爱必妥作用机制及不良反应处理演示文稿
爱必妥的使用方法和主要不良反应课件
口服给药
爱必妥为口服制剂，方便 患者在家中自行服用，无 需住院治疗。
疗效
在肺癌、结直肠癌等恶性 肿瘤治疗中，爱必妥显示 出良好的疗效，能够显著 延长患者的生存期。
适应症
非小细胞肺癌
爱必妥主要用于治疗非小细胞肺 癌，尤其是腺癌。
结直肠癌
对于结直肠癌，尤其是腺癌患者， 爱必妥也可作为一线治疗药物。
其他适应症
老年人
老年人的生理功能可能有 所下降，应考虑其肾功能 和药物代谢能力，谨慎使 用。
注意事项
过敏反应
如果出现过敏反应，应立即停止 使用并寻求医疗帮助。
肝功能损害
爱必妥主要通过肝脏代谢，因此 肝功能损害的患者应谨慎使用。
药物相互作用
爱必妥可能会与其他药物相互作 用，使用时应告知医生正在使用
的其他药物。
抗生素
爱必妥与某些抗生素合用可能产生拮抗作用，如青霉素、头孢菌 素等。
心血管药物
如华法林、地高辛等，与爱必妥合用可能增加出血风险。
与爱必妥相互作用的风险因素
1 2
肝肾功能不全
爱必妥主要通过肝脏代谢，肾脏排泄，肝肾功能 不全可能影响药物代谢和排泄。
年龄
老年患者可能对药物敏感性增强，不良反应发生 率较高。
预防过敏反应
在使用爱必妥前，应详细询问 患者过敏史，并告知医生。
注意观察症状
在使用爱必妥期间，应密切观 察患者症状，如出现不适及时
处理。
CHAPTER
04
患者自我管理
自我监测
监测病情变化
在使用爱必妥期间，患者应密切关注自身病情变 化，特别是肿瘤大小、疼痛、疲劳等症状。
记录用药情况
患者应记录用药情况，包括用药时间、剂量、是 否有漏服等，以便及时调整治疗方案。
分子靶向药物 爱必妥
爱必妥【中文名称】：西妥昔单抗注射液【功效主治】本品单用或与伊立替康(irinotecan)联用于表皮生长因子(EGF)受体过度表达的，对以伊立替康为基础的化疗方案耐药的转移性直肠癌的治疗。
【禁忌】已知对西妥昔单抗有严重超敏反应(3级或4级)的患者禁用本品。
伊立替康的有关禁忌，请参阅其使用说明书。
【用法用量】1、西妥昔单抗必须在有使用抗癌药物经验的医师指导下使用在用药过程中及用药结束后一小时内必须密切监察患者的状况并必须配备复苏设备. 首次注滴本品之前患者必须接受抗组胺药物治疗建议在随后每次使用本品之前都对患者进行这种治疗3 初次给药时建议滴注时间为分钟。
【不良反应】1西妥昔单抗的安全性不会受到伊立替康的影响反之亦然与伊立替康合用时本品的其它一些不良反应为已知的伊立替康的不良反应(包括腹泻%恶心%呕吐%粘膜炎如口腔炎等%发热%白细胞减少症%和脱发%)因此请同时参阅伊立替康的使用说明书3 轻中度反应包括发热寒战恶心皮疹和呼吸困难等症状严重的超敏反应(级或级)多发于初次滴注过程中或初次滴注结束小时内症状包括急性气道阻塞(如支气管痉挛喘鸣嘶哑说话困难)风疹和/或低血压症状极少见。
【临床操作流程】1、严格遵医嘱配制药液。
2、用输血皮条静滴。
3、使用前应予克敏2.5mg口服，5%GS20ml+地塞米松5mg静推，预防反应。
4、每次用药前均应使用心电血压监护并记录。
5、使用前需测基础生命体征，开始输注时滴速在50滴/分左右，每隔5分钟复测心电血压，重复3次，15分钟后如无不适症状，以60滴/分左右静滴30分钟以上，无不适症状后可输注第二瓶，匀速直至结束。
6、静滴结束后用NS100ml冲管后拔出。
爱必妥的使用方法和主要不良反应
爱必妥的使用方法和主要不良反应爱必妥的使用方法：________1.用途：________爱必妥是一种常用的药物，主要用于控制高血压病、心绞痛和心力衰竭等心血管疾病的治疗。
