抗过敏药物.说课讲解
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第十一章 抗过敏药
药名
第一代 苯海拉明 异丙嗪 赛庚啶
氯苯那敏 第二代 阿司咪唑
特非那定 氯雷他定
抗过敏 作用 ++ +++ +++ +++ +++ +++ +++
中枢抑 制 +++ +++ ++ + — — —
抗晕 镇吐 ++ ++
+ — — — —
抗胆碱 持续时
作用 间（h）
+++ 4～6
+++ 4～6
++ 6～8
第一节 H1受体阻断药
导学案例与思考
导学案例
• 病人，男，30岁，外出郊游回来后，皮肤发红，并且有痒， 诊断可能为花粉过敏，并给予抗过敏药治疗。
请思考
1. 常用抗过敏药有哪些？ 2. 抗过敏药常用的不良反应有哪些？ 3. 使用抗过敏药需要注意哪些问题？
一、组胺
• 组胺是自体活性物质之一，当机体受到理化刺激发 生过敏反应时，可引起组胺释放，通过与组胺受体 （H1、H2和H3）结合而产生相应的生理效应。
3. 促进骨骼和牙齿的正常生长发育
• 长期缺钙会引起软骨病，或佝偻病等，钙盐可防治，维生 素D可促进钙的吸收，用于孕妇、哺乳期妇女补充钙盐。
4. 拮抗镁离子的作用 用于镁盐中毒解救。 5. 氯化钙用于链霉素急性中毒、链霉素过敏性休克。
【注意事项】
• Ca2+与四环素类抗生素能生成不溶性络合物，二者 不宜同服，不能肌注或皮下注射，静注时需稀释， 并避免药液渗出血管外引起剧痛及组织坏死。
抗过敏药—H1受体阻断药(药理学课件)
心房肌 房室结
胃壁细胞 血管
心室肌 窦房结支气管 胃肠道
效应 扩张 收缩
收缩增强 传导加快
胃酸分泌增加 扩张
收缩增强 心率加快
扩张 扩张
阻断药 苯海拉明 异丙嗪 氯苯那敏 阿司咪唑
西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁
硫丙咪胺
一、H1受体阻断药 苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、阿司咪唑 阿伐斯汀、咪唑斯汀
二、H2受体阻断药（见消化系统药物） 西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁
1. 抗外周H1受体作用（抗过敏作用）
• 拮抗组胺引起的胃肠、支
2. 中枢抑制作用
气管平滑肌兴奋收缩
3. 其他作用： 抗胆碱作用 局部麻醉
• 拮抗组胺引起的毛细血管 通透性增加的作用。
• 镇静催眠作用； • 苯海拉明、异丙嗪作用
奎尼丁作用
最强，氯苯那敏较弱
1. 变态反应性疾病 2. 晕动病及呕吐 3. 失眠
案例
患者，男性，42岁，公交车司机。一周前因食物过敏在单位医院门 诊就诊，诊断为荨麻疹。患者因工作繁忙，要求治疗后回单位继续 上班。医生给患者开了下列处方，试分析该处方是否合理?为什么?
Rp. 氯苯那敏 4 mg x 20 用 法: 4mg 口服 每日3次
知识 目标
学习目标
掌握组胺H1受体阻断药的类别、作用机制及代表药 的作用、应用和不良反应。
能力 目标
具备提供抗过敏用药咨询服务的能力。
素质 目标
1．树立安全合理用药的意识。 2．具有认真端正的学习态度。
一、组 胺
组胺是由组氨酸经特异性组 氨酸脱羧酶脱羧产生，主要 存在于肥大细胞及嗜碱性粒 细胞。肥大细胞受物理或化 学等刺激能使肥大细胞脱颗 粒，释放组胺。
受体类型 H1
《抗皮肤过敏药》课件
《抗皮肤过敏药》
本课件介绍抗皮肤过敏药的适用人群、药物成分和作用机制、使用方法和注 意事项、常见副作用和风险、应与医生讨论的事项、相关研究和临床试验结 果，以及结论和总结。
适用人群
1 过敏性皮炎患者
对药物组分过敏者
3 荨麻疹患者
儿童和老年人
2 过敏性鼻炎患者
孕妇和哺乳期妇女
4 湿疹患者
有伴随疾病的患者
避免与其他药物混用
和医生确认其他药物是否会影响抗皮肤 过敏药的疗效。
常见副作用和风险
头痛
部分患者可能出现轻微头痛。
恶心
个别患者可能出现轻度恶心感。
口干
长期使用可能导致口腔干燥不适。
皮肤过敏
极少数患者可能对药物成分过敏。
应与医生讨论的事项
其他药物使用
告知医生正在使用的其他药物， 以避免不良反应。
过敏史
Байду номын сангаас
与医生分享个人过去的过敏史， 以确保合适的治疗方法。
孕妇和哺乳期
和医生讨论在此期间使用药物 的风险和收益。
相关研究和临床试验结果
