对乙酰氨基酚的合成
对乙酰氨基酚合成路线
对乙酰氨基酚合成路线如下：(1);以磺酸基偶氮苯酚原料在60-80度，同时将硫酸亚铁稀溶液和氨水加入到（I）磺酸基也可以在间位的悬胶液中，然后用乙酸酐处理，得本品，同时交替地将邻磺酸苯偶基对苯酚（I）边搅拌边分批加入到50-60温度的含有粉末的状铁和盐酸的悬浮液中，然后将以上混合物用乙酸酐处理，如上进行反应，即得N-（4-羟基苯基）乙酰胺溶液可用氯化钠盐析或浓溶液中结晶出（II）(2):对硝基苯酚为原料：首先将对硝基苯酚还原得对氨基苯酚，再加入盐酸得到对氨基苯酚的盐酸盐，然后将此产物在5~20温度用氨和乙酸酐处理得本品。
(3):将220g对硝基苯酚，80g异丙醇，140g水和0.22g3%d Pb/C强化剂的混合物在压力585kPa.温度为110度时热压处理8min并在59min内加入180g乙酸酐，然后再保持压力585KPa,温度110度53min.即可得本品，收率90%。
（4）以对亚硝基苯酚为原料，将原料在pb/C作出催瑞化剂侠，使在与乙酸异丙酯，乙酸和乙酸酐的混合物指那个进行氧化，然后将此产物在5~20温度时氨和乙酸酸处理即得出品（5）将对亚硝基苯酚用硫化钠还原，所得对氨基苯酚进行乙酰基化，所得粗品用氧化剂(如：浓HNO3)的水溶液处理，并且加活性炭搅拌，用氧化铁除去活性炭。
从脱色后的溶液中得85~95%的N-（4-羟基苯基）乙酰胺，即本品。
（6）以乙酸苯酯为原料将乙酸苯酯加入氟化氢-乙酸酐中，经傅瑞斯重排得到对羟基苯乙酮，或者将苯酚进行对羟基苯乙酮。
对羟基苯乙酮在乙醇-氨系溶液中用盐酸羟氨处理，可得99%的对羟基苯乙酮肟，以上酮肟在二氧化硫中用亚硫酰二氯进行贝克曼重排，即得本品，收率88.7%。
（7）：以H-ZSM-5沸石作催化剂，在无溶剂条件下由对苯二酚和乙酰胺为原料直接催化合成对乙酰氨基酚。
在催化剂用量为30%，对苯二酚和乙酰胺摩尔比为1:3.0，反应温度300。
C反应时间2.5h的条件下，对苯二酚的转化率达到98.7%，且产物对乙酰氨基酚的选择性为90.3%（8）：(采用APAP的一步合成法)以苯酚为原料，以聚磷酸为催化剂，与冰醋酸和NH2OH 的衍生物或盐，在80度反应后用冰水处理，再用10%氢氧化钠调节pH值到4，经回流，冷却，萃取等步骤得APAP,纯度可达98%。
对乙酰氨基酚的合成
对乙酰氨基酚的合成内部编号：（YUUT-TBBY-MMUT-URRUY-UOOY-DBUYI-0128）对乙酰氨基酚的合成一．物理性质：白色结晶性粉末，无臭，味微苦。
从中得棱柱体结晶。
易溶于热水或，溶于，微溶于水，不溶于及苯。
熔点168~171℃。
1.293(21/4℃)。
饱和水溶液pH 值5.5-6.5。
二．合成路线1 以硝基苯为原料优点：流程短，原料易得，三废相对较少，从起始原料硝基苯到终产物可采用“一锅煮”法，收率尚可；缺点：原料硝基苯为易燃易爆液体，毒性大。
浓硫酸随原料进入反应系统后与钯反应，使Pd/C催化剂失活[5]，工艺不稳定，且提取时用的苯胺溶液易燃，有腐蚀性，属高毒化学品，可污染水体。
2 (1)以对硝基酚为原料优点：可采用“一锅煮”法，不需分离纯化对氨基酚，避免了中间体对氨基酚的氧化，简化了工艺路线，降低了生产过程中的杂质含量，提高了产品纯度，产品质量和外观都有很大提高。
反应可在固定床反应器或反应釜中进行，产物可以连续移出，适于大规模工业化生产，是目前国内外大力提倡的合成方法；缺点：酰化加热140 ℃，温度略高。
