质子泵抑制剂的区别 ppt
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学习笔记之质子泵抑制剂PPT课件
抑制胃酸分泌
竞争性结合
质子泵抑制剂通过抑制胃酸分泌，降 低胃内酸度，从而影响其他药物的溶 解和吸收。
质子泵抑制剂与其他药物竞争性结合 血浆蛋白，改变了其他药物的游离浓 度，影响其在体内的分布和作用。
酶诱导与酶抑制
某些药物在肝脏内代谢过程中，会受 到质子泵抑制剂的影响，导致其他药 物代谢加快或减慢，进而影响药物疗 效。
日益受到关注，需要加强相关研究。
临床应用前景
扩大适应症范围
随着对质子泵抑制剂作用机制的 深入了解，未来可能将其用于更
多适应症的治疗。
个体化用药
根据患者的具体情况，制定个性 化的用药方案，以提高治疗效果
和减少副作用。
联合治疗方案
与其他药物联合使用，以提高治 疗效果，减少药物剂量和副作用， 为患者提供更有效的治疗方案。
较轻微，持续时间较短。
腹泻
腹泻也是常见的反应，尤其在 刚开始服药时，通常在几天内
自行缓解。
肌肉疼痛
部分患者可能出现肌肉疼痛， 但通常不严重，且停药后可恢
复。
皮疹
皮疹也是不良反应之一，但发 生率较低。
不良反应的预防与处理
预防
在服药前仔细阅读药品说明书，了解可能的不良反应和注意 事项。遵循医生的建议，不要自行调整剂量或停药。
相互作用的影响与处理
疗效增强
某些药物与质子泵抑制剂合用时， 由于胃酸减少，会使药物吸收增 加，疗效增强。
疗效减弱
有些药物需要在酸性环境下吸收， 与质子泵抑制剂合用时，由于胃酸 减少，会影响药物的溶解和吸收， 导致疗效减弱。
毒副作用增加
某些药物与质子泵抑制剂合用时， 可能会产生不良反应或毒副作用， 需要密切关注并及时处理。
学习笔记之质子泵抑制剂ppt课件
质子泵抑制剂概述及临床合理使用PPT参考幻灯片
影响胃酸分泌的因素： （1）支配胃的副交感神经节后纤维释放乙酰胆碱，直接作用于壁细 胞膜上的胆碱能受体，引起盐酸分泌。 （2）胃泌素主要由胃窦粘膜内的G细胞分泌，胃泌素释放后主要通 过血液循环作用于壁细胞，刺激其分泌盐酸。
8
H+-K+-ATP
H+ K+
胃腔
G H2
M
胃泌素 组胺
Ach
9
质子泵
活性泵有分泌胃 酸功能，位于分泌小 管腔内壁细胞膜上
➢急性肾功能衰竭或急性肝功 能衰竭
➢急性呼吸窘迫综合征 ➢休克或持续低血压 ➢严重心理应激，如精神创伤、 过度紧张等
➢……
➢术前预防：对拟做重大手术 的患者，估计术后有并发 SU 可能者，可在手术前开始应用 口服 PPIs 或 H2RA 以提高胃内 pH值
➢对严重创伤、高危人群的预 防：PPIs 比 H2RA 更能持续稳 定的升高胃内 pH 值，降低 SU 相关出血风险的效果明显优于 H2RA；因此，PPIs 是预防 SU 的首选药物
预防性使用PPI或H2RA
21
质子泵抑制剂应用注意事项
➢H2RA与PPI不宜同时服用，一小时后再服用PPI效果较好。 ➢由于铋剂或铝剂需在胃酸的作用下，以盐的形式沉积于胃粘膜，保护溃疡面，故 其与PPI同服时，需间隔一段时间服用。 ➢由于PPI对酸不稳定，故在配置静脉输注的PPI制剂时需选用盐水，且配置完成后 需避光保存并尽快使用。 ➢由于质子泵再生主要在夜间完成，处于更新阶段的质子泵中激活的数量减少，大 多处于不能被抑制的静止状态，因此，睡前服用PPI的作用不明显，而早晨是壁细 胞兴奋期，此时会产生大量活性泵。故晨起服药优于睡前服用（早餐前半小时） ➢一定程度上增加给药频率效果优于增加剂量，可能由于分次用药增加了PPI“捕获” 活性质子泵的机率。
8
H+-K+-ATP
H+ K+
胃腔
G H2
M
胃泌素 组胺
Ach
9
质子泵
活性泵有分泌胃 酸功能，位于分泌小 管腔内壁细胞膜上
➢急性肾功能衰竭或急性肝功 能衰竭
➢急性呼吸窘迫综合征 ➢休克或持续低血压 ➢严重心理应激，如精神创伤、 过度紧张等
➢……
➢术前预防：对拟做重大手术 的患者，估计术后有并发 SU 可能者，可在手术前开始应用 口服 PPIs 或 H2RA 以提高胃内 pH值
