糖尿病口服降糖药介绍PPT(65张)
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糖尿病口服降糖药ppt课件
α-糖苷酶抑制剂
• 作用机制：竞争性抑制-糖苷酶，减少肠 道对葡萄糖的吸收。
• 适应症：治疗空腹、餐后血糖均较高的患 者，空腹血糖在6.1-7.8mmol/L、餐后血糖 升高为主的糖尿病患者，是单独使用的最 佳适应证 。
• 副作用：腹胀、腹泻、腹痛、排气增多。
a
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常用制剂
• 阿卡波糖（拜糖苹、卡博平）：改善餐后血糖， 单独使用不引起低血糖，也不影响体重。要注意 的是，使用拜糖苹的病人发生低血糖时必须用葡 萄糖口服，而不能用蔗糖或其他含糖量高的碳水 化合物。
• 2、磺脲类与α-葡萄糖苷酶抑制剂联合：当用磺 脲类药物血糖控制不满意或仅餐后血糖高时，加 用α-葡萄糖苷酶抑制剂，可使餐后血糖下降，两 者联用可改善胰岛B细胞的功能。举例：拜糖平+ 优降糖
• 3、双胍类与α-葡萄糖苷酶抑制剂联合：比较适 合肥胖的糖尿病患者，除了减轻体重以外，可以 改善胰岛素抵抗，但胃肠道副作用大。举例：二 甲双胍+拜糖平，比较适合轻型的。
a
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DPP-4抑制剂
作用机制：新型降糖药物：二肽基肽酶-4，抑 制内源性肠促胰岛激素降解以增加胰岛素水平。
磷酸西格列汀（捷诺维）
适应症：2型糖尿病（单独用药或联合二甲双 胍、噻唑烷二酮类使用）。
• 规格：100mg/片、50mg/片、25mg/片
• 用法用量：口服，每日1次，每次100mg。
•
不良反应：鼻塞或流涕，咽喉痛、上呼吸道感 染和头痛。
a
16
DPP-4抑制剂
• 捷诺达（西格列汀与盐酸二甲双胍的复方制剂） 适应症：用于单用二甲双胍或西格列汀疗效欠佳的2
型糖尿病患者。 规格：每片含50mg西格列汀和500mg(或1000mg)盐酸
糖尿病口服降糖药用药指导ppt
定期监测血糖：根据血糖水平调整用药 方案，确保药物效果最佳
遵循医嘱：按照医生的建议用药，不要 自行增减剂量或更换药物
饮食控制：合理安排饮食，保持低糖、 低脂、高纤维的饮食习惯
运动锻炼：适当进行有氧运动，增强身 体对胰岛素的敏感性
保持良好的生活习惯：戒烟限酒，保持 充足的睡眠和良好的心态
预防并发症：及时发现并处理糖尿病并 发症，如眼部病变、心血管疾病等
哺乳期患者：口服降糖药可能通过乳汁分泌，建议患者在服药期间停止哺乳。
特殊情况：对于妊娠期和哺乳期患者的特殊情况，如病情严重需要使用口服降糖 药，应权衡利弊，在医生指导下用药。
注意事项：妊娠期和哺乳期患者在使用口服降糖药期间，应密切监测血糖变化和 胎儿、婴儿的生长情况，如有异常应及时就医。
儿童患者应遵循医生的建议，按照年龄和体重调整剂量。
根据肝肾功能情况， 调整口服降糖药的 剂量和种类。
如有肝肾功能不全 症状，及时就医并 告知医生正在使用 的口服降糖药。
PART SIX
● 原则：根据患者的具体情况，选择合适的口服降糖药进行联合使用，以提高疗效，减少不良反应。
● 注意事项： - 避免联合使用作用机制相同的药物，以降低不良反应的发生率。 - 注意药物之间的 相互作用，避免产生不良影响。 - 联合用药期间，应密切监测患者的血糖、肝肾功能等指标，及 时调整用药方案。 - 联合用药期间，如出现不良反应或血糖控制不佳，应及时就医。
不良反应：腹胀、 腹泻、排气增多等 消化道症状。
PART FIVE
老年患者肝肾功能减退，用药剂量应适当减少。 老年患者易出现低血糖，应密切监测血糖变化。 老年患者合并其他慢性疾病较多，用药时应考虑药物相互作用。 老年患者对药物的耐受性较差，应关注药物不良反应的发生。
口服降糖药的综述【共77张PPT】
适应症与禁忌症
1、 T1D 患者。
禁
忌
2、 T2D 患者合并严重感染、酮症酸中毒、高渗
症 性昏迷、创伤及大手术、严重肝肾功能不全、糖尿病
孕妇和哺乳期、对磺脲类药物过敏者禁用。
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
副作用
1、低血糖症
2、消化道反应
3、造血系统
4、神经系统
5、对格列奈类药物过敏者。
当今四大类口服降糖药物
2、双胍类药物(Biguanide）: 二甲双胍(Metformin)
双胍类药物仅降低升高的血糖，不影响正常血糖，单独 使用不会引起低血糖，故也称为抗高血糖药物。
1、苯乙双胍（降糖灵） 易引起乳酸酸中毒,渐被淘 汰和停止使用。
2、二甲双胍（降糖片、迪化糖锭、格华止、美迪康、 美福明、立克糖) 水溶性增加,不易在体内蓄积,致乳酸酸 中毒的危险显著降低, 是目前国外惟一应用的双胍类药物。
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
适应症与禁忌症
1、 T2D患者经饮食控制、运动治疗及二甲双胍应用后血 糖控制不满意者。
适
应
2、T2D患者已用胰岛素治疗,用量每日在20~30U以下者;
症 对胰岛素不敏感者用量虽超过30单位亦可适用。
