10 第十章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
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《药剂学》气雾剂喷雾剂与粉雾剂
皮肤用粉雾剂是指通过皮肤吸收发挥治疗作用的粉雾剂，主要用 于治疗皮肤病、疼痛等病症。
粉雾剂的吸入方式与效果
1
粉雾剂的吸入方式通常采用吸入器或吸入喷雾器 ，通过患者主动吸入气体或被动吸入气体将粉雾 送入呼吸道。
2
吸入粉雾剂的疗效主要取决于药物在肺部的沉积 量和在呼吸道中的浓度，以及药物的溶解度和药 理作用。
使用方法
在使用气雾剂时，应先摇动容器，然后对准所需部位按压阀门，将药物喷出。 吸入气雾剂应将头部尽量后仰，并保持平静呼吸，以免药物进入口腔或鼻腔。
02
气雾剂与喷雾剂的药学基础
药物性质与选择
药物性质
气雾剂和喷雾剂的药物应具有较好的溶解性和稳定性，以便 于形成均匀的溶液或悬浮液。同时，药物应无刺激性和腐蚀 性，以减少对呼吸道的刺激。
吸道中。粉雾剂的药物释放速度和持续时间取决于吸入的气流速度和药
物在载体中的分散程度。
使用便利性的比较
气雾剂
使用时需要用力摇晃容器并喷出 ，使用较为不便。
喷雾剂
使用时需要先摇动容器，然后对准 患处按压喷头，使用相对方便。
粉雾剂
使用时只需打开容器盖子，将药物 粉末吸入即可，使用最为方便。
06
气雾剂、喷雾剂与粉雾剂的发 展趋势
药物选择
根据治疗需要选择适宜的药物，如局部抗炎药、平喘药、抗 过敏药等。同时，应考虑药物的疗效、安全性及稳定性等因 素。
药物稳定性与保存
药物稳定性
气雾剂和喷雾剂中的药物应具有一定的稳定性，以确保药物在储存和使用过程中 的有效性。不稳定的药物可能会产生结晶、沉淀或分解等现象，影响药物的释放 和疗效。
开发无毒、环保的推进剂，替代传统的推进剂，降低对环 境的污染。
THANKS
粉雾剂的吸入方式与效果
1
粉雾剂的吸入方式通常采用吸入器或吸入喷雾器 ，通过患者主动吸入气体或被动吸入气体将粉雾 送入呼吸道。
2
吸入粉雾剂的疗效主要取决于药物在肺部的沉积 量和在呼吸道中的浓度，以及药物的溶解度和药 理作用。
使用方法
在使用气雾剂时，应先摇动容器，然后对准所需部位按压阀门，将药物喷出。 吸入气雾剂应将头部尽量后仰，并保持平静呼吸，以免药物进入口腔或鼻腔。
02
气雾剂与喷雾剂的药学基础
药物性质与选择
药物性质
气雾剂和喷雾剂的药物应具有较好的溶解性和稳定性，以便 于形成均匀的溶液或悬浮液。同时，药物应无刺激性和腐蚀 性，以减少对呼吸道的刺激。
吸道中。粉雾剂的药物释放速度和持续时间取决于吸入的气流速度和药
物在载体中的分散程度。
使用便利性的比较
气雾剂
使用时需要用力摇晃容器并喷出 ，使用较为不便。
喷雾剂
使用时需要先摇动容器，然后对准 患处按压喷头，使用相对方便。
粉雾剂
使用时只需打开容器盖子，将药物 粉末吸入即可，使用最为方便。
06
气雾剂、喷雾剂与粉雾剂的发 展趋势
药物选择
根据治疗需要选择适宜的药物，如局部抗炎药、平喘药、抗 过敏药等。同时，应考虑药物的疗效、安全性及稳定性等因 素。
药物稳定性与保存
药物稳定性
气雾剂和喷雾剂中的药物应具有一定的稳定性，以确保药物在储存和使用过程中 的有效性。不稳定的药物可能会产生结晶、沉淀或分解等现象，影响药物的释放 和疗效。
开发无毒、环保的推进剂，替代传统的推进剂，降低对环 境的污染。
THANKS
气雾剂、喷雾剂和粉雾剂
（二）气雾剂的制备工艺
避菌环境下配制，各用具、容器须清洁和消毒
抛射剂的充填
1. 压灌法：药液室温分装→安装阀门→抽气→压入定量 抛射剂
2. 冷灌法：药液、抛射剂低温灌装，立即安装阀门并扎紧 。
半自动灌封机
全自动灌封机
例:
1.溶液型气雾剂
例1 盐酸异丙肾上腺素气雾剂
处方： 盐酸异丙肾上腺素 2.5g
二、吸入粉雾剂的组成
（一）药物与附加剂 一般要求
粒径<10um, 大多在5um左右，； 粉雾剂需注意防止吸潮（阴暗处保存）， 必要时加入适宜附加剂
常用载体：乳糖、葡聚糖、甘露醇、木糖醇等； 常用润滑剂：硬脂酸镁和胶体二氧化硅等
（二）给药装置
(1)胶囊型吸人粉雾剂给药装置
主体结构：雾化器主体、扇叶推进器(3)、口吸器(4)三部分
（一）气雾剂的特点
优点
不足
1.具速效和定位作性好； 3.使用方便； 4.避免胃肠破坏和肝首过效应； 5.对创面机械刺激小
2.易因抛射剂渗漏而失效； 3.有一定危险性和毒性。
4.吸入气雾剂使用不当影响 吸入量
（二）气雾剂分类
1.按分散系统分 （1）溶液型气雾剂——二相气雾剂（气、液） （2）混悬型气雾剂——粉末气雾剂 （3）乳剂型气雾剂——泡沫气雾剂（O/W型）
★肺部吸收面积巨大，70-100m2，体表25倍
★血流量大，细胞壁薄（0.5~1μm）
★吸收速度快，几乎与静注相当，速效
三、影响药物肺部吸收的因素
• 呼吸的气流 • 微粒的大小
• 药物的性质
沉积率与呼吸量成正比，而与呼 吸频率呈反比。通常缓慢而长时 间的吸气可获得较大的肺泡沉积 率。
较粗——吸收少且慢； 太细——肺沉积率低 ；
气体制剂—气雾剂、喷雾剂、粉雾剂(药剂学课件)
①患者主动吸入药粉，不存在给药协同配 合问题，顺应性好，特别适用于原需进行 长期注射治疗的患者； ②药物可以胶囊或泡囊形式给药，剂量准 确； ③无抛射剂，可避免对大气环境的污染； ④不含防腐剂及乙醇等溶剂，对病变黏膜 无刺激性； ⑤药物呈干粉状，稳定性好，尤其适用于 多肽和蛋白类药物的给药。
吸入粉雾剂的特点 RESEARCH BACKGROUNDS
2.泡囊型给药装置 (Diskhaler) 药物分装于铝箔上的 水眼泡中，使用时针 刺破铝箔，吸气时药 粉即可释放。
吸入粉雾剂的组成 RESEARCH BACKGROUNDS
2.泡囊型给药装置 (Diskus)
吸入粉雾剂的组成 RESEARCH BACKGROUNDS
3.贮库型给药装置（Turbuhaler） 将多个剂量的药物分别装入统一装置中，用时只需旋转装置， 单剂量的药物即可释出。
吸入粉雾剂的组成 RESEARCH BACKGROUNDS
（二）供吸入用的干粉 1.微粉化药物：粒度小于10μm，大多数应小于5μm。 2.载体：药物微粉化后，粉粒易聚集，为得到流动性、分散性 很好的粉末，常加入载体如乳糖、木糖醇等，从而提高计量准 确度。 3.其他附加剂：润滑剂、助流剂、抗静电剂
吸入粉雾剂的组成 RESEARCH BACKGROUNDS
（一）干粉吸入装置
吸入粉雾剂的组成 RESEARCH BACKGROUNDS
1.胶囊型给药装置 针刺破硬胶囊，吸气时药粉从孔中释放， 或是从分开的胶囊中释放。 结构：雾化器的主体、扇叶推进器、口 吸器
吸入粉雾剂的组成 RESEARCH BACKGROUNDS
喷雾装置
RESEARCH BACKGROUNDS
手动泵和容器组成。 喷雾制剂的阀门系统与气雾剂相似,但阀杆的内孔一般三个, 并且比较大,以CH BACKGROUNDS
气雾剂喷雾剂与粉雾剂
• 该制剂的关键技术是：有效控制药物粒径（适合肺 部给药的微粒粒径约为5μm）和改进吸入装置。
.
