药物制剂工程-第二章
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第五节 辅料和药物的相互作用
知识要点：配伍变化的机理、配伍变化的研究方法
中国急需制 药人才！！！
研发中心
硬胶囊↑
↑软胶囊（压制法）
软胶囊剂制备方法
（1）滴制法：由具双层滴头的滴丸机完成。 以明胶为主的软质囊材（一般称为胶液）与 药液，分别在双层滴头的外层与内层以不同 速度流出，使定量胶液将定量的药液包裹后， 滴入与胶液不相混溶的冷却液中，由于表面 张力作用使之形成球形，并逐渐冷却、凝固 成软胶囊，如常见鱼肝油胶丸等。
• 大于7 μm的微粒通常被肺 的最小毛细管床以机械滤过 方式截留，被单核细胞摄取 进入肺组织或肺气泡。
• 小于100 nm的纳 米囊或纳米球可缓 慢积集于骨髓； • 小于3 μm时一般 被肝、脾中巨噬 细胞摄取；
脂质体（liposome）是一种人工膜。：系指将药物
包封于类脂质的双分子层内形成的微型泡囊，为类脂小 球或液晶微囊。
（1）*缓释制剂 （sustained-release preparations） 系指用药后能在长时间内持续 放药以达到长效作用的制剂， 其药物释放主要是一级速率过 程。 ***一级动力学:指体内药物的 转运速率与药物浓度成正比， 即定比转运，也称为线性动力 学。
（2）*控释制剂（controlled release preparations）
够增强药物的稳定性。
①前体药物制 剂
1958年，Albert在英国自然杂志上发表文章（ Chemical aspects of selective toxicity）提出了
前体药物的概念。目前已经在神经系统药物，抗肿瘤系统 药物和抗病毒药物有着很大的作用。
1959年,Harper提出的“药物潜伏 化”Drug Latentiation,总结了前
2.药剂辅料可增强主药的稳定性，并延长药品的有 效期。
（1）抗氧化剂、金属离子螯合剂、pH调节剂等 不同作用的辅料，能够增强药物的稳定性。
抗氧剂
延缓或抑制聚合物氧化过程，阻止聚合物老化并延 长其使用寿命，又被称为“防老剂”。
重要的芳香胺类抗
氧剂有：二苯胺、 对苯二胺等。
金属离子螯合剂
（metal chelating agent） 通过螯合剂分子与金属离子强结合作用，将金属离 子包合到螯合剂内部，变成稳定的，分子量更大的 化合物。
以避免药物受胃肠液的破坏，有利于药物进入 淋巴系统。 O/W乳剂进一步乳化分散在油中，则形 O/W/O型复乳。
复乳中各项依次叫内相、 中间项和外项，中间项 也被称为液膜。
微囊和微球：指药物溶解或分散在辅料中形成的微囊泡或小球状实体。
微囊是药物在里面，基质包在外面， 微球是药物和基质混合在一起，药物里表都有。
纤维素（cellulose）：由葡萄糖(β-1,4-)组成的 大分子多糖。不溶于水及一般有机溶剂。是植物 细胞壁的主要成分。 (C6H10O5)n
纤维素衍生物，cellulose derivatives，纤维素衍生物是以纤维 素高分子中的羟基与化学试剂发生酯化 或醚化反应后的生成物。按照反应生成 物的结构特点可以将纤维素衍生物分为 纤维素醚和纤维素酯以及纤维素醚酯三 大类。
制成外用溶液剂，热敷刺激皮肤，可促进血液
循环；
（3）硫酸镁制成口服液可作为溶剂型止泻药；
（4）硫酸镁制成注射液，可用于治疗惊厥、尿毒 症等。
？
尿毒症(肾衰)：尿毒症是肾功
