靶向药药物机理、药物靶向层次及副作用处理

靶向药药物机理、药物靶向层次及副作用

处理

普通药物通常在进入体内后仅有极少一部分才能够真正作用于病变部位,这是制约药物疗效，并导致药物毒副作用根本原因。

什么是靶向药

靶向药物（也称作靶向制剂）是指被赋予了靶向（Targeting）能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位，并在目标部位蓄积或释放有效成分。

靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度，从而在提高药效的同时抑制毒副作用，减少对正常组织、细胞的伤害。这就是相比较放化疗疗法的优势所在。

药物靶向机理

靶向药物根据靶向机理的不同，药物靶向可分为主动靶向、被动靶向、物理靶向等几类：

一、主动靶向

主要是指赋予药物或其载体主动与靶标结合的能力，主要手段包括将抗体、多肽、糖链、核酸适配体等能够与靶标分子特异性结合的探针分子通过化学或物理方法偶联到药物或其载体表面，从而实现靶向效果。

二、被动靶向

被动靶向制剂是指利用特定组织、器官的生理结构特点，使药物在体内能够产生自然的分布差异，从而实现靶向效应。被动靶向多依赖于药物或其载体的尺寸效应：如大于7μm的微粒通常会被肺部的小毛细管以机械滤过方式截留，被单核细胞摄取进入肺组织或肺气泡；大于200nm 的微粒则易被脾脏和肝脏的网状内

皮系统吞噬。被动靶向中最广为人知的是EPR效应（Enhanced Permeability and Retention effect），其基于实体肿瘤与正常组织中微血管结构的不同：正常微血管内皮间隙致密、结构完整，大分子及大尺寸颗粒不易透过血管壁；而实体瘤组织中的新生血管较多且血管壁间隙较宽、结构完整性差，淋巴回流缺失。这种差异造成直径在100nm上下的大分子类药物或颗粒物质更易于聚集在肿瘤组织内部，从而实现靶向效果；除此之外，利用肿瘤部位特殊的pH、酶环境，以及细胞内的还原环境等，也可以实现药物在特定部位的释放，达到靶向给药的目的。

三、物理靶向

利用光、热、磁场、电场、超声波等物理信号，人为调控药物在体内的分布及释药特性，实现对病变部位的靶向。

药物靶向层次

靶向药物根据标靶的不同，药物靶向可分为几个层次：

一、细胞水平

利用病变细胞表面的某些特定受体，在药物或其载体表面修饰与该受体特异性结合的配体（如抗体、多肽、糖链、核酸适配体、或其他小分子等），使药物能够精确地定位到病变细胞并将其杀伤，而对正常细胞则不产生明显的毒害作用。

二、亚细胞水平

很多药物（如核酸药物、大多数蛋白药物、及部分小分子药物）需要进入细胞内部，或者在特定细胞器（如线粒体、细胞核）内才能发挥作用。穿膜肽、核定位序列(Nuclear localization sequence)等是目前研究较多的靶向组件。

三、组织器官水平

使药物选择性的蓄积在肿瘤组织、炎症部位、或心肝脾肺等特定器官内，从而减少全身性的不良反应。目前针对肿瘤组织的靶向化疗药物是研究的一大热点，如针对肿瘤缺氧、低pH、新生血管密集等特定环境设计的靶向药物能够提高肿瘤组织内的药物浓度，显著改善肿瘤化疗的效果。

副作用处理原则

患者如果出现轻中度的副作用，在家可以尝试按下文方法处理，严重的须及时去医院对症治疗，个别患者可能需要停药或更换治疗方案。

轻中度副作用处理

一、病人胃口不好怎么办？

（1）醋酸甲地孕酮片

（2）很多中药很难吃，药丸大而且有怪味，患者不愿吃。

（3）正宗中成药，吃肉以后吃保和丸，参苓白术片（散），香砂养胃丸，木香顺气丸还有消化酶片、多酶片，中医讲肝胃不和，西医讲的就是肝脏分泌很多种消化酶的，分泌量不够，就没胃口了，消化不了。

二、口腔溃疡怎么办？

（1）复方氯己定含漱液。

（2）用甲硝唑溶液漱口。

（3）小苏打，冲水，漱口。

（4）吃复合维生素片，再用口腔杀菌水漱口。

（5）也可以在溃疡处擦点蜂蜜，每天擦几次，效果也不错的。

（6）康复新对付口腔炎，效果很好很多人用过无副作用。

（7）联合大剂量VC,效果很好。VB+双倍的VC。

（8）舒适达牙膏,还有就是碰锡类散。

（9）云南白药牙膏。

（10）华素片。

三、靶向胃恶心呕吐怎么解决？

（1）广东白云山的陈香露白露可以吃。

（2）吃达喜保护胃黏膜，胃复安，喝酸奶

四、如果有消化道出血怎么办？

（1）如果有出血症状，建议停药上医院看看。

（2）如果轻度的话服用奥美拉唑或奥美拉唑镁一类的药，重一点的话加服云南白药一类的止血药，然后要检隐血。

五、白细胞低怎么办？

（1）在医院打白蛋白。

（2）地榆升白片。

六、血小板低怎么办?

（1）白介素-11

（2）鹿血晶（饮片）

七、尿酸高怎么办？

（1）买点儿小苏打，冲水喝一次0.5克就行了

（2）苹果醋与蜂蜜，3:1比例，兑矿泉水，每天喝一瓶。

（3）可服用替诺福韦。

八、吃靶向药出现药疹怎么办?

（1）首先确认有无同时用别的药，有无过敏史，如有，结合过敏史治疗；

（2）如无过敏史，可配合吃扑尔敏或者开瑞坦，和靶向药分开吃，靶向药可以减量；

（3）如果吃扑尔敏或者开瑞坦一周左右如无缓解，可门诊输抗过敏药物。

（4）如果出现呼吸困难的症状，必须立即就医。

九、血小板高怎么办？

索坦和多吉美都会影响凝血功能，再加用抗凝药物要特别当心。有可能引起出血或意外发生，先不要随意用药。找到原因，在医生指导下用药。

注意有没有脱水的情况，注意有没有脱水的情况，最好是测过出凝血时间后，根据需要在医生指导下用药。因为正在用靶向药，凝血已经受到影响，如果再用阿司匹林，引起出血就麻烦大了。

十、高血压怎么办？

（1）无论以前有没有高血压，吃靶向药必须经常量血压。

（2）正常情况下，可以用长效降压药。短效的，可以考虑卡托普利，不影响靶向药。得备两种降压药，一类是短效的做为备用；另一种是长效降压药，平时经常吃的。

（3）建议用血管紧张素酶拮抗剂或受体阻滞剂。强烈推荐厄贝沙坦氢氯噻嗪片、科索亚、代文，再买卡托普利短期备用。卡托普利，可以在紧急情况下用。

（4）钙拮抗剂（硝苯地平、拉西地平等），有可能会影响靶向药物，不建议用。β受体阻滞剂（倍他乐克、康可等）也不建议用，慎用地平类药。

十一、牙龈肿痛怎么办？

吃蜂蛟或者蜂胶涂牙。

十二、肚子胀怎么办？