工业药剂学课程设计
《工业药剂学》教学大纲
工业药剂学课程教学大纲一、课程的基本信息适应对象：本科，制药工程专业课程代码：27E01415学时分配：48赋予学分：2.5先修课程：药物化学后续课程：药理学二、课程的性质与任务课程的性质：本课程是药品管理与营销专业的专业理论课。
课程的任务：通过本课程的学习，学生应掌握药物制剂的基本理论、制备原理和制备方法，掌握药物制剂的质量控制方法并能对药物的质量进行正确的评价，了解制剂工艺的发展状况。
通过实训学习，掌握药物制剂的制备及生产技术，掌握制剂常用设备的工作原理、使用方法及简单的维修知识。
三、教学目的与要求通过本课程的教学，使学生达到下列基本要求：1．掌握药物制剂的基本理论、常用药物制剂的生产技术、质量检验的主要内容及控制要求。
能根据所给配方制备常用药物的制剂。
2．熟悉常用药物剂型的特点、质量要求、熟悉药物剂型的分类、影响药物制剂稳定性的因素和稳定化方法。
3．了解药物制剂技术的发展的最新动态。
四、教学条件多媒体教室五、教学内容与安排第一章绪论时数：1学时教学内容：1. 药剂学的概念与任务：了解药剂学的概念与任务。
2. 药剂学的分支学科：掌握药剂学的分支学科和GMP、GLP与GCP。
3. 药物剂型与DDS。
第二章表面现象与表面活性剂时数：4学时教学内容：1. 表面活性剂的分类：离子表面活性剂、非离子表面活性剂结构特点和特性、表面活性剂的吸附性。
2. 表面活性剂基本性质和应用：表面活性剂的胶束；亲水亲油平衡值；表面活性剂的增溶作用；表面活性剂的其他应用。
第三章药物制剂的稳定性及实验方法时数：4学时教学内容：1. 药物稳定性的化学动力学基础：了解药物制剂稳定性的意义,温度对反应速率的影响与药物稳定性预测。
2. 制剂中药物的化学降解途径：领会药物氧化和水解的概念及特点。
3. 影响药物制剂降解的因素及稳定化方法：掌握处方因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法。
4. 固体药物制剂稳定性的特点及降解动力学：掌握固体药物制剂稳定性的特点。
工业药剂学(理论课)教学大纲
工业药剂学(理论课)教学大纲教学对象：药物制剂专业本科一、说明1、该课程的目的和任务：《工业药剂学》是一门药物制剂的工业实践的科学，本课程的目的和任务在于：通过工业药剂学的理论和实验课教学，使学生掌握工业药剂学的基本内容和本学科的发展趋势和前沿。
2、课程的基本要求：使学生掌握工业药剂学的基本内容，掌握工业药剂学的基本理论、方法，掌握常用剂型的设计、制备工艺和质量控制要求和规范，熟悉新技术、新材料对工业药剂学的意义，了解新剂型的设计和制备方法。
3、教学方法要求：在传统的课堂讲授教学方法的基础上，灵活运用现代教学手段，结合多种新型教学模式，运用现代多媒体教学手段，培养学生学习本课程的浓厚兴趣，扩大学生知识面，提高教学效果。
使学生掌握工业药剂学的基本内容，掌握工业药剂学的基本理论、方法，掌握常用剂型的设计、制备工艺和质量控制要求和规范，熟悉新技术、新材料对工业药剂学的意义，了解新剂型的设计和制备方法。
4、学时安排理论课：68学时，实验课：515、教材选用情况使用教材：[1]崔福德. 药剂学. 第6版. 北京:人民卫生出版社，2007参考教材：[1]屠锡德，张钧寿，朱家壁. 药剂学. 第3版. 北京:人民卫生出版社，2002[2]平其能. 现代药剂学. 第1版. 北京:中国医药科技出版社，1998[3]Ansel HC. Modern Pharmaceutics. 4th Ed，Marcel Dekker，2002[4]李亚琴，周建平. 药物制剂工程. 第1版. 北京:化学工业出版社，2008二、教学内容和要求第一章绪论（2学时）（多媒体教学）[基本内容]本章为绪论，其内容包括：工业药剂学的基本概念及相关课程的定义与研究范围，药物剂型的分类及特点；药典、处方及GMP、GLP和GCP等重要概念与意义；药剂学的发展。