(2)以对硝基酚一步合成法因为对硝基酚性质稳定, 有利于工业化生产, 故选用对硝基酚为原料。
.(3)以硝基酚为原料以PN P 为原料, 在醋酸和醋酐混合液中, 用5%Pd?C 作催化剂, 催化氢化继而乙酰化, 一步合成A PA P, 总收率为80 %。
美国专利采用5 % Pd?C催化剂将PN P 还原一半后加入乙酐, 使加氢与酰化同时进行, 总收率为81. 2 %。
(4)以对硝基酚为原料, 对硝基酚氢化、酰化一步合成对乙酰氨基主反应:副反应:：此工艺由于避免了分离和提纯容易被氧化的中间体对氨基酚, 不但缩短了工艺路线, 而且减少了对氨基酚的氧化, 从而减少了杂质的生成量,产品APAP 的质量、纯度、颜色及外观都很好，缺点：该反应是复杂的多相催3 以对氨基酚为原料微波辐射是新兴的绿色合成技术，微波能量能穿过容器直接进入反应物内部并只对反应物和溶剂加热，且加热均匀，防止反应物和产物因过热而分解。
对乙酰氨基酚合成实验流程步骤
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实验三解热镇痛药对乙酰氨基酚的合成
实验五、解热镇痛药对乙酰氨基酚的合成一、实验目的1、掌握对乙酰氨基酚合成的原理和方法；2、学习热水重结晶提纯对乙酰氨基酚的操作方法；3、学习有机药物熔点的测定方法二、原理对氨基酚与醋酐直接发生酰化反应合成对乙酰氨基酚三、主要仪器与试剂仪器：磁力搅拌器、回流装置、真空冷冻干燥仪、熔点测定装置；试剂：对氨基酚、醋酐、活性炭、亚硫酸氢钠四、试验步骤150ml烧杯中加入15-20ml水，准确称量8g对氨基酚悬浮于其中，加入7ml 醋酐，再磁力搅拌器上控制温度60-70℃，减半15-20min，冷却，过滤，蒸馏水洗涤沉淀，将沉淀溶解于30ml热水，若溶液有色，加入0.2%的活性炭，煮沸10min 后，趁热抽滤，滤液中加入2-3滴亚硫酸氢钠饱和溶液，放冷，析出结晶，抽滤，干燥后称重名计算产率，将产品研细后测定熔点(对氨基酚为184℃；对乙酰氨基酚为168℃)五、思考题1、亚硫酸氢钠的作用是什么？2、影响熔点测定的因素有哪些？核心提示：体质偏热的人要多吃寒凉性的食物，体质偏寒的人，自然要多吃温热性的食物，吃水果的原则也一样。
夏季正是水果盛产的季节，芒果、龙眼、西瓜、山竹、水蜜桃、哈密瓜、葡萄等等，琳琅满目。
现代的健康理念提倡多吃水果，但依照中医的看法，人体质分为寒、热、虚、实。
水果也有水果的性质，一不留神，错吃水果也会让人不舒服。
看体质吃水果“寒体质”的人，产热能量降低，导致副交感神经兴奋，代谢率下降，也由于体内产热量减少，所以手足较冰冷，脸色比一般人苍白，喜欢喝热饮，即使炎炎夏日，进入冷气房也会觉得不适，需要喝杯热茶或加件外套才会舒服。
相反，“热体质”的人产热能量增加，导致交感神经较兴奋，身体较有热感，脸色红赤，容易口渴舌燥，喜欢喝冷饮。
体质虚是生命活动力衰退所造成，人的精神比较萎靡、心悸短气；体质实则容易发热、腹胀、烦躁、便秘。
不仅如此，体质还有寒热虚实交杂的可能。
水果属性和体质确有关。
说到食物属性，中医有所谓“四气”。
对乙酰氨基酚的合成完整版
对乙酰氨基酚的合成Document serial number【NL89WT-NY98YT-NC8CB-NNUUT-NUT108】对乙酰氨基酚的合成一．物理性质：白色结晶性粉末，无臭，味微苦。
从中得棱柱体结晶。
