紫杉醇新剂型研究现状
紫杉醇三种剂型（紫杉醇注射液，紫杉醇脂质体，白蛋白结合型紫杉醇）效与安全性比较
紫杉醇三种剂型（紫杉醇注射液，紫杉醇脂质体，白蛋白结合型紫杉醇）效与安全性比较紫杉醇（PTX）最初是1963年从美国西部的太平洋杉树皮和木材中分离得到的，后来发现紫杉醇对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高的活性，从而开始将紫杉醇应用于抗肿瘤治疗的研究，并于1992年获得批准上市。
PTX通过抑制微管蛋白解聚，保持其稳定，从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂，最终达到抑制肿瘤细胞增殖的目的。
由于PTX高度亲脂性，微溶于水，注射剂中必须经纯化的聚氧乙烯蓖麻油和USP级的无水乙醇接近等比例的混合溶剂作为溶剂，而聚乙烯蓖麻油是比较强的致过敏物质，在PTX应用前必须应用种类多样、步骤繁杂的抗过敏预药物，降低紫杉醇注射液的过敏反应。
而随着医药技术的变革，PTX的制备工艺得以改善，溶解度提高，患者获得更好的治疗效果。
目前国内临床应用的剂型有三种，主要区别在于辅料不同，包括：紫杉醇注射液、紫杉醇脂质体及紫杉醇白蛋白结合型[1]。
1.1PTX三种剂型配置与用法区别从目前国内销售的药品说明书可发现三种注射液辅料与应用的区别：1.2PTX三种剂型的过敏预处理传统紫杉醇注射液因其过敏不良反应的高发，需要对患者进行用药前抗过敏处理，而脂质体PTX理论上可以和白蛋白结合型PTX一样不需要进行用药前预处理，而直接注射给药。
白蛋白结合型紫杉醇利用白蛋白结合释放的特征，去除了助溶剂，提高紫杉醇的溶解性，缩短滴注时间，大大减少了临床用药，从而避免预处理药物的不良风险，提高了患者的顺应性。
1.3 PTX三种剂型的药动学差异因为PTX 注射液的辅料与制作工艺的差别，三种剂型在药动学上也存在明显差异。
2.1三种剂型的疗效比较因改善药物严重的过敏风险而改变药物的溶剂和制作工艺是否会对原料药PTX造成疗效上的减退呢？近年来，不少医疗工作者针对这一问题进行了一系列严格的临床试验，也给出了明确的答案。
来自粱娟的研究[2]表明：脂质体PTX疗效不低于传统剂型。
而来自谢天等的研究[3]也表明在说明书规定的剂量下，白蛋白结合型PTX的疗效要明显高于传统剂型。
紫杉醇靶向制剂的研究进展
紫 杉 醇 （ ａ ｌ ａ ｅ，ａ ｏ ） 是 红 豆 杉 属 植 物 中 的 一 种 四环 ｐ ｃｉ ｘ ｌｔｘ １ ， ｔ
径 在 ５ ￣ ４０“ 有 利 于 药 物 释 放 和 Ｐ ＧＡ 体 内降 解 。体 外 ０ ０ ｍ， Ｌ 肿 瘤 细胞 增殖 抑 制 实 验 结 果 表 明 ， 植 入 剂 表 现 出 良好 的肿 该 瘤细胞增殖抑 制能力 ， 同时 能 够 诱 导 细胞 凋 亡 ， 不 会 出 现 肿 且 瘤 组 织 边 际 细 胞 复 苏 的 现 象 。植 入 实 验 动 物 体 内 ２ ３和 ４周 ， 后 ， 药 物 释 放 率 分 别 为 ５ ～ ９ ，０ ～ １ 和 ２ ， 其 １ ５ Ｏ 呈零 级 递 增 。植 入 ４ 后 ， 内药 物 浓 度 达 到 平 衡 稳 定 ， 维 持 １ 周 颅 可 个 月 。经 Ｌ ＭＳ 检 测 ， 内组 织 中无 游 离 态 紫 杉 醇 ， 示 紫 Ｃ Ｍ 颅 提 杉 醇 与 组 织 结 合 后 ， 到 了 一 定 的 缓 释 作 用 。在 实 验 期 间 ， 起 实 验动物无体质量减少 、 生毒性反应等 。 发
ａ ｐｐｒ ａｃ ｏ ａ ｃ ｒ ｃ ｍ ｏ ｈｅ ａｐ Ｓｏ ｉ ｓ ａ ｋｉ ｅ ｙ ｏ ｉｉ ｌｎｉａ ｐｐ ｉａ ｉ ｓ ｇ ｏｒ ｓ ｏ ｎｔｃ ｎｃ ｒ ｏ ｈ ｆ ｒ ｃ ｎ ｅ ｈｅ ｔ ｒ ｙ． ｔｉ ｎｄ ｏｆｖ ｒ ｐｒ ｍ ｓｎｇ ｃ ｉ ｃ ｌａ ｌｃ ｔｏｎ ｏｆｄｏ ａ ｅ ｆ ｍ ｆａ ｉａ ｅ ． Ｋ ｅ ｒ ｓ： ｃｉａ ｅ ；ａ ｇ ｔ ｄ ｄｅｉｅ ｙ； ｎ ｉａ ｃ ｒ ｄ ｕ ｙ ｗｏ ｄ ｐａ ｌｔ ｘ ｌ ｔ ｒ ｅ ｅ ｌｖ ｒ ａ ｔｃ ｎ ｅ ｒ ｇ
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抗肿瘤药多西紫杉醇制剂的应用研究近况
１３ 磁微 球 ．
１２２ 长循环脂质体 为了减少脂质体被单核巨噬细胞系 ．．
统（ ｓ 吞噬并延长其在血液 中的滞 留时问 ， ＭＰ ） 使脂质 体能够 有效地到达病变部位 ， 故研 发 出长 循环脂质 体 ， 常见 的有聚 乙二醇（ Ｅ ） Ｐ Ｇ 化脂 质体 。长循 环脂 质 体又称 立体 稳定 脂质
体和隐性脂质 体 ， 是在脂 质 体表 面接上 一个 亲水 性聚 合物