26
“理想”吸入器的设计
• 装置的设计
– 产生的气雾与病人的呼吸功能无关。 – 剂量可持续到吸气的最后。 – 大部分的气雾要小于5微米。 – 可调节气雾的大小和分布。 – 气雾进入口腔的速度要低，以减少口
• 体积更小，使用方便，价钱便宜。 • 产品多种多样。
.
41
Sofotec Novolizer® MDPI
• 可显示剩余剂量 • 用颜色表示是否完成
有效吸入 • 换药方便，每次可用
200剂量 • 剂量精确 • 给药浓度高 • 给药效率高
.
42
Focus Inhalation TAIFUN® MDPI
三、Aerosol的分类
3、按用途分： • 吸入气雾剂 • 皮肤和黏膜用 • 阴道黏膜用 • 空间消毒用
.
6
四、Aerosol的吸收 1、吸收快的原因
肺部吸收面积大（肺泡囊总表面积70-100m2）
O2exchange flash 动画
.
7
肺部给药结构特点
• 巨大的肺泡表面积（70～100m2）； • 极薄的肺泡细胞膜（0.5～1um）； • 丰富的毛细血管网（90m2）； • 狭小的气血通路； • 低酶活性； • 肺深处较慢的清除速率
微粉化药物置于干粉吸入装置，由 患者主动吸入雾化药物的制剂。
.
24
§7.5 Aerosol of micropowders for
inspiration吸入粉雾剂
二、要求
1、药物粒度<10µm，大多数在5µm左 右
2、可加适宜载体或润滑剂改善其流动 性
.
26
“理想”吸入器的设计
• 装置的设计
– 产生的气雾与病人的呼吸功能无关。 – 剂量可持续到吸气的最后。 – 大部分的气雾要小于5微米。 – 可调节气雾的大小和分布。 – 气雾进入口腔的速度要低，以减少口
• 体积更小，使用方便，价钱便宜。 • 产品多种多样。
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三、Aerosol的分类
3、按用途分： • 吸入气雾剂 • 皮肤和黏膜用 • 阴道黏膜用 • 空间消毒用
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四、Aerosol的吸收 1、吸收快的原因
肺部吸收面积大（肺泡囊总表面积70-100m2）
O2exchange flash 动画
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7
肺部给药结构特点
• 巨大的肺泡表面积（70～100m2）； • 极薄的肺泡细胞膜（0.5～1um）； • 丰富的毛细血管网（90m2）； • 狭小的气血通路； • 低酶活性； • 肺深处较慢的清除速率
微粉化药物置于干粉吸入装置，由 患者主动吸入雾化药物的制剂。
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§7.5 Aerosol of micropowders for
inspiration吸入粉雾剂
二、要求
1、药物粒度<10µm，大多数在5µm左 右
2、可加适宜载体或润滑剂改善其流动 性
气雾剂
1000g
•主药 •潜溶剂 •抛射剂 •抗氧剂 •潜溶剂
混悬型气雾剂
• 药物微粉应<5μm，不得超过10μm • 水分含量<0.005% • 选用溶解度小的药物衍生物以免微晶变粗 • 调节抛射剂与固体的密度使相等 • 添加适当的助悬剂
利福平气雾剂处方
• 利福平（微粉） 1 g 主药 <5μm
• 油酸乙酯
0.28 g 分散剂
• 司盘85
0.28 g 分散剂
• F11 • F114 • F12
3.5 g 3.5 g 7.0 g
抛射剂 抛射剂 抛射剂
3.乳剂型气雾剂
• 先将药物,抛射剂,乳化剂等制成稳定乳剂（O/W型或 W/O型）,然后分装于耐压容器中，安装阀门后，压 入抛射剂 – 乳化剂的选择是关键 – 药物溶解在水相或油相
• 目前，FDA注册的新型抛射剂有四氟乙烷（HFA134a）、七氟丙烷（HFA-227ea）及二甲醚（DME）
4
新型氢氟烷烃与氟里昂性质比较
以HFA替代CFCs需注意
• 由于HFA与CFCs的蒸气压、沸点、溶解性 等性质均有差别，以HFA替代CFCs作抛射 剂时，需对新制剂的体内分布、代谢、 安全性和有效性重新评估
鼻腔给药喷雾剂
研究热点及产品
• 近年来药剂学研究热点，研究的药物包括局部 治疗药、抗生素、抗病毒、抗肿瘤、蛋白质与 多肽药
– 局部治疗药——云南白药气雾剂止痛 – 降钙素鼻腔喷雾剂——治疗骨质疏松 – 布地奈德鼻腔喷雾剂——过敏性鼻炎 – 沙丁醇胺气雾剂——支气管哮喘 – 胰岛素气雾剂、喷雾剂及粉末吸入剂 – 疫苗和其他生物制品
• 喷雾剂(sprays) 系指含药溶液，乳状液或混悬液填 充于特定装置中，使用时借助手动泵的压力，高 压气体，超声振动或其他方法将内容物呈雾状物 释出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜，皮肤 及空间消毒的制剂
第10章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
气雾剂的喷射能力的强弱决定于抛射剂的 用量及自身蒸汽压。
二、气雾剂的组成
混合抛射剂总蒸汽压 = 各抛射剂分压之和
p混 pa pb Na pa0 Nb pb0
na na nb
pa0
nb na nb
pb0
二、气雾剂的组成
（二）阀门系统
功能：密封、提供喷射通道、控制剂量 组成：推动钮、阀门杆、橡胶封圈、弹簧、定 量室、浸入管 位置：用铝制封帽固定在耐压容器上
二、气雾剂的组成
均有吸收，血中达一定浓度时对心脏有副 作用；多少顺序：F11〉F12〉F114 受紫外线照射时可分解出高活性的元素氯 ，与臭氧反应而破坏臭氧层
氢氟烷烃类（HFA）
二、气雾剂的组成
