临床班药理简答答案

简答题1.试述毛果芸香碱和毒扁豆碱的作用、机制及其应用的区别。

毛果芸香碱能直接激动M胆碱受体。

对眼和腺体作用明显，有缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等，持续4—6h，对眼刺激性小。

吸收后可使汗腺和唾液腺分泌增加。

局部滴眼治疗青光眼，与扩瞳药交替应用治疗虹膜炎，全身用药仅用于阿托品中毒等解救。

毒扁豆碱为易逆性抗胆碱酯酶药，使乙酰胆碱在突触间隙积聚，产生M和N样作用。

对眼具有缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等，作用强而持久，刺激性大，主要局部外用治疗青光眼。

由子吸收后选择性差，毒性较大，仅用于中药麻醉催醒剂和阿托品中毒解救。

2.有机磷酸酯类中毒的机制、临床表现、特异解救药及其解救机制。

有机磷酸酯类为难逆性抗胆碱酯酶药，与胆碱酯酶生成难以水解的磷酸化胆碱酯酶，失去水解乙酰胆碱能力，导致大量乙酰胆碱积聚。

可引起：（1）M样中毒症状如缩瞳、视力模糊、流涎、口吐白沫、出汗，皮肤湿冷，恶心，呕吐、腹痛、腹泻、大小便失禁、支气管痉挛、心动过缓和血压下降等；（2）N样中毒症状如肌震颤、抽搐、肌无力甚至麻痹、心动过缓、血压升高等：（3）中枢症状如先兴奋后抑制，出现头痛、头晕、不安、失眠、谵语、昏迷、呼吸和循环衰竭等。

轻度中毒以M样症状为主；中度中毒同时出现M和N样症状，重度中毒除出现M,N样症状外，还出现中枢症状。

酸酯类中毒解救药有两类：①M型胆碱受体阻断药如阿托品；②胆碱酯酶复活药。

阿托品能直接与M型胆碱受体结合，竞争阻断乙酰胆碱与受体结合起到抗胆碱作用，迅速解除中毒M 样症状。

也能部分缓解中枢中毒症状。

大剂量还阻断神经节的N1受体，对抗N1样症状。

但不能使被抑制的胆碱酯酶复活，用于轻度中毒。

胆碱酯酶复活药可与中毒酶结合成复合物，进一步裂解生成磷酰化解磷定，由尿排出，同时使胆碱酯酶游离而恢复活性，此外与体外游离的有机磷酸酯结合成无毒磷酰化解磷定排除，避免继续中毒发展，从而产生解毒。

对神经肌肉接头处N样症状明显缓解，缓解肌震颤及中枢神经症状，但对体内积聚乙酰胆碱无直接对抗作用。

中、重度中毒须两类药物反复合用，才能提高解毒效果3.新斯的明为什么是解救重症肌无力的首选药新斯的明是通过抑制胆碱酯酶活性而发挥完全拟胆碱作用,此外能直接激动骨骼肌运动终板上烟碱样受体。

胆碱是肌肉收缩必须的介质，而胆碱酯酶是溶解胆碱的，使得胆碱失去作用的，只有新斯的明能够抑制这种酯酶以后，胆碱才能保住。

这就是新斯的明能够治疗重症肌无力。

4.肾上腺素为什么是治疗过敏性休克的首选药过敏性休克主要由于小血管扩张和毛细血管通透性增加而引起血压下降,支气管痉挛及黏膜水肿出现呼吸困难.AD能激动α、β1和2受体，收缩血管，兴奋心脏，升高血压。

同时舒张支气管平滑肌，消除黏膜水肿，缓解呼吸困难，逆转病理过程，故能迅速解除休克症状。

5.普萘洛尔的临床应用及禁忌症有哪些快速型心律失常、心绞痛和心肌梗死、高血压、充血性心力衰竭；其他如以焦虑为表现的精神疾病、代谢问题（甲亢、甲状腺中毒危象）等。

注意禁忌症：严重心功能障碍、肺水肿、重度房室传导阻滞、支气管哮喘者禁用，心绞痛患者慎用。

6.试述先用α受体阻断药或β受体阻断药后再用肾上腺素血压的变化（或氯丙嗪引起的体位性低血压能否用肾上腺素升压，为什么）应用α受体阻断剂后选择性的阻断了α受体所介导的缩血管作用，但β受体所介导的舒张血管的作用没有被阻断，所以肾上腺收缩血管的作用被取消，而表现出舒张效应。