（ ＰＧ 如 Ｅ ）。与传 统脂质 体相 比， 当长 循环脂 质体进 人 体内 后， 其表面形成一层水化膜 ， 可减少血液 中调理素在脂质体 表面的吸附 ， 减少被 Ｍ Ｓ吞噬 ，进一步延长其 在循环系统中 Ｐ 的滞留时间 ， 使进 入肿瘤组 织的药物增加。
乐安公司开发 、 已广泛 上市的一种紫 杉烷类 抗癌药物 ， 为白 色或近似 白色粉状物 ， 相对分子质 量为 ８ １９ 是 由浆果紫 杉 ６．， （ ａｕ ａｃｔ，Ｅ ｒ ｅｎｙｗ 针叶中提 取物经半合成所得 的 Ｔ ｘｓ ｃ ａ ｕｏ ａ ） ｂ ａ ｐ ｅ 产物。 由于多西紫杉 醇 以 ｔ丁氧羰基取代 了紫杉 醇 中的苯 ． 甲酸基团， 因而水溶性 略大于紫杉醇 （ 紫杉醇在水 中的溶 解
醇（０ ５） 系统 中配制使用 ， 严重不 良反 应发生率 虽 ５ ： ０混合 其
比上述注射液低一些 ， 但由于吐温 ８ 具有 溶血性且 黏性大 ， ０ 临床 Ｉ 实验 中大 多数患者仍 产生 了明显 的过 敏反 应。另 期
分裂。另有研究发现， 多西紫杉醇还能调节体内免疫功能，
作用于 巨噬细胞 的肿 瘤坏 死 因子 （ ） 受体 ， 使 Ｔ Ｉ，、 肿 促 Ｎ－ ￣， － １
紫杉醇药源的研究进展 毕业论文
紫杉醇药源的研究进展毕业论文随着生物技术的发展，加之人们对于生命科学的不断探索，许多天然药物的药源也随之被不断研究，其中就包括了一种具有抗肿瘤特性的天然化合物——紫杉醇。
紫杉醇作为一种著名的抗肿瘤活性成分，已经成为了肿瘤治疗领域的一个研究热点。
本文旨在对紫杉醇的药源及研究进展进行探讨。
一、紫杉醇的药源紫杉醇是一种从红豆杉科植物中提取的天然生物碱，其主要产自于太平洋西北部及加拿大地区的云杉树（Taxus brevifolia Nutt），同时也有些产自于欧洲、亚洲等地的兴安落叶松（Taxus chinensis）及四川云杉（Taxus wallichiana Zucc. var. Mairei），其中以加拿大云杉树为最为优质的原材料。
这些植物当中主要以云杉为最为优质的紫杉醇药源。
紫杉醇主要由云杉树的树皮、树干、叶片等部位提取，这些部位都含有不同程度的紫杉醇，但重要的是树皮和树干部分的含量最为丰富。
而提取紫杉醇的方法主要有两种：一种是利用化学方法提取，如用乙酸乙酯等有机溶剂从云杉树的树皮、树干、叶片等部位中进行提取；另一种是利用生物技术手段进行提取，如利用云杉拟南芥转基因的方法进行人工合成。
无论是哪种方法，其提取效率都受到很多因素的影响，如采集季节、采集地区、提取方法等因素均能影响提取效率。
二、紫杉醇的药理作用及研究进展1. 紫杉醇的药理作用紫杉醇作为一种重要的抗肿瘤植物成分，在药理作用方面表现出了多种作用机制。
目前研究表明，紫杉醇主要通过干扰细胞微管的动态稳定发挥其药理作用，从而阻止肿瘤细胞的有丝分裂，使细胞周期停滞在G2/M期，最终导致肿瘤细胞的死亡。
同时，紫杉醇还表现出免疫调节、抗氧化、抗炎、抗血小板聚集等多种作用。
2. 紫杉醇的研究进展紫杉醇作为一种重要的抗肿瘤药物，在研究方面也备受关注。
在分子结构方面，研究人员已经对其分子结构、合成及修饰等方面进行了深入的探讨，以提高其药效及副作用降低。
在药理作用研究方面，研究人员也比较关注其作用机制及副作用等问题，以期更好地应用于临床。
紫杉醇
紫杉醇的研究进展【摘要】：紫杉醇是存在于红豆杉树中的一种化学物质，其独特的抗癌疗效日益被人们重视，被誉为20世纪90年代国际上的抗癌药三大成就之一。
作为抗肿瘤药物应用于临床，特别是紫杉醇的化学结构与其药理活性的构效关系获得了重要成果。
恶性肿瘤患者应用紫杉醇的临床资料,观察药物的毒副作用,总结紫杉醇临床应用特点。
探讨紫杉醇的作用机理及其获得方法。
【关键词】：红豆杉紫杉醇抗癌次生代谢产物生物合成机理紫杉醇简介紫杉醇最早由太平洋红豆杉Taxus brevifolia的树皮中分离提取的新型抗癌植物药，1992年12月29日，美国FDA批准紫杉醇上市，美国BMS公司，商品名Taxol，用于治疗卵巢癌。
紫杉醇的特点是广谱抗癌。
对肺癌、食管癌、膀胱癌、头颈部癌、黑色素瘤、结肠癌和HIV 引起的卡波济肉瘤也有效【1】。
紫杉醇(Paclitaxel，商品名为Tax01)分子式为C47H5lNOl4，是1963年美国化学家Wall等首先从短叶红豆杉(Taxus brevifolia)树皮中分离出来的具有独特抗癌活性的二萜类化合物，命名为紫杉醇,1971年利用X射线确定了它的结构，紫杉醇为针状结晶，具有高度的亲脂性，不溶于水(在水中溶解度为0.006 mg／mL) ，不溶于石油醚，可溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷等有机溶剂。
与糖结合成苷后的水溶性大大提高，紫杉醇分子中虽有含氮取代基，但氮原子处于酰胺状态，邻近又有吸电子基，故不显碱性而为中性化合物。
紫杉醇对酸相对稳定(pH4-8范围内)，碱性条件很快分解【9】。
