自主神经系统药理学概论

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2. 传出神经系统分类：
解剖学分类: ①自主神经系统
（autonomic nervous system） ② 运动神经系统
（somatic motor nervous system）
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解剖学分类：
支配心脏、平 滑肌和腺体等
激动突触前膜上的肾上腺素受体： 调节递质释放
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【递质作用消失】
摄取1（uptake 1）： 贮存型摄取。摄取量75%-90%。
摄取2（uptake 2）： 代谢型摄取。
儿茶酚氧位甲基转移酶（catechol-omethyl transferase，COMT）和MAO （monoamine oxidase，MAO）灭活
1.胆碱受体 M胆碱受体 N胆碱受体
2.肾上腺素受体 α受体 β受体
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乙酰胆碱受体亚型:
1.毒蕈碱型（muscarinic，M）胆碱 受体
2.烟碱型（nicotinic，N） 胆碱受体N1受体：NN(nicotinic
neuronal)受体，神经节N受体。 N2受体： NM(nicotinic muscle) 受体，神经肌肉接头N受体。
乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase，AChE），也 称胆碱酯酶（cholinesterase， ChE），水解成胆碱和乙酸，进 入循环。
一分子AChE每分钟水解
105分子的ACh。
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Ach代谢示意图
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2)去甲肾上腺素(noradrenaline ,NA)
【合成】
酪氨酸在酪氨酸羟化酶作用下生成 多巴（dopa），再经多巴脱羧酶脱 羧后，生成多巴胺（dopamine， DA），多巴胺进入囊泡中，经多巴 胺-羟化酶的催化，转化为NA。
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DA、NA和AD的生物合成过程
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【贮存】
去甲肾上腺素、多巴胺羟化酶、ATP和嗜铬颗粒蛋白 结合成贮存型，贮存于囊泡中。
效应器
传
交感神经
节前纤维
出 植物神经系统
神
经
（自主神经）
副交感神经 节后纤维
系
统 运动神经系统
支配骨骼肌
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第二节
传出神经系统 的递质和受体
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一.传出神经系统的递质：
1.化学传递学说发展： 2.传出神经突触的超微结构： 膨体：3万个膨体/神经元。 突触 ：前膜、间隙(15-1000nm)、后膜 囊泡：1000个囊泡/膨体。直径：20-
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NA
代 谢 示 意 图
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二. 传出神经系统的受体
(一)受体的命名 1.乙酰胆碱受体(acetylcholine
receptors) 2.肾上腺素受体(adrenoceptors)
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（二）受体分型
50nm.
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3. 传出神经系统的主要递质：
乙酰胆碱（acetylcholine， ACh）
去甲肾上腺素
（noradrenaline， NA；
norepinephrine，NE）
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1）乙酰胆碱(acetylcholine，ACh)
肾上腺素受体：
型肾上腺素受体 (受体)： 1 、2 (突触前膜)受体。
型肾上腺素受体(受体)： 1、 2 (突触前膜)、 3 受体。
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传出神经按其末梢释放的递质分类:
胆碱能神经（cholinergic nerve）
去甲肾上腺素能神经
（noradrenergic nerve）
【合成】
由胆碱（choline）在乙 酰辅酶A（acetyl coenzyme A）和胆碱乙酰化酶 （choline acetylase）催化 下合成为乙酰胆碱。
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【贮存】
囊泡 ACh 与三磷酸腺苷
（ATP）结合而贮存。部分以 游离形式存在。
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2020/12/16
自主神经系统药理学概论
目的要求：
1.掌握自主神经系统递质和受体的 分类；了解递质合成、贮存、释 放和代谢过程。
2.熟悉自主神经系统的生理功能及
表现；掌握传出神经系统药物的
基本作用。
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第一节
概
述
1. 传出神经系统概念
M胆碱受体 有460-590个氨基酸残基 激活磷脂酶C，第二信使 IP3、 DAG增加； M受体激动，抑制腺苷酸环化酶； 并激活K+通道或抑制Ca2+通道。
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M胆碱受体亚型及分布：
M1受体：CNS (皮质、海马)、自主 神经节、胃细胞壁、突触前膜
M2受体： CNS 、心脏、突触前膜 M3受体： CNS 、外分泌腺、平滑肌、
血管内皮
M4受体： CNS 、外分泌腺、平滑肌 M5受体： CNS
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【释放】
胞裂外排：NA、ATP、嗜铬颗粒蛋白 和多巴胺-羟化酶。
其它：
溢流(NA)、置换(酪胺、麻黄碱、 苯丙胺、胍乙啶)。
共同传递：同时释放二种以上递质
(DA,神经多肽Y)。
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【释放】
激动突触后膜上的肾上腺素受体： 生理效应。
也称为肾上腺素能神经
（adrenergic nerve）
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胆碱能神经:
①交感神经、副交感神经节前纤维。 ②副交感神经的节后纤维。 ③运动神经。 ④极少数交感神经的节后纤维。
去甲肾上腺素能神经：
绝大多数交感神经的节后纤维。
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三、传出神经系统受体功能及其分子 机制
【释放】
胞裂外排（exocytosis）：
• 量子化释放(200-300个囊泡/次)
• 释放的乙酰胆碱：
• 与突触后膜胆碱受体结合 • 与突触前膜上的M1、 M2受体结合，
负反馈性的调节递质释放。
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递质释放示意图
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【递质作用消失】