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
当今五大类口服降糖药物
1、促进胰岛素分泌的药物:
磺脲类药物、格列奈类药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
1.作用机制 2.适应症与禁忌症 3.副作用 4.药物种类及临床选择用药 5.影响SU类药物疗效的因素
当今四大类口服降糖药物
1、 T1D 患者。
禁
忌
2、 T2D 患者合并严重感染、酮症酸中毒、高渗
症 性昏迷、创伤及大手术、严重肝肾功能不全、糖尿病
孕妇和哺乳期、对磺脲类药物过敏者禁用。
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
副作用
1、低血糖症
2、消化道反应
3、造血系统
4、神经系统
5、对格列奈类药物过敏者。
当今四大类口服降糖药物
2、双胍类药物(Biguanide）: 二甲双胍(Metformin)
双胍类药物仅降低升高的血糖，不影响正常血糖，单独 使用不会引起低血糖，故也称为抗高血糖药物。
1、苯乙双胍（降糖灵） 易引起乳酸酸中毒,渐被淘 汰和停止使用。
2、二甲双胍（降糖片、迪化糖锭、格华止、美迪康、 美福明、立克糖) 水溶性增加,不易在体内蓄积,致乳酸酸 中毒的危险显著降低, 是目前国外惟一应用的双胍类药物。
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
适应症与禁忌症
1、 T2D患者经饮食控制、运动治疗及二甲双胍应用后血 糖控制不满意者。
适
应
2、T2D患者已用胰岛素治疗,用量每日在20~30U以下者;
症 对胰岛素不敏感者用量虽超过30单位亦可适用。
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
当今五大类口服降糖药物
1、促进胰岛素分泌的药物:
磺脲类药物、格列奈类药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
1.作用机制 2.适应症与禁忌症 3.副作用 4.药物种类及临床选择用药 5.影响SU类药物疗效的因素
当今四大类口服降糖药物
糖尿病口服降糖药PPT
伏格列波糖
倍欣
噻唑烷二酮类（胰岛素增敏剂 ）
产品 商品名 功能 用于2型糖尿病。单一服用本品，并辅以 饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者 的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或 单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2 型糖尿病患者，本品可与二甲双胍或磺酰 脲类药物联合应用 用于治疗2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖 尿病，NIDDM）。盐酸吡格列酮可单独 使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗 不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二 甲双胍类或胰岛素合用 由于存在引发心血管疾病 风险，英国葛兰素史克公 司已停止了该药在中国的 推广工作，专家建议酌情 慎用。 吡格列酮与磺酰脲、二甲 双胍或胰岛素合用，能提 高疗效。同时随着同类药 罗格列酮（文迪亚）在全 球的使用受到限制或者禁 止，吡格列酮的市场将有 所扩大
α-糖苷酶抑制剂
产品 阿卡波糖 商品名 拜糖平 功能主治 配合饮食控制治疗Ⅱ型 糖尿病 改善糖尿病餐后高血糖 单独使用不引起低血糖，也不影响体重；可 与其它类口服降糖药及胰岛素合用 该药对小肠黏膜的α —葡萄苷酶(麦芽糖酶、 异麦芽糖酶、苷糖酶)的抑制作用比阿卡波 糖强，对来源于胰腺的α —淀粉酶的抑制作 用弱。可作为2型糖尿病的首选药，也可与 其它类口服降糖药及胰岛素合用
罗格列酮
文迪雅
吡格列酮
非磺脲类促胰岛素分泌剂
产品 商品名 功能主治 用于饮食控制、减轻体重及运动锻 炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿 病(非胰岛素依赖型)患者。当单独使 用二甲双胍不能有效控制其高血糖时 ，瑞格列奈片可与二甲双胍合用。治 疗应从饮食控制和运动锻炼降低餐时 的辅助治疗开始。 本品可以单独用于经饮食和运动不能 有效控制高血糖的2型糖尿病病人。 也可用于使用二甲双胍不能有效控制 高血糖的2型糖尿病病人，采用与二 甲双胍联合应用，但不能替代二甲双 胍。 瑞格列奈胃肠道快速吸收，血 浆浓度升高迅 速,服药后1小时 内血浆药物浓度达峰值，然后 血浆浓度迅速 下降，作用时间 为4~6小时。瑞格列奈通常在 餐前15分钟内 服用。 那格列奈起效更快，作用时间 更短，仅1.3小时，通常在 餐前 1分钟服用，也可在餐前30分 钟内服用。那格列奈较瑞 格列 奈更少引起低血糖反应。
糖尿病口服降糖药治疗ppt课件
– 双胍类药物：如二甲双胍 – 胰岛素增敏剂：如吡格列酮
• 葡萄糖苷酶抑制剂类药物