2.用药方式：________爱必妥通常以口服药片的形式使用。
每日一次，可在饭前或饭后服用。
按照医生的建议和处方剂量来服药。
3.剂量：________剂量的确定应该根据具体病情和患者的因素来决定。
一般来说，适当的剂量可以控制血压，并减轻相关症状。
但请勿自行调整用药剂量。
4.药物相互作用：________在使用爱必妥期间，务必告知医生正在使用的其他药物。
某些药物可能会与爱必妥产生相互作用，导致不良反应或减弱药效。
5.注意事项：________●如果出现过敏反应（如荨麻疹、皮疹、呼吸困难等），应立即停止使用爱必妥并就医。
●在使用爱必妥期间，如果感觉有不适或出现不良反应，请及时向医生咨询。
●孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年患者在使用爱必妥前应咨询医生。
爱必妥的主要不良反应：________1.常见的不良反应：________●头痛：________爱必妥的常见副作用之一，可在停药后减轻或消失。
●低血压：________爱必妥可导致血压下降，因此在开始使用时需要密切监测血压变化。
●疲劳：________服用爱必妥后，可能会感到疲乏或无力。
●消化系统不适：________包括恶心、呕吐、腹胀等。
2.严重的不良反应：________●血小板减少：________在服用爱必妥期间，有报告称出现血小板减少，这可能导致出血或易淤血。
●急性心肌梗死：________尽管很罕见，但爱必妥使用期间确实有报告过急性心肌梗死的发生。
3.不良反应处理：________●如果出现严重的不良反应，如过敏反应、低血压等，应立即停止使用爱必妥并就医。
●如果出现其他轻度或中度不良反应，应咨询医生，根据情况决定是否需要调整用药。
本文档涉及附件：________无本文所涉及的法律名词及注释：________●不良反应：________指使用药物后出现的不良或不适反应。
爱必妥常见皮肤副反应痤疮样皮炎处理
爱必妥常见皮肤副反应痤疮样皮炎处理常见皮肤副反应为痤疮样皮疹，多在用药第1-2周出现。
其他皮肤不良反应包括皮肤干燥、湿疹样皮疹、原有皮肤疾病复发或加重一．痤疮样皮疹面部炎性丘疹、脓疱外用：过氧苯甲本酰软膏（碧宁、斑赛、更适用无脓头皮疹）每日1~2次硼锌糊软膏（每日2次）莫匹罗星（百多邦适用脓头病灶）红霉素软膏（每日2次）颈肩背总皮疹用药同上新霉素/二甲矾擦剂涂抹一日1~2次络和碘外用二．皮肤干燥伴瘙痒预防皮肤干燥：硅霜、维生素E软膏涂抹瘙痒：薄酚甘油洗剂每日2次苯海拉明软膏涂瘙痒局部每日1~2次复方苯甲酸软膏涂瘙痒局部每日1~2次口服：克敏嗪每日1次至3次，每次一片（前列腺增生患者慎用，青光眼禁用）三．湿疹样皮疹抗组胺药物口服：氯雷他啶（开瑞坦）10mg1/日西替利嗪（仙特明、肾功能损害减量）10mg1/日咪唑斯汀（皿治林、注意肝功）10mg1/日酮替芬1mg qd地氯雷他定（恩理思，肝功能不全者忌用）5mg qd维生素C 100mg3/日外用：湿疹软膏莫米松（艾洛松软膏）卤米松/三氯生软膏（新适确得）曲安奈/益康唑（派瑞松）丙酸氯替卡松乳膏（立廷肤）卤米松（奥能)四．原有皮肤疾患加重1．足癣：治疗过程中可能出现足癣加重、足癣感染等情况渗出明显，外用硼锌糊软膏，每日2-3次上述治疗皮疹干燥后外用软膏特比萘芬（兰美抒、丁克、）米康唑（达克宁等）每日2次感染严重时需同事口服抗生素治疗2．甲沟炎：有趾甲过扣的患者用药过程中可能出现甲沟炎症及局部增生反应治疗需改变足部受力习惯、穿宽松、透气鞋外用药莫匹罗星（百多绑）环丙沙星（达维绑）夫西地酸（立思汀）每日1~2次口服药米诺霉素（美满霉素） 200.mg每日一次或分二次头孢呋辛（西力欣） 250mg 2/日外科：严重时考虑外科拔甲治疗五．预防足部皮疹的发生疗前一周即热温水泡足（在用药中继续）食用盐+水+白萝卜片（煮沸）食用盐+水+花椒（煮沸）泡足后涂抹护肤物或硅霜治疗足癣六．口腔溃疡口服V1+B2 10mg 3/日复方硼砂含漱液漱口 3/日重组人表皮生长因子外用溶液（金因肽）2~3喷/日七．口唇周水疱：喷昔洛韦（丽珠君乐乳膏）每日4 ~5次。
