四环素类及氯霉素类抗生素PPT课件
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CHOH CH CH2OH NHCOCHCl2
氯霉素 Chloramphenicol
【药理作用】
Chloramphenicol为广谱抗生素,不仅可有效地抑制 各种细菌,也能有效地抑制立克次体等其他病原微生 物。其抗菌活性在革兰阴性菌较革兰阳性菌为强,在 低浓度时即对流感杆菌、脑膜炎球菌和淋球菌具有强 大杀菌作用。大多数肠杆菌科细菌和肺炎球菌、链球 菌、白喉杆菌对chloramphenicol敏感,炭疽杆菌等 革兰阳性菌对其也较为敏感。对厌氧菌也有相当的抗 菌活性,包括脆弱杆菌、梭形杆菌、产气荚膜杆菌、 破伤风杆菌等。对病原体如立克次体、螺旋体、衣原 体、支原体等敏感。但对分枝杆菌、真菌、病毒和原 虫无作用。针对病原体不同,chloramphenicol有时 是杀菌剂,更多情况下为抑菌剂。
分布:Tetracyclines抗生素的血浆蛋白结合率差异较大 。组织分布广泛,主要集中在肝、脾、皮肤、骨髓、 牙齿和骨骼。也能很好地渗透到大多数组织和体液中 。
代谢与排泄:除doxycycline和minocycline主要在肝脏 代谢外,其余tetracyclines抗生素主要以原形经肾小球 滤过,从肾脏排泄。
四环素类及氯霉素类
四环素类(tetracyclines)和氯霉素 类(chloramphenicols)抗生素的抗 菌谱广,包括革兰阴性菌和革兰阳 性菌、立克次体、衣原体、支原体 、螺旋体,还具抗阿米巴原虫的作 用,故常称之为广谱抗生素( “broad-spectrum” antibiotics)。
because of the presence of ribosome protection proteins; and ③ enzymatic inactivation of tetracyclines.
抗生素类药—四环素类(药物学课件)

四环素类及氯霉素
【不良反应】
(1)骨髓毒性:是最严重的毒性反应。
①可逆性血细胞减少:常见,与剂量疗程相关,停药可恢 复。
②再生障碍性贫血:发生率低,死亡率高,与剂量疗程无 关。
严格掌握适应症,定期检查血象。
四环素类及氯霉素
⑵灰婴等合征:是指早产儿、新生儿大剂量应用氯
霉素,因肝葡萄糖醛酸转移酶活性不足及肾排泄能 力低下所致的蓄积中毒。表现为腹胀、吐奶、呼吸 不规规则、面色灰紫、循环衰竭等。
⑶影响骨、牙生长 永久性棕色色素沉着,使牙齿黄染,牙釉质发育不全, 生长抑制。
⑷其它反应 口服剂量较大或静注时,与药物沉积在线粒体有关, 导致急性肝细胞脂肪坏死,孕妇尤其伴有肾功能障碍 易发生,导致致死性肝中毒。
实例分析
下列处方合理吗?
某医生用中西医结合法治疗支气管炎,给患者服用四 环素片和牛黄解毒片(含石膏)。试分析该用药是否合理?
