胆碱受体激动药的讲义
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(药理学课件)第六章胆碱受体激动药
![(药理学课件)第六章胆碱受体激动药](https://img.taocdn.com/s3/m/afb79fdea26925c52cc5bfa9.png)
捕蝇蕈: 毒蕈碱含量低(最初提取物), 0.003%
17
中毒症状:
流涎、流泪、恶心、呕吐、头 痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、 支气管痉挛、血压下降、休克。 治疗:
阿托品
18
第二节 N胆碱受体激动药
19
烟碱(nicotine,尼古丁)
【药理作用】 激动N胆碱受体,产生N样作
用。 【临床应用】
仅具有毒理学意义
20
眼的结构
晶 状 体
前房 后房
睫状肌
悬韧带 巩膜静脉窦
晶状体的调节
β2受体 受NA能 神经支
配
M受体 受胆碱能 神经支配
11
2.腺体分泌:
汗腺、唾液腺 10—15mg ih
13
【临床应用】
1.青光眼 开角型、闭角型青光眼。
2.虹膜炎 与扩瞳药交替用,防止虹膜与晶状
体粘连。 3.M受体阻断药中毒
如阿托品、东莨菪碱中毒。 4.口腔干燥症
14
眼的结构
晶 状 体
前房 后房
睫状肌
悬韧带 巩膜静脉窦
【不良反应】
过量引起M样症状: 可用阿托品对症处理。
16
毒蕈碱(muscarine)
经典的M受体激动药,具有重要的药理 活性。 食用野生蕈中毒: 丝盖伞菌属 毒蕈碱含量高
杯伞菌属: 食用30-60分出现中毒
(药理学课件)第六章胆碱受体激动 药
目的要求:
1.掌握毛果芸香碱的药理作用、临床 应用、不良反应。
2.了解乙酰胆碱的药理作用。
2
第一节
M胆碱受体激动药
一、胆碱酯类 : ACh、carbachol 、醋甲胆碱、贝胆碱
3
二、生物碱类 毛果芸香碱(pilocarpine ): 【药理作用】
17
中毒症状:
流涎、流泪、恶心、呕吐、头 痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、 支气管痉挛、血压下降、休克。 治疗:
阿托品
18
第二节 N胆碱受体激动药
19
烟碱(nicotine,尼古丁)
【药理作用】 激动N胆碱受体,产生N样作
用。 【临床应用】
仅具有毒理学意义
20
眼的结构
晶 状 体
前房 后房
睫状肌
悬韧带 巩膜静脉窦
晶状体的调节
β2受体 受NA能 神经支
配
M受体 受胆碱能 神经支配
11
2.腺体分泌:
汗腺、唾液腺 10—15mg ih
13
【临床应用】
1.青光眼 开角型、闭角型青光眼。
2.虹膜炎 与扩瞳药交替用,防止虹膜与晶状
体粘连。 3.M受体阻断药中毒
如阿托品、东莨菪碱中毒。 4.口腔干燥症
14
眼的结构
晶 状 体
前房 后房
睫状肌
悬韧带 巩膜静脉窦
【不良反应】
过量引起M样症状: 可用阿托品对症处理。
16
毒蕈碱(muscarine)
经典的M受体激动药,具有重要的药理 活性。 食用野生蕈中毒: 丝盖伞菌属 毒蕈碱含量高
杯伞菌属: 食用30-60分出现中毒
(药理学课件)第六章胆碱受体激动 药
目的要求:
1.掌握毛果芸香碱的药理作用、临床 应用、不良反应。
2.了解乙酰胆碱的药理作用。
2
第一节
M胆碱受体激动药
一、胆碱酯类 : ACh、carbachol 、醋甲胆碱、贝胆碱
3
二、生物碱类 毛果芸香碱(pilocarpine ): 【药理作用】
胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药讲义
![胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药讲义](https://img.taocdn.com/s3/m/5af894772f3f5727a5e9856a561252d381eb205b.png)
[药理作用] 小剂量兴奋,大剂量抑制。
1、对N1受体兴奋 作用于多种神经效应器 2、对N2受体兴奋 和化学感受器
又可使受体脱敏,随时间的延长,可阻断N受体