[基本要求]1、了解药剂学的发展；2、掌握工业药剂学及相关课程的定义与研究范围，药物剂型的分类；3、重点掌握工业药剂学及相关课程的定义与研究范围；4、熟悉药典、处方及GMP、GLP和GCP等重要概念与意义。
课程设计 工业药剂
积雪草总苷及其制剂的处方研究一、药物的基本情况1.积雪苷的基本情况积雪苷是从积雪草中提取出的一种有效成分，作为一种中草药别名落得打，崩大碗，马蹄，为唇形科植物，性甘，辛，凉，有清热解毒[1-2]作用。
【化学结构】【中文名称】积雪苷，亚细亚皂苷【英文名称】asiaticiside【英文别名】2-alpha,3-beta,23-trihydroxy-urs-12-en-28-oic aci o-6-deoxy-alpha-l-mannopranosyl-(1-4)-o-beta-d-glucopyranosy l-(1-6)-o-beta-d-glucopyranosyl ester；asiaticosid；asiaticoside；blastoestimulina；centelase；dermatologico；madecassol【分子式】C48H78O19【分子量】959.13【C A S】16830-15-2【性质】积雪苷为淡黄色至黄色无定形状粉末，在水、乙醇中易溶，无臭，苦味，稍具引湿性，在与乙醚、氯仿中不溶。
具有旋光性，发泡性。
积雪苷可以产生紫外吸收，在λ=276nm 有吸收峰，已有文献说明紫外测量积雪苷的含量[3]。
在Ch.p 已对积雪草的收载。
【药理作用】⑴瘢痕增生、瘢痕孪缩、瘢痕疙瘩积雪苷抑制瘢[15]的作用是通过Sm ad通路, 使成纤维细胞增殖受阻而发挥作用的。
瘢痕中成纤维细胞从S期进入M 期细胞减少, 受到抑制; 成纤维细胞中Sm ad2的含量及Sm ad2 mRNA 的表达实验组较对照组改变不明显, 但Sm ad7的含量及Sm ad7 mRNA 的表达实验组与对照组分别为( 1.33±1.26)%、( 50.80 ±22.40)%及( 9.15 ±3.36)%、( 32 .18 ±17.84)%, 二者两组差异均有统计学意义(P < 0 . 05)。
教案工业药剂学实验PPT(新)12个实验
第一（章/单元）课程教学方案第二（章/单元）课程教学方案第三（章/单元）课程教学方案中国药典2015年版规定的片剂崩解时限片剂普通片浸膏片糖衣片薄膜包衣片肠溶包衣片崩解时限（min）15 60 60 60 人工胃液中2h 不得有裂缝、崩解或软化等，人工肠液中60min 全部溶出或崩解并通过筛网5、脆碎度检查取药片20片，精密称定重量后置脆碎度检查仪中，振动4min，过28目药品检验筛，除去细粉和碎粒，称重后与原药片进行比较，其减重率不得超过0.8%。
6、溶出度测定取本品，照溶出度测定法（《中国药典》2015年版二部附录X C第一法），以稀盐酸24ml 加水至1000ml 为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液10 ml滤过；精密量取（可用吸量管）续滤液3 ml置50 ml容量瓶中，加0.4%的氢氧化钠溶液5 ml，置水浴上煮沸5分钟，放冷，加稀硫酸2.5 ml，并加水稀释至刻度，摇匀。
照紫外-可见分光光度法在303nm波长处测定吸光度，按C7H6O3吸收系数（）为265计算，再乘以1.304，计算每片的溶出量，限度Q为标示量的80%，应符合规定。
三、实验仪器器与材料仪器：溶出度测定仪、转篮、容量瓶（1000ml、50ml）、吸量管（5ml）、微孔滤膜（应不大于0.8μm）、滤器、取样器、滴管、电炉、水浴，紫外可见分光光度计材料：阿斯匹林片（0.3g）、稀盐酸、0.4%氢氧化钠、稀硫酸、蒸馏水。
