非甾体抗炎药相关知识
药学专业知识：非甾体抗炎药的药理作用
药学专业知识：非甾体抗炎药的药理作用为您整理药学专业知识：非甾体抗炎药的药理作用，希望能对大家的备考有所帮助哦!非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类不含有甾体结构的抗炎药，NSAIDs自阿司匹林于1898年首次合成后，100多年来已有百余种上千个品牌上市，这类药物包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、罗非昔布、塞来昔布等。
常见药理作用有：1.解热作用NSAIDs通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热作用,这类药物只能使发热者的体温下降,而对正常体温没有影响。
解热药仅是对症治疗，体内药物消除后体温将会再度升高，故对发热病人应着重病因治疗，仅高热时使用。
2.抗炎药镇痛作用NSAIDs产生中等程度的镇痛作用，镇痛作用部位主要在外周。
对各种创伤引起的剧烈疼痛和内脏平滑肌绞痛无效。
对慢性疼痛如头痛、关节肌肉疼痛、牙痛等效果较好。
在组织损伤或炎症时，局部产生和释放致痛物质，同时前列腺素的合成增加。
前列腺素提高痛觉感受器对致痛物质的敏感性，对炎性疼痛起放大作用。
同时PGE1、PGE2和PGF2 是致痛物质，引起疼痛。
NSAIDs的镇痛机理是：①抑制前列腺素的合成;②抑制淋巴细胞活性和活化的T淋巴细胞的分化，减少对传入神经末梢的刺激;③直接作用于伤害性感受器，阻止致痛物质的形成和释放。
3.消炎作用大多数的NSAIDs具有消炎作用。
NSAIDs通过抑制前列腺素的合成，抑制白细胞的聚集，减少缓激肽的形成，抑制血小板的凝集等作用发挥消炎作用。
对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状疗效肯定.4.对肿瘤的防治作用NSAIDs对肿瘤的发生、发展及转移均有抑制作用，与其他抗肿瘤药物有协同作用。
机制：抑制PGS的产生，诱导肿瘤细胞的凋亡。
对大鼠用氧偶氨甲烷诱导的结肠肿瘤组织中COX-1RNA在肿瘤和正常组织之间为等价强度，COX-2RNA早肿瘤中比正常黏膜显著升高。
在溃疡性结肠炎伴早期肿瘤(肉眼未能觉察)，在肿瘤部位用原位杂交和免疫组化检测到COX-2表达增加。
非甾体抗炎药围术期镇痛专家共识完整版
非甾体抗炎药围术期镇痛专家共识完整版非甾体抗炎药( nonsteroidal anti- inflammatory drugs,NSAIDs)具有确切的镇痛、抑制炎症、减少应激等作用，且无阿片类药物易成瘾、恶心呕吐等不良反应,被广泛用于加速康复外科( enhanced recovery after surgery,ERAS)理念下的多模式疼痛管理。
在我国，NSAIDs是用量最大的药物之一，仅次于抗生素的用量。
然而，NSAIDs在多模式镇痛实践中的应用仍有待进一步探究，而且由于这类药物的不合理使用(超说明书、超适应证、超剂量、不规范的复合用药等)所导致的不良反应和安全事件也日益突出。
为合理指导、规范NSAIDs在围术期疼痛治疗中的应用，更好地发挥药物疗效，有效减少不良反应和安全事件的发生，保证围术期患者安全，本工作组根据当前国内外最新的研究进展及最佳的临床证据，牵头制定该共识，以期能更好地促进我国围术期NSAIDs的合理应用。
推荐意见:推荐意见1：有效术后镇痛是ERAS的重要保障(强推荐)术后疼痛主要包括手术操作引起的急性创伤(如切口痛)、内脏器官的损伤(如内脏痛)以及神经末梢周围炎性刺激引起的疼痛等。
疼痛自麻醉清醒后即出现，高峰期为术后24~48h，持续时间一般不超过3~7d；其疼痛程度与原发疾病状态、手术类型、手术时间以及患者的自身精神状态等因素有关。
在一项中国术后急性疼痛流行病学调查及管理特点的多中心研究中，122家研究中心的26193例患者纳入分析，结果显示，在术后第1天报告了中度至重度疼痛[最严重的数字评分表(numeric rating scale,NRS)疼痛评分4-10分]的患者为48.7%,重度疼痛患者(最严重的NRS疼痛评分7~10分)达32.2%。
此横断面调查显示，中国大陆近50%的手术患者在术后经历了中度至重度疼痛，其中，接受某些手术种类的患者中度及重度疼痛比率可高达79%。