抗胆碱酯酶药
胆碱酯酶〔cholinesterase,ChE〕
真性胆碱酯酶〔乙酰胆碱酯酶〕 〔acetylcholinesterase,AChE〕 胆碱能神经元、神经肌肉接头、红细胞和某些组 织 水解Ach所必需的酶。
【不良反响】
副作用小:恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤抖等 胆碱能危象:短时间内反复给药,造成剂量过大。
表现:恶心、呕吐、腹痛、心动过 缓、肌震颤和无力。
【禁忌证】
机械性肠梗阻、 尿路堵塞、支气管哮喘者
毒扁豆碱〔physostigmine,依色林,eserine〕 本品从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱,现已人工
【中毒的防治】
⒈ 预防:
⒉去除毒物 :应立即使患者脱离有毒环境,去 除污染的衣物 *由皮肤吸收者—用清水或肥皂水清洗全身
*由口中毒者—应首先抽出胃液和毒物,并 用1%盐水或2%碳酸氢钠〔敌百虫不能用碳酸氢 钠,转化为毒性更大的敌敌畏〕反复洗胃,直 至洗出液不含农药味,然后再给硫酸镁导泻。
*在不知道是何种农药时,就用1%生理盐水 反复洗胃。
第六章 胆碱受体冲动药 〔cholinoceptor agonists〕
胆碱受体冲动药:
M胆碱受体冲动药:临床药物 较多,具有较好的临床实用 价值。
抗胆碱酯酶药:
N胆碱受体冲动药:主要有尼
古丁,对 N1、N2受体均有冲动 作用,无实用价值,仅具有
毒理学上的意义。
易逆性抗胆碱酯酶药
难逆性抗胆碱酯酶药
合成。水溶液不稳定,药液为棕色,见光易氧化 成红色后,使疗效减弱,而且刺激性大。
药理学课件之胆碱受体激动药ppt课件
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节痉挛
睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部 方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物 清楚,远物模糊称调节痉挛。
睫状肌
晶状体
悬韧带
12
13
2.腺体:毛果芸香碱激动腺体的M胆碱受体,分泌增加。 表现为:汗腺和唾液腺分泌增加较为明显;其次胃肠道 粘液腺、胰腺分泌增加。
20
一、易逆性胆碱酯酶抑制剂
新斯的明
为人工合成品 [体内过程] 1、本品具有季胺基团,不通过血脑屏障,无中枢作用;
不透过角膜,对眼睛无明显作用。 2、口服吸收差,口服剂量比皮下注射剂量大10倍以上。
临床可采用皮下或肌肉注射,静脉注射有一定危险性。 注射后5~15min起作用,维持1h。
21
[药理作用]
5
(2)激动N2胆碱受体:激动运动神经肌肉接头处的N2胆碱 受体。 表现为:兴奋产生骨骼肌收缩。大剂量出现肌肉 弥漫性收缩、肌肉痉挛,严重可导致肌肉麻痹。
3.中枢作用:拟胆碱药表现为行为上的变化,如学习记 忆增强。外源性乙酰胆碱无明显中枢作用。
6
二、M胆碱受体激动药
代表药:毛果芸香碱
其 他:槟榔碱、毒蕈碱、震颤素
19
胆碱酯酶水解乙酰胆碱过程示意图
2、胆碱酯酶抑制剂 • 胆碱酯酶抑制剂能抑制Ach E,使胆碱能神经末梢释放的Ach
免遭水解而大量堆积,表现出M和N样作用。 • 根据胆碱酯酶抑制剂与Ach E结合后水解速度的快 慢,可将其分为两类:
• 易逆性胆碱酯酶抑制剂,如新斯的明和毒扁豆碱; • 难逆性胆碱酯酶抑制剂,如有机磷酸酯类。
[药物性质]
• 内源性乙酰胆碱属于外周和中枢胆碱能神经递质,特异 性作用于各类胆碱受体;
• 外源性乙酰胆碱不易透过血脑屏障,无明显中枢作用; • 作用广泛,选择性低,副作用多,无临床应用价值,主
睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部 方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物 清楚,远物模糊称调节痉挛。
睫状肌
晶状体
悬韧带