【作用机制及耐药性】
氯霉素与细菌核糖体50S亚基上的肽酰转移酶作用位点可 逆性结合,阻止P位上肽链的末端羧基A位上氨基酰发生反应, 从而阻止肽链延伸,使蛋白合成受阻。 耐药性主要与细菌产生钝化酶以及细胞膜通透性改变有关
四环素类及氯霉素
【临床用途】
作为一种高效的抗生素,曾广 泛用于治疗各种敏感菌感染, 但由于其抑制骨髓作用,其临 床应用受到严格控制。凡有合 适的抗生素替代,一般不主张 选用氯霉素。
H3C O OH-
O OH CH3 O OO
O OH
CH3 O
OO
四环素类及氯霉素
【与金属离子的反应】(C10酚-OH和C12烯 醇羟基)
与钙或镁形成不溶性盐。 与铁离子形成红色络合物。 与铝离子形成黄色络合物。 与钙离子形成黄色螯合物,沉积在骨骼和牙齿上,
抗生素—四环素类抗生素(药理学课件)

分布:分布广泛,可进人胎儿血循环及乳汁中,胆 汁中的浓度约为血药浓度的10~20倍;可沉淀在 新形成的牙齿和骨骼中。
排泄:存在肝肠循环;主要以原形由肾脏排泄。
• [体内过程] • 1、食物显著减少四环素吸收; • 2、碱性药、H2受体阻断药或抗酸药降低药物的溶
解度 • 3、酸性药如维生素C可促进四环素吸收; • 4、食物中的铁、钙、镁、铝等金属离子可与药物络
• 假膜性肠炎:万古霉素治疗
3、影响骨、牙生长:与新生骨、牙中钙结合,引起牙齿色 素沉着,抑制婴幼儿骨骼成长(妊娠5个月以上 孕妇、8 岁以下儿童禁用)
4、长期大剂量应用,肝、肾毒性
氯霉素
氯霉素
氯霉素是由委内瑞拉链丝菌的培养液中提得,目前临床 使用人工合成的左旋体。1950年发现氯霉素诱发致命性不良 反应(抑制骨髓造血功能)后 ,临床应用受到极大限制。
衰竭、面色灰紫,故称灰婴综合症。 • (2)原因:早产儿、新生儿肝脏的葡萄糖醛
酸基转移酶缺乏,肾排泄功能不完善,对 氯霉素解毒能力差。。
• (3)故早产儿、新生儿禁用
• 3. 其它:作用(对绿脓 杆菌、病毒、真菌无效)。
• [临床应用]
• 1、立克次体感染(斑疹伤寒、Q热和恙虫病等),首选。 • 2、支原体感染(支原体肺炎和泌尿生殖系统感染),首 选
四环素类或大环内酯类。 • 3、衣原体感染(鹦鹉热、沙眼和性病性淋巴肉芽肿等)以
霉素
• (3) 对支原体、立克次体、衣原体、螺旋体 有较强作用
• (4)对结核杆菌、病毒、真菌无效。
• 3.耐药性
• 耐药性逐年增加,耐药菌株逐渐增多。 • 天然四环素之间存在交叉耐药性。半合成
四环素和天然四环素之间无交叉耐药性。
二、四环素类----四环素
排泄:存在肝肠循环;主要以原形由肾脏排泄。
• [体内过程] • 1、食物显著减少四环素吸收; • 2、碱性药、H2受体阻断药或抗酸药降低药物的溶
解度 • 3、酸性药如维生素C可促进四环素吸收; • 4、食物中的铁、钙、镁、铝等金属离子可与药物络
• 假膜性肠炎:万古霉素治疗
3、影响骨、牙生长:与新生骨、牙中钙结合,引起牙齿色 素沉着,抑制婴幼儿骨骼成长(妊娠5个月以上 孕妇、8 岁以下儿童禁用)
4、长期大剂量应用,肝、肾毒性
氯霉素
氯霉素
氯霉素是由委内瑞拉链丝菌的培养液中提得,目前临床 使用人工合成的左旋体。1950年发现氯霉素诱发致命性不良 反应(抑制骨髓造血功能)后 ,临床应用受到极大限制。
衰竭、面色灰紫,故称灰婴综合症。 • (2)原因:早产儿、新生儿肝脏的葡萄糖醛
酸基转移酶缺乏,肾排泄功能不完善,对 氯霉素解毒能力差。。
• (3)故早产儿、新生儿禁用
• 3. 其它:作用(对绿脓 杆菌、病毒、真菌无效)。
• [临床应用]
• 1、立克次体感染(斑疹伤寒、Q热和恙虫病等),首选。 • 2、支原体感染(支原体肺炎和泌尿生殖系统感染),首 选
四环素类或大环内酯类。 • 3、衣原体感染(鹦鹉热、沙眼和性病性淋巴肉芽肿等)以
霉素
• (3) 对支原体、立克次体、衣原体、螺旋体 有较强作用
• (4)对结核杆菌、病毒、真菌无效。
• 3.耐药性
• 耐药性逐年增加,耐药菌株逐渐增多。 • 天然四环素之间存在交叉耐药性。半合成
四环素和天然四环素之间无交叉耐药性。
二、四环素类----四环素
四三章四环素类及氯霉素类抗生素【共30张PPT】

杆菌等,脑膜炎球菌,淋球菌 (四环素)尿路排泄,胆汁浓度高.
