2016年～2020年专利到期的农药品种之唑啉草酯
唑啉草酯可行性研究报告
唑啉草酯可行性研究报告1. 引言唑啉草酯是一种新型农药，具有广谱、高效、低毒的特点。
本报告旨在对唑啉草酯的可行性进行研究和评估，为农业生产提供科学依据。
2. 唑啉草酯概述唑啉草酯是一种新型的除草剂，主要通过影响杂草的萌发和生长，从而实现对杂草的有效控制。
其化学结构为C12H14N2O3，具有良好的稳定性和较长的残留期。
根据实验研究，唑啉草酯在农作物上施用后，能够迅速吸收，并向杂草根部传导，抑制植物素和色氨酸合成，最终导致杂草死亡。
3. 唑啉草酯的优势唑啉草酯相比其他农药有以下几个优势：•广谱性：唑啉草酯对于多种常见杂草均有较强的抑制作用，有效降低了农田的杂草数量，提高作物产量。
•高效性：唑啉草酯的作用机理独特，能够快速在植物体内传导，迅速抑制杂草的生长，显著缩短除草时间。
•低毒性：唑啉草酯在农作物上的使用剂量较低，对作物的毒害性较小，更加环境友好。
•持久性：唑啉草酯具有较长的残留期，在施药后能够持续有效地抑制杂草的生长，减少了农民的施药次数和成本。
4. 唑啉草酯的应用前景由于唑啉草酯具有以上优势，其在农业领域有广阔的应用前景。
根据实验数据和农田试验结果，唑啉草酯可以广泛应用于水稻、小麦、玉米等作物的除草中，显著提高农作物产量和质量。
此外，唑啉草酯还可应用于果园、蔬菜大棚等农业生产环节，为农产品生产提供技术支持。
5. 唑啉草酯的可行性研究为了评估唑啉草酯的可行性，我们进行了一系列研究和实验，包括以下几个方面：1.药效试验：在不同的农作物上进行唑啉草酯的试验，观察其对常见杂草的抑制效果和对农作物的影响。
2.毒性评估：通过动物试验和体外实验，评估唑啉草酯对非靶生物的毒性作用，包括对鱼类、昆虫等生态系统中的其他生物的影响。
3.残留期研究：通过农田试验和室内实验，确定唑啉草酯在土壤和作物中的残留情况，评估其对环境的潜在影响。
4.经济效益分析：对唑啉草酯的施用成本和农作物产量进行经济分析，评估其对农民的实际效益。
唑啉草酯未来市场分析
唑啉草酯未来市场分析 1.简介 唑啉草酯，英文名Pinoxaden，属于新苯基吡唑啉类除草剂，为乙酰辅酶A羧化酶（ACC）抑制剂。
该产品主要用于谷物田苗后防除禾本科杂草，有效成分的用量在30～60g/hm2。
唑啉草酯由先正达公司历时10年研发，2005年首先在美国、英国、加拿大、澳大利亚登记。
上市后两年销售额就已超过1.10亿美元，2008年成为先正达当年新上市产品中贡献最大的两个产品之一，2009年全球销售额为2.02亿美元。
2010年底，瑞士先正达在国内拿到95%唑啉草酯原药和50g/L唑啉草酯·炔草酯乳油的临时登记，登记于小麦田禾本科杂草。
2011年全球销售额高达3亿美元，2014年全球销售额达4.25亿美元。
2015年，唑啉草酯在全球除草剂中排名第九，在先正达前十大畅销品种中位居第五，是这些品种中唯一的专利品种。
其中国的专利也于2018年3月到期。
2.作用机制 唑啉草酯，CAS登录号：243973-20-8。
化学名称：8-（2,6-二乙基-4-甲基苯基）-1,2,4,5-四氢-7-氧-7H-吡唑[1,2-d][1,4,5]氧二氮-9-基-2,2-二甲基丙酸酯。
其原药是白色无味粉末状固体，熔点为120.5～121.6℃，蒸气压为2.0×10-4mPa （20℃），相对密度为1.16（21℃）。
25℃时，水中的溶解度为200mg/L，在有机溶剂丙酮中溶解度为250g/L、二氯甲烷中溶解度＞500g/L、乙酸乙酯中溶解度130g/L、甲醇中溶解度260g/L、甲苯中溶解度130g/L。
稳定性：水解DT50值为24.1d （pH4）、25.3d（pH5）、14.9d（pH7）、0.3d（pH9）。
结构式如下：（图1 唑啉草酯分子结构式） 其主要作用机制是抑制乙酰辅酶A羧化酶（ACCase）的活性，阻碍脂肪酸的生物合成，干扰细胞膜形成，导致杂草生长停止，最终死亡。
