靶向制剂的研究动态

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中药靶向制剂的研究现状及发展前景

中药靶向制剂的研究现状及发展前景【摘要】目的对中药靶向制剂研究现状及发展前景进行了综述。

方法查阅大量文献，从常见的靶向制剂（脂质体、乳剂、微球、纳米粒）四个方面进行探讨，对中药靶向制剂的研究进展进行了分别综述。

结果中药靶向制剂将中药的优势与靶向制剂的优势结合了起来，既具有靶向性又能提高其药理作用强度和降低毒副作用，是一种比较理想的给药方式。

结论中药靶向制剂现已成为目前国内外药剂学领域研究的热点，也是中药制剂的一个重要发展方向。

【关键词】中药；靶向制剂中药的疗效经受住了长期医疗实践的检验，尤其是在治疗如癌症等疑难病症方面。

但是由于制剂工艺落后、质量不稳定等因素，使中药的推广受到限制。

1906年Ehrlichp[1]提出了靶向制剂（target ing drug system，TDS）的概念，亦称靶向给药系统（targeted drug de livery system，TDD），系指通过适当的载体使药物选择性的浓集于需要发挥作用的靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内某靶点的给药系统，使靶区药物浓度高于其他正常组织，从而达到提高疗效、降低全身不良反应的目的。

1 中药靶向制剂的研究现状中药靶向制剂也就是指借用适当的载体将中药中提取的有效成分、有效部位选择性地浓集于靶组织、靶器官或细胞内某靶点的制剂。

上世纪80 年代开始国内一些大专院校、科研单位内有人研究中药的靶向制剂如脂质体等，开展了部分基础研究，为靶向制剂在现代中药制剂中的应用奠定了基础。

1.1 脂质体靶向给药系统脂质体系指将药物被类脂双分子层包封成的微小泡囊，亦称类脂小球或液晶微囊。

作为药物载体具有靶向性和淋巴定向性、缓释性、细胞亲和性与组织相容性、降低药物毒性、提高药物稳定性等优点。

中药脂质体的制备方法很多，常用的包括注入法、薄膜分散法、超声波分散法、逆向蒸发法、冷冻干燥法。

金岩等[2]采用薄膜分散法制备葫芦素脂质体，通过正交设计对制备工艺中影响脂质体包封率的主要因素进行优化，其优选处方和制备工艺稳定可行，为开发其新剂型提供参考；苏春梅等[3]利用薄膜蒸发法制备盐酸小檗碱脂质体，以包封率为指标，考察脂质体包封率的影响因素，结果显示此法可得到粒径分布均匀的脂质体，故可作为其常规制备方法。

靶向制剂现状及趋势研究

靶向制剂现状及趋势研究靶向制剂的特点是定位浓集,高效、低毒,控制释药,血浓恒定,顺应性提高,为第四代药物剂型。

在临床治疗疾病的过程中往往需要提高药物的靶向性,以期最大限度地增强药物的疗效,同时将药物的不良反应降至最低。

因此靶向给药系统(TDDS)已经成为现代药剂学的重要研究内容。

1靶向制剂的研究现状1·1脂质体由于脂质体天然类细胞膜结构,并且具有无毒性及生物相容性特点,在20世纪70年代,Bangham和Ryman首先将其作为抗癌药物载体。

脂质体用作皮肤局部给药的载体已经取得嘱目的成就,用亚硝酸控制解聚法制得低分子肝素脂质体喷雾凝胶,经研究表明能够明显的促进透皮吸收,作用大于含有等量药物的普通软膏剂和水凝胶剂[1]。

1·1·1长循环脂质体用聚乙二醇衍生物修饰脂质体,增加了脂质体的柔顺性和亲水性,减少了载药脂质体脂膜与血浆蛋白的相互作用,延长在体内循环系统的时间,故称为长循环脂质体。

具有延长体内半衰期的作用,有利于对肝脾以外组织器官的靶向作用。

1·1·2免疫脂质体在脂质体表面接上其中一种抗体,具有对靶细胞的识别能力,提高脂质体的专一靶向性。

原理是利用抗体、抗原间特异性识别机制,将单抗组装于脂质体表面达到靶向给药,提高药效。

1·1·3配体修饰脂质体体内一些组织器官上存在有特定的受体,其配体多为糖残基化合物。

用特殊的糖残基与脂质体膜材结合,使其覆盖在脂质体的表面,进入体内即靶向特定的组织器官。

1·2微球是指药物分子分散或被吸附在高分子聚合物载体中而形成的微粒分散系统,可以在体内特异性的分布,提高药物局部的有效血药浓度,降低全身的毒副作用。

1·2·1免疫微球是抗体抗原被包裹或吸附于聚合物微球上而具有免疫活性的微球。

应用很广,除可用于抗癌药物的靶向给药外,还可以用来标记和分离细胞[2]。

1·2·2磁性微球由磁性材料包裹于微球中,给药后在外磁场作用下,能选择性地集中在病灶部位,大大提高治疗效果。

紫杉醇靶向制剂的研究进展

紫杉醇（ａｌａｅ，ａｏ）是红豆杉属植物中的一种四环ｐｃｉｘｌｔｘ１，ｔ
径在５￣４０“ 有利于药物释放和ＰＧＡ体内降解。体外００ｍ，Ｌ肿瘤细胞增殖抑制实验结果表明，植入剂表现出良好的肿该瘤细胞增殖抑制能力，同时能够诱导细胞凋亡，不会出现肿且瘤组织边际细胞复苏的现象。植入实验动物体内２３和４周，后，药物释放率分别为５～９，０～１和２，其１５Ｏ呈零级递增。植入４后，内药物浓度达到平衡稳定，维持１周颅可个月。经ＬＭＳ检测，内组织中无游离态紫杉醇，示紫ＣＭ颅提杉醇与组织结合后，到了一定的缓释作用。在实验期间，起实验动物无体质量减少、生毒性反应等。发
ａｐｐｒａｃｏａｃｒｃｍｏｈｅａｐＳｏｉｓａｋｉｅｙｏｉｉｌｎｉａｐｐｉａｉｓｇｏｒｓｏｎｔｃｎｃｒｏｈｆｒｃｎｅｈｅｔｒｙ．ｔｉｎｄｏｆｖｒｐｒｍｓｎｇｃｉｃｌａｌｃｔｏｎｏｆｄｏａｅｆｍｆａｉａｅ．Ｋｅｒｓ：ｃｉａｅ；ａｇｔｄｄｅｉｅｙ；ｎｉａｃｒｄｕｙｗｏｄｐａｌｔｘｌｔｒｅｅｌｖｒａｔｃｎｅｒｇ
ｄｍｅｔｎｂｏｄｗａｕｏｓｉａｄａｒａｓｓｍｍａｉｅｅｅｔｙａｓａｄｔｅｍｅｈｄｏｒｐｒｔｏｐｒｏｍａｃ，ｆｅｔｅｆｎｔｎｅｃｗｅｅｉ — ｃｒｚｄｉｒｃｎｅｒ。ｎｈｔｏｆｐｅａａｉｎ，ｅｆｒｎｅｅｆｃｉｕｃｉｔ．ｎｖｏｒｎｔｏｕｅ．ｉａｌｆｒｇｏｎｎｔｅｒｓａｃｎｐｃｉｘｌｔｒｅｅｅｉｅｙｗａｎｉａｅ．ｓｌｓＴａｇｔｇａｅｔｏｎｙｉｒｄｅｄＦｎｌｙ，ｏｅｒｕｄｉｈｅｅｒｈｉａｌａｅａｇｔｄｄｌｒｓｉｄｃｔｄＲｅｕｔｒｅｉｇｎｓｎｔｏｌｍ— ｔｖｎｐｏｅｔｅｓｌｂｌｙｏａｌａｅ，ｂｔａｓｅｕｅｉｓｔｘｃｓｄｆｅｔ．ｎｌｓｏｅｐｃｉｘｌａｇｔｄｄｌｅｙｓｐｌｄａｎｗｒｖｈｏｕｉｔｆｐｃｉｘｌｕｌｏｒｄｃｏｉｉｅｅｆｃｓＣｏｃｕｉｎＴｈａｌａｅｒｅｅｅｉｒｕｐｉｅｉｔｔｔｔｖｅ