2、氢氟氯烷烃类与氢氟烃类： 产生的原因：环保问题 常见的品种：四氟乙烷，七氟丙烷等，主 要用于吸入型气雾剂 进展情况：国外已有10多种含氢氟烃类的 气雾剂产品上市
aerosols：借助抛射剂产生的压力 sprays：借助手动机械泵 powder aerosols：借适宜装置由患者主动吸入
气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
1 气雾剂的基本概念
2 气雾剂的组成 3 气雾剂的制备
Main Points
4 气雾剂的质量评价
5 粉雾剂与喷雾剂
一、气雾剂的基本雾剂的组成
3、碳氢化合物类： 品种：丙烷、正丁烷、异丁烷等 最大的优点：无环保问题 最大的缺点：易燃易爆
二、气雾剂的组成
4、混合抛射剂： 单一抛射剂难以达到要求，混合抛射剂可 获得较理想的性能（喷射能力、蒸汽压、 密度、稳定性、溶解性和阻烧性）
二、气雾剂的组成
4、混合抛射剂： 单一抛射剂难以达到要求，混合抛射剂可 获得较理想的性能（喷射能力、蒸汽压、 密度、稳定性、溶解性和阻烧性）
二、气雾剂的组成
混合抛射剂总蒸汽压 = 各抛射剂分压之和
p混 pa pb Na pa0 Nb pb0
na na nb
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二、气雾剂的组成
（二）阀门系统
功能：密封、提供喷射通道、控制剂量 组成：推动钮、阀门杆、橡胶封圈、弹簧、定 量室、浸入管 位置：用铝制封帽固定在耐压容器上
二、气雾剂的组成
均有吸收，血中达一定浓度时对心脏有副 作用；多少顺序：F11〉F12〉F114 受紫外线照射时可分解出高活性的元素氯 ，与臭氧反应而破坏臭氧层
氢氟烷烃类（HFA）
二、气雾剂的组成
2、氢氟氯烷烃类与氢氟烃类： 产生的原因：环保问题 常见的品种：四氟乙烷，七氟丙烷等，主 要用于吸入型气雾剂 进展情况：国外已有10多种含氢氟烃类的 气雾剂产品上市
aerosols：借助抛射剂产生的压力 sprays：借助手动机械泵 powder aerosols：借适宜装置由患者主动吸入
气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
1 气雾剂的基本概念
2 气雾剂的组成 3 气雾剂的制备
Main Points
4 气雾剂的质量评价
5 粉雾剂与喷雾剂
一、气雾剂的基本雾剂的组成
3、碳氢化合物类： 品种：丙烷、正丁烷、异丁烷等 最大的优点：无环保问题 最大的缺点：易燃易爆
二、气雾剂的组成
4、混合抛射剂： 单一抛射剂难以达到要求，混合抛射剂可 获得较理想的性能（喷射能力、蒸汽压、 密度、稳定性、溶解性和阻烧性）
二、气雾剂的组成
4、混合抛射剂： 单一抛射剂难以达到要求，混合抛射剂可 获得较理想的性能（喷射能力、蒸汽压、 密度、稳定性、溶解性和阻烧性）
第气雾剂喷雾剂与粉雾剂PPT课件
一、抛射剂（pr易op燃el易la爆n，ts不）宜· 单独使用， 1.氟氯液 容烷化 器烃后 的类的耐沸压氟点性里常低能昂与，要（氟常求F氯压较re烷下高o烃n的；，合蒸 压C用汽 力FC压 容s）过 易高 迅， 速对 降 2.碳氢低化，合达物不到持久的喷射效果。燃烧！爆炸！
丙烷、正丁烷和异丁烷
3.压缩惰性气体
名称
三氯一氟甲烷 二氯二氟甲烷
实验室代码
F11
F12
分子式
蒸气压(kPa/20℃) 沸点(℃) 密度(g/ml) 介电常数
CFCl3 -1.8 -23.7 1.49 2.33
CF2Cl2 67.6 -29.8 1.33 2.04
二氯四氟乙烷
F114
CF2ClCF2Cl 11.9 3.6 1.74 2.13
（肾上腺素的重酒石酸盐比其盐酸盐好）
三、气雾剂的制备
表面活性剂、分散剂：降低药物表面张力， 有利于均匀分散，常用的品种：吸入时， 常用吐温85，卵磷脂衍生物、油醇、乙醇； 局部用时，可选矿物油、肉豆蔻异丙酯或 吐温类
三、气雾剂的制备
乳剂型气雾剂
1）给药途径 如果是局部用药，采用乳剂型气雾剂较好： 均匀、细腻、柔软 只有少数可口服的泡沫型气雾剂
四氟乙烷 七氟丙烷
HFA-134a HFA-227ea
CF3CFH2 CF3CHFCF3
4.71
3.99
-26.1
-15.6
1.23
1.41
9.51
3.94
水中溶解度(ppm)
130(30℃)
120(30℃)
110(30℃)
2200(25℃) 610(25℃)
臭氧破坏作用
1
温室效应*
1
丙烷、正丁烷和异丁烷
3.压缩惰性气体
名称
三氯一氟甲烷 二氯二氟甲烷
实验室代码
F11
F12
分子式
蒸气压(kPa/20℃) 沸点(℃) 密度(g/ml) 介电常数
CFCl3 -1.8 -23.7 1.49 2.33
CF2Cl2 67.6 -29.8 1.33 2.04
二氯四氟乙烷
F114
CF2ClCF2Cl 11.9 3.6 1.74 2.13
（肾上腺素的重酒石酸盐比其盐酸盐好）
三、气雾剂的制备
表面活性剂、分散剂：降低药物表面张力， 有利于均匀分散，常用的品种：吸入时， 常用吐温85，卵磷脂衍生物、油醇、乙醇； 局部用时，可选矿物油、肉豆蔻异丙酯或 吐温类
三、气雾剂的制备
乳剂型气雾剂
1）给药途径 如果是局部用药，采用乳剂型气雾剂较好： 均匀、细腻、柔软 只有少数可口服的泡沫型气雾剂
四氟乙烷 七氟丙烷
HFA-134a HFA-227ea
CF3CFH2 CF3CHFCF3
4.71
3.99
-26.1
-15.6
1.23
1.41
9.51
3.94
水中溶解度(ppm)
130(30℃)
120(30℃)
110(30℃)
2200(25℃) 610(25℃)
臭氧破坏作用
1
温室效应*
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气雾剂喷雾剂和粉雾剂
