中药药理学泻下药

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中药药理学10泻下药

中药药理学10泻下药

释放Ca 释放 2+
ADP 5-HT 致密颗粒
脱颗粒 释放
ADP 5-HT

7.抗感染作用

举例1:火热亢盛致头面部充血、吐血、纽血。 治则--上病下治 原理--大黄可扩张盆腔血管,引血下行,改善 头面部的充血和上消化道、上呼吸道的出血;另 大黄还有止血作用。 举例2:泄痢不畅(肠道感染) 治则----以泻治泻,通因通用 原理----泻下作用可排除肠道中的细菌、毒素, 减轻对肠道的刺激。还有抗病原体的作用。
脂肪酸 在碱性肠液中分解产生 温和刺激肠壁 蠕动 。
泻下药
峻下药:如牵牛子苷 峻下药 如牵牛子苷 碱性肠液 牵牛子素 刺激肠壁 蠕动 、分泌亢进 水样泻下。 水样泻下。
③④⑤
泻下药
• 芒硝(硫酸钠)作用机理: 口服后,SO42-在肠道不被吸收 水分增多 机械性刺激肠壁 肠管扩张 蠕动 泻下。 渗透压
雷公藤
1、抑制免疫功能 对特异性免疫和非特异性免疫均有抑制 作用。可抗排斥。 作用。可抗排斥。 雷公藤制剂及所含的多种活性 成分对由T淋巴细胞介导的细胞 成分对由 淋巴细胞介导的细胞 免疫、 淋巴细胞介导的体液免 免疫、B淋巴细胞介导的体液免 自然杀伤细胞( )、巨噬细胞、 )、巨噬细胞 疫、自然杀伤细胞(NK)、巨噬细胞、多 种淋巴因子以及非特异性免疫功能均有抑 制作用 。
防 己
抗 炎: 成分---粉防己碱(汉防己甲素)、 ---粉防己碱 )、防己 成分---粉防己碱(汉防己甲素)、防己 诺林碱(汉防己乙素) 诺林碱(汉防己乙素) 机理---直接增强肾上腺皮质功能( ---直接增强肾上腺皮质功能 机理---直接增强肾上腺皮质功能(切除 垂体仍有效);抑制磷脂酶A2活性,减少炎 垂体仍有效);抑制磷脂酶A 活性, );抑制磷脂酶 症介质的产生、释放。 症介质的产生、释放。 对心血管系统:扩张血管、抗心肌缺血、 对心血管系统:扩张血管、抗心肌缺血、减 慢心率。有效成分是粉防己碱。 慢心率。有效成分是粉防己碱。

中药药理学泻下药

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抗炎
大黄和商陆均有明显的抗炎作用,能
抑制炎症早期的水肿及后期的肉芽组织增 生。大黄素可抑制单核吞噬细胞分泌肿瘤 坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素1、6、 8(IL-1,IL-6,IL-8)等炎性细胞因子, 同时还能抑制由内毒素诱导的上述细胞因 子的分泌,商陆皂苷兴奋垂体-肾上腺皮质 发挥抗炎。大黄抗炎与抑制花生四烯酸代 谢有关。
大黄酸抑制Na+-K+-ATP酶抑制水份吸收溶积增大泻下
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(2)保肝、利胆
★促进肝细胞RNA合成及肝经细胞再生; 刺激人体产生干扰素抑制病毒繁殖;促 进肝脏血液循环、改善微循环。
★促进胆汁分泌、疏通胆管、促进胆囊收 缩、松驰奥狄氏括约肌。
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(3)胃粘膜保护、抗急性胰腺炎
型。
肠动力减弱、平滑肌及壁内神经病变、胆碱受体的变化等
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利尿
以峻下遂水为明显
芫花、甘遂、牵牛子、商陆等 均有较强的利尿作用,大黄蒽醌抑 制肾小管上皮细胞Na+,K+-ATP 酶,有轻度利尿作用。
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利尿、改善肾功能
大黄酸、大 黄素、芦荟 大黄素po.
利尿 Na+,K+ ↑
主要成份
1. 蒽醌衍生物
结合型蒽苷(蒽醌苷,双蒽酮苷):泻下
游离型蒽醌(大黄酸,大黄素):抗菌
2. 大黄多糖、鞣质,没食子酸等
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药动学
大黄蒽醌衍生物口服易吸收,人和动 物口服大黄素、大黄酸2~3小时血药浓度 达高峰,6~8小时尿中深度达高峰。主要 分布在肝、肾和胆囊,在肝脏进行氧化 和结合代谢,使非极性基团转化为极性 基团后与葡萄糖醛酸结合,易于排出。 大黄蒽醌衍生物主要由粪便和尿中排出 ,约50%在体内被破坏。