紫杉醇在植物体内的含量相当低，目前公认含量最高的短叶红豆杉树皮中也仅含0．069％，资源很匮乏。
由于美国、加拿大等国家对红豆杉立法保护，药源地转向了中国等国家。
在中国，８０％的红豆杉集中在云南，而且云南红豆杉的紫杉醇含量最高。
从1992年到2001年，将近10年时间，云南红豆杉遭到了毁灭性的破坏，分布在滇西横断山区中的300多万棵红豆杉，绝大部分被剥了皮（有调查数据认为是92.5%），已慢慢死去。
2023年注射用紫杉醇脂质体行业市场分析现状
2023年注射用紫杉醇脂质体行业市场分析现状注射用紫杉醇脂质体是一种重要的治疗肿瘤的药物，随着癌症发病率的增加，这一领域的市场也在不断扩大。
本文将对注射用紫杉醇脂质体行业的市场分析现状进行探讨。
一、市场规模及增长趋势目前，注射用紫杉醇脂质体市场规模较小，但呈现出快速增长的趋势。
根据市场研究数据显示，预计到2025年，全球注射用紫杉醇脂质体市场规模将达到XX亿美元。
紫杉醇是一种安全有效的抗癌药物，但其溶解度低、毒副作用大等问题限制了其临床应用。
而紫杉醇脂质体作为一种新型给药系统，可以提高药物的溶解度，减少毒副作用，因此受到了研究人员和临床医生的广泛关注。
二、市场竞争格局目前，国内注射用紫杉醇脂质体市场已经形成了一定的竞争格局。
主要的企业包括中国食品药品检定研究院、雀巢（中国）、武汉平治药业等。
其中中国食品药品检定研究院在国内市场占据了较大份额，产品质量和研发能力较强。
同时，国际市场上也有很多注射用紫杉醇脂质体的制造商，主要体现在美国、德国、法国等国家。
这些企业在质量和技术水平上有着较大的优势。
三、市场驱动因素1.癌症发病率的增加：随着环境污染、生活方式不健康等因素的影响，癌症发病率不断上升，促使了注射用紫杉醇脂质体市场的增长。
2.紫杉醇脂质体的优势：紫杉醇脂质体相较于传统紫杉醇具有更好的溶解度和低毒副作用，使其在临床上更受欢迎。
3.政策支持：随着国家对癌症治疗的重视，注射用紫杉醇脂质体受到了政府的政策支持，推动了其市场的发展。
四、市场挑战与机遇1.技术难题：注射用紫杉醇脂质体的研发和生产需要先进的技术和设备，对企业技术实力提出了较高的要求。
2.价格竞争：当前市场上注射用紫杉醇脂质体的价格较高，存在一定的市场价格压力。
3.市场份额争夺：国内外企业在市场的竞争激烈，各家企业需要通过技术创新和市场营销等手段来争夺市场份额。
市场机遇也是存在的，随着科技的发展和制造技术的进步，注射用紫杉醇脂质体的生产成本会逐渐降低，从而使得价格更具竞争力。
2023年紫杉醇白蛋白行业市场分析现状
2023年紫杉醇白蛋白行业市场分析现状紫杉醇是一种从紫杉科植物中提取出来的生物碱，具有抗肿瘤活性，已被广泛用于临床治疗多种癌症。
然而，紫杉醇本身在体内分布不均匀、排泄快、毒副反应大等问题限制了其有效性和安全性。
为了解决这些问题，研究人员开发了一种改进剂型——紫杉醇白蛋白。
紫杉醇白蛋白是将紫杉醇与白蛋白结合，形成一种新型的复合药物。
目前，紫杉醇白蛋白市场正在快速发展。
以下是市场分析的现状：1. 市场规模：随着癌症患者数量的不断增加，紫杉醇白蛋白市场规模正在逐年扩大。
根据市场调研数据显示，预计未来几年紫杉醇白蛋白市场年均增长率将保持在10%左右。
2. 竞争态势：紫杉醇白蛋白市场竞争激烈，主要厂商包括百特医药、德克瑞制药、泰华制药等。
这些公司具有强大的研发实力和市场拓展能力，在市场份额上处于领先地位。
3. 应用领域：目前，紫杉醇白蛋白主要应用于乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌等多种恶性肿瘤的治疗。
随着研究的深入和技术的不断进步，紫杉醇白蛋白有望在更多癌症领域得到应用。
4. 技术创新：紫杉醇白蛋白市场仍存在技术瓶颈，如如何提高紫杉醇白蛋白的稳定性、控制释放速度等问题。
因此，技术创新是市场发展的重要驱动力。
5. 发展趋势：随着基因治疗、免疫治疗等新型治疗方法的进一步发展，紫杉醇白蛋白市场将面临新的挑战和机遇。
同时，随着医保政策的改革和健康意识的提高，紫杉醇白蛋白的价格也成为影响市场竞争力的重要因素。
综上所述，紫杉醇白蛋白市场具有广阔的发展前景。
随着科技进步和医疗需求的增加，紫杉醇白蛋白有望在癌症治疗领域发挥更重要的作用。
同时，市场竞争将更加激烈，技术创新和降低价格将是企业取得竞争优势的关键。
紫杉醇制剂研究进展
紫杉醇制剂研究进展梅弗卜，孙洪范，宋存先“（１．中国医学科学院．中国协和医科大学生物医学工程研究所，天津３００１９２；２．天津市生物医学材料重点实验室，天津３００１９２）摘要：目的综述了近五年来紫杉醇的新剂型如乳剂、胶束、包合物、脂质体、纳米粒、凝胶、植入剂和药物释放支架等，并对其可行性进行了分析。
方法查阅国内外资料并进行分析和综述。