解热镇痛药及非甾体抗炎药基础知识培培训讲义
药品基础知识（一）
解热镇痛药及非甾体抗炎药
精品课件
解热镇痛抗炎药 2
一、概念： 是一类具有解热、镇痛、多数还有抗炎、
抗风湿作用药物的总称。 二、作用机制：抑制环加氧酶，减少前列腺
素（PG）的生物合成。
精品课件
三、常用解热镇痛药的分类：
3
1、按化学结构分类：水杨酸类、苯胺 类、吡唑酮类、其他有机酸类
精品课件
2、影响血栓的形成： 抑制血小板的聚集和8 血栓的形成可以使 用小剂量的乙酰水杨酸。
A、用于防止脑血栓的形成 B、降低心肌梗死 3、不良反应 A、胃肠道反应：恶心呕吐，诱发加重胃
溃疡，引起溃疡出血（肠溶片防止） B、凝血障碍：皮疹、阿司匹林哮喘（哮
喘禁用）
精品课件
二、苯胺类（对乙酰氨基酚-非那西丁的活性代谢产物）
精品课件
感 冒 简 介12:
由多种病毒引起的一种呼吸道常 见病，其中30%－50%是由某种 血清型的鼻病毒引起。常易合并 细菌感染。
精品课件
感冒分类：
从西医的角度来讲13 ：90％的感冒由 于病毒引起，10 ％的感冒是由于细 菌感染引起：流感和普通感冒
从中医的角度来讲：将感冒分为风 寒型感冒、风热型感冒、暑湿型感 冒和时行感冒（流行性感冒）四种 类型。
风寒感冒症状：畏寒怕风、疲倦、流清 精品鼻课件 水、没有食欲。
中医感冒的具体症状及用药：
一、风寒感冒
[临床表现]发热轻，27恶寒，无汗头痛，肢 体酸痛，舌苔薄白，鼻塞声重，或鼻痒， 喷嚏，流涕清稀，咽痒，咳嗽，痰多稀 薄。
[治疗]首选药品：感冒软胶囊（组成：麻 黄、桂枝、荆芥穗、防风、白芷等12味。 功效：散风解热。）次选：风寒感冒颗 粒，感冒清热冲剂，伤风感冒颗粒（冲 剂）。
非甾体抗炎药
非甾体抗炎药非甾体抗炎药（NSAIDs）是一类常见的药物，广泛用于治疗炎症性疾病和缓解疼痛。
它们被广泛地用于缓解关节炎、退化性关节病、骨折、肌肉疼痛、牙痛和月经痛等症状。
本文将介绍非甾体抗炎药的作用机制、主要类型、药物相互作用和副作用。
非甾体抗炎药通过抑制环氧合酶的活性来减少炎症反应。
环氧合酶是一种酶，参与合成炎症介质的前列腺素。
非甾体抗炎药有两种类型：COX-1和COX-2抑制剂。
COX-1抑制剂是最早被发现的一类非甾体抗炎药，它们能够抑制COX-1酶，从而抑制前列腺素的产生，从而减轻炎症反应。
COX-2抑制剂是相对较新的一类非甾体抗炎药，它们能够选择性地抑制COX-2酶，从而减少关节炎等疾病引起的炎症反应，同时减少对消化道的副作用。
常见的非甾体抗炎药包括布洛芬（ibuprofen）、阿司匹林（aspirin）、萘普生（naproxen）、美洛昔康（meloxicam）等。
这些药物常见于各种非处方药和处方药中。
非甾体抗炎药有不同的剂型，包括片剂、胶囊和喷雾剂等，以满足不同患者的需要。
虽然非甾体抗炎药是常见的药物，但在使用时仍需谨慎。
首先，不同的非甾体抗炎药对不同的人可能有不同的作用效果，因此，根据患者的具体情况，需要选择合适的药物。
其次，非甾体抗炎药还会与其他药物发生相互作用。
例如，与抗凝药物（如华法林）联用时，可能增加出血的风险。
此外，还可能与某些抗高血压药物、抗抑郁药物等发生相互作用。
与所有药物一样，非甾体抗炎药也可能具有一些副作用。
其中最常见的副作用是胃肠道反应，包括胃溃疡、胃炎和消化不良等。
从胃肠道的角度来看，COX-1抑制剂的风险较高。
此外，非甾体抗炎药还可能引起肾脏问题，如肾功能不全和蛋白尿等。
其他少见和严重的副作用包括心血管事件（如心绞痛和中风）、肝脏损伤和过敏反应等。
对于使用非甾体抗炎药的患者，需要注意以下几个方面。
首先，应遵循医生的建议，按照正确的剂量和频率使用药物。
其次，不要长时间或过量使用非甾体抗炎药，以免增加出现副作用的风险。
非甾体抗炎药
33
实战案例
毒性：大剂量下比较致死率和毒性反应
The effects on Toxicity of aspirin, 5a and 5b
Number of mice Aspirin 5a 5b 16 12 12 Toxicity Dose (mmol/kg) Mortality a 4 4 4 3/16 0 0 Toxicity response b 16 2 1
34
a: Dead/total. b: Including listless and sluggish.