– 如阿卡波糖、伏格列波糖
3
口服降糖药适应症 – 经饮食控制和运动治疗，血糖控制仍不满意者
• 2型糖尿病患者出现某些情况时宜采用胰岛素治疗
• 用于治疗2型糖尿病
4
口服降糖药服用时间
• 第3代磺脲类：格列美脲，早餐前服用，每日一次。 • 双胍类：在餐前、餐中、餐后服用都可以，在餐中 服对胃肠道刺激小，不影响药物吸收。 • 噻唑烷二酮类 （胰岛素增敏剂）：空腹服用，每 日一次。 • 诺和龙：进餐服药，不进餐不服药。
22
• 原发性失效 • 继发性失效 口服药失效的分类
23
原发口服药失效的诊断标准
• 当饮食治疗和运动治疗不足以控制血糖，开始 使用口服药治疗，并已连续治疗4-6周，而空腹 血糖仍然大于14mmol/L（250mg/dl）
24
• 口服药治疗一年以上，血糖控制尚可 • 最近2-3个月内，口服药使用量已达到日最大剂量 继发口服药失效的诊断标准 • 在合理的饮食和运动治疗下 • 空腹血糖大于10mmol/L • 体重没有明显增加 • 没有感染等应激因素
糖尿病口服降糖药治 疗
1
• 口服降糖药 – 分类 糖尿病口服降糖药治疗 – 适应症 – 调整 • 诺和龙 • 磺脲类药物 • 双胍类药物 • 胰岛素增敏剂 – 服用时间
• 葡萄糖苷酶抑制剂
2
• 促胰岛素分泌剂
口服降糖药分类
– 磺脲类药物：如优降糖 – 非磺脲类药物：如诺和龙
• 胰岛素增敏剂类药物
19
• 1型糖尿病患者
不宜应用磺脲类药物的患者 • 需要接受大手术的糖尿病患者
• 处于严重创伤或者应激状态的糖尿病患者
• 葡萄糖苷酶抑制剂类药物
– 如阿卡波糖、伏格列波糖
3
口服降糖药适应症 – 经饮食控制和运动治疗，血糖控制仍不满意者
• 2型糖尿病患者出现某些情况时宜采用胰岛素治疗
• 用于治疗2型糖尿病
4
口服降糖药服用时间
• 第3代磺脲类：格列美脲，早餐前服用，每日一次。 • 双胍类：在餐前、餐中、餐后服用都可以，在餐中 服对胃肠道刺激小，不影响药物吸收。 • 噻唑烷二酮类 （胰岛素增敏剂）：空腹服用，每 日一次。 • 诺和龙：进餐服药，不进餐不服药。
22
• 原发性失效 • 继发性失效 口服药失效的分类
23
原发口服药失效的诊断标准
• 当饮食治疗和运动治疗不足以控制血糖，开始 使用口服药治疗，并已连续治疗4-6周，而空腹 血糖仍然大于14mmol/L（250mg/dl）
24
• 口服药治疗一年以上，血糖控制尚可 • 最近2-3个月内，口服药使用量已达到日最大剂量 继发口服药失效的诊断标准 • 在合理的饮食和运动治疗下 • 空腹血糖大于10mmol/L • 体重没有明显增加 • 没有感染等应激因素
糖尿病口服降糖药治 疗
1
• 口服降糖药 – 分类 糖尿病口服降糖药治疗 – 适应症 – 调整 • 诺和龙 • 磺脲类药物 • 双胍类药物 • 胰岛素增敏剂 – 服用时间
• 葡萄糖苷酶抑制剂
2
• 促胰岛素分泌剂
口服降糖药分类
– 磺脲类药物：如优降糖 – 非磺脲类药物：如诺和龙
• 胰岛素增敏剂类药物
19
• 1型糖尿病患者
不宜应用磺脲类药物的患者 • 需要接受大手术的糖尿病患者
• 处于严重创伤或者应激状态的糖尿病患者
糖尿病口服降糖药物-PPT课件
– β细胞分泌胰岛素缺陷加重 – 胰岛素抵抗加重。
磺酰脲类药物失效的分类
• 原发性失效
– 当饮食和运动治疗不足以控制血糖后开始使用口 服降糖药，连续使用4-6周，但是FBS仍然高于 14mmol/L(250mg/dl)
• 继发性失效
– 口服磺脲类药物治疗一年以上，血糖控制尚可 – 最近2-3个月内已经达到口服药物的最大剂量 – 在合理的饮食和运动治疗下FBS>10mmol/L – 体重无明显增加 – 无应激状态
磺脲类药物的不良反应
• 低血糖 – 诱发因素：进餐延迟、体力活动加剧、药物剂量 过大 – 年老体弱，长效制剂用量偏大(对成年人的一般 剂量对老年人即可过量)可发生严重低血糖，甚 至死亡 – 低血糖一般不严重，进食大多可缓解 • 胃肠道反应 • 水肿 • 少数病人发生皮疹、多形性红斑
与SU合用可增加低血糖危险性的药物
二甲双胍的作用机理
• 增强机体对胰岛素的敏感性； • 加强外周组织对葡萄糖的摄取；
• 抑制肝内糖异生，减少肝葡萄糖输出；
• 减少肠道葡萄糖吸收； • 不刺激胰岛素分泌； • 增加纤溶作用，抑制纤溶激活物抑制物（PAI）； • 单独应用不引起低血糖。
二甲双胍对血管保护作用
• 抗动脉粥样硬化作用
• 增强纤溶活性
• 促使与白蛋白结合的SU分离出来：阿斯匹林、 降血脂药贝特类
• 抑制SU由尿中排泄：治痛风的丙磺舒、别嘌呤醇
• 延缓SU的代谢：酒精、H2阻滞剂、抗凝药
• 本身具致低血糖作用：酒精、阿斯匹林
• 肾上腺β阻滞剂：掩盖低血糖的警觉症状，并干扰 低血糖时机体的升血糖反应
磺酰脲类药物失效的原因-1
• • • 病人未遵医嘱按时按量服药，或剂量不足 饮食控制放松，进食量增多 体育锻炼减少
磺酰脲类药物失效的分类
• 原发性失效
– 当饮食和运动治疗不足以控制血糖后开始使用口 服降糖药，连续使用4-6周，但是FBS仍然高于 14mmol/L(250mg/dl)
• 继发性失效
– 口服磺脲类药物治疗一年以上，血糖控制尚可 – 最近2-3个月内已经达到口服药物的最大剂量 – 在合理的饮食和运动治疗下FBS>10mmol/L – 体重无明显增加 – 无应激状态
