长循环脂质体递送系统在肿瘤诊断和治疗中的应用 (2)
紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的研究
紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的研究紫杉醇是一种常用的抗癌药物，但它的溶解度较低，限制了其临床应用。
为了克服这一障碍，科研人员开始研究紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体。
这项研究对于药物递送系统的发展具有重要意义。
1. 紫杉醇的特点在探讨紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的研究之前，我们首先要了解紫杉醇的特点。
紫杉醇是一种有效的抗肿瘤药物，但由于其溶解度较低，给药量大，使用中普遍存在的问题包括注射部位疼痛、输液反应等。
2. 脂质体的作用脂质体是由一个或多个脂质双分子层组成的微粒，能够包裹药物，并且具有优良的生物相容性和生物降解性。
长循环脂质体则是对脂质体进行修饰，使其在体内停留时间更长。
3. 紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的制备方法研究者通过一系列方法，包括超声乳化法、薄膜分散法等，成功制备了紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体。
4. 研究结果和临床应用前景研究结果显示，紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的生物利用度较传统给药方式有显著提高，且对肿瘤组织有更好的靶向效果，减少了药物对正常组织的毒副作用。
这为其在临床应用上打下了良好的基础。
5. 结语紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的研究为药物递送系统的发展开辟了新的途径，具有重要的临床意义。
在未来的研究中，我们可以进一步探讨其在不同类型癌症治疗中的应用前景，以及如何改进其制备方法，以提高其稳定性和药效学特性。
在本文中，我们深入探讨了紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的研究，从紫杉醇的特点到脂质体的作用，再到制备方法和研究结果，全面地介绍了这一课题。
我个人认为，这种药物递送系统的研究对于提高抗肿瘤药物的疗效和减轻毒副作用具有重要的意义。
希望在未来的临床应用中能够取得更加突出的成果。
总结回顾：本文主要介绍了紫杉醇棕榈酸酯长循环脂质体的研究，着重介绍了其制备方法和临床应用前景，并分享了个人观点和理解。
希望这篇文章能够对你有所帮助，深入了解这一领域的研究进展。
紫杉醇是一种有效的抗肿瘤药物，然而其溶解度较低，限制了其临床应用。
2019年执业药师药学专业知识一：药物递送系统(DDS)与临床应用
2019年执业药师药学专业知识一：药物递送系统（DDS）与临床应用学习要点1.快速释放制剂：口服速释片剂、滴丸、吸入制剂2.缓释、控释制剂：基本要求、常用辅料，骨架片、膜控片、渗透泵片3.经皮贴剂剂型特点4.靶向制剂：基本要求、脂质体、微球、微囊第一节快速释放制剂1.口服速释片剂（分散片、口崩片）2.滴丸3.固体制剂速释技术与释药原理：固体分散技术、包合技术4.吸入制剂二、滴丸剂1.发展了多种新剂型2.圆整度、溶散时限3.适用药物：液体、主药体积小、有刺激性4.基质水溶性：PEG/甘油明胶/泊洛沙姆/硬脂酸钠（冷凝液：液状石蜡）脂溶性：硬脂酸/单甘酯/氢化植物油/虫蜡/蜂蜡三、固体制剂速释技术3.固体分散体的速释原理药物特殊分散状态+载体促进溶出作用—→润湿、分散、抑晶—→阻止已分散的药物再聚集粗化—→有利于溶出。
吸入制剂质量要求①气溶胶粒径需控制②多剂量：释药剂量均一性检查③气雾剂：泄漏检查④定量：总揿/吸次每揿/吸主药含量临床最小推荐剂量的揿/吸数抑菌剂随堂练习A：适用于呼吸道给药的速效剂型是A.注射剂B.滴丸C.气雾剂D.舌下片E.栓剂『正确答案』C『答案解析』气雾剂是适用于呼吸道给药的速效剂型。
A：固体分散体中，药物与载体形成低共熔混合物药物的分散状态是A.分子状态B.胶态C.分子复合物D.微晶态E.无定形『正确答案』D『答案解析』药物与载体形成低共熔混合物药物的分散状态是微晶态。
A：下列关于β﹣CD包合物优点的不正确表述是A.增大药物的溶解度B.提高药物的稳定性C.使液态药物粉末化D.使药物具靶向性E.提高药物的生物利用度『正确答案』D『答案解析』包合物没有靶向性。
X：有关固体分散物的说法正确的是A.药物通常是以分子、胶态、微晶或无定形状态分散B.可作为制剂中间体进一步制备成颗粒剂、片剂或胶囊剂等多种剂型C.不够稳定，久贮易老化D.固体分散物可提高药物的溶出度E.利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化『正确答案』ABCDEX：以下有关吸入制剂说法正确的是A.速效，几乎相当于静脉注射B.干扰因素少，吸收较完全C.肺部沉积量较大D.对患者认知能力、熟练掌握能力要求较高，如使用不当，可降低疗效，增加不良反应E.可根据需要加入抛射剂、助溶剂、稀释剂、润滑剂等『正确答案』ADE『答案解析』吸入制剂干扰因素多，吸收可能不完全，肺部沉积量较小。
抗肿瘤药物靶向递送系统的研究
抗肿瘤药物靶向递送系统的研究癌症，一直以来都是威胁人类健康的重大疾病之一。
传统的抗肿瘤药物治疗往往面临着诸多挑战，如药物在体内的非特异性分布、对正常组织的毒性以及较低的治疗效果等。
为了克服这些问题，科学家们致力于研究抗肿瘤药物的靶向递送系统，旨在将药物精准地输送到肿瘤部位，提高治疗效果的同时减少副作用。
靶向递送系统的概念可以简单理解为给药物装上“导航仪”，使其能够准确找到肿瘤这个“目的地”。
要实现这一目标，需要深入了解肿瘤的生物学特性以及药物的作用机制。
肿瘤组织与正常组织相比，具有一些独特的特点。
例如，肿瘤血管的结构和功能异常，导致血液中的大分子物质更容易渗透进入肿瘤组织，这一现象被称为“增强的渗透和滞留效应”（EPR 效应）。
利用这一效应，科学家们设计了纳米级的药物载体，如脂质体、聚合物纳米粒等，这些载体可以在血液循环中长时间存在，并通过 EPR 效应在肿瘤部位富集。
除了利用 EPR 效应，还可以通过在药物载体表面修饰特定的靶向分子，实现更精准的靶向递送。
常见的靶向分子包括抗体、肽类、适配体等。
以抗体为例，针对肿瘤细胞表面过度表达的特定抗原，如 HER2 等，制备相应的抗体并连接到药物载体上，使其能够特异性地识别并结合肿瘤细胞，从而将药物递送到肿瘤内部。