▪ (2)碳氢化合物 ▪ 主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷，国内不常用。 ▪ (3)压缩气体类 ▪ 主要品种有二氧化碳、氮气和一氧化氮等，在气
雾剂中基本不用，常用于喷雾剂。
▪ 3、抛射剂的用量与蒸气压
▪ 一般说来，用量大，蒸气压高，喷射击能 力强，反之则弱。
▪ 一般采用混合抛射剂，通过调整用量和蒸 气压来达到调整喷射能力的目的。
药物的性质
▪ 吸入的药物最好能溶解于呼吸道的分泌液中，否则成为异物， 对呼吸道产生刺激。
▪ 药物从肺部吸收是被动扩散，吸收速率与药物相对分子质量及 脂溶性有关，小分子化合物易通过肺泡囊表面细胞壁的小孔， 因而吸收快。
▪ 脂溶性药物经脂质双分子膜扩散吸收，少部分由小孔吸收，故 脂/水分配系数大的药物，吸收速度也快。
▪ 2、体内评价
▪ 模型动物为雄性豚鼠，禁食12h以上，自由饮水，通过 测定不同时间点血药浓度来评价药效。
第二节 喷雾剂与吸入粉雾剂
▪ 一、概念 ▪ 1、喷雾剂(nebula)系指应用压缩空气、氧气、惰性气体
等作为动力的喷雾器或雾化器喷出药液雾滴或半固体物 的制剂，也称气压剂。 ▪ 抛射药液的动力压缩在容器内的气体，但并未液化。 ▪ 内服气压剂常用压缩氮气或二氧化碳为抛射药液的动力。
▪ 3、喷射总量：取供试品4瓶，喷尽，数次，每瓶喷出 量不得少于标示装量的85%。
▪ (五)喷雾的药物粒度和雾滴大小的测定 ▪ 取供试品1瓶，在5cm处垂直向清洁干燥的载玻片喷射1
次，用2ml四氯化碳小心次洗载玻片上的喷射物，吸干 多余的四氯化碳，待干后，盖上盖玻片，在显微镜下 检视25个视野，计数粒子应在5m左右，大于10m粒 子不得超过10个。
不透水，所以能增加药物的稳定性 ； ▪ ③使用方便，药物可避免胃肠道的破坏和肝脏
药剂学——气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
药剂学——气雾剂、喷雾剂与粉雾剂要点：1.气雾剂：概念、特点、分类、组成2.喷雾剂3.粉雾剂气雾剂的概念概念：药物和附加剂与适宜抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。
使用时，借助抛射剂的压力将内容物以定量或非定量喷出，药物喷出多为雾状气溶胶，其雾滴一般小于50μm。
气雾剂可在呼吸道、皮肤或其他腔道起局部或全身作用。
气雾剂的特点1.优点①速效、定位，如治疗哮喘，药物粒子直接吸入肺部，2min见效；②容器密闭保持药物清洁无菌，容器不透明，避光且不与空气中的氧或水分直接接触，增加了药物的稳定性；③使用方便，可避免胃肠道的破坏和肝脏首过作用；④可以用定量阀门准确控制剂量。
2.缺点①气雾剂需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备，生产成本高；②抛射剂有高度挥发性因而具有制冷效应，多次使用于受伤皮肤上可引起不适与刺激；③氟氯烷烃类抛射剂在动物或人体内达一定浓度都可致敏心脏，造成心律失常，故治疗用的气雾剂对心脏病患者不适宜。
气雾剂的分类①按分散系统：溶液型、混悬型、乳剂型气雾剂的组成1.抛射剂——喷射的动力，兼药物溶剂抛射剂多为液化气体，在常压下沸点低于室温，加压状态下才为液体。
阀门开启时，借抛射剂的压力将容器内药液以雾状喷出达到用药部位。
气雾剂的喷射能力：取决于抛射剂的用量及其蒸气压——用量大，蒸气压高，喷射能力强，反之则弱2.抛射剂的类别①氢氟烷烃类（新型抛射剂）②碳氢化合物：丙烷、正丁烷、异丁烷③压缩气体：CO2、N2、NO氟氯烷烃（氟里昂）：破坏臭氧层、心脏致敏，已禁用。
《保护臭氧层维也纳公约》：2010年前淘汰喷雾剂与粉雾剂1.喷雾剂：原料药物或与适宜辅料填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释出的制剂。
2.吸入粉雾剂：微粉化药物与载体以胶囊、泡囊或以多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置（粉末雾化器），由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。
第气雾剂喷雾剂与粉雾剂PPT课件
气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
定 义：
气雾剂、喷雾剂和粉雾剂是指一种或一种以上药物，经特殊的给药装置给药后，药物进入呼吸道深部，腔道粘膜或皮肤等体表发挥全身或局部作用的一种给药系统。
.
1
气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
区 别：
aerosols：借助抛射剂产生的压力sprays：借助手动机械泵powder aerosols：借适宜装置由患者主动吸入
.
5
肺部的结构有利于药物的吸收
巨大的可供吸收的表面积
十分丰富的毛细血管
肺泡到毛细血管转运距离极短
肺部的酶活性较胃肠道低
无胃肠道苛刻的酸、碱环境
直接入血，可避开首过效应
.
6
A. 影响吸收的生理因素
从上到下，直径变小，截留能力增加
呼吸频率、类型和肺活量（呼吸量）
肺部也存在酶
用药时与呼吸的同步程度
药物在呼吸系统分布吸收的影响因素
.
7
B. 影响吸收的制剂因素 （大小）
粒子太粗：沉积上呼吸道黏膜，吸收少而慢（大于10um)
粒子太细：随呼吸排出，肺沉积率很低
气雾剂的基本概念
.
8
C. 影响吸收的药物因素
适当溶解度 溶解在呼吸道分泌液，否则产生刺激。
适当的Ko/w
适当的分子量
气雾剂的基本概念
D. 其他因素 处方、给药装置，粒子大小，喷出速度。
.
51
乳剂型气雾剂的处方组成 药物 溶解于脂肪酸、植物油、甘油 乳化剂 脂肪酸皂、聚山梨酯类、乳化 蜡等表面活性剂 其他附加剂 柔软剂、润滑剂、防腐剂 抛射剂 F 12/11、碳氢化物等
3、乳剂型气雾剂
.