多项研究表明抗皮肤过敏药可以有效减轻瘙痒、水肿和呼吸困难等过敏反应症状。临床试验结果显示药物对不 同年龄段的患者均具有良好疗效。
结论和总结
抗皮肤过敏药是一种安全、有效的治疗过敏反应的药物。遵循医生的建议使 用，可以有效缓解过敏症状，改善患者的生活质量。
药物成分和作用机制
氯雷他定
抗组胺药，可减轻过敏反应引 起的瘙痒和水肿。
甲氧氯普胺
抗胆碱药，可减轻过敏反应引 起的恶心和呕吐。
苯海拉明
抗组胺药，可减轻过敏反应引 起的鼻塞和呼吸困难。
使用方法和注意事项
1
定期服药
本课件介绍抗皮肤过敏药的适用人群、药物成分和作用机制、使用方法和注 意事项、常见副作用和风险、应与医生讨论的事项、相关研究和临床试验结 果，以及结论和总结。
适用人群
1 过敏性皮炎患者
对药物组分过敏者
3 荨麻疹患者
儿童和老年人
2 过敏性鼻炎患者
孕妇和哺乳期妇女
4 湿疹患者
有伴随疾病的患者
避免与其他药物混用
和医生确认其他药物是否会影响抗皮肤 过敏药的疗效。
常见副作用和风险
头痛
部分患者可能出现轻微头痛。
恶心
个别患者可能出现轻度恶心感。
口干
长期使用可能导致口腔干燥不适。
皮肤过敏
极少数患者可能对药物成分过敏。
应与医生讨论的事项
其他药物使用
告知医生正在使用的其他药物， 以避免不良反应。
过敏史
Байду номын сангаас
与医生分享个人过去的过敏史， 以确保合适的治疗方法。
孕妇和哺乳期
和医生讨论在此期间使用药物 的风险和收益。
相关研究和临床试验结果
多项研究表明抗皮肤过敏药可以有效减轻瘙痒、水肿和呼吸困难等过敏反应症状。临床试验结果显示药物对不 同年龄段的患者均具有良好疗效。
结论和总结
抗皮肤过敏药是一种安全、有效的治疗过敏反应的药物。遵循医生的建议使 用，可以有效缓解过敏症状，改善患者的生活质量。
药物成分和作用机制
氯雷他定
抗组胺药，可减轻过敏反应引 起的瘙痒和水肿。
甲氧氯普胺
抗胆碱药，可减轻过敏反应引 起的恶心和呕吐。
苯海拉明
抗组胺药，可减轻过敏反应引 起的鼻塞和呼吸困难。
使用方法和注意事项
1
定期服药
抗皮肤过敏药ppt课件
荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒症等
小结
常用抗过敏药的药理作 用和临床应用
思考题
问答题： 1.H1受体阻断药的药理作用有哪些？ 2.常用H1受体阻断药有哪些？在美容
方面的应用。
性皮炎、银屑病等
色甘酸钠（咽泰）
【药理作用和临床应用】 稳定肥大细胞膜，阻止释放过敏介质 干粉吸入控制过敏性鼻炎 外用治疗皮肤瘙痒、慢性湿疹 滴眼液治疗结膜炎
酮替芬（噻喘酮）
【药理作用和临床应用】 阻断H1受体的作用 抑制肥大细胞释放过敏介质 增强β2受体激动药的平喘作用 用于各型哮喘的防治、过敏性鼻炎、
【临床应用】
外用：荨麻疹、寻常痤疮、各种瘙 痒症、妇女多毛症、带状疱疹等
雷尼替丁（呋喃硝胺）
【药理作用和临床应用】 阻断H2受体作用是西咪替丁的
5~10倍 作用同西咪替丁 不良反应少
二、抗5-羟色胺药
赛庚啶 【药理作用】 阻断5-羟色胺受体 阻断组胺H1受体 抑制中枢、抗胆碱 抑制饱食中枢
赛庚啶
抗皮肤过敏药
第八章 抗过敏药和抗炎药
炎症的病理变化 抗过敏药的用药目的
掌握： 常用抗过敏药的药 理作用和临床应用
第一节抗过敏药
一、抗组胺药 二、抗5-羟色胺药 三、抗激肽药 四、过敏介质阻释药 五、其他
一、抗组胺药
组 胺
一、抗组胺药
H1受体阻断药 H2受体阻断
药
氯雷他定（克敏能、开瑞坦）
【临床应用】 湿疹、荨麻疹、接触性皮炎等超敏
反应性疾病的治疗 【不良反应】 口干、嗜睡、乏力、恶心、食欲亢
进、体重增加等
三、抗激肽药
激肽的作用 抑肽酶
四、过敏介质阻释药
肉桂氨茴酸（曲尼司特）
【药理作用和临床应用】 稳定肥大细胞膜 抑制局部过敏反应 抑制瘢痕 治疗痤疮、瘢痕疙瘩、荨麻疹、过敏
小结
常用抗过敏药的药理作 用和临床应用
思考题
问答题： 1.H1受体阻断药的药理作用有哪些？ 2.常用H1受体阻断药有哪些？在美容
方面的应用。
性皮炎、银屑病等
色甘酸钠（咽泰）
【药理作用和临床应用】 稳定肥大细胞膜，阻止释放过敏介质 干粉吸入控制过敏性鼻炎 外用治疗皮肤瘙痒、慢性湿疹 滴眼液治疗结膜炎
酮替芬（噻喘酮）
【药理作用和临床应用】 阻断H1受体的作用 抑制肥大细胞释放过敏介质 增强β2受体激动药的平喘作用 用于各型哮喘的防治、过敏性鼻炎、
【临床应用】
外用：荨麻疹、寻常痤疮、各种瘙 痒症、妇女多毛症、带状疱疹等
雷尼替丁（呋喃硝胺）