中药活性组分靶向制剂的研究进展

中药活性组分靶向制剂的研究进展
陈幼芳浙江大学化学系杭州３１００２７温成平
邵
组、致急性肺损伤（Ａｕ）模型组和灯盏花素脂质体干预组，分别检测各组肺组织损伤指标，应用蛋白质的Ｗｅｓｔｅｒｎ印迹分析大鼠组织因子（ＴＦ）在肺组织的表达。结果发现，灯盏花素脂质体肺部给药能够降低肺组织Ｗ／Ｄ比值、肺组织
向给药系统，是指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构即靶区，而对非靶区没有或几乎没有作用的制剂。早期的靶向制剂主要是针对癌症的治疗药物，随着研究的深入，靶向制剂已被引申到“运载”多种药品。靶向制剂不仅能提高药品的安全性、有效性、可靠性和患者依从性，也可解决药物稳定性低、溶解度低、吸收不完全、分布缺乏特异性、生物学不稳定（对酶、ｐＨ等）、临床治疗指数低、存在生理屏障等问题¨Ｊ。靶向制剂在西药领域已得到广泛的研究和临床应用，但在中药领域还处在基础研究阶段。ｌ脂质体脂质体（Ｌｉｐｏｓｏｍｅｓ）是目前研究最多的靶向给药载体，系指将药物包封于类脂双分子层内形成的微型囊泡，也称为类脂小球或液晶微囊一ｊ。脂质体是用类脂质（如卵磷脂、胆固醇）构成的双分子层为膜材包合而成的微粒。磷脂类都含有一个磷酸基团和—个含氮的碱基（季胺盐），均为亲水基团，还有两个较长的烃链为亲油基团。胆固醇的亲油性强于亲水性。用磷脂与胆固醇作脂质体膜材，须先将类脂质溶于有机溶剂中，然后蒸发除去有机溶剂，在器壁上使成均匀类脂质薄膜，该薄膜由磷脂与胆固醇混和分子相互间隔定向排列的双分子层组成，磷脂分子的亲水基团端呈弯曲的弧形。脂质体可广泛应用作为药物载体，比如可制成溶液、干粉、膏、栓的形式以及所有被采用的传统给药方式。在许多疾病模型中，尤其是癌症、寄生虫感染、免疫系统疾病，脂质体也可以成功用于研制一系列有开发潜力但不宜口服的药物ｔ３３。

靶向制剂论文总结范文

摘要：靶向制剂作为药物传递系统的一种重要形式，在提高药物疗效、降低毒副作用、实现精准治疗等方面具有显著优势。

本文对近年来靶向制剂的研究进展进行综述，并对未来发展趋势进行展望。

一、引言靶向制剂是指通过特定的载体将药物靶向递送到靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。

与传统给药方式相比，靶向制剂具有以下优势：提高药物疗效、降低毒副作用、实现精准治疗等。

近年来，随着生物技术、纳米技术和材料科学的快速发展，靶向制剂在临床应用中取得了显著成果。

二、靶向制剂的研究进展1. 被动靶向制剂被动靶向制剂是指利用药物载体将药物递送到靶组织，主要依靠载体材料的物理化学性质实现靶向。

目前常用的被动靶向制剂有脂质体、微囊、纳米粒等。

（1）脂质体：脂质体是一种由磷脂和胆固醇组成的微型囊泡，具有靶向性、缓释性、降低药物毒性等特点。

近年来，脂质体在抗癌、抗病毒、抗炎等领域得到广泛应用。

（2）微囊：微囊是将药物包裹在微小囊泡中，具有靶向性、缓释性、降低药物毒性等特点。

微囊在药物递送、缓释、靶向等方面具有广泛的应用前景。

（3）纳米粒：纳米粒是一种具有纳米级尺寸的药物载体，具有靶向性、缓释性、降低药物毒性等特点。

纳米粒在药物递送、靶向治疗、生物成像等领域具有广泛应用。

2. 主动靶向制剂主动靶向制剂是指利用修饰药物的载体作为“导弹”，将药物定向运送到靶区浓集发挥药效。

目前常用的主动靶向制剂有抗体偶联药物、小分子药物、肽类药物等。

（1）抗体偶联药物：抗体偶联药物是将抗体与药物结合，通过抗体识别靶点，将药物递送到靶区。

近年来，抗体偶联药物在肿瘤治疗、自身免疫疾病等领域取得显著成果。

（2）小分子药物：小分子药物具有靶向性、高效、低毒等特点。

近年来，小分子药物在心血管疾病、神经系统疾病、肿瘤等领域得到广泛应用。

（3）肽类药物：肽类药物具有靶向性、生物活性、低毒等特点。

近年来，肽类药物在肿瘤治疗、心血管疾病、神经系统疾病等领域得到广泛关注。

中药靶向制剂的研究进展_于佳

收稿日期:2009-06-21作者简介:于佳(1980-),女(汉族),山东平度人,硕士研究生,药剂师,主要从事药物调剂工作,T e l .138********,E -ma i l h e l e n y u 0226@163.c o m 。

文章编号:1006-2858(2009)S 0-0071-05中药靶向制剂的研究进展于　佳,范　青(大连医科大学附属第二医院药剂科,辽宁大连116027)摘要:目的对中药靶向制剂研究进行了综述。