52
气雾剂举例
溴化异丙托品气雾剂溴化异丙托品 无水乙醇 （潜溶剂） 柠檬酸 （调节pH) HFA-134a （四氟乙烷）蒸馏水（溶液型气雾剂）沙丁胺醇气雾剂沙丁胺醇 磷脂 （表面活性剂 分散剂） Myri-52 HFA-134a（混悬型）
定 义：
气雾剂、喷雾剂和粉雾剂是指一种或一种以上药物，经特殊的给药装置给药后，药物进入呼吸道深部，腔道粘膜或皮肤等体表发挥全身或局部作用的一种给药系统。
.
1
气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
区 别：
aerosols：借助抛射剂产生的压力sprays：借助手动机械泵powder aerosols：借适宜装置由患者主动吸入
.
5
肺部的结构有利于药物的吸收
巨大的可供吸收的表面积
十分丰富的毛细血管
肺泡到毛细血管转运距离极短
肺部的酶活性较胃肠道低
无胃肠道苛刻的酸、碱环境
直接入血，可避开首过效应
.
6
A. 影响吸收的生理因素
从上到下，直径变小，截留能力增加
呼吸频率、类型和肺活量（呼吸量）
肺部也存在酶
用药时与呼吸的同步程度
药物在呼吸系统分布吸收的影响因素
.
7
B. 影响吸收的制剂因素 （大小）
粒子太粗：沉积上呼吸道黏膜，吸收少而慢（大于10um)
粒子太细：随呼吸排出，肺沉积率很低
气雾剂的基本概念
.
8
C. 影响吸收的药物因素
适当溶解度 溶解在呼吸道分泌液，否则产生刺激。
适当的Ko/w
适当的分子量
气雾剂的基本概念
D. 其他因素 处方、给药装置，粒子大小，喷出速度。
.
51
乳剂型气雾剂的处方组成 药物 溶解于脂肪酸、植物油、甘油 乳化剂 脂肪酸皂、聚山梨酯类、乳化 蜡等表面活性剂 其他附加剂 柔软剂、润滑剂、防腐剂 抛射剂 F 12/11、碳氢化物等
3、乳剂型气雾剂
.
52
气雾剂举例
溴化异丙托品气雾剂溴化异丙托品 无水乙醇 （潜溶剂） 柠檬酸 （调节pH) HFA-134a （四氟乙烷）蒸馏水（溶液型气雾剂）沙丁胺醇气雾剂沙丁胺醇 磷脂 （表面活性剂 分散剂） Myri-52 HFA-134a（混悬型）
工业药剂学-第十章 气雾剂、喷雾剂和粉雾剂
第二节 气雾剂
气雾剂（aerosol）：
药物与适宜的抛射剂装于带阀门系统的耐压容 器中制成的制剂。
使用时药物以雾状喷出到达用药部位，起局部 或全身作用。
气雾剂的历史
古代有燃烧香树脂、桉叶油等气体治病 我国古代有胡荽加酒煮沸以其香气治疗豆疹 《普济方》记载莨菪和热水共置瓶内，嘴含瓶 口以其气雾治疗虫牙。
影响药物在呼吸系统吸收的因素
③药物粒子的大小。最适宜的空气动力学粒径在0.5~7.5 μm之间。大于等于7.5μm的粒子主要在口咽部沉积，而多 数小于0.5μm的粒子沉积后又随气流吸入。 ④药物理化性质。呼吸道上皮细胞为类脂质，药物从肺部 吸收以被动扩散为主。药物的脂溶性和油水分配系数影响 药物的吸收。
药物+抛射剂
药物微粉+抛射剂
溶液型 气雾剂混悬型
乳剂型
药物+抛射剂+乳化剂
3．根据相的組成分类： a. 二相气雾剂 b. 三相气雾剂 I） O/W 型乳剂型 II） W/O 型乳剂型 III） 混悬型
控制药物和抛射剂从容器射出。 定量阀门 非定量阀门
阀门材料 塑料 橡胶 铝 不锈钢
定量吸入气雾剂的阀门系统：
封帽 阀门杆 推动钮 橡胶封圈 弹簧 浸入管
定量室：以保证每次喷出定量的药液。
1．分散系统 a.溶液型 b.混悬型 c.乳剂型（泡沫型）
2．医疗用途 a．呼吸器官吸入用（局部作用、or全身作用） b．皮肤粘膜用 c．空间消毒用
碳氢化合物
主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷，国内 不常用。
压缩气体类
主要品种有CO2、N2和NO等，在气雾剂中 基本不用，常用于喷雾剂。
（二）、抛射剂的用量
一般说来，用量大，蒸气压高，喷射 能力强，反之则弱。
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（肾上腺素的重酒石酸盐比其盐酸盐好）
三、气雾剂的制备
表面活性剂、分散剂：降低药物表面张力 ，有利于均匀分散，常用的品种：吸入时 ，常用吐温 85，卵磷脂衍生物、油醇、乙 醇；局部用时，可选矿物油、肉豆蔻异丙 酯或吐温类
三、气雾剂的制备
乳剂型气雾剂
1）给药途径 如果是局部用药，采用乳剂型气雾剂较好 ：均匀、细腻、柔软 只有少数可口服的泡沫型气雾剂
三、气雾剂的制备
2）容器、阀门系统的处理和装配 玻璃瓶的搪塑：将玻璃瓶洗净、烘干，瓶颈以 下粘上一层塑料液，干燥 阀门系统的处理：塑料、尼龙制品，不锈钢弹 簧（先碱煮），橡胶制品（最后干燥）：洗净 ，乙醇浸泡备用 按阀门系统的构造进行装配
三、气雾剂的制备
3）药物处方配制和分装 溶液型：药物、附加剂溶于潜溶剂，制成澄清 溶液，分装 混悬型：药物微粉化，与附加剂混匀，分装； 或加入部分抛射剂混匀，分装 乳剂型：药物、附加剂溶于介质，加表面活性 剂制成乳剂，分装
三、气雾剂的制备
4）抛射剂的填充 压灌法： 先分装药液，安装阀门，固定；灌装针 头插入阀门杆的膨胀室内，阀门杆向下移动 ，压装机与气雾剂阀门同时打开，液化抛射 剂在压缩气体的较大压力下定量的进入耐压 容器。 特点：室温操作，设备简单，抛射剂损 耗少；可快速分装；可用于含水气雾剂
三、气雾剂的制备
冷灌法： 冷却药液，分装；灌装低温的液化抛射 剂（或药液、抛射剂同时灌装）；安装阀门 ，扎紧 特点：开口灌装，不影响阀门，抛射剂 有损失；需低温设备；不适于乳剂或含水气 雾剂
四、气雾剂的质量评价
四、气雾剂的质量评价
（一）吸入型气雾剂的检查项目
每瓶总揿次：≥每瓶表示总揿次 泄漏率：年泄漏率<3.5% 每揿主药含量：标示量的80%-120%
有效部位药物沉积量：≥标示的15% 微生物限度：符合规定
四、气雾剂的质量评价
（二）吸入型气雾剂还应检查