3.作用效果 一般施药后48h，敏感杂草停止生长，1-2周内杂草叶片开始发黄，3-4周内杂草彻底死亡。
15%唑啉草酯·氯氟吡氧乙酸异辛酯可分散油悬浮剂的研制
15%唑啉草酯氯氟吡氧乙酸异辛酯可分散油悬浮剂的研制高敬雨;徐妍;傅杨;潘静;东琴;刘润峰;韩忠良;罗嵘【摘要】The wet grinding process was used to prepare pinoxaden + fluroxypyr-meptyl OD. The optimum formula was determined by screening dispersion medium, emulsifier, dispersant and thickener. The formulation had good stability, all specifications conformed to the requirements of OD. The control effects on gramineous and broad-leaved weeds of the OD were better than the control effects of EC.%利用湿法研磨工艺,将唑啉草酯和氯氟吡氧乙酸异辛酯复配制成可分散油悬浮剂.对分散介质、乳化剂、润湿分散剂、增稠剂进行了筛选试验,确定了15%唑啉草酯·氯氟吡氧乙酸异辛酯可分散油悬浮剂的最优配方.所制制剂稳定性良好,各项指标均符合可分散油悬浮剂的相关标准,且对禾本科杂草和阔叶杂草的防效优于两者复配乳油制剂.【期刊名称】《现代农药》【年(卷),期】2017(016)003【总页数】4页(P17-20)【关键词】唑啉草酯;氯氟吡氧乙酸异辛酯;可分散油悬浮剂;筛选;配方;药效【作者】高敬雨;徐妍;傅杨;潘静;东琴;刘润峰;韩忠良;罗嵘【作者单位】北京明德立达农业科技有限公司,北京 100085;北京明德立达农业科技有限公司,北京 100085;云南农业大学,昆明 650201;北京明德立达农业科技有限公司,北京 100085;北京明德立达农业科技有限公司,北京 100085;北京明德立达农业科技有限公司,北京 100085;云南省植保植检站,昆明650034;云南省植保植检站,昆明650034【正文语种】中文【中图分类】TQ450.6;S481+.9唑啉草酯是先正达公司开发的新苯基吡唑啉类除草剂，具有内吸传导性，主要用于防除一年生禾本科杂草，对小麦田、大麦田一年生禾本科杂草野燕麦、狗尾草、稗草等有很好的防效，且对小麦、大麦安全[1]。
唑啉草酯标准(一)
唑啉草酯标准(一)
唑啉草酯标准
1. 简介
•唑啉草酯是一种常用的农药，广泛用于农田的害虫防治。
•唑啉草酯标准是指对唑啉草酯产品开展的质量控制和评价的规定。
2. 制定目的
•确保唑啉草酯产品的质量稳定，以提高农田害虫防治的效果。
•保障农民和生态环境的安全。
3. 标准内容
•唑啉草酯产品的物理性质包括外观、溶解性、纯度等。
•化学成分检测，确保唑啉草酯的主要活性成分含量符合标准。
•毒理学和环境安全性评估，检验唑啉草酯对人体和生态环境的潜在风险。
•包装和储运要求，保证产品的安全储存和运输。
•标签和说明书规定，提供准确的唑啉草酯使用说明和安全提醒。
4. 实施与监督
•唑啉草酯标准由农业部制定，并在全国范围内实施。
•监督部门对唑啉草酯生产企业进行定期抽检和检验，确保产品质量达标。
•不符合标准的唑啉草酯产品将被责令下架或禁止销售。
5. 未来展望
•随着科技的进步和农业技术的发展，唑啉草酯标准会不断更新和完善。
•未来的标准可能会更加关注绿色环保和可持续发展，促进农药使用的安全性和环境友好型。
通过制定和执行唑啉草酯标准，可以保证唑啉草酯产品的质量和安全性，有效地防治农田害虫，提高农作物产量和质量。
同时，注重环境保护和农民健康，促进农业可持续发展，迈向绿色农业的目标。
2016年～2020年专利到期的农药品种之氟嘧菌酯
２毒性 及环境 生 物安全 评价 ：