中药药理学——第四单元 泻下药

中药药理学——第四单元 泻下药

中药药理学——第四单元泻下药细目一基本知识要点泻下药的分类凡能引起腹泻或滑润大肠、促进排便的药物,称为泻下药。

根据本类药物作用程度不同,分为润下药、攻下药、峻下逐水药三类。

要点泻下药的主要药理作用泻下药主要药理作用如下:1.泻下作用根据药物的作用特点,分为刺激性泻药、容积性泻药及润滑性泻药。

(1)大黄、番泻叶、芦荟等药物的致泻成分均为结合型蒽苷,口服抵达大肠后在细菌酶的作用下水解为苷元,刺激大肠黏膜下神经丛,使肠管蠕动增加而排便。

牵牛子中所含牵牛子苷,巴豆所含巴豆油以及芫花中芫花酯均能强烈刺激肠黏膜,产生剧烈的泻下作用。

这些均为刺激性泻药。

(2)芒硝主要成分为硫酸钠,口服后在肠腔内不能吸收,发挥高渗作用,使肠腔保留大量水分,肠容积增大,刺激肠壁,促进肠蠕动而泻下,为容积性泻药。

(3)火麻仁、郁李仁等含有大量的脂肪油,使肠道润滑,粪便软化,同时脂肪油在碱性肠液中能分解产生脂肪酸,可对肠壁产生温和的刺激作用,而具有润肠通便作用。

2.利尿作用芫花、甘遂、牵牛子、商陆等均有较强的利尿作用。

临床应用时,有明显利尿消肿效果,大黄中所含蒽醌亦有轻度利尿作用,其机制与抑制肾小管上皮细胞Na+,K+-ATP酶有关。

3.抗病原体大黄、芦荟中所含大黄酸、大黄素、芦荟大黄素,对多种致病菌、某些真菌、病毒及阿米巴原虫有抑制作用。

商陆的煎剂,芫花的水、醇提取物以及番泻叶、巴豆等对肺炎球菌、流感杆菌、痢疾杆菌及某些皮肤真菌分别具有不同程度的抑制作用。

4.抗炎作用大黄和商陆:抑制炎症早期的水肿及后期的肉芽组织增生——抗炎。

商陆皂苷:兴奋垂体-肾上腺皮质系统——抗炎。

大黄的抗炎机制:可能与抑制花生四烯酸代谢有关。

5.抗肿瘤作用大黄、芦荟、商陆、芫花、大戟均有抗肿瘤作用。

细目二常用药物大黄要点药理作用1.泻下大黄泻下作用确切,作用部位主要在大肠,致泻的主要成分为结合型蒽苷,其中以番泻苷A作用最强。

2.保肝、利胆保肝作用环节包括:(1)促进肝细胞RNA合成及肝细胞再生;(2)刺激干扰素产生,抑制病毒的繁殖;(3)促进肝脏血液循环,改善微循环等。

中药药理学教材--------第六章 泻下药

中药药理学教材--------第六章  泻下药

第六章泻下药第一节概述一、中医传统理论定义:凡能引起腹泻或滑润大肠、促进排便的药物称为泻下药。

功效:泻下通便、消除积滞、通腑泻热、祛除水饮适应证:主要用于热结便秘、寒积便秘、肠胃积滞、实热内结以及水肿停饮等所呈现的里实证候。

性味:多苦寒或甘平,多入胃、大肠经。

分类:根据其泻下程度的不同,分为攻下药,主要有大黄、芒硝、番泻叶和芦荟等;润下药,主要有火麻仁、郁李仁等;峻下逐水药,主要有牵牛子、商陆、芫花、大戟、甘遂、巴豆等。

