氨基糖苷类抗生素 培训课件
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药理学 抗菌药氨基糖苷类抗生素护理课件
与青霉素类抗生素联合应用
氨基糖苷类抗生素与青霉素类抗生素具有协同作用，可用于治疗多种细菌感染，如肺炎、尿路感染等 。
与头孢菌素类抗生素联合应用
头孢菌素类抗生素与氨基糖苷类抗生素联合应用可增强抗菌效果，但需注意肾毒性增加的风险。
与非抗菌药的联合应用
与利尿药联合应用
氨基糖苷类抗生素与利尿药联合应用可用于治疗急性肾盂肾炎等泌尿系统感染，但需注意水、电解质平衡。
与心血管药物联合应用
氨基糖苷类抗生素与某些心血管药物（如洋地黄等）联合应用可能产生药物相互作用，需密切监测患者情况。
联合应用的注意事项与风险评估
肾功能损害
氨基糖苷类抗生素主要经肾排泄 ，与其他具有肾毒性的药物（如 非甾体抗炎药等）合用时，应谨
慎评估肾功能损害风险。
药物相互作用
氨基糖苷类抗生素可能与其他药物 产生相互作用，影响疗效或增加不 良反应，需注意药物之间的配伍禁 忌。
剂量调整
根据患者的年龄、体重和肾功能状况，调整氨基糖苷类抗生素的剂量。
不良反应的预防与处理
预防措施
在用药前告知患者可能发生的不良反 应，如肾功能损害、听力障碍等。
处理方法
一旦出现不良反应，应立即停药并采 取相应的治疗措施，如使用利尿剂、 补充电解质等。
05
氨基糖苷类抗生素与其他 药物的联合应用
与其他抗菌药的联合应用
该类药物广泛分布于全身组织，但不 易透过血脑屏障。
不良反应与药物相互作用
氨基糖苷类抗生素与某些药物合用可能会产生相互作 用，如与强利尿剂合用可能会加重肾毒性；与某些抗 癫痫药合用可能会增强神经肌肉阻断作用。
氨基糖苷类抗生素的主要不良反应包括肾毒性、耳毒 性、神经肌肉阻断作用等。其中肾毒性表现为肾功能 不全、血尿、蛋白尿等；耳毒性表现为听力下降、耳 鸣等；神经肌肉阻断作用表现为肌肉无力、呼吸抑制 等。
氨基糖苷类抗生素与青霉素类抗生素具有协同作用，可用于治疗多种细菌感染，如肺炎、尿路感染等 。
与头孢菌素类抗生素联合应用
头孢菌素类抗生素与氨基糖苷类抗生素联合应用可增强抗菌效果，但需注意肾毒性增加的风险。
与非抗菌药的联合应用
与利尿药联合应用
氨基糖苷类抗生素与利尿药联合应用可用于治疗急性肾盂肾炎等泌尿系统感染，但需注意水、电解质平衡。
与心血管药物联合应用
氨基糖苷类抗生素与某些心血管药物（如洋地黄等）联合应用可能产生药物相互作用，需密切监测患者情况。
联合应用的注意事项与风险评估
肾功能损害
氨基糖苷类抗生素主要经肾排泄 ，与其他具有肾毒性的药物（如 非甾体抗炎药等）合用时，应谨
慎评估肾功能损害风险。
药物相互作用
氨基糖苷类抗生素可能与其他药物 产生相互作用，影响疗效或增加不 良反应，需注意药物之间的配伍禁 忌。
剂量调整
根据患者的年龄、体重和肾功能状况，调整氨基糖苷类抗生素的剂量。
不良反应的预防与处理
预防措施
在用药前告知患者可能发生的不良反 应，如肾功能损害、听力障碍等。
处理方法
一旦出现不良反应，应立即停药并采 取相应的治疗措施，如使用利尿剂、 补充电解质等。
05
氨基糖苷类抗生素与其他 药物的联合应用
与其他抗菌药的联合应用
该类药物广泛分布于全身组织，但不 易透过血脑屏障。
不良反应与药物相互作用
氨基糖苷类抗生素与某些药物合用可能会产生相互作 用，如与强利尿剂合用可能会加重肾毒性；与某些抗 癫痫药合用可能会增强神经肌肉阻断作用。
