实验2 液体药剂的制备

实验五液体药剂的制备

Ⅰ真溶液型液体药剂的制备

一、实验目的要求

1．掌握溶液型液体药剂的制备方法及操作要点。

2．熟悉制备液体药剂常用的称量、量取等器具的正确使用方法。

3．了解增加药物溶解度的方法。

二、实验指导

1．溶液型液体药剂是指药物以分子或离子（直径在1nm以下）状态溶解在液体分散媒中，制成供内服或外用的单相澄明的液体药剂。可以口服，也可以外用。溶液型液体药剂常用的溶剂有水、乙醇、丙二醇、甘油、液体石蜡、植物油等。属于真溶液型药剂的有药露与芳香水剂、溶液剂、甘油剂、醑剂等。溶液型液体药剂就分散系统而言，主要为低分子溶液，其分散相(药物)小于lnm，常以分子或离子状态溶解在分散媒中，外观均匀、澄明。

2．溶液型液体药剂其制法有溶解法、稀释法、化学反应法、水蒸气蒸馏法等，以溶解法应用最多。其一般工艺流程为称重→溶解→滤过→质量检查→包装等。

3．溶解法操作注意：

（1）药物的称量和量取固体药物常以克为单位，应根据药物的轻重，选用不同的称器进行称量。液体药物常以毫升为单位，选用不同的量器进行量取。用量少的液体药物，可采用滴管计滴数量取（标准滴管在20℃时，lml蒸馏水应为20滴，其重量误差在±0.10g之间）。

（2）取处方总量1/2～3/4的溶媒，加入固体药物，搅拌溶解。处方中如有附加剂或溶解度较小的药物，宜先将其溶解后再加入其他药物，也可加入适量助溶剂或采用复合溶剂，帮助溶解。易溶解的药物、液体药物及挥发性药物最后加入。酊剂、流浸膏加入水溶液中时，速度要慢，且应边加边搅拌。

（3）根据药物性质，可将固体先行粉碎或加热助溶，某些难溶性药物可适当增加其溶解度。

（4）将溶液用适宜的滤器过滤后，再适量添加溶媒至需要量。过滤可选用的滤器有玻璃漏斗、布氏漏斗、垂熔玻璃漏斗等。常用滤材有滤纸、脱脂棉、纱

布、绢布等。

（5）如处方中含有糖浆、甘油等粘稠液体时，用量器量取液体药物后，将粘附在容器壁上的液体应用少量溶剂洗涤器具。洗液合并于容器中，以减少药物的损失。溶剂为油、乙醇、液体石蜡时，容器与器材均应干燥。

（6）制得的溶液应及时分装于容器内，加塞后擦净器壁再贴瓶签。

三、实验设备器皿、药品与材料

设备器皿：普通天平、量杯、量筒、烧杯、玻璃漏斗、磨塞小口玻璃瓶、玻棒、试剂瓶等。

药品与材料：碘、碘化钾、硼砂、甘油、碳酸氢钠、液化苯酚、薄荷油、乙醇，蒸馏水等。

四、实验内容

（一）薄荷水

【处方】薄荷油2ml 滑石粉15g 蒸馏水加至1 000ml

【制法】称取精制滑石粉15g，置干燥乳钵中，将薄荷油2ml加到滑石粉上，充分研匀。量取蒸馏水9 500ml，分次加到乳钵中，先加少量，研匀后再逐渐加入其余部分的蒸馏水，每次都要研匀，最后留下少量蒸馏水。将上述混合液移至有塞玻璃瓶中，余下的蒸馏水将研钵中的滑石粉冲洗入玻璃瓶，加塞用力振摇10min，用湿润过的滤纸反复滤过，直至滤液澄明。再从自滤器上添加蒸馏水至1 000m1，摇匀，即得。

【功能与主治】祛风，矫味。用于胃肠胀气和作矫味剂，或作溶剂。

【用法与用量】口服，一次10～15ml，一日3次。

【注】 1．因挥发油和挥发性物质在水中的溶解度均很少（约0．05%），为了增加其溶解度，必须尽可能增加溶质与水的接触面积。因此一般多采用振摇法和加分散剂法制备芳香水剂。

2．常用的固体分散剂有滑石粉、滤纸浆等；液体分散剂有乙醇和聚山梨酯-80等。制备时加固体分散剂不仅可增加溶质与水的接触面积，且可在滤器上形成滤床，起助滤作用，吸附多余的挥发油及杂质，使溶液澄明。

3．本品亦可用增溶法制备。即薄荷油20ml，聚山梨酯-80 12g，蒸馏水加至1000ml。还可用增溶-复溶剂法制备。即取薄荷油20ml，加聚山梨酯-80 20g，