二、里实证里实证主要是由于肠胃实热内结、阴亏津枯,或水饮内停所致的一类证候。

从现代医学角度看,肠胃实热内结的证候见于急性单纯性肠梗阻、粘连性肠梗阻、蛔虫肠梗阻、急性胆囊炎、急性胰腺炎、急性阑尾炎等多种急腹症,也见于某些急性感染性疾病,症见高热、腹痛、谵语、神昏、烦躁、惊厥等。

阴亏津枯的证候多见于老人、幼儿及产后便秘者,并可见于大病后期及临床各科手术后体质虚弱者,肠推进性蠕动减弱而引起便秘。

水饮内停证候与现代医学的胸膜炎、肝硬化腹水、右心功能不全时的表现相似,主要表现为胸腹部积水。

总之,里实证的主要病因是胃肠道蠕动功能减弱、病原微生物感染等,其病理过程包括便秘、发热、腹痛、炎症竺。

三、主要药理作用1、泻下作用:本类药物通过不同的方式刺激肠粘膜,使肠蠕动增加,表现出程度不同的泻下作用。

现代医学极据药物作用机理把泻下作用分为三类。

下面我们分别介绍。

1)“容积性”泻下(机械刺激性泻下)产生这种泻下的药物不论中药还是西药均为无机盐类物质,比如中药中的芒硝,其主要成分为硫酸钠,西药中的硫酸镁。

在肠道以离子形式存在,不被吸收,使肠腔渗透压升高,使体液的水向肠腔移动,肠容积扩大,肠管扩张,机械性刺激肠壁,引起肠蠕动而致泻。

2)“接触性”泻下(化学刺激性泻下)药物直接作用于肠粘膜(大肠)而产生泻下作用。

例如中药大黄、番泻叶、芦荟其有效成分均为蒽甙,抵达大肠后,被水解为甙元,刺激大肠,产生泻下作用。

中药药理学名校精品课件-泻下药

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联合用药及综合治疗
未来泻下药的治疗将更加注重与其他药物的联合使用,以及综合治 疗手段的应用,提高治疗效果和患者生活质量。
面临的挑战与机遇
挑战
泻下药研发面临着药效评价标准不统 一、作用机制复杂多样、临床试验难 度大等挑战。
机遇
随着现代科技的快速发展,泻下药研 发将迎来新的机遇,包括新技术、新 方法的应用,以及多学科交叉融合带 来的创新思路等。
使用泻下药时,应根据病情和药物性 质选择适当的煎服方法,如攻下药宜 空腹服,峻下逐水药宜晨起空腹服等。
02 泻下药的中药药理学基础
中药药理学理论
01
02
03
整体观念
中药药理作用具有多成分、 多靶点、多途径、多效应 等特点,强调机体整体调 节。
辨证论治
根据泻下药的性味归经、 升降浮沉等特性,结合患 者体质和病情进行辨证施 治。
代谢
药物在体内经过肝脏和肠道细 菌代谢,产生具有药理活性的 代谢产物。
排泄
药物及其代谢产物主要通过粪 便排出体外,部分经尿液排出

03 常见泻下药介绍
大黄
药用部位
大黄的根及根茎。
性味归经
苦,寒。归脾、胃、大肠、肝、心包经。
功效
泻下攻积,清热泻火,凉血解毒,逐瘀通经,利湿退黄。
主治
实热积滞便秘,血热吐衄,目赤咽肿,痈肿疔疮,肠痈腹 痛,瘀血经闭,产后瘀阻,跌打损伤,湿热痢疾,黄疸尿 赤,淋证,水肿;外治烧烫伤。
增强了安全用药意识
了解到泻下药可能产生的副作用和注意事项后,在今后的用药过程 中将更加谨慎,确保患者用药安全。
思考题与讨论题
如何合理选用泻下药?结合患者具体情况,讨论在临床实践中如何根据病情和药物 特点合理选用泻下药。