在众多的靶向递送系统中，脂质体是研究较为广泛的一种。
脂质体是由磷脂双分子层组成的封闭囊泡，具有良好的生物相容性和载药能力。
通过改变脂质体的组成和结构，可以调节其药物释放特性和体内分布。
例如，长循环脂质体表面修饰聚乙二醇（PEG），可以减少巨噬细胞的吞噬，延长在血液中的循环时间。
聚合物纳米粒也是一种有潜力的靶向递送载体。
它们可以通过化学合成的方法进行精确的设计和调控，实现对药物的控制释放。
同时，聚合物纳米粒的表面可以进行多种修饰，以增加其靶向性和稳定性。
除了纳米载体，还有一些其他的靶向递送策略。
例如，基于细胞的载体，如红细胞、巨噬细胞等，可以利用细胞自身的特性将药物输送到肿瘤部位。
脂质体主动载药技术研究进展
脂质体主动载药技术研究进展一、概述随着医药科技的飞速发展，药物传递系统作为连接药物研发与临床应用的关键桥梁，其重要性日益凸显。
在众多药物传递系统中，脂质体作为一种生物相容性好、毒性低、能够有效保护药物并提高药物靶向性的载体，受到了广泛关注。
脂质体主动载药技术，作为脂质体研究领域的热点之一，通过主动调控脂质体的组成、结构和功能，实现药物的高效、精准输送，为提高药物疗效、降低副作用、提升患者生活质量提供了有力支持。
脂质体主动载药技术的基本原理在于利用脂质体的特殊结构和性质，通过主动靶向和或主动转运的方式，实现药物的高效、精准和可控释放。
脂质体是由磷脂双分子层构成的纳米级囊泡，其结构与生物细胞膜相似，因此具有良好的生物相容性和细胞膜融合能力。
这种结构特点使得脂质体能够包裹水溶性或脂溶性药物，并在体内运输过程中保持稳定。
主动载药技术的关键在于利用细胞膜上的转运蛋白或受体，通过配体受体相互作用或主动转运机制，将药物定向输送到病变组织或细胞。
本文旨在对脂质体主动载药技术的研究进展进行系统性梳理和总结，以期为相关领域的科研工作者和从业人员提供有益的参考和启示。
将对脂质体主动载药技术的基本概念、原理及其发展历程进行简要介绍，为后续研究内容的展开奠定基础。
随后，将重点围绕脂质体主动载药技术的关键要素，如脂质体的制备工艺、药物的装载与释放机制、靶向性的实现策略等进行深入探讨。
还将对脂质体主动载药技术在不同疾病治疗领域的应用案例进行分析，以展示其在实际应用中的潜力和优势。
将对脂质体主动载药技术面临的挑战和未来的发展趋势进行展望，以期为推动该技术的进一步发展提供有益的思考和建议。
1. 脂质体的定义与特性脂质体（Liposomes）是一种由磷脂双分子层构成的纳米级囊泡结构，其内部可以包裹水溶性药物，而双层之间则可以容纳脂溶性药物。
自上世纪60年代被发现以来，脂质体因其独特的药物传递特性，在医药领域受到了广泛关注。
生物相容性与生物可降解性：脂质体的磷脂成分与细胞膜结构相似，因此具有良好的生物相容性。
抗肿瘤中药新型药物传递系统的研究(一)——清热解毒类中药
抗肿瘤中药新型药物传递系统的研究(一)——清热解毒类中药王胜鹏;申东艳;李鹏;陈美婉;王一涛【摘要】单味及复方清热解毒中药在肿瘤的治疗中已得到广泛的应用,从这些中药中提取出的许多有效成分,如小檗碱、冬凌草甲素、苦参碱等,均具有良好的抗肿瘤、抗炎等活性,其常见的剂型包括内服和外用的片剂、丸剂和散剂等.随着中药现代化的研究进程,各种现代的剂型也被应用于不同中药,目的是为更好地解决清热解毒类中药活性成分的溶解性和生物利用度等瓶颈问题,以达到提高疗效、减小毒副作用的目的.本文主要对脂质体、纳米粒、微球微囊以及乳剂等新型药物传递系统在清热解毒抗肿瘤中药中的研究应用进行综述,以期为清热解毒抗肿瘤中药的进一步研究和开发提供参考.%Single or combinatorial Qingre jiedu Chinese medicinals are wildly used in cancer treatment. Some active compounds including taxol, tanshinone and matrine, which are extracted from Qingre jiedu Chinese medicinals, have good anti-inflammatory and antitumor activities. Common formulations of these herbs are suppository, pill, powder, and etc. With the development of modernization of Chinese material medica (CMM), various novel drug delivery systems have been applied to these herbs, with the goal to enhance the solubility and bioavailabili-ty, improve the efficacy and reduce side effects. This review described the current status and progress of novel drug delivery systems which have been employed in Qingre Jiedu Chinese medicinals. It may offer more references for the research and development of antitumor Chinese medicinals.【期刊名称】《世界科学技术-中医药现代化》【年(卷),期】2012(014)006【总页数】5页(P2131-2135)【关键词】抗肿瘤中药;新型药物传递系统;清热解毒类中药【作者】王胜鹏;申东艳;李鹏;陈美婉;王一涛【作者单位】澳门大学中药质量研究国家重点实验室/澳门大学中华医药研究院,澳门,999078【正文语种】中文中医对恶性肿瘤形成的认识，主要涉及热、毒、瘀、虚等方面。
脂质体技术在铂类药物抗肿瘤研究中的应用
072CARCINO GENESIS ，TERATO GENESIS &MUTA GENESISVol.34No.1Jan.2022脂质体技术在铂类药物抗肿瘤研究中的应用问天娇1，李思颖2，郑颖1，崔京霞2，*(1．河北医科大学第四医院药学部，河北石家庄050011；2．河北医科大学药学院，河北石家庄050011)收稿日期：2021-06-25；修订日期：2021-12-06基金项目：河北省应用基础研究计划重点基础研究项目(12966417D)；河北省自然科学基金(H2012206039)作者信息：问天娇，E-mail ：**********************。