氨基糖苷类抗生素的主要不良反应包括肾毒性、耳毒 性、神经肌肉阻断作用等。其中肾毒性表现为肾功能 不全、血尿、蛋白尿等；耳毒性表现为听力下降、耳 鸣等；神经肌肉阻断作用表现为肌肉无力、呼吸抑制 等。
氨基糖苷类抗菌药物PPT演示课件
16
谢谢
17
代谢：肾功能正常时,血浆T1/2为2h~3h，肾功能减退时,其浓度与T1/2均明显增 加。
排泄：氨基糖苷类几乎完全以原形经肾小球滤过排出，其排泄符合一级动力学过 程,尿药浓度极高,但肾功能减退时尿药浓度可显著减低。
5
氨基糖苷类抗菌药物的不良反应
1.耳毒性
前庭功能损害： 表现为：眩晕、呕心、呕吐、平衡失调等 见于庆大霉素和链霉素
基本结构： 氨基醇环通过糖苷键与一个或多个氨基糖结合
氨基醇环(streptomycin) 卡那霉素 (kanamycin) 西索米星 (sisomicin) 小诺米星 (micronomicin)
庆大霉素 (gentamicin) 妥布霉素 (tobramycin) 新霉素 (neomycin) 大观霉素 (spectinomycin)
12
常用氨基糖苷类类药物
链霉素
口服难吸收，肌注给药。 与异烟肼或利福平联用，对结核杆菌有强大的杀菌作用。 首选鼠疫和兔热病治疗。 易产生耐药性，且持久不变，甚至出现耐药菌株。 有单向交叉耐药性
13
庆大霉素
口服不吸收，硫酸盐易溶于水且稳定。 绿脓杆菌有效，对革兰阳性菌中金葡菌作用较强。 可致少数儿童不可逆迟发性耳聋。
主要耐药机制为: ✓ 1.氨基糖苷类钝化酶的产生,是临床上耐药性的最重要原因。 ✓ 2.细胞壁渗透性改变或细胞内转运异常,多见于对阿米卡星耐药的细菌。 ✓ 3.作用靶位的改变,使药物进入菌体后不能与核糖体结合而发挥抗菌作用,较少 见。
控制耐药的策略包括 ✓ 1.对氨基糖苷类抗生素进行结构改造。 ✓ 2.使用钝化酶抑制剂。 ✓ 3.合理的临床用药。
10
氨基糖苷类抗生素的合理用药
根据药敏试验选择适当的抗生素，避免局部给药,实行个体化给药,必要时需作血 药浓度测定。
谢谢
17
代谢：肾功能正常时,血浆T1/2为2h~3h，肾功能减退时,其浓度与T1/2均明显增 加。
排泄：氨基糖苷类几乎完全以原形经肾小球滤过排出，其排泄符合一级动力学过 程,尿药浓度极高,但肾功能减退时尿药浓度可显著减低。
5
氨基糖苷类抗菌药物的不良反应
1.耳毒性
前庭功能损害： 表现为：眩晕、呕心、呕吐、平衡失调等 见于庆大霉素和链霉素
基本结构： 氨基醇环通过糖苷键与一个或多个氨基糖结合
氨基醇环(streptomycin) 卡那霉素 (kanamycin) 西索米星 (sisomicin) 小诺米星 (micronomicin)
庆大霉素 (gentamicin) 妥布霉素 (tobramycin) 新霉素 (neomycin) 大观霉素 (spectinomycin)
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常用氨基糖苷类类药物
链霉素
口服难吸收，肌注给药。 与异烟肼或利福平联用，对结核杆菌有强大的杀菌作用。 首选鼠疫和兔热病治疗。 易产生耐药性，且持久不变，甚至出现耐药菌株。 有单向交叉耐药性
13
庆大霉素
口服不吸收，硫酸盐易溶于水且稳定。 绿脓杆菌有效，对革兰阳性菌中金葡菌作用较强。 可致少数儿童不可逆迟发性耳聋。
主要耐药机制为: ✓ 1.氨基糖苷类钝化酶的产生,是临床上耐药性的最重要原因。 ✓ 2.细胞壁渗透性改变或细胞内转运异常,多见于对阿米卡星耐药的细菌。 ✓ 3.作用靶位的改变,使药物进入菌体后不能与核糖体结合而发挥抗菌作用,较少 见。