➢对严重创伤、高危人群的预 防：PPIs 比 H2RA 更能持续稳 定的升高胃内 pH 值，降低 SU 相关出血风险的效果明显优于 H2RA；因此，PPIs 是预防 SU 的首选药物
预防性使用PPI或H2RA
21
质子泵抑制剂应用注意事项
➢H2RA与PPI不宜同时服用，一小时后再服用PPI效果较好。 ➢由于铋剂或铝剂需在胃酸的作用下，以盐的形式沉积于胃粘膜，保护溃疡面，故 其与PPI同服时，需间隔一段时间服用。 ➢由于PPI对酸不稳定，故在配置静脉输注的PPI制剂时需选用盐水，且配置完成后 需避光保存并尽快使用。 ➢由于质子泵再生主要在夜间完成，处于更新阶段的质子泵中激活的数量减少，大 多处于不能被抑制的静止状态，因此，睡前服用PPI的作用不明显，而早晨是壁细 胞兴奋期，此时会产生大量活性泵。故晨起服药优于睡前服用（早餐前半小时） ➢一定程度上增加给药频率效果优于增加剂量，可能由于分次用药增加了PPI“捕获” 活性质子泵的机率。
《质子泵抑制剂》课件
质子泵抑制剂的原理
质子泵抑制剂能够与胃壁内的质子泵结合，形成稳定的复合物，从而阻止质子通过细胞膜，并减少胃酸分泌。 这一原理使得质子泵抑制剂成为治疗胃酸相关疾病的首选药物。
质子泵抑制剂的种类
奥美拉唑（omeprazole）
最早上市的质子泵抑制剂，使用广泛。
埃索美拉唑（esomeprazole）
被认为是治疗胃酸相关疾病的最佳选择。
包括头痛、恶心、腹痛等轻度不适。
注意事项
2
应在医生指导下使用，遵循药物剂量和
用药时间。长期使用可能导致骨质疏松 等副作用，需定期进行检查。
3
ห้องสมุดไป่ตู้
停药后注意事项
质子泵抑制剂的持续作用时间较长，停 药后仍可持续一段时间的抗酸效果，需 注意饮食和健康习惯。
总结
质子泵抑制剂是一类广泛应用于胃酸相关疾病治疗的药物，在临床实践中具有重要的地位。通过理解其原理、 种类、适应症和禁忌症，我们可以更好地应用质子泵抑制剂，提高临床治疗效果。
《质子泵抑制剂》PPT课 件
本课件将介绍质子泵抑制剂，帮助你了解这一药物治疗的重要性和应用。通 过生动的图像和详细的解释，我们将带你深入了解质子泵抑制剂的原理、种 类、适应症和禁忌症。
什么是质子泵抑制剂？
质子泵抑制剂是一类药物，通过抑制胃酸的分泌，能够有效治疗胃和食道相 关的疾病。其作用机制是通过抑制胃壁内质子泵的活性，从而减少胃酸的产 生。
拉西地平（rabeprazole）
具有快速起效和持续时间长的特点。
兰索拉唑（lansoprazole）
不仅适用于胃溃疡，还可用于治疗食道反流病。
适应症和禁忌症
1 适应症
适用于胃酸相关疾病，如胃溃疡、胃食管反流病等。
最新学习笔记之质子泵抑制剂PPT课件
1.抑酸强度 艾司奥美拉唑>雷贝拉唑>泮托拉唑>兰索拉唑和奥美拉唑
2.起效时间 雷贝拉唑>兰索拉唑和艾司奥美拉唑>奥美拉唑和泮托拉唑
3.对CYP2C19的抑制强度 奥美拉唑>兰索拉唑>艾司奥美拉唑>泮托拉唑>雷贝拉唑
药物相互作用
PPI
1.PPI禁止与阿扎那韦、奈非那韦联用； 2.PPI会升高胃内pH值，影响其他药物吸收，如酮康唑、伊曲康 唑； 3.PPI与他克莫司或地高辛合用时，会增加后者的浓度；（泮托拉唑除外） 4.与其他抗酸剂或抑酸剂联用，会降低PPI的生物利用度，如需 合用，应最少间隔30min；
2.在术后禁食患者肠内和肠外营养医嘱停止，经口进食能满 足所需营养的情况下，不建议继续使用注射用PPI。应激性 溃疡的发生大多集中在原发病产生的3-5天内，少数可延至 2周。
PPI—临床应用
注意：
3.一般肝病患者（无重度黄疸、无合并凝血机制障碍、无肝肾 功能衰竭等），不是预防应激性溃疡的高危因素，不建议术 后预防性使用注射用质子泵抑制剂。
PPI在特殊人群中的应用
➢ 肾功能不全：兰索拉唑、雷贝拉唑无需调整剂量，奥美 拉唑、艾司奥美拉唑慎用；
➢ 肝功能不全：轻中度患者无需调整剂量，重度患者需酌 情减量使用；
➢ 老年人：无需调整剂量； ➢ 儿童：安全性未知 ➢ 妊娠及哺乳期妇女：洛赛克明确指出孕妇可用，泮托拉
唑为禁用，其余则规定为慎用； PPI可分泌入乳汁，哺乳期妇女慎用