磺脲类药物的不良反应
• 低血糖 – 诱发因素：进餐延迟、体力活动加剧、药物剂量 过大 – 年老体弱，长效制剂用量偏大(对成年人的一般 剂量对老年人即可过量)可发生严重低血糖，甚 至死亡 – 低血糖一般不严重，进食大多可缓解 • 胃肠道反应 • 水肿 • 少数病人发生皮疹、多形性红斑
与SU合用可增加低血糖危险性的药物
二甲双胍的作用机理
• 增强机体对胰岛素的敏感性； • 加强外周组织对葡萄糖的摄取；
• 抑制肝内糖异生，减少肝葡萄糖输出；
• 减少肠道葡萄糖吸收； • 不刺激胰岛素分泌； • 增加纤溶作用，抑制纤溶激活物抑制物（PAI）； • 单独应用不引起低血糖。
二甲双胍对血管保护作用
• 抗动脉粥样硬化作用
• 增强纤溶活性
• 促使与白蛋白结合的SU分离出来：阿斯匹林、 降血脂药贝特类
• 抑制SU由尿中排泄：治痛风的丙磺舒、别嘌呤醇
• 延缓SU的代谢：酒精、H2阻滞剂、抗凝药
• 本身具致低血糖作用：酒精、阿斯匹林
• 肾上腺β阻滞剂：掩盖低血糖的警觉症状，并干扰 低血糖时机体的升血糖反应
磺酰脲类药物失效的原因-1
• • • 病人未遵医嘱按时按量服药，或剂量不足 饮食控制放松，进食量增多 体育锻炼减少
糖尿病口服降糖药PPT
详细描述
代表药物有二甲双胍，是肥胖或超重的2型糖尿病患者的首选 降糖药。
葡萄糖苷酶抑制剂
总结词
通过抑制小肠黏膜刷状缘的α-葡萄糖苷酶，延迟碳水化合物吸收，降低餐后高 血糖。
详细描述
代表药物有阿卡波糖和伏格列波糖，主要用于以碳水化合物为主要食物成分的2 型糖尿病患者。
胰岛素增敏剂
总结词
通过增强靶组织对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。
不同药物之间的比较
磺脲类与双胍类
磺脲类与噻唑烷二酮类
磺脲类刺激胰岛素分泌，双胍类抑制肝葡 萄糖输出，两者作用机制不同，可联合使 用。
两者均可刺激胰岛素分泌，但噻唑烷二酮 类更侧重于改善胰岛素抵抗，可联合使用 。
双胍类与噻唑烷二酮类
两者均可改善胰岛素抵抗，但作用机制不 同，可联合使用。
α-葡萄糖苷酶抑制剂与其他药 物
导致昏迷。
胃肠道不适
部分降糖药可能导致胃 肠道不适，如恶心、呕
吐、腹泻等。
过敏反应
肝肾损伤
部分患者可能对某些降 糖药产生过敏反应，如
皮疹、瘙痒等症状。
长期服用某些降糖药可 能对肝肾造成一定损伤， 需定期监测肝肾功能。
注意事项
01
02
03
04
遵医嘱用药
患者应严格遵医嘱用药，不可 自行增减剂量或更改用药方式
详细描述
代表药物有罗格列酮和吡格列酮，主要用于胰岛素抵抗的2型糖尿病患者。
02
糖尿病口服降糖药的适应 症和禁忌症
适应症
2型糖尿病
口服降糖药主要用于治疗2型糖尿病，尤其是当饮食和运动无法控制 血糖时。
1型糖尿病
在某些情况下，如妊娠期糖尿病或青少年糖尿病，口服降糖药也可作 为辅助治疗。
代表药物有二甲双胍，是肥胖或超重的2型糖尿病患者的首选 降糖药。
葡萄糖苷酶抑制剂
总结词
通过抑制小肠黏膜刷状缘的α-葡萄糖苷酶，延迟碳水化合物吸收，降低餐后高 血糖。
详细描述
代表药物有阿卡波糖和伏格列波糖，主要用于以碳水化合物为主要食物成分的2 型糖尿病患者。
胰岛素增敏剂
总结词
通过增强靶组织对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。
不同药物之间的比较
磺脲类与双胍类
磺脲类与噻唑烷二酮类
磺脲类刺激胰岛素分泌，双胍类抑制肝葡 萄糖输出，两者作用机制不同，可联合使 用。
两者均可刺激胰岛素分泌，但噻唑烷二酮 类更侧重于改善胰岛素抵抗，可联合使用 。
双胍类与噻唑烷二酮类
两者均可改善胰岛素抵抗，但作用机制不 同，可联合使用。
α-葡萄糖苷酶抑制剂与其他药 物
导致昏迷。
胃肠道不适
部分降糖药可能导致胃 肠道不适，如恶心、呕
吐、腹泻等。
过敏反应
肝肾损伤
部分患者可能对某些降 糖药产生过敏反应，如
皮疹、瘙痒等症状。
长期服用某些降糖药可 能对肝肾造成一定损伤， 需定期监测肝肾功能。
注意事项
01
02
03
04
遵医嘱用药
患者应严格遵医嘱用药，不可 自行增减剂量或更改用药方式
详细描述
代表药物有罗格列酮和吡格列酮，主要用于胰岛素抵抗的2型糖尿病患者。
02
糖尿病口服降糖药的适应 症和禁忌症
适应症
2型糖尿病
口服降糖药主要用于治疗2型糖尿病，尤其是当饮食和运动无法控制 血糖时。
1型糖尿病
在某些情况下，如妊娠期糖尿病或青少年糖尿病，口服降糖药也可作 为辅助治疗。
糖尿病之重点口服降糖药ppt课件
α-葡萄糖苷酶抑制剂
➢ 阿卡波糖（拜糖平） ➢ 伏格列波糖（倍欣） ➢ 米格列醇（维奥）
α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机理
葡萄糖淀粉酶
-
-
寡糖或双糖
-
多糖
阿卡波糖 -
双 -- 伏
糖
格酶Biblioteka 列波单糖糖
α-糖苷酶抑制剂
特点：
以降低餐后血糖为主， 很少吸收入血，单独应用不引起低血糖， 不增加体重 餐前即刻服用或随第一口主食同服。
朱禧星. 现代糖尿病学. 上海：复旦大学出版社，2000.7:192.