中药药理学--第四章泻下药

中药药理学--第四章泻下药
商陆、芫花、番泻叶、巴豆 --- G+球菌、G-杆菌、皮肤真菌 大黄酸、大黄素、芦荟大黄素
4. 抗炎作用 大黄、商陆:作用明显
抑制炎性细胞因子; 抑制花生四烯酸的代谢
5. 抗肿瘤作用 大黄、芦荟、商陆、芫花、大戟 抑制肿瘤细胞蛋白质合成
兴奋垂体-肾上腺系统
磷脂
磷脂酶A2
抑制甾体抗炎药

花生四烯酸
CRF
(改 大善 黄氮 鞣质 质代 )谢
慢 性 肾 功 能 衰 竭 (

3、血液系统
止血 作用确切,见效快 d-儿茶素、没食子酸 作用机理 改善血液流变性 血液流变学指标的改善 血液稀释作用
4、抗病原体、抗炎、抗肿瘤、免疫调节 ➢抗病原体 致病菌、病毒、真菌、原虫等 致病菌----大黄酸、大黄素、芦荟大黄素 ➢抗炎 抑制花生四烯酸的代谢(COX、PGE、LTB4) ➢抗肿瘤 蒽酮衍生物、大黄酸、大黄素、芦荟大黄素、d-儿茶素 荷瘤小鼠实验 干扰癌细胞的核酸、蛋白质合成;糖代谢 ➢免疫调节
习题精选 A1型题 ★★★1.下列有关大黄保护胃黏膜作用机制,叙述正确的是( ) A.抑制抗体生成 B.抑制细胞坏死因子的产生 C.直接中和胃酸 D.抑制胃黏膜PGE生成 E.促进胃黏膜PGE生成 ★★★★2.属于容积性泻药的药物是( ) A.火麻仁 B.大黄 C.巴豆 D.芒硝 E.牵牛子 ★★★★3.大黄泻下的主要作用部位在( ) A.大肠 B.胃、大肠、小肠 C.大肠、小肠 D.胃 E.小肠 ★★4.与大黄保肝、利胆作用机制不相关的是( ) A.疏通肝内毛细胆管,改善胆小管内胆汁淤积 B.促进胆囊和胆囊奥狄括约肌收缩,促进胆汁分泌 C.促进肝脏血液循环,改善微循环 D.刺激人体产生干扰素,抑制病毒的繁殖 E.促进肝细胞RNA合成及肝细胞再生

中药药理-07章-泻下药-农大-2010-04-22

中药药理-07章-泻下药-农大-2010-04-22

大黄
4. 抗急性胰腺炎 ◆大黄能促进急性胰腺炎模型动物胰腺病理损伤的 大黄能促进急性胰腺炎模型动物胰腺病理损伤的 能促进急性胰腺炎模型 恢复。透射电镜观察到用药后腺细胞胞体充盈, 恢复。透射电镜观察到用药后腺细胞胞体充盈, 腺泡细胞间隙紧密,纤维化明显减轻, 腺泡细胞间隙紧密,纤维化明显减轻,胞核内质 网、线粒体均接近正常,胞浆内未见自噬体,同 线粒体均接近正常,胞浆内未见自噬体, 时RNA、DNA、MAO(单胺氧化酶)、SDH(琥珀酸 RNA、DNA、MAO(单胺氧化酶)、SDH( )、SDH 脱氢酶)的反应均恢复正常。 脱氢酶)的反应均恢复正常。 ◆大黄素对胰蛋白酶、芦荟大黄素对胰弹性蛋白酶、 大黄素对胰蛋白酶、芦荟大黄素对胰弹性蛋白酶、 对胰蛋白酶 对胰弹性蛋白酶 大黄酸对胰激肽酶、大黄酚和大黄素甲醚对胰蛋 大黄酸对胰激肽酶、大黄酚和大黄素甲醚对胰蛋 对胰激肽酶 白酶与胰激肽释放酶等有较强的抑制作用。 白酶与胰激肽释放酶等有较强的抑制作用。
泻下药小结
具有泻下、利尿、抗菌、抗炎、 ◆具有泻下、利尿、抗菌、抗炎、抗肿 瘤、免疫调节等多种药理作用。 免疫调节等多种药理作用。 可消除六腑之瘀、 ◆可消除六腑之瘀、热、结、厥等里实 证的病理变化。 证的病理变化。
泻下药主要药理作用总括表
类别 药物 大黄 攻 下 药 芒硝 番泄叶 芦荟 润 下 药 峻 下 逐 水 药 火麻仁 郁李仁 牵牛子 芫花 大戟 商陆 巴豆 甘遂 泻下 利尿 抗菌
第七章 泻下药
第一节 概述 第二节 常用药物
第一节 概述
◆概念:凡能引起腹泻或润滑大肠、促进排便 概念:凡能引起腹泻或润滑大肠、 的药物称为泻下药。 的药物称为泻下药。 ◆功效:泻下通便、消除积滞、通腑泻热、祛 功效:泻下通便、消除积滞、通腑泻热、 除水饮。 除水饮。 ◆主治:用于热结便秘、寒积便秘、肠胃积滞、 主治:用于热结便秘、寒积便秘、肠胃积滞、 实热内结以及水肿停饮等里实证 里实证候 实热内结以及水肿停饮等里实证候. ◆药性:多苦寒或甘平,多入胃、大肠经。 药性:多苦寒或甘平,多入胃、大肠经。 ◆分类:攻下药、润下药、峻下逐水药。 分类:攻下药、润下药、峻下逐水药。