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2.腺体:毛果芸香碱激动腺体的M胆碱受体,分泌增加。 表现为:汗腺和唾液腺分泌增加较为明显;其次胃肠道 粘液腺、胰腺分泌增加。
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一、易逆性胆碱酯酶抑制剂
新斯的明
为人工合成品 [体内过程] 1、本品具有季胺基团,不通过血脑屏障,无中枢作用;
不透过角膜,对眼睛无明显作用。 2、口服吸收差,口服剂量比皮下注射剂量大10倍以上。
临床可采用皮下或肌肉注射,静脉注射有一定危险性。 注射后5~15min起作用,维持1h。
21
[药理作用]
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(2)激动N2胆碱受体:激动运动神经肌肉接头处的N2胆碱 受体。 表现为:兴奋产生骨骼肌收缩。大剂量出现肌肉 弥漫性收缩、肌肉痉挛,严重可导致肌肉麻痹。
3.中枢作用:拟胆碱药表现为行为上的变化,如学习记 忆增强。外源性乙酰胆碱无明显中枢作用。
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二、M胆碱受体激动药
代表药:毛果芸香碱
其 他:槟榔碱、毒蕈碱、震颤素
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胆碱酯酶水解乙酰胆碱过程示意图
2、胆碱酯酶抑制剂 • 胆碱酯酶抑制剂能抑制Ach E,使胆碱能神经末梢释放的Ach
免遭水解而大量堆积,表现出M和N样作用。 • 根据胆碱酯酶抑制剂与Ach E结合后水解速度的快 慢,可将其分为两类:
• 易逆性胆碱酯酶抑制剂,如新斯的明和毒扁豆碱; • 难逆性胆碱酯酶抑制剂,如有机磷酸酯类。
[药物性质]
• 内源性乙酰胆碱属于外周和中枢胆碱能神经递质,特异 性作用于各类胆碱受体;
• 外源性乙酰胆碱不易透过血脑屏障,无明显中枢作用; • 作用广泛,选择性低,副作用多,无临床应用价值,主
药理学 第六章 胆碱受体激动药讲解材料
![药理学 第六章 胆碱受体激动药讲解材料](https://img.taocdn.com/s3/m/68d35960e009581b6ad9eb1a.png)
第一节 M胆碱受体激动药
一.胆碱酯类
乙酰胆碱,选择性差,不稳定,无实用价值 药理活性(激动M、N受体) M样作用:1.心血管系统
①扩张血管,激动M3受体,释放NO ②减慢心率、减弱心肌收缩力 2.胃肠道,泌尿道:平滑肌收缩 3.腺体:分泌增加等 N样作用:1.激动N1受体,神经节先兴奋后抑制 2.激动N2受体,骨骼肌兴奋
重点:毛果芸香碱的药理作用及临床应用。
第一节 M胆碱受体激动药
二、生物碱类
毛果芸香碱 (pilocarpine,匹鲁卡品)
【来源和历史】 从一种南美灌木毛果芸香属植物的叶子中提取的生物
碱,当地人早就知道嚼这种叶子可以促进唾液分泌, 1874年一位巴西内科医生古丁哈(Coutinhou)开始对 这种叶子进行研究,1875分离得到毛果芸香碱。
毛果芸香碱 (pilocarpine,匹鲁卡品)
[药理作用]
(3)调节痉挛(看近物清楚):睫 状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状 肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛 ,晶状体变凸,屈光度增大,近物清 楚,远物模糊称调节痉挛。
2. 腺体 激动腺体上的M受体,使腺体分 泌
增加,尤其是汗腺和唾液腺。
M胆碱受体阻断药的作用
滴眼时压迫内眦,避免药液经鼻腔吸收而产生不良反应;产生M样作用(出汗,唾液分泌 等),可用阿托品对症处理。
第二节 N胆碱受体激动药
烟碱(尼古丁) 主要激动N受体 1.药理作用广泛,
复杂,无实用价值 2.有毒理学意义,
与各种疾病关系密切
小结
内容:本章主要学习了胆碱受体激动药乙பைடு நூலகம்胆碱 、毛果芸香碱及烟碱的药理作用及临床应用。
M胆碱受体激动药的作用
[临床用途]