能丧失后，机体内部生化过程紊乱 而产生的综合征。
人体不能通过肾脏产生尿液，无法 将体内代谢产生的废物和过多的水 分排出体外，引起的毒害。
明胶属于一种大分子的亲水胶体，是一种营养价值较 高的低卡保健食品,可以用来制作糖果添加剂、冷冻食 品添加剂等。此外，明胶也被广泛利用到医药和化工 产业中。
←医用明胶
甲壳素（几丁质-甲壳动物外骨骼），1823年由欧吉尔 (Odier)从甲壳动物外壳中提取。具有良好的生物相容 性、无生物毒性、价格低廉、容易改质、机械强度较 好等优点。
5.2.2、自然靶向制剂
载药微粒进入体内即被巨噬 细胞作为外界异物吞噬的自 然倾向而产生的体内分布特 征。
自然靶向制剂
• 这类靶向制剂利用脂 质、类脂质、蛋白质 、生物降解高分子物 质作为载体将药物包 裹或嵌入其中制成的 微粒给药系统。
• 被动靶向的微粒经静 脉注射后,其在体内 的分布首先取决于粒 径的大小。
转基因技术可以使动物、植 物甚至微生物成为制造药物 的“微型工厂”。生产出人 类所需的物质。
转基因羊的奶水中含有治疗血友病、严重呼吸系统疾 病及先天发声缺陷的人体蛋白。
转基因牛的乳汁中含有人乳铁蛋白，可抑制胃 肠道细菌感染。
我国第一只转基因牛“滔滔”，其体内携带科研人员 导入的人体白蛋白基因，可生产出无污染的白蛋白。 上海医学遗传研究所1999年初又成功地培育出我国首 例转基因试管牛。
体药物设计的思想，即通过对生物活 性化合物的化学修饰可形成新化合物。
前药
也称前体药物、药物前体、前驱药物等。
是指药物经过化学结构修饰后得到的在体外无 活性或活性较小，在体内经酶或非酶的转化释 放出活性药物而发挥药效的化合物。
前体药物：舒林酸体内代谢产物→→硫化物，具有 抑制环氧化酶活性，减少前列腺素合成，具消炎， 镇痛作用。治疗关节炎。
1、天然高分子
1.1淀粉（starch）及其衍生物:淀粉是植 物生长期间以淀粉粒形式贮的多糖。由葡萄 糖分子聚合而成。淀粉有直链淀粉(α-1,4-) 和支链淀粉(α-1,6-)两类。直链淀粉含几百 个葡萄糖单元，支链淀粉含几千个葡萄糖单 元。
(C6H10O5)n
淀粉衍生物
←D-吡喃葡萄糖
1.2、纤维素及其衍生物
采用新的制剂技术制成制剂。 包括利用基因工程、发酵工 程、细胞工程、酶工程生产 出的蛋白质、抗体、核酸、 多糖等药物。
第二节 高分子辅料简介
药用辅料
系指生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂； 是除活性成分以外，在安全性方面已进行了合理的 评估，且包含在药物制剂中的物质。 药用辅料除了赋形、充当载体、提高稳定性外，还 具有增溶、助溶、缓控释等重要功能，是可能会影 响到药品的质量、安全性和有效性的重要成分。
蜡丸一般采用塑制法，按处方规定数量的纯净蜂蜡，加热熔化，稍冷至70℃左右， 待蜡液边沿开始凝固、表面有结膜时，倾入混合好的药粉， 及时搅拌，直至混合均匀，趁热制丸。
5、新剂型与新技术
5.1控缓释制剂（controlled release preparations）
指制剂中的药物在规定的溶剂中按要 求缓慢非恒速(恒速)释放。包括缓释 制剂和控释制剂。
系指药物能在预定的时间内自动以预定的速度 释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度 范围之内的制剂，其药物释放主要是在预定的 时间内以零级或接近零级速率释放。
零级动力学:
指药物在体内以恒定的速率转运，与药物的浓 度无关，即定量转运，又称非线性动力学。如 恒速静脉滴注给药为零级动力学过程。
（3）试剂例子：吗啡(Morphine, MOP)是一 种强效止痛药,是癌症患者常用的止痛药，但半 衰期短需每隔 4 小时服药一次，才能有效缓解 疼痛。 缓释吗啡片在 12 小时内均能有效控制疼痛，是 慢性疼痛，是需长期服用止痛药患者的理想止痛 药，充分显示了缓释吗啡在缓解疼痛方面的优势。
（2）压制法：压制法是将胶液制成厚薄均
匀的胶片，再将药液置于两个胶片之间，用 钢板模或旋转模压制软胶囊的一种方法。
蜜丸
水丸
水密丸
• 蜜丸、水丸、水蜜丸。
• 粘合剂不同，制作方法不相同。
• 首先要将原料药粉碎成细分， • 大蜜丸对细粉要求一般是能通过手工筛80目即可， • 水丸、水蜜丸一般是能通过手工筛100目。 • 其次，蜜丸和水蜜丸需要进行炼蜜，然后蜜丸的加工就是合坨
4h
• 第一章 绪论（共2学时）
• 第二章 药物制剂的辅料选用及配伍（共4学时）
• 第三章 制剂各单元操作（共4学时） • 第四章 制剂生产工程（共4学时） • 第五章 药物制剂包装工程（共2学时） • 第六章 制剂质量控制工程（共4学时） • 第七章 制剂工程设计（共4学时） • 第八章 工程验证（共4学时） • 第九章 制剂新产品研究开发（共4学时）
单体聚合
1种 2种 以上
丙烯酸类均聚物和共聚物
乙烯基类均聚物和共聚物
聚乙二醇均聚物和共聚物
一、辅料在药剂学中的地位
1、药剂辅料可改变药物的给药途径和作ຫໍສະໝຸດ Baidu方式
（1）同一种药物(活性成分)，使用不同的辅料制 成不同剂型，可改变药物给药途径和作用方式，达 到多种治疗目的。
给药途 径
作用方式
（2）如硫酸镁(MgSO4)，作为一种药物，用辅料
（细粉与炼蜜混合）、醒坨（如同发面醒面）、制丸（机制、 手工制、一般分为1.5、3、6、9、12g几个规格）、包装。
浓缩丸系指药物或部分药物的煎液或提取液浓缩成浸膏， 与适宜的辅料或药物细粉制成的丸剂。体积小，便于服用。 根据所用粘合剂不同，分为浓缩水丸、浓缩蜜丸和浓缩水蜜丸。
糊丸是药材细粉用米糊或面糊为赋形剂制成的小丸剂。大小均匀，色泽一致，表面光滑。 糊丸历史悠久，始见于汉代《伤 寒论》方中，在宋代广泛使用、糊九干燥后质较坚硬， 在胃内崩解迟缓，可使药物缓缓释放，延长药效，又能减少药物对胃肠道的刺激。
乙二胺四乙 酸(EDTA)
pH调节剂
酸性的 柠檬酸 山梨酸等
碱性的 碳酸氢钠 磷酸氢二钠 等
2010年,李玉平 发现使用碳酸氢钠-柠檬酸缓冲液 （pH调节剂）可提高胃液的酸碱度，能显著提高大 鼠对野黄芩苷生物的利用度。
（2）使用辅料把药物制成 前体药物制剂、包合物、固 体分散体、脂质体等，也能
靶向乳剂
乳剂的靶向性在于它对淋巴的亲和性。 油状药物或亲脂性药物制成的静脉复乳，使得原药 物浓集于肝、脾、肾等巨噬细胞丰富的组织器官。
←巨噬细胞
乳化剂从来源上可分为天然物和人工 合成品两大类。
而按其在两相中所形成乳化体系性质 又可分为水包油（O/W）型和油包水 （W/O）型两类。
复乳是由普通乳剂进一步乳化而形成的复杂乳 剂体系，又称多层乳， 如果是W/O型乳剂进一步乳化分散在水中，则 形成W/O/W型复乳；W/O/W型复合乳剂可以 作为多肽、蛋白质等水溶性药物的载体，
）
（Targeting drug delivery system)。
5.2.1、靶向制剂的种类