控制耐药的策略包括 ✓ 1.对氨基糖苷类抗生素进行结构改造。 ✓ 2.使用钝化酶抑制剂。 ✓ 3.合理的临床用药。
10
氨基糖苷类抗生素的合理用药
根据药敏试验选择适当的抗生素，避免局部给药,实行个体化给药,必要时需作血 药浓度测定。
氨基糖苷类抗生素精品PPT课件
3 药理作用与临床应用
药理作用 氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用，属静止期杀菌药。其杀菌 作用具有如下特点：
1.杀菌作用呈浓度依赖性。 2.仅对需氧菌有效，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。 3.具有明显的抗生素后效应。 4.具有初次接触效应。 5.在碱性环境中抗菌活性增强。
体内过程
1. 吸收 极性较大，口服很难吸收，仅作肠道消毒用。全身给药 多采用肌内注射，吸收迅速而完全。
2 作用机制
氨基糖苷类抗生素与30s核糖体亚基的16s RNA结合，核 糖体结构发生改变，导致后面蛋白质合成的所有过程(包括启 动、延伸、终止)都发生改变。mRNA发生读取错误造成了异 常蛋白质的合成，这些异常蛋白质的插入破坏了细胞膜的完 整性，这就加强了氨基糖该类药物的穿透作用。
因此，氨基糖苷类抗生素的快速而毁灭性的杀菌作用是 通过阻止蛋白质的合成和破坏细胞质膜的完整性来实现的。
演讲人：XXXXXX 时 间：XX年XX月XX日
耐钝化酶抗生素可用于耐甲氧西林金葡菌感染
不良反应
耳毒性、肾毒性
神经肌肉阻断：其原因可能是药物与Ca2+络合，使体液内的Ca2+ 含量降低，或与Ca2+竞争，抑制神经末梢Ach的释放，并降低突 触后膜对Ach敏感性，造成神经肌肉接头传递阻断，引起呼吸肌 麻痹，可致呼吸停止。
4 耐药机制
1. 药物不能达到有效浓度 厌氧菌对氨基糖苷类抗生素天然耐药；有氧呼吸链突变；外排系统 加强 2. 靶标修饰 16s RNA甲基化酶：rmt A/B arm A 对链霉素敏感 核糖体突变：rrs突变(16s RNA) rps突变(核糖体蛋白) 对链霉素耐药 3. 钝化酶 氨基糖苷磷酸转移酶(APH) 氨基糖苷腺苷转移酶(ANT) 氨基糖苷酰基转移酶(AAC)
药理学41氨基苷类抗生素PPT课件
预防与治疗
对于可能发生其他不良反应的患者，应尽量避免使用氨基苷类抗 生素。若必须使用，应密切监测不良反应症状，一旦出现不良反 应，应及时停药并采取相应治疗措施。
04
氨基苷类抗生素的耐药性
耐药性的产生机制
基因突变
某些细菌在接触氨基苷类抗生素后，会发生基因突 变，导致药物作用靶点的改变，从而使细菌对抗生 素产生耐药性。
预防与治疗
对于可能发生过敏反应的患者，应尽量避免使用氨基苷类 抗生素。若必须使用，应密切监测过敏症状，一旦出现过 敏反应，应及时停药并采取相应治疗措施。
其他不良反应
其他不良反应的机制
氨基苷类抗生素引起的不良反应可能与药物对相应系统的毒性作 用有关。此外，个体差异和药物剂量等因素也可能影响不良反应 的发生和严重程度。
适应症与禁忌症
适应症
氨基苷类抗生素主要用于治疗需氧革 兰氏阴性杆菌所致的全身感染，如肺 炎、尿路感染等。
禁忌症
对氨基苷类抗生素过敏的患者禁用， 肾功能不全、神经肌肉疾病、听力障 碍的患者慎用。
给药方案与剂量调整
给药方案
氨基苷类抗生素的给药方案应根据感染的具体病菌和严重程度制定，一般采用分次给药或间歇给药。