易溶于热水或，溶于，微溶于水，不溶于及苯。
熔点168~171℃。
(21/4℃)。
饱和水溶液pH值。
二．合成路线1 以硝基苯为原料优点：流程短，原料易得，三废相对较少，从起始原料硝基苯到终产物可采用“一锅煮”法，收率尚可；缺点：原料硝基苯为易燃易爆液体，毒性大。
浓硫酸随原料进入反应系统后与钯反应，使Pd/C催化剂失活[5]，工艺不稳定，且提取时用的苯胺溶液易燃，有腐蚀性，属高毒化学品，可污染水体。
2 (1)以对硝基酚为原料优点：可采用“一锅煮”法，不需分离纯化对氨基酚，避免了中间体对氨基酚的氧化，简化了工艺路线，降低了生产过程中的杂质含量，提高了产品纯度，产品质量和外观都有很大提高。
反应可在固定床反应器或反应釜中进行，产物可以连续移出，适于大规模工业化生产，是目前国内外大力提倡的合成方法；缺点：酰化加热140 ℃，温度略高。
(2)以对硝基酚一步合成法因为对硝基酚性质稳定, 有利于工业化生产, 故选用对硝基酚为原料。
.(3)以硝基酚为原料以PN P 为原料, 在醋酸和醋酐混合液中, 用5%PdC 作催化剂, 催化氢化继而乙酰化, 一步合成A PA P, 总收率为80 %。
美国专利采用5 % PdC催化剂将PN P 还原一半后加入乙酐, 使加氢与酰化同时进行, 总收率为81. 2 %。
(4)以对硝基酚为原料, 对硝基酚氢化、酰化一步合成对乙酰氨基主反应:副反应:：此工艺由于避免了分离和提纯容易被氧化的中间体对氨基酚, 不但缩短了工艺路线, 而且减少了对氨基酚的氧化, 从而减少了杂质的生成量,产品APAP 的质量、纯度、颜色及外观都很好，缺点：该反应是复杂的多相催3 以对氨基酚为原料微波辐射是新兴的绿色合成技术，微波能量能穿过容器直接进入反应物内部并只对反应物和溶剂加热，且加热均匀，防止反应物和产物因过热而分解。
对乙酰氨基酚合成步骤
对乙酰氨基酚合成步骤
对乙酰氨基酚合成步骤如下：
方法1：将对氨基酚加入稀乙酸中，再加入冰醋酸，升温至150℃反应7h，加入乙酐，再反应2h，检查终点，合格后冷却至25℃以下，甩滤，水洗至无乙酸味，甩干，得粗品。
此方法的收率为90%
方法2：将对氨基酚、冰醋酸及含酸50%以上的酸母液一起蒸馏，蒸出稀酸的速度为每小时馏出总量的十分之一，待内温升至130℃以上，取样检查对氨基酚残留量低于2.5%，加入稀酸（含量50%以上），冷却结晶。
甩滤，先用少量稀酸洗涤，再用大量水洗至滤液接近无色，得粗品。
此方法的收率为90-95%。
精制方法：将水加热至近沸时投入粗品。
升温至全溶，加入用水浸泡过的活性炭，用稀乙酸调节至pH=4.2-4.6，沸腾10min。
压滤，滤液加少量重亚硫酸钠。
冷却至20℃以下，析出结晶。
甩滤，水洗，干燥得原料药扑热息痛成品。
对乙酰氨基酚生产工艺
对乙酰氨基酚生产工艺
对乙酰氨基酚（Paracetamol）是一种常用的退热镇痛药物，以下是关于对乙酰氨基酚的生产工艺的简要介绍：
对乙酰氨基酚的生产主要通过对苯酚和乙酰氯进行反应合成而成。
具体生产工艺可以分为以下几个步骤：
1. 原料准备：准备苯酚和乙酰氯，确保原料的纯度和质量。
2. 反应步骤：将苯酚和乙酰氯加入反应釜中，控制反应温度和反应时长，一般反应温度在100-150℃之间，反应时长为数小时。
3. 反应结束后，通过冷却和过滤等步骤，分离出产物，得到未纯化的对乙酰氨基酚。
4. 精馏纯化：对未纯化的对乙酰氨基酚进行精馏，通过升温将对乙酰氨基酚蒸馏出来，去除杂质和不纯物质。