（1）靶向制剂（自然靶向制剂即被动靶向制 剂）：包括质脂体、乳剂和微球； （2）主动靶向制剂：经过免疫、糖基化所修饰 的质脂体、乳剂、微球和前体药物； （3）物理靶向制剂：磁性微球、栓塞微球、热 敏和pH敏感的脂质体；
纤维素酯
纤维素中所含羟基部分或全部为酸所酯化的衍 生物。
阿拉伯胶——安全无害的增稠剂 来源于豆科的金合欢树属的树干渗出物。 主要成分为高分子多糖类及其钙、镁和钾 盐。主要包括有树胶醛糖、半乳糖、葡萄 糖醛酸等。
明胶（Gelatin）-天然蛋白质 动物皮肤、骨、肌膜等结缔组织中的胶原部 分降解而成为白色或淡黄色、半透明、微带 光泽的薄片或粉粒。
聚乳酸微球→
纳米囊和纳米球：纳米囊属药库膜壳型，纳米球属基质骨架型。
粒径10~1000nm在水中形成近似胶囊的溶液。可穿透细胞壁打靶点， 不阻塞血管，可靶向肝、脾和骨髓。
生物技术药物制剂：采用现代生物技术（特别 是转基因技术），借助某些微生物、动物和植 物生产药品。 采用DNA重组技术其他生物技术研制的蛋白质 或核酸类药物也称生物技术药物。
第二章 药物制剂的辅料的选用及配
伍（4学时）
第一节 药物制剂
知识要点：口服固体制剂、灭菌制剂、新剂型和技术
第二节 高分子辅料简介
知识要点：天然高分子类、合成高分子材料
第三节 辅料在药剂学中的地位和发展
知识要点：辅料在药剂学中的地位、国内外辅料的发展
第四节 辅料的选择
知识要点：根据剂型选择、根据主料和辅料的性质选择
5.2 靶向制剂（Target preparations） 指药物通过局部或全身给药，而选择性地 浓集于靶组织、靶细胞及胞内靶作用部位 的给药体系。
凡能将治疗药物专一性地导向所需发挥作用的部位（靶 区），而对非靶组织没有或几乎没有相互作用的制剂统 称为靶向制剂。
TDDS 靶向制剂亦称靶向给药系统（
知识要点：配伍变化的机理、配伍变化的研究方法
中国急需制 药人才！！！
研发中心
硬胶囊↑
↑软胶囊（压制法）
软胶囊剂制备方法
（1）滴制法：由具双层滴头的滴丸机完成。 以明胶为主的软质囊材（一般称为胶液）与 药液，分别在双层滴头的外层与内层以不同 速度流出，使定量胶液将定量的药液包裹后， 滴入与胶液不相混溶的冷却液中，由于表面 张力作用使之形成球形，并逐渐冷却、凝固 成软胶囊，如常见鱼肝油胶丸等。
• 大于7 μm的微粒通常被肺 的最小毛细管床以机械滤过 方式截留，被单核细胞摄取 进入肺组织或肺气泡。
• 小于100 nm的纳 米囊或纳米球可缓 慢积集于骨髓； • 小于3 μm时一般 被肝、脾中巨噬 细胞摄取；
脂质体（liposome）是一种人工膜。：系指将药物
包封于类脂质的双分子层内形成的微型泡囊，为类脂小 球或液晶微囊。
（1）*缓释制剂 （sustained-release preparations） 系指用药后能在长时间内持续 放药以达到长效作用的制剂， 其药物释放主要是一级速率过 程。 ***一级动力学:指体内药物的 转运速率与药物浓度成正比， 即定比转运，也称为线性动力 学。
（2）*控释制剂（controlled release preparations）
够增强药物的稳定性。
①前体药物制 剂
1958年，Albert在英国自然杂志上发表文章（ Chemical aspects of selective toxicity）提出了
前体药物的概念。目前已经在神经系统药物，抗肿瘤系统 药物和抗病毒药物有着很大的作用。