口服降糖药物的作用位点
胃
-糖苷酶抑制剂
肠 碳水化合物
胰岛素促泌剂
葡萄糖 I I
胰岛素 胰腺
脂肪组织
肝脏
I 肌肉
噻唑烷二酮类
药物
双胍类
Diabetes Obes Metab 1999; 1 (Suppl 1):S32–S40.
胰岛素促泌剂
格列喹酮：95%从肠道中排出，可用于轻度肾功能 不全患者
格列美脲：作用时间长，可增加胰岛素敏感性和受 体后效应，但不能用作增敏剂
缓控释制剂：通过缓控释技术，达到长效降糖作用， 格列吡嗪控释片不能掰开服用，达美康缓释片可以 掰开
磺脲类降糖药服用特点
品种 格列苯脲 格列吡嗪 格列齐特 格列喹酮 格列美脲
朱禧星. 现代糖尿病学. 上海：复旦大学出版社，2000.7:192-193
磺脲类药物的种类
格列本脲（优降糖） 格列齐特（达美康） 格列吡嗪（美吡哒、瑞易宁） 格列喹酮（糖适平） 格列美脲（亚莫力、万苏平）
磺脲类特点
格列苯脲:降糖作用最强，半衰期最长，唯一一个 代谢产物仍有降糖活性。
常用口服降糖药ppt课件
效，用量0.1~0.3g/d，
4
服药时间
▪ 口服0.5～1小时开始起作用，2～6小时
作用最强。因此餐
▪ 前30分钟服，至作用最强时间与进食后
血糖升高水平时间
▪ 相一致，从而起到有效的降糖作用。
5
双胍类
二甲双胍（降糖 片，美迪康，格 华止，迪化唐锭 等）
苯乙双胍（降糖 灵）
▪药理作用与机制
▪双胍类通过促进肌肉等外
18
下列情况不宜使用：
▪ 1.怀孕
▪ 4.严重感染症
▪ 2.重大手术
▪ 5.对口服要有不良反应
▪ 3.处于重力压力下如： 或过敏现象者
重伤
▪ 6.有明显肝肾功能障碍
者
19
▪谢谢观赏
20
▪ 主要引起胃肠道症状，
表现有腹胀、嗳气、肛 门排气较多，甚有腹泻 或便秘，多不影响治疗13 。
服药时间
▪ 主要通过减缓肠道内葡萄糖的吸收，
降低餐后高
▪ 血糖。该药与吃第一口饭同时嚼服
效果最好，如
▪ 果饭后服或饭前过早服用，效果会
大打折扣。 14
促胰岛素分 泌剂
瑞格列奈（诺 和龙） 那格列奈
药理作用与机制
发生率低。
▪ 副作用主要有嗜睡、
水肿、头痛、胃肠道 刺激症状等
10
服药时间
▪ 由于此类降糖药作用时间较长，一次
服药，降糖作
▪ 用可以维持24小时，因此，每日仅
需服药一次，早
▪ 餐前空腹服药效果最好。
11
葡萄糖苷酶 抑制剂
阿卡波糖（拜 糖平） 伏格列波糖 （倍欣）
▪ 作用药理与机制
▪ 通过抑制小肠中各种α-葡萄
素抵抗性，降低血中高血糖和 甘油三水平，增加肌肉及脂肪 组织对胰岛素的敏感性二发挥 降血糖作用
糖尿病的口服降糖药治疗文档ppt
磺脲类降糖药
磺脲类药物的历史
1942年法国人Jambon发现伤寒患者在 接受磺胺类药物治疗时发生严重的低血 糖反应。
1955年，Fanke和Fuchs报导一种磺胺 衍生物对氨苯磺酰丁脲既有抗菌作用， 又有降糖作用。
1956年，改变化学结构，甲基代替苯 环上的氨基，制成了第一代磺脲类药物， 甲磺丁脲（D860）。
（4）其他情况选用任意一种均可。
双胍类降糖药
双胍类药物的历史
1918年：科学家从French Lilac中提取了 胍类物质，但因为肝毒性太大而无法在 临床使用。
1920~1950：许多的胍类衍生物相继被 合成出来，先后开发了苯乙双胍、丁双 胍和二甲双胍，但因恰逢胰岛素的出现， 影响了双胍类制剂的应用。
（2）半衰期较长，属中长效。 （3）具有抑制血小板聚集，降低血 粘度，降血脂作用。
剂量与用法：80mg/片，最大量 320mg/d,分2-3次服用。
第三代磺脲类药物
主要是格列美脲，2mg/片，最 大量8mg/片。
与第二代相比有以下特点：
1 除刺激胰岛分泌胰岛素外， 胰外降糖作用明显增强，如增 强胰岛素敏感性。
磺脲类禁忌症 1 1型糖尿病。 2 糖尿病急性并发症如DKA 等。
3 肝肾功能衰竭者。 4 妊娠期糖尿病及糖尿病合 并妊娠。
5 磺脲类药物过敏者。
磺脲类药物副作用
1 低血糖反应 特别是优降糖。
2 其他 （1）过敏反应。（2） 血液系统表现如白细胞减少。 （3）肝功损害。(4) 胃肠道反 应。
常用磺脲类药物及特点
2 降糖作用强，长效，每日一 次口服即可，方便。
磺脲类药物应用的注意事项 1 一般不同时应用2种以上磺脲类药物。 2 当一种药物达最大量时，不应再增加剂 量。