【药理作用和临床应用】 阻断H2受体作用是西咪替丁的
5~10倍 作用同西咪替丁 不良反应少
二、抗5-羟色胺药
赛庚啶 【药理作用】 阻断5-羟色胺受体 阻断组胺H1受体 抑制中枢、抗胆碱 抑制饱食中枢
赛庚啶
抗皮肤过敏药
第八章 抗过敏药和抗炎药
炎症的病理变化 抗过敏药的用药目的
掌握： 常用抗过敏药的药 理作用和临床应用
第一节抗过敏药
一、抗组胺药 二、抗5-羟色胺药 三、抗激肽药 四、过敏介质阻释药 五、其他
一、抗组胺药
组 胺
一、抗组胺药
H1受体阻断药 H2受体阻断
药
氯雷他定（克敏能、开瑞坦）
【临床应用】 湿疹、荨麻疹、接触性皮炎等超敏
反应性疾病的治疗 【不良反应】 口干、嗜睡、乏力、恶心、食欲亢
进、体重增加等
三、抗激肽药
激肽的作用 抑肽酶
四、过敏介质阻释药
肉桂氨茴酸（曲尼司特）
【药理作用和临床应用】 稳定肥大细胞膜 抑制局部过敏反应 抑制瘢痕 治疗痤疮、瘢痕疙瘩、荨麻疹、过敏
《抗过敏药》ppt课件
I型过敏反应
也称为特异性或过敏 反应。是通常所说的 过敏反应。主要参与 抗体IgE。
再次
致敏原
初次
机体致敏状态（产生IgE附着于 肥大细胞、嗜碱细胞表面） 释放 组织胺、缓激肽 慢反应物质、5-羟色胺
皮肤、呼吸道、消化道
毛细血管扩张、通透性增高 平滑肌收缩、腺体分泌
荨麻疹、哮喘、呼吸困难、腹 泻、血压下降、过敏性休克等
不良反应：个别患者可出现头痛、嗜睡、疲倦、衰弱、口干、腹痛。 用法用量：成人剂量：5mg，1次/d。 禁忌症：CCr小于10ml/min的肾病晚期；特殊遗传性疾病 特点：无镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用，但抗组胺活性仍相当于西
Ⅱ型过敏反应
也称细胞溶解型或细胞毒性型。
致敏原可是细胞的成分，也可
致敏原
初次
机体致敏状态 （产生IgG)
是吸附在细胞上的细菌产物或
药物。参与抗体主要是IgG。
再次
IgG
属于本型的过敏反应包括：药 抗原（ IgG）抗体复合物
物（如氨基比林）过敏性白细 胞减少症（如马传贫、边虫病、 吸附
趋化
沙门氏菌感染）、自身免疫性
禁忌症：癫痫患者
3、曲普利啶(克敏、刻免)
药理作用： ：抗组胺作用 临床应用：各种过敏性疾患，包括荨麻疹，过敏性鼻炎，过敏性结膜炎、
支气管哮喘、皮炎及皮肤瘙痒症 不良反应：少，偶有口干、畏食、恶心、呕吐、便秘、腹痛、腹泻、疲
乏、轻微嗜睡等，减量或停用后可自行消失。 用法用量：成人：2.5-5mg/次，2次/d。
第二代抗组胺药
西替利嗪 特非那定 阿斯咪唑 氯雷他定 非索那啶、 咪唑斯汀 依巴斯汀 阿伐斯汀
第二代抗组胺药
❖ 第二代抗组胺药与第一代相比 ➢ 脂溶性差，不易透过血脑屏障，中枢副反应小 ➢ H1受体选择性强 ➢ 患者顺应性好
精品医学课件--抗过敏药
复发率
部分患者在停药后会出现过敏症状复发的情况， 抗过敏药的复发率也是评价其疗效的一个重要指 标。
03
抗过敏药的副作用及注意事项
抗过敏药的常见副作用
嗜睡、头昏、头痛
抗过敏药物中的抗组胺成分可能导致嗜睡 、头昏、头痛等神经系统副作用。
口干、眼干
抗过敏药物中的某些成分可能导致口干、 眼干等症状。
胃肠道不适
部分抗过敏药物可能会影响凝血功能，与抗 凝剂同时使用时需要注意。
酒精可能会加重抗过敏药物引起的嗜睡等副 作用。
04
抗过敏药的临床试验与科研进展
抗过敏药的临床试验设计
要点一
随机对照试验（RCT ）
通过将患者随机分为试验组和对照组 ，比较不同组之间的疗效差异，以评 估药物的有效性和安全性。
要点二
双盲试验
部分抗过敏药物可能刺激胃肠道，导致恶 心、呕吐、腹泻等不适症状。
心脏问题
极少数情况下，抗过敏药物可能导致心脏 心律失常等问题。
使用抗过敏药的注意事项
遵医嘱使用
使用抗过敏药物时，应遵医嘱，按 照医生的建议进行用药。
避免长期使用
抗过敏药物通常是暂时性的，不建 议长期使用。
注意药物相互作用
如果同时使用多种药物，需要注意 药物之间的相互作用。
针对新型抗过敏药的药理、药效、安全性等方面的研究将成为研究热点。
以患者为中心，研究新型抗过敏药的疗效和安全性，为临床医生提供更准确的用 药依据。
未来抗过敏药的研发方向与挑战
未来抗过敏药的研发方向将更加多元化，针对不同类型和症状的过敏反应，需要研发不同 类型的抗过敏药。
针对现有抗过敏药的改进也是未来的一个方向，例如改善现有抗过敏药的药效、减少副作 用等。
部分患者在停药后会出现过敏症状复发的情况， 抗过敏药的复发率也是评价其疗效的一个重要指 标。