2、苯胺类
z z
Anilines
解热镇痛，无抗炎作用。 乙酰苯胺（Acetanilide）曾以“退热冰”（Antifebrin）的商 品名作为解热镇痛药在1886年引入临床。虽然退热效果良 好，但不久就发现其毒性较大（高铁血红蛋白症） ，后退 出了使用。
11
O OH
1. 水杨酸类（Salicylic Acids）
z
OH
植物来源的水杨酸是人类最早使用的药物之一，早 在15世纪就有记载咀嚼柳树皮可以减轻疼痛。 1838年，人们从植物中提取得到水杨酸。1860年 Kolbe首次用苯酚钠和二氧化碳成功地合成得到水杨 酸，从而开辟了一条大量且廉价合成水杨酸的途径。
将两种化合物的结构拼合在一个分子内,或者将两个药 物的基本结构兼容在同一分子内,以期减小两种药物的毒 副作用,求得二者作用的联合效应。
27
贝诺酯 Benorilate (扑炎痛)
实战案例：Aspirin的结构修饰
28
实战案例
课题设计
天然酚酸： 抗氧化； 自由基清除； 抗炎； 胃肠道刺激。
化学药物： 解热/镇痛/抗炎； 胃肠道刺激。
非甾体抗炎药的分类与及应用
• 根据化学结构分为：水杨酸类、多氨基酚类、乙酸类、烯醇酸类、吡唑酮类、昔布类
药物类别
药物名称
水杨酸类
阿司匹林、二氟尼柳
对氨基酚类
对乙酰氨基酚
乙酸类
吲哚美辛、舒林酸、依托度酸、托美丁、酮咯酸、双氯芬酸
烯醇酸类（苯并噻嗪类） 吡罗昔康、美洛昔康、氯诺昔康、萘丁美酮
吡唑酮类
氨基比林、安乃近、保泰松
丙酸类
双氯芬酸钠滴眼液
0.4ml：0.4mg 37.6元 沈阳兴齐眼药股份有限公司
临床常见非甾体抗炎药代表药物特点及应用
• 选择性抑制COX-2的非甾体抗炎药 • 代表药：塞来昔布、帕瑞昔布 塞来昔布 适应症：1）缓解骨关节炎（OA）的症状和体征； 2）缓解成人类风湿关节炎（RA）的症状和体征
8mg/支 13.0 浙江震元制药
注意适应症：急性中度手术后疼痛以及急性腰、坐骨神经相关的疼痛
临床常见非甾体抗炎药代表药物特点及应用
• 其他有机酸类 • 代表药：吲哚美辛、双氯芬酸 吲哚美辛 药理作用：
抑制作用比阿司匹林强，具有显著的抗炎抗风湿和解热镇痛作用。 不良反应多且严重，不用于常规的解热镇痛，仅用于其他药物疗效不显著的病例； 缓解关节疼痛、肿胀，缩短晨僵时程等作用是阿司匹林的20倍 对强直性关节炎、骨性关节炎和急性痛风性关节炎也有效。 正式获准用于新生儿动脉导管未闭的治疗
对乙酰氨基酚无抗炎作用其他试用亍全身性肥大细胞增多症家族性腺瘤性息肉病先天性醛固酮增多症和肿瘤的化学预防丌良反应共性系统表现胃肠道恶心食欲减退腹痛腹泻溃疡出血穿孔肾脏水钠潴留在心肝肾病患者可致肾功能减退抗高血压的治疗效果降低利尿药的药效降低尿酸排泄减少尤中枢神经系统头痛眩晕抑郁癫痫収作阈值降低过度换气水杨酸类血小板抑制血小板激活增加出血危险子宫延长妊娠抑制分娩血管舒张性鼻炎血管神经性水肿哮喘荨麻疹脸面収红低血压休克
非甾体抗炎药ppt课件
侧链上双键数目用下标的阿拉伯数字表示如PGF2
9-位取代基的立体化学，用α1、β标示，如PGE2α
8
COOH
前列烷酸 prostanoic acid
10
12
CH3 PPT学习交流 20
5
13
第一节 非甾体抗炎药的作用机制 二、PGs及相关物质的生物合成和作用
2、前列腺素的生物合成和作用
花生四烯酸(AA)
血栓素(TXs)
TXA2具有提高血管张力和血小板聚集能力。可降低血小 板内cAMP水平，导致炎症发展。
白三烯(LTs)
白三烯能促进白细胞溶酶体酶的释放，导致炎症反应的扩
大与加剧。LTB4是目前所知的最强的白细胞趋化剂。而对
许多过敏炎症的发生起重要作用的是LTC4和LTD4。
PPT学习交流
14
第一节 非甾体抗炎药的作用机制
前列腺素(PGs) 血栓素(TXs) 前列环素(PGI2) 白三烯(LTs)
前列腺素(PGs) 绝大多数结合在细胞膜的磷脂中。
当细胞膜接受某种刺激时PPT(学如习交炎流性刺激)，由磷脂酶A2和磷
6
第一节 非甾体抗炎药的作用机制 二、PGs及相关物质的生物合成和作用
释出的AA经两条途径氧化成不同的代谢产物。 环氧合酶(COX)途径合成PGs和TXs 脂氧化酶(LO)途径合成LTs。
第十三章 非甾体抗炎药
（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs）
PPT学习交流
1
非甾体抗炎药（NSAIDs）兼有抗炎、镇痛和解 热作用。
什么是炎症，其发生的机理和顺序又是什么呢？
PPT学习交流
2
第一节 非甾体抗炎药的作用机制
NSAIDS药物合理使用
02
胃肠道风险