1. 青光眼(闭角型和开角型) 低浓度滴眼治疗闭角型(充血性)青光眼(高浓度时可加重症状) 对开角型(单纯性)青光眼的早期有效 调节痉挛作用可在2小时左右消失 降低眼内压作用可维持4~8小时
胆碱受体激动药ppt课件
![胆碱受体激动药ppt课件](https://img.taocdn.com/s3/m/e1d1c7a0e109581b6bd97f19227916888486b9b0.png)
胆碱受体激动药在神经系统疾病以外的应用
探索胆碱受体激动药在神经系统疾病以外的应用,如精神疾病、疼痛等,有助于拓宽胆碱受体激 动药的治疗领域。
THANK YOU
N2胆碱受体激动药
如烟碱,主要激动N2受体,可引起骨骼肌强直痉挛,严重时可导致呼吸衰竭而 死亡。
03
药物作用与用途
作用于M胆碱受体的药物作用与用途
抑制腺体分泌
舒张平滑肌
胆碱受体激动药可作用于M胆碱受体,抑 制腺体分泌,常用于治疗口干、干燥综合 征等腺体分泌减少的疾病。
作用于M胆碱受体的药物可以舒张平滑肌 ,缓解胃肠道痉挛,改善胃肠道功能,常 用于治疗胃痉挛、肠易激综合征等。
胆碱受体激动药ppt课件
目 录
• 引言 • 胆碱受体激动药分类 • 药物作用与用途 • 不良反应与注意事项 • 药物研发与展望
01
引言
药物简介
胆碱受体激动药是一类能够与胆碱受体结合,激活受体并发挥生理效应的药物。
胆碱受体激动药在临床上主要用于治疗神经系统疾病,如帕金森病、阿尔茨海默病 等。
胆碱受体激动药主要分为M胆碱受体激动药和N胆碱受体激动药两类。
药物作用机制
胆碱受体激动药通过与胆碱受 体结合,激活受体,进而发挥 生理效应。
M胆碱受体激动药主要激动M1 和M2受体,发挥神经递质释放 的抑制作用,从而改善认知功 能。
N胆碱受体激动药主要激动N2 受体,发挥神经递质释放的促 进作用,从而改善肌肉萎缩和 运动障碍等症状。
02
胆碱受体激动药分类
M胆碱受体激动药
支气管痉挛和呼吸困难。
05
药物研发与展望
当前研究进展
胆碱受体激动药在神经系统疾病治疗中的应用
目前已有多种胆碱受体激动药被用于治疗神经系统疾病,如阿尔茨海默病、帕金森病等。 这些药物通过与胆碱受体结合,发挥激动作用,从而改善患者的症状。
探索胆碱受体激动药在神经系统疾病以外的应用,如精神疾病、疼痛等,有助于拓宽胆碱受体激 动药的治疗领域。
THANK YOU
N2胆碱受体激动药
如烟碱,主要激动N2受体,可引起骨骼肌强直痉挛,严重时可导致呼吸衰竭而 死亡。
03
药物作用与用途
作用于M胆碱受体的药物作用与用途
抑制腺体分泌
舒张平滑肌
胆碱受体激动药可作用于M胆碱受体,抑 制腺体分泌,常用于治疗口干、干燥综合 征等腺体分泌减少的疾病。
作用于M胆碱受体的药物可以舒张平滑肌 ,缓解胃肠道痉挛,改善胃肠道功能,常 用于治疗胃痉挛、肠易激综合征等。
胆碱受体激动药ppt课件
目 录
• 引言 • 胆碱受体激动药分类 • 药物作用与用途 • 不良反应与注意事项 • 药物研发与展望
01
引言
药物简介
胆碱受体激动药是一类能够与胆碱受体结合,激活受体并发挥生理效应的药物。
胆碱受体激动药在临床上主要用于治疗神经系统疾病,如帕金森病、阿尔茨海默病 等。
胆碱受体激动药主要分为M胆碱受体激动药和N胆碱受体激动药两类。
药物作用机制
胆碱受体激动药通过与胆碱受 体结合,激活受体,进而发挥 生理效应。
M胆碱受体激动药主要激动M1 和M2受体,发挥神经递质释放 的抑制作用,从而改善认知功 能。
N胆碱受体激动药主要激动N2 受体,发挥神经递质释放的促 进作用,从而改善肌肉萎缩和 运动障碍等症状。
02
胆碱受体激动药分类
M胆碱受体激动药
支气管痉挛和呼吸困难。
05
药物研发与展望
当前研究进展
胆碱受体激动药在神经系统疾病治疗中的应用
目前已有多种胆碱受体激动药被用于治疗神经系统疾病,如阿尔茨海默病、帕金森病等。 这些药物通过与胆碱受体结合,发挥激动作用,从而改善患者的症状。
《药理学》胆碱受体激动药课件
![《药理学》胆碱受体激动药课件](https://img.taocdn.com/s3/m/3fd2c334f342336c1eb91a37f111f18582d00c10.png)