推荐泮托拉唑与氯吡格雷合用； 更新奥美拉唑/埃索美拉唑说明书，避免与氯吡格雷合用； EMA警告：避免奥美拉唑/埃索美拉唑与氯吡格雷合用； 更新奥美拉唑/埃索美拉唑说明书，避免与氯吡格雷合用 CFDA推荐泮托拉唑合用
2.起效时间 雷贝拉唑>兰索拉唑和艾司奥美拉唑>奥美拉唑和泮托拉唑
3.对CYP2C19的抑制强度 奥美拉唑>兰索拉唑>艾司奥美拉唑>泮托拉唑>雷贝拉唑
药物相互作用
PPI
1.PPI禁止与阿扎那韦、奈非那韦联用； 2.PPI会升高胃内pH值，影响其他药物吸收，如酮康唑、伊曲康 唑； 3.PPI与他克莫司或地高辛合用时，会增加后者的浓度；（泮托拉唑除外） 4.与其他抗酸剂或抑酸剂联用，会降低PPI的生物利用度，如需 合用，应最少间隔30min；
2.在术后禁食患者肠内和肠外营养医嘱停止，经口进食能满 足所需营养的情况下，不建议继续使用注射用PPI。应激性 溃疡的发生大多集中在原发病产生的3-5天内，少数可延至 2周。
PPI—临床应用
注意：
3.一般肝病患者（无重度黄疸、无合并凝血机制障碍、无肝肾 功能衰竭等），不是预防应激性溃疡的高危因素，不建议术 后预防性使用注射用质子泵抑制剂。
PPI在特殊人群中的应用
➢ 肾功能不全：兰索拉唑、雷贝拉唑无需调整剂量，奥美 拉唑、艾司奥美拉唑慎用；
➢ 肝功能不全：轻中度患者无需调整剂量，重度患者需酌 情减量使用；
➢ 老年人：无需调整剂量； ➢ 儿童：安全性未知 ➢ 妊娠及哺乳期妇女：洛赛克明确指出孕妇可用，泮托拉
唑为禁用，其余则规定为慎用； PPI可分泌入乳汁，哺乳期妇女慎用
推荐泮托拉唑与氯吡格雷合用； 更新奥美拉唑/埃索美拉唑说明书，避免与氯吡格雷合用； EMA警告：避免奥美拉唑/埃索美拉唑与氯吡格雷合用； 更新奥美拉唑/埃索美拉唑说明书，避免与氯吡格雷合用 CFDA推荐泮托拉唑合用
质子泵抑制剂 ppt课件
给药建议：早餐（每天第一次进餐）前15-60min服用
ppt课件
7
非甾体类抗炎药相关溃疡防治规范 非甾体类抗炎药溃疡并发症预防建议
风险等级
高风险
危险因素
预防建议
1.曾经特别是近期发生溃疡 停 用 非甾体 类 抗炎药 和 并发症 2. 存在 2 个以上危险 阿司匹林，或选择 COX-2 因素 抑制剂加高剂量PPI 年龄>65岁；高剂量NSAID和 单独选择性 COX-2 抑制剂 阿司匹林治疗或联合两种以 或非选择性NSAID加PPI 上NSAID;有溃疡病史但无并 发症；合并应用 NSAID 和阿 司匹林、抗凝剂或糖皮质激 素
ppt课件 13
感谢观映 thank you for your time
ppt课件
14
兰索拉唑30mg 注：首选口服，不能口服才考虑静脉 雷贝拉唑10~20mg ppt课件
糖皮质激素相关的应激性溃疡防治规范 目前对于使用糖皮质激素的人群是否要应用PPI预防 胃粘膜损伤，相关指南并没有直接证据。 但依据外源性糖皮质激素致溃疡作用的危险因素， 建议： • 对于使用糖皮质激素联用非选择性NSAID的人群， 无论何种剂量，都应予以PPI预防胃黏膜损伤； • 对于给药剂量（以泼尼松为例）大于0.5mg/(kg.d) 人群，或长期服用维持剂量：2.5~15.0mg/d人群 ，应密切关注其胃肠道出血症状，必要时予以PPI。 根据患者胃肠粘膜损伤的情况减停PPI，暂无明确的 有关疗程。 ppt课件 10
一质子泵抑制剂简介一质子泵抑制剂简介二预防性使用质子泵抑制剂的评价标准二预防性使用质子泵抑制剂的评价标准三质子泵抑制剂使用不合理现象三质子泵抑制剂使用不合理现象四质子泵抑制剂滥用的危害四质子泵抑制剂滥用的危害质子泵抑制剂的药理作用质子泵抑制剂的适应症消化不良关于治疗消化不良的指南则建议此类患者应进行为期1个月的经验性试验质子泵抑制剂的适应症应激状态并发急性胃粘膜损害和非甾体类抗炎药引起的急性胃粘膜损伤预防重症疾病脑出血严重创伤等应激状态及胃术后引起的上消化道出血等全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防治胃酸返流合并吸入性肺炎无酸无溃疡第二代质子泵抑制剂
ppt课件
7
非甾体类抗炎药相关溃疡防治规范 非甾体类抗炎药溃疡并发症预防建议
风险等级
高风险