颗粒或雾滴大小：三相气雾剂的粒径应 10µm以下，多数5µm以下；二相气雾剂雾 滴大小也应控制
非吸入粉雾剂：系药物或与载体以胶囊或 泡囊形式，采用特制的干粉给药装置，将 雾化药物喷至腔道粘膜的制剂
五、喷雾剂与粉雾剂
2.粉雾剂的特点 内容物为固体粉末
没有抛射剂的环保问题、毒副作用、成本低
不受定量阀门限制，可低、高剂量 粉雾剂大多没有吸气与揿压同步问题
五、喷雾剂与粉雾剂
3.粉雾剂吸入装置的种类 胶囊型：针刺破硬胶囊，吸气时药粉从孔 中释出，或从分开的胶囊中释出 泡囊型：药物分装与铝箔上的水泡眼中， 使用时针刺破铝箔，吸气时药粉即可释出 贮库型：将多个剂量药物分别装入同一装 置中，用时只需旋转装置，单剂量的药物 即可释出
一、气雾剂的基本概念
C. 影响吸收的药物因素
适当溶解度
适当的Ko/w 适当的分子量
二、气雾剂的组成
二、气雾剂的组成
药物和附加剂 抛射剂 阀门系统
耐压容器
二、气雾剂的组成
（一）抛射剂（propellants）
定义：为气雾剂提供动力，可兼作药物溶剂。 种类：液化气体与压缩气体。
工作原理：液化气体处于一种高压状态，一旦 阀门开放，压力突然降低，急剧气化，喷出。
颗粒粒度变大 聚集 结块 堵塞阀门系统
三、气雾剂的制备
3）注意的问题 水分含量：整个制剂的含水量必须保持在200300ppm以下，阀门、容器、组成成分要干燥 颗粒粒度：吸入气雾剂，控制在 1-5 µm ，不 能超过10µm；局部用气雾剂，控制在40-50µm 以下 药物的溶解度：在抛射剂中溶解度最小；在 肺组织中有一定溶解度；无刺激性
一、气雾剂的基本概念
3. 气雾剂的优点
速效、定位作用
清洁、稳定、不易被污染
使用方便，无需饮水 无胃肠道不适，避免首过效应 剂量准确，可控制粒度 外用时有凉爽感
一、气雾剂的基本概念
4. 气雾剂的主要问题
氟氯烷烃类的环保问题
需耐压容器、阀门系统和特殊生产设 备，成本较高 吸入气雾剂的肺部沉积率还较低
二、气雾剂的组成
混合抛射剂总蒸汽压 = 各抛射剂分压之和
p混 pa pb Na p Nb p
0 a
0 b
na nb 0 0 pa pb na nb na nb
二、气雾剂的组成
（二）阀门系统
功能：密封、提供喷射通道、控制剂量
组成：推动钮、阀门杆、橡胶封圈、弹簧、定 量室、浸入管
五、喷雾剂与粉雾剂 塑料瓶：不透明、白色、质轻
、强度高、易携带 玻璃瓶：透明、棕色、强度低 2.喷雾剂的装置 安瓿：临用前打开，装上安瓿 两种类型：机械装置、电子装置 泵，即可喷雾给药
两个部分：手动泵、容器 标准配件：用螺纹口相互密封配合，有互 换性，可组合出不同规格，可定制，选择 余地大，应用方便 给药途径：口腔、喉部、鼻腔、体表
喷雾形式：喷雾、射流 给药剂量：单剂量、多剂量 物态：溶液、乳液、混悬液、凝胶等 规格：喷嘴/旋转/记数/倒置/除菌
五、喷雾剂与粉雾剂
3.喷雾剂的处方设计
溶液型：澄清的药液
乳剂型：乳滴分散均匀 混悬型：药物颗粒分散均匀，稳定 凝胶型：喷射均匀，药物在用药部位滞留 ，释放速度适当
五、喷雾剂与粉雾剂
一、气雾剂的基本概念
5. 吸入型气雾剂在肺部的吸收
肺泡： 3-4 亿个， 40 µm 大， 肺总表面积达140m2，体表的 70倍 肺泡上的毛细血管：致密 、 肺泡表面到毛细血管内距离 大约为1µ m
一、气雾剂的基本概念
肺部的结构有利于药物的吸收
巨大的可供吸收的表面积 十分丰富的毛细血管 肺泡到毛细血管转运距离极短
二、气雾剂的组成
3、碳氢化合物类：
品种：丙烷、正丁烷、异丁烷等
最大的优点：无环保问题
最大的缺点：易燃易爆
二、气雾剂的组成
4、混合抛射剂：
单一抛射剂难以达到要求，混合抛射剂可 获得较理想的性能（喷射能力、蒸汽压、 密度、稳定性、溶解性和阻烧性）
二、气雾剂的组成
4、混合抛射剂：
单一抛射剂难以达到要求，混合抛射剂可 获得较理想的性能（喷射能力、蒸汽压、 密度、稳定性、溶解性和阻烧性） 气雾剂的喷射能力的强弱决定于抛射剂的 用量及自身蒸汽压。
三、气雾剂的制备
2）乳剂型气雾剂的组成 药物、抛射剂、表面活性剂、水性介质、非水 性介质 药物溶于介质中，抛射剂与油性介质混溶 常用混合抛射剂，以减小密度差异 3）类型
抛射剂在内相：O/W，喷出物为泡沫 抛射剂在外相：W/O，喷出物为雾状 稳定的泡沫：泡沫保持时间较长 快速破裂的泡沫：快速变成液膜
抛射剂对气雾剂性能的影响：
抛射剂种类：种类不同，蒸汽压不同，喷射能力不 同，喷出液滴的粗细不同 抛射剂用量：用量越大，蒸汽压越高，喷射能力 越强，喷出的液滴就越细
二、气雾剂的组成
1、氟氯烷烃类（氟立昂）Freon：
地位：最常用，各国药典均有收载 性能：常温下蒸汽压大小适当；化学性能稳 定；不易燃；无味无臭 常用品种：F11、F12、F114 使用方式：常以F12为基础，用F11、F114进行 稀释
aerosols：借助抛射剂产生的压力 sprays：借助手动机械泵 powder aerosols：借适宜装置由患者主动吸入
气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
1 2 3 4 5
气雾剂的基本概念 气雾剂的组成
气雾剂的制备
Main Points
气雾剂的质量评价
粉雾剂与喷雾剂
一、气雾剂的基本概念
一、气雾剂的基本概念
位置：用铝制封帽固定在耐压容器上
二、气雾剂的组成
（三）耐压容器
材料：玻璃、金属
要求：耐压、抗撞击、化学惰性、轻便、价 格适当、美学效果等
二、气雾剂的组成 常用的耐压容器 1）搪塑玻璃瓶 化学稳定性好，质轻价廉，可耐压，外观好 透明或有色，吸收紫外线，可观察内容物 多少；目前应用最多 2）铝制容器：质轻惰性，表面有氧化铝层； 整体成型，不泄漏 3 ）马口铁容器：主要用于局部用气雾剂， 内表面一般都经过处理
1. 气雾剂的定义
