《兽医药剂学》课件：11章-半固体制剂
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3．乳化法 专门用于制备乳剂型基质软膏剂的方法
油相
乳膏
水相
15
乳化法中油、水两相的混合方法
两相同时混和：连续的或大批量的操作 分散相加到连续相中：含小体积分散相的乳剂系统 连续相加到分散相中：适用于多数乳剂系统
16
药物加入的一般方法
药物不溶于基质
微粉化
药物可溶于基质某组分
药物可直接溶于基质
20
五 软膏剂的质量检查
6．药物释放、穿透及吸收的测定方法
① 释放度检查法 ：表玻片法、渗吸池法、圆盘 法等
② 体外试验法 ：离体皮肤法、半透膜扩散法、 凝胶扩散法、微生物扩散法等
③ 体内试验法
21
第二节 眼膏剂
• 眼膏剂
药物与适宜基质制成的专供眼用的灭菌软膏剂。
• 眼用乳膏剂 • 眼用凝胶剂
22
油脂性基质一般不单独使用。为克服其强疏水性，常加
入表面活性剂，或制成乳剂型基质。 水溶性基质多用于湿润、糜烂创面，有利于分泌物的排 除，也常用于腔道黏膜，作为防油保护性软膏的基质。 乳剂型基质一般适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损 和皮肤瘙痒症，忌用于糜烂、溃疡、水疱和脓泡症。
9
三、 软膏剂的附加剂
眼膏剂的制备
眼膏器具与包装材料处理
眼膏剂的配制用具及包装材料都要进行灭菌处理。
眼膏剂的基质
常用基质由8份黄凡士林、1份羊毛脂和1份液状石蜡混 合而成，根据季节与气温不同，可调整液状石蜡的用量， 以调节软硬度。
眼膏剂的制备
必须采用无菌操作法。当药物不溶于基质时，应将其 粉碎成能通过九号筛的极细粉，以减轻对眼睛的刺激性。 23
制备方法
研磨法 熔融法 乳化法
药物加入的一般方法
12
（一）制备方法及设备
1．研磨法 主要用于半固体油脂性基质软膏制备 适用于小量软膏的制备。药物应不溶于基质。
13
（一）制备方法及设备
2．熔融法 主要用于由熔点较高的组分组成的软 膏基质。适用于大量软膏的制备。高熔 点低Fra bibliotek 点药物
14
（一）制备方法及设备
油脂类 易氧化酸败 6
水溶性基质
•甘油明胶 由10%～30%的甘油、1%～3%的明胶与水加热制成
• 淀粉甘油 由7%～10%的淀粉、70%的甘油与水加热制成
• 纤维素衍生物类 属于半合成品，常用的有甲基纤维素和羧甲基纤维素钠
• 聚乙二醇类 随分子量增大，其物理状态由液体逐渐转变为固体。 常将不同分子量的聚乙二醇按适当比例混合，以得到稠度 适宜的基质
第十一章 半固体制剂
1
第一节 软膏剂
一 概述 软膏剂（Ointments) 系指药物与适宜基质均匀混合制
成的半固体外用制剂。
2
软膏剂的质量要求
均匀、细腻、无刺激、易涂布 无变质现象 无不良反应 特殊用途应灭菌或无菌操作
3
二、软膏剂的组成
药物
基质
油脂性基质 水溶性基质 乳剂型基质
27
杆菌肽软膏
处方：杆菌肽 50万IU 液体石蜡 65g 凡士林 适量
抗氧剂
①抗氧剂：VE, BHA （丁基羟基茴香醚）, BHT（ 2,6二叔丁基-4-甲基苯酚或者二丁基羟基甲苯）
②还原剂：抗坏血酸，亚硫酸盐 ③抗氧剂辅助剂：螯合剂
O2
×
10
三、 软膏剂的附加剂
防腐剂 ① 无配伍禁忌 ② 热稳定性良好 ③ 在贮藏时间和使用环境中稳定 ④ 对皮肤安全
11
四、软膏剂的制备
5
类脂
高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物，多与 油脂性基质合用，可增加油脂性基质的吸水性。
羊毛脂 具有附着力，性质稳定，且能吸水，不易酸败。 粘稠性大，涂于局部有不适感，故不宜单独用作基质，常 与凡士林合用，并可增加凡士林的吸水性与穿透性。 蜂蜡与鲸蜡 二者均为弱的W/O型乳化剂，可增强O/W型乳剂基质的稳 定性。 硅酮 常与其他油脂性基质合用制成防护性基质。 常用作乳膏中的润滑剂，不宜做眼膏基质。
具有特殊性质的药物
中药浸出物为液体
液体 固体
药物 +
少量溶剂
基质
溶解
混合
半固体黏稠性药物： 先加羊毛脂混匀，再 加入基质中 共熔性成份共存：研 至共熔，再与基质混 匀
浓缩
17
研成糊状
五 软膏剂的质量检查