四、实验步骤五、实验数据表3 片剂质量检查结果检查项目阿司匹林片外观硬度片重差异崩解时限脆碎度表阿斯匹林片中乙酰水杨酸溶出度测定数据表片号C7H6O3C %（g/ml）C9H8O4总溶出量（g）限度Q（为标示量80%）溶出度结果1 23 4 5 6 0.246片中有几片低于限度Q结论符合规定（或不符合规定）[操作要点及注意事项]测定溶出度时的条件，如溶出介质的组成、用量、温度，测定时的转速等等，对药物的溶出都能产生很大影响，因此，操作时应注意：1、对所用的溶出度测定仪应预先检查是否正常转动，并检查水箱温度、转速是否精确，转篮升降是否灵活等。
工业药剂学课程设计
工业药剂学课程设计一、课程目标知识目标：1. 让学生掌握工业药剂学的基本概念、原理及药剂制备的技术要求。
2. 使学生了解不同类型药物剂型的特点、制备工艺及其在临床上的应用。
3. 引导学生了解药物稳定性、药物释放及药物吸收等关键因素，并掌握相关评价方法。
技能目标：1. 培养学生运用工业药剂学知识进行药物剂型设计和制备的能力。
2. 培养学生分析药物制剂中常见问题，并提出解决方案的能力。
3. 提高学生查阅文献、搜集资料、开展实验和团队协作的能力。
情感态度价值观目标：1. 激发学生对工业药剂学的兴趣，培养其探索精神和创新意识。
2. 培养学生严谨的科学态度，使其遵循实验规程，确保实验安全。
3. 引导学生关注药物制剂在临床应用中的实际问题，提高其社会责任感和职业道德。
课程性质：本课程为专业核心课程，以理论教学与实践操作相结合，注重培养学生的实际操作能力和综合运用知识的能力。
学生特点：学生已具备一定的化学、生物学和药学基础知识，具有较强的学习能力和动手能力。
教学要求：结合学生特点，注重理论与实践相结合，强化剂型设计、制备和评价等方面的教学，提高学生的专业素养和实际操作技能。
通过本课程的学习，使学生能够达到上述课程目标，为未来从事药物研发和生产管理工作奠定基础。
二、教学内容本课程教学内容主要包括以下几部分：1. 工业药剂学基本概念与原理：药剂学定义、药物剂型的分类及特点、药物释放与吸收等。
2. 常见药物剂型及其制备工艺：详细介绍丸剂、片剂、胶囊剂、注射剂、外用剂等常见剂型的制备工艺及其在临床上的应用。
3. 药物稳定性与质量控制：药物降解的原因、稳定性评价方法、药物质量标准的制定与控制。
4. 药物制剂新技术与新剂型：纳米药物载体、缓释制剂、靶向制剂等新型药物制剂的研究与应用。
5. 药物制剂处方设计及优化：药物处方设计原则、药物辅料的选择与应用、处方优化方法。
6. 药物制剂评价与质量控制：药物制剂的质量评价方法、体内体外评价技术、药物临床试验等。
工业药剂学教学大纲
《工业药剂学》教学大纲Industrial Pharmaceutics（供四年制药物制剂专业本科利用）前言工业药剂学是研究药物制剂在工业生产中的大体理论、技术工艺、生产设备和质量治理的科学，是本专业的专业课。
工业药剂学的教学目的是使学生取得药物剂型及制剂的大体理论、制备技术、生产工艺和质量操纵等方面的专业知识，为从事药物制剂的生产、研究、开发新制剂和新剂型等工作奠定基础。
其大体任务是研究和设计如何将药物制成适宜的剂型，并能批量生产出品质优良、平安有效的制剂，以知足医疗与预防的需要。
在工业药剂学教学中要求学生把握药物剂型及制剂设计的大体原理，把握经常使用剂型的制备技术和方式，质量操纵及经常使用辅料，熟悉制剂生产的单元操作，着重培育学生分析问题、解决问题和自我获取知识的能力，并注意科学思维方式与科学态度的培育，为学习后续课程和从事药学工作实践打下坚实的基础；介绍现代药剂学的前沿研究领域，使学生对药剂学前沿进展动态能有所了解。
工业药剂学是药剂学的要紧分支学科，是培育药物制剂专业应用技术人材的知识结构和能力结构的重要组成部份，其内容普遍、剂型种类繁多、彼此相对独立但又彼此关联，涉及到生命科学、物理化学、数学、材料学等理论知识，包括大量剂型的设计理论、制备技术和生产实践知识。
本大纲可与中国医药科技出版社出版，沈阳药学院潘卫三教授主编的全国高等医药院校药学类计划教材《工业药剂学》（2020年第二版）配套利用，适用于四年制药物制剂专业本科生的教学。