胆碱酯酶抑制剂通过抑制胆碱酯酶活性,减少乙酰胆碱的水 解,提高乙酰胆碱在突触间隙的浓度,从而发挥药理作用。
增加乙酰胆碱的突触后作用
胆碱酯酶抑制剂可以增加乙酰胆碱在突触后膜的浓度,促进 乙酰胆碱与胆碱受体的结合,增强乙酰胆碱的突触后作用。
胆碱酯酶抑制剂的药理作用
拟胆碱作用
胆碱酯酶抑制剂可以模拟乙酰胆碱的 作用,兴奋胆碱受体,产生拟胆碱作 用。
乙酰胆碱与N型胆碱受体结合后,可产生神经节兴奋、肌肉收缩等效应。
乙酰胆碱的代谢与消除
代谢
乙酰胆碱在体内被胆碱酯酶水解成胆碱和乙酰辅酶A,进一步代谢为其他物质。
消除
消除的主要方式是通过排泄和降解,乙酰胆碱可被肾脏排泄,也可被血液中的胆 碱酯酶降解。
03
胆碱酯酶抑制剂
胆碱酯酶抑制剂的作用机制
抑制胆碱酯酶活性
对于肠易激综合征患者,胆碱受体激动药可以改善腹部不适、便秘和腹泻等症状,提高生活质量。
其他疾病的治疗
多发性硬化症
胆碱受体激动药可以缓解多发性硬化症患者的疲劳、肌肉无力等症状,改善生活质量。
癫痫
对于部分癫痫患者,胆碱受体激动药可以降低癫痫发作的频率和严重程度,控制病情。
THANK YOU感谢来自听心动过速、心律不齐等。
不良反应
80%
眼内压升高
胆碱受体激动药可能导致眼内压 升高,长期使用可能对眼睛造成 损伤。
100%
肌肉震颤
胆碱受体激动药可能导致肌肉震 颤,严重时可影响日常生活。
80%
精神症状
过量使用胆碱受体激动药可能导 致精神症状,如焦虑、烦躁、失 眠等。
注意事项与禁忌症
禁忌症
对胆碱受体激动药过敏者禁用。患有青光眼、消化性溃疡、哮喘等疾病的患者慎用。
增加乙酰胆碱的突触后作用
胆碱酯酶抑制剂可以增加乙酰胆碱在突触后膜的浓度,促进 乙酰胆碱与胆碱受体的结合,增强乙酰胆碱的突触后作用。
胆碱酯酶抑制剂的药理作用
拟胆碱作用
胆碱酯酶抑制剂可以模拟乙酰胆碱的 作用,兴奋胆碱受体,产生拟胆碱作 用。
乙酰胆碱与N型胆碱受体结合后,可产生神经节兴奋、肌肉收缩等效应。
乙酰胆碱的代谢与消除
代谢
乙酰胆碱在体内被胆碱酯酶水解成胆碱和乙酰辅酶A,进一步代谢为其他物质。
消除
消除的主要方式是通过排泄和降解,乙酰胆碱可被肾脏排泄,也可被血液中的胆 碱酯酶降解。
03
胆碱酯酶抑制剂
胆碱酯酶抑制剂的作用机制
抑制胆碱酯酶活性
对于肠易激综合征患者,胆碱受体激动药可以改善腹部不适、便秘和腹泻等症状,提高生活质量。
其他疾病的治疗
多发性硬化症
胆碱受体激动药可以缓解多发性硬化症患者的疲劳、肌肉无力等症状,改善生活质量。
癫痫
对于部分癫痫患者,胆碱受体激动药可以降低癫痫发作的频率和严重程度,控制病情。
THANK YOU感谢来自听心动过速、心律不齐等。
不良反应
80%
眼内压升高
胆碱受体激动药可能导致眼内压 升高,长期使用可能对眼睛造成 损伤。
100%
肌肉震颤
胆碱受体激动药可能导致肌肉震 颤,严重时可影响日常生活。
80%
精神症状
过量使用胆碱受体激动药可能导 致精神症状,如焦虑、烦躁、失 眠等。
注意事项与禁忌症
禁忌症
对胆碱受体激动药过敏者禁用。患有青光眼、消化性溃疡、哮喘等疾病的患者慎用。
药理学第6章胆碱受体激动药PPT课件
![药理学第6章胆碱受体激动药PPT课件](https://img.taocdn.com/s3/m/1d87a7822dc58bd63186bceb19e8b8f67d1cef67.png)
N胆碱受体亚型激动药
烟碱
可激动N1和N2受体,主要用于治疗急慢性疼痛和痉挛。
氯化琥珀胆碱
选择性激动N2受体,主要用于全身麻醉和气管插管。
胆碱受体亚型激动药的药理特性比较
阿托品和毛果芸香碱
阿托品对M胆碱受体亚型的激动作用较强,但对N胆碱受体亚型的作用较弱;毛果芸香碱对M胆碱受 体亚型的作用较弱,但对N胆碱受体亚型的作用较强。
烟碱和氯化琥珀胆碱
烟碱对N1和N2受体均有激动作用,但以N2受体为主;氯化琥珀胆碱主要激动N2受体,对N1受体作 用较弱。
03
代表性胆碱受体激动药
毛ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ芸香碱
毛果芸香碱是一种具有直接作用 的胆碱受体激动药,主要激动M
胆碱受体。
毛果芸香碱对眼和腺体的作用最 为明显,可引起缩瞳、降低眼压 和刺激唾液腺、汗腺、胃腺等腺