ｆ Ｅ ） － ｛ ２ － ［ ６ － （ ２ 一 ｅ ｈ ｌ ｏ ｒ ｏ ｐ ｈ ｅ ｎ ｏ ｘ ｙ ） 一 ５ 一 ｌ ｆ ｕ ｏ ｒ ｏ ｐ ｙ ｒ ｉ ｍ ｉ ｄ ｉ ｎ 一
４一 ｙ ｌ ｏ ｘ ｙ ］ ｐ ｈ ｅ ｎ ｙ ｌ ｝ （ ５ ， ６－ ｄ ｉ ｈ ｙ ｄ ｒ ｏ 一 １ ， ４ ， ２一 ｄ ｉ ｏ ｘ ａ ｚ ｉ ｎ一 ３ 一 ｙ １ ）
ｍｅ ｔ ｈａ ｎｏ ｎ ｅ Ｏ－ ｍｅ ｔ ｈ ｙ ｌ ｏ ｘ ｉ ｍｅ
大 鼠急 性 经 口 Ｌ Ｄ 铀 ＞ ２ ５ ０ ０ ｍｇ ／ ｋ ｇ 体 重，大 鼠急性
专 利 品 种 连 载
２ ０ １ ６ 年～ ２ ０ ２ ０ 年专季 ｊ － 期的农药 种之氧噻菌酯
山东省农 药科 学研 究院 张梅凤 我 国农药行业转型升级最根 本 出路在 于加 大农 药研发投入 ．创造和培育 出具有 自主知识 产权的骨干农 药品
种： 与此 同时还要在产品开发过程 中制定相 应的知识 产权 战略 ， 构建周 密的产品知识产权保 护 网， 进 而依 靠专利 产
病、 霜霉病 等数 十种 病害 均有很 好 的活性 ， 广泛 应用 于禾 谷类 作物 、 马铃 薯 、 蔬 菜 和咖啡 等作 物 。主要用
１理 化 性 质 ：
纯 品 为 白色 结 晶 固 体 ， 熔点 ７ ５ 。 Ｃ （ Ｅ： １ ０ ３—
于茎 叶处理． 也可 用作禾谷类 作物 的种子处理 剂 。
唑啉草酯制剂的制备及其应用[发明专利]
![唑啉草酯制剂的制备及其应用[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/d108f42f58eef8c75fbfc77da26925c52cc591ce.png)
(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 202010928880.4(22)申请日 2020.09.07(71)申请人 安徽省四达农药化工有限公司地址 238200 安徽省马鞍山市和县乌江镇安徽省精细化工产业基地(72)发明人 熊建民 邰志玲 朱宏庆 (74)专利代理机构 北京和联顺知识产权代理有限公司 11621代理人 冯海玉(51)Int.Cl.A01N 43/90(2006.01)A01N 43/40(2006.01)A01N 25/32(2006.01)A01G 13/00(2006.01)A01G 7/06(2006.01)C07D 491/044(2006.01)A01P 13/00(2006.01)(54)发明名称唑啉草酯制剂的制备及其应用(57)摘要本发明公开了唑啉草酯制剂的制备及其应用，包括唑啉草酯、三氯吡氧乙酸、湿润剂、分散剂、增效剂、稳定剂、消泡剂、有机溶剂、填料和去离子水，通过与三氯吡氧乙酸按比例共同混合制备，通过改变唑啉草酯与三氯吡氧乙酸的占比，实现由唑啉草酯为主导或与三氯吡氧乙酸共同主导的强效除草剂，使其能够兼容多种不同场合的杂草清除任务，由于唑啉草酯与三氯吡氧乙酸为混合溶液，有效去除了分别施药所消耗的时间，从而避免了由于施药的时间差的出现导致的药效降低问题，有效提高了除草剂的效果，并提高除草效率。
权利要求书1页 说明书5页 附图3页CN 111903695 A 2020.11.10C N 111903695A1.唑啉草酯制剂的制备方法，其特征在于，包括如下重量组分：10-20组分唑啉草酯、10组分三氯吡氧乙酸、5组分湿润剂、5组分分散剂、15组分增效剂、5组分稳定剂、5组分消泡剂、50组分有机溶剂、100组分填料和100组分去离子水。
2.如权利要求1所述的唑啉草酯制剂的制备方法，其特征在于，包括如下重量组分：10组分唑啉草酯、10组分三氯吡氧乙酸、5组分湿润剂、5组分分散剂、15组分增效剂、5组分稳定剂、5组分消泡剂、50组分有机溶剂、100组分填料和100组分去离子水。
唑啉草酯的合成路线评述
