作用于呼吸系统的药物(精)

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克伦特罗
平喘作用是沙丁胺醇100倍, 口服: 30min 见效,维持4-6h。 气雾剂:5-10min见效,维持4-6h。
特布他林
作用与沙丁胺醇相似,可口服; 皮下注射: 5 -15min见效,维持1.5-5h。
福莫
长效药物,作用强而持久,兼有抗炎作用,并抑 制炎症介质释放。 气雾剂:2min起效,2h达高峰,维持12h。 应用:慢性哮喘、慢性阻塞性肺病(尤适于夜间 发作)。
【应用】:治疗支气管哮喘;心源性哮喘。
平喘:对急症不如AD,但AD无效,该药常有效。
合用小剂量激素比单用大 剂量激素吸入效果好。 静脉:重症哮喘,稀释后缓慢给药>10min 口服:治疗轻症哮喘;预防发作。
【不良反应】 口服:碱性大刺激胃肠,宜饭后。
静脉:给药缓慢,以免血压↓,心律失常。
兴奋中枢:失眠、烦躁、惊厥。
麻黄碱(ephedrine) 激动α,β受体(较弱) 平喘:缓慢、温和、持久(维持3h) 应用:治疗轻症哮喘;预防发作。 不良反应:兴奋中枢,易产生快速耐受性。
2. 激动β 受体药物
异丙肾上腺素 ( 激动β1,β2受体) 平喘:强大、迅速;气雾剂1min见效,舌下起 效快;口服无效。 应用:控制急性发作,舌下治疗或预防,易产
放,炎症细胞侵润,粘膜下水肿,平滑肌增生,上皮脱落, 气道变窄,呼吸困难,反应亢进。 外因性(吸入性): 吸入特异性抗原,引起Ⅰ型变态反应。 内因性:非特异性刺激(冷空气、烟尘、异味等)。
一、肾上腺素受体激动药
(β-Adrenergic Receptor Agonists)
1. 激动α、β受体药物 肾上腺素 起效快,强大,皮下几分钟起效,维持1—2h。 激动β2受体——平喘; 激动α受体——收缩粘膜血管,缓解粘膜水肿, 收缩支气管弱。 激动β1受体——兴奋心脏(心率↑,心耗氧↑,异位 自律性↑)。 应用:控制急性发作
苯丙哌林
作用 1. 中枢镇咳 2. 抑制外周牵张感受器 3. 松弛支气管平滑肌。 特点: 强可待因2-4倍;起效快(口服10-20min ) 维持4 -7h,不成瘾。 应用:各种原因的干咳。
苯佐钠酯(退嗽露)
局麻药的衍生物,有局麻作用。 作用:抑制肺牵张感受器,外周镇咳,弱于可待因 应用:干咳、阵咳。 不良反应:嗜睡,恶心等。
三、M受体阻断药
Ach在哮喘的发病中起重要作用,哮喘病人对Ach的敏
感性比正常人大100倍。
阿托品副作用多,不适合用于哮喘。
异丙基阿托品 (ipratropine)
气雾剂用量小,5min起效,维持5-6h.
松弛支气管强(相当异丙肾上腺素),对腺体、心脏 影响小(1/10阿托品),不良反应少。 应用:喘息型支气管炎(疗效相当沙丁胺醇) 支气管哮喘(不如沙丁胺醇)。
右美沙芬(右甲吗南)
1. 作用:中枢镇咳,强度相当可待因,不镇痛. 2. 应用:干咳,无成瘾性。
喷托维林(咳必清)
1. 作用 1. 中枢镇咳,强度1/3可待因,无成瘾性。 2. 轻度阿托品样解痉作用(支气管) 3. 局麻作用(减少刺激) 2. 应用:少痰干咳 3. 不良反应:口干,青光眼禁用(阿托品样作用)
(1)治疗中、重度哮喘,但起效慢,不宜急症的 抢救。 (2)吸入药量小全身不良反应少,对皮质功能无 抑制 作用,可长期低剂量或短期高剂量使用。
(3)长期使用可致霉菌感染(抑制免疫)。
平喘药的临床使用
1. 中、重度急症发作: 吸入β2受体激动药,可合用异丙基阿托品(协同)
无效改用口服或注射剂; 再无效激素全身给药。 2. 慢性:预防为主减少发作次数。 轻症:间歇吸入β2受体激动药。 中度:吸入小剂量激素或色甘酸钠(明确抗原), 又有症状加用β2激动药;效果不好加大 激素吸用量,或用氨茶碱。 重度:吸入高剂量激素+口服长效扩支气管药+长效 β2 激动药。
二、茶碱类
茶碱能兴奋中枢、兴奋心脏、利尿、抑制平滑肌 , 对支气管作用突出。
氨茶碱 (aminophylline)