毒蕈碱
毒蕈碱是一种具有直接作用的 胆碱受体激动药,主要激动M 胆碱受体。
毒蕈碱对平滑肌和腺体的作用 较为明显,可引起支气管痉挛、 胃肠道痉挛和分泌增加等症状。
在临床上,毒蕈碱主要用于治 疗哮喘和胃肠痉挛等疾病,通 过舒张支气管和平滑肌来缓解 症状。
04
胆碱受体激动药的临床应 用与案例分析
毛果芸香碱在青光眼治疗中的应用
毒蕈碱在消化系统疾病治疗中的应用
毒蕈碱是一种胆碱受体激动药,主要激动M胆碱受体,对消化系统具有 兴奋作用。
在消化系统疾病治疗中,毒蕈碱可用于治疗胃食管反流病、慢性胃炎、 消化性溃疡等胃部疾病,以及胆道痉挛、肠易激综合征等肠道疾病。
毒蕈碱治疗过程中需注意观察不良反应,如口干、胃肠道不适等,并注 意调整剂量和给药方式。
毛果芸香碱是一种胆碱受体激动药,通过激动M胆碱受体,使瞳孔括约肌收缩,导 致瞳孔缩小,从而减少房水生成,降低眼压。
胆碱受体激动药教学课件
![胆碱受体激动药教学课件](https://img.taocdn.com/s3/m/e5348b6e905f804d2b160b4e767f5acfa0c7836c.png)
注意观察不良反应并及时处理
观察不良反应
在使用胆碱受体激动药期间,应密切观察自 己是否出现任何不适或不良反应,如头痛、 恶心、呕吐、心跳加速等。
及时处理不良反应
一旦出现不良反应,应立即停止使用药物, 并尽快就医。在医生的指导下,采取适当的
措施进行治疗和缓解不良反应。
05 胆碱受体激动药的发展前 景
临床研究表明,胆碱受体激动药对帕金森病患者的肌肉僵 硬、震颤等症状有较好的疗效,能够提高患者的运动能力 和生活质量。
用于治疗亨廷顿氏病
亨廷顿氏病是一种罕见的神经系统疾病,表现为舞蹈症、肌肉僵硬、震颤等症状 。胆碱受体激动药通过刺激胆碱能神经元,增加神经递质乙酰胆碱的释放,从而 改善亨廷顿氏病患者的运动功能和认知能力。
长期使用可能导致心脏功能下降,影响血 液循环。
皮肤瘙痒
皮肤干燥
药物可能引起皮肤干燥,引发瘙痒。
过敏反应
部分人可能对药物产生过敏反应,出现皮肤瘙痒、红肿等症状。
04 胆碱受体激动药的用药注 意事项
注意药物剂量和用药时间
药物剂量
使用胆碱受体激动药时,应严格按照医生的 建议或说明书上的推荐剂量给药,避免超量 或不足量使用。
胆碱受体激动药在阿尔茨 海默病、帕金森病等神经 系统疾病的治疗中具有广 阔的应用前景。
疼痛管理
研究胆碱受体激动药在疼 痛管理中的作用,为临床 提供新的镇痛药物。
精神疾病治疗
探索胆碱受体激动药在精 神分裂症、抑郁症等精神 疾病治疗中的应用。
研究热点和展望
1 2
胆碱受体亚型的生理和病理作用
深入研究不同胆碱受体亚型的生理和病理作用, 为新药研发提供理论依据。
用药时间
为了确保药物在体内发挥最佳效果,应按照 医生或说明书上的指示,在规定的时间段内 给药,避免漏服或错服。
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13
三、N胆碱受体激动药
烟碱(Nicotine,尼古丁)
烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产
晒烟中含烟碱3~8%,经加工制成烤烟后含
烟碱1~2%。
N
CH3
N
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[药理作用] 小剂量激动,大剂量阻断受体。 1、对N1受体兴奋 2、对N2受体兴奋 3、长期吸烟与许多疾病有关:肿瘤、高
作用机制:选择性(直接)激动M受 体,产生M样作用。对眼睛和腺体 的作用明显,对心血管的影响小。
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1.对眼睛的作用
(1)缩瞳:
虹膜内有两种平滑肌,一种是瞳孔括约肌,受胆碱能神经支 配,兴奋时瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小;另一种是瞳孔开大 肌,受去甲肾上腺素能神经支配,兴奋时瞳孔开大肌向外周 收缩,瞳孔扩大。