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酮类
罗格列酮
慢性肝病、心衰、水肿、严重骨质 疏松患者
吡咯列酮
水钠潴留、体重增加 1、严重心肝肾功能不全者； 2、肝功能受损（谷丙转氨酶、谷草 转氨酶升高）者。
糖尿病口服降糖药的分类
双胍类抗糖药—餐前、餐中、餐后服用
主要作用
适用对象
p 提高胰岛素敏感
p 抑制肝糖过多输出
p 抑制肠葡萄糖吸收
p 降脂、减肥和心血管保护 作用。
二甲双胍缓释
前后48小时内禁服；
5、酗酒者
糖尿病口服降糖药的分类
糖苷酶抑制剂—同第一口食物嚼服
主要作用
适用对象
p 抑制小肠a-糖苷酶活性 p 延缓葡萄糖吸收 p 降低餐后高血糖 p 不兴奋胰岛素分泌
p 各型糖尿病 p 餐后血糖较高者
类别
代表药物
不良反应
禁忌症
阿卡波糖
a-糖苷酶抑 制剂
伏格列波糖
腹胀、排气增多、部 肠炎、腹泻、疝气、肠梗阻及其肠 分病人会出现腹泻。 道疾病患者不宜使用。
那格列奈
不良反应
禁忌症
1、所有1型糖尿病人； 2、伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸 中毒患者； 易致低血糖，但发生 3、12岁以下儿童； 率很低且程度较轻。 4、严重肾功能或肝功能不权者； 5、与CYP3A4抑制剂合并治疗； （肝药酶抑制剂代表药：红霉素、 酮康唑、西咪替丁等）
糖尿病口服降糖药的分类
二肽基肽酶-4抑制剂
剂类
糖。
列醇
类别 二代磺脲类促泌剂
代表药物 格列本脲
格列齐特 格列吡嗪 格列喹酮
三代磺脲类促泌剂 格列美脲
口服降糖药按作用机理分类
规格
作用机理
2.5mg
80mg 2.5mg 30mg 1mg
2mg
通过促进胰岛β细胞分泌胰
⑸磺胺类过敏者
格列本脲 u 循证医学提示：加速胰岛β细胞衰竭； u 降糖最强、安全性最差的口服药。
格列本脲 [说明书]老年病人及有肾功能不全者对本品的代谢和排泄
能力下降，本品降糖作用相对较强，不宜用本品，可用其 他作用时间较短的磺脲类降糖药。
要求：随身携带格列本脲说明书！
糖尿病口服降糖药的分类
衰期不足2分钟。
糖尿病口服降糖药的分类
胰岛素增敏剂
主要作用
适用对象
p 增加胰岛素受体的“亲和力” p 增加机体对胰岛素的敏感性 p 改善胰岛素抵抗 p 需2-3周明显见效，但作用持
久
p 各型糖尿病及糖尿病前期 者
p 胰岛素抵抗较重者 p 经济条件较好者
类别
代表药物
不良反应
禁忌症
胰岛素增敏 剂 噻唑烷二
格列美脲
不良反应
禁忌症
1、所有1型糖尿病人； 主要是低血糖，格 2、有下列情况2型糖尿病患者： 列本脲降糖作用最 ⑴合并严重肝肾损害； 强，低血糖风险大，⑵胰岛功能完全衰竭； 老年人慎用。 ⑶糖尿病孕妇；
⑷有糖尿病急性并发症（如酮症酸 格列美脲可以安全 中毒）或处于严重应激状态（如严 用于老年患者 重创伤、感染者）；
米格列醇
分类 二甲双胍
磺脲类
α-糖苷酶抑制剂
噻唑烷二酮类 格列奈类
肠促胰岛素（GLP-1）类似 物
胰淀素类似物 DPP-4抑制剂
口服降糖药特点比较
给药 口服 口服
口服
口服 口服 肠外 肠外 口服
优点
缺点
有效降低HbA1c ，价格低廉，不
增加体重
胃肠道副作用，乳酸酸中毒（不适用于 >80岁的肌酐增高者）
低餐后血糖。
奈
二肽基肽酶-4 抑制剂
双重调节β细胞和α细胞
西格列汀、维格列汀、沙格列 汀
非胰岛素促泌剂
增强胰岛素受体亲和力，增加
胰岛素增敏剂 高亲和力受体的数量，提高胰
类
岛素敏感性与利用度，改善胰
岛素抵抗，稳定血糖。
双胍类
促进葡萄糖利用，抑制肝糖原 分解。
罗格列酮、吡格列酮 二甲双胍
α-糖苷酶抑制 延缓葡萄糖吸收，控制餐后血 阿卡波糖、伏格列波糖、米格
主要作用
适用对象
p 双重调节B细胞和a细胞、促 进胰岛素分泌
p 抑制肝糖原分解、抑制食欲、 减轻体重
p各型糖尿病及糖尿病前期者 p 肥胖者 p 经济条件较好者
类别
代表药物
西格列汀
二肽基肽酶-4 抑制剂
沙格列汀
维格列汀
不良反应
目前作为新药 安全性观察有限
禁忌症 尚不明确