*通信作者，崔京霞，E-mail ：***************【摘要】以铂类药物(如顺铂、卡铂和奥沙利铂)为基础的化疗是一类常见的肿瘤治疗方法，但由于其毒性大、易产生耐药、药代动力学特征较差等原因，其临床应用受到一定限制。
因此，开发低毒、高效的新型铂类制剂成为铂类药物的研发热点，而脂质体具有靶向、减毒、增效的优良特性，是抗肿瘤药物的理想递送载体。
本文综述了近几年脂质体药物递送技术的特点和优势，并对几种铂类药物脂质体处方的临床评价进行了分析，以期为铂类药物新剂型的研究提供思路和参考。
【关键词】脂质体技术；铂类药物；肿瘤抑制；体内递送；临床评价中图分类号：R730.53文献标志码：A文章编号：1004-616X(2022)01-0072-03doi ：10.3969/j.issn.1004-616x.2022.01.014铂类药物因其独特的抗癌机制和广泛的抗癌谱成为目前临床肿瘤治疗中最常用的药物之一，据统计，在目前的化学疗法中，铂类抗肿瘤药物的使用率高达40%[1]。
虽然铂类药物疗效很好，但它的临床应用还是被毒性较大、易产生耐药性以及血液循环时间短所限制，因此亟待开发新型铂类药物，以进一步提高其疗效及安全性。
脂质体拥有生物相容性好、载药量高，药代动力学特征更优等特点，是铂类药物的理想递送载体。
2022-2023年执业药师《西药学专业一》考前冲刺卷②(答案解析3)
2022-2023年执业药师《西药学专业一》考前冲刺卷②（答案解析）全文为Word可编辑，若为PDF皆为盗版，请谨慎购买！第I卷一.综合考点题库(共70题)1.替尼泊苷，又名VM-26，是临床常用的抗肿瘤药。
其化学结构如下：替尼泊苷脂溶性高，可透过血脑屏障，因此临床首选治疗A.小细胞肺癌B.乳腺癌C.肺癌D.脑瘤E.卵巢癌正确答案：D本题解析：替尼泊苷脂溶性高，可透过血脑屏障，为脑瘤首选药物。
2.某实验室开发一种新药，想要将该药与某一上市药的疗效进行对比，这一上市药的原料药和剂型在美国药典中有记载。
关于美国药典说法正确的是A.缩写是USPB.缩写是PUSP收载原料药和剂型的标准D.NF收载原料药和剂型的标准E.与NF合并出版正确答案：A、C、E本题解析：暂无解析3.不属于抗心律失常药物类型的是A.钠通道阻滞剂B.ACE抑制剂C.钾通道阻滞剂D.钙通道阻滞剂E.β受体拮抗剂正确答案：B本题解析：本题考查抗心律失常药物的分类，ACE抑制剂为抗高血压药。
故本题答案应选B。
4.第一个选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，分子中含有3-氯-4-氟苯胺基团，用于治疗非小细胞肺癌和转移性非小细胞肺癌的药物是A.吉非替尼B.伊马替尼C.阿帕替尼D.索拉替尼E.埃克替尼正确答案：A本题解析：此题考查替尼类药物5.渗透泵型控释制剂的具有高渗透压的渗透促进剂A.醋酸纤维素B.乙醇C.PVPD.氯化钠E.15％CMC—Na溶液正确答案：D本题解析：渗透泵型控释制剂是由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成。
半透膜材料有醋酸纤维素、乙烯一醋酸乙烯共聚物、乙基纤维素等。
推动剂，亦称为促渗透聚合物或助渗剂，有分子量为3万到500万的聚羟甲基丙烯酸烷基酯和分子量为1万到36万的PVP等。
渗透压活性物质有乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇和氯化钠。
6.下列物质中不具有防腐作用的物质是A.尼泊金甲酯B.苯甲酸C.山梨酸D.苯扎溴铵E.吐温80正确答案：E本题解析：本题考查液体制剂常用的防腐剂的种类。
6.4-肿瘤治疗的siRNA药物递送系统
基于肿瘤治疗的siRNA药物递送系统1 脂质类siRNA递送载体脂质类siRNA递送载体主要包括阴离子脂质体(Anionic liposomes)、中性脂质体(Neutral liposomes)、阳离子脂质体(Cationic liposomes)、脂质颗粒(Stable nucleic acid lipid particles，SNALPs)和类脂纳米颗粒(Lipidoid nanoparticles)等，其结构如Figure 1．5。
商业化Lipofectamine是一类广泛用于DNA和RNA转染的阳离子脂质体，包括Lipofectamine RNAiMAX在内的siRNA转染试剂在细胞水平已经取得了很高的转染效率。
阳离子脂质体用于细胞转染的机制是正电荷的脂质和负电荷的细胞膜通过静电相互作用，协助siRNA被细胞吞噬。
Figure 1．5 Lipid-based siRNA delivery systems. The structure of SNALPs (stable nucleic acid lipid particles) and lipidoid nanoparticles are similar．1.1 阴离子、中性、阳离子脂质体由于所有的生物膜都带负电荷，一般来说阴离子脂质体或者中性脂质体在生物相容性和药代动力学上都优于阳离子脂质体。
L,2-二油酰基-sn-甘油基-3-磷脂酰胆碱(DOPC)是一种中性脂质，被用于提高siRNA的包裹效率。
Landen等在2005年通过DOPC制备了一种包裹靶向癌蛋白EphA2 siRNA的中性脂质体(siRNA-EphA2-DOPC)，给卵巢癌原位小鼠模型注射这种siRNA-EphA2-DOPC脂质体48小时后，可以检查到EphA2的表达被明显下调。
目前siRNA-EphA2-DOPC已经在安德森癌症中心(M.D. Anderson Cancer Center)进行临床I期试验。
长循环紫杉醇脂质体的制备与体内药动学研究
长循环紫杉醇脂质体的制备与体内药动学研究摘要】目的：制备长循环紫杉醇脂质体，提高紫杉醇药物在体循环时间。
方法：磷脂PEG2000-DSPE使脂质体表面PEG化，避免内皮网状吞噬细胞识别而增加药物在体循环时间，使用薄膜分散-超声法制备长循环紫杉醇脂质体。
以SD大鼠为研究对象，随机分为实验组和对照组，实验组尾静脉注射PEG化的紫杉醇脂质体，对照组注射普通紫杉醇脂质体。
给药剂量为10mg/kg。
结果：大鼠体内药动学研究表明，PEG化的紫杉醇脂质体，CL和AUC0-t分别提高了116.7%和102.6%，具有明显的长效功能。
【关键词】紫杉醇；脂质体；长循环；药动学[ 中图分类号 ]R2[ 文献标号 ]A[ 文章编号 ]2095-7165（2019）04-0231-01紫杉醇作为一线抗肿瘤药物，对卵巢癌和乳腺癌具有较好的治疗效果，其通过促进和诱导微管蛋白聚合，使细胞有丝分裂时不能形成纺锤体和纺锤丝，从而达到抑制细胞分裂和增殖的效果。