方法查阅21篇文献,对靶向制剂的分类与作用特点,中药靶向制剂的研究进展进行了分别综述。

结果靶向制剂可以选择性地作用于靶组织,并提高其药理作用强度和降低全身的不良反应,是一种比较理想的给药方式。

但中药靶向制剂还处在基础研究阶段,其研究主要是单一有效成分,复方制剂很少。

因为目前的靶向给药系统的设计、制备和质量评价理论适用于单一成分的药物,不适合于成分繁多、理化性质复杂的中药。

因此,应首先选择药味较少、作用显著、著名中药复方来作为中药复方靶向制剂研究的突破口。

结论中药靶向制剂将成为中药制剂的一个重要发展方向。

关键词:中药;靶向制剂;微球;脂质体;乳剂中图分类号:R 96 文献标志码:A 靶向给药是近年来国内外一个重要的开发热点。

靶向制剂的概念是E h r l i c h p 在1906年提出的。

靶向制剂(t a r g e t i n g d r u g s y s t e m ,T D S )亦称靶向给药系统(t a r g e t e d d r u g d e l i v e r y s y s t e m ,T D D ),系指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而有选择性地定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统[1],使靶区药物浓度高于其他正常组织,达到提高疗效、降低全身不良反应的给药系统。

靶向制剂最初指狭义的抗癌制剂,随着研究的逐步深入,研究领域的不断拓宽,在给药途径、靶向的专一性与持效性、药物类型和临床运用方面均有突破性进展。

靶向制剂的研究与发展.

靶向制剂的研究与发展靶向制剂可以提高靶组织的药理作用强度和降低全身的不良反应，是一种比较理想的给药方式，为第四代药物剂型，被认为是抗癌药的最适宜的剂型。

近20年来随着细胞生物学、分子生物学和材料学等科学的飞速发展，靶向制剂的研究俨然已经成为国内外药剂研究的热点之一。

1 被动靶向制剂的概述又称自然靶向制剂，是利用药物载体既将药物选择性地到达到达特定的部位，使药物被生理过程自然吞噬而实现靶向的给药系统。

选择性给药可以增强药物在靶部位的活性并减少其在非靶部位的毒副作用, 提高药物的治疗指数。

[1]被动靶向制剂包括脂质体、微球、乳剂、纳米粒等。

2 脂质体脂质体是由磷脂双分子定向排列而成的直径几微米至几毫米的人工制备的超细粒子[2],内部为水相的闭合囊泡,具有易于在生物体内降解、无免疫原性、无毒性等特点[3]。

脂质体自发现以来，随着其制备方法、组成及表面修饰成分等不断的发展，脂质体越来越受到关注。

作为抗肿瘤药物的有效载体，能明显提高抗肿瘤效果，部分已在临床上使用[4]。

2.1 脂质体分类按脂质体的结构性能可将脂质体分为被动靶向脂质体和主动靶向脂质体, 主动靶向脂质体由于其修饰的方法及部位的不同, 主要分为空间稳定脂质体(又称长循环脂质体)、糖基修饰脂质体、热敏脂质体、pH敏感脂质体、免疫脂质体等;按脂质体所带电荷可将其分为阳离子脂质体、阴离子脂质体和中性脂质体。

[5]2.2 脂质体的作用特点2.2.1 脂质体具有靶向性和淋巴定向性。

①天然靶向性，由于脂质体进入体内就被巨噬细胞作为外界异物吞噬的天然倾向产生。

②隔室靶向性，是脂质体通过不同的给药方式进入体内后可以对不同部位具有靶向性。

③物理靶向性，因物理因素的改变而改变脂质体膜的通透性从而引起脂质体选择性地在该部位释放药物。

④配体专一性，脂质体通过配体分子的特异性专一地与靶细胞表面的互补分子相互作用, 而使脂质体在靶区释放药物。

2.2.2 缓释性。

通过延缓药物代谢和清除，降低药物分布体积，有选择性地增加药物在预期作用部位的浓度而提高治疗指数，并提供持续性的药物释放。

肝靶向制剂的研究进展

肝靶向制剂的研究进展【摘要】靶向给药系统（argeteddrug delivery system，TDDS）是药剂学领域研究的热点之一，肝靶向给药系统(Hepatic targeted drug delivery system，HTDDS)通过微粒将药物浓集定位于肝脏的病变部位而发挥疗效，可减少其全身分布及用药剂量、给药次数，提高药物的治疗指数，降低其不良反应。

因此，HTDDS对肝脏疾病的治疗具有积极的推动作用。

本文对目前几种重要的被动靶向、主动靶向和物理化学靶向给药系统方面的研究作一简要综述。

【关键词】肝靶向给药系统；受体介导；脂质体；纳米粒；磁性导向ABSTRACT: Targeted drug delivery system (argeteddrug delivery system, TDDS) is the one of the hot areas of Pharmacy ,the liver targeted drug delivery system (Hepatic targeted drug delivery system, HTDDS) plays effect by concentrating and locating the drug by particles in the liver lesions, it can reduce the systemic distribution, dose and delivery times, improves the therapeutic index and reduces its adverse reactions. Therefore, HTDDS plays a positive role in promoting the treatment of liver diseases. In this paper,I will make a brief review on several important current passive targetings, active targetings and physical and chemical study of targeted drug delivery systems.KEY WORDS : liver targeted drug delivery systems; receptor mediates ; liposomes; nanoparticles; magnetic orientation肝癌和病毒性肝炎是肝脏的两大主要疾病，但目前治疗效果很不理想，主要原因除了治疗药物本身的药理作用局限外，药物有一定的毒副作用，且对病灶的肝靶向制剂的研究进展科目药剂学选论姓名王丽阳专业药物分析学学号 201112282907靶向性差，肝靶向给药系统(Hepatic targeted drug delivery system，HTDDS))是通过微粒将药物浓集定位于肝脏的病变部位而发挥疗效，具有特异性好、选择性强、可减少药物用量和给药次数、能降低毒副作用、提高药效等优点。

靶向制剂的研究进展

靶向制剂的研究进展靶向制剂的概念是Ehrlich年提出的,至今已近100年了.但由于人类长期对疾病认识的局限和未能在细胞水平和分子水平上了解药物作用,以及靶向制剂的材料和制备方面的困难;直到分子生物学、细胞生物学和材料科学等方面的飞速进步,才给靶向制剂的发展开辟了新天地。

自上个世纪70年代末 80 年代初人们开始比较全面地研究第二代控制释放产品,即靶向制剂,包括它们的制备、性质、体内分布、靶向性评价以及药效与毒理。

靶向制剂亦称靶向给药系统（Targeting drug delivery system,TDDS），是通过载体使药物选择性的浓集于病变部位的给药系统，病变部位常被形象的称为靶部位，它可以是靶组织、靶器官，也可以是靶细胞或细胞内的某靶点。

靶向制剂不仅要求药物到达病变部位，而且要求具有一定浓度的药物在这些靶部位滞留一定的时间，以便发挥药效，成功的靶向制剂应具备定位、浓集、控释及无毒可生物降解等四个要素。