2017年第48卷第7期农药化工唑啉草酯的合成路线评述杨子辉，田昊(山东金华海生物开发有限公司，山东济南251400)摘要：综述了除草剂唑啉草酯的合成路线，并对两条路线进行了比较和评价，以2,6-二 乙基-4-曱基苯胺为原料，经重氮化、偶联和醇解反应合成唑啉草酯的路线为最佳路线。
关键词：唑啉草酯；除草剂；合成路线 文章编号！ 1006-4184(2017)7-0003-03唑啉草酯，CA S 号243973-20-8,通用名称： Pinoxaden ，商品名％ Axial ，爱秀[1]，是瑞士先正达作物保护公司开发的用于麦田的具有新颖结构的 苯基吡唑啉除草剂，其作用机制是抑制乙酰辅酶 A 羧化酶，减少杂草的脂肪酸的合成，在有效剂量30〜60 g /hm 2下对一些对环己二酮肟醚类和芳氧 苯氧丙酸酯类(APP )除草剂产生抗性的野燕，麦 雀稗和硬草等禾本科杂草防效接近100%[2]。
其施药剂量低，具有新颖结构，与其它A P P 类除草剂不产生抗性，其最大的特点是对大麦的安全 性好[3]。
公开报道的唑啉草酯合成路线有两条，均出自先正达公司的世界专利。
专利于2018年3月到 期。
1合成路线1.1合成路线一[4]以对甲基苯胺为原料，经苯环上溴代和苄基图1合成路线一修回日期！ 2017-03-09作者简介：杨子辉（1989-)，男，广东珠海人，本科，主要从事精细化学品研究。
E-mail3kih352870@。
-4 -ZHEJIANG CHEMICAL INDUSTRY Vol.48 N〇.7(2017)溴代得中间体2,后经羰基化和Stille交叉偶联反 应得中间体4，中间体4的邻位溴与乙基氯发生 烷基化得关键中间体5，此两步的总收率为79.0%,最后经胺解和酯化得唑啉草酯7。
该路线共7步，总收率为33.6%(以对甲基苯 胺计），合成路线如图1所示。
优点在于起始原料 对甲基苯胺和二甘醇易于获得，缺点在于原子利 用率低，在中间体4合成5这步收率不高，所用 的B u b S g CH h CH i试剂不经济，提高了该路线的成 本。
2024年唑啉草酯市场规模分析
2024年唑啉草酯市场规模分析引言唑啉草酯是一种重要的农药成分，在农业生产中具有广泛的应用，其市场规模也逐年增长。
本文将对唑啉草酯市场规模进行分析，并探讨其相关市场趋势和影响因素。
唑啉草酯市场概述唑啉草酯是一种有效的杂草防治剂，可广泛应用于农田、果园和蔬菜种植等农业领域。
其通过阻断杂草的生长，提高农产品的产量和质量，受到农民和农业生产者的广泛认可和采用。
2024年唑啉草酯市场规模分析市场规模趋势唑啉草酯市场规模在过去几年呈现稳步增长的趋势。
这主要得益于农业产业对于高效农药的需求增加以及农业技术的不断进步。
同时，随着农业生产规模的扩大和农药市场的发展，唑啉草酯市场规模有望进一步增加。
影响因素分析唑啉草酯市场规模的增长受多种因素的影响：1.农业需求增加：随着全球人口的增长和种植业的发展，对于唑啉草酯等农药的需求不断增加，推动市场规模扩大。
2.政府政策支持：政府在农业发展中加大投入，并出台相关政策支持农药的使用，促进唑啉草酯市场发展。
3.农药研发创新：农药生产商不断加大研发投入，不断提高唑啉草酯的效能和安全性，提升市场竞争力。
4.农产品出口需求：随着全球农产品出口的增加，对于农药的需求也相应增长，带动唑啉草酯市场规模扩大。
市场前景展望唑啉草酯市场市场前景广阔。
随着农业产业的发展，对于高效农药的需求将持续增加。
唑啉草酯作为一种高效、低毒的农药成分，将在市场中保持良好的竞争地位。
同时，农产品的出口需求也将推动唑啉草酯市场规模的扩大。
预计未来几年，唑啉草酯市场将实现更高的增长率。
结论唑啉草酯市场规模在过去几年稳步增长，未来前景广阔。
农业需求的增加、政府政策的支持以及农药研发创新等因素将推动市场规模扩大。
农产品的出口需求也将带动唑啉草酯市场的增长。
唑啉草酯作为一种高效、低毒的农药成分，在市场中将保持竞争优势。
10%唑啉草酯水乳剂的研制