药理学41氨基苷类抗生素ppt 课件
目
CONTENCT
录
• 氨基苷类抗生素概述 • 氨基苷类抗生素的代谢与排泄 • 氨基苷类抗生素的不良反应 • 氨基苷类抗生素的耐药性 • 氨基苷类抗生素的合理使用与注意
事项
01
氨基苷类抗生素概述
定义与分类
氨基苷类抗生素是一类由氨基 糖分子和非糖部分的苷元结合 而成的碱性抗生素，属于广谱 抗生素。根据其来源和结构， 可分为天然型和半合成型。
02
氨基苷类抗生素的代谢与排泄
对于可能发生其他不良反应的患者，应尽量避免使用氨基苷类抗 生素。若必须使用，应密切监测不良反应症状，一旦出现不良反 应，应及时停药并采取相应治疗措施。
04
氨基苷类抗生素的耐药性
耐药性的产生机制
基因突变
某些细菌在接触氨基苷类抗生素后，会发生基因突 变，导致药物作用靶点的改变，从而使细菌对抗生 素产生耐药性。
预防与治疗
对于可能发生过敏反应的患者，应尽量避免使用氨基苷类 抗生素。若必须使用，应密切监测过敏症状，一旦出现过 敏反应，应及时停药并采取相应治疗措施。
其他不良反应
其他不良反应的机制
氨基苷类抗生素引起的不良反应可能与药物对相应系统的毒性作 用有关。此外，个体差异和药物剂量等因素也可能影响不良反应 的发生和严重程度。
适应症与禁忌症
适应症
氨基苷类抗生素主要用于治疗需氧革 兰氏阴性杆菌所致的全身感染，如肺 炎、尿路感染等。
禁忌症
对氨基苷类抗生素过敏的患者禁用， 肾功能不全、神经肌肉疾病、听力障 碍的患者慎用。
给药方案与剂量调整
给药方案
氨基苷类抗生素的给药方案应根据感染的具体病菌和严重程度制定，一般采用分次给药或间歇给药。
药理学41氨基苷类抗生素ppt 课件
目
CONTENCT
录
• 氨基苷类抗生素概述 • 氨基苷类抗生素的代谢与排泄 • 氨基苷类抗生素的不良反应 • 氨基苷类抗生素的耐药性 • 氨基苷类抗生素的合理使用与注意
事项
01
氨基苷类抗生素概述
定义与分类
氨基苷类抗生素是一类由氨基 糖分子和非糖部分的苷元结合 而成的碱性抗生素，属于广谱 抗生素。根据其来源和结构， 可分为天然型和半合成型。
02
氨基苷类抗生素的代谢与排泄
氨基糖苷类抗生素ppt课件
1、对肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、变形杆菌属杀菌作用是 庆大霉素的4倍。
2、 对铜绿假单胞菌的作用是庆大霉素的2-5倍，庆大霉素 耐药仍有效 （合用青霉素或头孢）
3、对其他G-杆菌作用无庆大霉素强 4、G+仅对葡萄球菌有效
阿米卡星（丁胺卡那霉素）—卡那霉素半合成 氨基苷中抗菌谱最广。
1、对G-杆菌和金葡菌都有较强 抗菌活性，但较庆大霉素弱。
1、 G-菌 2、 G+球菌
对 G-杆菌有强大的杀灭作用； 对 G-球菌效差
耐药金葡菌：有效（包括MRSA和MRSE）
链球菌：无效
3、结核杆菌：链霉素、卡那霉素、阿米卡星
4、肠球菌、厌氧菌：无效
杀菌特点：
1.杀菌速率和持续时间与浓度正相关 2.PAE长，有FEE（初次接触效应） 3.碱性环境中抗菌活性强（有机碱）
氨基苷类对酶的稳定性与不良反应比较
药物
不良反应
酶稳定性 链霉素 +
过敏反应 耳毒性 肾毒性 N-M接头
阻断
++
++/+++ +
++
卡那
+
+
++/+++ ++
++
庆大 ++
+
++
++
++
妥布 ++
+
+/++
+/ ++ ++
阿米 +++
+