90%乙醇600ml，蒸馏水加至1 000ml。

5．加精制滑石粉作分散剂时，研磨时间不宜过长，以免滑石粉过细，而使溶液浑浊，需反复滤过才能澄明。

（二）复方碘溶液

【处方】碘5g 碘化钾10g 蒸馏水加至100ml

【制法】取碘化钾置容器中，加蒸馏水约5ml，搅拌使溶解，加入碘，随加随搅拌，使溶解后，再加蒸馏水至全量，混匀，即得。

【作用与用途】调节甲状腺机能。用于因缺碘所引起的疾病，如甲状腺功能亢进等辅助治疗。亦可作为甲状腺术前给药。

【用法与用量】口服。一次0．1～0．5ml，一日0．3～0．8ml；极量：一次1ml，一日3ml。饭后服。

【注】 1．碘具有强氧化性、腐蚀性和挥发性，称取时可用玻璃器皿或蜡纸，不宜用纸衬垫，不应直接置于天平托盘上称量，以防腐蚀天平；称取后不宜长时间露置空气中；切勿接触皮肤与粘膜。

2．碘难溶于水(1：2950)，故加碘化钾作助溶剂，以增大其溶解度。制备时，为使碘能迅速溶解，宜先将碘化钾加适量蒸馏水浓溶液，然后加入碘溶解。碘化钾与碘生成易溶于水及醇的络合物。其结合形式如下：

I 2+KI→KI

3

3．碘溶液具氧化性，应贮存于密闭玻璃塞瓶内，不得直接与木塞、橡胶塞及金属塞接触。为避免被腐蚀，可加一层玻璃纸衬垫。

4．本品为深棕色澄明溶液，有碘特臭。内服时用水稀释5～10倍，以减少刺激性。

(二)复方硼砂溶液

【处方】硼砂2g 甘油3.5ml 碳酸氢钠1.5g 液化苯酚0.3ml 蒸馏水加至100ml

【制法】取硼砂加入约50ml热蒸馏水中，溶解，放冷，加入碳酸氢钠溶解。另取液化苯酚加甘油搅匀，缓缓加入上述溶液中，随加随搅拌，待气泡消失后，加蒸馏水至100ml，必要时过滤，即得。

【作用与用途】杀菌防腐。为含漱剂，用于口腔炎，咽喉炎及扁桃体炎等。

【用法与用量】 加5倍温水稀释后漱口，慎勿咽下，一日数次。

【注】 1．硼砂在水中溶解度为1:20，沸水中为1:1，甘油中易溶。故制备时，宜用热水加速硼砂溶解。溶解后必须放冷，再溶解碳酸氢钠，否则碳酸氢钠遇热未参加化学反应就被分解。

2．本品制备过程中会产生二氧化碳气体，配制时，须待不发生气泡后，再进行过滤。因有气泡产生，说明化学反应尚未完全。

3．本品系采用化学反应法制备。硼砂遇甘油后，生成一部分甘油硼酸呈酸性遇碳酸氢钠反应生成甘油硼酸钠、二氧化碳和水。其化学反应如下：

Na 2B 4O 7·10H 2O+4C 3H 5(OH)→2C 3H 5(OH)NaBO 3+2C 3H 5(OH)HBO 3+13H 3O

2C 3H5(OH)HBO 3+2NaHCO 3→2C 3H 5(OH)NaBO 3+2CO 2↑+H 2O

4．本品反应生成物甘油硼酸钠具有杀菌防腐作用。因甘油硼酸钠呈碱性，有除去酸性分泌物作用。苯酚有轻微局部麻醉作用和抑菌作用。

5．本品为粉红色澄明液体，具苯酚特臭。

五、思考题

1．制备薄荷水时为何加入精制滑石粉？有哪些制备方法？

2．碘化钾在复方碘溶液中有何作用？制备时应注意哪些问题？

3．制备复方硼砂溶液时应注意什么问题？

Ⅲ 混悬型液体药剂的制备

一、实验目的要求

1．掌握混悬型液体药剂的制备方法。

2．熟悉助悬剂、润湿剂、絮凝剂及反絮凝剂等的选择与应用。

二、实验指导

1．难溶性固体药物分散于液体分散媒中的过程，所形成的分散体系称混悬型液体药剂。属于粗分散系，可供口服、局部外用和注射用。

2．混悬液中微粒与分散介质间存在密度差，因重力作用，混悬液中微粒在静置时会发生沉降。混悬微粒的粒径愈大，沉降速度愈快；混悬微粒与分散介质之间的密度差愈大，沉降速度愈快；分散介质的粘度愈小，沉降速度愈快。

3．混悬液中微粒比表面积愈大，表面自由能也愈大，致使分散体系不稳定，有聚集倾向，加入亲水胶体增加其稳定性。如羧甲基纤维素钠等除使分散媒粘度