NSAIDs药物可能导致胃肠道损伤， 因此在使用时应评估患者的胃肠道风 险，选择适宜的药物和剂量。
03
心血管风险
部分NSAIDs药物可能导致心血管事 件风险增加，因此在使用时应评估患 者的心血管风险，选择适宜的药物和 剂量。
合理选择药物品种和剂型
选择适宜的药物品种
不同类型的NSAIDs药物具有不同的药理学特点和副作用，应根据患者的病情、 年龄、性别等因素选择适宜的药物品种。
水等。
肝脏损伤
长期使用NSAIDs可能导致肝脏 损伤，严重时可导致肝炎。预 防措施包括合理选择NSAIDs、 控制用药剂量和频次、定期检
查肝功能等。
NSAIDs与其他药物的相互作用
NSAIDs与利尿剂、ACE抑制 剂、ARB类药物相互作用可能 导致急性肾功能损伤。
NSAIDs与华法林、肝素等抗 凝药物相互作用可能导致出血 风险增加。
要点三
抑制炎症细胞的活性
通过抑制COX，减少PGG2和PGH2 的生成，从而抑制炎症细胞的活性。
NSAIDS药物的药理作用
解热作用
NSAIDs可以通过抑制COX而减 少PGG2和PGH2的生成，从而 抑制下丘脑体温调节中枢对致 热原的响应，起到解热作用；
镇痛作用
NSAIDs可以通过抑制COX而减 少PGG2和PGH2的生成，从而 抑制外周神经对疼痛的传导，
加强对NSAIDs临床使用效果的 监测和评估，及时发现和解决
不合理使用问题。
重视NSAIDs的基础和临床研究
加强NSAIDs的作用机制、药代动力学、疗效评估等方面的研究。 开展针对不同患者群体的临床研究，以制定更加个体化的用药方案。
关注NSAIDs与其他药物的相互作用研究，提高用药安全性和有效性。
扑热息痛的适应症和禁忌症一览
扑热息痛的适应症和禁忌症一览布洛芬是一种非处方药，属于非甾体抗炎药（NSAIDs）。
它在临床上被广泛应用于缓解疼痛、降低发热和消炎治疗。
然而，正如任何药物一样，布洛芬也有其适应症和禁忌症。
本文将深入探讨布洛芬的适应症和禁忌症，并提供相关的医学知识和建议。
适应症：1. 疼痛缓解：布洛芬是一种强效的镇痛药物，常用于缓解轻至中度的头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛等。
它通过抑制前列腺素的合成，减少炎症反应和疼痛传导。
2. 发热降温：布洛芬也具有降低体温的作用。
它通过抑制前列腺素的合成，影响下丘脑体温调节中枢，从而减少发热反应。
3. 关节炎和类风湿性关节炎治疗：布洛芬可用于缓解关节炎和类风湿性关节炎等炎症引起的关节疼痛和肿胀。
它通过抑制前列腺素的合成，减少炎症反应和关节组织损伤。
禁忌症：1. 过敏反应：对布洛芬或其他NSAIDs过敏的患者禁止使用。
过敏反应可能表现为皮疹、荨麻疹、呼吸困难、喉咙肿胀等。
在使用布洛芬前，患者应告知医生有关过敏史。
2. 消化道溃疡或出血：布洛芬具有一定的胃肠道刺激性，容易引起消化道溃疡和出血。
因此，患有胃溃疡、十二指肠溃疡、消化道出血等疾病的患者应避免使用布洛芬。
3. 严重肾脏疾病：布洛芬的代谢产物主要通过肾脏排泄，因此患有严重肾脏疾病的患者应慎用布洛芬。
长期大剂量使用布洛芬可能导致肾脏功能损害。
4. 心血管疾病：布洛芬可能引起高血压和心力衰竭等心血管疾病的加重。
患有心血管疾病的患者在使用布洛芬前应咨询医生，并根据医嘱使用。
5. 儿童和青少年：布洛芬在儿童和青少年中使用时需谨慎。
长期大剂量使用布洛芬可能导致肾功能损害和其他不良反应。
因此，儿童和青少年的用药剂量应根据医生的建议进行调整。
除了上述禁忌症外，布洛芬还有一些相对禁忌症，如哮喘、鼻窦炎、荨麻疹等过敏性疾病，以及妊娠晚期和哺乳期妇女等。
在使用布洛芬前，患者应告知医生有关疾病和药物过敏史。
总结：布洛芬是一种常用的非处方药，适用于缓解疼痛、降低发热和消炎治疗。
非甾体抗炎药综述
一．简介非甾体抗炎药( no n- steroidal ant i- inf lammatory dr ug s, NSAIDs) 是指具有解热、镇痛和消炎作用而非类固醇结构的药物。
临床应用极为广泛, 是仅次于抗感染药的第二大类药物1。
非甾体抗炎药是急、慢性风湿性疾病的非类固醇一线治疗药物, 具有抗炎、止痛和解热等作用, 主要用于炎症免疫性疾病的对症治疗, 能有效缓解肌肉、关节及炎症免疫性疾病的局部疼痛、肿胀等, 广泛用于腰背痛、牙痛、痛经、急性痛风、外伤或手术后疼痛、癌痛等的治疗, 且无成瘾性和依赖性的特点。
据不完全统计, 全世界大约有1亿多人在服用NSA ID s, 其中有一半以上是老年患者。