1959年,Harper提出的“药物潜伏 化”Drug Latentiation,总结了前
2.药剂辅料可增强主药的稳定性，并延长药品的有 效期。
（1）抗氧化剂、金属离子螯合剂、pH调节剂等 不同作用的辅料，能够增强药物的稳定性。
抗氧剂
延缓或抑制聚合物氧化过程，阻止聚合物老化并延 长其使用寿命，又被称为“防老剂”。
重要的芳香胺类抗
氧剂有：二苯胺、 对苯二胺等。
金属离子螯合剂
（metal chelating agent） 通过螯合剂分子与金属离子强结合作用，将金属离 子包合到螯合剂内部，变成稳定的，分子量更大的 化合物。
以避免药物受胃肠液的破坏，有利于药物进入 淋巴系统。 O/W乳剂进一步乳化分散在油中，则形 O/W/O型复乳。
复乳中各项依次叫内相、 中间项和外项，中间项 也被称为液膜。
微囊和微球：指药物溶解或分散在辅料中形成的微囊泡或小球状实体。
微囊是药物在里面，基质包在外面， 微球是药物和基质混合在一起，药物里表都有。
纤维素（cellulose）：由葡萄糖(β-1,4-)组成的 大分子多糖。不溶于水及一般有机溶剂。是植物 细胞壁的主要成分。 (C6H10O5)n
纤维素衍生物，cellulose derivatives，纤维素衍生物是以纤维 素高分子中的羟基与化学试剂发生酯化 或醚化反应后的生成物。按照反应生成 物的结构特点可以将纤维素衍生物分为 纤维素醚和纤维素酯以及纤维素醚酯三 大类。
制成外用溶液剂，热敷刺激皮肤，可促进血液
循环；
（3）硫酸镁制成口服液可作为溶剂型止泻药；
（4）硫酸镁制成注射液，可用于治疗惊厥、尿毒 症等。
？
尿毒症(肾衰)：尿毒症是肾功
能丧失后，机体内部生化过程紊乱 而产生的综合征。
人体不能通过肾脏产生尿液，无法 将体内代谢产生的废物和过多的水 分排出体外，引起的毒害。
明胶属于一种大分子的亲水胶体，是一种营养价值较 高的低卡保健食品,可以用来制作糖果添加剂、冷冻食 品添加剂等。此外，明胶也被广泛利用到医药和化工 产业中。
←医用明胶
甲壳素（几丁质-甲壳动物外骨骼），1823年由欧吉尔 (Odier)从甲壳动物外壳中提取。具有良好的生物相容 性、无生物毒性、价格低廉、容易改质、机械强度较 好等优点。
5.2.2、自然靶向制剂
载药微粒进入体内即被巨噬 细胞作为外界异物吞噬的自 然倾向而产生的体内分布特 征。
自然靶向制剂
• 这类靶向制剂利用脂 质、类脂质、蛋白质 、生物降解高分子物 质作为载体将药物包 裹或嵌入其中制成的 微粒给药系统。
• 被动靶向的微粒经静 脉注射后,其在体内 的分布首先取决于粒 径的大小。
转基因技术可以使动物、植 物甚至微生物成为制造药物 的“微型工厂”。生产出人 类所需的物质。
转基因羊的奶水中含有治疗血友病、严重呼吸系统疾 病及先天发声缺陷的人体蛋白。
转基因牛的乳汁中含有人乳铁蛋白，可抑制胃 肠道细菌感染。
我国第一只转基因牛“滔滔”，其体内携带科研人员 导入的人体白蛋白基因，可生产出无污染的白蛋白。 上海医学遗传研究所1999年初又成功地培育出我国首 例转基因试管牛。
体药物设计的思想，即通过对生物活 性化合物的化学修饰可形成新化合物。
前药
也称前体药物、药物前体、前驱药物等。
是指药物经过化学结构修饰后得到的在体外无 活性或活性较小，在体内经酶或非酶的转化释 放出活性药物而发挥药效的化合物。
前体药物：舒林酸体内代谢产物→→硫化物，具有 抑制环氧化酶活性，减少前列腺素合成，具消炎， 镇痛作用。治疗关节炎。
1、天然高分子