地美环素(demec尼locyc科line尔,去(甲1金8霉6素6)~4次1/9d 36) 法国细菌学家、病理学家首次发现斑疹伤 寒疾病的病原体及其传播方式 和发病规律,于1928年获诺贝尔 奖。该成果为防治斑 疹伤寒提供了理论依据和具体途径。
分布:均匀 四环素Vd = 1.5 L / kg 脑脊液浓度低,仅为血浓度10%~25%,脑膜炎 时必须静滴以提高血浓度(25~50%血浓)
代谢、排泄:部分肝代谢,部分原型肾排,55%
(四环素)尿路排泄,胆汁浓度高.
临床应用
1. 四体感染(多为首选)
1) 立克次体:斑疹伤寒、恙虫病 2) 衣原体:鹦鹉热,衣原体肺炎,沙眼衣原
破伤风、产气杆菌 与剂量和疗程有关
尼科尔(1866~1936) 法国细菌学家、病理学家首次发现斑疹伤寒疾病的病原体及其传播方式 和发病规律,于1928年获诺贝尔奖。
作用位点与红霉素、克林霉素的作用位点相近,可能产生竞争拮抗作用
肿、泌尿道感染、沙门菌肠炎合并败血症,脆弱
• 菌:脑膜炎球、大肠杆、痢疾杆、肺炎杆、流 G- 多西环素(doxycycline,强力霉素)
血浓度的35%~65%,可用于细菌性脑膜炎。 代谢:90%在肝脏与葡萄糖醛酸结合。当肝功能
降低时,可蓄积中毒。
排泄:约10%原型肾排,尿路感染有效。
临床应用
1. 伤寒、副伤寒:(首选氨苄、阿莫西林、氧氟沙星、 环丙沙星、氟罗沙星)但氯霉素价格低廉
2. G-耐药菌为主的重症感染:细菌性脑膜炎、脑脓
肿、泌尿道感染、沙门菌肠炎合并败血症,脆弱
4. t½长,多西20 h,米诺14 h
5. 不良反应基本同四环素,但米诺环素可引起可逆性前庭反应 (恶心、头晕、平衡失调),与剂量大小有关(300~400mg
地美环素(demec尼locyc科line尔,去(甲1金8霉6素6)~4次1/9d 36) 法国细菌学家、病理学家首次发现斑疹伤 寒疾病的病原体及其传播方式 和发病规律,于1928年获诺贝尔 奖。该成果为防治斑 疹伤寒提供了理论依据和具体途径。
分布:均匀 四环素Vd = 1.5 L / kg 脑脊液浓度低,仅为血浓度10%~25%,脑膜炎 时必须静滴以提高血浓度(25~50%血浓)
代谢、排泄:部分肝代谢,部分原型肾排,55%
(四环素)尿路排泄,胆汁浓度高.
