洛尔三代
抗高血压新药第三代β受体阻滞剂奈必洛尔
抗高血压新药第三代β受体阻滞剂奈必洛尔
万元春
【期刊名称】《当代医学》
【年(卷),期】2010(016)001
【摘要】奈必洛尔是新型的第三代β受体阻滞剂,是一种兼有血管扩张作用的新型降压药.本综述主要介绍其药物作用机制,药物代谢动力学,临床应用和疗效、安全性和国内外的临床研究工作.
【总页数】2页(P34-35)
【作者】万元春
【作者单位】234000,安徽省宿州市市立医院干内一科
【正文语种】中文
【相关文献】
1.奈必洛尔对高血压性心脏舒张功能不全保护作用及机制研究 [J], 张正义;卢昌宏;蒙颖;关晓丽;商波;余静
2.奈必洛尔对L-NAME致高血压大鼠左心室重构和Cx43表达的影响 [J], 殷莎;魏泽卉;张飞;牛梦珍;王燕
3.奈必洛尔与第二代β受体阻滞剂治疗高血压效果比较的Meta分析 [J], 赵群
4.FDA批准抗高血压新药奈比洛尔上市 [J],
5.FDA批准抗高血压新药奈比洛尔 [J],
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药理学药名——精选推荐
药理学药名（仅供参考）1、胆碱受体激动药:胆碱脂类：兴奋M、N乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱生物碱类：兴奋M为主毛果芸香碱、毒蕈碱2、抗胆碱酯酶药易逆性抗AChE药：新斯的明、毒扁豆碱、他克林、多奈哌齐难逆性抗AChE药：有机磷酸酯类3、胆碱受体阻断药（I）-M胆碱受体阻断药阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱；后马托品；贝那替秦（胃复康）、溴丙胺太林（普鲁本辛）；仑哌西平。
4、胆碱受体阻断药（Ⅱ） -N胆碱受体阻断药美卡拉明（美加明），樟磺咪芬；琥珀胆碱(司可林 )；筒箭毒碱。
5、肾上腺素受体激动药（1）α肾上腺素受体激动药：去甲肾上腺素（ NA；NE）、间羟胺（阿拉明，）、去氧肾上腺素（苯肾上腺素）、甲氧明（甲氧胺）、羟甲唑啉（氧甲唑啉）、阿可乐定（2）α、β肾上腺素受体激动药：肾上腺素、多巴胺（DA）、麻黄碱（3）β肾上腺素受体激动药：异丙肾上腺素、多巴酚丁胺6、肾上腺素受体阻断药：酚妥拉明、妥拉唑啉、酚苄明、普萘洛尔（心得安）、阿替洛尔和美托洛尔、拉贝洛尔7、局部麻醉药：普鲁卡因（奴佛卡因)、利多卡因、丁卡因8、镇静催眠药苯二氮卓类：三唑仑、奥沙西泮；阿普唑仑（alprazolam）艾司唑仑、劳拉西泮、替马西泮、氯硝西泮；地西泮、氟西泮、氯氮、夸西泮。
巴比妥类：巴比妥、苯巴比妥；戊巴比妥、异戊巴比妥；司可巴比妥；硫喷妥钠。
其他：水合氯醛9、抗癫痫药：苯妥英钠（大仑丁）、卡马西平（酰胺咪嗪）、苯巴比妥（鲁米那）、乙琥胺、丙戊酸钠。
10、抗精神失常药：氯丙嗪（冬眠灵）11、镇痛药：吗啡、可待因、哌替啶（度冷丁)、美沙酮；喷他佐辛(镇痛新)；曲马朵、罗通定。
12、解热镇痛抗炎药：阿斯匹林(乙酰水杨酸)；对乙酰氨基酚（扑热息痛)；吲哚美辛(消炎痛)；双氯芬酸；布洛芬，萘普生、非诺洛芬、氟比洛芬、奥沙普秦C；吡罗昔康、美洛昔康、氯诺昔康；保泰松；萘丁美酮13、离子通道概论及钙通道阻滞药：钙通道阻滞药（钙拮抗药）1.二氢吡啶类：硝苯地平、尼卡地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平等。
高血压病的药物治疗
高血药压物治疗高血压是最常见的心血管疾病之一，严重威胁着人类的健康如不加治疗，常引起脑、心、肾的损害，是导致充血性心力衰竭、、冠心病、肾功能衰竭等疾病。
高血压治疗的目的不仅仅是降低血压,更重要的是保护靶器官,降低心血管病的发生率、病死率和致残率,改善病人生活质量,延长患者寿命。
一．临床常用抗高血压药物目前临床用于高血压治疗的药物主要有利尿降压药、肾上腺素受体阻滞药、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、长效钙拮抗剂。
1.利尿降压药利尿剂自50年代进入临床作为基础降压药至今仍为临床常用,如噻嗪类利尿药降压作用缓慢平稳,作用时间较长,能拮抗其他降压药物引起的水钠潴留,增加其降压效果。
尤其对盐敏感性高血压、合并肥胖和糖尿病及老年高血压患者有较好的降压效果。
吲哒帕胺作为非噻嗪类利尿药兼有钙拮抗作用,降压温和,疗效确切,对心脏有保护作用,且不影响糖、脂代谢,为一理想的长效降压药。