张贵森，高海霞，刘 浪，等．１０％唑啉草酯水乳剂的研制［Ｊ］．江苏农业科学，２０２０，４８（１８）：１２３－１２７．ｄｏｉ：１０．１５８８９／ｊ．ｉｓｓｎ．１００２－１３０２．２０２０．１８．０２３１０％唑啉草酯水乳剂的研制张贵森，高海霞，刘 浪，张宝俊（山西农业大学，山西太谷０３０８００） 摘要：为了制备理化性状稳定的１０％唑啉草酯水乳剂，并探究其对稗草的生物活性。
采用转相法分别制备油相和水相，两相混合后经高剪切均质机乳化获得水乳剂，通过测定贮存稳定性、粒径、ｐＨ值、表面张力、黏度等指标验证体系的稳定性；并采用平皿法测定对稗草的室内抑制活性。
结果表明，选用环己酮为溶剂，用量为２５％；乳化剂为４ＫＴ和司盘６０，用量为２０％，由此制备出１０％唑啉草酯水乳剂，Ｄ５０粒径为０．８５８～１．６５０μｍ，黏度为８４．７３～８５．８３ｍＰａ·ｓ，并且热贮、冷贮均稳定；药剂对稗草根、芽的抑制活性ＥＣ５０分别为９１．２７、６９．６７ｍｇ／ｋｇ，高于对照药剂５％唑啉草酯乳油。
所制备的水乳剂性能结果显示，其各项质量指标均符合水乳剂的相关标准。
室内生物活性数据表明，该产品具有较优的生物活性，在环保意义和农药制剂研究等方面均有重要意义。
关键词：水乳剂；唑啉草酯；检测指标；抑制活性；复配 中图分类号：ＴＱ４５０．６；Ｓ４８２．４ 文献标志码：Ａ 文章编号：１００２－１３０２（２０２０）１８－０１２３－０５收稿日期：２０１９－１１－１８基金项目：山西省科技基础条件平台项目（编号：２０１６０５Ｄ１２１０２４）；山西农业大学科技创新项目（编号：４１２５７９）。
作者简介：张贵森（１９８５—），男，山西朔州人，硕士，讲师，主要从事农药制剂研究。
Ｅ－ｍａｉｌ：ｚｈａｎｇｇｕｉｓｅｎ２００５＠１６３．ｃｏｍ。
通信作者：张宝俊，博士，副教授，主要从事生物农药研制。
Ｅ－ｍａｉｌ：ｚｈａｎｇｂｊ９９２＠１６３．ｃｏｍ。
随着对环境保护意识的逐步加强，人们越来越意识到一种好的农药剂型对于环境保护的重要性［１］。
一种含氟噻草胺和唑啉草酯的农药组合物及其在防治小麦田杂草中的
专利名称：一种含氟噻草胺和唑啉草酯的农药组合物及其在防治小麦田杂草中的应用
专利类型：发明专利
发明人：汤云鹤,娄远来,王红春,石旭旭
申请号：CN201510996143.7
申请日：20151223
公开号：CN105519547A
公开日：
20160427
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明涉及一种含氟噻草胺和唑啉草酯的除草组合物及其应用，该农药组合物的活性成分氟噻草胺和唑啉草酯的质量比为5-80∶1-40。
该农药组合物，在上述配比范围内表现出明显的增效作用，降低了农药的使用剂量，减少了用药次数，降低了用药成本，减少了农药对生态环境的不利影响；扩大了杀草谱，一次用药既解决小麦田禾本科和部分阔叶杂草问题，弥补了单剂使用时的缺陷和局限性；延长药剂的使用寿命，对杂草抗性的综合治理有着重要意义；药效发挥迅速，持效期长，使用成本低，可用于防除小麦田禾本科和部分阔叶杂草。
申请人：汤云鹤,娄远来,王红春,石旭旭
地址：210014 江苏省南京市鼓楼区南通路118号茂悦港5号楼605室
国籍：CN
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唑啉草酯标准
唑啉草酯标准
唑啉草酯是一种选择性、无稻瘟病等不良影响的除草剂，主要用于防
除稻田中的稗草和阔叶杂草。
其纯品为白色至类白色固体结晶，原药
为棕色或棕色液体，贮存(30℃)一年后颜色变黄。
在应用时，唑啉草酯对土壤湿度条件的要求较高，最佳湿度可促进除
草剂药效的发挥。
一般施药至稗草吸收需要一定时间，用药后田间应
保持3-5cm水层3-5天。
同时，需要注意本产品不能与二硫化磷酸盐、波尔多液等碱性物质混用，也不能在高温时段施用。
以上信息仅供参考，建议咨询农技专家获取更准确的信息。
2024年唑啉草酯市场前景分析
2024年唑啉草酯市场前景分析1. 唑啉草酯概述唑啉草酯作为一种化学农药，具有广泛的应用领域，包括农田、果园、蔬菜大棚等。