每天约有3 0 0 0 万关节炎患者服用NSAIDs，在我国最保守估计每年至少有500 万OA患者和4 2 0 万R A 患者在服用N S A I D s 。
在中国由于各种原因引起的急慢性疼痛的患者约占门诊总人数的1/ 5~ 1/ 4, 因此, 可以说N SA ID s 是临床医师特别是骨科大夫应用较多的药物之一2。
随着此类药物的研究进展, 其临床使用范围在不断扩展。
二．发展简史以阿司匹林为代表的N S A I D s ，具有神奇的、源远流长的历史。
追溯到公元前约460 年至377 年希波克拉底曾经使用柳树皮来治疗骨骼肌肉疼痛；1 7 6 3 年的英国传教士爱德蒙特·斯通（E d m a n dS t o n e ）第一次比较科学的描述将柳树叶煎液作为一种抗炎药；1828 年德国慕尼黑药学教授约翰·布赫勒（Johann Buchner）提取出柳树皮中的有效成分水杨苷，次年汉立·里劳西（Henri Leroux）获得其结晶；水杨酸则是意大利化学家雷非·皮立亚（Raffaele Piria）首次从水杨苷中获得，1859年德国化学家赫尔曼·柯比（Hermann Kolbe）完成了鉴定及合成其化学结构的工作，1 8 7 4 年水杨酸开始生产；鉴于水杨酸的胃肠道刺激性和不适的口感，1 8 9 7 年德国拜耳公司的化学家霍夫曼（H o f f m a n n ）成功合成了乙酰水杨酸；随后拜耳公司的首席药理学家海里希·狄里舍（H e i n r i c hDresser）通过自身实验和随后的动物实验证明乙酰水杨酸具有良好的抗炎和镇痛作用，并于1899 年注册了商品名为阿司匹林（Aspirin）。
非甾体抗炎药(NSAIDs)的现状与进展
目录
• 非甾体抗炎药(nsaids)概述 • 非甾体抗炎药(nsaids)的市场现状 • 非甾体抗炎药(nsaids)的研究进展
目录
• 非甾体抗炎药(nsaids)的未来趋势 • 非甾体抗炎药(nsaids)的挑战与对策
01
非甾体抗炎药(nsaids)概 述
药品生产质量管理
企业需确保药品生产过程中的质量控制和合 规性，确保药品安全有效。
应对策略
加强法规学习和培训，建立完善的质量管理 体系，加强与监管部门的沟通与合作。
知识产权保护与侵权问题
专利保护
部分非甾体抗炎药受到专 利保护，其他企业无法生 产和销售。
仿制药竞争
仿制药企业的竞争对原研 药的销量和市场占有率造 成影响。
研究将NSAIDs与其他药物组合，以提高疗效或减少副作用。
临床试验进展
临床试验的多样性和广泛性
目前正在进行大量的临床试验，以评估新型NSAIDs在各种炎症和疼痛情况下的疗效和 安全性。
长期疗效和安全性评估
许多临床试验正在关注NSAIDs的长期疗效和安全性，包括对心血管、胃肠道和肾功能 的影响。
最新研究成果
竞争格局受专利到期、仿制药上市、新药研发 等因素影响，不断发生变化。
法规环境分析
各国政府对非甾体抗炎药的 监管政策存在差异，但总体
上趋于严格。
美国食品药品监督管理局 （FDA）和欧洲药品管理局 （EMA）是非甾体抗炎药的主 要监管机构，对药品的安全性
和有效性进行严格审查。
法规环境的变化对非甾体抗 炎药市场的发展具有重要影 响，制药企业需要密切关注 相关法规的动态，以便及时 调整市场策略。
计算机辅助药物设计
医学知识一NSAID在风湿病中的应用一一一OK
N
亲水的
端
[侧袋]
Adapted from Kurumball et a2l7, 1996
环氧化酶（Cyclooxygenase,cox） 新概念
COX-1要素酶，管家酶；维持胃肠道，肾，血 小板，巨噬细胞分化等正常生理功能
COX-2诱导酶；在调节失衡（活性增强）时， 局部PG升高而导致： 急性炎症：血管改变，组织损伤 慢性炎症：血管形成，基质金属酶（包括胶 原酶）释放，细胞增殖
非那西林
有机酸类Leabharlann 奈基烷酸 奈丁美酮 （瑞力芬）
吲哚类（酪酸） 消炎痛（吲哚美辛） 舒林酸（奇诺力）
昔康类 美洛昔康 （莫比可）
丙酸、苯乙酸 奈普生
布洛芬(芬必得) 双氯芬酸（扶他林）
2005年4月7日 美国FDA发布针对已上市的非甾体类抗炎药物 （NSAIDs）的一系列重要变更信息
7
作用机制: 现在使用的NSAID
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危险因素
年龄大于60岁 动脉硬化，或同时服用利尿剂者 血肌酐2.0mg/d1，肾功下降者 肾低灌注：如低钠，低血压，肝硬化，肾病综
合症，充血性心衰，使用利尿剂等
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NSAIDs尚不能满足医疗的需要