由于靶向制剂可以提高药效、降低毒性，可以提高药品的安全性、有效性、可靠性和病人用药的顺应性，所以日益受到国内外医药界的广泛重视。

【一】靶向制剂的分类1被动靶向制剂(passivetargetingpreparation)即自然靶向制剂。

载药微粒被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞(尤其是肝的kupffer 细胞)摄取，通过正常生理过程运送至肝、脾等器官，若要求达到其他的靶部位就有困难。

被动靶向的微粒经静脉注射后，在体内的分布首先取决于微粒的粒径大小。

通常粒径在2.5~10 μm 时，大部分积集于巨噬细胞。

小于7 μm 时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取，200~400 nm 的纳米粒集中于肝后迅速被肝清除，小于10 nm 的纳米粒则缓慢积集于骨髓。

大于7 μm 的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过方式截留，被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。

除粒径外，微粒药物制成复乳后，可以达到缓释、控释目的，而且在体内具有淋巴系统的定向性，可选择性地分布于肝、肺、肾、脾等网状内皮系统较丰富的器官中。

药剂学：靶向制剂

关于肝靶向制剂如用糖蛋白、脂蛋白、胆酸(盐)等改进手段可使载体向肝组织选择性地传输活性物质，最近报道将5-FU、胰岛素制成的毫微粒，主要靶向部位在肝脏。
盐酸川芎嗪(LTH)有扩张肺血管、降低肺动脉高压的作用，可用于肺动脉高压症的防治。研究者制成LTH肺靶向微球，从热解稳定性、载药量和体外释放模式等方面进行了研究；LTH靶向制剂经人的实验研究表明粒径在5~30μm范围内的易浓集于肺，过小易到达肝，过大易在静注时栓塞。
药物大分子复合物：药物与聚合物、抗体、
配体以共价键形成的分子复合物，主要用于肿
瘤靶向研究。
(3)物理化学靶向制剂(physical and chemical targeting preparation)
物理化学靶向制剂是应用某些物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效。
物理化学靶向制剂：磁导向制剂(磁性微球、磁性纳米囊)、热敏感制剂(热敏脂质体、热敏免疫脂质体)、pH敏感制剂(pH敏感脂质体、pH敏感的口服结肠定位给药系统)、栓塞靶向制剂等。
脂质体用作皮肤局部给药的载体，如益康唑脂质体制成凝胶、软膏剂用于治疗皮肤真菌感染；亚硝酸控制解聚法制得低分子肝素脂质体喷雾凝胶，能明显促进透皮吸收，优于普通软膏剂和水凝胶剂。
2、具有靶向和缓(控)释双重功能的靶向制剂
90年代起国外研究出第二代脂质体，称为空间脂质体或长循环脂质体。以往脂质体因在体内与促进吞噬细胞具有吞噬能力的调理素结合或通过受体介导途径迅速被单核吞噬细胞降解，故半衰期短，而限制其大生产和临床应用。
(1) 被动靶向制剂(passive tageting preparation)
即自然靶向制剂，通常粒径在2.5~10μm时，大部分积集在巨噬细胞；小于7 μm时，一般被肝、脾的巨噬细胞摄取；200~400nm的纳米粒集中于肝后迅速被肝清除；小于10nm的纳米粒则缓慢积集于骨髓；大于7 μm的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过的方式截留，被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。

靶向制剂的应用与研究进展(全)

靶向制剂的应用于研究进展（全）从剂型的发展来看，人们把药物剂型人为地划分为四代：第一代是指简单加工供口服与外用的汤、酒、炙、条、膏、丹、丸、散剂。

随着临床用药的需要，给药途径的扩大和工业机械化与自动化，产生了以片剂、注射剂、胶囊剂和气雾剂等为主的第二代剂型。

以后又发展到以疗效仅与体内药物浓度有关而与给药时间无关这一概念为基础的第三代缓控释剂型，它们不需要频繁给药，能在较长时间内维持药物的有效浓度。

第四代剂型是以将药物浓集于靶器官、靶组织、靶细胞或细胞器为目的的靶向给药系统。

显然，这种剂型提高了药物在病灶部位的浓度，减少在非病灶部位的分布，所以能够增加药物的治疗指数并降低毒副作用。

对于药剂学的发展, 第一代: 常规制剂, 以工艺学为主, 生产以手工为主, 质量以定性评价为主; 第二, 缓释长效制剂, 以物理化学为基础理论指导, 生产以机械化为主, 质量控制定量、定性结合; 第三代, 控释制剂, 制剂质量控制要求有体内的生物学指标; 第四代, 靶向制剂, 将有效药物通过制剂学方法导向病变部分, 防治与正常的细胞作用, 以降低毒性的最佳的质量效果。

缓释制剂（SRP）：是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更加的治疗效果的制剂，但药物从制剂中的释放速率受到外界环境如PH 等因素影响。

《中国药典》规定，缓释制剂系指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢的非恒速释放，与其他相应的普通制剂相比，每24h用药次数应从3~4次减少至1~2次的制剂。

控释制剂（CRP）：是通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物的一种剂型，使血药浓度恒定，无“峰谷”现象，从而更好地发挥疗效。

缓释和控释制剂的主要区别是在药物释放速度方面缓释制剂是药物在体内先快后慢地缓慢释放,常为一级过程;控释制剂是控制释药速度一般是恒速的.为零缘或接近零级过程.指用药后能在较长时间内持续缓慢释放药物以达到长效作用的一类制剂。

复方长循环肿瘤靶向制剂的研究进展

复方长循环肿瘤靶向制剂的研究进展肿瘤一直是世界医疗界难以攻克的难题，其发生发展过程中微环境多种因素的干预，使常规药物的效果有限。

复方长循环靶向制剂以其高效、低毒、多靶点协同作用的特点，在改善肿瘤微环境，提高肿瘤治疗效果方面表现出特有的优势，现已逐渐成为国内外研究的热点。

该文通过查阅近年来国内外专业文献，对不同载体复方长循环肿瘤靶向制剂的体内外研究现状进行综述，以期为复方长循环肿瘤靶向制剂的发展提供新的思路和方法。

标签：复方；长循环肿瘤靶向制剂；脂质体；纳米粒；静脉乳剂但上述药物也存在作用靶点单一的缺点，对肿瘤发生发展过程中形成的微环境系统干预能力有限，常会由于肿瘤耐药、肿瘤间质液体压力升高和治疗个体差异大等原因导致治疗效果下降，甚至会由于治疗加重肿瘤微环境的缺氧状态，通过多种分子生化机制诱发肿瘤多药耐药（multidrug resistance，MDR），刺激肿瘤血管新生，进一步促进肿瘤细胞的存活、增殖、恶变、侵袭和转移[5]。