5. 结晶和干燥：将精馏得到的对乙酰氨基酚用溶剂进行结晶，得到结晶体，然后通过过滤和干燥等步骤得到最终的对乙酰氨基酚产品。
6. 包装和存储：将对乙酰氨基酚产品进行包装，通常采用密封包装，以防止湿气和光线等因素的影响。
然后将包装好的产品进行储存，确保质量和保存期限。
对乙酰氨基酚的生产工艺中，需要注意的是操作过程中的安全和环保要求，对原料和产物的质量进行严格的控制和检测，以确保最终产品符合药品质量标准，并且生产过程中要遵循规范和规定的操作程序。
以上是关于对乙酰氨基酚生产工艺的简要介绍，希望对您有所帮助。
《实验制备对乙酰氨基酚》
《实验制备对乙酰氨基酚》
实验目的
本实验旨在合成对乙酰氨基酚（对乙酰氨基苯酚）。
实验原理
对乙酰氨基酚的合成是由两个步骤组成的：（1）将苯胺和羟甲酸酐通过醛-羧脱反应合成羟甲基醛；（2）羟甲基醛与苯乙醇在碱性条件下反应生成对乙酰氨基酚（对乙酰氨基苯酚）。
实验材料和设备
（1）实验用苯胺，一氯甲烷，羟甲酸酐，苯乙醇，液氯，滴定瓶等；
（2）实验仪器：烧杯，搅拌器，沸点测定仪，熔点测定仪，水分烟度仪，精密分析天平，分析滴定瓶等。
实验步骤
（1）准备苯胺溶剂：将180克苯胺和200毫升一氯甲烷混合，配成混合液。
（2）准备醇溶剂：将90克羟甲酸酐和150毫升液氯混合，配成混合液。
（3）将第（1）步准备的苯胺溶剂倒入烧杯中，用苯乙醇加热至80℃，加入羟甲酸酐溶液，再加热至室温，搅拌均匀，放置反应2小时。
（4）加入适量水，用搅拌器搅拌，抽滤，将滤液蒸馏至去除溶剂，取得残留物；
（5）残留物用乙醇溶解，并进行多次洗涤，得到白色晶体反应产物；
（6）产物定性分析及性质测定；
（7）产物鉴定：沸点，碱式试验，灰分定性分析等方法进行鉴定；
（8）失活消解试验：用水溶解反应产物1毫克，滴加稀硫酸，加热5分钟，将其中苯环进行置换掉，从而证实其为对乙酰氨基酚；
（9）定量分析及收率测定。
实验结果
实验产物经定性分析，纯度为99%，可以看出实验合成产物为对乙酰氨基酚高纯度白色晶体，收率为80%。
总结
本实验中，采用苯胺与羟甲酸酐醛-羧脱反应，再与苯乙醇反应在碱性条件下，合成了高纯度的对乙酰氨基酚（对乙酰氨基苯酚），该反应具有良好的收率和稳定性。
实验三 对乙酰氨基酚的合成
实验三对乙酰氨基酚的合成
〔目的及要求〕
1、掌握溶解金属的还原反应。
2、掌握不稳定中间体处理及反应条件控制。
3、掌握乙酰化基本操作方法。
4、本实验要求产品总收率在30%以上，产品基本符合药典要求。
〔基本操作〕
一、.还原
1000 ml烧杯上装置温度计、机械搅拌，加入8.4 g氯化铵、266 ml水，剧烈搅拌下加入14 ml新蒸苯甲醛，然后加入20 g锌粉，大约15分钟加完，温度自动上升，继续搅拌反应15分钟，趁热抽滤，以80 ml热水洗涤滤渣。
滤液加入食盐饱和，冰浴冷却约1小时，抽滤，用冷水洗涤，干燥后用苯重结晶，测熔点，计算收率。
二、.重排
在用冰盐浴冷却的1000 ml烧杯中，加入10 ml浓H2SO4及30 g冰，低温下加入2.2gN-苯基羟胺，然后加入200 ml水，加热至沸反应15分钟，放冷用NaHCO3中和，食盐饱和，抽滤，用乙醚分别提取滤液及滤渣三次，合并提取液，用无水MgSO4干燥。
蒸干乙醚，得对氨基苯酚粗品。
三、.乙酰化反应
将5.5 g对氨基苯酚粗品溶于15 ml水中，加入6 ml醋酐，剧烈振摇，水浴上加热10分钟，冷却后抽滤，冷水洗涤。