▪ 广泛地用于关节炎和疼痛的长期治疗 ▪ 显著的副作用
胃肠道毒性（严重并发症每年达成2-4%） 在肾功能损害的病人降低肾功能 降低血小板功能（大出血极少，但增加了消化 道出血的死亡率）
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2.镇痛作用 特点 主要对炎症性疼痛有效,中等强度; 无成瘾性与呼吸抑制； 作用部位在外周,抑制PG合成产生作用。
镇痛机制： PG作用：直接致痛；放大疼痛-神经调质作用； 炎症疼痛：组织损伤或发炎→释放致痛物质（缓 激肽、组胺、5－HT、PG）→痛觉感受器→疼痛； 抑制PG合成，提高痛阈。
第三十章 非甾体抗炎药
答案部分一、A1、【正确答案】E【答案解析】贝诺酯为对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的酯化产物，具有解热、镇痛及抗炎作用，其作用机制基本同阿司匹林及对乙酰氨基酚，主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛抗炎和解热作用。
【该题针对“第三十章非甾体抗炎药（单元测试）,解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号100271627】2、【正确答案】C【答案解析】考查阿司匹林的理化性质、有害杂质及用途。
阿司匹林(Aspirin)又名乙酰水杨酸。
本品为白色结晶性粉末，无臭或略带醋酸臭，味微酸，遇湿气即缓慢水解。
本品在乙醇中易溶，在三氯甲烷或乙醚中溶解，在水中或无水乙醚中微溶，在NaOH或Na2CO3溶液中溶解，同时分解。
本品为环氧化酶(COX)的不可逆抑制剂，可以使COX发生乙酰化反应而失去活性，从而阻断前列腺素等内源性致热、致炎物质的生物合成，起到解热、镇痛、抗炎的作用。
临床上用于治疗感冒发热和缓解轻、中度的疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛等，是治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药物。
【该题针对“知识点测试-阿司匹林,解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号100271625】3、【正确答案】C【答案解析】常用的解热镇痛药按化学结构分为水杨酸类、苯胺类及吡唑酮类。
一、水杨酸类：阿司匹林、乙酰水杨酸铝、乙氧苯酰胺、赖氨匹林和贝诺酯二、苯胺类：对乙酰氨基酚三、吡唑酮类：安替比林、氨基比林、安乃近【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号100028878】4、【正确答案】C【答案解析】对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键，故贮藏不当时可发生水解，产生对氨基酚。
另外，在对乙酰氨基酚的合成过程中也会引入对氨基酚杂质。
对氨基酚毒性较大，还可进一步被氧化产生有色的氧化物质，溶解在乙醇中呈橙红色或棕色。
【该题针对“解热镇痛药,非甾体抗炎药-单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100028867】5、【正确答案】C【答案解析】A.吲哚美辛B为吡罗昔康Ｃ：安乃近安乃近由于与钠成盐，具有较强的水溶性。
08第八章__解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药
对乙酰氨基酚的合成路线
第二节 非甾体抗炎药
目录
分类： 吡唑酮类 ：保泰松 邻氨基苯甲酸类药物 芳基烷酸类药物 ：吲哚美辛 1，2-苯并噻嗪类 选择性COX-2抑制剂
吡唑酮类
保泰松
羟布宗
g-酮保泰松
保泰松的代谢途径
二、邻氨基苯甲酸类药物
氟芬那酸
不良反应较多
氯芬那酸
氯尼辛
五、COX-2选择性抑制剂
塞来昔布
化学名为4-［5-（4-甲基苯基）-3-三氟甲基］-1H-吡咯l-基］苯磺酰胺
无臭的白色或近白色晶体粉末，微溶于水，溶解性随碱性 的增加而增加。
五、COX-2选择性抑制剂
罗非昔布—万络（一年25亿美元的收益 ）。
一项为期3年的名为“万络预防腺瘤性息肉”的多中心、前瞻性、随机双盲 临床试验提示，在服用万络18个月以后的病人中，发生确定性心血管事件的 相对危险增加了，这个结果迫使默沙东公司2006年10月1日在全球召回万络。
基本结构，作用机制。 7.COX-2选择性抑制剂（以塞来昔布为例）的基本