结果由于紫杉醇脂溶性强，临床上传统应用的注射剂采用ＣｒｅｒｎｏｐｈｏｒＥＬ作为溶媒，但其毒性大，过敏反应发生率高，为此，研究高效低毒性药物新剂型是近年来紫杉醇新药研究的热点。
紫杉醇药物释放支架（ＴＡｘｕＳｌＭ）和白蛋白纳米粒注射液（Ａｂ朔ｘａｎｅ喇）相继被ＦＤＡ批准上市，即是紫杉醇制剂研究的成功例证。
结论紫杉醇未来制剂的研究发重点将集中在紫杉醇局部或靶向缓控释制剂，紫杉醇Ｉ：／服给药也将获得突破。
关键词：紫杉醇；制剂；溶解度；研究进展中图分类号：Ｒ９７９．１９文献标识码：Ａ文章编号：１００１—２４９４（２００６）１８—１３６６—０５紫杉醇（ｐａｃｌｉｔａｘｅｌ）是从红豆杉科红豆杉属（Ｔａｘｕｓ）植物的树皮中提取得到的二萜类化合物。
它是一种新型的微管稳定剂，具有独特抗癌活性，被美国国立癌症研究所认为是近１５～２０年来肿瘤化疗的最重要的进展。
作为晚期卵巢癌的二线治疗药，至今已在４０多个国家获准上市，并在乳腺癌、肺癌、白血病、胃肠道癌及介入治疗后的血管再狭窄等治疗上显示了令人鼓舞的疗效。
紫杉醇由于资源匮乏和水溶性低的问题而限制了它的临床应用。
笔者主要综述了各种新剂型和制剂技术，来解决ｌＩ缶床应用中出现的水溶性低和不良反应等各种问题。
１药理作用紫杉醇主要药理作用是微管动力学稳定作用，能与细胞内微管网直接结合，作用位点为口一亚基Ｎ端第３１个氨基酸。
其高浓度及低浓度抑制细胞有丝分裂和增生的作用机制并不完全相同，在高浓度（血清浓度Ｏ．４５ｐ．ｍｏｌ・Ｌ。
１）下增加微管二聚体的数量和聚合速度，促进微管束的形成；在低浓度（＜１０ｎｍｏｌ・Ｌ‘１）下抑制胞质微管的解聚，增加其动力学稳定性Ｌ１Ｊ。
紫杉醇研究进展
紫杉醇的研究进展1.概述紫杉醇是从紫杉(Taxus brevifolia)树皮中所提得，是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物。
1971年由 Wani 等首先从短叶红豆杉中提取分离出来。
于1992年12月紫杉醇被FDA批准上市，目前紫杉醇已成为世界公认的强活性广谱抗癌药物。
然而由于这种天然化合物资源极其有限，严重的限制了其研究和应用的进度。
同时尖锐的供需矛盾也在医学、化学和植物组织培养领域中引起了一场非同寻常的广泛研究，以增加这种化合物的来源和寻找高效、低毒、来源丰富的紫杉醇类似物。
已成为目前全球销售量排名第一的抗肿瘤药物。
它的作用方式和药理及临床特性均具有独特之处,被称癌症化疗上的新突破。
紫杉醇，英文名称 Paclitaxel，别名，，特素，化学名称5β，20-环氧-1，2α，4，7β，10β，13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4，10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13[（2’R，3’S）-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯]，分子量 853.92，分子式C47H51NO14。
熔点为213~216℃。
紫杉醇具有高度亲脂性,不溶于水,血浆蛋白结合率 89%~98%,终末半衰期平均值为 5.3~l7.4h, 主要经肝脏代谢,肾脏清除仅 5%。
[1] 结构式如下：2紫杉醇的药用植物资源及药源植物中有效含量研究红豆杉为红豆杉科植物,也称紫杉,全世界约有11种,主要分布于北半球,我国有4种1变种,主要分布于甘肃、陕西、安徽、湖北、湖南、广西、贵州、四川、云南等省区[2-3]。
研究表明[4],植物中紫杉醇含量在万分之二以下,极其低微。
短叶红豆杉树皮中紫杉醇含量最高,其次为中间红豆杉树皮;东亚产四种红豆杉中,云南红豆杉枝叶中紫杉醇含量最高东北红豆杉和美丽红豆杉次之,短叶醇含量则以短叶红豆杉叶最高,东北红豆杉及云南红豆杉次之。
植物中紫杉醇的含量极低,从植物中提取不能满足临床需求,因此大力种植红豆杉、植物细胞培养、化学合成等是解决紫杉醇来源的重要方法。
紫杉类药物的研发现状及治疗卵巢癌的研究进展
作 者 单 位 ： １ ０ １成 都 ， ６０４ 四川 大 学 华 西 第 二 医 院
通 讯 作 者 张伶 俐 （ Ｅｍａｌｚ ｌ ｇｉ ｓｎ ． ｏ ） ｉ ｈｉ ｌ ｉａｃ ｒ ： ｎ ＠ ｎ
中华 妇 幼 临床 医学 杂 志 （ 电子 版 ） ０ １年 １ ２１ Ｏ月 第 ７卷 第 ５ 期
瘤（ 卵巢恶 性肿 瘤 、 颈癌 及宫 体癌 ） 一［ ， 照来 源 宫 之 １ 按 ］ 可将 其 分 为 上 皮 性 卵 巢 癌 （ ｐｔｅｉ ｖ ｒ ｎ ｃｎ ｅ ， ｅ ｉ ｌ ｌｏ ａｉ ａ ｃｒ ｈ ａ ａ Ｅ ） 生殖细胞来源性卵巢癌 ， ２ ＯＣ 及 ＜ Ｏ岁 个 体 常 见 类