大纲所列教学内容可通过课堂教学、自学、讨论等方式进行教学，教学内容中有下划线部份为要求重点把握的内容。
总学时为90学时（均为理论教学，实验教学部份由药学实验教学中心统一安排并组织实施），共计学分。
本课程为校级考试课程，课终考核采纳闭卷笔答考试方式为主，其成绩占课程总成绩的60％，平常成绩(包括课堂提问、作业和文献阅读报告、课堂讨论发言等)占40％。
参考学时分派内容理论学时数实验学时数绪论30药物制剂设计基础60散剂、颗粒剂与胶囊剂90片剂90溶液剂与溶胶剂60混悬剂与乳剂60注射剂与滴眼剂120膏剂、膜剂与凝胶剂50栓剂30气雾剂、喷雾剂与粉雾剂30固体分散体、包合物和微型胶囊60缓（控）释制剂60经皮吸收制剂60靶向制剂60药物制剂的稳定性40合计900绪论目的要求把握工业药剂学及相关课程的概念与研究范围，药物剂型、制剂的概念、重要性及分类。
《工业药剂学》课程教学大纲
《工业药剂学》课程教学大纲一、课程说明课程编码4301980 课程类别专业主干课修读学期第六学期学分 3 学时48 课程英文名称Industrial pharmaceutics适用专业制药工程先修课程物理化学、物理学、高等数学二、课程的地位及作用药剂学是研究药物制剂的处方设计、基本理论、制备工艺、质量控制和合理用药等内容的综合性技术学科。
药剂学是药学专业主要的专业课之一。
药剂学的主要任务是研究药剂学的基本理论；药物新剂型的研究与开发；药物新辅料的研究与开发；研究和开发制剂的新技术和新机械设备；中药和生物技术药物的新制剂与新剂型的研究与开发等。
药剂学的宗旨是制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。
通过本课程的学习，可以掌握药剂专业领域内的理论知识，为以后在药剂生产、科研、管理理等方面做好准备。
三、课程教学目标通过本课程，使学生掌握：1. 常见药物剂型的概念；2. 常见药物剂型的制备过程；3. 常见药物剂型的处方设计、常用辅料；4. 药物剂型制备过程中的质量控制标准；5. 常见新剂型的特点及制备方法及原理；6. 药物制剂制备过程中所涉及的机械设备及其原理。
四、课程学时学分、教学要求及主要教学内容(一) 课程学时分配一览表学时分配章节主要内容总学时讲授实践第1章绪论 4 4 0第2章液体制剂的单元操作 4 4 0第3章液体制剂8 8 0第4章注射剂 4 4 0第5章固体制剂单元操作 4 4 0第6章固体制剂8 8 0第7章皮肤递药制剂 4 4 0第8章黏膜递药制剂 4 4 0第9章缓控释制剂 2 2 0第10章靶向制剂 2 2 0第11章现代中药制剂 2 2 0第12章药物制剂设计 2 2 0(二) 课程教学要求及主要内容第一章绪论教学目的和要求：1．掌握药剂学、剂型、制剂、制剂学和方剂等名词的意义；2．掌握常用剂型及学习要求；3．理解药剂学的分支学科；4．了解现代剂型的发展趋势。
教学重点和难点:1.教学重点：药剂学、剂型、制剂、制剂学和方剂的概念。
工业药剂学设计
位置 30cm 处，用肉眼观察 30s，应色泽一致，80～100 目大小的杂色点不得超过 5％，
麻面小于 5％，并不得有严重花斑和异物。
片重差异检验
根据药典规定，0.3g 以下片剂的重量差异限度为±7.5％，0.3g 或 0.3g 以上者为±5％，超出重量差异限度的片剂不得多于2片，并不得有一 片超过限度的一倍
崩解时限的检验 将吊篮通过上端的不锈钢轴悬挂于金属支架上，浸入1000ml烧杯中，并调节吊篮位置 使其下降时筛网距烧杯底部25mm，烧杯内盛有温度为37℃±1℃的水,调节水位高度使 吊篮上升时筛网在水面下15mm处。 除另有规定外，取药片6片，分别置上述吊篮的玻璃管中，加挡板，启动崩解仪进行 检查，药材原粉片各片均应在30分钟内全部崩解；浸膏（半浸膏）片、糖衣片各片均 应在1小时内全部崩解。如有1片不能完全崩解，应另取6片复试，均应符合规定。 如果供试品黏附挡板，应另取6片，不加挡板按上述方法检查，应符合规定。