2、 对铜绿假单胞菌的作用是庆大霉素的2-5倍，庆大霉素 耐药仍有效 （合用青霉素或头孢）
3、对其他G-杆菌作用无庆大霉素强 4、G+仅对葡萄球菌有效
阿米卡星（丁胺卡那霉素）—卡那霉素半合成 氨基苷中抗菌谱最广。
1、对G-杆菌和金葡菌都有较强 抗菌活性，但较庆大霉素弱。
1、 G-菌 2、 G+球菌
对 G-杆菌有强大的杀灭作用； 对 G-球菌效差
耐药金葡菌：有效（包括MRSA和MRSE）
链球菌：无效
3、结核杆菌：链霉素、卡那霉素、阿米卡星
4、肠球菌、厌氧菌：无效
杀菌特点：
1.杀菌速率和持续时间与浓度正相关 2.PAE长，有FEE（初次接触效应） 3.碱性环境中抗菌活性强（有机碱）
氨基苷类对酶的稳定性与不良反应比较
药物
不良反应
酶稳定性 链霉素 +
过敏反应 耳毒性 肾毒性 N-M接头
阻断
++
++/+++ +
++
卡那
+
+
++/+++ ++
++
庆大 ++
+
++
++
++
妥布 ++
+
+/++
+/ ++ ++
阿米 +++
+
药理学：抗菌药氨基糖苷类抗生素课件
血液系统不良反应
氨基糖苷类抗生素可引起血液系统不良反应，导致贫血、白 细胞减少等症状。这些症状通常较轻微，但严重时可能导致 骨髓抑制和生命威胁。
PART 04
氨基糖苷类抗生素的耐药 性
耐药性的产生与传播
产生
氨基糖苷类抗生素的耐药性是由于细 菌基因突变或获得外源性基因片段而 产生的。
传播
耐药性可以通过质粒、转座子等可移 动遗传元件在不同菌株间传播，导致 耐药菌的广泛流行。
。
不良反应的预防与处理
要点一
预防
在使用氨基糖苷类抗生素前应详细了解患者的肾功能状况 ，避免过量使用或长期使用，同时注意观察患者的不良反 应。
要点二
处理
一旦发现不良反应，应及时停药并采取相应措施，如给予 抗过敏药物、补充水分和电解质等，严重不良反应应及时 就医。
PART 06
氨基糖苷类抗生素的未来 展望
耐药性的挑战与对策
耐药性产生的原因与现状
氨基糖苷类抗生素的广泛应用导致细菌对其产生耐药 性，给临床治疗带来挑战。了解耐药性的产生原因和 现状有助于采取有效措施应对耐药性问题。
加强抗菌药物管理和监管
为应对耐药性问题，需加强抗菌药物的管理和监管，包 括限制氨基糖苷类抗生素的使用、推行抗菌药物分级管 理制度等措施，以降低细菌耐药性的发展速度。
氨基糖苷类抗生素与其他抗菌药 的联合应用
针对多重耐药菌感染，氨基糖苷类抗生素可与其他抗菌 药联合应用，以提高抗菌效果。联合用药方案需根据具 体病菌和感染类型进行选择。
免疫疗法与氨基糖苷类抗生素的 结合
免疫疗法作为一种新型治疗方法，可与氨基糖苷类抗生 素结合使用，通过增强机体免疫力来提高抗菌效果，并 减少药物剂量和不良反应。
疗。
氨基糖苷类抗生素可引起血液系统不良反应，导致贫血、白 细胞减少等症状。这些症状通常较轻微，但严重时可能导致 骨髓抑制和生命威胁。
PART 04
氨基糖苷类抗生素的耐药 性
耐药性的产生与传播
产生
氨基糖苷类抗生素的耐药性是由于细 菌基因突变或获得外源性基因片段而 产生的。
传播
耐药性可以通过质粒、转座子等可移 动遗传元件在不同菌株间传播，导致 耐药菌的广泛流行。
。
不良反应的预防与处理
要点一
预防
在使用氨基糖苷类抗生素前应详细了解患者的肾功能状况 ，避免过量使用或长期使用，同时注意观察患者的不良反 应。
要点二
处理
一旦发现不良反应，应及时停药并采取相应措施，如给予 抗过敏药物、补充水分和电解质等，严重不良反应应及时 就医。
PART 06
氨基糖苷类抗生素的未来 展望