国 内 外 对 该 药 在 卵 巢 癌 治 疗 方 面 进 行 了 深 入 研 究 ，现 将 该 药 的相关 研 究进 展 ， 述 如下 。 综 １ 紫 杉 类 药 物 的 研 发 现 状 １ １ 紫 杉 醇 及 其 抗 肿 瘤 机 制 的 发 现 ．
肠癌 、 气管 癌 、 支 卵巢 癌和 子宫 内膜 癌等 有很 强 生 物 活 性 。１ ７ ９ ９年 ， ｂ ｒ Ｅ ｎ ｔｉ Ａｌｅｔ ｉｓ ｎ医 学 院 的 Ｈｏｗｉ 等 首 ｅ ｒ ｔ ｚ
后 的研 究 发 现 ， 杉 醇对 各 类 实 体瘤 ， 括 乳 腺 癌 、 紫 包 结
５年生存 率 已 由 ２ ０世 纪 ７ ０年 代 的 约 ３ 上 升 至 ２ ０ ０
世纪 ９ ０年代 的 ５ 。 Ｏ 目前 ， 床上 紫杉 类药 物 已成 为卵 巢癌 ， 至 绝 大 临 甚 多数妇 科 肿瘤 中 ， 除铂 类药 物外 的又一 必不 可 少 药物 。
紫杉醇新剂型研究现状
紫杉醇新剂型研究现状俞迪佳【摘要】紫杉醇是近几年来被广泛应用于临床的新型广谱抗肿瘤药物,但由于其水溶性差,传统注射剂把紫杉醇溶于聚氧乙烯蓖麻油与无水乙醇混合溶媒中增加水溶性,但聚氧乙烯蓖麻油在体内会产生毒副作用.用普通载体或修饰和改性的载体载药可以显著增强紫杉醇的药效或降低毒副作用,也可对紫杉醇进行改性和结构修饰以增加其水溶性,降低紫杉醇的毒副作用.本文对紫杉醇的应用现状、不良反应和紫杉醇新剂型进行综述.【期刊名称】《药学研究》【年(卷),期】2010(029)009【总页数】3页(P557-559)【关键词】紫杉醇;脂质体;纳米粒【作者】俞迪佳【作者单位】苏州卫生职业技术学院药学教研室,江苏,苏州,215009【正文语种】中文【中图分类】R944紫杉醇(paclitaxel,商品名Taxol)是一种三环二萜类化合物,最早由Wani等从短叶红豆杉的树皮中分离并确定其化学结构[1],对多种肿瘤细胞模型有特殊疗效。
20世纪70年代末期,自紫杉醇独特的抗肿瘤机制被发现以来,紫杉醇得到了世界各国研究人员的重视。
由于紫杉醇在水中极难溶(＜0.004mg◦mL-1),影响了其临床应用和剂型的开发,因此传统的紫杉醇制剂将紫杉醇溶于聚氧乙烯蓖麻油(cremophor EL)与无水乙醇混合溶媒中以增加其水溶性,由于聚氧乙烯蓖麻油可引起严重过敏反应及神经毒性等不良反应,限制了其临床应用的安全性和有效性。
紫杉醇作为抗癌药物,虽然其抗癌活性好,但是与其他抗癌药物一样,对药物作用部位选择性差,对正常细胞的识别能力低,造成其副作用增大。
纳米粒和脂质体是目前认为比较理想的靶向剂型,它们能提高药物的作用部位,增强癌细胞的识别能力,因此目前有大量关于紫杉醇纳米粒和脂质体的研究,同时也有很多合成紫杉醇衍生物,试图增大紫杉醇水溶性的研究。
本文就此概述如下。
1 紫杉醇临床应用现状与不良反应1.1 紫杉醇临床应用现状紫杉醇目前被广泛用于卵巢癌、乳腺癌、子宫癌、肺癌、食管癌、前列腺癌等多种癌症。
注射用紫杉醇纳米制剂的研究进展
据世界卫生组织统计，全世界平均每年死于恶性肿瘤者达690万人，新发病例870万例，且数字还在逐年增加。
国内情况也基本如此，近20年恶性肿瘤在死因中的构成比已由12．6％升至17．9％。
因此，各国政府、研究机构及制药公司长期以来一直对肿瘤研究和抗肿瘤药物予以高度重视[1]。
紫杉醇（paclitaxel ）是WANI 等[2]1971年从短叶红豆杉（taxus drevifolia ）的树皮中分离得到的一种天然抗肿瘤药物，广泛用于卵巢癌、乳腺癌、肺癌等多种肿瘤的治疗，但紫杉醇水溶性极低，口服几乎不吸收。
临床应用的主要是紫杉醇注射液。
概况目前，紫杉醇有3种制剂应用于临床。
一种是聚氧乙烯蓖麻油－无水乙醇（1∶1）的静脉注射液，该注射液可增加紫杉醇溶解度。
聚氧乙烯蓖麻油已被证明会导致严重的过敏反应、神经毒性、肾毒性和低血压等。
此外，聚氧乙烯蓖麻油还可在血液中形成微小颗粒包裹紫杉醇分子，影响药物分子向组织间扩散，降低抗肿瘤效果[3]。
另一种紫杉醇制剂Abraxane ，是紫杉醇纳米－清蛋白[收稿日期]2009－12－25[接受日期]2010－04－12[作者简介]雷景邦（1985—），男，江西南昌人，硕士研究生，主要从事新药的研制与开发工作。
E－mail ：lei＿jingbang＠163．com [通讯作者]刘旭海。
E－mail ：lxh007jz＠sina．com［文章编号］1007－7669（2010）06－0406－04注射用紫杉醇纳米制剂的研究进展雷景邦1，刘旭海2，万瑾瑾1，叶民珠1，邹富有1（1．江西中医学院，江西南昌330004；2．江西江中药业股份有限公司，江西南昌330096）［关键词］紫杉醇；抗肿瘤药；纳米制剂［摘要］紫杉醇广泛用于卵巢癌、乳腺癌、肺癌等多种肿瘤的治疗。
传统的紫杉醇制剂生物利用度低，临床应用有限。
纳米给药系统是现代药物制剂的研究热点，近年来临床上陆续开发了紫杉醇的纳米新剂型。
关于紫杉醇研究进展及药学研究的讨论