针对上述问题，选择不同作用机制的药物联合应用，已在临床肿瘤治疗中起到越来越重要的作用。

但采用常规给药途径，由于不同药物体内药代动力学性质上的差异，通常难以同时在肿瘤部位达到有效治疗浓度，发挥协同增效作用。

此外，槲皮素等具有抗肿瘤多药耐药（MDR）作用的药物可直接抑制P-gp 的表达，并且对细胞色素P450 3A（CYP3A）同工酶的活性具有抑制作用。

通过常规给药途径与抗肿瘤药物合用时，伴随正常细胞的P-gp 功能抑制和CYP3A 活性降低，会导致合用药物的清除率发生改变，从而显著提高抗肿瘤药物的血药浓度，延长体内半衰期，增大其毒副作用。

为克服上述难题，可以借助于脂质体、纳米粒、乳剂等载体给药系统，将不同作用机制的药物包封于同一载体中，通过载体表面的聚乙二醇（PEG）修饰逃避网状内皮系统（RES）吞噬细胞的清除作用，经实体肿瘤新生血管的渗透滞留增强作用（EPR）实现肿瘤靶向[6]。

药物靶向制剂的研究进展

首例用５氟尿嗜睫（一ｕ的聚乙烯醇微球，对一５Ｆ）
ｍ・扩注人Ｒ脑瘤荷瘤鼠模型体内，ｇｋＧＺ其中
ＭＴ一ＸＭＭＴ组施加０．的磁场１ｍｎ６Ｔ５ｉ。在注人药物后１、３和４ｍ后分别处死小鼠，５０５ｉｎ根据放射性测定ＭＴＸ组含量，证实ＭＴＸ在脑中的含量，ＭＴＭＭ组为ＭＴ一组的３５倍，在》Ｘ５．￣５其它器官的含量，ＭＴＭＭ组比ＭＴ一组少。－ＸＸ５通过体外磁场诱导定位和微波照射于肿瘤组织，药物微球可以一边释放抗癌药物，一边又通过吸收剂吸收微波能量对肿瘤组织进行热疗，使肿瘤
效的抗瘤作用［。３１〕靶向给药也是近年来国内外一个极为重要的开发热点。国内已有散结化痕冲剂浸膏与５Ｕ混合一Ｆ物的磁性微球组成的复合抗癌药，包球率达８％，３
体纳粒有值应之ｓｉ等〕是米最价的用一。Ｍａ［对ｒ９ｔ１
万方数据
６０３
素，用于治疗病毒性乙型肝炎，取得了良好的效
果．钟裕国等用２一亚氨基一甲氨乙基一牙２一１硫代一一仆
半乳毗喃糖昔与ａ－干扰素相偶联，得到半乳糖基－干扰素ａ偶联物（ａＩＮ。实验证明，肝脏Ｇ一ａｌＦ）Ｇ一Ｎ和ａｌＦａＩａ干扰素的最大摄取值分别为２．％９１和１．％。采取细胞至病变效应抑制微量法测定００偶联物的效价，Ｇ一Ｎａ与对照品（，干扰素）ｌＦａＩ的效价比为２７，，表明偶联物Ｇ一Ｎ不仅．１ｌＦａＩａ具肝靶向性，而且能提高抗病毒活性。４纳米粒（ａｏａｔｌｎｎｐｒｃ）的应用ｉｅ纳米粒实际上属固态胶体微粒，粒径１００￣１０

中药靶向制剂研究进展.

第3卷　第1期贵阳学院学报(自然科学版)　(季刊)　Vol.3　No.1JOURNAL OF G U I Y ANG COLLEGE2008年3月Natural Sciences(Quarterly)Mar.2008中药靶向制剂研究进展陈建伟1,2,武孔云13,梁光义2,靳凤云2,黄勇琪2,杨娜2(1.贵阳学院,贵州　贵阳　550005;2.贵阳中医学院,贵州　贵阳　550002)摘　要:靶向制剂可以选择性地作用于靶器官、靶组织、靶细胞或细胞内。

但中药靶向制剂还处在基础研究阶段,回顾近年来中药靶向制剂的研究,指出中药靶向制剂能够成为中药制剂的一个重要发展方向。

关键词:中药;靶向制剂;微球;脂质体;乳剂中图分类号:R943 文献标识码:A 文章编号:1673-6125(2008)01-0027-04Advances on the Research of Targeted D rug System forTrad iti ona l Ch i n ese M ed i c i n eCHEN J ian2wei,WU Kong2yun,L I A NG Guang2yi,J I N Feng2yun,HUANG Yong2qi Y ANG Na(1.Guiyang University,Guiyang Guizhou550005;2.Guiyang College of Traditi onalChinese M edicine,Guiyang Guizhou550002,China)Abstract:Targeted drug syste m can selectively be functi oned in target organs,target tissues,targetcells or intracellular parts.But targeted drug system for traditi onal Chinese medicine is still in the basicresearch stage.The p resent article revie ws the research of targeted drug syste m for traditi onal Chinesemedicine,pointing out that targeted drug syste m f or traditi onal Chinese medicine will be an i m portantdevel opment directi on of Chinese medicine p reparati on.Key words:traditi onal Chinese medicine;targeted drug delivery syste m;m icr o s phere;e mulsi ons;lep t os omes 靶向制剂亦称靶向给药系统(targeting drug syste m.T DS)是指载体将药物通过局部给药或全血液循环而有选择地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系—72—3收稿日期:2007-09-10基金项目:贵州中药现代化专项资助项目(2006-5019)作者简介:陈建伟(1981-),男,河南郑州人,贵阳中医学院药学研究生,从事天然药物开发研究。

中药靶向制剂的研究现状及其前景

中药靶向制剂的研究现状及其前景摘要：根据近十年来发表的有关靶向制剂的论文和专著，并结合其在中药现代化发展战略中的地位和作用，通过介绍靶向制剂的要素和评价参数，探讨了主动靶向、被动靶向、物理化学靶向等三个方面，阐明了中药靶向制剂的研究现状，并提出了中药靶向制剂的发展趋势及前景。

关键词靶向制剂脂质体微球近20年来,医药科学迅猛发展,药物种类日益繁多,制剂不仅在数量、品种上大幅度提高，而且在质量、剂型更新方面也有很大的进展，制剂按历史发展过程可划分为四个时代，第一代是常规制剂，第二代是肠溶制剂，第三代是缓、控释制剂，第四代是靶向制剂。

1 靶向制剂的概念靶向制剂亦称靶向给药系统(targeting drug systerms,TDS)，是指将药物通过局部或全身血液循环而浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞的给药系统。

靶向制剂可利用载体将药物选择性地积集于作用部位而发挥药效，以达到高效而降低毒副作用的目的，尤其是细胞毒素药物。

靶向制剂被认为是抗癌药的适宜剂型所以其最初意指狭义的抗癌制剂，随着研究的逐步深入，研究领域不断拓宽，从给药途径、靶向的专一性和持效性等方面均有突破性进展，故还应广义地包括所有具靶向性的药物制剂。

2 靶向制剂的分类及作用特点按载体的不同，靶向制剂可分为脂质体、毫微粒、毫微球、复合型乳剂等；按给药途径的不同可分为口腔给药系统、直肠给药系统、结肠给药系统、鼻腔给药系统、皮肤给药系统及眼用给药系统；按靶向部位的不同可分为肝靶向制剂、肺靶向制剂等。