靶向药物的不良反应及处理PPT
03
靶向药物不良反应的预防与处理建议
定期监测与评估
定期监测
在靶向药物治疗过程中，应定期监测患者的生命体征、实验室指标和临床表现， 以便及时发现不良反应。
评估不良反应
对不良反应进行评估，判断其严重程度、是否与靶向药物相关以及是否需要采取 进一步处理措施。
详细描述
皮疹是EGFR抑制剂常见的皮肤不良反应，通常在用药后1-2周内出现。症状轻者表现为痤疮样皮疹，重者可能出 现脓疱、红疹、瘙痒等。处理方法包括保持皮肤清洁、避免刺激、局部使用抗炎药和抗过敏药，以及必要时口服 抗炎药。若皮疹严重且无法缓解，可能需要减量或停药。
案例二：TKI抑制剂引起的心血管毒性预防
监测方法
定期进行临床检查和实验室检查 ，监测患者生命体征和症状变化 ，及时发现不良反应并进行处理 。
02
靶向药物常见不良反应及处理
消化系统不良反应
01
02
03
恶心和呕吐
靶向药物可能导致恶心和 呕吐，可以采取分次给药、 调整给药时间等方法减轻 症状。
腹泻
腹泻是靶向药物的常见不 良反应，严重时需要就医 治疗，同时注意补充水分 和电解质。
案例三：BRAF抑制剂引起的腹泻管理
总结词
BRAF抑制剂可能引起腹泻，需注意饮食调整和药物治疗。
详细描述
腹泻是BRAF抑制剂常见的胃肠道不良反应，通常在用药后1-2周内出现。症状轻者表现为轻度腹泻， 重者可能出现水样便、腹痛等。处理方法包括注意饮食卫生、避免刺激性食物、补充水分和电解质， 以及使用止泻药和抗炎药。若腹泻严重且无法缓解，可能需要减量或停药。
爱必妥在头颈部肿瘤中的应用课件
治疗方案 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
无效病例不做进一步治疗 n=13
PR或CR(n=33)
研究结束
修订前*
顺铂 75 mg/m2 / 紫杉醇 175 mg/m2 或顺铂
100 mg/m2 / 5-FU 1000 mg/m2 for Q3
weeks X 2 周期
入选标准
包括 双径可测量病灶 病理证实复发或转移的头颈部鳞状细胞癌 KPS >60, >18 岁 肝，肾，骨髓功能正常
排除 顺铂累积剂量>250 mg/m2 入组前6个月进行过化疗
Kies et al. Proc Am Soc Clin Oncol 2002;21:Abstract 925. Updated information presented at the meeting
修订后*
先前以铂类为基础的治疗中顺铂用量未超 过450 mg/m2
卡铂未超过 AUC = 18
n=25
n=54
稳定 (n=51)
进展 (n=79)
Cisplatin 75 or 100 mg/m2 ** Q3 wk
爱必妥TM 400 mg/m2/wk initial, 250 mg/m2/wk X 4 courses
1.抑制细胞凋亡 2.促进细胞增殖 3.促进细胞的低分化 4.促进血管生成 5.促进细胞的转移和侵袭
Baselga. Eur J Cancer 2001: 37 Suppl 4:S16-S22.