用热水重结晶后测熔点，称重并计算每步及总收率。
〔思考题〕
1. 结合药化课堂知识，比较对乙酰氨基酚各种合成途径的优缺点。
2. Bamberger重排的原理是什么？
3. N－苯基羟胺（苯胲）为不稳定中间体，试查阅有关资料。
4. 查阅药典，了解有关对乙酰氨基酚的质检内容。
对乙酰氨基酚的生产工艺
对乙酰氨基酚的生产工艺乙酰氨基酚，化学名称是N-乙酰-对氨基酚，是一种非处方药，主要用于退热和缓解轻度到中度疼痛。
下面将介绍对乙酰氨基酚的生产工艺。
一、原料准备对乙酰氨基酚的生产所需要的主要原料有：对氨基酚、酞丁嗪、琥珀酸二乙酯、氢氧化钠、醋酸乙酯、氯化亚铜等。
二、反应步骤1. 氮化钠法脱水将对氨基酚与少量的氮化钠混合，通过加热蒸馏的方式进行脱水反应。
此步骤主要目的是去除对氨基酚中的水分，提高反应效率。
2. 对氨基酚乙酰化反应将脱水后的对氨基酚与酞丁嗪、琥珀酸二乙酯等原料混合，通过加热反应制备对乙酰氨基酚。
这个反应是一个酯化反应，生成对乙酰氨基酚和酯化副产物。
3. 酯化副产物的水解由于酯化反应会生成一定量的酯化副产物，需要将这些副产物进行水解。
将反应混合物加入氢氧化钠溶液中，并通过加热反应来完成酯化副产物的水解。
4. 精制和提纯通过溶剂萃取、晶体分离、洗涤等步骤对反应产物进行进一步的精制和提纯。
这个过程主要是去除杂质，提高产物纯度。
5. 干燥和包装用适当的方法将对乙酰氨基酚进行干燥，去除残留的水分。
干燥后的产物可以根据需求进行包装，以便于后续的贮存和使用。
三、安全防护在对乙酰氨基酚的生产工艺中，需要注意一些安全防护措施。
如佩戴防护手套、防护眼镜等，以防止与化学物品直接接触造成伤害。
同时，在反应过程中需要进行严格的操作控制，确保工艺过程的安全性和稳定性。
总结起来，对乙酰氨基酚的生产工艺包括原料准备、反应步骤、精制和提纯、干燥和包装等过程。
这些步骤属于基本的有机合成反应，通过适当的工艺控制和安全防护措施，可以高效地进行对乙酰氨基酚的生产。
对乙酰氨基酚的合成
药动学口服后自胃肠道吸收迅速、完全( 在高碳 水化合物饮食后服药可能降低吸收)，吸收后在 体液中分布均匀，约有 25%与血浆蛋白结合。 小量时(血药浓度<60μg/ml)与蛋白结合不明显, 大量或中毒量则结合率较高, 可达43%。该品 90～95%在肝脏代谢，主要与葡糖醛酸、硫酸及 半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。
性质
物理性质
通常为白色结晶性粉末， 有解热镇痛作用，用于 感冒发烧、关节痛、神 经痛、偏头痛、癌痛及 手术后止痛等。 性状：棱柱体结晶或白 色结晶性粉末。无臭， 味微苦。 熔点：168-172℃ 相对密度：1.293 其它性质：饱和水溶液 pH值5.5-6.5。
化学性质
水解产物呈芳伯氨基特 性 药物结构中有酰胺基， 在酸性溶液中易水解得具 有芳伯氨基的产物。因此 药物的水解产物可具有芳 伯氨基特性反应。 与三氯化铁发生呈色反 应 对乙酰氨基酚具酚羟基， 可医学教育网收|集整理 与三氯化铁发生呈色反应。
对乙酰氨基酚
中文名 本质 适应症 别名 性状
对乙酰氨基酚 乙酰苯胺类解热镇痛药 头痛、肌肉痛、关节痛以及神经痛 扑热息痛 白色结晶或结晶性粉末
分子式
C8H9NO2
概述