1.1淀粉（starch）及其衍生物:淀粉是植 物生长期间以淀粉粒形式贮的多糖。由葡萄 糖分子聚合而成。淀粉有直链淀粉(α-1,4-) 和支链淀粉(α-1,6-)两类。直链淀粉含几百 个葡萄糖单元，支链淀粉含几千个葡萄糖单 元。
(C6H10O5)n
淀粉衍生物
←D-吡喃葡萄糖
1.2、纤维素及其衍生物
采用新的制剂技术制成制剂。 包括利用基因工程、发酵工 程、细胞工程、酶工程生产 出的蛋白质、抗体、核酸、 多糖等药物。
第二节 高分子辅料简介
药用辅料
系指生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂； 是除活性成分以外，在安全性方面已进行了合理的 评估，且包含在药物制剂中的物质。 药用辅料除了赋形、充当载体、提高稳定性外，还 具有增溶、助溶、缓控释等重要功能，是可能会影 响到药品的质量、安全性和有效性的重要成分。
蜡丸一般采用塑制法，按处方规定数量的纯净蜂蜡，加热熔化，稍冷至70℃左右， 待蜡液边沿开始凝固、表面有结膜时，倾入混合好的药粉， 及时搅拌，直至混合均匀，趁热制丸。
5、新剂型与新技术
5.1控缓释制剂（controlled release preparations）
指制剂中的药物在规定的溶剂中按要 求缓慢非恒速(恒速)释放。包括缓释 制剂和控释制剂。
系指药物能在预定的时间内自动以预定的速度 释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度 范围之内的制剂，其药物释放主要是在预定的 时间内以零级或接近零级速率释放。
零级动力学:
指药物在体内以恒定的速率转运，与药物的浓 度无关，即定量转运，又称非线性动力学。如 恒速静脉滴注给药为零级动力学过程。
（3）试剂例子：吗啡(Morphine, MOP)是一 种强效止痛药,是癌症患者常用的止痛药，但半 衰期短需每隔 4 小时服药一次，才能有效缓解 疼痛。 缓释吗啡片在 12 小时内均能有效控制疼痛，是 慢性疼痛，是需长期服用止痛药患者的理想止痛 药，充分显示了缓释吗啡在缓解疼痛方面的优势。
（2）压制法：压制法是将胶液制成厚薄均
匀的胶片，再将药液置于两个胶片之间，用 钢板模或旋转模压制软胶囊的一种方法。
蜜丸
水丸
水密丸
• 蜜丸、水丸、水蜜丸。
• 粘合剂不同，制作方法不相同。
• 首先要将原料药粉碎成细分， • 大蜜丸对细粉要求一般是能通过手工筛80目即可， • 水丸、水蜜丸一般是能通过手工筛100目。 • 其次，蜜丸和水蜜丸需要进行炼蜜，然后蜜丸的加工就是合坨
4h
• 第一章 绪论（共2学时）
• 第二章 药物制剂的辅料选用及配伍（共4学时）
• 第三章 制剂各单元操作（共4学时） • 第四章 制剂生产工程（共4学时） • 第五章 药物制剂包装工程（共2学时） • 第六章 制剂质量控制工程（共4学时） • 第七章 制剂工程设计（共4学时） • 第八章 工程验证（共4学时） • 第九章 制剂新产品研究开发（共4学时）
单体聚合
1种 2种 以上
丙烯酸类均聚物和共聚物
乙烯基类均聚物和共聚物
聚乙二醇均聚物和共聚物
一、辅料在药剂学中的地位
1、药剂辅料可改变药物的给药途径和作ຫໍສະໝຸດ Baidu方式
（1）同一种药物(活性成分)，使用不同的辅料制 成不同剂型，可改变药物给药途径和作用方式，达 到多种治疗目的。
给药途 径
作用方式
（2）如硫酸镁(MgSO4)，作为一种药物，用辅料