但紫杉醇药物本身毒副作用大，常规脂质体体内清除速率速度快，肿瘤部位不能有效蓄积，故而不能很好的发挥治疗效果。
本实验通过制备PEG化的长循环紫杉醇脂质体，提高紫杉醇药物的生物利用度和治疗效果。
1实验试剂及仪器1 仪器与材料1.1 实验仪器LC-10AD高效液相色谱仪（日本岛津公司）；BS110S电子天平（北京赛多利斯天平有限公司）；TGL-16C高速离心机（常州国华电器有限公司）；HH-2恒温水浴锅（国华电器有限公司）；KQ2200超声波清洗器（昆山超声仪器有限公司)；WH-3微型旋涡混合仪（上海泸西分析仪器厂有限公司）。
1.2 材料和试剂紫杉醇（上海三维制药有限公司）；合成磷脂PEG2000-DSPE （上海亚亦生物科技有限公司）；卵磷脂（艾韦特医药科技有限公司）胆固醇（阿拉丁试剂有限公司）；乙醚、无水乙醇均为分析纯；甲醇为分析纯。
2实验内容2.1紫杉醇长循环脂质体的制备实验采用薄膜分散-超声法制备紫杉醇脂质体，具体操作如下，分别称取一定量的磷脂、胆固醇和紫杉醇于茄形瓶中，加入无水乙醇，超声震荡至完全溶解后，置于旋转蒸发仪上，恒温水浴减压旋转蒸发形成均匀的薄膜，而后加入一定量pH7.4的PBS缓冲液进行孵育，超声过膜，即得目标制剂。
抗肿瘤药物多柔比星脂质体
药学与临床研究Pharmaceutical and Clinical Research 2010多柔比星（Doxorubicin ）是1969年从松链丝菌浅灰色变株（Str.peucetius var.caesius ）中提取分离到的蒽环类抗生素，具有很强的抗癌活性，化疗指数较高，临床上单独使用或与其他抗癌药物联合使用可有效治疗各种恶性肿瘤。
多柔比星属于细胞周期非特异性药物，它主要通过嵌入DNA 碱基对之间并与DNA 紧密结合，从而阻止DNA 的复制，抑制DNA 依赖性多聚酶的作用，干扰RNA 转录过程。
这种阻止细胞分裂的作用，并不能选择性地区分肿瘤细胞和正常细胞，因此与大多数化疗药物一样，多柔比星的不良反应很多。
除呕吐、恶心、脱发等常见副作用外，还由于阿霉素类化合物与心肌的亲和力明显高于其他组织，并能通过半醌代谢物损害心肌细胞，从而带来严重的剂量依赖性心脏毒性，使其临床应用受到极大限制[1]。
虽然通过减少累积给药剂量可以一定程度上缓解阿霉素类抗肿瘤药物的心脏毒性，但同时会降低对肿瘤的控制效果。
近年来，脂质体作为一种新型的靶向药物载体，可以增加药物疗效，减少毒副作用，在肿瘤药物开发中备受重视[2]。
大量研究表明，脂质体技术对克服阿霉素心脏毒性尤为有效，阿霉素脂质体因此迅速成为各大制药公司开发的热点，先后有多个药物上市，进入临床应用，其中以多柔比星脂质体为最多。
1脂质体制剂脂质体(liposome)是一种具有类似生物膜结构的磷脂双分子层小囊泡。
最初是在1965年由英国科学家Bangham 和Standish 等发现的。
他们用电镜观察到磷脂分散在水中自然形成多层囊泡，每层由厚度约为4纳米的双分子层组成，囊泡中央和各层之间被水相隔开[3]。
1971年Ryman 等人提出将脂质体用于药物载体，以提高药物靶向性和降低药物的副作用，此后对其研究日益深入，并逐渐在临床上得到广泛应用。
脂质体作为药物载体，与传统剂型相比，具有许多独特的优点[4]。
抗肿瘤聚合物纳米粒子递送系统的作用机制及其在临床治疗中的应用
抗肿瘤聚合物纳米粒子递送系统的作用机制及其在临床治疗中的应用一、引言癌症，这个让人闻风丧胆的词，一直是医学界头疼的难题。
传统的治疗方法如手术、化疗和放疗虽然在一定程度上延长了患者的生命，但副作用大、效果有限。
于是，科学家们开始寻找新的方法来对付这些顽固的癌细胞。
这时，抗肿瘤聚合物纳米粒子递送系统（简称纳米递送系统）横空出世，给癌症治疗带来了新的希望。
纳米递送系统利用纳米技术，把药物包裹在微小的聚合物颗粒里，然后精准地送到肿瘤部位。
这样一来，既能减少药物对正常细胞的伤害，又能提高药物在肿瘤部位的浓度，增强治疗效果。
听起来是不是挺神奇的？接下来，我们就详细聊聊这背后的原理和它在临床上是怎么用的。
二、核心观点一：纳米递送系统的设计与功能化2.1 聚合物选择与合成策略纳米递送系统的核心在于其基础材料——聚合物的选择与合成。
为了确保安全有效，我们通常会选择生物相容性好、可降解的材料，比如聚乳酸羟基乙酸共聚物（PLGA）、壳聚糖等。
这些材料在体内可以逐渐降解为无毒的小分子，最终排出体外。
合成过程中，我们会精确控制聚合物的分子量和结构，以优化其性能。
举个例子，PLGA就被广泛用于纳米递送系统的制备中。
通过调节LA和GA的比例，我们可以改变PLGA的降解速率，从而控制药物的释放速度。
这就像是给药物穿上了一件“定制外套”，让它在合适的时间、合适的地点发挥作用。
2.2 表面修饰与靶向配体结合为了让纳米递送系统更聪明地找到肿瘤细胞，我们还会在它表面装上“导航仪”——靶向配体。
这些配体可以是抗体、肽段或者小分子，它们能特异性地识别并结合到肿瘤细胞表面的受体上。
这样一来，纳米递送系统就能像精准制导的导弹一样，直击肿瘤细胞。
比如，我们可以在纳米粒子表面修饰上抗表皮生长因子受体（EGFR）抗体片段，因为EGFR在多种肿瘤细胞表面都有过度表达。
当这些纳米粒子进入体内后，它们就会像蜜蜂找花蜜一样，被高表达EGFR的肿瘤细胞吸引过去。
生物医药新型给药方式考核试卷
五、问答题（本题共5小题，每小题10分，共50分。）
二、多选题（本题共20小题，每小题1.5分，共30分，在每小题给出的四个选项中，至少有一项是符合题目要求的）
1.生物医药新型给药方式包括以下哪些？（）
A.靶向给药系统
B.传统口服给药
C.透皮给药
D.纳米粒给药系统
D.提高药物在体内的降解速度
10.以下哪个不是生物黏附给药系统的优势？（）
A.提高药物在局部的浓度
B.延长药物在作用部位的时间
C.减少给药次数
D.降低药物在体内的生物利用度
11.以下哪种药物不适合采用生物黏附给药系统？（）
A.抗高血压药物
B.抗糖尿病药物
C.抗肿瘤药物
D.镇痛药物
12.以下哪个不是缓释给药系统的作用？（）
生物医药新型给药方式考核试卷
考生姓名：__________答题日期：_______年__月__日得分：_________判卷人：_________
一、单项选择题（本题共20小题，每小题1分，共20分，在每小题给出的四个选项中，只有一项是符合题目要求的）
1.以下哪种给药方式不属于生物医药新型给药方式？（）
6. √
7. √
8. √
9. ×
10. ×
五、主观题（参考）