胰高血糖素样肽-1[GLP-1]作用机制： 促进胰岛β细胞分泌胰岛素； 增加外周组织对胰岛素的敏感性； 抑制肝糖原分解，减少胰高糖素分泌； 抑制食欲，延缓胃排空，减轻体重； 促进胰岛B细胞增殖，减少β细胞凋亡。 GLP-1在体内迅速被二肽基肽酶-Ⅳ降解而失去生物活性，其半
糖尿病口服降糖药
药物治疗
糖尿病口服降糖药的分类
磺脲类促泌剂
主要作用
适用对象
p 主要兴奋ß细胞分泌胰岛素， 改善胰岛素相对不足状态。
p 兼有胰外作用，提高胰岛 素敏感性。
p 2型糖尿病，有胰岛素分泌 者
p 血糖升高，尤其空腹血糖较 高者
p 体重较轻或正常者
类别
磺 脲
二代
类
促
泌
剂 三代
代表药物 格列本脲 格列齐特 格列吡嗪 格列喹酮
价格低廉
体重增加
不增加体重，肾
衰患者可用，通 过厌恶 反应限制
腹胀、腹部不适、腹泻、价格相对高
碳水化合物
可能对残留β细胞 有保护作用
水潴留（可致心衰），脂肪组织蓄积
清除时间短，因 此低血糖风险比
磺脲类小
作用时间过短，必须饭前服用，价格偏 高
在有些患者中表 恶心（有时严重），每天需注射两次，
现出体重下降
格列奈类促泌剂
主要作用
p 主要兴奋ß细胞分泌胰岛素， 改善胰岛素相对不足状态。
p 作用快、短暂—餐时血糖调节 剂
p 肝脏代谢95%，有效剂量小， 有肾脏保护作
适用对象
p 2型糖尿病，有胰岛素分泌但对 磺脲药效果不佳者 p 血糖，尤其是餐后血糖较高者 p 体重较轻或正常者
类别
格列奈类 促泌剂
代表药物 瑞格列奈 米格列奈
类别
代表药物
不良反应
p 各型糖尿病，食欲较为旺 盛者
p 体重较重者，空腹血糖较 高者
p 年龄不太大，无乳酸增高 之虞者
禁忌症
二甲双胍
1、出现酮症及酮症酸中毒时； 2、肝肾功能不全者；
双胍类抗糖药 二甲双胍肠溶 食腹金欲属泻下味、降等口、症苦恶状、心口、干、3能态4、、不缺血全氧管，状内高态使烧：用、冠放贫心射血病性、活造感动影染期剂等、者应肺检激功查状
高价
可能减轻体重 恶心，无征兆的低血糖，价格高
副作用不明显， 低血糖风险较低
不能减轻体重，价格高
糖尿病常用药物一览表（口服降糖药物）
类别
作用机理
常用药物
胰岛素促泌剂
磺脲类
促进胰岛素分泌
第二代药物：格列本脲、格列 吡嗪、格列齐特、格列喹酮
第三代药物：格列美脲
格列奈类
促进胰岛素第一时相分泌，降 瑞格列奈、那格列奈、米格列
罗格列酮
慢性肝病、心衰、水肿、严重骨质 疏松患者
吡咯列酮
水钠潴留、体重增加 1、严重心肝肾功能不全者； 2、肝功能受损（谷丙转氨酶、谷草 转氨酶升高）者。
糖尿病口服降糖药的分类
双胍类抗糖药—餐前、餐中、餐后服用
主要作用
适用对象
p 提高胰岛素敏感
p 抑制肝糖过多输出
p 抑制肠葡萄糖吸收
p 降脂、减肥和心血管保护 作用。
二甲双胍缓释
前后48小时内禁服；
5、酗酒者
糖尿病口服降糖药的分类
糖苷酶抑制剂—同第一口食物嚼服
主要作用
适用对象
p 抑制小肠a-糖苷酶活性 p 延缓葡萄糖吸收 p 降低餐后高血糖 p 不兴奋胰岛素分泌
p 各型糖尿病 p 餐后血糖较高者
类别
代表药物
不良反应
禁忌症
阿卡波糖
a-糖苷酶抑 制剂
伏格列波糖
腹胀、排气增多、部 肠炎、腹泻、疝气、肠梗阻及其肠 分病人会出现腹泻。 道疾病患者不宜使用。
那格列奈
不良反应
禁忌症
1、所有1型糖尿病人； 2、伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸 中毒患者； 易致低血糖，但发生 3、12岁以下儿童； 率很低且程度较轻。 4、严重肾功能或肝功能不权者； 5、与CYP3A4抑制剂合并治疗； （肝药酶抑制剂代表药：红霉素、 酮康唑、西咪替丁等）
糖尿病口服降糖药的分类
二肽基肽酶-4抑制剂
剂类
糖。
列醇
类别 二代磺脲类促泌剂
代表药物 格列本脲
格列齐特 格列吡嗪 格列喹酮
三代磺脲类促泌剂 格列美脲
口服降糖药按作用机理分类
规格
作用机理
2.5mg
80mg 2.5mg 30mg 1mg
2mg
通过促进胰岛β细胞分泌胰
⑸磺胺类过敏者
格列本脲 u 循证医学提示：加速胰岛β细胞衰竭； u 降糖最强、安全性最差的口服药。
格列本脲 [说明书]老年病人及有肾功能不全者对本品的代谢和排泄
能力下降，本品降糖作用相对较强，不宜用本品，可用其 他作用时间较短的磺脲类降糖药。
要求：随身携带格列本脲说明书！
糖尿病口服降糖药的分类
衰期不足2分钟。
糖尿病口服降糖药的分类