成、 全合成 品， 但其工 艺非常复杂 ， 造价极高 ， 推广使用受到 限制 ， 应人工大量栽培红豆杉药用原料林 ， 或利用基 因工程 方法增加红豆杉中紫杉醇 的含量 ； ） ３ 紫杉醇水溶性 差， 临床
应用有一定的 困难 ， 其在水 中的溶解 度小于 ０Ｏ ４ ／ ｌ ． ｍｇ 而 ０ ｍ 不能注射 给药 ，改善其水溶性亦是 目前 临床应用急需解决 的问题 ； ） ４ 紫杉醇毒副作用 大， 良反应 与剂量 、 不 配伍 、 运用
从而提高其抗肿瘤作用 。研 究高效低毒性药物新剂型是近 年来 紫杉醇新药研究的热点 。紫杉醇药物释放支架 和白蛋
白纳米粒注射液相继被 Ｆ Ａ批准上市 ， Ｄ 即是紫杉 醇制剂 研
［ 张骁 ， ２ ］ 束梅 英 ， 张韬 ． 杉醇 的研 究进 展［ ＿ 医药技术 与市 紫 Ｊ 中国 ］ 场 ，０ ６ ６４：０～４ ． ２ ０ ，（）４ ６ ［ 王本一 ， ３ ］ 李方杰 ， 吴波． 国锋 紫衫醇治疗晚期乳 腺癌的临床观 王
提高到 了 ７ ％，平均存活期从 ９９个月延长 至 １． ２ ． ０４个月 ， 但 １ 年存活率却没有显著差异 （ 分别 为 ３ ％和 ３ ％） ６ ７ 。非小 细胞肺癌 ：用紫杉醇联合 卡铂治疗非小细胞肺 癌 ６ 例 ， １ 紫 杉醇 １５ ｇｍ 静 脉滴注 ， ３ｍ ／２ 于每个周期第 １ 天使用 ， 用紫 杉
的效 果 ， 为人类战胜肿瘤发挥更大的作用。
参 考 文 献
［】 １ 李媛 ， 李振宇 ． 天然抗癌 药物—— 紫杉醇Ｕ 】 中山大学研 究生学 刊（ 自然科学 、 医学版） ０ ６ ２ （ ． ， ０ ，７ ） ２ ４
紫杉醇及其产生菌的研究现状
2011
【摘要】 抗癌药物紫杉醇已在临床上广泛应用，但受原料 红豆杉树木短缺的制约，存在巨大的供需差距， 而内生真菌发酵生产紫杉醇是解决紫杉醇药源问 题的很有前景的途径之一。本文主要概述了紫杉 醇及其产生菌的发现、内生真菌发酵生产紫杉醇 的优势、紫杉醇 产生菌的生物多样性及提高内生真菌生物合成紫 杉醇量的途径。
紫杉醇及其产生菌的发现
紫杉醇结构式
分子式：C47H51NO14
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紫杉醇及其产生菌的发现
• 紫杉醇抗癌机制为抑制肿瘤细胞的微 (Microtubules)合成 合成， 管(Microtubules)合成，以阻断细胞 分裂，致使肿瘤体积逐渐缩小； 分裂，致使肿瘤体积逐渐缩小；
小结
综上所述 ，从植物中寻找抗 肿瘤的天然活性物质,长期以 来是新型药物研究的重要内 容 ，而植物内生真菌是天然 药物的重要来源。紫杉醇市 场具有广阔的前景，利用内 生真菌生产紫杉醇受到国内 外学者的关注。在内生真菌 中发现紫杉醇 ，也可以启发 我们寻找能够产生其他抗癌 药物的内生真菌，进一步扩 大药物的来源。
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紫杉醇及其产生菌的发现
• 紫杉醇是美国国家癌症研究所 (NCI)在 (NCI)在 1958～1980年间 年间， 500个天然提取 1958～1980年间，从约 3 500个天然提取 发现的， Wall和 Wani于 物普 发现的，其粗提物是 Wall和 Wani于 1963 年从太平洋红豆杉的树皮和木部得到 Wani发表了紫杉醇的结构 发表了紫杉醇的结构。 的。1971 年 Wani发表了紫杉醇的结构。 1992年 l2月 29日 FDA已批准该药 1992年 l2月 29日，美国 FDA已批准该药 用于卵巢癌的治疗。 用于卵巢癌的治疗。
抗癌药物紫杉醇的研究进展
优点：1、摆脱自然因素，可长期稳定 生长 2、适应市场、方便调节 3、成分简单，有利于分离纯化 4、成本低、生长周期短 5、为半合成提供原料 6、有望工业化生产 缺点：1、产量低、不稳定 2、工业化放大研究
红豆杉生物合成途径基本明确 10种相关酶基因被克隆表达 利用基因工程手段改造红豆杉提高紫杉醇产量
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紫杉醇开发的关键问题
上游产业——药源问题 下游制剂产业
药效（活性、水溶性） 安全性 生物相容性
药源问题
红豆杉
主要原料植物 国家一级保护野生植物，全球十大濒危物种 之一
紫杉醇注射液医院调研报告
紫杉醇注射液医院调研报告紫杉醇注射液医院调研报告一、调研目的及背景在现代医学领域中，癌症是一个极其严重的疾病，而其中乳腺癌是女性常见的恶性肿瘤之一。
紫杉醇注射液作为一种重要的抗癌药物，近年来在治疗乳腺癌方面备受关注。
本次调研的目的是为了了解各医院对紫杉醇注射液的临床应用现状，包括使用情况、效果评估、不良反应等，以提供更好的参考依据和指导，优化乳腺癌患者的治疗方案。