危险因素
预防建议
1.曾经特别是近期发生溃疡 停 用 非甾体 类 抗炎药 和 并发症 2. 存在 2 个以上危险 阿司匹林，或选择 COX-2 因素 抑制剂加高剂量PPI 年龄>65岁；高剂量NSAID和 单独选择性 COX-2 抑制剂 阿司匹林治疗或联合两种以 或非选择性NSAID加PPI 上NSAID;有溃疡病史但无并 发症；合并应用 NSAID 和阿 司匹林、抗凝剂或糖皮质激 素
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兰索拉唑30mg 注：首选口服，不能口服才考虑静脉 雷贝拉唑10~20mg ppt课件
糖皮质激素相关的应激性溃疡防治规范 目前对于使用糖皮质激素的人群是否要应用PPI预防 胃粘膜损伤，相关指南并没有直接证据。 但依据外源性糖皮质激素致溃疡作用的危险因素， 建议： • 对于使用糖皮质激素联用非选择性NSAID的人群， 无论何种剂量，都应予以PPI预防胃黏膜损伤； • 对于给药剂量（以泼尼松为例）大于0.5mg/(kg.d) 人群，或长期服用维持剂量：2.5~15.0mg/d人群 ，应密切关注其胃肠道出血症状，必要时予以PPI。 根据患者胃肠粘膜损伤的情况减停PPI，暂无明确的 有关疗程。 ppt课件 10
一质子泵抑制剂简介一质子泵抑制剂简介二预防性使用质子泵抑制剂的评价标准二预防性使用质子泵抑制剂的评价标准三质子泵抑制剂使用不合理现象三质子泵抑制剂使用不合理现象四质子泵抑制剂滥用的危害四质子泵抑制剂滥用的危害质子泵抑制剂的药理作用质子泵抑制剂的适应症消化不良关于治疗消化不良的指南则建议此类患者应进行为期1个月的经验性试验质子泵抑制剂的适应症应激状态并发急性胃粘膜损害和非甾体类抗炎药引起的急性胃粘膜损伤预防重症疾病脑出血严重创伤等应激状态及胃术后引起的上消化道出血等全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防治胃酸返流合并吸入性肺炎无酸无溃疡第二代质子泵抑制剂
PPI质子泵抑制剂ppt课件
Pantoflickova, D., et al., Acid inhibition on the first day of dosing: comparison of four proton pump inhibitors. Aliment Pharmacol Ther, 2003. 17(12): p. 1507-14.
临床适应证相似
1. 促进胃、十二指肠溃疡愈合 2. 治疗胃-食道反流病 (GERD) 3. 幽门螺杆菌 3. 卓－艾综合征(Zollinger-
Ellison syndrome)
ARE ALL PROTON PUMP INHIBITORS THE SAME ?
第一代PPIs局限性
• 药代动力学有明显个体差异 • 受给药时间和进餐的影响 • 起效较慢 • 不能持久抑制胃酸 • 明显的药物相互作用
药物相互作用
相互作用主要表现 3.毒性增加
PPI+双硫仑(disulfiram,解酒药) 长期用奥美拉唑——高胃泌素血
症（＞500ng/L）
新一代PPIs特性
新一代PPIs基本特性 1.可不同程度克服第一代PPIs局限性 2.新一代PPIs的代表药物为: (1)雷贝拉唑 (Rabeprazole) (2) 埃索美拉唑 (Esomeprazole)
° ÈÈÈÈ ò È ×± ÈÈÈ ò
Ke MY, et al, Chinese J Med, 2002
雷贝拉唑和其他PPI第1天的抑酸效果
• 在18例幽门螺杆菌阴性的健康志愿者中观察了服用雷贝拉唑20mg、兰索拉唑30mg、泮托拉 唑40mg、奥美拉唑20mg及奥美拉唑复合剂型(MUPS)20mg后胃内pH变化，结果表明，雷贝 拉唑在第一个24小时胃内pH明显高于其他质子泵抑制剂 。
临床适应证相似
1. 促进胃、十二指肠溃疡愈合 2. 治疗胃-食道反流病 (GERD) 3. 幽门螺杆菌 3. 卓－艾综合征(Zollinger-
Ellison syndrome)
ARE ALL PROTON PUMP INHIBITORS THE SAME ?