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
EGFR 在人类肿瘤中的表达情况
EGFR 可被配体（ EGF和
爱必妥用于胃癌幻灯片
n=38
主要终点：有效率 次要终点：毒性、中位生存期和TTP
“Annals of oncology” 2006.12
FUFOX：
奥沙利铂 50 mg/m2, 静脉滴注； FA 200 mg/m2, 静脉滴注； 5-Fu 2000 mg/m2, 持续静脉滴注24小时; d1,8,15,22; qd 36
n=52
2007. ASCO.Abstract No. 4526
研究终点
主要终点: RR (RECIST) 次要终点: 毒性 TTP 总生存 (OS)
2%
33 % 6% 4% 10 % 6% 24 %
2007. ASCO.Abstract No. 4526
研究结论
西妥昔单抗联合FUFOX毒性可预期，是一种可行的治疗 方案。 西妥昔单抗联合FUFOX用于胃癌一线治疗疗效显著，总 有效率超过50％，中位TTP达7.6个月。 EGFR的表达(IHC)与疗效无相关性。
2007. ASCO.Abstract No. 4526
西妥昔单抗联合FOLFIRI 用于晚期胃癌一线治疗的 多中心 II 期研究
“Annals of oncology” 2006.12
研究设计
不能手术的 晚期胃或 食道连接处(GEJ) 腺癌患者 既往未接受过化疗 年龄≥18岁， KPS评分≥70％ 爱必妥 ： 首剂400mg/m2，之后每周250mg/m2 FOLFIRI：
西妥昔单抗联合化疗用于胃癌一线治疗
西妥昔单抗联合FUFOX 用于晚期胃癌一线治疗的 多中心 II 期研究
爱必妥作用机制及不良反应处理
角质层变薄 炎症细胞渗出 角蛋白过多阻塞毛囊
精品课件
皮肤反应-痤疮样皮疹
• 出现时间：中位出现时间 为爱必妥应用的第1-2周， 常在第3-4周时达到顶峰
• 常见部位：主要位于皮脂 腺分布的部位，即头面颈 部及和躯干上部
精品课件
皮肤反应-痤疮样皮疹
• 临床表现：
感觉障碍伴皮肤红斑和水肿（第0-1周） 丘疹脓疱性皮疹（第1-3周） 结痂（第3-5周）
• 爱必妥输注结束时需用生理盐水冲洗输液管线，以将剩 余的药品注射完全
• 联合应用的化疗药物应该在爱必妥输注结束一小时后开 始输注
精品课件
爱必妥主要不良反应
• 输注相关不良反应 • 皮肤反应
精品课件
输注相关不良反应
• 在接受爱必妥治疗的患者中，约5%出现输注相 关不良反应，其中约一半为重度超敏反应
阻断受体形成二聚体， 酪氨酸激酶磷酸化以及 信号转导 阻止放化疗后肿瘤细胞 自身修复及存活 促进凋亡 细胞周期停滞 下调血管生长因子 抑制侵袭/转移 激发ADCC效应
爱必妥® 的化疗増敏作用 —临床前研究的数据
适应症 mCRC SCCHN NSCLC
化疗药物
伊利替康 拓扑替康 奥沙利铂 卡铂 阿霉素 吉西他滨 伊利替康 拓扑替康 卡铂 顺铂 阿霉素 吉西他滨 伊利替康 拓扑替康 卡铂 奥沙利铂 阿霉素 吉西他滨 紫杉醇
59
24
erbB-3 HER3
79 酪氨酸激酶区
ห้องสมุดไป่ตู้
28
羧基端
erbB-4 HER4
EGFR 信号转导通路
生长因子(如表皮生长因子 [EGF]或转化生长因子- [TGF-])可以激活EGFR EGFR激活后形成同源或异 源二聚体 受体二聚作用可激发细胞 内信号级联反应, 基因激 活,并促进细胞周期进展
爱必妥使用方法及不良反应管理