而如果根据要达到特定部位的靶向要求，分为三大类，即被动靶向、主动靶向、物理化学靶向。

2.1 被动靶向制剂即为自然靶向，一般的微粒给药系统具有被动靶向的性能，实现被动靶向的机制在于微粒的大小（0.1∽3um的微粒）。

靶向系统发展包括前体药物合成和药物载体。

主要包括脂质体、微球、纳米粒等。

2.1.1 脂质体脂质体（LS）是一层或多层脂质双分子膜以同心圆的形式包封而成的微形球状体。

中药和天然药靶向制剂的研究进展

・综述・中药和天然药靶向制剂的研究进展杨春欣,徐雪华,董　颖(复旦大学附属中山医院,上海　200032)[摘要]　靶向制剂可以提高靶组织的药理作用强度和降低全身的不良反应,是一种比较理想的给药方式,为第四代的药物剂型。

采用脂质体作为药物载体是研究的重点,磁靶向,酶靶向制剂也是研究热点。

此外,口服结肠靶向给药系统(OCDDS)也是靶向制剂的一个重要部分,其是经口服将药物运送到回盲肠后释放并发挥局部或全身的治疗作用。

中药靶向制剂的研究在我国还仅处于试探阶段,目前中药和天然药物的靶向制剂的研究大多数是以天然单一有效成分为原料药物,而用中药有效部位研制的靶向制剂屈指可数,这与制定中药有效部位的质量标准及制剂工艺难度大有关。

中药新剂型和新技术的开展是中药国际化的关键,需要有组织地开展多学科合作,靶向制剂是中药今后发展的一个重要课题。

[关键词]　靶向制剂;中药制剂;制剂工艺[中图分类号]　R283　[文献标识码]　A　[文章编号]　100125302(2003)0820696205 靶向给药是近年来国内外一个重要的开发热点。

中药和天然药靶向制剂是一类将中药或天然药经提取分离,得到有效部位或单体,采用不同的载体制成的制剂,能直接定位于靶区(靶器官、靶组织、靶细胞),使靶区药物浓度高于其他正常组织,从而提供疗效,降低全身毒副作用,以这种方法制成的制剂称为中药和天然药靶向制剂,为第四代的药物剂型。

按载体不同可分为脂质体、毫微粒、复合型乳剂等;按给药途径的不同可分为口腔、直肠、结肠、鼻腔、皮肤及眼用等给药系统;按靶向部位不同可分为肝靶向、肺靶向、结肠靶向等制剂。

靶向制剂的作用机制是将药物包裹或嵌入液品、液膜、脂质、类脂蛋白以及生物降解高分子物质中制成微粒、复合型乳剂、脂质体等各种类型的胶体或混悬系统,通过注射或其他方法给药后,这些微粒选择性的聚积于肝、脾、淋巴部位释放而发挥疗效。

而口服结肠靶向释药系统(OCDDS)是通过适当的方法,使药物经口服后避免在胃、十二指肠、空肠和回肠前端释放,而是运送至回盲肠后释放并发挥局部或全身治疗作用的一种新型给药系统。

靶向制剂研究进展

Ｌｈｕ — ｉＺＨＯＵｕｎ－ｉＭＥＮＧｎｓｅｇ／Ｃｎｘａ，Ｙａｌ，Ｆａ —ｈｎ
（ｉａｅｔｌｏｉｌｆｌｔｈｎｏｇＵｉｒｔ，ｉａ５０３，ｈｎ）ＪｎｎＣｎｒｓｔｆｉｅｔＳａｄｎｎｖｓｙＪｎ２０１ＣｉａａＨｐａＡａｄｏｉｅｉｎ
靶向制剂亦称靶向给药系统（ａｅｉｒｇｄｌｅｙ— ｔｇｔｇｄｅｖｒｓｓｒｎｕｉｙ
拓宽，目前从载体物质、向的动力源和给药方式等方面都靶取得了突破性进展，因此，向制剂是具有靶向性的药物制靶剂统称。靶向制剂的分类方法也不尽相同，根据载体透过靶
部位组织的方式Ｊ可分为生物物理靶向给药制剂、物化，生学靶向给药制剂、物免疫靶向给药制剂、重和多重靶向生双
ｔＴＤ）是一种能将药物有目的的输送到病灶部位，ｅＤＳ，ｍ，从而减少药物用量的新型药物制剂技术和工艺，而且便于控制给药的速度和方式。１０９６年由Ｅｒｃｈｌｈ提出靶向制剂的概ｉ念。靶向制剂可以提高靶组织的药理作用强度和降低全身的不良反应，一种比较理想的给药方式，是为第四代药物剂型，被认为是抗癌药的最适宜的剂型。近２０年来随着细胞生物学、子生物学和材料学等科学的飞速发展，向制剂分靶的研究俨然已经成为国内外药剂研究的热点之一。国家自然科学基金委员会（ＳＣ）ＮＦ资助的药剂学研究项目中，向靶制剂的研究项目多达２５项，占总资助项目的４．％，８１这充分反映了靶向制剂研究在现代药剂学中的重要地位ｊ。采用脂质体作为药物载体是研究的重点，磁靶向、酶靶向制剂也是研究热点。此外，利用药剂学手段制成靶向给药系统最引人注目，即通过微粒将药物靶向输送至病灶部位，而对其他组织、器官和细胞影响很小，从而提高疗效和减少药物的毒副作用，因此，常适合于作抗肿瘤药物、非生物大分子的载体，并显示了良好的应用前景。靶向制剂是医药研究今后发展的一个重要课题。１靶向制剂的分类最初狭义的靶向制剂指抗癌制剂，随着其研究领域逐渐

靶向制剂的研究进展

---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------靶向制剂的研究进展靶向制剂的研究进展靶向制剂的概念是 Ehrlich 年提出的,至今已近 100 年了.但由于人类长期对疾病认识的局限和未能在细胞水平和分子水平上了解药物作用,以及靶向制剂的材料和制备方面的困难;直到分子生物学、细胞生物学和材料科学等方面的飞速进步,才给靶向制剂的发展开辟了新天地。

自上个世纪 70年代末 80 年代初人们开始比较全面地研究第二代控制释放产品,即靶向制剂,包括它们的制备、性质、体内分布、靶向性评价以及药效与毒理。

由于靶向制剂可以提高药效、降低毒性，可以提高药品的安全性、有效性、可靠性和病人用药的顺应性，所以日益受到国内外医药界的广泛重视。

【一】靶向制剂的分类 1 被动靶向制剂(passive targeting preparation)即自然靶向制剂。

1/ 5载药微粒被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞(尤其是肝的 kupffer 细胞)摄取，通过正常生理过程运送至肝、脾等器官，若要求达到其他的靶部位就有困难。