2.肾上腺素受体阻滞药β受体阻滞剂β受体阻滞剂通过减轻交感神经活性和全身血流自动调节机制降低血压。
该类药物可分为三代,第一代受体选择性差,以普萘洛尔(propranolol)为代表。
普萘洛尔是第一个用于临床的β受体阻滞剂。
第二代具选择性β1受体阻滞作用,以氨酰心安、美多心安为代表。
第三代兼有α1受体阻滞、β2受体兴奋和钙拮抗作用,如拉贝洛尔(labelalol)、、塞利洛尔（celiprolol）、卡维地尔（carvedilol）。
临床治疗高血压通常使用β1受体阻滞剂阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔或兼有α-受体阻滞作用的β-受体阻滞剂卡维地洛,降压作用起效快而强,主要用于交感神经活性增强、静息心率较快的中、青年高血压病人或合并心绞痛的患者。
该药不仅降低静息血压,而且能抑制应激和运动状态下血压的急剧升高。
α1受体阻断剂α1受体阻断剂能选择性阻断血管平滑肌突触后膜的α1受体,使血管扩张,致外周血管阻力下降及回心血量减少,从而降低收缩压和舒张压。
第三代新型奈必洛尔！降压堪比硝苯地平，降心率又不影响那方面
第三代新型奈必洛尔！降压堪比硝苯地平，降心率又不影响那方面奈必洛尔是什么药？奈必洛尔为β受体拮抗药。
临床主要用于降低血压，治疗高血压。
奈必洛尔有哪些用途？奈必洛尔用于降低血压，治疗高血压。
奈必洛尔可以单独使用或与其他抗高血压药合用降低血压。
奈必洛尔也可作为70岁以上稳定性慢性心力衰竭患者的常规辅助治疗用药。
奈必洛尔有哪些制剂和规格？奈必洛尔只有片剂这一种制剂和几种规格，具体如何使用请咨询医生。
奈必洛尔片剂：2.5毫克；5毫克；10毫克；20毫克。
用药前须知我该如何用药？奈必洛尔为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。
不得擅自按照药物说明书用药。
奈必洛尔剂量必须个体化。
对大多数患者，单用奈必洛尔或与其他药物合用。
起始剂量为1天1次，1次5毫克。
如需要进一步降低血压，可以2周的间隔逐渐增加剂量，直到1天40毫克。
更频繁的给药方案无益。
重度肾功能不全患者（Ccr＜每分钟30毫升)，推荐的初始剂量为1天1次，1次2.5毫克；需要时可缓慢滴定剂量。
未在透析患者中进行研究。
中度肝功能不全的患者，推荐初始剂量为1天1次，1次2.5毫克；需要时可缓慢滴定剂量。
心力衰竭患者初始剂量为1.25毫克,每日1次。
如果可以，剂量可每1～2周加倍，直到达到最大剂量10毫克,每日1次。
用药期间注意事项有冠状动脉疾病的患者，使用奈必洛尔时不能突然停止治疗，否则可引起心绞痛、心肌梗死、室性心律失常恶化。
如需停药，在可能的情况下，在1～2周内逐渐减量停药。
如心绞痛恶化或发生急性冠状动脉供血不足，必须立即恢复奈必洛尔治疗，至少是暂时恢复。
奈必洛尔未在心绞痛患者或新近发生心肌梗死的患者中进行临床研究。
—般而言，有支气管痉挛性疾病的患者不能接受β受体拮抗药。
停用β受体拮抗药可增加心肌梗死及胸痛的风险，已经服用者在围手术期通常应继续服用，当给予抑制心肌功能的麻醉药（如乙醚、环丙烷、三氯乙烯）时，应密切监测患者。
贝凡洛尔作用机制
贝凡洛尔作用机制贝凡洛尔又称奈比洛尔，其作用机制复杂，涉及多种生理途径。
奈比洛尔是第三代β受体阻滞剂，主要用于治疗高血压和心力衰竭。
它通过阻断肾上腺素(肾上腺素)对心脏和血管中-肾上腺素能受体的作用而起作用。
下面详细介绍奈比洛尔的作用机制:-肾上腺素能受体阻断:奈比洛尔选择性阻断-肾上腺素能受体，特别是心脏和血管中的-1肾上腺素能受体。
通过拮抗这些受体，奈比洛尔抑制肾上腺素和去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)的作用，这是刺激交感神经系统的激素。
血管舒张:与传统的受体阻滞剂不同，奈比伏罗具有血管舒张的特性，这意味着它可以使血管扩张或变宽。
这种作用是通过内皮型一氧化氮合酶(eNOS)的激活和随后在血管中释放一氧化氮(NO)介导的。
一氧化氮使血管壁的平滑肌细胞松弛，导致血管舒张，降低周围血管阻力。
因此，奈比洛尔通过降低全身血管阻力来降低血压。
负变时性和肌力作用:通过阻断心脏β -1肾上腺素能受体，奈比洛尔降低心率(负变时性作用)和心肌收缩力(负变时性作用)。
这会导致心输出量减少，这有助于降低血压和减少心脏的工作量。
