药物化学大纲(药学)

《药物化学》教学大纲

课程编码：030917C-制)

适用专业：药学、药学日语、药学英语、药剂学、环境科学、临床药学

一、前言

《药物化学》是研究药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门课程，主要内容是基于生物学科研究揭示的潜在药物作用靶点，参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征、设计新的活性化合物分子；研究化学药物的制备原理、合成路线及其稳定性；研究化学药物与生物体相互作用的方式，在生物体内吸收、分布和代谢化学的规律及代谢产物；研究化学药物的化学结构与生物活性（药理活性）之间关系（构效关系）、化学结构与活性化合物代谢之间关系（构代关系）、化学结构与活性化合物毒性之间关系（构毒关系）等；寻找和发现新药。

本课程要求学生掌握药物的化学结构和生物活性间的关系，以及结构改造的基本原理，前体药物的制备，计算机辅助药物设计和新药研究的基本方法。熟悉药物的化学稳定性，体内化学转化和药物合成的基本知识，新药开发的基本途径和方法，药物合成的基本操作技能。了解现代药物化学理论和应用的进展和前景。

总学时为48学时，理论课48学时。理论课学分3。

教材选用尤启冬主编《药物化学》，化学工业出版社2008年出版。

二、理论课内容与要求

第一章绪论（1学时）

[基本内容]

药物化学的研究内容和任务，药物化学的研究和发展，我国药物化学的发展，药物化学发展的新方向。

[基本要求]

掌握：药物化学的研究内容和任务。

熟悉：药物化学的研究和发展。

了解：我国药物化学的发展和药物化学发展的新方向。

难点：药物化学发展的新方向。

第四章药物代谢（3学时）

[基本内容]

官能团化反应，还原反应和水解反应和药物代谢研究在药物开发中的应用。

[基本要求]

掌握：氧化反应，还原反应，水解反应等官能团反应；葡萄糖醛酸、硫酸等结合反应。

熟悉：氨基酸、谷胱甘肽或巯基尿酸、乙酰化、甲基化等结合反应。

了解：药物代谢研究在药物开发中的应用。

难点：氧化反应。

第五章镇静催眠药和抗癫痫药（4学时）

[基本内容]

1,4-苯二氮卓类药物的发现、作用机理、代谢化学、发展和构效关系；非苯二氮卓类GABAA受体激动剂镇静药物的研究概述；佐匹克隆和酒石酸唑吡坦的的结构、化学特征和

化学稳定性；巴比妥类药物的基本结构、作用机理、结构与活性的关系；巴比妥类同型物的结构与活性；二苯并氮杂卓类、GABA类似物、脂肪羧酸类和其他结构的抗癫痫药物的研究概述。地西泮、奥沙西泮、苯巴比妥、苯妥英钠的结构、化学特征、化学稳定性、代谢化学、合成和用途。卡马西平、艾司唑仑的结构、化学特征、化学稳定性、代谢化学和用途。[基本要求]

掌握：1,4-苯二氮卓类药物的作用机理、代谢化学、发展和构效关系；巴比妥类药物的基本结构、作用机理、结构与活性的关系；巴比妥类药物的基本结构、作用机理、结构与活性的关系；地西泮、奥沙西泮、艾司唑仑的结构、化学特征、化学稳定性、代谢化学、合成和用途。艾司唑仑的结构、化学特征、化学稳定性和用途。

熟悉：1,4-苯二氮卓类药物的发现；非苯二氮卓类GABAA受体激动剂的镇静药物；佐匹克隆和酒石酸唑吡坦的的结构、化学特征和化学稳定性；苯巴比妥、苯妥英钠的结构、化学特征和化学稳定性、代谢化学、合成和用途。卡马西平的结构、化学特征、化学稳定性、代谢化学和用途

了解：二苯并氮杂卓类、GABA类似物、脂肪羧酸类和其他结构的抗癫痫药物的研究概况。

难点：地西泮、奥沙西泮、艾司唑仑的结构、化学特征和化学名称。

第六章精神神经疾病治疗药（2学时）

[基本内容]

吩噻嗪类抗精神药物的发现、发展及构效关系研究; 吩噻嗪类抗精神药物与受体的作用方式; 吩噻嗪类抗精神药物的代谢; 硫杂蒽类、丁酰苯类及其类似物、二苯二氮卓类及其衍生物、非经典的抗精神病药物和苯酰胺类抗精神药物的研究概述；盐酸氯丙嗪的结构、化学特征、化学稳定性、合成、代谢化学和用途；奋乃静、氯普噻吨结构和用途；单胺氧化酶抑制剂、5-羟色胺重摄取抑制剂、去甲肾上腺素重摄取抑制剂、α2肾上腺素受体阻断剂抗抑郁药物和抗焦虑药研究概述；吗氯贝胺、米氮平的结构、化学特征和用途。帕罗西汀的结构、化学特征、合成和用途。盐酸阿米替林的结构、化学特征、代谢化学、合成和用途。