乙酰氨基酚，乙酰苯胺类解热镇痛药，又名扑 热息痛。为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味 微苦。用于发热，也可用于缓解轻中度疼痛， 如头痛、肌肉痛、关节痛以及神经痛、痛经、 癌性痛和手术后止痛等。 乙酰氨基酚主要成分及其化学名称为：本品化 学名为N-（4-羟基苯基）分子式：C8H9NO2摩尔质量：151.16g/mol
药物药理
药效学本品为乙酰苯胺类 解热镇痛药。通过抑制环 氧化酶，选择性抑制下丘 脑体温调节中枢前列腺素 的合成，导致外周血管扩 张、出汗而达到解热的作 用，其解热作用强度与阿 司匹林相似；通过抑制前 列腺素等的合成和释放， 提高痛阈而起到镇痛作用， 属于外周性镇痛药，作用 较阿司匹林弱，仅对轻、 中度疼痛有效。
扑热息痛的合成思考题
扑热息痛的合成思考题
扑热息痛是一种疼痛止痛药,其化学名称为对乙酰氨基酚。
它是通过合成的方式制备而来的。
下面是可能用到的有机化学知识和化学方程式：
1. 对乙酰氨基酚的结构式为：CH3COC6H4NHCOCH3
2. 对乙酰氨基酚的合成使用苯酚与乙酰氯反应生成乙酰苯酚,再通过重氮化、水解、酰化等步骤得到目标产物。
反应方程式如下：
（1）苯酚与乙酰氯反应生成乙酰苯酚：
C6H5OH + CH3COCl → CH3C6H4OH
（2）重氮化：
CH3C6H4OH + HNO2 + HCl → CH3C6H4N2Cl + 2H2O
（3）水解：
CH3C6H4N2Cl + 3H2O → CH3C6H4OH + N2 + HCl
（4）酰化：
CH3C6H4OH + CH3COCl → CH3COOC6H4CH3 + HCl
通过以上的反应步骤,就可以合成出对乙酰氨基酚（扑热息痛）这种药物。
对乙酰氨基酚的合成
对乙酰氨基酚的合成一．物理性质：白色结晶性粉末，无臭，味微苦。
从乙醇中得棱柱体结晶。
易溶于热水或乙醇，溶于丙酮，微溶于水，不溶于石油醚及苯。
熔点168~171℃。
相对密度1.293(21/4℃)。
饱和水溶液pH值5.5-6.5。
二．合成路线1 以硝基苯为原料优点：流程短，原料易得，三废相对较少，从起始原料硝基苯到终产物可采用“一锅煮”法，收率尚可；缺点：原料硝基苯为易燃易爆液体，毒性大。
浓硫酸随原料进入反应系统后与钯反应，使Pd/C催化剂失活[5]，工艺不稳定，且提取时用的苯胺溶液易燃，有腐蚀性，属高毒化学品，可污染水体。
2 (1)以对硝基酚为原料优点：可采用“一锅煮”法，不需分离纯化对氨基酚，避免了中间体对氨基酚的氧化，简化了工艺路线，降低了生产过程中的杂质含量，提高了产品纯度，产品质量和外观都有很大提高。
反应可在固定床反应器或反应釜中进行，产物可以连续移出，适于大规模工业化生产，是目前国内外大力提倡的合成方法；缺点：酰化加热140 ℃，温度略高。
(2)以对硝基酚一步合成法因为对硝基酚性质稳定, 有利于工业化生产, 故选用对硝基酚为原料。
.(3)以硝基酚为原料以PN P 为原料, 在醋酸和醋酐混合液中, 用5%Pd?C 作催化剂, 催化氢化继而乙酰化, 一步合成A PA P, 总收率为80 %。
美国专利采用5 % Pd?C催化剂将PN P 还原一半后加入乙酐, 使加氢与酰化同时进行, 总收率为81. 2 %。