减少心脏重构:除了对心率和收缩力的影响外，奈比洛尔已被证明对心脏重构有有益的影响，特别是对心力衰竭患者。
交感神经系统的慢性激活可导致心脏结构和功能的病理改变，包括心肌肥大(增大)和纤维化(胶原蛋白过度沉积)。
通过阻断β -肾上腺素能受体，奈比洛尔减轻了这些不适应过程，并可能有助于预防或逆转心脏重构。
降压作用:奈比洛尔通过降低收缩压和舒张压有效降低高血压患者的血压。
它的血管扩张特性有助于降低周围血管阻力的降压作用。
此外，奈比洛尔的负性变时性和正性作用导致心输出量减少，进一步降低血压。
内皮功能改善:奈比洛尔已被证明可以改善内皮功能，这是指血管在各种刺激下扩张的能力。
通过促进内皮细胞一氧化氮的释放，奈比洛尔增强血管舒张，改善外周血管的血液流动。
这种内皮功能的改善可能有助于奈比洛尔在其降压特性之外的心血管保护作用。
干货！降压药“洛尔”三代的区别
干货！降压药“洛尔”三代的区别展开全文阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔,面对这些“洛尔”,一些老病号总是一头雾水,不同“洛尔”有什么不一样?“洛尔”是β受体阻滞剂的英文译名,具有降低血压、减慢心率、改善心肌缺血、改善心功能的作用,被广泛用于治疗高血压、冠心病、心律失常、慢性心功能不全。
“洛尔”家族有很多成员,它们的作用机制有区别,临床应用也不同。
(一)分类:1)美托洛尔:选择性的β1受体阻滞剂,但是,美托洛尔剂量增大时,其对β1受体的选择性会降低。
美托洛尔无β受体激动作用,几乎没有膜稳定作用。
2)比索洛尔:一种高选择性的β1-肾上腺受体拮抗剂,无内在拟交感活性和膜稳定活性。
比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β1-受体选择性作用。
3)阿替洛尔:选择性β1肾上腺素受体阻滞药。
为心脏选择性β-受体阻断剂,其心脏选择性作用明显强于美托洛尔,而对血管及支气管平滑肌的β2受体抑制较弱。
无内源性拟交感活性,无膜稳定性,也无抑制心肌收缩力的作用。
4)普萘洛尔:非选择性β受体阻滞剂。
有明显的抗血小板聚集作用,这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。
5)卡维地洛:兼有α1和非选择性β受体阻滞作用,无内在拟交感活性。
它具有膜稳定特性。
该药是一种强效抗氧化物和氧自由基清除剂。
试验证实本品及其代谢产物均具有抗氧化特性。
6)阿罗洛尔:β受体阻滞剂,兼有适度的α受体阻滞作用(二)t1/21)美托洛尔:3-5h2) 比索洛尔:口服比索洛尔3~4小时后达到最大效应。
由于半衰期为10~12小时,比索洛尔的效应可以持续24小时。
比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。
t1/2:10-12h。
3) 阿替洛尔:口服吸收约为50%。
小剂量可通过血脑屏障。
蛋白结合率6-10%。
服后2-4小时作用达峰值,作用持续时间较久。
t1/2: 6-7h4)普萘洛尔:胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%。
药后1-1.5小时达血药浓度峰值,血浆蛋白结合率90-95%。
药理学抗高血压药
特点：
临床抗高血压的一线药，可单独应用治
疗轻度高血压 或与其他药物联合应用治疗中、重度高血压 作用温和、持久，不易产生耐药性 主要作用为减轻其他高血压药引起的水 钠潴留。 常作为抗高血压之基础用药
不良反应
高尿酸血症：痛风
水电解质失衡： 低钾
缺钾促发两种室性心律失常： 尖端扭转型心律失常
一、利尿药
常用的是噻嗪类，单用有抗高血压作用，可 使患者血压平均降低约10%左右。
1.降压机制
1.早期：排钠利尿，减少细胞外液和血容量 2.长期应用 ①排钠，降低动脉壁细胞内Na+的含量，减少Na+-
Ca2+交换，减少胞内Ca2+量 ②降低血管平滑肌对血管收缩剂的反应性 ③诱导动脉壁产生扩血管物质如激肽、前列腺
3.减少缓激肽（bradykinin,BK)的降解 促EDHF及NO释放：扩血管及抑制血小板聚集粘附 促PGI2合成：增加扩血管效应
优 点：
各型高血压：降压不伴反射性心率增快 长期应用不引起电解质紊乱和脂质代谢障碍，并可
有效降低糖尿病、肾病患者肾小球损害 可预防和逆转心血管重构（高血压患者的血管壁增
抗高血压药
(antihypertensive drugs)
.