3.5 片剂制备中可能发生的问题及原因分析
麻点：表面产生许多小凹点。 原因：润滑剂和粘合剂用量不足，颗粒吸潮，颗粒大小不均，粗粒
和细粉过多，冲头表面粗糙。 卷边：片子表面有半圆形刻痕。 原因：冲头与膜圈碰撞，使冲头卷边。 迭片：两药片迭压在一起。 原因：出片调节器，上冲粘片，加料斗故障。
在氧化还原代谢反应中起调节作用，缺乏它可引起坏血病。正常情况 下，维生素C绝大部分在体内经代谢分解成草酸或与硫酸结合生成抗 坏血酸-2-硫酸由尿排出，另一部分可直接由尿排出体外。
1.2片剂的优缺点
片剂（tablets）是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制 剂，它是 现代药物制剂中应用最为广泛的重要剂型之一 。
3.1处方设计
3.2辅料的选择原则
工业制剂学课程设计
二0一三年一学期x工业制剂学课程设计设计题目：软胶囊剂的应用与发展专业制药工程班级制药101班学号3100822009学生刘杨指导教师杨谦摘要：软胶囊是指将油状药物、药物溶液或药物混悬液、糊状物甚至药物粉末定量压注并包封于弹性软质胶膜中而制成的固体制剂。
药物用胶囊有掩盖某些药物的不良气味，提高药物稳定性，使药品整洁美观，使病人不至于产生厌恶感的作用。
可以延缓或定位释放药物，有些药物不需在胃中而必须在肠中溶解，所以制成肠溶胶囊剂以保证药物效力充分发挥。
胶囊制剂在国外发展很快，在发达国家有广阔的市场，我国软胶囊制剂在70年代前期均采用模压法生产，设备落后，产品质量差。
生产最初只限于鱼肝油、维生素A、维生素D、亚油酸等几个品种，存在品种单一、生产重复的弊端。
80年代以后，软肢囊生产厂纷纷引进旋转式软胶囊机。
生产能力、技术水平、产品品种有了发展和提高，逐步摆脱了落后的手工操作，向机械化自动化方向发展。
我国软胶囊研制起步较晚。
随着先进设备的引进和研制。
软胶囊的生产能力和技术水平有了很大提高。
生产范围亦从单纯西药制剂向中成药制剂发展, 目前已研制开发出多个中药软胶囊品种。
如月见草油软胶囊、藿香正气软胶囊、六味地黄软胶囊、复方丹参软胶囊和麻仁软胶囊等。
关键词：中药软胶囊剂明胶崩解迟缓囊材软胶囊系指将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适宜赋形剂中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体，密封于球形或椭圆形的软质囊材中制成的胶囊剂。
可以用制滴法或压制法制备。
软胶囊制剂多用于非水溶性、对光敏感、遇湿热不稳定、易氧化和挥发性的药物，它密封严密、用量精确、生物利用度高、药物的稳定性也得到提高，此外还有掩盖不良嗅味的作用。
实验证明，口服制剂的生物利用度，以内容物为溶液的软胶囊最好，混悬液次之，再次为含颗粒的硬胶囊，最差为片剂。
一些水溶性差的药物为了提高生物利用度，而把片剂改为内容物为溶液的软胶囊。
1、软胶囊剂的特点。
工业药剂学设计PPT课件
工艺流程优化
对原有生产工艺流程进行分析，找出 瓶颈和不足之处，提出改进措施，提 高生产效率。
能源利用与环境保护
关注生产过程中的能源消耗和环境污 染问题，采取节能减排措施，降低生 产成本和环境负荷。
案例三：某药物的质量控制策略
总结词
针对某药物制定全面的质量控制策略，确保 产品质量稳定、安全有效。
历史回顾
01
工业药剂学起源于古代，随着科技和工业的发展，逐渐形成一
门独立的学科。
发展趋势
02
工业药剂学正朝着绿色化、智能化、个性化等方向发展，以满
足不断变化的市场需求。
未来展望
03
随着新技术的不断涌现和应用，工业药剂学将迎来更加广阔的
发展前景。
02
药剂学设计基础
药物剂型
固体剂型
如片剂、胶囊剂等，主要通过 口服给药。