1．主药含量 2．物理性质 1）熔点 以接近凡士林为宜 2）黏度与流变性 常用流变仪和粘度仪检测 3）酸碱度 一般控制在pH 4.4-8.3 4）物理外观 色泽均匀一致，质地细腻，无
润滑性较差，易失水，易霉变。
卡波普 纤维素衍生物
26
水凝胶剂的制备
水溶性药物先溶于部分水或甘油中，必要 时加热以加速溶解；
处方中其余成份按基质配制方法制成水性 凝胶基质,将药物溶液与水性凝胶基质混合，并 加水至全量即得；
对于不溶于水的药物，可先用少量水或甘 油研细、分散后，再加入基质中搅匀即得。
基质的选择
4
油脂性基质
烃类
从石油中得到的各种烃的混合物，主要是饱和烃。 凡士林
①有黄、白两种，后者由前者漂白而得 ②适用于遇水不稳定的药物，但释药性、穿透性差，仅适用于皮 肤表面病变 ③仅能吸收5%的水，不适于大量渗出液的患处 ④可加入适量羊毛脂等吸水性较好的成分，增加吸水性
固体石蜡和液状石蜡 用于调节其他基质的稠度
眼膏剂的质量检查
金属性异物 粒度 重量差异 装量 微生物限度
24
第三节 凝 胶 剂
凝胶剂
• 乳胶剂 • 胶浆剂 • 混悬型凝胶剂
水性凝胶基质 水凝胶剂的制备
25
水性凝胶基质
特点： 涂布性好，不油腻，易洗除，能吸收组织渗出液， 不妨碍皮肤正常功能，黏滞度小，故有利于药物 的释放。 缺点：
7
乳剂型基质
• 肥皂类（由有机碱与脂 肪酸生成） ⅰ一价皂（钠、钾、铵） ⅱ 多价皂
• 高级脂肪醇及多元醇酯类 ⅰ十六醇及十八醇 ⅱ硬脂酸甘油酯 ⅲ脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类
• 脂肪醇硫酸（酯）钠类 十二烷基硫酸钠
（月桂醇硫酸钠）
• 聚氧乙烯醚类 ⅰ平平加O （烷基聚氧乙烯醚） ⅱ乳化剂OP
8
基质的选择
粗糙感，无污物。
18
五 软膏剂的质量检查
3．刺激性
考察软膏对皮肤、粘膜有无刺激性或致敏作用。 4．稳定性 ①粒度 不得检出大于180μ m的粒子。 ②装量 按最低装量检查法检查，应符合规定。 ③微生物限度 ④无菌 用于大面积烧伤及严重损伤的皮肤时，
参照无菌检查法。
19
五 软膏剂的质量检查
5. 化学稳定性 采用加速试验法 乳膏剂应进行耐热、耐寒试验
油相
乳膏
水相
15
乳化法中油、水两相的混合方法
两相同时混和：连续的或大批量的操作 分散相加到连续相中：含小体积分散相的乳剂系统 连续相加到分散相中：适用于多数乳剂系统
16
药物加入的一般方法
药物不溶于基质
微粉化
药物可溶于基质某组分
药物可直接溶于基质
20
五 软膏剂的质量检查
6．药物释放、穿透及吸收的测定方法
① 释放度检查法 ：表玻片法、渗吸池法、圆盘 法等
② 体外试验法 ：离体皮肤法、半透膜扩散法、 凝胶扩散法、微生物扩散法等
③ 体内试验法
21
第二节 眼膏剂
• 眼膏剂
药物与适宜基质制成的专供眼用的灭菌软膏剂。
• 眼用乳膏剂 • 眼用凝胶剂
22
油脂性基质一般不单独使用。为克服其强疏水性，常加
入表面活性剂，或制成乳剂型基质。 水溶性基质多用于湿润、糜烂创面，有利于分泌物的排 除，也常用于腔道黏膜，作为防油保护性软膏的基质。 乳剂型基质一般适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损 和皮肤瘙痒症，忌用于糜烂、溃疡、水疱和脓泡症。
9
三、 软膏剂的附加剂
眼膏剂的制备
眼膏器具与包装材料处理
眼膏剂的配制用具及包装材料都要进行灭菌处理。
眼膏剂的基质
常用基质由8份黄凡士林、1份羊毛脂和1份液状石蜡混 合而成，根据季节与气温不同，可调整液状石蜡的用量， 以调节软硬度。
眼膏剂的制备
必须采用无菌操作法。当药物不溶于基质时，应将其 粉碎成能通过九号筛的极细粉，以减轻对眼睛的刺激性。 23
制备方法
研磨法 熔融法 乳化法
药物加入的一般方法
12
（一）制备方法及设备
1．研磨法 主要用于半固体油脂性基质软膏制备 适用于小量软膏的制备。药物应不溶于基质。
13
（一）制备方法及设备
2．熔融法 主要用于由熔点较高的组分组成的软 膏基质。适用于大量软膏的制备。高熔 点低Fra bibliotek 点药物
14
（一）制备方法及设备
油脂类 易氧化酸败 6
水溶性基质
