药理学教学大纲

《药理学》教学大纲

课程编号：

课程名称：药理学/ pharmacology

学时/学分：56/3.5

先修课程：生物化学、人体解剖生理学

适用专业：制药工程

开课学院（部）、系（教研室）：化学工程学院制药工程系

一、课程的性质与任务

《药理学》是制药工程专业的学科基础必修课，是研究药物与机体间相互作用规律的一门学科。它的任务，即药物效应动力学（药效学）和药物代谢动力学（药动学），前者着眼于药物对机体的作用及其规律，阐明药物防治疾病的机制；后者则耽于机体对药物处置的动态变化，诸如药物在机体内的吸收、分布、生物转化及排泄过程的特点及一般规律。

要求同学们掌握并了解：

药物对机体的作用（药效学）和机体对药物的作用（药动学）

传出神经系统药理

中枢神经系统药理

心血管系统药理

肾上腺皮质激素

抗病原微生物药物药理

本课程内容兼顾解剖生理学、医学免疫学等医学基础，力图让同学们知其然，且知其所以然．认识事物和解决事物的方法和手段。

二、课程的教学内容、基本要求及学时分配

(一)教学内容

1．绪论

药理学的任务和研究内容；药理学在医药学中及在新药开发与研究中的重要地位；

药理学的学习方法和要求；药理学简史及进展。

２．药物对机体的作用——药效学

药物的基本作用： 兴奋作用和抑制作用； 选择性与两重性。

药物的作用机制： 受体理论——受体的概念及其学说，受体的类型，调节

与特性；

药效学概述——作用于受体的药物；非特异性药物与特异性药物的作用机制；药物作用与信号转导；药物的构效关系与量效关系。

3． 机体对药物的作用——药动学

药物的体内过程：吸收、分布、代谢与排泄；药物的跨膜转运：被动转运、主动转运、膜动转运；

药物代谢动力学概念：药——时曲线及意义，线性消除与非线性消除。生物利用度、表观分布容积、数学模型及速率常数，房屋模型。

4．外周神经系统（NS）药理

传出N突触的超微结构；

递质及传出N按其递质的分类；递质的合成、储存、释放与消除；

传出NS的受体及生物效应；传出NS药物的作用方式和分类。

5．作用于胆碱-受体（R）的药物

M、N胆碱-R激动药：乙酰胆碱、氨甲酰胆碱；N胆碱-R激动药、烟碱；M胆碱受体激动药：毛果芸香碱。

M胆碱受体阻断药：阿托品和阿托品类生物碱。

抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药：胆碱脂酶的作用； 易逆性胆碱酯抑制剂：新斯的明、毒扁豆碱； 难逆性胆碱酯抑制剂：有机磷酸酯类

N2-R阻断药——骨骼肌松驰药：琥珀胆碱（除极化型）、筒箭毒碱（非除极化型）

６．作用于肾上腺素-R药物

肾上腺素-R激动药： 拟交感药的构效关系及分类； α-R激动药：去甲肾上腺素，间羟胺；α、β-R激动药：肾上腺素，多巴胺，麻黄碱；β-R激动药：异丙肾上腺素；

肾上腺素-R阻断药： α-R阻断药：酚妥拉明，酚苄明；β-R阻断药：普萘洛尔，噻吗咯尔等

７．镇静催眠药

苯二氮卓类镇静催眠药理；巴比妥类，其他镇静催眠药理．

8 ．镇痛药

阿片-R与阿片肽； 阿片碱类镇痛药：吗啡、可待因；吗啡代用品：呱替啶、美沙酮；阿片-R阻断剂：纳洛酮、纳曲酮。

9．解热镇痛抗炎药

此类药物的基本作用、治疗作用机制与不良反应机制；水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类及其他抗炎有机酸类药物；解热镇痛药复方制剂。

10．抗心律失常药

正常心肌电生理；心律失常的电生理机制；抗心律失常药的作用机制和药物分类。常用的抗心律失常药物：奎尼丁、利多卡因、普萘洛尔、氨碘酮、维拉帕米。

11．抗慢性心功能不全药

慢性心功能不全的病理学机制。强心甙的药理作用、作用机制、体内过程、临床应用、给药方法、不良方法与防治。非强心甙类正性肌力药。减负荷药。

12．抗高血压药

抗高血压药的分类。

作用于N中枢部位的药物：可乐定、α-甲基多巴； 影响肾上腺素能N递质药：利血平；肾上腺素-R阻断药：哌唑嗪、普萘洛尔；钙拮抗药、血管扩张药、血管紧张素转化酶抑制剂、利尿药。