制备工艺
根据药物性质和剂型要求，设计合理的药 物配方，包括药物、辅料、添加剂等成分 的比例和用量。
制定科学的制备工艺流程，确保药物制剂 的稳定性和有效性，同时优化工艺参数， 提高生产效率。
案例二：某药物的工艺优化
总结词
针对某药物的生产工艺进行优化，以提 高产品质量、降低生产成本、减少环境
污染。
设备升级改造
生产环境管理
建立环境管理体系，确保生产环析
案例一：某药物的制剂设计
总结词
剂型选择
针对某药物，从剂型选择、处方设计、制 备工艺等方面进行制剂设计，以满足临床 需求。
根据药物性质、临床需求和用药途径，选 择合适的剂型，如片剂、胶囊剂、注射液 等。
处方设计
靶向制剂
工业药剂学完整版
五、 药物动力学（Pharmacokinetics） 是采用数学的方法研究药物体内过程动态规律的一 门学科。自70年代发展为一门独立学科后发展十分 迅速，对指导制剂设计，剂型改革，安全合理用药 等提供了量化控制指标。
临床药学（临床药剂学）（Clinical pharmaceutics） 是以患者为对象研究安全，合理，有效用药的科学。与药 剂学有一定的联系，但是与病理、药理和药效关系密切， 故很难称其为药剂学的分支学科。
三、 药用高分子材料学（Polymers in pharmaceutics）
主要介绍各种药用的高分子材料。
四、 生物药剂学（Biopharmaceutics） 是研究药物在体内的吸收，分布，代谢与
的机制及其过程，阐明药物，剂型，生物因 素与药效之间关系的科学。于60年代迅速发 展成一门独立学科，是药剂学的重要基础学 科。
希腊医药学家格林（公元129-199年）奠定欧洲药 剂学基础，各种植物药浸出制剂
工业革命浪潮中，制剂进入大生产，片剂、注射剂、 胶囊剂、橡胶硬膏剂等近代剂型出现，各学科发展 为药剂学建立了理论基础
1847年德国药师莫尔出版《药剂工艺学》
3 药剂学在药物研究中的地位 药物的体内过程：
吸收 分布（与靶部位结合） 代谢 消除
改善药物疗效: ➢ 对药物自身进行结构改造（药化）
➢ 选择合理的剂型、给药途径，增添辅助分子 和载体材料（药剂）
如何使药物更好地发挥疗效，就是药剂学研究 的内容。
综合和应用，是药剂学最重要的外在特征。
药学基础研究
药物学
药剂学
临床医学
工业化大生产
第二节 药物剂型与DDS
药物剂型系指将药物加工制成适合于患者需要 的给药形式，简称剂型。
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盐酸麻黄碱滴鼻剂——工业药剂学课程设计及见习报告摘要：探讨与设计盐酸麻黄碱鼻用剂型，研究其处方设计的方法，制备工艺以及确定其初步的质量检测项目。
麻黄碱的作用与肾上腺素相似，能激动α、β两种受体。
能直接作用于受体而发挥拟肾上腺素作用，也能使肾上腺素能神经末梢释放介质而间接发挥拟肾上腺素作用，麻黄碱性质稳定，拟肾上腺素作用较肾上腺素弱而持久，中枢兴奋作用较明显。
关键词：盐酸麻黄碱、处方设计、制备工艺、质量检测。
（一）药物基本情况一、盐酸麻黄碱的结构与性质1.1盐酸麻黄碱的结构中文名：盐酸麻黄碱英文名：Ephedrine Hydrochloride结构式：CAS：50-98-6分子式：C10H15N O·HCL分子量：201.70本品为[R-(R',S')]-α-[1-(甲氨基)乙基]苯甲醇盐酸盐。
按干燥品计算含C10H15NO.HCl不得少于99.0%。
1.2盐酸麻黄碱物理性质：【性状】本品为白色针状结晶或结晶性粉末；无臭，味苦。
【溶解性】本品在水中易溶，在乙醇中溶解，在三氯甲烷或乙醚中不溶。
【熔点】本品的熔点为217 ～220 ℃。
【比旋度】取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml 中含50mg的溶液，依法测定，比旋度为－33°至－35.5°。