中药学课件第三章泻下药

中药学课件第三章泻下药
中药学课件第三章泻下药
contents
目录
• 泻下药概述 • 泻下药的种类及特点 • 泻下药的配伍与应用 • 泻下药的现代研究 • 泻下药的常见误区与正解 • 泻下药的正确选用与使用方法
01 泻下药概述
定义与分类
定义
泻下药是指能够引起腹泻或滑利 大肠、促进排便的药物,主要用 于治疗大便秘结、胃肠积滞、实 热内结及水肿停饮等里实证。
忌与补益药同用
孕妇及月经期女性体质特殊,对泻 下药应慎用或禁用,以免损伤胎气 或导致月经过多等不良反应。
孕妇及月经期慎用
在使用泻下药期间,应注意饮食禁 忌。如避免食用油腻、辛辣等刺激 性食物,以免加重肠胃负担,影响 药效发挥。
THANKS FOR WATCHING
感谢您的观看
• 应用泻下药应根据病情、药性,在有效剂量范围内,确定适宜的用量及疗程,不可过剂,以防耗伤正气,甚至 发生“脱证”或休克等。
• 润下药多含油脂,能润肠通便,使缓下而不伤正气,适用于年老津枯、产后血虚、热病伤津及失血等所致的肠 燥便秘。但火麻仁食入量大,可引起中毒。
• 峻下逐水药作用峻猛,能引起剧烈腹泻,使体内潴留的水液从大便排出,部分药物兼有利尿作用,使体内潴留 的水液从小便排出,适用于水肿、膨胀、痰饮积聚等证。但本类药物多有毒性,易伤正气,故体虚者当慎用, 且不宜久服,使用时常配伍补益药以保护正气,并应注意从小剂量开始,逐渐加量,以免过量而发生中毒或伤 正。孕妇忌用。
服药时间
根据患者病情和药物性质,合理安 排服药时间。如攻下药宜清晨空腹 服用,以便借肠胃空虚之际,药物 迅速入肠发挥作用。
注意事项与禁忌
注意观察反应
使用泻下药后,应密切观察患者的 反应。如出现腹痛、腹泻过度等不 良反应,应及时调整剂量或停药。