气雾剂（aerosols）： 气雾剂是指含药溶液或混悬液与适宜的抛射 剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压容器中， 使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出的 制剂。
一、气雾剂的基本概念
2. 气雾剂的分类
给药途径：吸入、非吸入、外用 阀门系统：定量、非定量 分散系统：溶液型、乳剂型、混悬型 相的组成：二相、三相
吸入、口腔、鼻腔用时要用氟里昂类，还可 选择芳香剂
局部用时可选择防腐剂 潜溶剂用乙醇较多，局部用品种更多
三、气雾剂的制备
3）注意的问题 抛射剂、潜溶剂的混合对药物溶解度与稳定性 的影响 喷出液滴的大小、表面张力 各种附加剂对用药部位的刺激性，是否在肺 部代谢或滞留
三、气雾剂的制备
混悬型气雾剂
1）药物的溶解度 如药物不溶于抛射剂，没有合适的潜溶剂 时，可制成混悬型气雾剂 需加入表面活性剂，分散剂 2）制备的难点
4.制备工艺
制备工艺：配制与溶液剂基本相同，分装 后，装手动泵 注意事项：一般避菌操作；用具、容器须 清洁、消毒；用于烧伤、创伤或溃疡时须 无菌操作；用具、容器须清洁、灭菌 5.质量控制 特殊规定：烧伤、创伤或溃疡用喷雾剂要 进行无菌检查
五、喷雾剂与粉雾剂
（二）粉雾剂
1.粉雾剂的定义
吸入粉雾剂：系指微粉化的药物或与载体 以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特 制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化 药物至肺部的制剂
肺部的酶活性较胃肠道低 无胃肠道苛刻的酸、碱环境 直接入血，可避开首过效应
一、气雾剂的基本概念
A. 影响吸收的生理因素
从上到下，直径变小，截留能力增加 肺部也存在酶 呼吸频率、类型和肺活量（呼吸量） 用药时与呼吸的同步程度
一、气雾剂的基本概念
B. 影响吸收的制剂因素
三、气雾剂的制备
表面活性剂、分散剂：降低药物表面张力 ，有利于均匀分散，常用的品种：吸入时 ，常用吐温 85，卵磷脂衍生物、油醇、乙 醇；局部用时，可选矿物油、肉豆蔻异丙 酯或吐温类
三、气雾剂的制备
乳剂型气雾剂
1）给药途径 如果是局部用药，采用乳剂型气雾剂较好 ：均匀、细腻、柔软 只有少数可口服的泡沫型气雾剂
三、气雾剂的制备
2）容器、阀门系统的处理和装配 玻璃瓶的搪塑：将玻璃瓶洗净、烘干，瓶颈以 下粘上一层塑料液，干燥 阀门系统的处理：塑料、尼龙制品，不锈钢弹 簧（先碱煮），橡胶制品（最后干燥）：洗净 ，乙醇浸泡备用 按阀门系统的构造进行装配
三、气雾剂的制备
3）药物处方配制和分装 溶液型：药物、附加剂溶于潜溶剂，制成澄清 溶液，分装 混悬型：药物微粉化，与附加剂混匀，分装； 或加入部分抛射剂混匀，分装 乳剂型：药物、附加剂溶于介质，加表面活性 剂制成乳剂，分装
三、气雾剂的制备
4）抛射剂的填充 压灌法： 先分装药液，安装阀门，固定；灌装针 头插入阀门杆的膨胀室内，阀门杆向下移动 ，压装机与气雾剂阀门同时打开，液化抛射 剂在压缩气体的较大压力下定量的进入耐压 容器。 特点：室温操作，设备简单，抛射剂损 耗少；可快速分装；可用于含水气雾剂
三、气雾剂的制备
冷灌法： 冷却药液，分装；灌装低温的液化抛射 剂（或药液、抛射剂同时灌装）；安装阀门 ，扎紧 特点：开口灌装，不影响阀门，抛射剂 有损失；需低温设备；不适于乳剂或含水气 雾剂
四、气雾剂的质量评价
四、气雾剂的质量评价
（一）吸入型气雾剂的检查项目
每瓶总揿次：≥每瓶表示总揿次 泄漏率：年泄漏率<3.5% 每揿主药含量：标示量的80%-120%
有效部位药物沉积量：≥标示的15% 微生物限度：符合规定
四、气雾剂的质量评价
（二）吸入型气雾剂还应检查
颗粒或雾滴大小：三相气雾剂的粒径应 10µm以下，多数5µm以下；二相气雾剂雾 滴大小也应控制
非吸入粉雾剂：系药物或与载体以胶囊或 泡囊形式，采用特制的干粉给药装置，将 雾化药物喷至腔道粘膜的制剂
五、喷雾剂与粉雾剂
2.粉雾剂的特点 内容物为固体粉末
没有抛射剂的环保问题、毒副作用、成本低
不受定量阀门限制，可低、高剂量 粉雾剂大多没有吸气与揿压同步问题
五、喷雾剂与粉雾剂
3.粉雾剂吸入装置的种类 胶囊型：针刺破硬胶囊，吸气时药粉从孔 中释出，或从分开的胶囊中释出 泡囊型：药物分装与铝箔上的水泡眼中， 使用时针刺破铝箔，吸气时药粉即可释出 贮库型：将多个剂量药物分别装入同一装 置中，用时只需旋转装置，单剂量的药物 即可释出
一、气雾剂的基本概念
C. 影响吸收的药物因素
适当溶解度
适当的Ko/w 适当的分子量
二、气雾剂的组成
二、气雾剂的组成
药物和附加剂 抛射剂 阀门系统
耐压容器
二、气雾剂的组成
（一）抛射剂（propellants）
定义：为气雾剂提供动力，可兼作药物溶剂。 种类：液化气体与压缩气体。
工作原理：液化气体处于一种高压状态，一旦 阀门开放，压力突然降低，急剧气化，喷出。
颗粒粒度变大 聚集 结块 堵塞阀门系统
三、气雾剂的制备
3）注意的问题 水分含量：整个制剂的含水量必须保持在200300ppm以下，阀门、容器、组成成分要干燥 颗粒粒度：吸入气雾剂，控制在 1-5 µm ，不 能超过10µm；局部用气雾剂，控制在40-50µm 以下 药物的溶解度：在抛射剂中溶解度最小；在 肺组织中有一定溶解度；无刺激性
一、气雾剂的基本概念
3. 气雾剂的优点
速效、定位作用
清洁、稳定、不易被污染
使用方便，无需饮水 无胃肠道不适，避免首过效应 剂量准确，可控制粒度 外用时有凉爽感
一、气雾剂的基本概念
4. 气雾剂的主要问题
氟氯烷烃类的环保问题
需耐压容器、阀门系统和特殊生产设 备，成本较高 吸入气雾剂的肺部沉积率还较低
二、气雾剂的组成
混合抛射剂总蒸汽压 = 各抛射剂分压之和
p混 pa pb Na p Nb p