皮肤损害和症状 EGFRI剂量调整 局部治疗 全身治疗 干预
丘疹、脓疱或无症状性红斑 无 无 无 一般性宣教*
意大利专家共识-2级皮疹的处理方法
皮肤损害和症状
EGFRI剂量调整
局部治疗
全身治疗
丘疹（2A级）或脓疱（2B级）覆盖<50%体表面积，症状中等，不影 响日常生活
无
抗感染：1％克林霉素凝胶、3％红霉素凝胶/霜或0.75％ ～ 1％甲硝 唑霜/凝胶，每天2次，直到病情消退至1级（避免使用过氧化苯甲 酰）。头皮病变：2％红霉素洗剂。
EGFR拮抗剂毒性发生率
帕尼单抗
16%
90%
厄洛替尼 150 mg QD[1]
10%
85%
西妥昔单抗
9%
75%
0% 10% 20% 30% 40% 50% 60% 70% 80% 90% 100% 3级及以上 所有级别
1. Shepherd FA, et al. N Engl J Med. 2005; 353:123-132. 2. Rosell R, et al. Ann Oncol. 2008;19:362-369. 3. Van Cutsem E, et al. J Clin Oncol. 2007;25:1658-1664. 4. Geyer CE, et al. N Engl J Med. 2006;355:2733-2743. 5. Thomas J. Lynch ,et al.The Oncologist.2007,12::610-621.
输注注意事项（１）
• 原液输注，可与0.9%无菌氯化钠溶液相容 • 不能与其它静脉输注药品混合 • 可使用输液泵、注射泵或重力滴注 • 输注时必须使用输液管 • 爱必妥注射液内可能含有一些可见粒子，不会影响产品的品质；若输液 速率明显降低时应考虑是否发生管
靶向 幻灯片
西妥昔单抗（爱必妥、C225）
100mg/20ml/溶液 ( 免过滤器 )
用法: 1、生理盐水250ml配置，静脉滴注首次120 分钟。以后滴注时间60分钟。 2、不能使用5%的葡萄糖液配置
使用经验：初次使用时先取一支100mg/20ml加入
生理盐水100ml。静脉输注 30-60分钟，观察过敏 反应。如果没有过敏反应，再取所有需要使用的 药物加入生理盐水250ml。静脉输注60-90分钟。 总输注时间不得少于120分钟。
贝伐单抗（Avastin）
注意事项：
1、由于本药有影响手术切口愈合的潜在危险，术
后至少28天才能开始使用贝伐单抗治疗。 2、服用抗高血压药的病人可以再用药前12小时适当 调整抗高血压药物。
2014-6-19
西妥昔单抗（爱必妥、C225）
注意事项
爱必妥不能与任何其他静脉内用药混合使用。 如果需要使用伊立替康，必须在爱必妥输注结束 至少1小时后再用药，并使用不同的输液管线。 爱必妥输注结束时需用0.9％的生理盐水冲洗输液 管线，以将剩余的药品注射完全。 已知对本品有严重的超敏反应的 患者应禁用。
西妥昔单抗（爱必妥、C225）
靶向药物
何为靶向药物？
• 通过阻断肿瘤生长，肿瘤血管生成 和转移通道上的因子，从而干扰肿 瘤细胞的恶变以及生长过程的一类 药物。
靶向治疗药物的特点
• • • • 靶向性和非细胞毒性 药物毒性的临床表现与作用靶点相关 对肿瘤细胞起调节和稳定作用 与常规治疗联合或续贯应用效果更好
西妥昔单抗（爱必妥、C225）
保存： 1、2-8°C避光保存于原纸箱中直 到使用。不能冷冻，不能摇动。 2 稀释后的阿瓦斯汀溶液应在2-8°环境中 保存，最长可达8小时。
爱必妥的使用方法和主要不良反应