03
抗过敏药的副作用及注意事项
抗过敏药的常见副作用
嗜睡、头昏、头痛
抗过敏药物中的抗组胺成分可能导致嗜睡 、头昏、头痛等神经系统副作用。
口干、眼干
抗过敏药物中的某些成分可能导致口干、 眼干等症状。
胃肠道不适
部分抗过敏药物可能会影响凝血功能，与抗 凝剂同时使用时需要注意。
酒精可能会加重抗过敏药物引起的嗜睡等副 作用。
04
抗过敏药的临床试验与科研进展
抗过敏药的临床试验设计
要点一
随机对照试验（RCT ）
通过将患者随机分为试验组和对照组 ，比较不同组之间的疗效差异，以评 估药物的有效性和安全性。
要点二
双盲试验
部分抗过敏药物可能刺激胃肠道，导致恶 心、呕吐、腹泻等不适症状。
心脏问题
极少数情况下，抗过敏药物可能导致心脏 心律失常等问题。
使用抗过敏药的注意事项
遵医嘱使用
使用抗过敏药物时，应遵医嘱，按 照医生的建议进行用药。
避免长期使用
抗过敏药物通常是暂时性的，不建 议长期使用。
注意药物相互作用
如果同时使用多种药物，需要注意 药物之间的相互作用。
针对新型抗过敏药的药理、药效、安全性等方面的研究将成为研究热点。
以患者为中心，研究新型抗过敏药的疗效和安全性，为临床医生提供更准确的用 药依据。
未来抗过敏药的研发方向与挑战
未来抗过敏药的研发方向将更加多元化，针对不同类型和症状的过敏反应，需要研发不同 类型的抗过敏药。
针对现有抗过敏药的改进也是未来的一个方向，例如改善现有抗过敏药的药效、减少副作 用等。
第十二章抗过敏药和抗溃疡药讲课文档
－ H2受体拮抗剂（重点）：雷尼替丁
－ 质子泵抑制剂（重点）：奥美拉唑 － 抗M1胆碱受体药：哌仑西平
－ 抗胃泌素药：丙谷胺
胃黏膜保护药：枸橼酸铋钾 抗幽门螺杆菌药：抗微生物药
第十八页，共二十五页。
胃酸形成的最后环节
哌仑西平
Ach
MR
雷尼替丁
Hist
H2R
丙谷胺
Gast
GR
壁细胞
K+
奥
美 拉 H+、K+-ATP酶 唑
NSO2NH2
S
NH2
H
N
O
N CH2OH
O
第二十页，共二十五页。
咪唑类：西咪替丁
有机硫
N
S
N H
CH3
咪唑环，含 氮杂环
H
N
NHC3H
NCN
氰胍基： 碱性、 水解
第二十一页，共二十五页。
理化性质：
本品的咪唑环和胍基结构具有碱性，能与酸成盐而易溶 于水。
本品经灼烧放出硫化氢气体，使湿润的醋酸铅试纸变黑。
1.本品为醚类化合物，在碱性溶液中较稳定， 在酸性溶液中易水解生成二甲氨基乙醇和二苯 甲醇，遇光水解加速。
CH 3
N
H2O
O
CH 3 HClH+
+
OH
HO
CH 3
N
CH 3 HCl
第六页，共二十五页。
2. 二苯甲醇（1）在水中溶解度很小，影响 注射剂的澄清度；（2）在日光中易氧化变 色，应遮光、密闭保存。
第三页，共二十五页。
•H1受体拮抗剂分类
按化学结构可分为6类
乙二胺类：曲吡那敏 氨基醚类：盐酸苯海拉明 丙胺类：氯苯那敏 三环类：异丙嗪、赛庚啶 哌嗪类：西替利嗪 哌啶类：特非那定
－ 质子泵抑制剂（重点）：奥美拉唑 － 抗M1胆碱受体药：哌仑西平
－ 抗胃泌素药：丙谷胺
胃黏膜保护药：枸橼酸铋钾 抗幽门螺杆菌药：抗微生物药
第十八页，共二十五页。
胃酸形成的最后环节
哌仑西平
Ach
MR
雷尼替丁
Hist
H2R
丙谷胺
Gast
GR
壁细胞
K+
奥
美 拉 H+、K+-ATP酶 唑
NSO2NH2
S
NH2
H
N
O
N CH2OH
O
第二十页，共二十五页。
咪唑类：西咪替丁
有机硫
N
S
N H
CH3
咪唑环，含 氮杂环
H
N
NHC3H
NCN
氰胍基： 碱性、 水解
第二十一页，共二十五页。
理化性质：
本品的咪唑环和胍基结构具有碱性，能与酸成盐而易溶 于水。
本品经灼烧放出硫化氢气体，使湿润的醋酸铅试纸变黑。
1.本品为醚类化合物，在碱性溶液中较稳定， 在酸性溶液中易水解生成二甲氨基乙醇和二苯 甲醇，遇光水解加速。
CH 3
N
H2O
O
CH 3 HClH+
+
OH
HO
CH 3
N
CH 3 HCl
第六页，共二十五页。
2. 二苯甲醇（1）在水中溶解度很小，影响 注射剂的澄清度；（2）在日光中易氧化变 色，应遮光、密闭保存。
第三页，共二十五页。
•H1受体拮抗剂分类
按化学结构可分为6类
乙二胺类：曲吡那敏 氨基醚类：盐酸苯海拉明 丙胺类：氯苯那敏 三环类：异丙嗪、赛庚啶 哌嗪类：西替利嗪 哌啶类：特非那定
药物过敏试验(说课)知识讲稿
药物过敏的症状和后果
症状
药物过敏的症状因个体差异而异，常见的症状包括皮疹、瘙痒、 呼吸困难、胸闷、咳嗽、喉头水肿等。