结构，作用机制。
三、芳基烷酸类药物
（一）芳基乙酸类药物 1.吲哚乙酸类 吲哚美辛
类白色或微黄色结晶性粉末； 几乎不溶于水，可溶于氢氧化钠溶液。
对中枢神经系统的副作用较大，对肝脏功能和 造血系统也有影响，也常见过敏反应和胃肠道 不适。
2.其他芳基乙酸类 双氯芬酸钠
化学名为2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙 酸钠
作用机制： 抑制环氧合酶，减少前列腺素的生物
合成和血小板的生成 抑制脂氧合酶，减少白三烯的生成。 抑制花生四烯酸的释放并刺激花生四
烯酸的再摄取。
双氯芬酸钠的代谢
双氯芬酸钠的合成
非甾体抗炎药与糖皮质激素的异同
非甾体抗炎药与糖皮质激素的异同非甾体抗炎药和糖皮质激素是临床上常用的两类药物，主要用于治疗炎症和疼痛相关的疾病。
尽管它们都有抗炎作用，但它们在药理学、适应症和副作用等方面存在一些不同点。
本文将对非甾体抗炎药和糖皮质激素的异同进行比较和分析。
一、药理学异同非甾体抗炎药（Non-steroidal Anti-inflammatory Drugs, NSAIDs）主要通过抑制环氧合酶（Cyclooxygenase, COX）活性来发挥作用。
COX是一种关键的酶，参与合成前列腺素和其他炎症介质。
NSAIDs可通过抑制COX的活性来减少炎症反应，从而达到抗炎和镇痛的目的。
糖皮质激素（Glucocorticoids）是内源性激素的合成类似物，具有广泛的生物学效应。
它们通过结合细胞内的糖皮质激素受体，干扰细胞信号传导和转录因子的调控，发挥抗炎和免疫抑制作用。
糖皮质激素还能减少白细胞、抑制细胞因子产生，并调节炎症相关基因的表达。
二、适应症异同非甾体抗炎药主要用于治疗轻度到中度的疼痛和炎症相关疾病，如关节炎、肌肉疼痛和头痛等。
NSAIDs还可以用来缓解痛经和外伤引起的疼痛。
此外，一些NSAIDs还可用于降低发热和血小板聚集。
糖皮质激素广泛应用于多种炎症和免疫相关疾病的治疗，如风湿性关节炎、肺炎、哮喘和自身免疫性疾病等。
糖皮质激素还可以用于器官移植后的免疫抑制治疗以及肿瘤化疗的辅助应用。
三、副作用异同非甾体抗炎药的长期使用可能引起一系列副作用，包括胃肠道反应（如胃炎、溃疡和出血）、肾功能损害和心血管不良事件（如心脏病和中风）。
此外，一些特定的NSAIDs可能导致过敏反应，如皮疹和哮喘。
糖皮质激素的副作用也相当丰富，长期使用可能引起内分泌功能障碍、骨质疏松、肌肉萎缩和免疫抑制等。
此外，突然停药可能导致肾上腺皮质功能不全。
总体而言，非甾体抗炎药和糖皮质激素在治疗炎症和疼痛方面都有显著的疗效。
然而，需要根据具体情况选择适当的药物，并注意剂量和使用时间的控制，以减少潜在的副作用。
非甾体抗炎药的特点
非甾体抗炎药的特点非甾体抗炎药（NSAIDs）又称解热镇痛抗炎药，是通过抑制环氧化酶减少前列腺素的产生，从而发挥解热镇痛抗炎的作用。
不同NSAIDs对COX-1和COX-2的作用时间和作用强度不同。
所以根据对环氧化酶的选择性分为非选择性的COX酶抑制剂和选择性的COX酶抑制剂。
不同的非甾体抗炎药有不同的特点，在临床实际应用中面对那么多药品，我们究竟应该如何为患者选择适合他的药品呢？一、NSAIDs的分类非选择性的COX酶抑制剂包括：阿司匹林、布洛芬、贝诺酯、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸、萘普生。
选择性的COX-2酶抑制剂包括：塞来昔布、依托考昔、尼美舒利、萘丁美酮。
吡罗昔康和美洛昔康等昔康类药物对COX-2的抑制作用比对COX-1的作用强，具有一定的选择性[1]。
二、NSAIDs的典型不良反应NSAIDs除了具有自身的治疗作用，还有导致消化道溃疡及出血的风险。
主要是一方面会抑制环氧酶，从而抑制前列腺素的合成，破坏胃肠粘膜的保护作用，使黏膜易受损害；其次，其对胃粘膜有直接作用，会直接损伤胃粘膜，同时减少内皮细胞增生和溃疡床血管形成；再者，其会抑制血栓素A2的形成，抑制血小板的聚集导致出血风险增加；最后其还能抑制肝脏凝血酶原的形成。
因此NSAIDs 可能会出现胃及十二指肠溃疡或出血、胃穿孔等严重的胃肠道不良反应及其他部位的出血。
COX-2酶会抑制血管内皮的前列腺素生成，存在一定的心血管不良反应的风险，罗非昔布心肌梗死风险最高，布洛芬脑卒中风险最高，双氯芬酸心血管性死亡风险最高。
在人体胃壁及血小板中主要是COX-1的存在，在肾脏中同时具有COX-1和COX-2，因此NSAIDs可能引起血压升高、下肢浮肿等不良反应。
昔布类可能有药物热、药疹、猩红热样疹、剥脱性皮炎等类磺胺类不良反应。