(4)以对硝基酚为原料, 对硝基酚氢化、酰化一步合成对乙酰氨基主反应:副反应:：此工艺由于避免了分离和提纯容易被氧化的中间体对氨基酚, 不但缩短了工艺路线, 而且减少了对氨基酚的氧化, 从而减少了杂质的生成量,产品APAP 的质量、纯度、颜色及外观都很好，缺点：该反应是复杂的多相催3 以对氨基酚为原料微波辐射是新兴的绿色合成技术，微波能量能穿过容器直接进入反应物内部并只对反应物和溶剂加热，且加热均匀，防止反应物和产物因过热而分解。
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对乙酰氨基酚的合成
(1)对乙酰氨基酚合成工艺研究
以对氨基酚和醋酐为原料,以活性炭为脱色剂,以水浴锅为反应设备,通过正交实验,探讨反应物的摩尔比、反应溶剂、反应温度、反应时间等不同反应条件对收率的影响,并比较以水浴锅和超声仪为反应设备对收率的影响。
实验结果表明,当对氨基酚和醋酐摩尔比为1∶1.3,反应介质为纯化水,反应温度为80℃,反应时间为30 min,反应设备为超声仪时,对乙酰氨基酚收率最高61.74%。
出处：曾红,周秋贵.对乙酰氨基酚合成工艺研究[J].广东化工,2013,40(18):30-31
（2）微波辐射合成对乙酰氨基酚的研究
以对氨基苯酚和乙酸酐为原料,以锌粉为抗氧化剂,以活性炭为脱色剂,以稀乙酸为反应介质,采用微波辐射技术合成对乙酰氨基酚。
探索了不同反应条件对产率的影响。
实验表明,当n(对氨基酚)∶n(乙酸酐)为1∶1.3,反应介质稀乙酸体积浓度为4%,微波辐射功率为500 W,反应时间为17 m in,反应温度为105℃时,产率可达82.1%。
出处：[1]邵艳东,李永红,俞应华,赵启鹏,韦佳.微波辐射合成对乙酰氨基酚的研究[J].应用化工,2010,39(02):192-194.
（3）新型两步法合成对乙酰氨基酚
以对羟基苯乙酮为原料,经肟化和Bechmann重排反应制取了对乙酰氨基酚。
使用Hβ分子筛作为重排反应催化剂,取得了良好的效果。
以丙酮为重排反应溶剂,m(催化剂)∶m(反应物)为3∶5,在50℃下反应4h,对乙酰氨基酚产率为81.2%。
出处：[1]刘宁,赵凌冲,余志华.新型两步法合成对乙酰氨基酚[J].江苏化工,2006(17):14-15+21.
（4）对乙酰氨基酚的合成新工艺研究
以对羟基苯乙酮为原料,经肟化和Beckmann重排反应制取了对乙酰氨基酚 .研究了肟化反应中碱的种类和用量以及重排反应中强酸性74 3型阳离子交换树脂的用量、重排反应温度和反应时间对产率的影响,对重排合成对乙酰氨基酚的方法进行了工艺优化.肟化反应产率为94 % ,Beckmann重排反应产率为70 .2 %
出处：[1]龚大春,周强,胡为民,仇敏,赵儒铭.对乙酰氨基酚的合成新工艺研究[J].吉林化工学院学报,2000(02):9-11.
对乙酰氨基酚临床应用
（1）对乙酰氨基酚临床应用研究进展
从解热和镇痛两个方面综述了乙酰氨基酚的临床应用,用于发热时给药途径有口服、滴鼻和保留灌肠,滴鼻和保留灌肠退热效果均较口服佳;镇痛以口服为主,与其他药物联用能增强止痛作用。
[1]刘蔚.对乙酰氨基酚临床应用研究进展[J].家庭护士,2008(25):2264-2265.
（2）对乙酰氨基酚口服液的研制与临床应用
研制对乙酰氨基酚口服液并临床应用。
方法:探索聚乙二醇助溶工艺,用分光光度法测定对乙酰氨基酚口服液的含量。
结果:制定了对乙酰氨基酚口服液工艺和质量标准,临床使用效果满意。
结论:对乙酰氨基酚口服液工艺成熟、质量稳定
[1]王瑾,陈刚,李丁民.对乙酰氨基酚口服液的研制与临床应用[J].河南医药信
息,2000(03):50.