后果
严重的药物过敏反应可能导致休克甚至死亡。因此，对于可疑的 药物过敏反应，应立即就医并采取相应的急救措施。
02
药物过敏试验的重要性
预防药物过敏反应
药物过敏反应是一种严重的医疗问题，可能导致患 者生命危险。通过进行药物过敏试验，可以预防过 敏反应的发生，确保患者的用药安全。
研究更安全、更准确的替代性试 验方法，减少患者痛苦和风险。
体外试验
发展体外试验方法，通过模拟人体 生理环境来评估药物过敏反应。
精准医疗
结合精准医疗理念，针对不同个体 制定个性化的药物过敏试验方案。
提高公众对药物过敏的认识
宣传教育
加强公众对药物过敏反应的认知， 提高自我保护意识和应对能力。
培训医护人员
签署知情同意书
确保患者了解过敏试验的目的、 过程和风险，并签署知情同意书 。
80%
准备试验药物和设备
确保试验药物的质量和有效性， 准备好必要的急救设备和药物， 以应对可能的过敏反应。
试验过程的观察
观察过敏反应
在试验过程中，密切观察患者 是否出现任何过敏反应，如皮 疹、呼吸急促、血压下降等。
及时处理
斑贴试验
总结词
斑贴试验是通过将少量药物涂抹在皮肤上，观察皮肤反应来判断是否对药物过 敏。
详细描述
斑贴试验通常将受试者暴露在含有药物的胶带或斑贴上，然后观察48-72小时， 观察是否出现红肿、瘙痒等过敏反应。如果受试者对药物过敏，斑贴试验通常 会显示阳性结果。
激发试验
总结词
激发试验是通过让受试者使用一定剂量的药物，观察是否出现过敏反应来判断是 否对药物过敏。
《抗过敏药》PPT课件
HCl
H+
K+Cl-
药物 作用部位
第三步
第二步 第一步
s
K+ Ca++ cAMP
Ca++
Ach His G 底 边膜
质子泵抑制剂
H2受体拮抗剂 抗毒蕈碱药物
s Ach：乙酰胆碱 His：组胺 G：胃泌素 ：：胃质子泵
精品医学
17
抗溃疡药按照作用机制
1） H2受体拮抗剂
•咪唑类：西咪替丁 •呋喃类：盐酸雷尼替丁 •噻唑类：法莫替丁，尼扎替丁 •哌啶甲苯类：罗沙替丁
精品医学
10
o抗组胺药构效关系
Ar1
R1
X(CH2)nN
Ar2CH2
R2
1. Ar1和Ar2为苯环或芳杂环，芳杂环上可以有甲基或卤 原子取 代．两个芳杂环也可以再次通过一个硫原子或 两个碳原子键 合后,成为三环类抗过敏药物．
2. X＝N(乙二胺类)、O(氨基醚类)、或 C(丙胺类)
3. n通常为2，芳环与叔氮原子距离为0.5～0.6 nm
H3受体
精品医学
分布在中枢，参与血压、 心率和体温的控制
1
第一节 抗过敏药（Antiallergic drugs）
❖ 2005年世界变态反应组织(WAO)公布了对30个国家进行 的过敏性疾病流行病学调查结果: 在这些国家的12亿总人 口中,22%(2亿5千万人)患有IgE介导的过敏性疾病。
❖ 美国过敏性疾病的发病率约为20％～40％，已成为美国 第六大慢性疾病。
性质：
1．咪唑环：弱碱性，饱和水溶液pH～10
2．胍： 中性 强酸条件下pH1高温100加热2小时，氰基失去
3．代谢： S氧化，咪唑环甲基羟基化
精品医学课件抗过敏药
•抗过敏药概述•抗组胺药•非抗组胺药•抗过敏药的联合应用和辅助治疗•抗过敏药的副作用和注意事项•抗过敏药的研究进展和未来展望抗过敏药概述指人体接触某些物质后产生的过度免疫反应，导致组织损伤或功能障碍。
过敏反应Ⅰ型速发型过敏反应、Ⅱ型细胞毒性过敏反应、Ⅲ型免疫复合物型过敏反应、Ⅳ型迟发型过敏反应。
类型过敏反应的定义和类型010203抑制组胺等炎症介质的释放抗组胺药通过抑制组胺等炎症介质的释放，降低机体对过敏原的敏感性，从而缓解过敏症状。
抑制炎症细胞的激活和迁移某些抗过敏药物能够抑制炎症细胞的激活和迁移，从而减轻炎症反应。
稳定肥大细胞和嗜碱性粒细胞肥大细胞和嗜碱性粒细胞是参与过敏反应的重要细胞，抗过敏药物可以抑制其释放炎症介质，从而减轻过敏症状。
抗过敏药的作用机制1.A 1.B1.D1.C第一代抗组胺药代表药物有氯苯那敏、苯海拉明等，具有明显的中枢抑制作用和抗胆碱作用，易产生困倦、嗜睡等副作用。
第二代抗组胺药代表药物有西替利嗪、氯雷他定等，具有较弱的抗胆碱作用和中枢抑制作用，副作用相对较少。
抗白三烯药代表药物有扎鲁司特、孟鲁司特等，能够抑制白三烯的合成，从而减轻炎症反应和过敏症状。
肥大细胞稳定剂代表药物有色甘酸钠、奈多罗米等，能够稳定肥大细胞和嗜碱性粒细胞，从而抑制炎症介质的释放，缓解过敏症状。
