常用保肝药分类及应用
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甘草酸二铵
——临床应用
用于伴有丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高的慢性 迁延性肝炎和慢性活动性肝炎。
——用法与用量
口服给药一次150mg,一日3次。 静脉滴注一次150mg,一日1次。
用10%葡萄糖注射液250mL稀释后缓慢滴注。
甘草酸二铵
——不良反应
1.严重者可出现休克、假性醛固酮增多症(低钾血症、高钠血症和高血压 )等不良反应,少数患者可出现以下不良反应,一般症状较轻,无需停药 。
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保肝作用机理
抗氧化作用 清除自由基、防御脂质过氧化
退黑素、硫普罗宁、植物药
内源性保护因子 保护肝细胞、降低胆红素
前列腺素E(PGE1-凯时)
缓解肝内胆汁淤积 熊去氧胆酸(UDCA)
S-腺苷蛋氨酸(SAM)
免疫调节
胸腺肽、转移因子、植物药
抑制肝纤维增生 γ-干扰素、丹参、冬虫夏草
肝脏的功能
代谢功能 (1)糖代谢 (2)脂类代谢 (3)蛋白质代谢 (4)维生素代谢 (5)激素代谢
生物转化功能 分泌与排泄功能
·保持血糖浓度恒定 ·氧化葡萄糖产生能量
·有助于脂类的消化、吸收 ·脂肪酸分解、合成、改造及酮体生成的主要场所 ·合成脂蛋白的主要场所 ·胆固醇代谢的主要器官
合成 90%以上的蛋白质、 全部清蛋白、部分球蛋 白、多种凝血因子
激素样作用强于β体。
第一代为甘草甜素(现已不用); 第二代为β体甘草酸单铵盐类,如复方甘草酸苷, ; 第三 代为以α体为主的α、β体混合制剂,以甘草酸二铵为代表; 第四代为纯α体制剂,以异甘草酸镁为代表制剂。
抗炎类保肝药
——甘草酸制剂
具有强大的抗炎、保护肝细胞、改善肝功能的作用,有激 素样作用而无明显激素样不良反应,且有良好的利胆作用, 广泛地应用于各型肝炎的治疗。
多烯磷脂酰胆碱
以大豆中提取的粗制磷脂物质精制而成,主要成分为“必需”磷脂,包括 天然胆碱磷酸二甘油酯、不饱和脂肪酸(主要为70Βιβλιοθήκη Baidu的亚油酸及部分亚麻酸和 油酸)。
——药理作用
使受损的肝功能和酶活力恢复正常; 调节肝脏的能量平衡; 促进肝组织再生; 将中性脂肪和胆固醇转化成容易代谢的形式; 稳定胆汁。
肝功能不全的临床表现
代谢障碍:低血糖、低蛋白血症(肝合成糖原、白 蛋白)
水电解质代谢紊乱:腹水(门脉高压,低蛋白血 症)、低钾、钠血症
胆汁分泌和排泄障碍:黄疸,消化不良 凝血功能障碍(肝合成绝大部分凝血因子):出血
倾向 生物转化功能障碍:药代、解毒 激素灭活减弱:肝掌,蜘蛛痣(雌激素灭活减少)
肝脏疾病常见的原因
另外,近年的研究表明,甘草酸制剂除抗炎作用外,还具 有抗纤维化、增强细胞免疫、抗过敏作用。它还可用于肝脏 之外的抗纤维化、调节免疫、抗过敏治疗。
抗炎类保肝药
使用注意事项
——甘草酸制剂
肝功能好转后应逐渐减量;
合并高血压的患者应慎用;
复方甘草甜素在肝性脑病时慎用,因含巯基可能增加硫醇 含量。
甘草酸二铵
——药理作用
对复合致病因子引起的慢性肝损害,可提高存活率及改善肝功 能。
在化学结构上与醛固酮的类固醇环相似,可阻碍可的松和醛固酮 的灭活,从而发挥类固醇样作用,但无皮质激素的不良反应。
能明显抑制肝组织中花生四烯酸代谢产物、白三烯酸和前列腺素 E2,并呈剂量依赖性。
具有刺激单核-吞噬细胞系统功能、诱生γ干扰素,增强自然杀伤 细胞活性和抑制钙离子内流的作用,但其抗病毒作用尚待进一步研 究。
高龄患者的低钾血症等不良反应发生率较高,应慎重用药。 治疗过程中应定期检测血压及血清钾、钠浓度。 与利尿药合用时,其利尿作用可增强本药的排钾作用,导致血清钾
下降。
促进肝细胞修复类保肝药
提供肝细胞结构原料卵磷脂,促进肝细胞膜修 复的药物; ——多烯磷脂酰胆碱
提供肝脏代谢物质,维持肝脏正常功能,保持 代谢所需各种酶的正常活性的药物; ——水溶性维生素,辅酶A
致病因素 生物性因素 化学性因素 遗传性因素 免疫性因素 营养性因素
举例 病毒、细菌、寄生虫等 工业毒物、抗生素、药物慢性酒精中毒 肝豆状核变性、原发性血色病等 原发性胆汁性肝硬化、慢性活动性肝炎 饥饿、摄入黄曲霉素、亚硝酸盐等
保肝药物的概念
保肝药是指具有改善肝脏功能 、促进肝细胞再
生 、增强肝脏解毒功能等作用的药物 。引起肝细 胞损伤的病因有很多,因此,在保肝治疗中,首 先应去除病因,然后再进行保肝药物治疗,方能 奏效。
·脂溶性维生素的吸收 ·激素的灭活
肝脏的功能
代谢功能 (1)糖代谢 (2)脂类代谢 (3)蛋白质代谢 (4)维生素代谢 (5)激素代谢
生物转化功能 分泌与排泄功能
通过氧化、还原、 水解、结合等过程对体 内代谢产物及有毒物质 进行生物转化,增加其 水溶性以利排出体外。
分泌胆汁 排泄代谢产物(如胆固 醇、胆色素)以及药物、 解毒产物。
保肝治疗目的
降低高胆红素血症。 降低转氨酶。 抑制肝纤维增生。 促进肝细胞再生,修复肝组织结构。
保肝药物的分类
1
抗炎类保肝药
2 促进肝细胞修复类保肝药
3
解毒类保肝药
4
利胆类保肝药
5
降酶类保肝药
6 生物制剂及中药类保肝药
抗炎类保肝药
——甘草酸制剂
目前应用最多的保肝药物。 从中药甘草中提取的,有效成分有18α、18β2种异构体。α体的抗炎、
2.消化系统可出现纳差、恶心、呕吐、腹胀及食欲增加等。 3.心脑血管系统可出现头痛、头晕、胸闷、心悸和血压增高等。 4.其他可出现皮肤瘙痒、尊麻疹、口干和水肿等。
治疗中如出现皮疹、高血压、血钠滞留、低血钾等情况, 应减量或停药。
甘草酸二铵
——注意事项
禁忌证:(1)严重低钾血症患者;(2)高钠血症患者;(3)高血压患 者;(4)心功能衰竭者;(5)肾衰竭者;(6)孕妇;(7)哺乳期妇女。
多烯磷脂酰胆碱
多烯磷脂酰胆碱
——临床应用 脂肪肝、肝硬化、急慢性肝炎、药物性肝炎、酒精性肝
病、中毒性肝炎。
——用法与用量
口服给药 初始剂量:开始时一次0.6g,一日3次;一日剂量不超过1.8g。 维持剂量:一次0.3g,一日3次。
静脉给药 一般一日缓慢滴注0.25-0.5g,严重病例一日注射0.5-1g。 重症肝炎患者可酌情增加剂量。