第一代PPIs局限性
• 药代动力学有明显个体差异 • 受给药时间和进餐的影响 • 起效较慢 • 不能持久抑制胃酸 • 明显的药物相互作用
药物相互作用
相互作用主要表现 3.毒性增加
PPI+双硫仑(disulfiram,解酒药) 长期用奥美拉唑——高胃泌素血
症（＞500ng/L）
新一代PPIs特性
新一代PPIs基本特性 1.可不同程度克服第一代PPIs局限性 2.新一代PPIs的代表药物为: (1)雷贝拉唑 (Rabeprazole) (2) 埃索美拉唑 (Esomeprazole)
° ÈÈÈÈ ò È ×± ÈÈÈ ò
Ke MY, et al, Chinese J Med, 2002
雷贝拉唑和其他PPI第1天的抑酸效果
• 在18例幽门螺杆菌阴性的健康志愿者中观察了服用雷贝拉唑20mg、兰索拉唑30mg、泮托拉 唑40mg、奥美拉唑20mg及奥美拉唑复合剂型(MUPS)20mg后胃内pH变化，结果表明，雷贝 拉唑在第一个24小时胃内pH明显高于其他质子泵抑制剂 。
质子泵抑制剂PPT课件
12h以上/天 18h以上/天 18h以上/天 18h以上/天 20h以上/天
反流性食管炎愈合和胃内pH >4 持续时间的关系
8周后患者的治愈率% 100
80
60
40
20
0 2 4 6 8 10 12 14 16 18 20 22 小时 胃内 pH >4持续时间
Bell NJ, et al. Gut 1992;33:118-24.
2.8
奥美拉唑
pH 1.2 pH 5.1
90 2
兰索拉唑
282
4.6
泮托拉唑
Kromer W, et al. Pharmacology 1998; 56:57-70.
CYP2C19遗传多态性的影响
质子泵抑制剂(PPI)的代谢
PPI
CYP2C19
CYP3A4
无活性代谢物
不同PPI代谢对CYP2C19的依赖程度
PPI 酸活化过快（pKa2值大），会快速与位于
质子泵内腔前庭的cys813 结合发挥作用，而 阻止了PPI进一步与位于ATPase深部的 cys822位进行结合。 还原性物质如：谷胱甘肽可以逆转cys813的 结合，而难以对发挥cys822作用。
Sachs G, et al. Aliment Pharmacol Ther 2006; 23 (Suppl. 2), 2–8.
优化PPI作用的主要途径 延长单次给药的抑酸持续时间
造成药物之间疗效差异的原因
药剂学过程(稳定性/崩解/释放)
同一PPI间差异
药动学过程(ADME）
不同PPI间差异
药效学过程(结合/抑酸) 治疗学过程(修复/愈合)
PPI与H2RA间差异 抑酸药与其他药物类型间差异
质子泵抑制剂基础与临床PPT课件
CYP2C19的遗传多态性
• 1、慢代谢（poor metabolizers,PMs） • 快代谢（extensive metabolizers,EMs） • 2、 CYP2C19的遗传多态性呈现出种族差异，
PMs在白种人比例为3-5%，亚洲人13-23%， 我国汉族人占19.8%
• 3、 CYP2C19的活性缺陷为常染色体隐性遗传， 受一对等位基因的调控；
• （1）首过消除减弱，口服生物利用度提高；
• （2）血中峰浓度提高， AUC增大；
• 埃索美拉唑总内在清除率仅相当于R异构体的1/3，抑 酸活性比R异构体强4倍
• （3）对CYP2C19 依赖性降低，个体间差异缩小，增 加了疗效的一致性。
不同质子泵抑制剂的特点
• 不同质子泵抑制剂的分子结构类似，作用机 制相同，研制不同药物的目的是希望通过药 物结构的局部改变达到更好的药代动力学结 果；
• 如兰索拉唑在结构上呈现较强的亲脂性，能 迅速通过壁细胞膜发挥作用；泮托拉唑和雷 贝拉唑很少与细胞色素P450代谢相作用，与 其他药物在肝内代谢干扰较少；埃索美拉唑 比原来消旋体奥美拉唑有更好的生物利用度 及代谢动力学特征，临床疗效也更优越。
• 1979年末，化学家们在历经了无数次失败 和尝试后终于合成了化合物H168/68，化 学名为奥美拉唑（omeprazole），这是当 时在试验动物体内外及人体外组织测试中 抑酸能力最强的化合物；
• 研究结果于1982年在斯德哥尔摩召开的世 界胃肠病大会上正式报道；
• 1989年第一个质子泵抑制剂奥美拉唑问世 并应用于临床，从此酸相关性疾病的治疗 揭开了一个全新的篇章。
质子泵抑制剂的药代动力学
• 各种PPIs的分子结构相似，作用机制相同， 因此具有相似的药效学特征；
质子泵抑制剂ppt课件
CYP2C19 依赖性小，且代谢速率很慢，故血浆中活性 药物浓度高而持久，药物之间相互影响小， 生物利用度和血浆浓度较奥美拉唑或R型异构 体为高 半衰期延长为1.3h。
埃索美 拉唑
口服
注射 用
胃食管反流性疾病(GERD) 一糜烂性反流性食管炎的治疗 一已经治愈的食管炎患者防止复 发的长期维持治疗 一胃食管反流性疾病(GERD)的 症状控制 与适当的抗菌疗法联合用药根除 幽门螺杆菌，并且 一愈合与幽门螺杆菌感染相关的 十二指肠溃疡 一防止与幽门螺杆菌相关的消化 性溃疡复发
95
主要代谢途径