1.靶向给药系统通过特定的载体将药物定向输送到靶组织或细胞，从而提高药物的治疗效果，减少副作用。临床应用包括癌症化疗、关节炎治疗等。
2.纳米粒给药系统具有提高药物稳定性、增加溶解度、改善生物利用度等特点。在生物医药领域，可用于药物递送、基因治疗、成像等。
A.靶向给药系统
B.透皮给药
C.口服给药
14.2 现有的siRNA的递送方式(2)
2 现有的siRNA的递送方式（2）核酸递送(包括siRNA递送)在细胞内吞，溶酶体逃逸以及激活用于基因沉默的RISC复合物方向已经有了数十年的探索历史。
近年来，由于病毒载体在核酸递送过程中存在的一些并发症和副作用，核酸载体的研究热点已经逐渐转向合成类载体，例如脂质体，聚合物，无机材料等等。
下面将以siRNA的递送为例总结现有的合成类核酸载体递送方式。
2.1 基于脂质的递送系统单层和多层脂质体通过两亲材料及脂质双层自组装形成。
脂质体通常用作广谱治疗药物(包括siRNA)的递送载体。
脂质双分子层的显着特征包括两组亲水极性基团，每一组分别指向粒子的外表面和内表面，可用的组分脂质可被官能化和修饰。
脂质可以自组装成球形或无定形结构，脂质和核酸分散在整个双层中。
阳离子脂质己被用于大多数脂质体基因递送方法，因为随着它们的使用，带负电荷的siRNA的包封得到改善，以及中性脂质更频繁地联合使用以促进稳定性和转染效率。
可离子化的阳离子脂质的pKa值可以被调节以实现有效的siRNA包封和体内活性。
研究表明，由于其氨基的原子化，pKa值低于7的脂质能够在pH 低于可电离脂质的pKa的环境中与带负电荷的核酸相互作用。
当环境pH高于脂质pKa时(例如在生理环境中)，脂质体表面电荷是中性的，其促进身体周围的循环。
细胞内摄入后，可离子化脂质的氨基在酸性内体环境中带正电荷。
该性质有助于siRNA从酸性内体脱离，因为质子化氨基与阴离子内体脂质相关联，导致siRNA通过内体完整性的不稳定性而释放siRNA至胞质溶胶。
自从Felgner等人在1987年成功使用脂质体将核酸转染到动物和人类细胞中以来，近30年来脂质体己被用作siRNA的有效递送载体。
历史上最早使用的脂质体核酸递送载体是合成的阳离子脂质N-[1- ( 2,3-二油酞氧基)丙基]N,N,N-三甲基氯化铵(DOTMA)，它己被证明可以可以有效地将DNA和RNA转染到人类细胞中。
药学专业知识--药物递送系统(DDS)与临床应用练习题
药学专业知识--药物递送系统（DDS）与临床应用练习题一、最佳选择题1、不属于固体分散体的特点的是A、掩盖药物的不良气味和刺激性B、对易受热、湿、光照等影响的药物，可提高稳定性C、久贮会发生老化现象D、可使液态药物固体化E、可以达到缓释作用改善药物的生物利用度2、关于分散片说法错误的是A、分散片中的药物应是难溶性的B、分散片主要适用于要求快速起效的难溶性药物和生物利用度高的药物C、适合于老、幼和吞服困难的患者D、在15℃～25℃水中应在3分钟之内完全崩解E、分散片可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服3、有关分散片的叙述错误的是A、分散片中的药物应是难溶性的B、不适用于毒副作用较大、安全系数较低的药物C、分散片可加水分散后口服，但不能含于口中吮服或吞服D、易溶于水的药物不能应用E、生产成本低，适合于老、幼和吞服困难患者4、舌下片给药属于哪种给药途径A、注射给药剂型B、皮肤给药剂型C、呼吸道给药剂型D、黏膜给药剂型E、腔道给药剂型5、分散片的崩解时限为A、3minB、5minC、10minD、15minE、30min6、以水溶性基质制备滴丸时应选用的冷凝液是A、水与醇的混合液B、乙醇水溶液C、液体石蜡D、乙醇与甘油的混合液E、以上都不行7、药物与基质加热熔融混匀后，滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中收缩成球形的制剂A、胶丸B、滴丸剂C、脂质体D、靶向乳剂E、微球8、从滴丸剂组成及制法看，关于滴丸剂的特点，说法错误的是A、工艺周期长B、发展了耳、眼科用药新剂型C、基质容纳液态药物量大，故可使液态药物固化D、设备简单、操作方便、利于劳动保护E、用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速，生物利用度高的特点9、滴丸的脂溶性基质是A、明胶B、硬脂酸C、泊洛沙姆D、聚乙二醇4000E、聚乙二醇600010、以下关于吸入制剂的说法错误的是A、吸收速度快B、肺部沉积量小于药物标示量C、吸入粉雾剂的计量不准确D、可转变成蒸汽的制剂包括固体制剂E、吸入气雾剂含抛射剂11、最适合制备缓、控释制剂的药物半衰期是A、<1hB、2～8hC、15hD、24hE、48h12、渗透泵型控释制剂的组成不包括A、推动剂B、黏合剂C、崩解剂D、半透膜材料E、渗透压活性物质13、下列辅料中不用于骨架型缓释材料的是A、聚乙烯B、聚乙烯醇C、聚维酮D、壳聚糖E、甲基纤维素14、下列分类中不是根据释药原理分类的是A、透皮缓控释制剂B、溶出型C、渗透泵型D、溶蚀型E、扩散型15、不属于缓、控释制剂的是A、滴丸剂B、植入剂C、渗透泵片D、骨架片E、胃内滞留片16、关于缓、控释制剂说法错误的是A、减少给药次数，大大提高患者的用药顺应性，特别适用于需要长期用药的慢性病患者B、减少用药的总剂量C、临床应用中可灵活调节剂量D、易产生体内药物的蓄积E、根据药物存在状态缓释、控释制剂可分为骨架型、贮库型以及渗透泵型三种17、制成不溶性骨架片其缓、控释制剂释药原理是A、溶出原理B、扩散原理C、溶蚀与扩散相结合原理D、渗透泵原理E、离子交换作用原理18、利用溶出原理达到缓(控)释目的的方法是A、包衣B、制成微囊C、制成不溶性骨架片D、制成乳剂E、制成难溶性盐19、有关缓、控释制剂的特点不正确的是A、减少给药次数B、避免峰谷现象C、降低药物的毒副作用D、首过效应大的药物制成缓控释制剂生物利用度高E、减少用药总剂量20、下列缓、控释制剂不包括A、分散片B、植入剂C、渗透泵片D、骨架片E、胃内漂浮片21、不能用于渗透泵片剂中的渗透压活性物质的是A、聚乙烯吡咯烷酮B、果糖C、葡萄糖D、甘露醇E、乳糖22、缓释制剂常用的增稠剂有A、乙基纤维素B、聚维酮（PVP）C、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)D、羟丙甲纤维素(HPMC)E、蜂蜡23、关于口服缓、控释制剂描述错误的是A、剂量调整的灵活性降低B、药物的剂量、溶解度和脂水分配系数都会影响口服缓、控释制剂的设计C、药物释放速率可为一级也可以为零级D、口服缓、控释制剂应与相应的普通制剂生物等效E、服药时间间隔一般为24h或48h24、口服缓控释制