二、盐酸麻黄碱的鉴别与检查2.1盐酸麻黄碱的鉴别：（1）取本品约10mg，加水1ml 溶解后，加硫酸铜试液2 滴与20%氢氧化钠溶液1ml ，即显蓝紫色；加乙醚1ml ，振摇后，放置，乙醚层即显紫红色，水层变成蓝色。
（2）本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集387图）一致。
2.2盐酸麻黄碱的检查:【溶液的澄清度】取本品1.0g，加水20ml溶解后，溶液应澄清。
【酸碱度】取本品1.0g，加水20ml溶解后，加甲基红指示液1 滴；如显黄色，加硫酸滴定液(0.01mol/L)0.10ml ，应变为红色，如显淡红色，加氢氧化钠滴定液（0.02mol/L）0.10ml 应变为黄色。
【硫酸盐】取本品1.0g，依法检查（附录Ⅷ B），与标准硫酸钾溶液1.0ml 制成的对照液比较，不得更浓(0.010%) 。
【干燥失重】取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%。
【炽灼残渣】不得过0.1 %。
【重金属】取本品1.0g，加水23ml溶解后，加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2ml，依法检查（附录Ⅷ H第一法），含重金属不得过百万分之二十。
【含量测定】取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸10ml，加热溶解后，加醋酸汞试液4ml 与结晶紫指示液1 滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显翠绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。
每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于20.17mg 的C10H15NO.HCl。
2.3类别：β2肾上腺素受体激动药。
2.4贮藏：密封保存。
（二）研究应用情况一、盐酸麻黄碱药物[制剂与规格] 片剂：15mg，25mg，30mg；注射剂：1mL：30mg；滴鼻液：8ml：80mg，1%，0.5%。
1.1药理作用本品是从中药麻黄中提取的生物碱，也可人工合成，常用其盐酸盐。
本品属于拟肾上腺素药。
麻黄碱的作用与肾上腺素相似，能激动α、β两种受体。
能直接作用于受体而发挥拟肾上腺素作用，也能使肾上腺素能神经末梢释放介质而间接发挥拟肾上腺素作用，麻黄碱性质稳定，拟肾上腺素作用较肾上腺素弱而持久，中枢兴奋作用较明显。
对支气管平滑肌有松弛作用，但较肾上腺素弱而持久。
可解除支气管痉挛，兴奋心脏，增强心肌收缩力，加快心率。
但其增加心率的作用可因血压增高使反射性的迷走神经兴奋而减弱。
本品具有多种药理作用：1.松弛支气管平滑肌作用：本品的α效应能使支气管黏膜血管收缩，减轻充血水肿，有利于改善小气道阻塞。
但长期应用反致黏膜血管过度收缩，毛细血管压增加，充血水肿加重。
2.中枢神经兴奋作用较强：大剂量能兴奋大脑皮层下中枢，产生精神兴奋、失眠、不安和震颤等。
对呼吸和血管运动中枢也有较弱的兴奋作用。
3.对心血管系统的作用：本品可使皮肤、黏膜和内脏血管收缩，血流量减少；但能使冠脉和脑血管扩张，脑血流量增加。
用药后血压升高，脉压加大，使心收缩力增强，心排血量增加。
由于血压升高反射性地兴奋迷走神经，故心率不变或稍慢。
本品口服后易在肠内吸收，可通过血脑屏障进入脑脊液。
本品代谢和排泄较慢，半衰期为3～6小时。
吸收后大部分以原形自尿排泄。
4.对代谢的影响：麻黄碱有增加代谢的作用。
解热、抗病毒作用麻黄碱对人能诱发出汗。
5.其他作用：麻黄碱对骨胳肌有抗疲劳作用，能促进箭毒所抑制的神经肌肉间的传导，可用于重症肌无力的治疗。
麻黄碱还有升高血糖、收缩脾脏、增加红细胞等作用。