CYP2C19
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
（代谢比率） (R87%,S40%)
次要代谢途径 （代谢比率）
肾清除（%）
CYP3A4
(R12.5%,S57 %)
72-80
兰索拉唑
1.3-1.7 2 85
延迟吸收 总量无影响
97
CYP2C19
(R56.6%,S81 %)
CYP3A4 (R40.4%,S13
%) 13-14
1．作为当口服疗法不适用时，胃食 管反流病的替代疗法。 2．用于口服疗法不适用的急性胄或 十二指肠溃疡出血的低危患者(胃镜下 Forrest分级llc-Ⅲ)。
奥美拉唑
血浆半衰期（h） 达峰时间（h） 生物利用度（%） 食物与生物利用
度
蛋白结合率（%）
0.5-1.0 0.5-7 35/60
延迟吸收 总量无影响
谢谢 !
自1988年第一个PPI奥美拉唑上市以来 ，全球已有8个PPI 产品上市。
奥美拉唑
服药2h后血浆浓度达高 峰，半衰期约1h。
由于其强力抑酸作用， O 使一些以前需要手术
O
埃索美 拉唑
口服
注射 用
胃食管反流性疾病(GERD) 一糜烂性反流性食管炎的治疗 一已经治愈的食管炎患者防止复 发的长期维持治疗 一胃食管反流性疾病(GERD)的 症状控制 与适当的抗菌疗法联合用药根除 幽门螺杆菌，并且 一愈合与幽门螺杆菌感染相关的 十二指肠溃疡 一防止与幽门螺杆菌相关的消化 性溃疡复发
95
主要代谢途径
CYP2C19
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
（代谢比率） (R87%,S40%)
次要代谢途径 （代谢比率）
肾清除（%）
CYP3A4
(R12.5%,S57 %)
72-80
兰索拉唑
1.3-1.7 2 85
延迟吸收 总量无影响
97
CYP2C19
(R56.6%,S81 %)
CYP3A4 (R40.4%,S13
%) 13-14
1．作为当口服疗法不适用时，胃食 管反流病的替代疗法。 2．用于口服疗法不适用的急性胄或 十二指肠溃疡出血的低危患者(胃镜下 Forrest分级llc-Ⅲ)。
奥美拉唑
血浆半衰期（h） 达峰时间（h） 生物利用度（%） 食物与生物利用
度
蛋白结合率（%）
0.5-1.0 0.5-7 35/60
延迟吸收 总量无影响
谢谢 !
自1988年第一个PPI奥美拉唑上市以来 ，全球已有8个PPI 产品上市。
奥美拉唑
服药2h后血浆浓度达高 峰，半衰期约1h。
由于其强力抑酸作用， O 使一些以前需要手术
O
质子泵抑制剂的区别PPT课件
作用机制：
H+-K+-ATP酶（质子泵）存在于胃壁细胞中， 是胃酸分泌的最终环节。PPIs属于“前药”，首先 在胃壁细胞中转化为次磺酸和亚磺酰胺（活化物）， 然后与H+-K+-ATP酶结合而使酶失活，进而抑制胃 酸分泌，胃蛋白酶分泌同时减少。
3
精选ppt课件2021
4
精选ppt课件2021
五 种 PPI 药 物 代 谢 表
6
精选ppt课件2021
精选ppt课件2021
一代较二代起效时间慢 ，药效不够强，需要多次用 药后（即几天后）才能取得 最大抑酸效果，且具有明显 的夜间突破现象（NAB）, 不一定能24小时稳定抑酸， 服药时间及进食时间均可能 影响药效和药代动力学参数 ，药代动力学个体差异大。
7
服药时间： 胃酸可破坏PPIs，口服制剂均为肠溶剂型，不
精选ppt课件2021
12
谢谢！
精选ppt课件2021
13
能嚼碎和压碎后服用；晨起时胃壁细胞上新生质 子泵最多，因此建议晨起服用；进餐可使质子泵 活化，因此建议早餐前0.5～1h服用，如每日2次 ，另一次应在晚餐前0.5～1h服用。
8
精选ppt课件2021Leabharlann 9精选ppt课件2021
根除幽门螺杆菌方案
目前国内推荐的根除幽门螺杆菌方案为“铋剂 四联方案”：PPI+铋剂+2种抗菌药物，疗程为 14d。因为CYP2C19存在基因多态性（快代谢， 中速代谢，慢代谢），雷贝拉唑和埃索美拉唑受 CYP2C19酶基因多态性影响小，可优选选用。
用法用量：埃索美拉唑（20mg）或雷贝拉唑（ 10~20mg），2次/日，餐前半小时口服。
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H+-K+-ATP酶（质子泵）存在于胃壁细胞中， 是胃酸分泌的最终环节。PPIs属于“前药”，首先 在胃壁细胞中转化为次磺酸和亚磺酰胺（活化物）， 然后与H+-K+-ATP酶结合而使酶失活，进而抑制胃 酸分泌，胃蛋白酶分泌同时减少。
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五 种 PPI 药 物 代 谢 表
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一代较二代起效时间慢 ，药效不够强，需要多次用 药后（即几天后）才能取得 最大抑酸效果，且具有明显 的夜间突破现象（NAB）, 不一定能24小时稳定抑酸， 服药时间及进食时间均可能 影响药效和药代动力学参数 ，药代动力学个体差异大。