爱必妥的使用方法和主要不良反应使用方法爱必妥（英文名：Ibuprofen）是一种非处方药，常用于缓解轻度和中度的疼痛和发热。
以下是使用爱必妥的一般方法：1. ，根据个体情况来决定使用爱必妥的剂量。
一般建议成人每次服用200-400毫克，每4-6小时可重复服用。
对于儿童和青少年，应根据年龄和体重来确定剂量。
2. 在服用爱必妥前，应先用适量的水将药片吞下，并且建议在饭后或与食物一起服用，以减少可能引起胃部不适的风险。
3. 在使用爱必妥时，严格遵循所标示的剂量和使用频率，不要超过推荐剂量，也不要长时间连续使用。
4. 如果症状在使用爱必妥后没有缓解，或者出现新的症状，请及时咨询医生。
5. 对于儿童和青少年以及特殊人群（如孕妇、哺乳期妇女、老年人等），在使用爱必妥前，最好先咨询医生的建议。
主要不良反应虽然爱必妥被广泛认为是一种安全有效的药物，但仍可能引起一些不良反应。
以下是一些常见的不良反应：1. 胃部不适：可能引起胃痛、消化不良、恶心、呕吐等不适症状。
2. 消化系统问题：长期或过量使用爱必妥可能导致消化道溃疡、出血等问题。
3. 过敏反应：少数人可能对爱必妥中的成分过敏，表现为皮肤瘙痒、红斑、荨麻疹等。
4. 呼吸系统问题：个别人可能出现哮喘加重或其他呼吸困难的症状。
5. 肾功能受损：长期或过量使用爱必妥可能对肾脏造成损害。
6. 中枢神经系统问题：少数人可能出现头晕、头痛、失眠等症状。
7. 血液问题：长期或过量使用爱必妥可能导致血小板功能受损，增加出血的风险。
需要注意的是，以上的不良反应并不一定会在使用爱必妥时出现，且还可能出现其他不良反应。
使用爱必妥前应仔细阅读药品说明书，并在使用过程中咨询医生的建议，以最大程度地减少潜在的风险。
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erbB-2 HER2 neu
59
24
erbB-3 HER3
79 酪氨酸激酶区
28
羧基端
erbB-4 HER4
EGFR 信号转导通路
生长因子(如表皮生长因子 [EGF]或转化生长因子- [TGF-])可以激活EGFR EGFR激活后形成同源或异 源二聚体 受体二聚作用可激发细胞 内信号级联反应, 基因激活, 并促进细胞周期进展
靶向作用于EGFR的途径
EGFR可以通过多种机制被 阻断
ATP = adenosine triphosphate Courtesy of José Baselga.
什么是爱必妥®?
爱必妥®（西妥昔单抗）是抗EGFR的嵌合型
IgG1单克隆抗体
什么是单克隆抗体？
什么是单克隆抗体？
爱必妥® 直接结合肿瘤细胞产生的效应
爱必妥作用机制及不良反应处理演示文稿
EGFR (ErbB) 家 族 和 配 体
EGF
TGF
NRG2
Amphiregulin
NRG3
-cellulin
Heregulins
HB-EGF
Heregulins -cellulin
100
44
36
48
富含半胱氨酸区
100
100
erbB-1 HER1 EGFR
82
400
300
200
100
0 10 50 100 150 200 250
Time (days)
对照 10 Gy 爱必妥® 爱必妥® + 10 Gy
Saleh et al. Cancer Biother Radiopharm 1999;14:451-463.
Saline
5-氟尿嘧啶
爱必妥® 爱必妥® + 5-氟尿嘧啶
Overholser et al. Cancer 2000; 9:74-82.