耐药性的挑战与对策
耐药性产生的原因与现状
氨基糖苷类抗生素的广泛应用导致细菌对其产生耐药 性，给临床治疗带来挑战。了解耐药性的产生原因和 现状有助于采取有效措施应对耐药性问题。
加强抗菌药物管理和监管
为应对耐药性问题，需加强抗菌药物的管理和监管，包 括限制氨基糖苷类抗生素的使用、推行抗菌药物分级管 理制度等措施，以降低细菌耐药性的发展速度。
氨基糖苷类抗生素与其他抗菌药 的联合应用
针对多重耐药菌感染，氨基糖苷类抗生素可与其他抗菌 药联合应用，以提高抗菌效果。联合用药方案需根据具 体病菌和感染类型进行选择。
免疫疗法与氨基糖苷类抗生素的 结合
免疫疗法作为一种新型治疗方法，可与氨基糖苷类抗生 素结合使用，通过增强机体免疫力来提高抗菌效果，并 减少药物剂量和不良反应。
疗。
抗菌药—氨基糖苷类抗生素(药理学课件)
其他氨基糖苷类抗生素
奈替米星（ netilmicin）：不易产生耐药性，与其 他药物无交叉耐药，耳毒性、肾毒性较小。 新霉素（neomycin）：耳毒性、肾毒性最大，禁止 全身使用，仅口服用于肠道感染、肠道手术前消毒及 肝昏迷患者。 大观霉素（spectinomycin，淋必治）：对淋球菌高 敏，用于耐青霉素菌株和对青霉素过敏的淋病患者。
临床应用：1）兔热病、鼠疫：首选；2）结核病： 联用其他药物；3）细菌性心内膜炎：加青霉素。
不良反应：耳毒性最常见（前庭损害为主），其次 为肌毒性、过敏性休克，亦有肾毒性，已少用。
兔热病 鼠疫
庆大霉素（gentamycin）
治疗各种G-杆菌感染的主要抗菌药， 尤其对沙雷菌属作用更强，为氨基糖 苷类中的首选药。
2. 对G-球菌（如淋球菌、脑膜炎奈瑟菌）作用差； 3. 对耐药葡萄球菌（MRSA和MRSE）效果较好，
链球菌、肠球菌、厌氧菌不敏感； 4. 链霉素、卡那霉素对结核分枝杆菌有效。
➢ 作用机制：从多个环节抑制细菌蛋白质合成（与
30S亚基相结合，对蛋白质合成起始、延长、终止 阶段均有作用），还能破坏胞浆膜完整性。
4. 外用软膏、眼膏或冲洗液治疗局部感染。 5. 结核：链霉素、卡那霉素可作为治疗药物。
（六）不良反应
耳毒性：1）前庭神经损害：眩晕、 头昏、恶心、 呕吐和共济失调，发生率：新霉素＞卡那霉素 ＞链霉素＞西索米星＞阿米卡星≥庆大霉素≥妥 布霉素＞奈替米星；2）耳蜗神经损害：耳鸣、 听力降低 、甚至永久性耳聋，发生率：新霉素 ＞卡那霉素＞阿米卡星＞西索米星＞庆大霉素 ＞妥布霉素＞奈替米星＞链霉素。
膜对药物通透性降低 靶位改变：链霉素特异性耐药机制
（四）体内过程
1. 为有机强碱，极性和解离度大，口服难吸收，静 脉给药不良反应大，多采用肌内注射。
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美国微生物学家1943年发现链霉素，1952年获Nobel
P3r/i8z/e2021
氨基糖苷类抗生素
2
氨氨基基糖糖苷苷类抗生素 ·化学结构
氨基糖
苷键 氨基环醇
3/8/2021
氨基糖苷类抗生素
3
氨基糖苷类抗生素 ·分类
氨基糖苷类
天然：链霉素、卡那霉素、妥 布霉素、新霉素、大观 霉素、庆大霉素、小诺 米星
半合成：阿米卡星、奈替米星
3/8/2021
氨基糖苷类抗生素
4
Common Properties of Aminoglycosides 氨基糖苷类的共性
➢ 抗菌作用及机制 ➢ 细菌耐药性 ➢ 体内过程 ➢ 临床应用3/8/2021 ➢ 不良反应
氨基糖苷类抗生素
5