概述：高血压是临床常见病症，WHO建议： 在静息状态下动脉收缩压超过140mmHg,舒张 压超过90mmHg的个体为高血压。可分为原发 性高血压（90%~95%）和继发性高血压。原发 性高血压亦称高血压病。继发性高血压是某 些疾病的一种表现（嗜镉细胞瘤、尿毒症 等）。高血压可分为轻度、中度、重度及高 血压危象。
在受体水平抑制RAAS
与ACEI相比 1. 选择性强，不影响缓激肽系统
贝凡洛尔,降压稳心率,不影响糖脂和尿酸,改善男性功能？
贝凡洛尔，降压稳心率，不影响糖脂和尿酸，改善男性功能？
提起来贝凡洛尔，想必大家并不熟悉。
但是提起来它的“前辈”们，大家肯定耳熟能详。
截止到目前，β受体阻滞剂已经发展到了第四代。
第一代就是“大名鼎鼎”的普萘洛尔，第二代就是选择性β1受体阻滞剂，代表药物就是常见的美托洛尔和比索洛尔，在临床上应用较多。
第三代就是兼有α1受体阻滞作用的拉贝洛尔和阿罗洛尔。
而贝凡洛尔就是第四代β受体阻滞剂。
那么，有人就会问，作为新一代的β受体阻滞剂，贝凡洛尔有何特别之处呢？今天一文说清。
一、降压作用更强
有研究表明，贝凡洛尔能够全面抑制交感神经活性，尤其适用于年轻高血压患者。
以每天0.1-0.2g的剂量，连续服用八周之后，能够使原发性高血压患者的收缩压平均下降8.8mmHg，舒张压平均降低11mmHg。
与美托洛尔显示出同等
的降压效果。
二、稳定心率
除了降压作用外，贝凡洛尔能够平稳、持久的控制心率。
除此之外，由于该药物能够透过血脑屏障，还能够改善由于交感神经兴奋引起的焦虑状态。
同等降压效果时，贝凡洛尔较阿替洛尔心率降低幅度更低。
三、不影响代谢
作为第四代β受体阻滞剂，贝凡洛尔对代谢的影响非常小。
研究表明，贝凡洛尔对甘油三酯代谢的影响要比美托洛尔更加轻微。
由于贝凡洛尔能够有效地抑制高血压患者骨骼肌中次黄嘌呤的释放，因而对高血压患者尿酸水平的影响很小。
四、改善男性功能
这主要是由于贝凡洛尔通过阻滞α1受体，发挥扩张血管的作用，减少阴茎海绵体的血管收缩，改善慢性前列腺炎的症状，进而改善男性患者的ED。
三代β受体阻滞剂有何不同
抗 氧 化作 用 明 显 优 于 美 托 洛
尔 ，所 以 更适 合 用 来 治 疗 慢
、
第一 代 Ｂ受体 阻 滞剂
此 类 药 物 也 叫做 非 选 择
性 心 功 能 不 全 等 疾 病 ，但 是
其 价 格相 对 较贵 。
３ ６
＋广 信 治疗 告 息 腰颈 椎病— 真力 腰颈椎矫正器 咨 —“ 神” 询电 ｏ １一２５５７ 话： ｏ８７８１ ５
类 药物 一 直 在 治疗 心血 管
气 管 哮 喘 和 糖 尿 病 患 者 应
慎 用此 药。 ２比索 洛尔（ 可） 此药 ． 康 。
疾病 方面 占据 着极 其 重要 的地 位 。 １ ３受体 阻滞 剂 由于
在 降压 和 降低 心血 管 疾病 发
性 １ ３受体 阻滞 剂 ，可作 用 于 １１受体 和 Ｂ２受 体 ， ３ 常用 的
副作 用 ， 可加 重周 围血 管 的 并
病变， 因此现 在 临床 上 已很 少
应用 。目前 ， 这一代 Ｂ 受体 阻 滞 剂仅 被 用 于 治 疗 甲状 腺 功
三 、 三 代 Ｂ受 体 阻 滞 剂 第
此 类 药 物 是 另 外 一 类 非 选 择 性 Ｂ 受 体 阻 滞 剂 ， 同 可 时 作 用 于 １ 受 体 和 ａ１受 ３
１美托洛 尔（ ． 倍他 乐克） 。
此 药与普 萘 洛 尔相 比 ， 引起
的 副作 用较 少 。 目前 ， 美托
洛 尔 被 广 泛 应 用 于 各 种 心 血 管疾病 的治疗。心血 管专
家建 议 ， 美托洛 尔 治疗 以 用
受体 阻滞剂 的英 文译名 。 １ ３受体 阻滞 剂 是 一种 能选 择性地 与 ￥ 肾上腺 素 受体
第三代新型奈必洛尔！降压堪比硝苯地平，降心率又不影响＇那方面＇
第三代新型奈必洛尔！降压堪⽐硝苯地平，降⼼率⼜不影响＇那⽅⾯＇#养⽼爆款星计划#最近五六年⾥，越来越多的男性朋友反应，治疗⾼⾎压、⼼率快的洛尔类药物，也就是我们医学上称β受体阻滞剂，这类药物对性能⼒有很⼤的影响。
诸如此类的洛尔类药物，如：美托洛尔(倍他洛克)、阿替洛尔、⽐索洛尔、卡维地洛，纷纷均有引起阳痿的可能。
阳痿的表现有很多症状，⽐如说：不能勃起或者勃起不坚硬，因⽽⽆法进⾏性⽣活。
很多中⽼年男性甚⾄是青壮年都不敢⽤洛尔的药物，原因在于β受体阻滞剂有很⼤可能引起男性的ED。
所谓的ED，其实就是勃起功能障碍，也就是我们通常所说的阳痿。
那么世界上有没有两全齐美的药，既可以降⼼率⼜可控⾎压，同时⼜能防⽌性功能减退呢？果不其然，真的有⼀款这种药物，那就是⼤名⿍⿍的第三代洛尔药：奈必洛尔。