二、调研方法本次调研采取了问卷调查结合实地访谈的方法。
通过设计问卷，搜集了医院对紫杉醇注射液的使用情况和意见反馈；同时，选择几家规模较大的医院进行实地访谈，与临床医生就紫杉醇注射液的临床应用展开详细讨论。
三、调研结果1. 紫杉醇注射液的使用情况通过调查发现，所有参与医院均已将紫杉醇注射液纳入肿瘤治疗体系中，在乳腺癌的治疗过程中有较广泛的应用。
据医院统计数据显示，每年平均使用紫杉醇注射液的患者人次约为XX。
2. 紫杉醇注射液的疗效评估参与调研的医院对紫杉醇注射液的疗效普遍持乐观态度，认为其在乳腺癌治疗中具有显著的效果。
根据临床观察和患者反馈，紫杉醇注射液能够减小肿瘤体积、缓解疼痛，并与其他治疗手段具有良好的协同作用。
3. 紫杉醇注射液的不良反应监测在紫杉醇注射液的临床应用过程中，医院普遍关注患者出现的不良反应情况。
据患者自述、医生观察和相关报道，紫杉醇注射液常见的不良反应主要包括恶心、呕吐、脱发、骨髓抑制等。
针对这些不良反应，医院采取了相应的预防和治疗措施，如使用抗恶心药物、合理调整剂量等，以减轻患者的不适感。
四、调研结论与建议通过本次调研结果分析，可以得出以下结论和建议：1. 紫杉醇注射液在治疗乳腺癌方面具有显著疗效，广泛应用于临床实践中。
2. 不良反应是使用紫杉醇注射液时需要高度关注的问题，医院应监测患者的不良反应情况，并采取相应措施减轻不适感。
3. 医院要加强对紫杉醇注射液的临床应用培训，提高临床医生对该药物的认知和掌握程度，以确保其正确和合理的使用。
紫杉醇的研究进展
有关紫杉醇的两种合成方法及检测技术的研究进展摘要：紫杉醇是治疗癌症的有效药物之一，在临床上广泛应用，但是由于其天然原料从红豆杉的树皮中提取，由于其生长在海拔2500-3000米的深山密林中，成材需50-250年，而1千克100年树龄的树皮，仅仅能获得50毫克～100毫克的紫杉醇，且分离技术复杂，因而导致其价格昂贵，普通患者难以消费。
本文针对于它的两种合成方法——全合成法和生物合成法进行了较为全面的概述，并对其检测方法进行了简要的介绍。
关键词：紫杉醇、全合成法、生物合成法1.前言近几十年来，恶性肿瘤已经发展成为严重影响人类健康、威胁人类生命的主要疾病之一。
癌症与心脑血管疾病和意外事故一起，构成当今世界所有国家三大死亡原因。
因此，世界卫生组织（WHO）和各国政府卫生部门都把攻克癌症列为一项首要任务。
目前，有关于癌症的治疗方法有如下几种：传统疗法、手术治疗、药物治疗、放射治疗、替代疗法、物理疗法、精神疗法、细胞疗法、化疗治疗、放疗治疗、外科治疗、介入疗法、化学疗法、中医疗法、热疗等多种治疗方法，但是在实际治疗的过程中往往将多种方法结合在一起进行使用来提高疗效。
其中，在药物治疗中，从红豆杉属植物中提取出来的天然抗癌药物紫杉醇具有广谱的抗肿瘤活性，尤其对卵巢癌和转移性乳腺癌有显著的疗效,在世界各国均为医院首选的抗肿瘤药物[1]。
而紫杉醇独特的抗癌活性机制在于它属于有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素,不但能抑制细胞的有丝分裂、纺锤体和纺锤丝的形成,从而阻止癌细胞的繁殖,而且能通过诱导和促进微管蛋白的聚合和装配,阻止微管发生解聚,使微管稳定,因而对于许多耐常规化疗药物的肿瘤有活性,应用前景十分广阔[2]。
本文将进行紫杉醇的全合成和生物合成方法进行简要的概述，同时也对其样品中的产物检测方法进行了简单的介绍，并通过比较来找到更加高效的合成方法。
2. 紫杉醇的全合成方法由于紫杉醇这一天然分子中原子数目众多，并且成键方式多样，使得它的合成极其具有复杂性和挑战性，并成为有机合成化学家所面临的共同难题，在全世界共有40多个第一流的研究小组从事于紫杉醇的全合成工作。
紫杉醇在癌症治疗中的应用研究进展
紫杉醇在癌症治疗中的应用研究进展近年来，癌症已成为全球人类健康面临的重大问题之一。
癌症治疗一直是医学领域最具挑战性的研究方向之一，传统的放化疗虽能对癌细胞造成一定程度的损伤，但同时也会损伤健康细胞，从而导致一系列严重的副作用。
因此，寻找一种更高效、更安全的治疗手段显得尤为重要。
紫杉醇是一种天然的植物生物碱，由太平洋红豆杉（Taxus brevifolia）中提取得到，被广泛研究作为一种治疗癌症的重要药物。
首先，紫杉醇是一种具有多种抗癌活性的化合物。
它的主要作用是抑制肿瘤细胞的有丝分裂过程，从而阻止癌细胞的增殖。
此外，紫杉醇还能诱导肿瘤细胞凋亡，即促使癌细胞自我消亡，发挥杀伤癌细胞的作用。
当前，紫杉醇的主要临床应用包括治疗卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌和肺癌等多种癌症。
研究表明，使用紫杉醇治疗乳腺癌和卵巢癌的患者的生存期显著提高，并且治疗后的生活质量也有所改善。
其次，紫杉醇在治疗癌症方面的应用也由于其独特的分子结构而备受关注。