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(2)降低眼内压
毛果芸香碱可通过缩瞳作用使虹膜向中心拉紧,虹膜根部 变薄,从而使处在虹膜周围部分的前房角间隙扩大,房水 易于通过滤帘及巩膜静脉窦而进入循环,结果使眼内压下 降。
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(3)调节痉挛
使睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中 心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度 增大,近物清楚,远物模糊。称调节痉挛。
血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病 等。
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第七章 抗胆碱酯酶药
胆碱酯酶(ChE)
1、乙酰胆碱酯酶(真性胆碱酯酶,AChE)
主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙,特别是运动神经终板 突触后膜的皱摺中聚集较多。
2、丁酰胆碱酯酶(假性胆碱酯酶)
假性胆碱酯酶广泛存在于神经胶质细胞、血浆、肝、肾、肠
③乙酰化胆碱酯酶迅速水解,分离出 乙酸,酶的活性恢复。
H3C
O
CH3
C O CH2 CH2 N+
CH3
CH3
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AchE
CH3
+
HO CH2 CH2 N
+ CH3
CH3
O H3C C OH
一、M、N 胆碱受体激动药
乙酰胆碱(Ach) 乙酰胆碱是胆碱能神经递质,化学性质不稳定,遇水易分
解。由于作用广泛,且在体内为胆碱酯酶迅速破坏,故除作为 药理学研究的工具药外,无临床实用价值。
Ach在体内选择性差,既用于节后胆碱能神经支配的效应器内 的M胆碱受体,也作用于神经节和骨骼肌的N胆碱受体。
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Ach还激动运动神经终板上的N2胆碱受体,表现为 骨骼肌兴奋。过大剂量的Ach很易使神经节从兴奋 转入抑制。
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3ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
卡巴胆碱(carbachol)
卡巴胆碱药理作用与Ach相似,但不易被AchE水 解,故作用时间较长。由于体内作用广泛,选择 性较差,副作用较多,很少全身给药。目前主要 用于局部滴眼以治疗青光眼。
睫状肌
晶状体
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悬韧带
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2.对腺体作用 皮下注射10~15mg毛果芸香碱,激动腺体的M胆
碱受体,可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。
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[临床应用] 1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 特点:作用快、温和、短暂,刺激性小,渗透性好。
中。对Ach的特异性较低,假性胆碱酯酶可水解其他胆碱酯
类,如琥珀胆碱。
CH3
O H3C C O CH 2
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CH3 CH 2 N+
H3C CH3
O2C CH2
CH2
+
CH2 N
H3C
CH3
CH2
CH3
O2C
CH2
+
CH2 N