抗过敏药的分类抗组胺药抗组胺药是由中心原子和周围基团组成，中心原子通常是季铵盐或季鏻盐，周围基团则包括脂肪链、芳香环、醚键等。
抗组胺药通过与组胺受体结合，抑制组胺受体的活化，从而发挥抗过敏作用。
抗组胺药的基本结构和作用机制作用机制抗组胺药的基本结构代表药物有苯海拉明、异丙嗪等，具有较强的中枢神经抑制作用，易产生困倦、嗜睡等副作用。
第一代抗组胺药第二代抗组胺药第三代抗组胺药代表药物有氯雷他定、西替利嗪等，具有较弱的中枢神经抑制作用，副作用相对较少。
代表药物有非索非那定、左西替利嗪等，具有更强的抗组胺作用，且副作用更少。
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适用皮肤粘膜的过敏性疾病，如荨麻疹、枯 草热，过敏性鼻炎等。还可用于预防晕船、晕车、 晕飞机等晕动病。思睡、口干为其主要不良反应。
R
O Ar
NCH3 CH3
O
NCH3
CH3
第二代抗组胺药
（2）、第二代抗组胺药，副作用很少，几乎无明显 的抗胆碱能作用和镇静作用，常用的药物有西替 利嗪、氯雷他定、咪唑斯汀、依巴斯汀等。但近 期研究发现阿斯咪唑(息斯敏)和特非那丁(敏迪) 可能导致少见的、严重的心脏毒性，会引起致命 性心律失常。当与酮康唑、伊曲康唑和红霉素合 用时会加重上述不良反应，故应避免同时使用。 有严重肝功能损害或潜在心血管疾病的患者也应 慎用。
Histamine
通常与粒状肝素蛋白结合，以复合物的形式（无活
性）贮存于肥大细胞、嗜碱性粒细胞、血小板及胃壁 细胞的颗粒中。
变态反应或其他物理、化学的刺激可引起上述细胞
膜发生改变，释放出组胺分子，和周围的组胺受体作 用而产生各种生理效应。
组胺的生物合成与代谢
C H 2C H C O O H
HN N
Hydrochloride） • 丙胺类(马来酸氯苯那敏 ) • 三环类 (氯雷他定 、地氯雷他定） • 哌啶类 （咪唑斯汀）
抗组胺药的分类——按药理分类
第一代抗组胺药(如扑尔敏、苯海拉明) 第二代抗组胺药(如西替利嗪、氯雷他定、咪唑斯汀) 第三代抗组胺药，（如地氯雷他定、非索非那定、左
西替利嗪）
NH2 组 胺 酸
组胺酸脱羧酶
NH2
HN
N 组 胺 （ H is ta m in e ）
乙酰酶
组胺酶
咪 唑甲N基 移 位 酶
NH2
C H 2C H 2N H C O C H 3
C H 2C H O
HN N
乙酰组胺
HN N
C H 3N
N
MAO
C H 2C O O H HN N 咪唑乙酸
C H 3N
N -甲 基 咪 唑 乙 酸 C H 3N
设计思想
NH2 HN N
组 胺 （ H istam ine）
从组胺的化学结构出发，H1受体拮抗剂应当具有： 与受体结合但没有内在活性的较大的头部 可以与受体结合的带有氨基的侧链
抗组胺药的分类——按结构分类
• 氨基醚类 （盐酸苯海拉明 ) • 乙二胺类 (盐酸曲吡那敏 ) • 哌嗪类 (盐酸西替利嗪（Cetirizine
C H 2C H O N 醛脱氢酶
C H 2C O O H N
Histamine 组胺的作用机理
组胺作用于H1-受体，引起肠道、子宫、支 气管等器官的平滑肌收缩，严重时导致支气管 平滑肌痉挛而呼吸困难。另外还引起毛细血管 舒张，导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒 感，参与变态反应的发生。
组胺H1-受体的兴奋是导致变态反应性疾病 的主要原因之一，阻断其在体内的作用就具有 抗变态反应的药理活性。
马来酸氯苯那敏
马来酸氯苯那敏 （扑尔敏,氯苯吡胺）
C16H19N2Cl 临床用于感冒、鼻炎、荨麻疹、枯草热、血
清病等，也用于预防输血反应、药物过敏及晕动 症等。制剂有片剂、针剂。
Cl CH3
N CH3
CHCOOH
N
CHCOOH
马来酸氯苯那敏的合成：
CH3 Cl2 N
CH2Cl N
NH2 HCl
CH2 N
息斯敏 (阿司咪唑)
C28H31FN4O 化学名：（5-苯丙酰基-1H-苯并咪唑-2-基）氨基 甲酸甲酯
为长效的H1受体抗剂，无中枢镇静及抗胆碱 能作用。适用于季节性、常年性、过敏性鼻炎、 结膜炎、慢性寻麻疹和其他过敏性疾病。
不能与抗生素合用
息斯敏事件
从1988年上市起，息斯敏在中国已经销售了17年，可谓是家喻户 晓的抗过敏药物。它最突出的特点是服后不会打瞌睡，可照常工作、 学习。其后它陆续进入全球100多个国家，并被广泛使用。但随后， 息斯敏的药品副作用开始显现。我国最先于1991年报道了息斯敏导致 药物性皮炎和诱发心绞痛的不良反应病例.