临床应用
1. 四体感染(多为首选)
1) 立克次体:斑疹伤寒、恙虫病 2) 衣原体:鹦鹉热,衣原体肺炎,沙眼衣原
破伤风、产气杆菌 与剂量和疗程有关
尼科尔(1866~1936) 法国细菌学家、病理学家首次发现斑疹伤寒疾病的病原体及其传播方式 和发病规律,于1928年获诺贝尔奖。
作用位点与红霉素、克林霉素的作用位点相近,可能产生竞争拮抗作用
肿、泌尿道感染、沙门菌肠炎合并败血症,脆弱
• 菌:脑膜炎球、大肠杆、痢疾杆、肺炎杆、流 G- 多西环素(doxycycline,强力霉素)
血浓度的35%~65%,可用于细菌性脑膜炎。 代谢:90%在肝脏与葡萄糖醛酸结合。当肝功能
降低时,可蓄积中毒。
排泄:约10%原型肾排,尿路感染有效。
临床应用
1. 伤寒、副伤寒:(首选氨苄、阿莫西林、氧氟沙星、 环丙沙星、氟罗沙星)但氯霉素价格低廉
2. G-耐药菌为主的重症感染:细菌性脑膜炎、脑脓
肿、泌尿道感染、沙门菌肠炎合并败血症,脆弱
4. t½长,多西20 h,米诺14 h
5. 不良反应基本同四环素,但米诺环素可引起可逆性前庭反应 (恶心、头晕、平衡失调),与剂量大小有关(300~400mg
四环素类及氯霉素类抗生素课件

氯霉素的抗菌机制
【耐药性】耐药性呈缓慢上升趋势 各种细菌都可发生,大肠/痢疾/变形杆菌等 多见,伤寒杆菌及金葡菌较少见 耐药机制:
①产生钝化酶:乙酰转移酶使氯霉素灭活 ②通透性降低:外膜蛋白缺失导致不通透
【体内过程】
脂溶性高,口服吸收好,肌注琥珀酸钠盐吸收慢 但持效长 广泛分布于全身各组织及体液中,CSF浓度高 大部分经肝脏代谢,尿中原形药5%~15%
抗菌作用特点
抗菌谱:广谱 _
G+菌、G 菌、部分厌氧菌 立克次体、支原体、衣原体、螺旋体、放线菌 原虫 无效:铜绿假单胞菌、病毒与真菌
抗菌活性: 快速抑菌
米诺环素>多西环素>美他环素>地美环素> 四环素>土霉素。
抗菌机制
亲水孔及能量依赖性转运系统 ①抑制蛋白质合成 靶位:30s亚基A位 阻止“进位” ②改变细胞膜通透性: 胞内核苷酸及其他重要成分外漏, 从而抑 制DNA复制。
四环素类及氯霉素类抗生素
第一节
四环素类
母核:并四苯羧基酰胺;两性物质,碱性水溶液 易降解,酸性水溶液较稳定(一般用其盐酸盐)
基本类别
天 然 品: 四环素 土霉素(氧四环素,少用) 金霉素(外用) 地美环素(去甲金~) 半合成品: 多西环素(脱氧土霉素,强力霉素) 米诺环素(二甲胺四环素) 美他环素(甲烯土霉素)
【体内过程】
• 吸收 影响:食物;多价阳离子;胃液酸度 吸收限度:服药量 0.5 g • 分布 较广泛,可沉积于骨、牙,可进入胎儿 循环、乳汁,但不易渗入CSF • 主要以原形经肾脏排泄
【临床应用】 1.立克次体病(斑疹伤寒和恙虫病);支原体 肺炎;衣原体所致鹦鹉热、性病性淋巴 肉芽肿;回归热等
2.敏感菌所致呼吸道、胆道、尿路及皮肤 软组织等感染,如霍乱、布鲁氏菌病及 耐青霉素或青霉素过敏者等
四环素及氯霉素PPT课件

抗菌活性:米诺> 多西> 地美、美他> 四 > 土
抗菌机制:与核糖体30s亚基结合抑制蛋白质合成
精选2021最新课件
3
【临床应用】(以多西环素常用)
⒈四体感染(多为首选)
(1)立克次体感染—斑疹伤寒、Q热和恙虫病。
(2)衣原体感染—鹦鹉热、沙眼、性病性淋巴肉芽肿。
(3)支原体感染—支原体肺炎(或大环内酯类或喹诺酮类)
【临床应用】
一般不作为首选药。 ⒈耐药菌诱发的严重感染:如无法使用青霉素的脑膜 炎;多重耐药的流感。 ⒉伤寒(首选氟喹诺酮类及第三代头孢) ⒊立克次体感染:<8岁、孕妇及对四环素类过敏者 ⒋其它:联合用于厌氧菌感染;眼科。
【不良反应】 (本品毒性大,严格控制使用)