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H3C
CH3
Glu:谷氨酸 Ser:丝氨酸 His:组氨酸
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[药理作用]
M样作用:静脉注射小剂量Ach即能激动M胆碱受体, 产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用,引起心 率减慢、血管舒张、血压下降,支气管和胃肠道平滑 肌兴奋,瞳孔括约肌和睫状肌收缩以及腺体分泌增加 等。
N样作用:剂量大时,Ach也能激动N胆碱受体,引起 节后胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经同时兴奋。即: 许多器官是由胆碱能和去甲肾上腺素能神经双重支配 的。
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胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程可 分为三个步骤:
①乙酰胆碱分子结构中带正电荷的季 铵阳离子基团,以静电引力与胆碱酯 酶的阴离子部位相结合;同时乙酰胆 碱分子中的羰基碳与胆碱酯酶酯解部 位的丝氨酸的羟基以共价键形式结合, 形成乙酰胆碱和胆碱酯酶的复合物。
②乙酰胆碱与胆碱酯酶复合物裂解成 胆碱和乙酰化胆碱酯酶。
例如,在胃肠道、膀胱平滑肌和腺体是以胆碱能神经 占优势,而心肌收缩和小血管方面则以去甲肾上腺素 能神经占优势。
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在大剂量Ach作用下,胆碱能神经占优势,全部神 经节(N1胆碱受体)兴奋的结果是胃肠道、膀胱 等器官的平滑肌兴奋,腺体分泌增加,心肌收缩力 加强,小血管收缩,血压升高。
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胆碱酯酶的结构基础:
1、胆碱酯酶蛋白分子 表面的活性中心有两个 能与乙酰胆碱结合的部 位,即带负电荷的阴离 子部位和酯解部位。
2、酯解部位含有一个 由丝氨酸的羟基构成的 酸性作用点和一个由组 氨酸咪唑环构成的碱性 作用点,两者通过氢键 结合,增强了丝氨酸羟 基的亲核活性,使之易 于与乙酰胆碱结合。
2.虹膜炎 与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘连。 3.口腔干燥 口服增加唾液腺的分泌,可治疗颈部放疗后的
口腔干燥。
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[不良反应]
眼科局部用药无明显不良反应。剂量过 大或口服给药时可出现M受体过度兴奋 的症状,如汗腺分泌、哮喘、恶心等。 可用阿托品对抗。
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醋甲胆碱(methacholine)
可被AchE水解,但水解较慢,故作用较长。对心 血管系统作用明显,副作用多。临床主要用于口 腔粘膜干燥。
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二、M受体激动药
毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品): 从美洲植物-毛果云香叶子中提取的一
种生物碱。叔胺,水溶液中稳定。
[药理作用]
毛果芸香碱兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体,使虹膜括约肌收 缩,瞳孔缩小。
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(2)降低眼内压 房水产生及回流
房水是从睫状体上皮细胞分泌及血管渗出而产生,经瞳孔流 入前房,到达前房角间隙,主要经滤帘(小梁网)流入巩膜 静脉窦,最后进入血循环。如果房水回流受阻,使眼内压升 高,将导致青光眼。