这个是肾上腺素作用的翻转作用7.试述苯妥英钠的药理作用及主要不良反应苯妥英销对癫痫大发作和各种限局性发作效果较好，对小发作和肌阵挛发作无效。

对周围神经痛有效，还有抗心律失常作用。

主要不良反应包括：①与剂量有关的毒性反应，如心律失常、血压下降、共济失调等；②慢性毒性反应，如精神行为异常，齿银增生、叶酸缺之等；③过敏反应；④其他反应，如致畸等。

8.氯丙嗪主要的不良反应有哪些？一般不良反应：有困倦、嗜睡、注意力不集中及心悸、口干、便秘、鼻塞等植物神经系统副作用。

锥体外系反应：连服大剂量以治疗精神病时，可出现锥体外系反应。

这是因纹状体功能障碍所致。

白细胞减少和粒细胞缺乏症。

皮肤反应：可出现皮疹，接触性皮炎和光过敏等过敏性反应。

肝脏：少数病人可出现肝细胞内微胆管阻塞性黄疸，并偶引起中毒性肝炎。

急性中毒和内分泌紊乱。

9.氯丙嗪引起的椎体外系反应的表现及用何药对抗苯海索进行对抗10.试用氯丙嗪的作用机制解释其药理作用多巴胺（DA）受体阻滞剂。

对α—受体和M受体也有阻断作用。

镇吐作用较强。

调节体温进行人工冬眠，可用于严重感染性休克、高热及甲状腺危象等的辅助治疗。

加强中枢抑制药的作用。

可阻断黑质—纹状体通路的D2受体，使胆碱能神经的功能占优势，而导致锥体外系反应。

有α受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用反转。

阻断结节—漏斗通路的D2受体，减少下丘脑释放催乳素释放因子，使催乳素释放增加，引起乳房肿大和泌乳，乳腺癌患者禁用。

抑制促性腺释放激素的分泌，引起排卵延迟。

可抑制垂体生长激素的分泌.11.阿司匹林与镇痛药镇痛作用的区别阿司匹林作用部位在外周，其作用机制是一直前列腺素合成，临床应用于慢性钝痛。

无成瘾性，镇痛药作用部位在中枢，作用机制是兴奋阿片手提，主要应用于急性钝痛，有成瘾性12.阿司匹林与氯丙嗪解热作用的区别1）从降温的特点来看：氯丙嗪配以物理降温，对发热和正常体温均有降低作用；阿司匹林仅降低发热者的体温，对正常体温无影响，不受物理降温的影（2）从降温的机制来看：氯丙嗪直接抑制体温调节中枢，使体温调节失灵；阿司匹林通过抑制PG的合成，PG再作用于体温调节中枢，影响产热和散热。

3）从临床应用来看：氯丙嗪用于人工冬眠和低温麻醉；阿司匹林用于发热患者的退烧13.吗啡为什么可用于治疗心源性哮喘，而禁用于支气管哮喘吗啡具有：1.抑制呼吸中枢 2.扩张外周血管 3.镇静作用（利于消除患者焦虑、紧张情绪，减轻心脏负担） 禁用支气管哮喘：吗啡抑制呼吸，抑制咳嗽中枢，促进肥大细胞释放组胺，使支气管平滑肌收缩，呼吸困难加重。

14.吗啡为什么要与阿托品合用用于治疗胆绞痛或肾绞痛胆肾绞痛多由平滑肌痉挛而引起。

吗啡、杜冷丁（哌替啶）具有较强的镇痛作用，但同时也能提高平滑肌和括约肌的张力，不仅可掩盖内脏痉挛引起的疼痛，反而还加重内脏平滑肌痉挛的程度。

阿托品是M受体拮抗剂，主要通过与乙酰胆碱的竞争作用抑制胆碱能神经兴奋，解除平滑肌痉挛，对多种内脏平滑肌有松弛作用，可缓解内脏平滑肌痉挛。

总而言之，吗啡、杜冷丁（哌替啶）是对症治疗；阿托品是对因治疗。

因而吗啡.度冷丁治胆肾绞痛一定要加阿托品。

15.常用利尿药的分类、代表药及作用机制高效利尿药：作用于肾脏髓袢升支粗段髓质部和皮质部。

机制：原尿中35%的Na+在肾脏髓袢升支粗段髓质部和皮质部被重吸收，其重吸收主要依赖管腔膜上的Na+-K+-2Cl-共转运子，高效能利尿药能选择性阻断该转运子，因此也称为袢利尿剂。