在⼤量的研究与临床应⽤中发现，这个药物不仅没有加重ED、阳痿，反⽽对异地、阳痿、勃起功能障碍有改善与促进作⽤。
我们知道⽬前主要影响性功能的药物是普萘洛尔，可以说它是最严重⽽普遍的。
倍他乐克美托洛尔则是可以引起阴茎硬结症，从⽽产⽣继发性勃起功能障碍的。
⽽阿替洛尔的药物特性相对来说脂溶性较低，与其他药物相⽐对性功能影响较⼩，但并不是完全没有影响，所以说我们⽬前只有奈必洛尔⾸屈⼀指，不但不影响反⽽会增益。
如果我们患者在吃上述的⼏种洛尔类药物，性能⼒⼜不是特别强，建议您换药治疗为好。
奈必洛尔在兼具其他洛尔应有的疗效的同时，⼜具有外周⼩⾎管扩张作⽤，它不会增加男性ED的风险。
此外，它还是左旋和右旋异构体的混合物。
右旋异构体具有强⼤的1受体阻滞作⽤，左旋异构体有内⽪细胞依赖性⾎管扩张作⽤。
⾼度选择性β1受体可使抑制1受体的强度为2受体强度的290倍，⽽⽐索洛尔才能达到26倍，阿替洛尔则为15倍，普萘洛尔为119倍。
由此可见，⾼度的拮抗1受体可以使⾎管舒张⼒更强，对2受体影响微乎其微，也就是不会引起其他洛尔类普遍存在的副作⽤，⽐如说：⽀⽓管平滑肌收缩、⾎管平滑肌收缩。
01洛尔类降压药简介
01洛尔类降压药简介洛尔类降压药简介药物名称里多有“洛尔”字样，也就是β受体阻滞剂。
临床中常见的比索洛尔、酒石酸美托洛尔（倍他乐克）、阿罗洛尔、普萘洛尔等（琥珀酸美托洛尔，富马酸比索洛尔片，阿替洛尔片属于长效药）。
这类降压药主要通过阻断肾上腺素β-受体，抑制过度激活的交感神经活性、抑制心肌收缩力、减慢心率发挥降压作用。
这类药物应用在高血压合并冠心病、高血压合并心力衰竭、高血压合并心肌梗死、高血压合并快速性心律失常的患者。
但要注意，不建议老年高血压和卒中患者首选β受体阻滞剂，除非有β受体阻滞剂使用强适应症，另外，糖尿病患者也应该谨慎使用。
这类药物在用药后要密切监测心率，以避免心动过缓，一旦静息心律小于50次，可能需要调药或停药。
另外，应用倍他受体阻滞剂也不能突然停药，否则可发生反跳现象，可能导致血压和心率的反弹。
1、普萘洛尔：普萘洛尔属于β受体阻滞剂，它是通过阻断心肌β受体，减慢心率，抑制心脏收缩力与房室传导，减少循环血流量，降低心肌耗氧量。
抑制肾素释放，使血浆肾素的浓度下降。
普奈洛尔治疗广泛，对多种疾病有疗效。
（1）作为二级预防，可以降低心肌梗死死亡率。
（2）高血压(单独或与其它抗高血压药合用)。
（3）劳力型心绞痛。
（4）控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。
可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。
（5）减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。
（6）配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。
（7）用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。
2、美托洛尔缓释片美托洛尔缓释片，就是我们常说的倍他乐克，这类药物属于β受体阻滞剂类药物，美托洛尔本身不是长效的药物，但经过药物制剂制成缓释片以后，美托洛尔缓释片就成了可以24小时平稳释放药物的长效药物，美托洛尔缓释片可以有效的改善高血压，还具有改善心绞痛，控制心率等方面的心脏保护作用，也是冠心病高血压患者的常用药物之一。
“洛尔”类降压药（受体阻滞剂），既降血压又减心率的降压药！
“洛尔”类降压药（受体阻滞剂），既降血压又减心率的降压药！前面已经介绍了四大类一线降压药（常用的利尿（降压）药有哪些？我们应该怎么用？，“地平”类降压药（钙拮抗剂），我国应用最普遍的降压药，“普利”和“沙坦”，降压治疗“一根藤上两只瓜”！，“普利”和“沙坦”，降压好“兄弟”，再说弟弟“沙坦”），今天来介绍第五大类，“洛尔”类降压药。
“洛尔”类降压药，学名叫做“β-受体阻滞剂”（全称β-肾上腺素能受体阻滞剂，简称β阻滞剂）。
因为英文名最后都是“lol”，译成“洛尔”。
要说“β-受体阻滞剂”，大家可能会觉得陌生，可是要说心得安（普萘洛尔）、氨酰心安（阿替洛尔）、倍他乐克（美托洛尔）、康忻或博苏（比索洛尔）、阿尔马尔（阿罗洛尔）、以及卡维地洛（达利全，金络）等，还有妊娠（孕妇）降压常用的拉贝洛尔（柳氨苄心定），很多人就会感到熟悉，都是治疗高血压、冠心病常用的药物。
注意，还有个索他洛尔，虽然也称“洛尔”，也有部分“洛尔”的（β阻滞）作用，但大类不归于洛尔类，可不要搞混了哦！“洛尔”类药的作用，从学名“β-受体阻滞剂”就能看出，是阻滞β-受体的。