泻下药 中药药理学教学课件

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(2)氨基酸利用↑(合成蛋白质↑) (3)抑制体蛋白、肌蛋白分解 (4)促进尿素、肌酐排泄 (5)抑制肾代偿性肥大、缓解高代谢状态
四、抗肿瘤作用
大黄多种成分抑制肿瘤生长,多环节作用: ①抑制瘤细胞呼吸; ②抑制瘤细胞代谢。
五、其它作用
1、抗精神病作用 2、强心作用
小结:
泻下作用 利胆作用 荡涤肠胃、攻积导滞 促进胰液分泌 大黄 止血 抗菌、抗病毒 泻火凉血 降低高氮质血症 调整免疫功能 活血化瘀 逐瘀通经 改善微循环
[引产] 二萜原酸酯类 50-200ug/只家兔羊膜腔或宫腔给药, 死胎率100%。
[机理](1)内源性前列腺素的释放; (2)子宫平滑肌兴奋; (3)胎儿急性中毒。
均有利尿作用:尿量↑
大黄:尿量↑ Na+、K+排出↑
机理:大黄酸、大黄素抑制肾小管上皮细胞Na+ -K+ ATPase
3、抗菌、抗病毒
攻下药性味多属苦、寒,具有清热的特点。
大黄、芦荟、番泻叶:苷元(大黄酸、大黄素、芦荟大黄素) ↓
对多种致病菌、真菌、病毒有抑制作用。
敏感菌:厌氧菌、葡萄球菌、溶血性链球菌、淋病 双球菌、白喉杆菌、伤寒、付伤寒杆菌和 痢疾杆菌。
实验
① 生大黄:对整个结肠电活动匀有明显兴奋作用, 活动频率↑、幅度↑, 对小肠几乎无影响。
② 在小肠-大肠交界处结扎,将蒽苷注入小肠,药 物仍在大肠发挥作用,是大肠蠕动(小肠吸收后又作 用于大肠)。
机理:
大黄(结合型蒽苷)
少部分吸收 大部分 肝 细菌酶
蒽酮→大黄酸蒽苷→兴奋肠平滑肌M-受体→蠕动↑ 蕃泻苷元 抑制肠细胞膜Na-K-ATPase→Na吸收↓
原理:①血管收缩,降低毛细血管通透性 ②促进血小板的粘附与聚集→利于局部血栓形成 ③增加纤维蛋白原和血小板数→凝血时间↓ ④降低抗凝血酶Ⅲ活性,抗凝活性物质活性↓