对乙酰氨基酚质量控制
（1）HPLC法测定复方感冒灵片中对乙酰氨基酚的含量
目的:建立复方感冒灵片中对乙酰氨基酚的高效液相检测法。
方法:色谱柱为HypersilODS2(5um,4.6mm×200mm),流动相为甲醇-水(35∶65),流速为0.8mL/min,检测波长为249nm。
结果:对乙酰氨基酚的保留时间为4.448min。
在160～400μg/mL浓度范围内,对乙酰氨基酚的浓度与峰面积呈良好的线性关系(γ=0.9998),平均回收率为99.89%,RSD为0.23%。
结论:用高效液相色谱法测定对乙酰氨基酚的含量,有简便、准确、灵敏度高的优点,可用于该制剂的质量控制。
出处：1]钟颖.HPLC法测定复方感冒灵片中对乙酰氨基酚的含量[J].中医药学刊,2005(07):1326-1327.
（2）HPLC法测定外用对乙酰氨基酚凝胶中对乙酰氨基酚的含量
目的:建立外用对乙酰氨基酚凝胶中对乙酰氨基酚的HPLC含量测定方法。
方法:选用YMC-C18(150×4.6mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-水-磷酸(22:78:0.1),检测波长为250nm,流速为1.0mL.min-1。
结果:对乙酰氨基酚的量在0.04μg～0.14μg内与峰面积呈良好线性关系,相关系数r=0.9996,平均回收率为99.72%,RSD为0.73%。
结论:方法操作简便,准确,灵敏度高,为外用对乙酰氨基酚凝胶质量控制提供了定量依据。
出处：[1]杨静伟,刘晓放,王瑞红.HPLC法测定外用对乙酰氨基酚凝胶中对乙酰氨基酚的含量[J].黑龙江医药,2007(03):198-199.
对乙酰氨基酚制剂
（1）对乙酰氨基酚制剂释放(溶出)曲线的研究
研究了对乙酰氨基酚制剂体外释放或溶出情况,以便指导临床合理用药。
采用转篮法测定对乙酰氨基酚分散片的溶出度和对乙酰氨基酚缓释片的释放度,比较其释放和溶出情况。
结果显示:分散片与缓释片的释放(溶出)有显著差异。
分散片的有效成分溶出快,瞬时浓度高,缓释片的有效成分释放慢,浓度相对稳定。
且不同厂家的缓释片其释放浓度也有显著差异。
此方法简便,能较直接的反映对乙酰氨基酚的体外释放情况,为临床合理用药提供依据。
[1]翁德会,蔡汶.对乙酰氨基酚制剂释放(溶出)曲线的研究[J].广州化工,2016,44(09):89-91
对乙酰氨基酚药理作用
(1)对乙酰氨基酚诱导小鼠急性肝损伤模型机理研究
性肝损伤模型组腹腔注射300mg·kg-1的APAP,正常组给予等效体积的生理盐水。
APAP给药后在不同时间评估天冬氨酸氨基转移酶(AST),丙氨酸氨基转移酶(ALT)水平,,同时观察肝组织中还原型谷胱甘肽(GSH)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)的水平,并通过苏木精和伊红(H
＆E)染色观察病理变化。
从肝组织中提取的蛋白进行蛋白印迹分析法分析
1]郑惠星. 对乙酰氨基酚诱导小鼠急性肝损伤模型机理研究[D].延边大学,2015.
(2)小柴胡冲剂对乙酰氨基酚肝损伤的保护作用及机理研究
用５００ｍｇ／ｋｇ对乙酰氨基酚所诱导的小鼠肝损伤动物模型研究了小柴胡冲剂及柴胡煎剂对乙酰氨基酚肝损伤的作用。
结果表明小柴胡冲剂１３．４ｇ／ｋｇ和２６．８ｇ／ｋｇ可通过升高肝内ＧＳＨ水平显著地降低对乙酰氨基酚肝脏毒性，且具一定的剂量依赖关系。
而小柴胡冲剂６．７ｇ／ｋｇ和柴胡煎剂（６．４ｇ／ｋｇ）却不具有明显的保护作用。
病理学检查也支持小柴胡冲剂的保肝作用。
[1]吴希美,周汉良,卞如濂.小柴胡冲剂对乙酰氨基酚肝损伤的保护作用及机理研究[J].中药药理与临床,1997(06):9-11
邢进药学本科2班
B17070102030。