（细粉与炼蜜混合）、醒坨（如同发面醒面）、制丸（机制、 手工制、一般分为1.5、3、6、9、12g几个规格）、包装。
浓缩丸系指药物或部分药物的煎液或提取液浓缩成浸膏， 与适宜的辅料或药物细粉制成的丸剂。体积小，便于服用。 根据所用粘合剂不同，分为浓缩水丸、浓缩蜜丸和浓缩水蜜丸。
糊丸是药材细粉用米糊或面糊为赋形剂制成的小丸剂。大小均匀，色泽一致，表面光滑。 糊丸历史悠久，始见于汉代《伤 寒论》方中，在宋代广泛使用、糊九干燥后质较坚硬， 在胃内崩解迟缓，可使药物缓缓释放，延长药效，又能减少药物对胃肠道的刺激。
乙二胺四乙 酸(EDTA)
pH调节剂
酸性的 柠檬酸 山梨酸等
碱性的 碳酸氢钠 磷酸氢二钠 等
2010年,李玉平 发现使用碳酸氢钠-柠檬酸缓冲液 （pH调节剂）可提高胃液的酸碱度，能显著提高大 鼠对野黄芩苷生物的利用度。
（2）使用辅料把药物制成 前体药物制剂、包合物、固 体分散体、脂质体等，也能
靶向乳剂
乳剂的靶向性在于它对淋巴的亲和性。 油状药物或亲脂性药物制成的静脉复乳，使得原药 物浓集于肝、脾、肾等巨噬细胞丰富的组织器官。
←巨噬细胞
乳化剂从来源上可分为天然物和人工 合成品两大类。
而按其在两相中所形成乳化体系性质 又可分为水包油（O/W）型和油包水 （W/O）型两类。
复乳是由普通乳剂进一步乳化而形成的复杂乳 剂体系，又称多层乳， 如果是W/O型乳剂进一步乳化分散在水中，则 形成W/O/W型复乳；W/O/W型复合乳剂可以 作为多肽、蛋白质等水溶性药物的载体，
）
（Targeting drug delivery system)。
5.2.1、靶向制剂的种类
（1）靶向制剂（自然靶向制剂即被动靶向制 剂）：包括质脂体、乳剂和微球； （2）主动靶向制剂：经过免疫、糖基化所修饰 的质脂体、乳剂、微球和前体药物； （3）物理靶向制剂：磁性微球、栓塞微球、热 敏和pH敏感的脂质体；
纤维素酯
纤维素中所含羟基部分或全部为酸所酯化的衍 生物。
阿拉伯胶——安全无害的增稠剂 来源于豆科的金合欢树属的树干渗出物。 主要成分为高分子多糖类及其钙、镁和钾 盐。主要包括有树胶醛糖、半乳糖、葡萄 糖醛酸等。
明胶（Gelatin）-天然蛋白质 动物皮肤、骨、肌膜等结缔组织中的胶原部 分降解而成为白色或淡黄色、半透明、微带 光泽的薄片或粉粒。
聚乳酸微球→
纳米囊和纳米球：纳米囊属药库膜壳型，纳米球属基质骨架型。
粒径10~1000nm在水中形成近似胶囊的溶液。可穿透细胞壁打靶点， 不阻塞血管，可靶向肝、脾和骨髓。
生物技术药物制剂：采用现代生物技术（特别 是转基因技术），借助某些微生物、动物和植 物生产药品。 采用DNA重组技术其他生物技术研制的蛋白质 或核酸类药物也称生物技术药物。
第二章 药物制剂的辅料的选用及配
伍（4学时）
第一节 药物制剂
知识要点：口服固体制剂、灭菌制剂、新剂型和技术
第二节 高分子辅料简介
知识要点：天然高分子类、合成高分子材料
第三节 辅料在药剂学中的地位和发展
知识要点：辅料在药剂学中的地位、国内外辅料的发展
第四节 辅料的选择
知识要点：根据剂型选择、根据主料和辅料的性质选择
5.2 靶向制剂（Target preparations） 指药物通过局部或全身给药，而选择性地 浓集于靶组织、靶细胞及胞内靶作用部位 的给药体系。
凡能将治疗药物专一性地导向所需发挥作用的部位（靶 区），而对非靶组织没有或几乎没有相互作用的制剂统 称为靶向制剂。
TDDS 靶向制剂亦称靶向给药系统（