中药学本科中药药理泻下药

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探讨泻下药与西药的联合应用,以提高治疗效果 ,降低不良反应。
3
联合用药的协同与拮抗作用
深入研究泻下药与其他药物联合使用时的协同与 拮抗作用,为临床用药提供科学依据。
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功效
大黄具有泻下、清热、解毒、活 血化瘀等功效,主要用于治疗实 热便秘、湿热黄疸、热毒疮疡等
疾病。
药理作用
大黄的主要成分是大黄素等蒽醌类 化合物,具有抗炎、抗菌、抗病毒 、抗肿瘤、抗氧化等作用,对多种 疾病具有治疗作用。
使用方法
内服或外用,具体使用方法需遵医 嘱。
巴豆
功效
使用方法
巴豆具有强烈的泻下作用,可用于治 疗寒积便秘等症。
泻下药在中药学中的应用
01
02
03
治疗便秘
泻下药主要用于治疗便秘 ,帮助患者排出积滞的粪 便,缓解便秘症状。
实热内结
对于实热内结引起的便秘 、腹痛等症状,泻下药可 以起到清热通便的作用, 缓解症状。
其他应用
泻下药还可用于治疗肠道 湿热、肠道津亏等病症, 以及辅助减肥等。
02 常见泻下药的介 绍
大黄
内服或外用,具体使用方法需遵医嘱 。
药理作用
巴豆含有巴豆油和巴豆毒素等成分, 具有强烈的泻下作用,对肠道有强烈 的刺激作用,可促进肠道蠕动,加速 排便。
芒硝
功效
芒硝具有泻下、软坚、清热等功 效,主要用于治疗实热便秘、大
便燥结等症状。
药理作用
芒硝的主要成分是硫酸钠,具有 高渗性,可增加肠道内的水分, 软化粪便,促进排便。此外,芒
代谢
研究泻下药在体内的代谢情况 ,发现其代谢方式和代谢产物 具有多样性。
排泄
研究泻下药在体内的排泄情况 ,发现其排泄途径主要包括尿
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★ 大黄对氮质血症和慢性肾功能衰竭病人有治疗作用, 能明显降低血中非蛋白氮,延缓慢性肾衰的发展。大 黄可使喂饲腺嘌呤所致慢性肾衰模型动物血中尿素氮 (BUN)和肌酐(Crea)的含量明显下降。
化学性刺激:大黄、巴豆 容积性刺激:芒硝
润滑性泻下 火麻仁、蜂蜜
本类药及其复方均能使肠蠕动增加,具有
不同程度的泻下作用。大黄、番泻叶、芦荟等 含的结合型蒽苷,牵牛子中所含牵牛子苷,巴 豆所含巴豆油以及芫花中芫花酯均能强烈刺激 肠黏膜,产生泻下作用,为刺激性泻药。
芒硝(硫酸钠)为容积性泻药。 火麻仁、郁李仁等有润肠通便作用。
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抗炎
大黄和商陆均有明显的抗炎作用,能 抑制炎症早期的水肿及后期的肉芽组织增 生。大黄素可抑制单核吞噬细胞分泌肿瘤 坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素1、6、 8(IL-1,IL-6,IL-8)等炎性细胞因子, 同时还能抑制由内毒素诱导的上述细胞因 子的分泌,商陆皂苷兴奋垂体-肾上腺皮质 发挥抗炎。大黄抗炎与抑制花生四烯酸代 谢有关。
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利尿、改善肾功能
大黄酸、大 黄素、芦荟 大黄素po.
利尿 Na+,K+ ↑
抑制肾髓质Na+,K+-ATP 酶
大黄
改善肾衰动物模 型的指标异常
氮质血症、 慢性肾功能衰竭
疗效肯定
抗病原体
大黄、芦荟中所含大黄酸、大黄素、 芦荟大黄素,对多种致病菌、某些真菌、 病毒及阿米巴原虫有抑制作用。商陆煎 剂,芫花提取物以及番泻叶、巴豆等对 肺炎球菌、流感杆菌、痢疾杆菌及某些 皮肤真菌有抑制。
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抗肿瘤
大黄、芦荟、商陆、芫花、大 戟均有抗肿瘤作用。大黄酸、大黄 素及芦荟大黄素能抑制小鼠黑色素 瘤、乳腺癌和艾氏腹水癌。
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第二节 常用药物
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大黄
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一、概述
功能与主治 泻热通肠,凉血解毒,逐瘀通经
实热便秘,积滞腹痛,泻痢不爽 湿热黄疸,血热吐衄,目赤 咽肿、肠痈,痈肿疔疮 瘀血经闭,跌打损伤
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(2)保肝、利胆
★促进肝细胞RNA合成及肝经细胞再生; 刺激人体产生干扰素抑制病毒繁殖;促 进肝脏血液循环、改善微循环。
★促进胆汁分泌、疏通胆管、促进胆囊收 缩、松驰奥狄氏括约肌。
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(3)胃粘膜保护、抗急性胰腺炎
★大黄具有胃黏膜保护作用,能促进胃黏膜PGE 生成,增强胃肠黏膜屏障功能。大黄鞣质对实 验性胃溃疡大鼠可减少胃液分泌量,降低胃液 游离酸度。
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凡能引起腹泻或滑润大肠,促进排便的药物。
泻下通便 消除积滞 通腑泻热 祛除水饮
里实证候
肠胃实热 内结
阴亏津枯 水饮内停
药物分类
多种急 腹症
体弱、术 后及产后
便秘
胸腹部 积水
主要病因:胃肠道蠕动功能减弱,病原微生物感染 里实证
病理过程:便秘、发热、腹痛、炎症等
一、与泻下药有关的概念
泻下药
里实证
胃肠积滞,实热 内积,水饮内停
主要成份
1. 蒽醌衍生物 结合型蒽苷(蒽醌苷,双蒽酮苷):泻下
游离型蒽醌(大黄酸,大黄素):抗菌
2. 大黄多糖、鞣质,没食子酸等
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药动学
大黄蒽醌衍生物口服易吸收,人和动 物口服大黄素、大黄酸2~3小时血药浓度 达高峰,6~8小时尿中深度达高峰。主要 分布在肝、肾和胆囊,在肝脏进行氧化 和结合代谢,使非极性基团转化为极性 基团后与葡萄糖醛酸结合,易于排出。 大黄蒽醌衍生物主要由粪便和尿中排出 ,约50%在体内被破坏。
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• 作用机理
小肠吸收
结合型蒽苷
肝脏
未经小肠吸收
大肠
大肠 苷元
细菌酶
苷元
刺激肠黏膜及肠壁肌层内神经丛
肠蠕动↑
致泻
蒽酮的胆碱样作用:M-R兴奋 → 肠蠕动↑ 抑制肠平滑肌上 Na+,K+-ATP酶 肠腔内Na+ ↑ 肠腔内渗透压↑ 肠容积↑ 机械性刺激肠壁 肠蠕动↑
• 作用部位:大肠
• 注意: ▸ 煎煮和炮制方法 ▸ 继发性便秘
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常见疾病
1.急 腹 症:急性胰腺炎、急性胆道感染 急性囊尾炎、急性肠梗阻
2.传 染 病:流行性乙型脑炎、传染性肝炎 暴发性痢疾
3.内科疾病:肝硬化腹水、渗出性胸膜炎 老人、幼儿及产后便秘等。
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二、共同的药理作用
1.泻下作用
2.利尿作用
3.抗病原体
4.抗炎作用
5.抗肿瘤作用
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泻下作用
刺激性泻下
蒽苷的水解 鞣质、“泻剂结肠”
“泻剂结肠” 指长期应用泻剂(接触性泻药为主)损害结肠神经系统
导致肠动力障碍,对泻剂反应性明显下降,使病人对泻剂产 生依赖性的一种状况,是慢传输性便秘的一种重要的临床类 型。
肠动力减弱、平滑肌及壁内神经病变、胆碱受体的变化等
利尿
以峻下遂水为明显
芫花、甘遂、牵牛子、商陆等 均有较强的利尿作用,大黄蒽醌抑 制肾小管上皮细胞Na+,K+-ATP 酶,有轻度利尿作用。
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二、主要药理作用
1. 与功效主治相关的药理作用
(1)泻下 有效成份:结合型蒽苷、番泻苷A作用最强 作用特点:泻下作用与炮制有关
寒积便秘无效
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泻下机制
结合型蒽苷
口 服
小肠
大 部
大肠