（一）、抗菌作用
⑴抗菌谱
①各种需氧G－杆菌
3/8/2021
氨基糖苷类抗生素
8
氨基苷类
氨基苷类
氨基苷类
四环素类
大环内酯类
氯霉素类
3/8/2021
氨基糖苷类抗生素
9
（三）细菌的耐药机制
1.产生钝化酶(主要)：磷酸转移酶、核苷转移酶、 乙酰转移酶
2.外膜通透性下降：铜绿假单菌对链霉素耐药 3.修饰靶蛋白：结核杆菌对链霉素的耐药,S12蛋 白的一个氨基酸被替换.
3/8/2021
氨基糖苷类抗生素
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（二）抗菌机制
•抑制蛋白质合成的全过程（起始、延伸、终止）
1. 起始阶段：抑制70S亚基始动复合物的形成；
2. 延伸阶段：与30S亚基的P10蛋白结合，致A位歪 曲， mRNA错译，阻止移位；
3. 终止阶段：阻止终止密码子与A位结合；阻止70S 亚基的解离。
•增加胞浆膜的通透性
3/8/2021
氨基糖苷类抗生素
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３、神经肌肉麻痹
表现：心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪、呼 吸衰竭
原因：药物与突触前膜钙结合部位结合，抑 制神经末梢Ach释放,与剂量(大量)、给药途径 (快速静滴,在胸、腹腔) 、用药种类有关
抢救药物：新斯的明、钙剂
对进行手术麻醉或术后恢复期的病人以及正在服 用地西泮药物的病人，应慎用氨基糖苷类抗生 素。
2. 口服用于治疗消化道感染，术前准备，肝昏 迷用药，如新霉素。
3. 制成软膏或眼膏或冲洗液用于局部感染。
氨基糖苷类抗生素
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adverse reactions
（六）不良反应
耳毒性 ototoxicity 肾毒性 nephrotoxicity 神经肌肉接头阻3/8/2滞021
neuromuscular blockade 过敏反应 allergy
目录
• 化学结构 • 分类 • 共性 • 药物相互作用 • 给药方案简介
3/8/2021
氨基糖苷类抗生素
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肺结核病人胸部X光片
1943年美国 Waksman从链霉菌中分离得到继青霉素后第二
个生产并用于临床的抗生素。它的抗结核杆菌的特效作用，
开创了结核病治疗的新纪元。Waksman(瓦克斯曼)：俄裔
3/8/2021
氨基糖苷类抗生素
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２、肾毒性 表现：蛋白尿、管型尿、血尿、无尿、肾衰
原因：与肾组织亲和力高，药物在肾小管上皮 细胞聚集，致细胞肿胀、坏死
预防：定期查肾功能，根据肾功能情况调整给 药剂量，有条件可监测血药浓度
避免合用有肾毒性的药物
肾毒性
新霉素>卡那霉素>庆大霉素=阿米卡星>妥布霉 素>链霉素>奈替米星
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氨基糖苷类抗生素
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： 4、过敏反应
➢以链霉素过敏反应最明显 ➢过敏反应发生率不如青霉素G高，但休克死亡率