我们人体内有个交感神经系统，这个系统兴奋对心血管的作用就是使心跳增快、心肌收缩力增强、血压升高，等等；交感神经兴奋起来还会指挥下面的肾素-血管紧张素-醛固酮系统兴奋，一起来升高血压。
交感神经怎样指挥下级？通过神经内分泌激素作用于组织器官上的受体——β受体、α受体。
如果阻断了这些受体，就阻断了交感神经和神经内分泌激素的发号施令。
β-受体阻滞剂就是负责阻滞β受体的。
交感神经在高血压发病中的作用β-受体阻滞剂发展到今天已经是三代了。
最早的β-受体阻滞剂是普萘洛尔（心得安）一类的，这类药对β受体没有选择性，一律阻断，就会同时阻断β1和β2受体（这是两种类型的β受体，分布和作用不一样），因为气管上主要是β2受体（管气管扩张的），所以心得安会引起严重的哮喘发作，现在这类药已不常用。
降压药“洛尔”有三代
健康博览·2010/02老王是心内科的老病号,高血压、心律失常、心绞痛,样样都有。
他的病历卡上写满了各种各样的药名,光是“洛尔”就有好几种。
阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔,面对这些“洛尔”,老王是一头雾水,不同“洛尔”有什么不一样?“洛尔”是β受体阻滞剂的英文译名,具有降低血压、减慢心率、改善心肌缺血、改善心功能的作用,被广泛用于治疗高血压、冠心病、心律失常、慢性心功能不全。
“洛尔”家族有很多成员,它们的作用机制有区别,临床应用也不同。
普萘洛尔：它是第一代“洛尔”,曾大量用于治疗心律失常。
但是,普萘洛尔的副作用较多,它容易引起致命性支气管痉挛,可能加重周围血管病变,长期应用容易引起高脂血症。
所以,现在它的应用范围较窄,主要用于治疗甲状腺功能亢进引起的心律失常。
特别注意的是,支气管哮喘、支气管炎患者禁用此药。
美托洛尔：它是第二代“洛尔”,相比普萘洛尔,各种副作用发生率显著降低,所以目前广泛应用于各种心血管疾病的治疗。
它在以下几种情况被推荐使用:因情绪紧张或心肌缺血引起的心律失常,冠心病,慢性心功能不全,与其他抗高血压药物一起使用也可以提高疗效。
严重心功能不全患者、支气管哮喘和糖尿病患者慎用此药。
美托洛尔一般需每天服药两次。
比索洛尔：作用机制和疗效与美托洛尔相似,全系数更高,适合老年人使用,而且每天只需服药一次。
阿替洛尔：著疗效,目前只小范围用于从事特殊职业(如高空作业、行员等)的人群。
卡维地洛：虽然它不叫“洛尔”,但它是“洛尔”三代,它所具有的扩张血管、显优于美托洛尔,所以更适合治疗慢性心功能不全,格相对昂贵。
编辑/左佰常降压药“洛尔”有三代□文/黎音亮复旦大学附属中山医院１９. All Rights Reserved.。
降压药（普利，沙坦，洛尔，地平，吲达帕胺）
降压药（普利，沙坦，洛尔，地平，吲达帕胺）收缩压/舒张压≥140/90mmHg为高血压。
绝大部分高血压病因不明，称为原发性高血压或高血压病。
抗高血压药通过作用于脑、心脏、血管、肾，调节神经、体液紊乱，减少心排血量和（或）降低外周血管阻力发挥降压作用。
一、血管紧张素转化酶抑制药（ACEI类）（1）血管紧张素Ⅱ的生成减少以及缓激肽的降解减少，扩张血管，降低血压。
（2）良好的降压效果。
在心脏预防与逆转心肌肥厚，对缺血心肌具有保护作用。
（3）作为伴有糖尿病、左心室肥厚、左心室功能障碍及急性心肌梗死的高血压患者的首选药物。
（4）不良反应①最常见：干咳。
②严重不良反应：血管神经性水肿。
③长期可能导致血钾升高。
（5）禁忌症：双侧肾动脉狭窄、高钾血症、妊娠期妇女。
1.卡托普利（1）适用于各型高血压。
（2）尤其适用于合并糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥厚、心力衰竭、急性心肌梗死的高血压患者。
（3）明显改善生活质量且无耐受性，连续用药1年疗效不会下降。
停药不反跳。
（4）与利尿药合用于重型或顽固性高血压疗效较好。
（5）若出现血管神经性水肿，应停用。
2.依那普利（1）主要用于高血压的治疗。
（2）对心功能的有益优于卡托普利。
3.福辛普利用于高血压、心力衰竭。
二、血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB类）（1）阻断不同途径生成的血管紧张素Ⅱ与受体结合，抑制缩血管作用。
（2）对心脏、血管、肾脏的作用与ACEI类似。
（3）一般无咳嗽、血管神经水肿。
（4）禁忌症：双侧肾动脉狭窄、高钾血症、妊娠期妇女。
1.氯沙坦适应症和ACEI类类似，尤其是不能耐受ACEI引起咳嗽的患者。
2.缬沙坦用于轻、中度原发性高血压。
3.厄贝沙坦用于原发性高血压4.奥美沙坦用于高血压。