0 a
0 b
na nb 0 0 pa pb na nb na nb
二、气雾剂的组成
（二）阀门系统
功能：密封、提供喷射通道、控制剂量
组成：推动钮、阀门杆、橡胶封圈、弹簧、定 量室、浸入管
五、喷雾剂与粉雾剂 塑料瓶：不透明、白色、质轻
、强度高、易携带 玻璃瓶：透明、棕色、强度低 2.喷雾剂的装置 安瓿：临用前打开，装上安瓿 两种类型：机械装置、电子装置 泵，即可喷雾给药
两个部分：手动泵、容器 标准配件：用螺纹口相互密封配合，有互 换性，可组合出不同规格，可定制，选择 余地大，应用方便 给药途径：口腔、喉部、鼻腔、体表
喷雾形式：喷雾、射流 给药剂量：单剂量、多剂量 物态：溶液、乳液、混悬液、凝胶等 规格：喷嘴/旋转/记数/倒置/除菌
五、喷雾剂与粉雾剂
3.喷雾剂的处方设计
溶液型：澄清的药液
乳剂型：乳滴分散均匀 混悬型：药物颗粒分散均匀，稳定 凝胶型：喷射均匀，药物在用药部位滞留 ，释放速度适当
五、喷雾剂与粉雾剂
一、气雾剂的基本概念
5. 吸入型气雾剂在肺部的吸收
肺泡： 3-4 亿个， 40 µm 大， 肺总表面积达140m2，体表的 70倍 肺泡上的毛细血管：致密 、 肺泡表面到毛细血管内距离 大约为1µ m
一、气雾剂的基本概念
肺部的结构有利于药物的吸收
巨大的可供吸收的表面积 十分丰富的毛细血管 肺泡到毛细血管转运距离极短
二、气雾剂的组成
3、碳氢化合物类：
品种：丙烷、正丁烷、异丁烷等
最大的优点：无环保问题
最大的缺点：易燃易爆
二、气雾剂的组成
4、混合抛射剂：
单一抛射剂难以达到要求，混合抛射剂可 获得较理想的性能（喷射能力、蒸汽压、 密度、稳定性、溶解性和阻烧性）
二、气雾剂的组成
4、混合抛射剂：
单一抛射剂难以达到要求，混合抛射剂可 获得较理想的性能（喷射能力、蒸汽压、 密度、稳定性、溶解性和阻烧性） 气雾剂的喷射能力的强弱决定于抛射剂的 用量及自身蒸汽压。
三、气雾剂的制备
2）乳剂型气雾剂的组成 药物、抛射剂、表面活性剂、水性介质、非水 性介质 药物溶于介质中，抛射剂与油性介质混溶 常用混合抛射剂，以减小密度差异 3）类型
抛射剂在内相：O/W，喷出物为泡沫 抛射剂在外相：W/O，喷出物为雾状 稳定的泡沫：泡沫保持时间较长 快速破裂的泡沫：快速变成液膜
抛射剂对气雾剂性能的影响：
抛射剂种类：种类不同，蒸汽压不同，喷射能力不 同，喷出液滴的粗细不同 抛射剂用量：用量越大，蒸汽压越高，喷射能力 越强，喷出的液滴就越细
二、气雾剂的组成
1、氟氯烷烃类（氟立昂）Freon：
地位：最常用，各国药典均有收载 性能：常温下蒸汽压大小适当；化学性能稳 定；不易燃；无味无臭 常用品种：F11、F12、F114 使用方式：常以F12为基础，用F11、F114进行 稀释
aerosols：借助抛射剂产生的压力 sprays：借助手动机械泵 powder aerosols：借适宜装置由患者主动吸入
气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
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气雾剂的基本概念 气雾剂的组成
气雾剂的制备
Main Points
气雾剂的质量评价
粉雾剂与喷雾剂
一、气雾剂的基本概念
一、气雾剂的基本概念
位置：用铝制封帽固定在耐压容器上
二、气雾剂的组成
（三）耐压容器
材料：玻璃、金属
要求：耐压、抗撞击、化学惰性、轻便、价 格适当、美学效果等
二、气雾剂的组成 常用的耐压容器 1）搪塑玻璃瓶 化学稳定性好，质轻价廉，可耐压，外观好 透明或有色，吸收紫外线，可观察内容物 多少；目前应用最多 2）铝制容器：质轻惰性，表面有氧化铝层； 整体成型，不泄漏 3 ）马口铁容器：主要用于局部用气雾剂， 内表面一般都经过处理
1. 气雾剂的定义
气雾剂（aerosols）： 气雾剂是指含药溶液或混悬液与适宜的抛射 剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压容器中， 使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出的 制剂。
一、气雾剂的基本概念
2. 气雾剂的分类
给药途径：吸入、非吸入、外用 阀门系统：定量、非定量 分散系统：溶液型、乳剂型、混悬型 相的组成：二相、三相
吸入、口腔、鼻腔用时要用氟里昂类，还可 选择芳香剂
局部用时可选择防腐剂 潜溶剂用乙醇较多，局部用品种更多
三、气雾剂的制备
3）注意的问题 抛射剂、潜溶剂的混合对药物溶解度与稳定性 的影响 喷出液滴的大小、表面张力 各种附加剂对用药部位的刺激性，是否在肺 部代谢或滞留
三、气雾剂的制备
混悬型气雾剂
1）药物的溶解度 如药物不溶于抛射剂，没有合适的潜溶剂 时，可制成混悬型气雾剂 需加入表面活性剂，分散剂 2）制备的难点
4.制备工艺
制备工艺：配制与溶液剂基本相同，分装 后，装手动泵 注意事项：一般避菌操作；用具、容器须 清洁、消毒；用于烧伤、创伤或溃疡时须 无菌操作；用具、容器须清洁、灭菌 5.质量控制 特殊规定：烧伤、创伤或溃疡用喷雾剂要 进行无菌检查
五、喷雾剂与粉雾剂
（二）粉雾剂
1.粉雾剂的定义
吸入粉雾剂：系指微粉化的药物或与载体 以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特 制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化 药物至肺部的制剂
肺部的酶活性较胃肠道低 无胃肠道苛刻的酸、碱环境 直接入血，可避开首过效应
一、气雾剂的基本概念
A. 影响吸收的生理因素
从上到下，直径变小，截留能力增加 肺部也存在酶 呼吸频率、类型和肺活量（呼吸量） 用药时与呼吸的同步程度
一、气雾剂的基本概念
B. 影响吸收的制剂因素