剂的特点不包括A、最小剂量可以达到最大药效B、可提高病人的服药依从性C、有利于降低药物的不良反应D、有利于避免肝首过效应E、适用于需要长期服药的慢性病患者25、关于经皮给药制剂说法错误的是A、常用的剂型为贴剂B、药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度C、药物贮库层用来防止药物的挥发和流失D、按基质大致分为贴剂和凝胶膏剂E、保护膜是一种可剥离衬垫膜，具有保护药膜的作用26、关于经皮给药制剂局限性说法错误的是A、不适合要求起效快的药物B、存在皮肤的代谢C、患者不能自主给药D、大面积给药可能会对皮肤产生刺激性和过敏性E、可能在皮肤内形成药物贮库27、按照基质经皮给药制剂不包括A、巴布剂B、渗透泵型贴剂C、储库型贴剂D、周边黏胶骨架型贴剂E、黏胶分散型贴剂28、下列属于经皮给药制剂缺点的是A、可以避免肝脏的首过效应B、存在皮肤代谢与储库作用C、可以延长药物的作用时间，减少给药次数D、透过皮肤吸收可起全身治疗作用E、适用于婴儿、老人和不宜口服的病人29、药物透皮吸收是指A、药物通过表皮到达深层组织B、药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内C、药物通过表皮在用药部位发挥作用D、药物通过破损的皮肤，进入体内的过程E、药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程30、TDDS制剂中常用的压敏胶材料是A、聚乙烯B、聚乙烯醇C、聚碳酸酯D、聚异丁烯E、醋酸纤维素31、下列属于控释膜的均质膜材料的是A、醋酸纤维膜B、聚丙烯C、乙烯-醋酸乙烯共聚物D、核孔膜E、蛋白质膜32、成功的靶向制剂可不具备A、定位浓集B、被网状内皮系统识别C、载体无毒D、控制释药E、载体可生物降解33、下列不是按靶向机理分类的是A、物理化学靶向制剂B、生物化学靶向制剂C、生物物理靶向制剂D、生物免疫靶向制剂E、双重、多重靶向制剂34、不属于靶向制剂的常见分类方式的是A、按靶向原动力B、按药物种类C、按靶向机理D、按制剂类型E、按靶向部位35、靶向制剂的优点不包括A、提高药效B、提高药品的安全性C、改善病人的用药顺应性D、迅速释药E、降低毒性36、表面带正电荷的微粒易被摄取至A、肝B、脾C、肾D、肺E、骨髓37、被动靶向制剂经静脉注射后，其在体内的分布首先取决于A、粒径大小B、荷电性C、疏水性D、溶解性E、酸碱性38、不属于物理化学靶向制剂的是A、磁性靶向制剂B、热敏靶向制剂C、栓塞靶向制剂D、pH敏感靶向制剂E、免疫靶向制剂39、粒径小于10nm的被动靶向微粒，静脉注射后的靶部位是A、骨髓B、肝、脾C、肺D、脑E、肾40、应用物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效的靶向制剂称为A、被动靶向制剂B、主动靶向制剂C、物理靶向制剂D、化学靶向制剂E、物理化学靶向制剂41、属于主动靶向制剂的是A、糖基修饰脂质体B、聚乳酸微球C、静脉注射用乳剂D、氰基丙烯酸烷酯纳米囊E、pH敏感的口服结肠定位给药系统42、将微粒表面加以修饰作为“导弹”载体，使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为A、被动靶向制剂B、主动靶向制剂C、物理靶向制剂D、化学靶向制剂E、物理化学靶向制剂43、以下属于主动靶向制剂的是A、脂质体B、靶向乳剂C、热敏脂质体D、纳米粒E、修饰的脂质体44、下列哪项不是脂质体的特点A、具有靶向性B、细胞非亲和性C、具有缓释性D、降低药物毒性E、提高药物稳定性45、关于脂质体的说法错误的是A、脂质体的形态应为封闭的多层囊状物B、通常要求脂质体的药物包封率达80%以上C、脂质体载药量愈大，愈易满足临床需要D、渗漏率可反映在贮存期间脂质体的包封率变化情况E、磷脂具有调节膜流动性的作用，是脂质体的“流动性缓冲剂”46、不属于脂质体质量要求的是A、融变时限B、形态、粒径及其分布C、包封率D、载药量E、稳定性47、关于脂质体说法不正确的是A、脂质体具有相变温度和荷电性B、酸性脂质的脂质体显电正性C、脂质体可包封水溶性和脂溶性两种类型药物D、药物被脂质体包封后可提高稳定性E、药物被脂质体包封后具有缓释和长效性48、脂质体的给药途径不包括A、注射B、口服C、眼部D、肺部E、直肠49、注射给药脂质体粒径应A、＞500nmB、＞300nmC、＞200nmD、＜500nmE、＜200nm50、脂质体的包封率不得低于A、50%B、60%C、70%D、80%E、90%51、当温度升高时脂质体双分子层厚度减小，膜的流动性增加，由胶晶态变为液晶态，这种转变温度称为A、昙点B、Krafft点C、固化温度D、胶凝温度E、相变温度52、微球质量要求不包括A、包封率B、载药量C、体外释放D、粒子大小E、有机溶剂残留检查53、天然微球骨架材料不包括A、壳聚糖B、白蛋白C、葡聚糖D、聚丙交酯E、明胶54、以下不属于微球合成载体材料的是A、聚乳酸B、聚丙交酯已交酯C、壳聚糖D、聚己内酯E、聚羟丁酸55、下列关于微囊的叙述错误的是A、制备微型胶囊的过程称微型包囊技术B、微囊的粒径大小分布在纳米级C、囊心物是指被囊材包裹的药物和附加剂D、囊材是指用于包裹囊心物所需的材料E、微囊由囊材和囊心物构成56、关于微囊的说法正确的是A、微囊系指将固态或液态药物包裹在天然的或合成的高分子材料中而形成的微小囊状物，称为微型胶囊B、微囊不能进一步制成其他制剂C、不同制剂对微囊的粒径要求相同D、可加快药物的释放E、可使药物迅速到达作用部位57、常用囊材形成的囊壁释药速率正确的是A、明胶>乙基纤维素>苯乙烯-马来酸酐共聚物>聚酰胺B、苯乙烯-马来酸酐共聚物>明胶>乙基纤维素>聚酰胺C、聚酰胺>乙基纤维素>明胶>苯乙烯-马来酸酐共聚物D、乙基纤维素>明胶>苯乙烯-马来酸酐共聚物>聚酰胺E、明胶>苯乙烯-马来酸酐共聚物>乙基纤维素>聚酰胺58、下列属于半合成高分子囊材的是A、阿拉伯胶B、聚糖C、聚乙烯醇D、聚氨基酸E、醋酸纤维素酞酸酯59、关于微囊技术的说法错误的是A、将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊，可防止药物降解B、利用缓释材料将药物微囊化后，可延缓药物释放C、挥发油药物不适宜制成微囊D、PLA 是可生物降解的高分子囊材E、将不同药物分别包囊后，可减少药物之间的配伍变化60、下列辅料中，可生物降解的合成高分子囊材是A、CMC-NaB、HPMCC、ECD、PLGAE、CAP二、配伍选择题1、A.控释滴丸B.缓释滴丸C.溶液滴丸D.栓剂滴丸E.脂质体滴丸<1> 、诺氟沙星耳用滴丸A B C D E【正确答案】 D【该题针对“快速释放制剂-滴丸剂”知识点进行考核】【答疑编号101050905,点击提问】<2> 、氯己定滴丸A B C D E【正确答案】 C【答案解析】溶液滴丸：由于片剂所用的润滑剂、崩解剂多为水不溶性，通常不可配制成澄明溶液。