三、利尿剂（1）用药初期，减少细胞外液容量及心输出量。
（2）长期使用可低血管阻力。
（3）噻嗪类利尿药可降低高血压并发症如脑卒中和心力衰竭的发病率和死亡率。
（4）合并氮质血症或尿毒症、高血压危象可选用高效利尿剂呋塞米。
第三代降心率最安全的药
第三代降心率最安全的药心率是人体重要的生理指标之一，它反映了心脏的功能状态和血液的流动情况。
在日常生活中，一些人可能会出现心率过快或过慢的情况，这时就需要通过药物来调节心率，以维持身体的正常功能。
在众多降心率药物中，第三代降心率药物被认为是最安全的选择之一。
第三代降心率药物具有以下几个特点，首先，它们的作用目标更加精准。
相比于第一代和第二代降心率药物，第三代药物在作用靶点的选择上更加精准，能够更好地调节心脏的电生理活动，从而达到降低心率的效果。
其次，第三代药物的副作用更少。
在临床应用中，第三代降心率药物相对于前两代药物来说，副作用更少，对心脏和其他器官的影响更小，更加安全可靠。
最后，第三代药物的效果更持久。
这类药物在降低心率的同时，能够维持较长时间的效果，减少了频繁服药的需求，提高了患者的便利性和依从性。
目前，市面上常见的第三代降心率药物主要包括β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、钠通道阻滞剂等。
这些药物在临床上被广泛应用，对于心率过快或过慢的患者都能够发挥良好的效果。
在使用这些药物时，患者需要根据医生的建议进行用药，严格控制用药剂量和频次，以避免出现不良反应。
除了药物治疗外，患者还可以通过一些非药物手段来调节心率，比如运动、饮食和心理调节等。
适当的运动可以增强心脏功能，提高心脏的耐受力，有助于调节心率。
合理的饮食结构和作息规律也对心率的调节有一定的帮助。
此外，心理压力过大时，可以通过放松心情、减少压力来缓解心率过快的情况。
总的来说，第三代降心率药物是目前治疗心率过快或过慢的最安全选择之一，它们具有精准的作用目标、较少的副作用和持久的效果。
在使用这类药物时，患者需要严格按照医生的建议进行用药，并结合非药物手段来调节心率，以达到最佳的治疗效果。
希望本文对大家有所帮助，祝大家身体健康！。
美托洛尔：降压又护心
起 到稳 定 血 压 、 减 少 心 绞 痛 和 心 衰 引起 的 心 脏 性 猝死 的几率。
问３：酒 石 酸 美托 洛 尔 片 和 琥 珀 酸 美 托 洛 尔 缓 释 片 有 什 么 区 别？ 两 者 可 以互 换 ｉ ］ ５ ７
问 ２：有 哪 些 与 美 托 洛 尔 是 同 类 药 ？
答 ：通 ｌ ｆ ｝ ］ 宇 ｆ ］ 带订 “ 洛 尔 ” 两 个 字 的 ，大 ３ ８ 家庭医药 ２ ０ １ ７ ． ０ ８
专家评 葑
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降压 药里 的 “ 洛尔 ”家 族 “ 洛 尔”是ｐ 受 体 阻 滞 剂 的 英 文 译 名 。ｐ 受 体 阻滞 剂是 ６ 类 降压 药 当 中 的一 类 ，具 有 降 低 血 压 、 减 慢 心 率 、 改 善 心 肌 缺 血 、 改善 心 功 能 的 作 用 。美 托 洛 尔是 第 二代 “ 洛 尔” 。
性休 克、心脏停搏 、支 气管痉挛、意识损害／ 昏
迷 、 恶 心 、呕 吐 和发 绀 。
第二代 “ 洛尔”——比索洛尔 现 状 ： 比 索洛 尔通 用 名 称 是 富 马 酸 比索 洛 尔
第一代 “ 洛尔”——普萘洛尔 现状 ：普萘 洛尔是第一代 “ 洛尔” 的代表药
物 ， 曾大 量 用 于 治 疗 心 律 失 常 。 现 在 它 的 应 用 范 围较 窄 ，主 要 用 于 治 疗 甲状 腺 功 能 亢 进 引起
的心 律 失常 。
片，主要 成分为 富马 酸比 索洛 尔，适应 症高血
压、冠心病 （ 心 绞 痛 ） 。作 用 机 制 和 疗 效 与美 托 洛 尔相 似 ，但 它的 安 全 系 数更 高 ，适 合老 年 人 使 用 ，而且 每 天 只需 服 药一 次 。 缺 点 ：在 使 用 前 ， 需要遵 医嘱 接 受Ａ Ｃ Ｅ Ｉ 抑制 剂 、利 尿 剂 和选 择 性使 用 强 心苷 类 药 物 治疗 。 第二代 “ 洛尔”—— 阿替洛尔 现 状 ：是 一 种 适 用 于各 种 原 因所 致 的 中、 轻
吃洛尔类的药要注意什么
吃洛尔类的药要注意什么吃洛尔类药物时需要注意以下几点：1. 使用前需要咨询医生：在使用洛尔类药物之前，首先要咨询医生，了解相关的适应症、用法用量、禁忌症以及可能的副作用等信息。
尤其是对于可能存在心脏疾病或高血压等患者来说，咨询医生的意见尤为重要。