由于其高效、低毒、环保等特点，唑啉草酯在农业生产中得到越来越广泛的应用。
2. 唑啉草酯市场现状分析目前，我国唑啉草酯市场规模逐年扩大，市场需求量稳定增长。
随着人们对食品安全和环境保护意识的提高，对农药的需求也在不断增加，因此唑啉草酯市场前景非常广阔。
3. 唑啉草酯市场竞争态势在唑啉草酯市场上，存在着一些主要竞争对手，其中包括国内外农药生产企业。
这些企业通过不断推出新产品、提高产品质量和服务水平，积极开拓市场，加剧了市场竞争。
4. 唑啉草酯市场发展趋势随着农业现代化和农药需求的增加，唑啉草酯市场有望持续向好发展。
未来，唑啉草酯市场将呈现以下几个发展趋势：4.1 市场规模扩大随着人口的增加和农业生产的需求增长，唑啉草酯市场规模将持续扩大。
农药作为农业生产中不可或缺的重要物质，市场需求量将保持稳定增长。
4.2 技术升级和创新随着科技的不断进步，农药技术也在不断升级和创新。
唑啉草酯作为一种新型高效低毒的农药，将得到更多的关注和应用。
4.3 环保和安全成为重要关注点近年来，环境保护和食品安全问题备受关注，农药市场也不例外。
唑啉草酯作为低毒环保的农药，将成为市场的主流产品。
4.4 市场国际化我国农药制造业在国际市场上具有竞争力，并逐渐向海外市场拓展。
唑啉草酯作为我国农药制造业的重要产品，将在国际市场上有更广阔的发展前景。
5. 总结唑啉草酯作为一种高效、低毒、环保的新型农药，市场前景非常广阔。
未来，随着农业现代化的进一步推进和人们对环境保护、食品安全意识的提高，唑啉草酯市场有望持续发展，并在国内外市场上获得更大的份额。
2016年～2020年专利到期的农药品种之唑啉草酯
2016 年～ 2020 年专利到期的农药品种之唑啉草酯唑啉草酯是由瑞士先正达作物保护有限公司开发的新苯基吡唑啉类除草剂，通用名称： Pinoxaden；商品名：Axial、爱秀。
主要用于大麦田防除一年生禾本科杂草。
对野燕麦、黑麦草、狗尾草、硬草、 ?D 草、看麦娘、日本看麦娘、棒头草等禾本科杂草有优异防效，特别对恶性禾本科杂草野燕麦、黑麦草、硬草、 ?D 草的防效凑近 100%。
1理化性质：纯品为白色细粉末；沸点：在335℃时发生热分解；熔点：～℃；闪点：℃；蒸汽压：×10-9MPa （20℃）；水中溶解度：200mg/L （ 25℃）；分配系数（辛醇/水）：（ 25℃）。
唑啉草酯原药含量≥95%，外观为淡棕色粉末； pH（ 25℃）：；在有机溶剂中的溶解度（ mg/L ，25℃）：二氯甲烷中 >500，甲醇中 260，丙酮中 250，辛醇中140，乙酸乙酯、甲苯中130，正己烷中。
唑啉草酯5%乳油外观为浅黄色液体；。
2毒性及环境生物安全议论：2.1 毒性：唑啉草酯原药大鼠急性经口 LD50>5000mg/kg ；急性经皮LD50>2000mg/kg ；急性吸入（ 4h）：雄性大鼠，雌性大鼠；对兔皮肤无刺激性，眼睛有刺激性，无腐化性；豚鼠皮肤变态反应（致敏）试验致敏率为0，属弱致敏物；大鼠90d 亚慢性（灌胃）毒性试验有害的作用剂量为 100mg/kg?d ； 4 项突变试验： Ames 试验、小鼠骨髓细胞微核试验、体外哺乳动物细胞基因突变试验、体内哺乳动物细胞 UDS 试验均为阴性（体外哺乳动物染色体畸变试验为阳性），未见致突变性。
唑啉草酯5%乳油大鼠急性经口、经皮LD50>5000mg/kg ；对白兔皮肤中度刺激性，眼镜有刺激性，但未惹起不行逆损害；豚鼠皮肤致敏性试验为弱敏物。
唑啉草酯原药属低毒、 5%乳油属微毒除草剂。
2.2 环境生物安全议论：唑啉草酯难光解，易水解，土壤易降解、较难淋溶，土壤易吸附、难挥发，水 -堆积物易降解。
含氟唑磺隆、唑啉草酯和双氟磺草胺的除草组合物[发明专利]
![含氟唑磺隆、唑啉草酯和双氟磺草胺的除草组合物[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/c32a75bdbe23482fb5da4cdc.png)