（呋塞米、依他尼酸、布美他尼）2.中效利尿药：作用于远曲小管近端。

机制：滤液中10%的NaCl在远曲小管被重吸收，此类利尿药通过阻断Na+-Cl-共同转运子起作用。

（噻嗪类）3.低效利尿药：作用于远曲小管和集合管及近曲小管（乙酰唑胺16.试述一线抗高血压药有哪些？每类各举一例代表药1,.主要影响血容量的抗高血压药--中效利尿药氢氯塞嗪，2.肾上腺素受体阻断药--拉贝洛尔 3.钙拮抗药，硝苯地平等二氢吡啶类4.肾素-血管紧张素系统抑制药，洛沙坦等17.强心苷作用机制是什么，主要有哪些不良反应及中毒的防治措施强心苷与Na，K-A TP酶结合，抑制酶的活性，使Na，K离子转运受到抑制，结果细胞内Na逐渐增加，K逐渐减少。

细胞膜上Na-Ca交换系统使胞内Ca2与胞外Na进行交换，将胞内Ca排出细胞胃肠道反应：厌食、恶心、呕吐、腹泻、腹痛 2.神经系统：头痛、疲乏、眩晕、恶梦、视力模糊、色视障碍（黄、绿视） 3.心脏毒性：室性早搏、房室结性、室性心动过速、房室传导阻滞等首先应根据患者的机体状况及近期是否用过长效强心苷等情况，选择适当制剂、用量及给药方法，减少中毒机会，苯妥英钠和利多卡因等抗心律失常药对强心苷引起的快速型心律失常非常有效阿托品也行18.硝酸甘油为什么要与β受体阻断药合用抗心绞痛硝酸甘油为硝酸酯类药物，有扩血管作用，可增加冠状动脉供血，β受体阻断剂可减慢心率，减少心脏做功，两者一起可减轻心脏负担，因此可治疗心绞痛19.肾上腺皮质激素主要的不良反应，如何尽量减少其不良反应①类皮质功能亢进；②类固醇性糖尿病；③肌萎缩和骨质疏松；④诱发和加重感染；⑤诱发和加重溃疡；⑥诱发精神症状；⑦并发眼病；⑧致畸胎；⑨不恰当地停药还可能出现皮质功能不足、激素停药综合证和症状反跳等弊病。

20.简述抗菌药物的作用机制。

并举例说明1.抑制细菌细胞壁的合成，青霉素类2.影响胞浆膜的通透性，如作用于革兰阴性菌的多肽类 3.抑制细菌蛋白质的合成，如四环素 4.影响也算和核酸代谢如磺胺类等21.细菌的耐药机制有哪些1.产生灭活抗生素的各种酶2.改变药物的作用靶位3.细胞膜透性屏障和抗生素主动外排泵22.青霉素的主要不良反应是什么，用何药解救，为什么过敏....肾上腺素肾上腺素可以作用于毛细血管上的受体，使毛细血管收缩，起到对抗过敏反应的作用23.试比较第一、二、三代头孢菌素的抗菌作用及临床应用特点1.笫一代头孢菌素 。

第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢硫脒除外）等微生物无效。

2.笫二代头孢菌素 第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低，而对革兰阴性菌的作用较为优异 第二代头孢菌素对假单胞属（铜绿假单胞菌）、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。

3.笫三代头孢菌素 第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代（个别品种相近），对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。

（1）抗菌谱扩大消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效 （2）耐酶性能强对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株，第三代头孢菌素常可有效。

24.复方新诺明的组成是什么，两药合用依据是什么主要组成是磺胺甲恶唑（SMZ）和甲氧苄啶（TMP） 两者配比为1：5 主要药理作用是通过双重阻断机制阻断细菌四氢叶酸合成路径来发挥协同抗菌作用（SMZ抑制二氢蝶酸合成酶，TMP抑制二氢叶酸合成酶） 比单用的抗菌活性提高几十倍甚至具有部分杀菌作用试用药物代谢动力学相关知识分析“老年人用药时需要酌情减量”。

强心苷治疗房颤和室颤的机制名词解释：肝药酶诱导剂与肝药酶抑制剂首关消除肝肠循环恒比消除与恒量消除稳态血药浓度半衰期清除率表观分布容积生物利用度药物作用与药理效应选择性对因治疗与对症治疗副反应、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应、耐受性与耐药性（抗药性）效价强度、最小有效量、最大效应（效能）、半数有效量、质反应与量反应、治疗指数与化疗指数受体上调和受体下调竞争性拮抗药与非竞争性拮抗药肾上腺素升压作用的翻转调节麻痹与调节痉挛阿司匹林哮喘、水杨酸反应、瑞夷综合征允许作用抗菌药、抗生素、抗菌谱、抗菌活性、抑菌药、杀菌药、MIC、MBC、化疗指数、抗菌后效应、二重感染、抗药性、周期特异性药物和周期非特异性药物金鸡纳反应赫氏反应。