此外，该类药物可能还会出现肝坏死、肝衰竭、再生性障碍性贫血、支气管哮喘、血小板减少等不良反应。
三、NSAIDs的药物相互作用阿司匹林若与其他NSAIDs合用时可能会降低其他NSAIDs药物的生物利用度，并且还可能会增加消化道溃疡出血或其他部位出血的风险。
氟洛芬结构式
氟洛芬结构式
氟洛芬（Flurbiprofen）是一种非甾体抗炎药，可以缓解疼痛、发热和炎症。
其化学名称为2-(2-氟苯基)丙酸。
下面我们来了解一下氟洛芬的结构式及相关知识。
1. 氟洛芬的结构式
氟洛芬的分子式为C15H13FO2，相应的结构式如下：
2. 氟洛芬的化学性质
氟洛芬的分子结构中含有苯环和羧酸官能团，在生物体内可以被代谢。
其主要代谢产物为4-羟基氟洛芬，具有较强的生物活性。
氟洛芬可抑制环氧化酶，从而抑制前列腺素合成，起到抗炎作用。
同时，氟洛芬还具有镇痛和解热的作用。
3. 氟洛芬的药理作用
氟洛芬是一种非甾体抗炎药，主要用于缓解轻至中度疼痛、发热和炎症。
具体作用机制是通过抑制环氧化酶，减少前列腺素和其他炎症介质的合成和释放，从而抑制炎症反应。
此外，氟洛芬还可通过抑制中枢和周围神经系统的前列腺素合成，发挥镇痛作用。
4. 氟洛芬的临床应用
氟洛芬主要用于缓解轻至中度疼痛、发热和炎症，如关节炎、肌肉痛、头痛、牙痛等。
此外，氟洛芬还可用于经痛、外伤疼痛等症状的缓解。
但需要注意的是，使用过量或长期使用可能会导致肠胃道溃疡、肾脏损伤等不良反应，因此应该按医嘱使用，避免超量和长期使用。
综上，氟洛芬是一种常用的非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛和解热等作用。
使用时应该注意剂量和用药时间，避免不良反应的发生。
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非甾体抗炎药
【药物概述】
非甾体抗炎药（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs，NSAIDs）是一类不含有甾体结构的抗炎药，包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、罗非昔布、塞来昔布等，该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用，非甾体抗炎药是急、慢性风湿性疾病的非类固醇一线治疗药物，具有抗炎、止痛和解热等作用，主要用于炎症免疫性疾病的对症治疗，能有效缓解肌肉、关节及炎症免疫性疾病的局部疼痛、肿胀等，广泛用于腰背痛、牙痛、痛经、急性痛风、外伤或手术后疼痛、癌痛等的治疗，且无成瘾性和依赖性的特点。
【药物分类】
按照化学结构分类，非甾体抗炎药可以分为甲酸类，也称水杨酸类，代表药物是阿司匹林等；乙酸类，代表药物为双氯芬酸钠、吲哚美辛等；丙酸类，代表药物为布洛芬、奈普生等；昔康类，吡罗昔康、美洛昔康等；昔布类，塞来昔布、罗非昔布等；吡唑酮类，包括氨基比林、保泰松等；其他，尼美舒利等。
根据非甾体抗炎药的作用机制，可分为 COX-2 选择性抑制药，包括塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利等；COX-1高选择性抑制药，包括阿司匹林、吲哚美辛、舒林酸、吡罗西康、托美汀等； COX-1 低选择性抑制药，包括布洛芬、对乙酰氨基酚等；COX无选择性抑制药，包括萘普生、氟比洛芬、双氯芬酸、萘丁美酮等。
【药物作用】
非甾体抗炎药通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热作用，这类药物只能使发热者的体温下降,而对正常体温没有影响，但仅高热时使用。
非甾体抗炎药产生中等程度的镇痛作用，镇痛作用部位主要在外周，对各种创伤引起的剧烈疼痛和内脏平滑肌绞痛无效。
对慢性疼痛如头痛、关节肌肉疼痛、牙痛等效果较好。
大多数的非甾体抗炎药具有消炎作用，通过抑制前列腺素的合成，抑制白细胞的聚集，减少缓激肽的形成，抑制血小板的凝集等作用发挥消炎作用。
此外，该类药物对肿瘤的发生、发展及转移均有抑制作用，与其他抗肿瘤药物有协同作用。
【不良反应】
非甾体抗炎药在产生解热、镇痛、消炎及抑制肿瘤作用的同时，也会产生不良反应。
如上腹不适、隐痛、恶心、呕吐、饱胀、嗳气、食欲减退等消化不良症状，肝脏轻度受损的生化异
常，头痛、头晕、耳鸣、耳聋、弱视、嗜睡、失眠、感觉异常、麻木等神经系统的不良症状，尿蛋白、尿中可出现红、白细胞等泌尿系统反应以及血液系统反应和过敏等症状。