药物递送系统（多项选择题）
药物递送系统（多项选择题）[多项选择题]1、微囊的质量评价项目包括A.囊形与粒径B.载药量C.囊材对药物的吸附率D.包封率E.微囊中药物的释放速率参考答案：A,B,D,E参考解析：本题考查微囊的质量评价项目，包括ABDE四项，而不包括C选项。
[多项选择题]2、经皮给药制剂的基本结构包括A.背衬层B.药物贮库层C.控释膜D.胶黏膜E.保护膜参考答案：A,B,C,D,E参考解析：经皮给药制剂足由几层具有不同性质和功能的高分子薄膜层叠而成。
大致可分以下五层：背衬层、药物贮库层、控释膜、胶黏膜和保护膜。
[多项选择题]3、下列属于控制溶出为原理的缓释、控释制剂的方法有A.控制粒子大小C.制成药树脂D.制成不溶性骨架片E.制成乳剂参考答案：A,B参考解析：根据题干直接分析，控制溶出为原理的缓释、控释制剂的方法有控制粒子大小、制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、将药物包藏于溶蚀性骨架中等；若控制扩散为原理的缓释、控释制剂的方法有制成乳剂、制成不溶性骨架片、制成微囊、制成植入剂等；若控制离子交换作用为原理的缓释、控释制剂的方法有制成药树脂；综合分析，本题选A、B。
故本题选A、B。
[多项选择题]4、缓(控)释制剂的优点有A.减少用药总剂量B.血药浓度平稳，避免或减小峰谷现象C.减少服药次数，患者顺应性提高D.有利于减少药物的不良反应E.适用于半衰期特别短的药物参考答案：A,B,C,D参考解析：本题考查缓控制剂的优点，半衰期特别短的药物(小于一个小时)不适宜制成缓控制剂。
[多项选择题]5、利用扩散原理制备缓（控）释制剂的工艺有A.包衣B.制成不溶性骨架片C.制成亲水性凝胶骨架片D.微囊化参考答案：A,B,D参考解析：本题考查缓释、控释制剂的释药原理。
利用扩散原理达到缓（控）释作用的有：制成包衣小丸或片剂、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度以减小扩散速度、制成植入剂和制成乳剂。
溶蚀性骨架片中药物可以从骨架中释放，骨架本身也处于溶解过程，所以是溶蚀与扩散、溶出相结合。
脂质体在抗癌药物给药系统中的研究和应用分析
脂质体在抗癌药物给药系统中的研究和应用分析摘要】目的研究脂质体给药系统在抗癌药物中的临床应用。
方法查阅大量文献资料，总结脂质体给药系统的临床效果及作用机理，发现其中的缺点和问题，寻找解决的办法。
结果脂质体具有毒副作用小、临床疗效好、靶向性高的特点，但其在特殊情况下会发生药物渗漏及不良反应，需要继续研究。
结论抗癌药物脂质体给药系统已经在临床中得到了广泛应用，并且取得了良好的临床效果，虽然还存在一些不足，但随着医学、药物技术的不断发展，相关的问题定将逐一解决，给癌症患者带来福音。
【关键词】抗癌药物脂质体给药系统临床研究【中图分类号】R97 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2014）11-0245-01恶性肿瘤是目前世界致死率较高的疾病，并且严重威胁人类健康和生命安全。
据美国癌症协会统计仅在美国就有上百万癌症病例发生，因癌致死的患者高达五十万人[1]。
目前临床对癌症的主要治疗手段为外科手术、放射治疗、化学药物三种方法联合治疗，因此抗癌化学药物逐渐成为学术界研究的焦点。
抗癌药物虽然具有较强的抗癌活性，但药物在体内的选择性较低，很难全部抵达癌症部位，并且会对机体正常细胞起到杀伤作用，对人体产生严重的毒副作用[2]。
为了避免此类情况的发生，专家学者需要开发全新的给药系统对癌症进行药物治疗，从而提高药物疗效，改善癌症患者的身体健康和生活质量。
脂质体是一种由磷脂和胆固醇按照一定比例在分散系中形成的给药系统，其结构与细胞膜的双分子层结构相似，其可将水溶性和脂溶性药物包封在双分子层结构中，从而改变药物的药动学参数机体内分布特点。
1脂质体抗癌药物的优势对恶性实体肿瘤进行化疗药物治疗时，传统的化疗药物在体内的分布容积均较大，为了达到临床治疗目的，通常会采用大剂量的抗癌药物[4]。
抗癌药物没有选择性毒杀人体正常细胞，产生杀伤作用，从而导致药物有效治疗剂量和中毒剂量之间的差距较小，药物的安全范围变窄。
将化疗药物包封与脂质体内，可很好的降低抗癌药物在体内的分布容积。
药物递送系统的临床应用与挑战
药物递送系统的临床应用与挑战在现代医学领域，药物递送系统的发展为疾病的治疗带来了新的机遇和挑战。
药物递送系统旨在将药物有效地输送到体内特定的靶点，提高药物的疗效，减少副作用，改善患者的依从性。
本文将探讨药物递送系统在临床中的应用以及所面临的挑战。
一、药物递送系统的临床应用1、纳米载体递送系统纳米载体，如脂质体、聚合物纳米粒和金属纳米粒等，已在临床治疗中展现出显著的优势。
脂质体作为一种常见的纳米载体，具有良好的生物相容性和可修饰性。
例如，阿霉素脂质体在治疗癌症方面取得了一定的成效，它能够增加药物在肿瘤组织的蓄积，减少对正常组织的损伤。
聚合物纳米粒可以通过调节粒径和表面性质，实现对药物的控释和靶向递送。
在治疗帕金森病中，载有左旋多巴的聚合物纳米粒能够提高药物的脑内递送效率，改善治疗效果。
2、微球递送系统微球是由高分子材料制成的球形微粒，可用于长效缓释药物。
例如，亮丙瑞林微球用于治疗前列腺癌和子宫内膜异位症，通过缓慢释放药物，减少给药次数，提高患者的生活质量。
3、植入式递送系统植入式药物递送系统可以直接将药物递送到病变部位，实现局部高浓度的药物暴露。
例如，用于治疗眼部疾病的眼内植入剂，能够持续释放药物，治疗黄斑变性等疾病。
4、靶向递送系统靶向递送系统能够特异性地将药物输送到病变细胞或组织，提高药物的治疗效果。
抗体药物偶联物（ADC）是一种典型的靶向递送系统，它将细胞毒性药物与特异性抗体结合，精准地攻击肿瘤细胞。
例如，曲妥珠单抗美坦新偶联物在治疗乳腺癌方面表现出了较好的疗效。
二、药物递送系统面临的挑战1、生物相容性和安全性问题尽管许多药物递送系统在体外实验中表现出良好的性能，但在体内应用时可能会引发免疫反应、毒性等问题。
例如，纳米材料可能在体内蓄积，导致潜在的长期毒性。
因此，在设计药物递送系统时，需要充分考虑其生物相容性和安全性。
2、药物载药量和包封率一些药物递送系统存在药物载药量低和包封率不高的问题，这可能导致治疗效果不佳。
执业药师药学专业知识一(药物递送系统(DDS)与临床应用)-试卷2