第一代抗组胺药
（1）、第一代抗组胺药(如扑尔敏、苯海拉明)，有 明显的镇静作用和中枢神经不良反应，最常见的 是嗜睡和乏力，反应时间延长等，服用这类药物 后应避免从事开车、操作精密仪器等工作。另外， 此类药物还具有抗胆碱能作用，可引起口干、眼 干、视力模糊、便秘、尿潴留等症状，还可能诱 发青光眼。因此，前列腺肥大、青光眼、肝肾功 能低下者和老年患者应慎用。
二、过敏类药物分类
抗组织胺药 （三代） 过敏反应介质阻滞剂 钙剂 免疫抑制剂（四代） 中药类药 其他类
Histamine 组胺
是一种广泛地存在于人体组织中的内源性活性物质，
具有很强的生理活性。
NH2
NH2
COOH Histidine decarboxylase
HN N
HN N
Histidine
哮喘。
——呼吸道过敏
恶心、呕吐、腹泻、腹痛 ——消化道过敏
严重的反应，如休克
产生过敏的原因
在正常的情况下，身体会制造抗体用来保 护身体不受疾病的侵害；过敏者的身体却 会将正常无害的物质误认为是有害的东西， 产生抗体，这种物质就成为一种“过敏 原”。这种过敏性反应会导致一些身体问 题，而这些问题通常是不会发生在正常人 身上的。
NH2
1 NaNO2 HCl 2 Cu2Cl2
CH2 N
Cl
BrCH2CH（OEt）2
Cl
NaNH2
Cl HCOOH
DMF
CHCH2CH2N CH3 CH3
CHCOOH
Cl
CHCOOH
N
N
CHCH2CH（OEt）2
N
CHCH2CH2N CH3 CHCOOH CH3 CHCOOH
苯海拉明
C17H21NO·HCl
抗过敏药物.
一、什么是过敏
过敏是有机体对某些药物或外界刺激的 感受性不正常地增高的现象，是一种机体 的变态反应，是人对正常物质（过敏原） 的一种不正常的反应。
当过敏原接触到过敏体质的人群才会发 生过敏，过敏原有花粉、粉尘、异体蛋白、 化学物质、紫外线等几百种。
几种常见过敏：
皮肤红、肿、热、痒、痛等。 ——皮肤过敏
氯雷他定
C22H23ClN2O2 缓解过敏性鼻炎的有关症状，如喷嚏、流涕、
鼻痒、鼻塞、以及眼部眼痒及烧灼感。也可用于 慢性荨麻疹，瘙痒性皮肤病以及其它过敏性皮肤 病。
特非那丁
C32H41NO2
化学名：α-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-(羟基-二 苯甲基)-1-哌啶丁醇
为特异H1～受体阻断药，对中枢神经系统无 镇静作用。适用于季节性、常年性过敏性鼻炎急 慢性寻麻疹、过敏性花粉症等。
R
O Ar
NCH3 CH3
O
NCH3
CH3
第二代抗组胺药
（2）、第二代抗组胺药，副作用很少，几乎无明显 的抗胆碱能作用和镇静作用，常用的药物有西替 利嗪、氯雷他定、咪唑斯汀、依巴斯汀等。但近 期研究发现阿斯咪唑(息斯敏)和特非那丁(敏迪) 可能导致少见的、严重的心脏毒性，会引起致命 性心律失常。当与酮康唑、伊曲康唑和红霉素合 用时会加重上述不良反应，故应避免同时使用。 有严重肝功能损害或潜在心血管疾病的患者也应 慎用。
Histamine
通常与粒状肝素蛋白结合，以复合物的形式（无活
性）贮存于肥大细胞、嗜碱性粒细胞、血小板及胃壁 细胞的颗粒中。
变态反应或其他物理、化学的刺激可引起上述细胞
膜发生改变，释放出组胺分子，和周围的组胺受体作 用而产生各种生理效应。
组胺的生物合成与代谢
C H 2C H C O O H
HN N
Hydrochloride） • 丙胺类(马来酸氯苯那敏 ) • 三环类 (氯雷他定 、地氯雷他定） • 哌啶类 （咪唑斯汀）
抗组胺药的分类——按药理分类
第一代抗组胺药(如扑尔敏、苯海拉明) 第二代抗组胺药(如西替利嗪、氯雷他定、咪唑斯汀) 第三代抗组胺药，（如地氯雷他定、非索非那定、左
西替利嗪）
NH2 组 胺 酸
组胺酸脱羧酶
NH2
HN
N 组 胺 （ H is ta m in e ）
乙酰酶
组胺酶
咪 唑甲N基 移 位 酶
NH2
C H 2C H 2N H C O C H 3
C H 2C H O
HN N
乙酰组胺
HN N
C H 3N
N
MAO
C H 2C O O H HN N 咪唑乙酸
C H 3N
N -甲 基 咪 唑 乙 酸 C H 3N
设计思想
NH2 HN N
组 胺 （ H istam ine）
从组胺的化学结构出发，H1受体拮抗剂应当具有： 与受体结合但没有内在活性的较大的头部 可以与受体结合的带有氨基的侧链