•甘油明胶 由10%～30%的甘油、1%～3%的明胶与水加热制成
• 淀粉甘油 由7%～10%的淀粉、70%的甘油与水加热制成
• 纤维素衍生物类 属于半合成品，常用的有甲基纤维素和羧甲基纤维素钠
• 聚乙二醇类 随分子量增大，其物理状态由液体逐渐转变为固体。 常将不同分子量的聚乙二醇按适当比例混合，以得到稠度 适宜的基质
第十一章 半固体制剂
1
第一节 软膏剂
一 概述 软膏剂（Ointments) 系指药物与适宜基质均匀混合制
成的半固体外用制剂。
2
软膏剂的质量要求
均匀、细腻、无刺激、易涂布 无变质现象 无不良反应 特殊用途应灭菌或无菌操作
3
二、软膏剂的组成
药物
基质
油脂性基质 水溶性基质 乳剂型基质
27
杆菌肽软膏
处方：杆菌肽 50万IU 液体石蜡 65g 凡士林 适量
抗氧剂
①抗氧剂：VE, BHA （丁基羟基茴香醚）, BHT（ 2,6二叔丁基-4-甲基苯酚或者二丁基羟基甲苯）
②还原剂：抗坏血酸，亚硫酸盐 ③抗氧剂辅助剂：螯合剂
O2
×
10
三、 软膏剂的附加剂
防腐剂 ① 无配伍禁忌 ② 热稳定性良好 ③ 在贮藏时间和使用环境中稳定 ④ 对皮肤安全
11
四、软膏剂的制备
5
类脂
高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物，多与 油脂性基质合用，可增加油脂性基质的吸水性。
羊毛脂 具有附着力，性质稳定，且能吸水，不易酸败。 粘稠性大，涂于局部有不适感，故不宜单独用作基质，常 与凡士林合用，并可增加凡士林的吸水性与穿透性。 蜂蜡与鲸蜡 二者均为弱的W/O型乳化剂，可增强O/W型乳剂基质的稳 定性。 硅酮 常与其他油脂性基质合用制成防护性基质。 常用作乳膏中的润滑剂，不宜做眼膏基质。
具有特殊性质的药物
中药浸出物为液体
液体 固体
药物 +
少量溶剂
基质
溶解
混合
半固体黏稠性药物： 先加羊毛脂混匀，再 加入基质中 共熔性成份共存：研 至共熔，再与基质混 匀
浓缩
17
研成糊状
五 软膏剂的质量检查
1．主药含量 2．物理性质 1）熔点 以接近凡士林为宜 2）黏度与流变性 常用流变仪和粘度仪检测 3）酸碱度 一般控制在pH 4.4-8.3 4）物理外观 色泽均匀一致，质地细腻，无
润滑性较差，易失水，易霉变。
卡波普 纤维素衍生物
26
水凝胶剂的制备
水溶性药物先溶于部分水或甘油中，必要 时加热以加速溶解；
处方中其余成份按基质配制方法制成水性 凝胶基质,将药物溶液与水性凝胶基质混合，并 加水至全量即得；
对于不溶于水的药物，可先用少量水或甘 油研细、分散后，再加入基质中搅匀即得。
基质的选择
4
油脂性基质
烃类
从石油中得到的各种烃的混合物，主要是饱和烃。 凡士林
①有黄、白两种，后者由前者漂白而得 ②适用于遇水不稳定的药物，但释药性、穿透性差，仅适用于皮 肤表面病变 ③仅能吸收5%的水，不适于大量渗出液的患处 ④可加入适量羊毛脂等吸水性较好的成分，增加吸水性
固体石蜡和液状石蜡 用于调节其他基质的稠度
眼膏剂的质量检查
金属性异物 粒度 重量差异 装量 微生物限度
24
第三节 凝 胶 剂
凝胶剂
• 乳胶剂 • 胶浆剂 • 混悬型凝胶剂
水性凝胶基质 水凝胶剂的制备
25
水性凝胶基质
特点： 涂布性好，不油腻，易洗除，能吸收组织渗出液， 不妨碍皮肤正常功能，黏滞度小，故有利于药物 的释放。 缺点：
7
乳剂型基质
• 肥皂类（由有机碱与脂 肪酸生成） ⅰ一价皂（钠、钾、铵） ⅱ 多价皂
• 高级脂肪醇及多元醇酯类 ⅰ十六醇及十八醇 ⅱ硬脂酸甘油酯 ⅲ脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类
• 脂肪醇硫酸（酯）钠类 十二烷基硫酸钠
（月桂醇硫酸钠）
• 聚氧乙烯醚类 ⅰ平平加O （烷基聚氧乙烯醚） ⅱ乳化剂OP
8
基质的选择
粗糙感，无污物。
18
五 软膏剂的质量检查
3．刺激性
考察软膏对皮肤、粘膜有无刺激性或致敏作用。 4．稳定性 ①粒度 不得检出大于180μ m的粒子。 ②装量 按最低装量检查法检查，应符合规定。 ③微生物限度 ④无菌 用于大面积烧伤及严重损伤的皮肤时，
参照无菌检查法。
19
五 软膏剂的质量检查
5. 化学稳定性 采用加速试验法 乳膏剂应进行耐热、耐寒试验