⒈血液系系统毒性 ①可逆的血细胞减少:较常见,与剂量及疗程有关。
四环素类及氯霉素类抗生素
Liuminghua
抗菌谱广(旧称广谱抗生素)
大多数G+、G-菌 四体(立克次体、衣原体、支原体、
螺旋体) 某些原虫(阿米巴)
1. 抗菌作用
抗菌谱:广
四环素类
• 快速抑菌药,G+菌>G-菌。 • 对G+菌不如β内酰胺类,对G-菌不如氨基糖苷类 • 对四体和原虫有抑制作用 • 无效:绿脓、伤寒、结核、真菌、病毒
1) 真菌病:念珠菌所致鹅口疮、呼吸道炎、肠炎、 阴道炎、尿路感染等—制霉菌素治疗
2) 假膜性肠炎(难辨梭菌):脱水、肠壁坏死、 休克、可致死—万古霉素及甲硝唑治疗
3. 对骨、牙生长的影响
变黄 沉积于骨、牙,与Ca 2+结合
发育不全
禁用于 妊娠4月以上的妇女 8岁以内的儿童
畸形、龋齿 发育障碍
4. 其他: 长期使用可引起肝、肾毒性(多西环 素少见),易发生于孕妇,也可引起过敏反 应和前庭反应(米诺环素多见)。
抗菌机制:与核糖体30s亚基结合抑制蛋白质合成
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3
【临床应用】(以多西环素常用)
⒈四体感染(多为首选)
(1)立克次体感染—斑疹伤寒、Q热和恙虫病。
(2)衣原体感染—鹦鹉热、沙眼、性病性淋巴肉芽肿。
(3)支原体感染—支原体肺炎(或大环内酯类或喹诺酮类)
【临床应用】
一般不作为首选药。 ⒈耐药菌诱发的严重感染:如无法使用青霉素的脑膜 炎;多重耐药的流感。 ⒉伤寒(首选氟喹诺酮类及第三代头孢) ⒊立克次体感染:<8岁、孕妇及对四环素类过敏者 ⒋其它:联合用于厌氧菌感染;眼科。
【不良反应】 (本品毒性大,严格控制使用)
⒈血液系系统毒性 ①可逆的血细胞减少:较常见,与剂量及疗程有关。
四环素类及氯霉素类抗生素
Liuminghua
抗菌谱广(旧称广谱抗生素)
大多数G+、G-菌 四体(立克次体、衣原体、支原体、
螺旋体) 某些原虫(阿米巴)
1. 抗菌作用
抗菌谱:广
四环素类
• 快速抑菌药,G+菌>G-菌。 • 对G+菌不如β内酰胺类,对G-菌不如氨基糖苷类 • 对四体和原虫有抑制作用 • 无效:绿脓、伤寒、结核、真菌、病毒
1) 真菌病:念珠菌所致鹅口疮、呼吸道炎、肠炎、 阴道炎、尿路感染等—制霉菌素治疗
2) 假膜性肠炎(难辨梭菌):脱水、肠壁坏死、 休克、可致死—万古霉素及甲硝唑治疗
3. 对骨、牙生长的影响
变黄 沉积于骨、牙,与Ca 2+结合
发育不全
禁用于 妊娠4月以上的妇女 8岁以内的儿童
畸形、龋齿 发育障碍
4. 其他: 长期使用可引起肝、肾毒性(多西环 素少见),易发生于孕妇,也可引起过敏反 应和前庭反应(米诺环素多见)。
四环素类及氯霉素类 PPT

使胃内pH增高而使药物吸收减少。 • 蛋白结合率约75%。体内分布广,可透入肺、肾、肝、甲
状腺等组织。 • 可透过血脑屏障,在脑脊液和脑组织中得浓度比其她四环
素类为高。 • 在尿与胆汁中得浓度较高。该品消除半减期长达16~18h
。主要经尿和粪便排泄。 • 肝功能衰竭得患者,米诺环素半减期得延长并不明显。
8h,可广泛分布于各组织和体液中,易通过 血脑屏障,脑膜有炎症时,脑脊液中得浓度 可达血浓度得45%~90%。大部分在肝内与 葡萄糖醛酸结合而灭活,代谢产物及少量原 形药经尿排出。
28
氯霉素(Chloromycetin)
[抗菌作用] 1、对革兰氏阴性菌作用强,特别对伤寒沙
门菌、流感嗜血菌作用强。 2、四体有抑制作用(立克次体、衣原体作
• 能与tRNA结合,达到抑菌得效果。 • 抗菌谱与四环素相近,对革兰阳性菌包括耐四
环素得金黄色葡萄球菌、链球菌和革兰阴性菌 中得淋病奈瑟球菌均有很强得作用;对革兰阴 性杆菌得作用一般较弱;对沙眼衣原体和溶脲 支原体亦有较好得抑制作用。