[基本要求]

掌握：吩噻嗪类抗精神药物的发展及构效关系研究；盐酸氯丙嗪、盐酸阿米替林的结构、化学特征、化学稳定性、合成、代谢化学和用途；

熟悉：吩噻嗪类抗精神药物的发现。硫杂蒽类、丁酰苯类及其类似物抗精神药物研究概述。单胺氧化酶抑制剂、5-羟色胺重摄取抑制剂、去甲肾上腺素重摄取抑制剂、α2肾上腺素受体阻断剂抗抑郁药物和抗焦虑药的研究概述。奋乃静、氯普噻吨结构和用途；帕罗西汀的结构、化学特征、合成和用途。

了解：吩噻嗪类抗精神药物与受体的作用方式;二苯二氮卓类及其衍生物、非经典的抗精神病药物和苯酰胺类抗精神药物研究概述。吗氯贝胺、米氮平的结构、化学特征和用途难点：硫杂蒽类、丁酰苯类及其类似物抗精神药物研究概述。

第八章镇痛药（2学时）

[基本内容]

吗啡的结构、化学特征、化学稳定性、体内代谢化学和对吗啡的结构修饰；合成镇痛药物的研究概述。镇痛药物的构效关系。阿片受体和阿片样物质；盐酸哌替啶、盐酸美沙酮的结构、化学特征、代谢化学、合成和用途；枸橼酸芬太尼、喷他佐辛的结构、化学特征和用途。

[基本要求]

掌握：吗啡的结构、化学特征、化学稳定性、体内代谢化学和对吗啡的结构修饰。盐酸哌替啶、盐酸美沙酮的结构、化学特征、代谢化学、合成和用途；盐酸美沙酮的结构、化学特征、代谢化学和用途

熟悉：合成镇痛药物的研究概述；镇痛药物的构效关系。枸橼酸芬太尼、喷他佐辛的结构、化学特征和用途

了解：阿片受体和阿片样物质。

难点：吗啡的结构、化学特征、化学稳定性、体内代谢化学和对吗啡的结构修饰。

第十一章组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药（4学时）

[基本内容]

H1受体拮抗剂研究概述和构效关系。氯雷他定、盐酸西替利嗪、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶的结构、化学特征、代谢化学和用途；组胺H2受体拮抗剂的发现；H2受体拮抗剂结构类型和研究概述及结构与活性的关系；西咪替丁和盐酸雷尼替丁的结构、化学特征和用途。质子泵抑制剂的研究概述；奥美拉唑的结构、化学特征、代谢化学、合成和用途。

[基本要求]

掌握：H1受体拮抗剂研究概述和构效关系。氯雷他定、盐酸西替利嗪、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶的结构、化学特征、；代谢化学和用途；奥美拉唑的结构、化学特征、代谢化学、合成和用途。

熟悉：组胺H2受体拮抗剂的发现；H2受体拮抗剂结构类型和研究概述及结构与活性的关系；西咪替丁和盐酸雷尼替丁的结构、化学特征和用途；质子泵抑制剂的研究概述。

了解：组胺H2受体拮抗剂的发现。

难点：H2受体拮抗剂结构类型和研究概述及结构与活性的关系。

第十二章作用于肾上腺素能受体的药物（4学时）

[基本内容]

拟肾上腺素药物研究概述和化学稳定性及代谢化学；肾上腺素受体激动剂的构效关系；肾上腺素的结构、化学特征、代谢化学、合成和用途。盐酸麻黄碱、硫酸沙丁胺醇的结构、化学特征、代谢化学和用途；盐酸可乐定、盐酸多巴酚丁胺的结构、化学特征和用途; α受体阻断剂、β受体阻断剂的研究概述、β受体阻断剂的构效关系；β受体阻断剂的药物受体作用模型；盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔的结构、化学特征、合成和用途。马来酸噻吗洛尔的结构、化学特征和用途。

[基本要求]

掌握：肾上腺素受体激动剂的构效关系；肾上腺素的结构、化学特征、；代谢化学、合成和用途。β受体阻断剂的构效关系；盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔的结构、化学特征、合成和用途；盐酸麻黄碱、硫酸沙丁胺醇的结构、化学特征、代谢化学和用途；

熟悉：盐酸可乐定、盐酸多巴酚丁胺的结构、化学特征和用途; 拟肾上腺素药物研究概述；α受体阻断剂、β受体阻断剂的研究概述；马来酸噻吗洛尔的结构、化学特征和用途。

了解：β受体阻断剂的药物受体作用模型。

第十三章抗高血压药物（3学时）

[基本内容]

作用在交感神经药物的抗高血压药物研究概述；血管扩张药物的抗高血压药物研究概