高于青霉素Ｇ ➢皮试准确性不如青霉素Ｇ ➢治疗：肾上腺素+钙剂
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毒性
前庭毒
卡
链
庆
妥
4.7
3.6 1.27 0.4
耳蜗毒
卡
阿米 庆
妥
1.6
1.5 0.5 0.4
A.高敏：大、克、变、志、肠、枸及铜绿等
B.中敏：二沙、产碱、嗜血、不动杆菌属等
② 少数G＋球菌（MRSA、MRSE ）
③其它: TB杆菌（链霉素、卡那霉素）
④对G-球菌、肠球菌、厌氧菌不敏感
⑵抗菌活性
快速杀菌药，对静止期细菌有效
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(3)杀菌作用特点：
①只对需氧菌有效 ②杀菌速度和杀菌持续时间与浓度呈正相关。 ③PAE长，且持续时间与浓度呈正相关。 ④具有初次接触效应FEE(first exposure effect)。 ⑤碱性环境中抗菌活性增强
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单次给药
一日三 次给药
引起耳毒性 的阈浓度
g/mlsma concentrations after intravenous administration of gentamicin as single dose or as three divided doses during 24h.
肾毒
妥<庆大< 阿米<奈替、异帕
神经肌肉阻滞
新>链>卡, 阿米>庆、妥
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常用氨基糖苷类抗生素的特点
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１、耳毒性 类型：前庭神经损伤、耳蜗神经损伤 原因：药物在内耳淋巴液浓度过高 预防：询问病人症状 做听力检查，有条件时监测听力 儿童、老年人慎用，孕妇禁用 避免与其他有耳毒性的药物合用 避免合用镇静催眠药
耳蜗听神经损害
新霉素>卡那霉素>阿米卡星>庆大霉素>妥布霉素> 链霉素
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氨基糖苷类
不耐酶
耐酶
庆大 奈替米星 Netilmicin 妥布(绿脓) 西索米星 Sisomicin 卡那(限用) 链(结核) 小诺、核糖
阿米卡星 Amikacin 异帕米星 Isepamicin 依替米星
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（四） 体内过程
1、吸收：口服难，用于肠道术前消毒或肠道感 染。全身给药多采用肌内注射，吸收迅速而完 全。
2、分布：在细胞外液, 不易进入脑脊液,易透过 胎盘屏障,肾脏和内耳淋巴液中浓度高。血浆蛋 白结合率均较低。
3、排泄：以原形从肾脏排出，尿中药物浓度高。
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（五）临床应用
1. 敏感的需氧G－杆菌（铜绿、肺炎杆菌、大 肠杆菌）所致的全身感染（如脑膜炎、呼吸 道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤及 骨关节感染等）。严重病例联用广谱青霉素， 第三代头孢菌素及氟喹3/8诺/202酮1 类。