胰岛素增敏剂
主要作用
适用对象
p 增加胰岛素受体的“亲和力” p 增加机体对胰岛素的敏感性 p 改善胰岛素抵抗 p 需2-3周明显见效，但作用持
久
p 各型糖尿病及糖尿病前期 者
p 胰岛素抵抗较重者 p 经济条件较好者
类别
代表药物
不良反应
禁忌症
胰岛素增敏 剂 噻唑烷二
格列美脲
不良反应
禁忌症
1、所有1型糖尿病人； 主要是低血糖，格 2、有下列情况2型糖尿病患者： 列本脲降糖作用最 ⑴合并严重肝肾损害； 强，低血糖风险大，⑵胰岛功能完全衰竭； 老年人慎用。 ⑶糖尿病孕妇；
⑷有糖尿病急性并发症（如酮症酸 格列美脲可以安全 中毒）或处于严重应激状态（如严 用于老年患者 重创伤、感染者）；
米格列醇
分类 二甲双胍
磺脲类
α-糖苷酶抑制剂
噻唑烷二酮类 格列奈类
肠促胰岛素（GLP-1）类似 物
胰淀素类似物 DPP-4抑制剂
口服降糖药特点比较
给药 口服 口服
口服
口服 口服 肠外 肠外 口服
优点
缺点
有效降低HbA1c ，价格低廉，不
增加体重
胃肠道副作用，乳酸酸中毒（不适用于 >80岁的肌酐增高者）
低餐后血糖。
奈
二肽基肽酶-4 抑制剂
双重调节β细胞和α细胞
西格列汀、维格列汀、沙格列 汀
非胰岛素促泌剂
增强胰岛素受体亲和力，增加
胰岛素增敏剂 高亲和力受体的数量，提高胰
类
岛素敏感性与利用度，改善胰
岛素抵抗，稳定血糖。
双胍类
促进葡萄糖利用，抑制肝糖原 分解。
罗格列酮、吡格列酮 二甲双胍
α-糖苷酶抑制 延缓葡萄糖吸收，控制餐后血 阿卡波糖、伏格列波糖、米格
主要作用
适用对象
p 双重调节B细胞和a细胞、促 进胰岛素分泌
p 抑制肝糖原分解、抑制食欲、 减轻体重
p各型糖尿病及糖尿病前期者 p 肥胖者 p 经济条件较好者
类别
代表药物
西格列汀
二肽基肽酶-4 抑制剂
沙格列汀
维格列汀
不良反应
目前作为新药 安全性观察有限
禁忌症 尚不明确
胰高血糖素样肽-1[GLP-1]作用机制： 促进胰岛β细胞分泌胰岛素； 增加外周组织对胰岛素的敏感性； 抑制肝糖原分解，减少胰高糖素分泌； 抑制食欲，延缓胃排空，减轻体重； 促进胰岛B细胞增殖，减少β细胞凋亡。 GLP-1在体内迅速被二肽基肽酶-Ⅳ降解而失去生物活性，其半
糖尿病口服降糖药
药物治疗
糖尿病口服降糖药的分类
磺脲类促泌剂
主要作用
适用对象
p 主要兴奋ß细胞分泌胰岛素， 改善胰岛素相对不足状态。
p 兼有胰外作用，提高胰岛 素敏感性。
p 2型糖尿病，有胰岛素分泌 者
p 血糖升高，尤其空腹血糖较 高者
p 体重较轻或正常者
类别
磺 脲
二代
类
促
泌
剂 三代
代表药物 格列本脲 格列齐特 格列吡嗪 格列喹酮
价格低廉
体重增加
不增加体重，肾
衰患者可用，通 过厌恶 反应限制
腹胀、腹部不适、腹泻、价格相对高
碳水化合物
可能对残留β细胞 有保护作用
水潴留（可致心衰），脂肪组织蓄积
清除时间短，因 此低血糖风险比
磺脲类小
作用时间过短，必须饭前服用，价格偏 高
在有些患者中表 恶心（有时严重），每天需注射两次，
现出体重下降
格列奈类促泌剂
主要作用
p 主要兴奋ß细胞分泌胰岛素， 改善胰岛素相对不足状态。
p 作用快、短暂—餐时血糖调节 剂
p 肝脏代谢95%，有效剂量小， 有肾脏保护作
适用对象
p 2型糖尿病，有胰岛素分泌但对 磺脲药效果不佳者 p 血糖，尤其是餐后血糖较高者 p 体重较轻或正常者
类别
格列奈类 促泌剂
代表药物 瑞格列奈 米格列奈
类别
代表药物
不良反应
p 各型糖尿病，食欲较为旺 盛者
p 体重较重者，空腹血糖较 高者
p 年龄不太大，无乳酸增高 之虞者
禁忌症
二甲双胍
1、出现酮症及酮症酸中毒时； 2、肝肾功能不全者；
双胍类抗糖药 二甲双胍肠溶 食腹金欲属泻下味、降等口、症苦恶状、心口、干、3能态4、、不缺血全氧管，状内高态使烧：用、冠放贫心射血病性、活造感动影染期剂等、者应肺检激功查状
高价
可能减轻体重 恶心，无征兆的低血糖，价格高
副作用不明显， 低血糖风险较低
不能减轻体重，价格高
糖尿病常用药物一览表（口服降糖药物）
类别
作用机理
常用药物
胰岛素促泌剂
磺脲类
促进胰岛素分泌
第二代药物：格列本脲、格列 吡嗪、格列齐特、格列喹酮
第三代药物：格列美脲
格列奈类
促进胰岛素第一时相分泌，降 瑞格列奈、那格列奈、米格列