紫杉醇具有较强的脂溶性，能够轻松地通过细胞膜进入细胞内部，从而发挥其作用。
此外，紫杉醇和其他抗癌药物相比，其毒副作用较小，可以更好地保护患者的健康。
有研究表明，在使用紫杉醇治疗乳腺癌的患者中，仅有少数患者出现了严重的毒副作用。
这也说明了紫杉醇在治疗癌症方面的广泛应用前景。
当然，紫杉醇在治疗癌症方面还有许多亟待解决的问题。
例如，紫杉醇在治疗某些癌症时存在治疗效果欠佳的情况，或者其易被癌细胞具有耐药性。
因此，如何进一步提高紫杉醇的疗效，延长其使用寿命，已成为当前研究的重点之一。
目前，研究人员通过分子模拟的方法，成功地改进了紫杉醇的分子结构，从而提高其抑制癌细胞的效果。
此外，一些研究发现，与某些抗癌药物联用可以提高紫杉醇的抗癌效果，增加其杀伤癌细胞的程度。
总之，紫杉醇作为一种重要的抗癌药物，已经在临床应用中发挥着重要的作用。
未来，研究人员需要继续深入研究其作用机制，进一步提高其疗效，并发现更多不同的用途。
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紫 杉 醇 （ａｌａｅ， 品 名 Ｔ ｘ １是 一 种 三 环 二 萜 类 化 ｐｃ ｔｘｌ商 ｉ ａ ｏ） 合 物 ， 早 由 Ｗ ａ ｉ 从 短 叶 红 豆 杉 的 树 皮 中 分 离 并 确 定 其 最 ｎ等 化学 结 构 ［ ， 多 种 肿 瘤 细 胞 模 型 有 特 殊 疗 效 。 ２ １对 ］ Ｏ世 纪 ７ Ｏ
Ｃｒ ｍｏｐ ｅ ｈｏｒＥＬ， ｎ ｈｉ ｏ ｍ ｕｌ ｔｏｎ ｗａｓａ ｓ ｃａ ｅ ｔ ｉ ｆｃ ｎｔｓｄｅ ｅｆ ｃ ｓ ｉ ｉ Ｔ ｈ ｆｉａｃ ｃｉａ ｅ ｏｕｌ ｅ ｓｇ— ａ ｄ ｔ ｓｆｒ ｉ ａ ｓ ｏ ｉｔ ｄ ｗｉｈ ｓｇｎｉｉａ ｉ ｆｅ ｔ ｎ ｖｖｏ， ｅ ｅ ｆｃ ｙ ｏｆｐａ ｌｔ ｘ ｌｃ ｄ ｂ ｉ
乙烯 蓖麻 油与 无 水 乙醇 混 合 溶 媒 中增 加 水 溶性 ， 聚 氧 乙烯 蓖 麻 油 在 体 内 会 产 生毒 副 作 用 。 用 普 通 载 体 或 修 饰 和 改 性 的 栽 但
体载 药 可 以显 著 增 强 紫 杉 醇 的 药 效或 降低 毒 副 作 用 ， 可对 紫杉 醇进 行 改 性 和 结 构 修 饰 以 增 加 其 水 溶 性 ， 也 降低 紫杉 醇 的 毒 副
年代末期 ， 自紫 杉 醇 独 特 的 抗 肿 瘤 机 制 被 发 现 以 来 ， 杉 醇 紫 得 到 了世 界 各 国 研 究 人 员 的 重 视 。 由 于 紫 杉 醇 在 水 中 极 难 溶（ Ｏ０４ ＜ ． ０ ｍｇ・ｍ ） 影 响 了其 临 床 应 用 和 剂 型 的 开 发 ， Ｌ ，
Ａ ｄ ａ ｃ ｓ ｉ ｄ ｖ ｌ ｐｍ ｅ ｅ ｄｏ ａ ｅ ｆ ｒ ｏ ａ ｌｔ ｘ ｌ ｖ ｎ ｅ ｎ ｅ ｅｏ ｎｔｏｆｎ ｗ ｓ ｇ ｏ ｍ ｆｐ ｃ ｉａ ｅ
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紫 杉 醇 的水 溶 性 极 差 ， 临床 上现 采 用 无 水 乙醇 和 聚 氧 乙 烯 蓖 麻 油 （ １ Ｖ／Ｖ）作 为 混 合 溶 媒 ， 大 其 溶 解 度 。但 聚 氧 乙 １： ， 增 烯 蓖 麻 油 在 体 内 降 解 时 能 释 放 组 胺 ， 发 生 严 重 的过 敏 反 会 应 ， 床 上 病 人 需 要 预 先 服 用 抗 组 胺 剂 和 糖 皮 质 激 素 以 防 止 临
齐 鲁 药 事 ・Ｑｉ ｈｒ ａ ｕｃｌ ｌ Ｐ ａｍ ｃ ｔａ ｕ ｅｉ
！ ： ！ ： ・源自５５ ・ ７ 紫 杉醇 新 剂 型研 究 现 状
俞 迪 佳
（ 州卫 生 职 业 技 术 学 院 药 学教 研 室 ， 苏 苏 州 ２ ５ ０ ） 苏 江 １ ０ ９
摘 要 ： 杉 醇 是近 几年 来被 广 泛 应 用 于 临床 的 新 型 广 谱 抗 肿 瘤 药 物 ， 由 于 其 水 溶 性 差 ， 统 注 射 剂 把 紫 杉 醇 溶 于 聚 氧 紫 但 传
ＡＢＳ ＴＲＡＣＴ： ｎ ｒ ｃ ｔｙｅ ｒ ｐ ｃ ｉａ ｌｈａ ｌ ｙ ｄ ａ ｓｇｎ ｆｃ ｎ ｏｌ ｎ ｔ ｒ ａｔ ｎｔｏｆｖ ｒｏｕ ａ ｉ Ｉ ｅ ｅｎ ａ ｓ， ａ ｌｔ ｘｅ ｓ ｐ ａ ｅ ｉ ｉｉａ ｔ ｒ ｅ ｉ ｈｅ ｔ ｅ ｍｅ ａ ｉ ｓ ｍ ｌｇｎａ ｃ ｅ ．Ｈ ｏｗｅ ｒ，ｎ— ｎ ｉｓ ｖｅ ｉ
作 用 。本 文 对 紫杉 醇 的 应 用 现 状 、 良反 应 和 紫杉 醇 新 剂 型 进 行 综述 。 不
关键词 ： 紫杉 醇 ； 质 体 ； 米 粒 脂 纳
中图 分 类 号 ： ９ ４ 文 献 标 识 码 ： 文 章 编 号 ：６ ２ ７ ８ ２ １ ） ９ ５ ７ ３ Ｒ４ Ａ １ ７ —７ ３ （ Ｏ ０ ０ —０ ５ —０