执业药师药学专业知识一（药物递送系统(DDS)与临床应用）-试卷2(总分：54.00，做题时间：90分钟)一、 A1型题(总题数：15，分数：30.00)1.通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为（分数：2.00）A.被动靶向制剂√B.主动靶向制剂C.物理靶向制剂D.化学靶向制剂E.物理化学靶向制剂解析：2.粒径小于7μm的被动靶向微粒，静脉注射后的靶部位是（分数：2.00）A.骨髓B.肝、脾√C.肺D.脑E.肾解析：3.不属于物理化学靶向制剂的是（分数：2.00）A.磁性靶向制剂B.栓塞靶向制剂C.热敏靶向制剂D.免疫靶向制剂√E.pH敏感靶向制剂解析：4.属于主动靶向制剂的是（分数：2.00）A.磁性靶向制剂B.栓塞靶向制剂C.抗原(或抗体)修饰的靶向制剂√D.pH敏感靶向制剂E.热敏感靶向制剂解析：5.被动靶向制剂经静脉注射后，其在体内的分布首先取决于（分数：2.00）A.粒径大小√B.荷电性C.疏水性D.表面张力E.相变温度解析：6.小于10nm微粒可缓慢积集于（分数：2.00）A.肝脏B.脾脏C.肺D.淋巴系统E.骨髓√解析：解析：本题考查靶向制剂的特点。
被动靶向的微粒经静脉注射后，其在体内的分布首先取决于粒径大小。
小于10nm的纳米囊与纳米球可缓慢积集于骨髓；小于7μm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取；大于7μm的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过方式截留，进而被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。
故本题正确答案选择E。
7.下面不属于主动靶向制剂的是（分数：2.00）A.修饰的微球B.pH敏感脂质体√C.脑部靶向前体药物D.长循环脂质体E.免疫脂质体解析：解析：本题考查靶向制剂的分类。
主动靶向制剂包括修饰的药物载体和前体靶向药物。
修饰的药物载体有修饰的脂质体(如长循环脂质体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体)、修饰的微乳、修饰的微球和修饰的纳米球。
前体靶向药物有抗癌药物前体药物、脑部靶向前体药物和其他前体药物。
执业药师(药学专业知识一)-试卷9
执业药师（药学专业知识一）-试卷9(总分：240.00，做题时间：90分钟)一、 A1/A2型题(总题数：35，分数：70.00)1.下列关于药物剂型的重要性叙述错误的是 ( )（分数：2.00）A.可影响药物疗效B.可调节药物的作用速度C.可改变药物的化学性质√D.可降低(或消除)药物的不良反应E.可产生靶向作用解析：解析：适宜的药物剂型可以发挥出良好的药效。
剂型的重要性可叙述如下：不同剂型可改变药物的作用性质；不同剂型可调节药物的作用速度；不同剂型可降低(或消除)药物的不良反应；有些剂型可产生靶向作用；有些剂型可提高药物的稳定性；有些剂型可影响疗效，但剂型的改变不能改变药物的化学性质。
2.下列关于剂型叙述错误的是 ( )（分数：2.00）A.剂型系指为适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式B.同一种剂型可以有不同的药物C.同一药物也可制成多种剂型D.剂型系指某一药物的具体品种√E.阿司匹林片、对乙酰氨基酚片、维生素片、尼莫地平片等均为片剂剂型解析：解析：剂型系指为适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，同一药物可制成多种剂型，同一种剂型可以有不同的药物。
3.片剂辅料中的崩解剂是 ( )（分数：2.00）A.乙基纤维素B.交联聚乙烯吡咯烷酮√C.微粉硅胶D.甲基纤维素E.糖粉解析：解析：片剂制备需加入崩解剂，以加快崩解，使崩解时限符合要求。
常用的崩解剂有：干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、泡腾崩解剂。
4.下列关于药物的理化性质影响直肠吸收的因素叙述错误的是 ( )（分数：2.00）A.脂溶性、非解离型药物容易透过类脂质膜B.碱性药物pK a低于8．5者可被直肠黏膜迅速吸收C.酸性药物pK a在4以下可被直肠黏膜迅速吸收√D.粒径愈小，愈易溶解，吸收亦愈快E.溶解度小的药物，因在直肠中溶解的少，吸收也较少，溶解成为吸收的限速过程解析：解析：脂溶性药物容易透过类脂质膜而被吸收，同时药物的吸收与解离常数有关。
分子药剂学智慧树知到答案2024年哈尔滨医科大学大庆校区
分子药剂学哈尔滨医科大学大庆校区智慧树知到答案2024年第一章测试1.药物的基本原则有（）A:稳定 B:携带方便 C:安全 D:有效答案:ACD2.分子药剂学研究的重点有（）A:预测释放、吸收靶向及其控制 B:药物的安全性 C:递送系统结构设计 D:载体修饰与体内过程的关系答案:ACD3.药物递送系统也可以称为（）A:药物传输系统 B:药物传递系统 C:给药系统 D:纳米载体答案:ABCD4.药物递送系统涉及的内涵有（）A:空间因素 B:时间因素 C:释药速率因素 D:结构的因素答案:ABC5.药物递送系统根据靶向层次可以分为（）A:脏腑水平 B:细胞水平 C:组织水平 D:细胞器水平答案:BCD6.在设计靶向递药系统时，靶向细胞水平应该靶向到线粒体、溶酶体才可以。
A:对 B:错答案:B7.时间上控释药物释放主要是指研究药物释放周期可以持续多久。
A:对 B:错答案:B8.药物递送系统主要是由聚合物材料、表面活性剂等物质构建的纳米级载体。
A:错 B:对答案:A9.设计DDS在临床应用上是为了起到治疗疾病的目的。
A:对 B:错答案:B10.汤剂的有效部位可能包括汤液包含的纳米粒子。
A:错 B:对答案:B第二章测试1.颗粒在呼吸道的运动轨迹受哪些力的影响（）A:扩散力 B:气流 C:重力 D:惯性答案:ACD2.胃的运动形式包括（）A:蠕动 B:紧张性收缩 C:分节运动 D:容受性舒张答案:ABD3.颗粒运动的惯性轨迹受（）因素影响？A:时间 B:速度 C:密度 D:粒度答案:BCD4.大肠内菌群数量丰富，大约有（）种菌。
A:500 B:200 C:400 D:300答案:C5.血液中含有哪些成分（）？A:红细胞 B:水 C:气体 D:蛋白答案:ABCD6.红细胞在切变率大于10 S-1时，红细胞变形达到极限。
A:对 B:错答案:B7.血液中主要的无机分子为水和气体。
A:错 B:对答案:A8.配体和受体相互作用有时会影响粒子的运动行为。