被动靶向的微粒经静脉注射后，在体内的分布首先取决于微粒的粒径大小。

通常粒径在 2.5~10 m 时，大部分积集于巨噬细胞。

小于 7 m 时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取，200~400 nm 的纳米粒集中于肝后迅速被肝清除，小于 10 nm 的纳米粒则缓慢积集于骨髓。

肿瘤靶向纳米制剂研究进展

肿瘤靶向纳米制剂研究进展肿瘤靶向纳米制剂是一种新型药物传递系统，旨在提高肿瘤治疗效果并降低副作用。

本文综述了肿瘤靶向纳米制剂的研究进展，包括研究现状、研究方法、研究成果和不足等方面。

关键词：肿瘤靶向纳米制剂、药物传递系统、肿瘤治疗、研究成果、研究不足。

肿瘤是威胁人类健康的重要疾病之一，传统肿瘤治疗方法往往存在较大的副作用。

因此，研究者们一直致力于开发更加高效、低毒的肿瘤治疗方法。

肿瘤靶向纳米制剂作为一种新型药物传递系统，具有许多优点，如提高药物在肿瘤部位的浓度、降低副作用等。

本文将重点综述肿瘤靶向纳米制剂的研究进展。

肿瘤靶向纳米制剂通常由药物、载体和靶向分子三部分组成。

其中，药物是针对肿瘤细胞发挥治疗作用的部分；载体是药物的输送系统，能够保护药物在体内免受破坏；靶向分子则能够引导药物准确地到达肿瘤部位。

目前，肿瘤靶向纳米制剂已成为研究热点之一，大量的研究工作已在此领域展开。

目前，肿瘤靶向纳米制剂的研究方法主要包括体外实验和体内实验。

体外实验主要通过细胞系和组织培养等手段来评价制剂的效果；体内实验则通过动物模型来观察制剂在体内的药效和毒性。

计算机模拟技术也广泛应用于肿瘤靶向纳米制剂的研究中，帮助研究者们优化药物分子设计、预测治疗效果等。

在肿瘤靶向纳米制剂的研究中，已经取得了一些重要的成果。

例如，一些研究团队成功开发出了能够识别肿瘤细胞表面特异性抗原的靶向分子，从而实现了对肿瘤细胞的精准攻击；还有一些团队通过优化纳米制剂的制备工艺和药物释放动力学，提高了制剂的治疗效果和稳定性。

然而，肿瘤靶向纳米制剂的研究还存在一定的不足。

一些纳米制剂在体内易被网状内皮系统吞噬，导致药物释放不均匀；一些靶向分子可能存在免疫原性，引发免疫反应；肿瘤组织的异质性也是影响制剂治疗效果的重要因素之一。

肿瘤靶向纳米制剂作为一种新型药物传递系统，在提高肿瘤治疗效果和降低副作用方面具有巨大潜力。

虽然已经取得了一些重要的研究成果，但是仍存在许多不足之处需要进一步探讨。

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---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------靶向制剂的研究动态靶向制剂的研究动态医学技术学院 07 药学（2）班葛江银0707108108 目的论述中药制剂的新剂型靶向制剂的研究与应用。

方法检索近年来有关中药靶向制剂研究的文献，并对其进行综合分析和总结，提出中药靶向制剂研究存在的问题与建议。

结果靶向制剂可以提高靶组织的药理作用强度和降低全身的不良反应，是一种比较理想的给药方式。

结论中药新剂型和新技术的研发是中药国际化的关键，需要有组织地开展多学科合作，中药靶向制剂的研究切实可行，并且具有其独特的临床意义和优势。

靶向制剂；作用特点；研究动态中药；新剂型；中药复方；有效成分靶向制剂亦称靶向给药系统，为第四代药物制剂，这是一种具有靶向性的药物制剂，能将药物运送到靶器官和靶细胞，应用后可以在病变部位高度集中，正常部位只有最少的药物，从而最大限度提高治疗效果，减少全身性的毒副作用。

据报道全世界每年有 200 万人患癌症，约 80 万人接受化学药物治疗，有关专家预测 2019年世界市场癌症免疫治疗药将达 130 亿美元。

中医药治疗癌症等疑难病有较大的优势，但由于制剂工艺落后、质量不稳定等原因难以走向世界。

中医药现代化是我国医药产业发展的希望所在，是合法进入1 / 11国际医药市场的必然途径, 为此本文就近年来国内外有关靶向制剂的研究动态作一介绍，旨在引起中医药同行的注意。

靶向制剂的分类与作用特点靶向制剂最初意指狭义的抗癌制剂，随着研究的逐步深入，研究领域不断拓宽，从给药途径、靶向的专一性和持效性等方面均有突破性进展，故还应广义地包括所有具靶向性的药物制剂。

靶向制剂的分类（1）被动靶向制剂，亦称自然靶向。

由靶向载体药物微粒在体内被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞（尤其是肝的 Kupffer 细胞）摄取，并通过正常生理过程运送至肝、脾等器官，故具有淋巴系统的选择性和靶向性。

被动靶向制剂主要有脂质体、微球、纳米囊和纳米球等。

（2）主动靶向制剂，指用经过修饰的药物载体作为导弹，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。

如载药微粒表面经修饰，连接特定的配体或单克隆抗体制成的主动靶向制剂，既能避免巨噬细胞的摄取，防止在肝内浓集，改变了微粒在体内的分布而到达特定的靶部位。

主动靶向制剂包括经过表面修饰的药物载体及前体药物两大类制剂。

目前研究较多的为修饰的药物载体，包括长循环脂质体、免疫脂质体和免疫纳米球等。

（3）物理化学靶向制剂，应用物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效。

---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 如应用磁性材料与药物制成磁导向制剂，在足够强的体外磁场引导下，通过血管到达并定位于特定靶区；使用对温度敏感的载体制成热敏感制剂，使热敏感制剂在靶区释放；也可利用对 pH 值敏感的载体制备 pH 值敏感制剂，使药物在特定的 pH 值靶区内释药。

制备栓塞性制剂阻断靶区的血供与营养，起到栓塞和靶向化疗的双重作用，也属于物理化学靶向制剂。

靶向制剂的作用特点脂质体(Liposome) 是指将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状体。

因以磷脂、胆固醇等类脂质为膜材，具有类细胞膜结构，故能作为药物的载体，并能被单核吞噬细胞系统吞噬，增加药物对淋巴组织的指向性和靶组织的滞留性。

毫微粒(Nanoparticles) 、毫微球(Microspheres) 系利用天然高分子物质如脂蛋白、白蛋白、糖蛋白及纤维素等制成的包囊药物的微粒。

毫微粒作为药物载体具有许多优点，现已成为药剂学界研究的前沿热点之一。

靶向制剂应具有以下作用特点：使药物具有药理活性的专一性，增加药物对靶组织的指向性和滞留性，降低药物对正常细胞的毒性，减少剂量，提高药物制剂的生物利用度。

3 / 11靶向制剂的研究动态具有专一指向性的靶向制剂中国自80 年代开始对靶向制剂技术进行研究。

中国入世后医药发展战略强调，应该把高新技术作为整个行业的动力，为临床治疗疾病提供更多的选择，获得最好的药物疗效。

处于药剂学前沿领域的靶向制剂，随着理论研究的不断深入与制剂工艺手段及辅料的发展，研究领域不断拓宽，从给药途径，靶向的专一性，持效性，药物类型和临床运用方面都有突破性的进展。