20
米诺环素
• 脂溶性高,口服吸收完全。 • 易受钙、镁、铝等金属离子影响,或与金属离子螯合,或
• Nevertheless, the global problem of advancing
bacterial resistance to newer drugs has led to renewed interest in its use、
26
Chloramphenicol
• The most serious adverse effect
• 与葡萄糖酸钙、乳酸钙及含镁缓泻药等各种含 钙、镁、铁离子得药物同用时,可与其中得金 属离子形成不溶性络合物,使本药吸收减少。
状腺等组织。 • 可透过血脑屏障,在脑脊液和脑组织中得浓度比其她四环
素类为高。 • 在尿与胆汁中得浓度较高。该品消除半减期长达16~18h
。主要经尿和粪便排泄。 • 肝功能衰竭得患者,米诺环素半减期得延长并不明显。
8h,可广泛分布于各组织和体液中,易通过 血脑屏障,脑膜有炎症时,脑脊液中得浓度 可达血浓度得45%~90%。大部分在肝内与 葡萄糖醛酸结合而灭活,代谢产物及少量原 形药经尿排出。
28
氯霉素(Chloromycetin)
[抗菌作用] 1、对革兰氏阴性菌作用强,特别对伤寒沙
门菌、流感嗜血菌作用强。 2、四体有抑制作用(立克次体、衣原体作
• 能与tRNA结合,达到抑菌得效果。 • 抗菌谱与四环素相近,对革兰阳性菌包括耐四
环素得金黄色葡萄球菌、链球菌和革兰阴性菌 中得淋病奈瑟球菌均有很强得作用;对革兰阴 性杆菌得作用一般较弱;对沙眼衣原体和溶脲 支原体亦有较好得抑制作用。
20
米诺环素
• 脂溶性高,口服吸收完全。 • 易受钙、镁、铝等金属离子影响,或与金属离子螯合,或
• Nevertheless, the global problem of advancing
bacterial resistance to newer drugs has led to renewed interest in its use、
26
Chloramphenicol
• The most serious adverse effect
• 与葡萄糖酸钙、乳酸钙及含镁缓泻药等各种含 钙、镁、铁离子得药物同用时,可与其中得金 属离子形成不溶性络合物,使本药吸收减少。
四环素类和氯霉素类

用途
四环素类抗生素主要用于治疗敏感细菌引起的感染,如肺炎、尿路感染、肠道感 染、皮肤软组织感染等。此外,它们还用于治疗某些性传播疾病,如淋病和梅毒 。
02 氯霉素类抗生素概述
定义与特性
氯霉素类抗生素是一类具有广谱抗菌活性的药物,通过抑制细菌蛋白质合成来发挥 抗菌作用。
氯霉素类抗生素具有口服吸收好、组织分布广、血药浓度高、抗菌谱广等优点,但 同时也存在一定的不良反应和副作用。
氯霉素类抗生素主要包括甲砜霉素、氟氯西林、氯霉素等,其中氯霉素是最早发现 的氯霉素类抗生素。
发现与历史
氯霉素的发现可以追溯到20世纪40年 代,当时科学家在研究一种名为委内 瑞拉链霉菌的土壤细菌时,发现了这 种具有抗菌活性的物质。
氯霉素类抗生素在临床应用中取得了 显著的治疗效果,特别是在治疗伤寒、 副伤寒、斑疹伤寒等疾病方面。
四环素类和氯霉素类
目录
• 四环素类抗生素概述 • 氯霉素类抗生素概述 • 四环素类和氯霉素类的比较 • 四环素类和氯霉素类的使用注意事项 • 四环素类和氯霉素类的未来发展
01 四环素类抗生素概述
定义与特性
定义
四环素类抗生素是一类由放线菌产生 的广谱抗生素,属于四环素族抗菌素 。
特性
四环素类抗生素通过抑制细菌蛋白质 合成来发挥抗菌作用,对多种革兰氏 阳性和阴性细菌有效,包括支原体、 衣原体和立克次体等。