专利名称：含氟唑磺隆、唑啉草酯和双氟磺草胺的除草组合物专利类型：发明专利
发明人：孔繁蕾,张慧,向家来
申请号：CN201210368344.9
申请日：20120928
公开号：CN102823615A
公开日：
20121219
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种含氟唑磺隆、唑啉草酯和双氟磺草胺的除草组合物，它由活性组分、助剂以及载体组成，所述活性组分由氟唑磺隆、唑啉草酯和双氟磺草胺组成，氟唑磺隆、唑啉草酯与双氟磺草胺的重量比为1∶（0.01～100）∶（0.01～100），活性组分的重量为组合物总重量的1%～90%。
所述的助剂包括润湿剂、分散剂、崩解剂、粘合剂、乳化剂、增稠剂、消泡剂等等，所述的载体为固体载体或者液体载体，所述组合物的剂型为可湿性粉剂、水分散粒剂或者油悬浮剂。
本发明的除草组合物增效明显、杀草谱广、活性高、毒性低、成本低。
申请人：江苏省农用激素工程技术研究中心有限公司
地址：213022 江苏省常州市新北区圩塘化工区长江北路1218号
国籍：CN
代理机构：常州市江海阳光知识产权代理有限公司
代理人：孙晓晖
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2016年～2020年专利到期的农药品种之唑啉草酯
唑啉草酯是由瑞士先正达作物保护有限公司开发的
新苯基吡唑啉类除草剂，通用名称：Pinoxaden；商品名：Axial、爱秀。
主要用于大麦田防除一年生禾本科杂草。
对野燕麦、黑麦草、狗尾草、硬草、?D草、看麦娘、日本看麦娘、棒头草等禾本科杂草有良好防效，尤其对恶性禾本科杂草野燕麦、黑麦草、硬草、?D草的防效接近100%。
1 理化性质：
纯品为白色细粉末；沸点：在335℃时发生热分解；熔点：120.5～121.6℃；闪点：343.5℃；蒸汽压：2.0×10-9MPa （20℃）；水中溶解度：200mg/L（25℃）；分配系数（辛醇/水）：logPow=3.2（25℃）。
唑啉草酯原药含量≥95%，外观
为淡棕色粉末；pH（25℃）：4.9；在有机溶剂中的溶解度（mg/L，25℃）：二氯甲烷中>500，甲醇中260，丙酮中250，辛醇中140，乙酸乙酯、甲苯中130，正己烷中1.0。
唑啉草酯5%乳油外观为浅黄色液体；pH=4.9。
2 毒性及环境生物安全评价：
2.1毒性：
唑啉草酯原药大鼠急性经口LD50>5000mg/kg；急性经皮LD50>2000mg/kg；急性吸入（4h）：雄性大鼠LC50 4.63mg/L，
雌性大鼠LC50 6.24mg/L；对兔皮肤无刺激性，眼睛有刺激性，无腐蚀性；豚鼠皮肤变态反应（致敏）试验致敏率为0，属弱致敏物；大鼠90d亚慢性（灌胃）毒性试验有害的作用剂量为100mg/kg?d；4项突变试验：Ames试验、小鼠骨髓细胞微核试验、体外哺乳动物细胞基因突变试验、体内哺乳动物细胞UDS试验均为阴性（体外哺乳动物染色体畸变试验为阳性），未见致突变性。
唑啉草酯5%乳油大鼠急性经口、经皮LD50>5000mg/kg；对白兔皮肤中度刺激性，眼镜有刺激性，但未引起不可逆损伤；豚鼠皮肤致敏性试验为弱敏物。
唑啉草酯原药属低毒、5%乳油属微毒除草剂。
2.2环境生物安全评价：
唑啉草酯难光解，易水解，土壤易降解、较难淋溶，土壤易吸附、难挥发，水-沉积物易降解。
唑啉草酯5%乳油对虹鳟鱼LC50（96h）24mg/L；水蚤EC504mg/L；水藻
EC504.17mg/L；鸟经口LD50：雄性为4780.3mg/kg，雌性为5020.6mg/kg；蜜蜂（48h）接触LD5023.47ug/只蜂，经口LD5031.86ug/只蜂；家蚕LC50>4000mg/L。
对环境生物毒性较低，对水藻等水生生物中等毒，对供试植物有影响。
使用本剂、清洗施药器械、废弃物处理均不得污染各类水域，不得将药液漂移到使用地之外的区域，以免危害其它植物。
3 作用机理及特点