抗组胺药的分类——按结构分类
• 氨基醚类 （盐酸苯海拉明 ) • 乙二胺类 (盐酸曲吡那敏 ) • 哌嗪类 (盐酸西替利嗪（Cetirizine
C H 2C H O N 醛脱氢酶
C H 2C O O H N
Histamine 组胺的作用机理
组胺作用于H1-受体，引起肠道、子宫、支 气管等器官的平滑肌收缩，严重时导致支气管 平滑肌痉挛而呼吸困难。另外还引起毛细血管 舒张，导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒 感，参与变态反应的发生。
组胺H1-受体的兴奋是导致变态反应性疾病 的主要原因之一，阻断其在体内的作用就具有 抗变态反应的药理活性。
马来酸氯苯那敏
马来酸氯苯那敏 （扑尔敏,氯苯吡胺）
C16H19N2Cl 临床用于感冒、鼻炎、荨麻疹、枯草热、血
清病等，也用于预防输血反应、药物过敏及晕动 症等。制剂有片剂、针剂。
Cl CH3
N CH3
CHCOOH
N
CHCOOH
马来酸氯苯那敏的合成：
CH3 Cl2 N
CH2Cl N
NH2 HCl
CH2 N
息斯敏 (阿司咪唑)
C28H31FN4O 化学名：（5-苯丙酰基-1H-苯并咪唑-2-基）氨基 甲酸甲酯
为长效的H1受体抗剂，无中枢镇静及抗胆碱 能作用。适用于季节性、常年性、过敏性鼻炎、 结膜炎、慢性寻麻疹和其他过敏性疾病。
不能与抗生素合用
息斯敏事件
从1988年上市起，息斯敏在中国已经销售了17年，可谓是家喻户 晓的抗过敏药物。它最突出的特点是服后不会打瞌睡，可照常工作、 学习。其后它陆续进入全球100多个国家，并被广泛使用。但随后， 息斯敏的药品副作用开始显现。我国最先于1991年报道了息斯敏导致 药物性皮炎和诱发心绞痛的不良反应病例.
第一代抗组胺药
（1）、第一代抗组胺药(如扑尔敏、苯海拉明)，有 明显的镇静作用和中枢神经不良反应，最常见的 是嗜睡和乏力，反应时间延长等，服用这类药物 后应避免从事开车、操作精密仪器等工作。另外， 此类药物还具有抗胆碱能作用，可引起口干、眼 干、视力模糊、便秘、尿潴留等症状，还可能诱 发青光眼。因此，前列腺肥大、青光眼、肝肾功 能低下者和老年患者应慎用。
二、过敏类药物分类
抗组织胺药 （三代） 过敏反应介质阻滞剂 钙剂 免疫抑制剂（四代） 中药类药 其他类
Histamine 组胺
是一种广泛地存在于人体组织中的内源性活性物质，
具有很强的生理活性。
NH2
NH2
COOH Histidine decarboxylase
HN N
HN N
Histidine
哮喘。
——呼吸道过敏
恶心、呕吐、腹泻、腹痛 ——消化道过敏
严重的反应，如休克
产生过敏的原因
在正常的情况下，身体会制造抗体用来保 护身体不受疾病的侵害；过敏者的身体却 会将正常无害的物质误认为是有害的东西， 产生抗体，这种物质就成为一种“过敏 原”。这种过敏性反应会导致一些身体问 题，而这些问题通常是不会发生在正常人 身上的。
NH2
1 NaNO2 HCl 2 Cu2Cl2
CH2 N
Cl
BrCH2CH（OEt）2
Cl
NaNH2
Cl HCOOH
DMF
CHCH2CH2N CH3 CH3
CHCOOH
Cl
CHCOOH
N
N
CHCH2CH（OEt）2
N
CHCH2CH2N CH3 CHCOOH CH3 CHCOOH
苯海拉明
C17H21NO·HCl
抗过敏药物.
一、什么是过敏
过敏是有机体对某些药物或外界刺激的 感受性不正常地增高的现象，是一种机体 的变态反应，是人对正常物质（过敏原） 的一种不正常的反应。
当过敏原接触到过敏体质的人群才会发 生过敏，过敏原有花粉、粉尘、异体蛋白、 化学物质、紫外线等几百种。
几种常见过敏：
皮肤红、肿、热、痒、痛等。 ——皮肤过敏
氯雷他定
C22H23ClN2O2 缓解过敏性鼻炎的有关症状，如喷嚏、流涕、
鼻痒、鼻塞、以及眼部眼痒及烧灼感。也可用于 慢性荨麻疹，瘙痒性皮肤病以及其它过敏性皮肤 病。
特非那丁
C32H41NO2
化学名：α-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-(羟基-二 苯甲基)-1-哌啶丁醇
为特异H1～受体阻断药，对中枢神经系统无 镇静作用。适用于季节性、常年性过敏性鼻炎急 慢性寻麻疹、过敏性花粉症等。