耐药性问题
01
02
03
耐药性监测
加强耐药性的监测,及时 发现和了解病原菌的耐药 性变化,为临床用药提供 依据。
耐药性逆转
研究耐药性逆转的方法, 如通过基因编辑技术或药 物干预,降低病原菌的耐 药性,提高药物疗效。
耐药性传播控制
加强耐药性传播的控制, 通过切断传播途径、加强 医院感染控制等措施,降 低耐药性的传播风险。
四环素类抗生素主要用于治疗敏感细菌引起的感染,如肺炎、尿路感染、肠道感 染、皮肤软组织感染等。此外,它们还用于治疗某些性传播疾病,如淋病和梅毒 。
02 氯霉素类抗生素概述
定义与特性
氯霉素类抗生素是一类具有广谱抗菌活性的药物,通过抑制细菌蛋白质合成来发挥 抗菌作用。
氯霉素类抗生素具有口服吸收好、组织分布广、血药浓度高、抗菌谱广等优点,但 同时也存在一定的不良反应和副作用。
氯霉素类抗生素主要包括甲砜霉素、氟氯西林、氯霉素等,其中氯霉素是最早发现 的氯霉素类抗生素。
发现与历史
氯霉素的发现可以追溯到20世纪40年 代,当时科学家在研究一种名为委内 瑞拉链霉菌的土壤细菌时,发现了这 种具有抗菌活性的物质。
氯霉素类抗生素在临床应用中取得了 显著的治疗效果,特别是在治疗伤寒、 副伤寒、斑疹伤寒等疾病方面。
四环素类和氯霉素类
目录
• 四环素类抗生素概述 • 氯霉素类抗生素概述 • 四环素类和氯霉素类的比较 • 四环素类和氯霉素类的使用注意事项 • 四环素类和氯霉素类的未来发展
01 四环素类抗生素概述
定义与特性
定义
四环素类抗生素是一类由放线菌产生 的广谱抗生素,属于四环素族抗菌素 。
特性
四环素类抗生素通过抑制细菌蛋白质 合成来发挥抗菌作用,对多种革兰氏 阳性和阴性细菌有效,包括支原体、 衣原体和立克次体等。
耐药性问题
01
02
03
耐药性监测
加强耐药性的监测,及时 发现和了解病原菌的耐药 性变化,为临床用药提供 依据。
耐药性逆转
研究耐药性逆转的方法, 如通过基因编辑技术或药 物干预,降低病原菌的耐 药性,提高药物疗效。
耐药性传播控制
加强耐药性传播的控制, 通过切断传播途径、加强 医院感染控制等措施,降 低耐药性的传播风险。
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b. 抗菌
真菌:制霉菌素、二性霉素
难辨梭菌性肠炎:万古、替考 拉宁、甲硝唑
13
3. 对骨、牙生长的影响
沉积于骨、牙,与 Ca 2+结合 变黄 发育不全
畸形、龋齿 发育障碍
禁用于
妊娠4月以上的妇女 8岁以内的儿童
14
4. 肝、肾毒性 为长期口服或大剂量静脉给药所致,可致肝 脂肪性坏死,加重肾功能不全,易发生于孕 妇
化尿液增加药物排泄。消除 t1/2为6~9h 。
8
第一节 四环素类 【抗菌机制和耐药机制】
●与核糖体 30S亚基的A位特异性结合,阻止氨基酰 tRNA 进入A位,抑制肽链延长和蛋白质合成 。
●改变细菌细胞膜通透性,使菌体内核苷酸及其他重要成 分外漏,抑制细菌 DNA复制。
●高浓度时具有杀菌作用。 ●耐药机制
【抗菌作用特点】
● 抗菌活性:米诺环素>多西环素>美他环素> 地美环素>四环素>土霉素。
● 由于新型高效抗菌药的不断出现,四环素类药 物的不良反应成为突出问题,四环素已不再作 为本类药物的首选药。 首选多西环素。
● 土霉素仍可用于治疗肠阿米巴病,疗效优于其 他同类药物;对细菌感染很少使用。
● 金霉素仅保留外用制剂治疗结膜炎和沙眼。
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不良反应
1. 胃肠道反应 刺激所致。恶心、呕吐、腹部不适 等。饭后服减轻(但减少吸收)
2. 二重感染 敏感菌株受抑,不敏感菌株大量繁殖。