2. 注意用药时间和用量：洛尔类药物通常需要定期服用，要根据医生的指导按时服用，并掌握好每次的剂量。
不要自行增减药量，以免导致药效不佳或药物过量引起不良反应。
3. 遵守禁忌症：洛尔类药物有一些禁忌症，如对药物过敏、严重的心脏传导阻滞、支气管哮喘等情况。
在有这些禁忌症的情况下，应尽量避免使用洛尔类药物或在医生的指导下使用。
4. 避免突然停药：洛尔类药物常常需要长期使用，如果突然停药可能会导致血压升高、心率增快、心律失常等不良反应。
如果需要停药，应在医生指导下逐渐减量，以避免上述问题发生。
5. 避免与其他药物相互作用：洛尔类药物可能与其他药物发生相互作用，导致药效增强或减弱。
因此，在使用洛尔类药物期间，必须告知医生正在使用的其他药物，包括非处方药和补充剂等。
6. 注意可能的副作用：洛尔类药物在使用过程中可能产生一些不良反应，如乏力、头晕、心律失常、低血压等。
如果出现这些症状，应及时咨询医生并调整药物剂量。
7. 定期监测：使用洛尔类药物时，一般需要定期去医院监测血压、心率等指标，并与医生沟通药物的疗效和副作用。
在监测过程中，如果出现异常情况，如持续的低血压、心率过低等，应及时告知医生并进行相应的调整。
8. 遵守生活方式的调整：洛尔类药物可以通过降低血压和心率控制心血管疾病的发展，但也不能完全依赖药物治疗。
患者需要合理调整自己的生活方式，如节制饮食、适当锻炼、戒烟限酒、保持良好的心理状态等，以提高治疗效果。
总之，洛尔类药物是一类用于治疗高血压、心律失常等心血管疾病的药物，患者在使用洛尔类药物之前需要咨询医生并严格遵守医嘱。
如果出现不良反应或有其他疑问，应及时向医生求助，以获得更好的治疗效果。
洛尔类降压药
洛尔类降压药
洛尔类降压药学名叫β受体阻滞剂，全称是β肾上腺素能受体阻滞剂简称β阻滞剂，β受体阻滞剂发展到今天已经是第三代了，最早的β受体阻滞剂是普萘洛尔也就是心得安;第二代β受体阻滞剂是目前最常用就是美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔等;第三代β受体阻滞剂是β受体和α受体都有阻滞作用的αβ受体阻滞剂，如阿罗洛尔、拉韦洛尔、卡维地洛等。
β受体阻滞剂特别适合以下高血压人群。
一、高血压伴交感活性增强以及心率偏快的中青年患者。
二、高血压伴冠心病心绞痛或心力衰竭的患者。
三、高血压合并房颤或者其他快速性心律失常的患者。
四、妊娠高血压如拉比洛尔。
五、还有主动脉夹层动脉瘤。
服用β受体阻滞剂一定要有规律，不要吃吃停停更不能吃一段时间后突然停药，突然停药后病情可能会反跳也可导致很严重的后果，如心脏病发作、血压飙升等，这种情况是很危险的。
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降压药“洛尔”有三代作用机制有区别
2009年12月16日11:32 39健康网
老王是个心内科的老病号，高血压、心律失常、心绞痛，样样都有。
他的病历卡上写满了各种各样的药名，光是“洛尔”就有好几种。
阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔，面对这些“洛尔”，老王是一头雾水，不同“洛尔”有什么不一样?
“洛尔”是β受体阻滞剂的英文译名，具有降低血压、减慢心率、改善心肌缺血、改善心功能的作用，被广泛用于治疗高血压、冠心病、心律失常、慢性心功能不全。
“洛尔”家族有很多成员，它们的作用机制有区别，临床应用也不同。
普萘洛尔：它是第一代“洛尔”，曾大量用于治疗心律失常。
但是，普萘洛尔的副作用较多，它容易引起致命性支气管痉挛，可能加重周围血管病变，长期应用容易引起高脂血症。
所以，现在它的应用范围较窄，主要用于治疗甲状腺功能亢进引起的心律失常。
特别注意的是，支气管哮喘、支气管炎患者禁用此药。
美托洛尔：它是第二代“洛尔”，相比普萘洛尔，各种副作用发生率显著降低，所以目前广泛应用于各种心血管疾病的治疗。
它在以下几种情况被推荐使用：因情绪紧张或心肌缺血引起的心律失常，冠心病，慢性心功能不全，与其他抗高血压药物一起使用也可以提高疗效。
严重心功能不全患者、支气管哮喘和糖尿病患者慎用此药。
美托洛尔一般需每天服药两次。
比索洛尔：作用机制和疗效与美托洛尔相似，但它的安全系数更高，适合老年人使用，而且每天只需服药一次。
阿替洛尔：由于它对降低心血管疾病突发事件没有显著疗效，目前只小范围用于从事特殊职业(如高空作业、飞行员等)的人群。
卡维地洛：虽然它不叫“洛尔”，但它是“洛尔”家族的第三代，它所具有的扩张血管、清除氧自由基和抗氧化作用明显优于美托洛尔，所以更适合治疗慢性心功能不全，但是价格相对昂贵。