特别是近年来材料学及制剂技术的发展，推动了中药靶向制剂的发展，从而使中药更好的发挥了防病治病，健康保健，特别在治疗癌症等疑难杂症等方面的作用，为中医药进入国际市场奠定了一定的基础。

近年来国内在靶向制剂的研究中取得了令人鼓舞的进展，如前体药物靶向、载体靶向给药，其应用前景十分广阔。

化疗仍是目前常用的癌症治疗手段之一，系通过向肿瘤组织输送药物来杀死癌细胞，但同时对人体健康细胞也有损害。

因此研制具有免疫促进作用的靶向制剂，对于根治肿瘤有着重要价值。

将脂质体作为天然药物有效成分载体的研究已有报道，例如邓氏等研究了黄芪多糖脂质体的制备方法，由化学稳定性预测黄芪多糖脂质体20℃贮存期为 1. 44 年，并经实验证明黄芪多糖脂质体比黄芪多糖普通制剂具有更加显著的免疫增强效果。

盐酸川芎嗪(Liqustrazine hydrochloride, LTH) 有扩张肺---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 血管、降低肺动脉高压的作用，可用于肺动脉高压症的防治。

研究者制成 LTH 肺靶向微球，从热解稳定性、载药量和体外释放模式等方面进行了研究； LTH 靶向制剂经小鼠、大鼠、兔和人的实验研究表明粒径在5～30 m 范围内的易浓集于肺，过小易到达肝，过大易在静注时栓塞。

脂质体用作皮肤局部给药的载体已取得令人嘱目的成就，例如将益康唑脂质体制成凝胶、软膏剂用于治疗皮肤真菌感染，在瑞士、意大利、比利时、挪威等国已经上市；另报道用亚硝酸控制解聚法制得低分子肝素脂质体喷雾凝胶，研究表明能明显促进透皮吸收，优于含有等量药物的普通软膏剂和水凝胶剂。

以二乙胺基乙基葡聚糖、血清白蛋白、可降解淀粉制成的微球，具有生物粘附性。

例如Sandoz 公司研制的双氢麦角胺经鼻给药制剂，通过鼻腔粘膜能较好的吸收，具有治疗偏头痛的作用。

具有靶向和缓(控) 释双重功能的靶向制剂 90 年代起国外Klibanor 等研究出第二代脂质体，称为空间脂质体(Sterically Stabilized Liposome) 或长循环脂质体( Long Circulating Liposome)。

以往脂质体因在体内与促进吞噬细胞具有吞噬能力的调理素(Opsonin) 结合或通过受体介导途径迅速被单核吞噬细胞降解，故半衰期短，而限制其大生产和临床应用。

5 / 11新一代脂质体因表面含有棕榈酰葡萄糖苷酸或聚乙二醇(PEG) 等类脂衍生物，能有效地阻止血液中许多不同组分特别是调理素与它的结合，从而降低了与吞噬细胞的亲合力。

例如 FTS 能有效控制小鼠血糖水平，但静脉注射后在体内仅能维持 2～3min 即迅速消除，研究者将 FTS 制成含PEG 的长循环缓释脂质体，观察其有效控制血糖水平可达 4h，提示该 PEG 脂质体能延长药物在血循环中的滞留时间，具有缓释作用。

另报道以右旋糖酐(FITC－dextran, FD-70) 制成含 PEG 的长循环脂质体，体外实验表明，因含 PEG 的脂质体显著影响血浆或水相的渗透压，由于高渗的脂质体液体能促使血浆中类似右旋糖酐的大分子释放出来，期望能使癌症高体温病人的病情得到缓解；上述报道中的盐酸川芎嗪靶向微球也具有靶向和缓释双重作用。

又如将干扰素采用生物降解多聚体基质制得脂质体，经小鼠注射 6d 后，注射部位仍保留 15％；制成鼻腔给药制剂用于治疗某些肿瘤，2 个月只需注射 1 次。

有关具有定位、控释作用的靶向制剂已屡见报道。

例如结肠靶向粘附释药系统(Colon Site-Specific Bioadhesive Drug Delivery System, CSSBDDS) 的研究，据报道这种释药系统使药物经口服后，避免在上消化道释放，而将药剂运送到人体回盲肠后开始崩解和释放出药物，且在一定时间内粘附于结肠粘膜表面，以一定速度释放药物，从而达到提高药物局部浓度和生物效性的目的；另报道利用胃肠道生理学的恒定性，研制出胃---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 肠定位释放的微粒给药系统，例如日本研制成一种在病人口服后2～3h 到大肠才溶解的制剂，具有靶向和定位作用。

细田顺一等近年报道了将亚德里亚霉素(Doxorubicin, DXR) 制成 PEC 脂质体的制备技术，介绍了药物的包封技术，包封率测定和安全性评价的方法。

目前临床上的靶向制剂脂质体靶向给药系统脂质体是指将药物包封于类脂双分子层形成的药膜中间所制成的超微型药物制剂。

作为药物载体具有载药靶向运行、延长疗效、避免耐药性、减少给药剂量、降低不良反应、改变给药途径等优点。

常规的脂质体主要由磷脂或磷脂和胆酸组成，改造过的脂质体通过选择不同磷脂或投入其它成分而改变成热敏、 pH 敏和阳离子脂质体等；对脂质体表面进行修饰得到免疫和长循环脂质体等；还可以运用磁性制剂和前体制剂的原理制备磁性脂质体和前体脂质体。

如用超声法或高压乳化法等制成黄芩脂质体分散液，再用流动床将它用多种糖芯材料（山梨酸、葡萄糖等）作切线喷雾制成黄芩脂质体粉末，有助于提高脂质体的稳定性。

另外还有青蒿素、银杏叶、喜树碱和长春新碱等脂质体的报道，而采用熔融法制备的双参相口服液，也是国内、外首次关于中药复方脂质体的报道。

研究的主要内容是脂质体双层膜的组成及制备工艺，提高脂质7 / 11体包封率、稳定性及其靶向分布、对靶细胞作用等方面。

复合型乳剂药物制成复乳后，可以达到缓释、控释目的，而且在体内具有淋巴系统的定向性，可选择性地分布于肝、肺、肾、脾等网状内皮系统较丰富的器官中。

复乳中的小油滴与癌细胞有较强的亲和力，可成为良好的靶向给药系统，复乳也可作为多肽、蛋白质等水溶性药物的载体，避免药物在胃肠道中失活，增加稳定性。