爱必妥®联合放疗提高抗肿瘤活性
A431 人类表皮样癌
Percentage of original tumor volume (300 mm3 - baseline)
p27
Ras
Raf MEK1/2 MAPK
基因转录 / 细胞周期进程
细胞反应
生存
磷酸肌醇依赖性蛋白激酶1/ 蛋白激酶B(又称c2Akt
增殖
血KT（蛋白激酶B） 丝裂原活化蛋白激酶（Mitogen-activated protein kinase, MAPK
EGFR 在人类肿瘤中的表达
肿瘤类型
结直肠癌 头颈部鳞癌 胰腺癌 非小细胞肺癌 肾癌 乳腺癌 卵巢癌 神经胶质细胞瘤 膀胱癌
EGFR在肿瘤中的表达百分比 (范围)
参考文献
72-82%
Salomon (1995); Messa (1998)
95-100% 30-95% 40-90%
Salomon (1995); Grandis (1996) Salomon (1995); Uegaki (1997) Fujino (1996); Fontanini (1998)
Neal (1985)
以EGFR为靶点的意义
EGFR的作用： 刺激细胞增殖 抑制细胞分化 维持细胞存活 促进细胞转移 刺激血管生成
EGFR在不同肿瘤发病机理 中的作用证据导致选择性 针对这一靶点的药物的设 计和研发.
Baselga. Eur J Cancer 2001: 37 Suppl 4:S16-S22.
Salomon (1995); Chow (1997)
EGFR 表达的临床意义
肿瘤类型 结直肠癌 头颈部癌 胰腺癌 非小细胞肺癌
预后 差 差 差
差 差
生存期
DFS下降 OS下降 OS下降 OS下降
乳腺癌
差
膀胱癌
差
DFS = 无病生存率; OS = 总生存率; NSCLC = 非小细胞肺癌
转移风险 增加
阻断受体形成二聚体， 酪氨酸激酶磷酸化以及 信号转导 阻止放化疗后肿瘤细胞 自身修复及存活 促进凋亡 细胞周期停滞 下调血管生长因子 抑制侵袭/转移 激发ADCC效应
爱必妥® 的化疗増敏作用 —临床前研究的数据
适应症 mCRC SCCHN NSCLC
化疗药物
伊利替康 拓扑替康 奥沙利铂 卡铂 阿霉素 吉西他滨 伊利替康 拓扑替康 卡铂 顺铂 阿霉素 吉西他滨 伊利替康 拓扑替康 卡铂 奥沙利铂 阿霉素 吉西他滨 紫杉醇
Baselga. Eur J Cancer 2001;37 Suppl 4:S16-S22.
细胞表面
细胞内 信号传导
EGFR 信号传导通道
- 作用机制 -
ligand
R R [PI3,4P2 PI3,4,5 P3] [PI4P,PI4,5 P2]
PTEN
Akt
PI3K
Sos
K K Grb2
Shc
mTOR FKHR GSK-3 Bad NF-
爱必妥® 增强伊立替康抗人HT29 结肠癌移植瘤活性
Mean tumor volume (mm3) 4000
3000
Initiation of treatment
2000
1000
生理盐水
0
爱必妥®
0
10
20
30
40
50
伊立替康
Days
爱必妥® + 伊立替康
Prewett et al. Clin Cancer Res 2002;8:994-1003.
50-90% 14-91% 35-70% 40-63% 31-48%
Salomon (1995); Yoshida (1997)
Klijn (1992); Bucci (1997); Walker (1999)
Bartlett (1996); Fischer-Colbrie (1997)
Salomon (1995); Watanabe (1996); Rieske (1998)
–
爱必妥® 联合 5-氟尿嘧啶抑制人胰腺癌细胞BxPC-3
人类胰腺癌
移植瘤生长
Mean tumor volume (mm3)
1200 1100 1000
900 800 700 600 500 400 300 200 100
0 0 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55
Days after tumor implantation
增加
参考文献
Mayer (1993) Hemming (1992) Grandis (1998) Maurizi (1996) Dong (1998) Yamanaka (1993) Volm (1998) Veale (1993) Ohsaki (2000) Pavelic (1993)
Sainsbury (1985)