13．肾上腺皮质激素

糖皮质激素的生理效应、药理作用、临床应用、不良反应及防治、禁忌症、用法。 盐皮质激素简介。

14．抗菌药物概述

化学治疗中的概念：化学治疗、抗菌谱、抗菌活性。耐药性、二重感染、化疗指数、抗生素后效应；抗菌药物的作用机制；抗菌药的合理应用

15．β-内酰胺类抗生素

青霉素（天然，半合成）的抗菌作用机制、耐菌性、不良反应。头孢菌素类药物的构效关系及相关发展；其它β-内酰胺类药物。

16．大环内酯类、林可霉素及其他抗生素

大环内酯类：红霉素、乙酰螺旋霉素、罗红霉素、克林霉素、万古霉素、

多肽类抗生素

17． 氨基甙类与多粘菌素类抗生素

氨基甙类抗生素的共同点：抗菌作用、作用机制、耐药性与不良反应。链霉素、庆大霉素、卡那霉素 多粘菌素类。

18．喹诺酮类药物

喹诺酮类化学结构、抗菌作用机制、抗菌谱与耐药性、临床应用与不良反应。常用喹诺酮类：诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星

20．抗真菌药与抗病毒药

抗真菌药 全身性抗真菌药的抗菌作用与用途、药物简介、表浅部抗真菌药物简介、外用抗真菌药。抗病毒药 抗疱疹病毒药药理作用、药物；抗艾滋病药物简介；抗流感病毒药物简介；抗肝炎病毒药物简介。

21．抗恶性肿瘤药

肿瘤细胞生物学及与药物治疗的关系、药物分类及特性。常用抗肿瘤药物：烷化剂、抗代谢药、抗肿瘤抗生素、植物来源的抗肿瘤药物。 应用抗肿瘤药物的基本原则

22．药物毒理学基础

毒物分类和毒性反应类型：毒物及其分类；毒性反应的类型

剂量——反应（效应）关系： 剂量——反应（效应）关系的类型和理论根据； 剂量——反应曲线及类型； 剂量——反应关系的评价和应用

毒性反应的其他特征：选择毒性、耐受性、种属与个体差异、药物的相互作用、药物毒理学研究方法：实验室方法、临床观察和现状调查、 危险度评定。

23．药物毒理学研究与评价简介

急性毒性试验；急性毒性实验中LD50计算方法；急性毒性的分级。

长期毒性试验、致突变试验、药物致突试验；生殖毒性试验；一般生殖毒性试验； 致畸试验、致癌试验。

局部毒性试验：皮肤毒性试验、血管粘膜刺激试验、皮肤刺激试验、眼刺激试验、

皮肤致敏试验。

（二）基本要求

要求理解和掌握药理学研究内容和系统药物药理。它包括：

1、受体理论：受体的概念、受体的基本类型与特性；量反应曲线与质反应曲线。治疗指数、安全指数及完全界限。药物的基本作用：治疗作用、不良反应。

2、药物的吸收、分布与消除。首过效应，肝肠循环，肝药酶的涵义。半衰期、生物利用度、血药稳态浓度的概念。零级动力方程、一级动力方程的意义。血浆蛋白结合率，体内屏障。

3、N突触的超微结构、递质的产生、释放与消除；胆碱-R、肾上腺素-R、R效应器及效应。传出NS药物作用方式及其分类。毛果芸香碱、阿托品、新斯的明、有机磷酸酯类、肌松药的药理作用。肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、酚妥拉明、普萘洛尔的药理作用。

4、苯二氮卓类、巴比妥类、吗啡、纳洛酮等中枢镇静、镇痛药理作用。 解热镇痛抗炎药的共同作用与作用机制。

5、心肌电生理；奎尼丁、利多卡因、普萘洛尔、维拉帕米的药理作用；强心甙的药理作用、作用机制；可乐定、呱唑嗪、普萘洛尔、利血平、钙拮抗药的抗高血压药理。

6、糖皮质激素的药理作用，作用机制、临床应用。免疫抑制作用。

7、抗菌谱、抗菌活性、抑菌药、杀菌药、化疗指数、二重感染的概念。重要抗菌药的作用、作用机制和应用：青霉素类、1、2、3代头孢菌素、红霉素、氨基甙类、喹诺酮类。抗病毒药物的药理作用、种类。抗真菌药物的作用及临床应用。细胞周期、凋亡、、分化、增殖失控与端粒酶、原癌基因激活等。抗肿瘤药物的分类、常用的抗肿瘤药物。