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服药时间： 胃酸可破坏PPIs，口服制剂均为肠溶剂型，不
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谢谢！
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能嚼碎和压碎后服用；晨起时胃壁细胞上新生质 子泵最多，因此建议晨起服用；进餐可使质子泵 活化，因此建议早餐前0.5～1h服用，如每日2次 ，另一次应在晚餐前0.5～1h服用。
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根除幽门螺杆菌方案
目前国内推荐的根除幽门螺杆菌方案为“铋剂 四联方案”：PPI+铋剂+2种抗菌药物，疗程为 14d。因为CYP2C19存在基因多态性（快代谢， 中速代谢，慢代谢），雷贝拉唑和埃索美拉唑受 CYP2C19酶基因多态性影响小，可优选选用。
用法用量：埃索美拉唑（20mg）或雷贝拉唑（ 10~20mg），2次/日，餐前半小时口服。
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(医学课件)质子泵抑制剂PPT课件
质子泵区别于体内任何其它细胞上的质子泵的显著特征
。
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PPI作用机制
质 子 泵 抑 制 剂 （ PPI ） ： 干 扰 胃 壁 细 胞 的 H+ 、 K+ATP酶的药物，能有效地抑制胃酸分泌，成为一代新型 的抗溃疡药物。
胃酸分泌的最后步骤是胃壁细胞内质子泵驱动细胞 内H+与小管内K+交换。PPI阻断了胃酸分泌的最后通道 ，与以往临床应用的抑制胃酸药物-H2受体拮抗剂相较 ，作用位点不同且有着不同的特点，即夜间的抑酸作 用好、起效快，抑酸作用强且时间长、服用方便，所 以能抑制基础胃酸的分泌及组胺、乙酰胆碱、胃泌素 和食物刺激引起的酸分泌。
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PPI药物分类
新一代质子泵抑制剂（艾普拉唑、雷贝拉唑和 埃索美拉唑）能不同程度地克服第一代质子泵抑制 剂的某些缺陷、同时增强对酸相关疾病的治疗疗效。 这些质子泵抑制剂的主要特点包括：
①临床抑酸效果更好；②抑酸作用起效快；③昼、 夜均可维持较高的抑酸水平，防止夜间酸突破 （night acid breakthrough,NAB）；④疗效确切、 个体差异小；⑤与其他药物间的相互影响少；⑥不 良反应少。
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夜间酸突破（NAB）
夜间酸突破（night acid breakthrough,NAB ） 是学者于1998年提出,指在应用PPI的情况下夜间(当 晚22时至次日早上8时)胃内pH＜4且持续时间超过 60min的现象。 发生机制：
⒈夜间质子泵更新激活，逃逸质子泵抑制剂。 ⒉夜间睡眠期缺少相应的食物刺激，激活的质子 泵少，而质子泵抑制剂仅对壁细胞上激活的质子泵 产生抑制，而对未激活的则无作用，故质子泵抑制 剂的抑酸作用降低。 ⒊夜间迷走神经兴奋性高，胃酸分泌增多。
的浓度梯度进行的，需要消耗大量能量。泌酸所需的H+
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CYP2C19*1（野生型）：强代谢能力，黄种 人中65%是*1型等位基因；
CYP2C19*2：弱代谢能力，编码的蛋白失活 ，黄种人中30%是*2型等位基因；
CYP2C19*3：弱代谢能力，编码的蛋白被截 断而失活，黄种人中5%是*3型等位基因。
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一代较二代起效时间慢 ，药效不够强，需要多次用 药后（即几天后）才能取得 最大抑酸效果，且具有明显 的夜间突破现象（NAB）, 不一定能24小时稳定抑酸， 服药时间及进食时间均可能 影响药效和药代动力学参数 ，药代动力学个体差异大。
作用机制：
H+-K+-ATP酶（质子泵）存在于胃壁细胞中， 是胃酸分泌的最终环节。PPIs属于“前药”，首先 在胃壁细胞中转化为次磺酸和亚磺酰胺（活化物）， 然后与H+-K+-ATP酶结合而使酶失活，进而抑制胃 酸分泌，胃蛋白酶分泌同时减少。
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五 种 PPI 药 物 代 谢 表
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药物代谢相关的CYP2C19等位基因型有三种：