唑啉草酯为乙酰辅酶A羧化酶（ACC）抑制剂类除草剂，
药物可被杂草叶片吸收，然后传导至分生组织，造成脂肪酸合成受阻，使细胞生长分裂停止，细胞膜含脂结构被破坏，导致杂草死亡。
该品种具有内吸性，作用速度快，一般施药后48小时敏感杂草停止生长，1～2周内杂草叶片开始发黄，3～4周内杂草彻底死亡。
施药后杂草受害的反应速度与气候条件、杂草种类、生长条件等有关。
该药对大麦安全性高。
在不良气候条件下（低温或高湿）施药，大麦叶片可能会出现暂时的失绿症状，但不影响其正常生长发育和最终产量。
药物在土壤中降解快，很少被根部吸收，只有很低的土壤活性，对后茬作物无影响。
耐雨水冲刷，施药后1小时遇雨基本不影响除草效果。
4 在我国的专利情况
4.1 专利名称具有除草活性的3-羟基-4-芳基-5-氧代吡唑啉衍生物
申请号：CN99803747
申请日：1999.03.11
授权号：CN1185234C
授权日：2005.01.19
申请（专利权）人：诺瓦提斯公司
优先权号：CH616/1998；CH2431/1998
优先权日：1998.03.13；1998.12.08
摘要：其中取代基如权利要求1所定义的式（Ⅰ）化
合物适于用作除草剂，特别是与除草剂拮抗有效的化合物组合。
5 登记及市场情况
唑啉草酯于2005年在美国、英国取得登记，随后在德国和澳大利亚也取得了登记，2006年在印度上市，2008年在法国、意大利取得登记，2009年在加拿大取得登记，同年在中国取得临时登记，现已取得正式登记，2010年在西班牙上市。
该产品的开发非常成功，2007年销售额就突破了1亿美元，2009年为2.02亿美元，2011年达3.0亿美元。
从2006年至2011年年均增长率42.0%，2012年销售额达3.6亿美元。
近年来唑啉草酯市场变化情况
6 合成路线
唑啉草酯合成路线如下。
研发唑啉草酯的人员发现，在芳环的2、4、6位引入烃基可使该类化合物的除草活性增加，这些取代的烷基、烯基、炔基和杂环芳基大多数是通过Stille、Heck、Suzuki、Kumada 或Negishi等交叉偶联而制备的，合成唑啉草酯的关键中间体化合物5是通过化合物2经Heck反应、还原、羰基化制得，由化合物2到化合物3两步的总收率为59%；也可以由化合物2经羰基化、Stille交叉偶联反应、还原制备化合物5，后2步的总收率为79%。
7 防治对象及应用
据据先正达（中国）投资有限公司某负责人介绍，近些年麦田禾本科杂草对精恶唑禾草灵等作用位点单一的芳氧
基苯氧基丙酸酯类除草剂的抗耐性增强，而唑啉草酯具有新的作用位点，与这些药不存在交互抗性，对抗性日本看麦娘、茼草等田间表现药效好。
爱秀50克/升唑啉草酯乳油和大能50克/升唑啉?炔草酯乳油都是该公司目前主推的麦田除草
剂品种。
其中，爱秀50克/升唑啉草酯乳油最大的特点是对大麦安全性好，能在大麦生长期喷雾防除禾本科杂草，解决了目前大麦田防除禾本科杂草茎叶处理剂缺乏的问题，近两年在盐城、南通等大麦产区应用面积较大。
由于该药对多花黑麦草防效突出，在徐州等地多花黑麦草发生重的小麦田也有较大的应用面积。
大能50克/升唑啉?炔草酯乳油含唑啉草酯和炔草酯两种有效成分，有效解决了部分地区日本看麦娘、蔺草对炔草酯耐药性上升的问题，延缓了杂草对炔草酯抗性的产生，而且杀草速度比炔草酯更快。
该负责人介绍，唑啉草酯施药适期宽，从麦苗2叶1心期至孕穗期均可施用，综合施药成本和除草效果等方面考虑，在禾本科杂草3～5 叶期施用最适宜，药后尽量避免出现大
幅度降温寒潮天气。
爱秀50克/升唑啉草酯乳油在大麦田和小麦田使用，冬前每亩推荐用量80毫升，春季推荐每亩用80～100毫升。
大能50克/升唑啉?炔草酯乳油在冬前施用每亩推荐用量为80～100毫升，春季每亩推荐用量100～120
毫升，在草龄较大或苏南等地抗性杂草较多的田块，使用推荐剂量的上限。
8 展望
唑啉草酯具有高效、低毒、除草谱广、作用速度快等特点，是近年新开发、增长速度较快的除草剂，应用和市场前景广阔。