【作用】 1. 平喘:① 短期使用促进AD释放; ② 阻断腺苷受体(腺苷收缩支气管) ③ 抑制IL-5介导嗜酸性粒细胞积聚,产 生抗炎作用。 ④ 高浓度抑制磷酸二酯酶,cAMP↑, 临床难达此浓度。 2.强心、扩血管、利尿、兴奋中枢。
生耐受性 (疗效↓);可引起心律失常。
3. β2受体激动药
沙丁胺醇(salbutamol,舒喘灵 选择性激动β2受体受体强,对β1受体弱,对心脏影响小; 为异丙肾上腺素的1/10。过量可引起心悸,手指震颤等 特点:1) 可口服,30min 起效,维持4-6h。 气雾剂:5min起效,维持3-4h,药量小。 2)平喘作用强(相当异丙肾上腺素), 对心脏影响小。 应用:控制急性发作,包括急症抢救。
【作用】 1. 抗过敏:减少过敏介质(组胺、白三烯、前列腺 素等)释放。 2. 抗炎:减少炎症渗出,缓解症状。 3. 提高β受体激动药松弛支气管作用。 【适用症】 1. 危重病人、哮喘的持续状态,其他药物无效者, 可静脉给药。
2. 反复发作的顽固哮喘。
倍氯米松
为地塞米松的衍生物,抗炎强于地塞米松500倍。 特点:
第31章 作用于呼吸系统的药物
呼吸系统疾病是常见病、多发病。
常见症状:咳、痰、喘。
平喘、镇咳、祛痰药属于对症治疗药,只能缓解症状,
必要时要合用对因治疗药。
第一节 平喘药
(Drugs used in the treatment of asthma) 平喘药可缓解支气管哮喘(由过敏或非过敏引起)
表现:炎症介质(组胺、肝素、白三烯B4、血栓素A2 等)释
四、肥大细胞膜稳定药 色甘酸钠(咽泰) 口服基本不吸收(1%),粉末吸入。 作用:稳定肥大细胞膜,阻滞过敏介质释放。 可预防I型变态反应、其他刺激的哮喘。 应用: 1. 预防哮喘(外因性好),起效慢,提前1周给药,药后2-3 天支气管反应性↓;无治疗作用。
2. 其他过敏性疾病:过敏性鼻炎、溃疡性结肠炎。
3. 祛痰(促支气管分泌↑);镇咳。 应用:气管炎、哮喘痰不易咳出者。 不良反应:偶见转氨酶升高。
小 结
⑴ 平喘药物的分类 肾上腺素受体激动药:肾上腺素、麻黄碱 异丙肾上腺素、沙丁胺醇 氨茶碱 异丙基阿托品 色甘酸钠 糖皮质激素:倍氯米松等
⑵ 镇咳药可待因、喷妥维林镇咳作用及应用。 ⑶ 祛痰药氯化铵、乙酸半胱氨酸、溴己新的作用及 应用。
第二节 镇咳药
分为中枢性镇咳药;外周性镇咳药。
可待因 (codeine)
是阿片中含生物碱,又称甲基吗啡。 【作用】:相似吗啡,弱于吗啡。 1. 镇咳:抑制咳嗽中枢,1/4吗啡,维持4-6h。 2. 镇痛:1 / 7-10 吗啡,成瘾性<吗啡。 【应用】:1. 激烈干咳,如胸膜炎干咳、胸痛。 2. 镇痛(中度疼痛) 【不良反应】:久用成瘾。
不良反应:毒性低,少数人可致呛咳、诱发 哮喘, 合用少量异丙肾上腺素预防。
奈多罗米 1. 作用:抑制支气管粘摸释放炎症介质,比色 甘酸钠强。
2. 应用:预防支气管哮喘;喘息型支气管炎。
五、肾上腺皮质激素 (Glucocorticoids)
糖皮质激素:如氢化可的松、泼尼松等。
特点: 1. 具有强大的抗炎、抗过敏作用,是治疗哮喘 最有效的药物之一,是抢救重症、哮喘持续状态 的重要药物。 2. 激素全身给药易产生依赖性,气雾剂用量小,可避免。
第三节 祛痰药
祛痰药能稀释粘痰,易于排痰。
氯化铵
为恶心性祛痰药 作用: 口服刺激胃粘摸,反射兴奋迷走促进支气管分泌↑ 使痰变稀。
Leabharlann Baidu
应用:用于粘痰不易咳出,复方使用。
乙酰半胱氨酸(痰易净)
为粘痰溶解药 作用:药物含游离巯基(-SH),能打断痰粘蛋白的 二硫键(-S-S-),稀释粘痰。
应用:用于粘痰(栓塞),呼吸困难。
使用:雾化吸入法,用于粘痰多,呼吸困难。 气管滴入法,用于痰栓塞危急病人,但需有吸 痰器以防窒息。 注意 1. 合用异丙肾上腺素以防呛咳、支气管痉挛。 2. 用玻璃、塑料(非金属、橡胶)喷雾装置。 3. 禁与青霉素、头孢菌素类、四环素混合。
溴乙新(溴乙胺)
作用 1. 溶解粘痰(裂解粘多糖)。 2. 抑制粘痰合成(抑制粘多糖合成)。
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