1) 真菌病:念珠菌所致鹅口疮、 呼吸道炎、肠炎、阴道炎、 尿路感染等
2) 假膜性肠炎(难辨梭菌): 脱水、肠壁坏死、休克、可 致死
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a. 停广谱
治疗பைடு நூலகம்
① 细菌基因表达增强,大量生成核糖体保护蛋白。 ② 细菌染色体突变,导致细胞壁的外膜孔蛋白
OmpF减少,药物难以进入菌体。 ③ 细菌产生四环素类药物泵出基因,使菌体内药物浓度降。 ④ 细菌产生灭活酶,使药物失活。
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第一节 四环素类
【临床应用】
四环素类药物 仍可作为下述疾病的 首选药。 ●立克次体感染(斑疹伤寒、 Q热和恙虫病等); ●支原体感染(支原体肺炎和泌尿生殖系感染); ●衣原体感染(鹦鹉热、沙眼和性病性淋巴肉芽肿); ●某些螺旋体感染(回归热等); ●幽门螺杆菌感染引起的消化性溃疡; ●肉芽肿鞘杆菌感染引起的腹股沟肉芽肿; ●鼠疫、布鲁菌病、 霍乱、牙周炎。
5. 过敏反应 药热、皮疹、光敏性皮炎等,偶可致剥脱性 皮炎
6. 维生素缺乏 制造维生素 B、K细菌受抑,致口角炎、舌炎、 出血
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四环素类及氯霉素类抗生素
Tetracyclines and Chloramphenicols
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抗菌谱广(广谱抗生素 broad – spectrum antibiotics)
大多数G+、G-菌 四体(立克次体、衣原体、支原体、
螺旋体) 某些原虫(阿米巴)
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第一节 四环素类
●化学结构中均具有菲烷的基本骨架,是酸、碱两 性物质,在酸性溶液中较稳定,在碱性溶液中
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第一节 四环素类 四环素
【抗菌特点】
● 对革兰阳性菌的抑制作用强于阴性菌,极高浓度 时具有杀菌作用。
● 对革兰阳性菌的作用不如青霉素类和头孢菌素类。 ● 对革兰阴性菌的作用不如氨基糖苷类及氯霉素类。 ● 对伤寒杆菌、副伤寒杆菌、铜绿假单胞菌、结核
分枝杆菌、真菌和病毒无效。
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第一节 四环素类
【体内过程】
易破坏,药用其盐酸盐。 ●本类药物的抗菌谱、抗菌作用机制和临床应用相
似,属快速抑菌药。 ●药物分类
天然品:四环素、土霉素、金霉素、地美环素 半合成品:多西环素、米诺环素、美他环素
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第一节 四环素类
基本结构:1.氢化骈四苯(四个环) 2.不同品种为环上5、6、 7位 取代基团不同
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第一节 四环素类
●食物或其他药物中的 Fe2+、Ca2+ 、Mg2+ 、Al3+等金 属离子与四环素络合 而减少其吸收。
● 碱性药、H2受体阻断药、抗酸药 降低四环素的溶解 度,减少其吸收。
● 酸性药物如维生素 C促进四环素吸收。 ●可进入胎儿血循环及乳汁 ,并可沉积于新形成的牙
齿和骨骼中。胆汁中浓度为血药浓度的 10~20倍。 ● 20%~55%由肾脏排泄,可用于泌尿系统感染,碱