小部分
肝脏
细菌水解
转化
苷元
苷元
苷元刺激肠粘膜及肠壁肌层神经丛,促进肠蠕动泻下 大黄酸抑制Na+-K+-ATP酶抑制水份吸收溶积增大泻下
中药药理学
Pharmacology of Traditional Chinese Medicine
第七章 泻下药
1.了解泻下药的含义、分类;掌握泻下药 的主要药理作用。
2.掌握大黄的主要有效成分、功效、药理 和临床应用。
3.熟悉芒硝和番泻叶的主要药理作用及临 床应用。
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第一节 概述
定义 凡能引起腹泻或润滑大肠、促
进排便的药物称为泻下药。 分为攻下药(大黄、芒硝番泻
叶、 芦荟)、润下药(火麻仁、郁 李仁 )、峻下逐水药(甘遂、大戟 、芫花、巴豆、牵牛子、商陆)。
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用于热结便秘、寒积便秘、肠胃积 滞、实热内结以及水肿停饮等里实证候 ,与急性单纯性肠梗阻、粘连性肠梗阻 、蛔虫性肠梗阻、急性胆囊炎、急性胰 腺炎、急性阑尾炎、某些急性感染性疾 病,水饮内停证候与胸膜炎、肝硬化腹 水、右心功能不全时相似,表现为胸腹 积水。
★大黄的有效成分对多种胰酶有抑制作用,如大 黄素对胰蛋白酶、芦荟大黄素对胰弹性蛋白酶 、大黄酸对胰激肽酶、大黄酚和大黄素甲醚对 胰蛋白酶与胰激肽释放酶等有较强的抑制作用 大黄素、大黄酸、芦荟大黄素灌胃给药有明显的利尿 作用,尿中Na+、K+排出增加,给药后2~4小时利尿 作用达高峰。大黄利尿作用与对肾髓质Na+,K+-ATP 酶的抑制作用有关,使Na+重吸收减少,排出增加。
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