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服药时间： 胃酸可破坏PPIs，口服制剂均为肠溶剂型，不
能嚼碎和压碎后服用；晨起时胃壁细胞上新生质 子泵最多，因此建议晨起服用；进餐可使质子泵 活化，因此建议早餐前0.5～1h服用，如每日2次 ，另一次应在晚餐前0.5～1h服用。
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根除幽门螺杆菌方案
目前国内推荐的根除幽门螺杆菌方案为“铋剂 四联方案”：PPI+铋剂+2种抗菌药物，疗程为 14d。因为CYP2C19存在基因多态性（快代谢， 中速代谢，慢代谢），雷贝拉唑和埃索美拉唑受 CYP2C19酶基因多态性影响小，可优选选用。
用法用量：埃索美拉唑（20mg）或雷贝拉唑（ 10~20mg），2次/日，餐前半小时口服。
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随着临床的广泛应用，PPIs的不良反应不断 被发现并报道，常见的不良反应如消化系统、感 染、微量元素缺失、骨质疏松、增加心肌梗死风 险等不良反应，PPIs造成肾脏损害如急性间质性肾 炎、慢性肾脏病也逐渐得到专家学者的关注
质子泵抑制剂的区别
Baoshan Shanghai No.1 People's BranchHospital
目前上市的产品
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质子泵抑制剂（proton pump inhibitors， PPIs）主要用于消化性溃疡、幽门螺杆菌（Hp）感 染、卓-艾综合征和胃食管返流（GERD）等酸性相 关疾病的治疗。Fra bibliotek12-
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CYP2C19*2：弱代谢能力，编码的蛋白失活 ，黄种人中30%是*2型等位基因；
CYP2C19*3：弱代谢能力，编码的蛋白被截 断而失活，黄种人中5%是*3型等位基因。
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一代较二代起效时间慢 ，药效不够强，需要多次用 药后（即几天后）才能取得 最大抑酸效果，且具有明显 的夜间突破现象（NAB）, 不一定能24小时稳定抑酸， 服药时间及进食时间均可能 影响药效和药代动力学参数 ，药代动力学个体差异大。
作用机制：
H+-K+-ATP酶（质子泵）存在于胃壁细胞中， 是胃酸分泌的最终环节。PPIs属于“前药”，首先 在胃壁细胞中转化为次磺酸和亚磺酰胺（活化物）， 然后与H+-K+-ATP酶结合而使酶失活，进而抑制胃 酸分泌，胃蛋白酶分泌同时减少。
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五 种 PPI 药 物 代 谢 表
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药物代谢相关的CYP2C19等位基因型有三种：
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服药时间： 胃酸可破坏PPIs，口服制剂均为肠溶剂型，不
能嚼碎和压碎后服用；晨起时胃壁细胞上新生质 子泵最多，因此建议晨起服用；进餐可使质子泵 活化，因此建议早餐前0.5～1h服用，如每日2次 ，另一次应在晚餐前0.5～1h服用。
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根除幽门螺杆菌方案
目前国内推荐的根除幽门螺杆菌方案为“铋剂 四联方案”：PPI+铋剂+2种抗菌药物，疗程为 14d。因为CYP2C19存在基因多态性（快代谢， 中速代谢，慢代谢），雷贝拉唑和埃索美拉唑受 CYP2C19酶基因多态性影响小，可优选选用。
用法用量：埃索美拉唑（20mg）或雷贝拉唑（ 10~20mg），2次/日，餐前半小时口服。
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随着临床的广泛应用，PPIs的不良反应不断 被发现并报道，常见的不良反应如消化系统、感 染、微量元素缺失、骨质疏松、增加心肌梗死风 险等不良反应，PPIs造成肾脏损害如急性间质性肾 炎、慢性肾脏病也逐渐得到专家学者的关注
质子泵抑制剂的区别
Baoshan Shanghai No.1 People's BranchHospital
目前上市的产品
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质子泵抑制剂（proton pump inhibitors， PPIs）主要用于消化性溃疡、幽门螺杆菌（Hp）感 染、卓-艾综合征和胃食管返流（GERD）等酸性相 关疾病的治疗。Fra bibliotek12-
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