麻黄碱对胃肠道分泌通常表现抑制。
还可使疲劳的骨胳肌紧张度显著且持久地升高，为拟肾上腺素药，兼具α与β受体兴奋作用，作用似肾上腺素，但较温和。
有松弛支气管平滑肌、收缩血管、兴奋中枢等作用。
本品的升压作用较弱，但较持久，使血管收缩，但无后扩张作用。
1.2药动学口服、肌内注射、皮下注射迅速吸收。
可通过血-脑脊液屏障。
口服15～60min 起效，肌内注射10～20min起效。
持续作用时间：口服为3～5h，肌内注射或皮下注射为0.5～1h。
清除半衰期：当尿pH=5时约3h，pH=6时约6h。
大部分以原形自尿排出，小部分在体内代谢，代谢及排泄较慢，故作用较肾上腺素持久。
本品通过血-脑脊液屏障进入脑脊液，吸收后仅少量经脱氨氧化代谢，79%以原形随尿排出。
1.3适应症1. 用于鼻炎病人滴鼻，以消除鼻黏膜充血和肿胀。
2.作为麻醉辅助药用于预防椎管麻醉或硬膜外麻醉引起的低血压及慢性低血压症。
3.缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤黏膜症状。
4.用于预防和治疗轻度支气管哮喘。
1.4注意事项高血压、甲亢、动脉硬化、心绞痛患者禁用；交叉过敏反应，对其他拟交感胺类药，如肾上腺素、异丙肾上腺素等过敏者，对本品也过敏；短期内反复用药，作用可逐渐减弱(快速耐受现象)，停药数小时后可以恢复，每日用药如不超过3次，则耐受现象不明显；如有头痛、焦虑不安、心动过速、眩晕、多汗等症状，应注意停药或调整剂量。
剖腹产麻醉过程中用本品维持血压，可加速胎儿心跳，当母体血压超过17.3/10.7kPa（130/80mmHg）时不宜用。
本品可分泌入乳汁，哺乳期妇女禁用。
1.5不良反应大剂量长期应用可出现中枢兴奋所致的不安、震颤、焦虑、失眠、心悸、出汗、发热感等症状，可加服镇静催眠药如苯巴比妥类以防失眠。
对前列腺肥大者可引起排尿困难。
短期内反复用药可产生急性耐受性，使作用减弱，停药后很快恢复。
本品对甲状腺机能亢进、高血压、动脉硬化、心绞痛、前列腺肥大、授乳妇女等均禁用。
本品用于滴鼻时间不可过久，以防产生反弹性鼻黏膜充血。
1.6用法用量1.成人：（1）口服：每次25mg，分别为30mg/1ml、50mg/1ml，每天3次；（2）皮下或肌内注射：每次15～30mg。
极量，每次50mg，1日120mg。
（脊椎麻醉或硬膜外麻醉：用于预防和纠正血压下降，可肌注20～50mg。
支气管哮喘：口服片剂，成人每次25mg，每日3次，常与止咳祛痰药合用）。
2.儿童：(1)口服：每次0.5～1mg/kg，每日3次；(2)皮下或肌内注射：每次0.5～1mg/kg。
3.治疗鼻炎的鼻塞症状，可用0.5%～1%溶液滴鼻。
成人：1% ，儿童：0.5%。
二、市场中的麻黄碱滴鼻液说明书[作用类别]本品为耳鼻喉科用药类非处方药药品。
[适应症] 用于缓解鼻黏膜充血肿胀引起的鼻塞。
[规格] 1%[用法用量] 滴鼻。
一次每鼻孔2～4滴，一日3～4次。
[不良反应] 偶见一过性轻微烧灼感、干燥感、头痛、头晕、心率加快，长期使用可致心悸、焦虑不安、失眠等。
[禁忌] 鼻腔干燥、萎缩性鼻炎禁用。
[注意事项]1.儿童、孕妇慎用。
2.滴鼻时应采取立式或坐式。
3.本品仅供滴鼻，切忌口服。
4.连续使用不得超过3日，否则，可产生“反跳”现象，出现更为严重的鼻塞。
5.冠心病、高血压、甲状腺功能亢进、糖尿病、闭角型青光眼患者慎用。
6.使用后应拧紧瓶盖，以防污染。
7.运动员慎用。
8.如使用过量或出现严重不良反应，应立即就医。
9.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
10.本品性状发生改变时禁止使用。
11.请将本品放在儿童不能接触的地方。
12.儿童必须在成人监护下使用。
如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
【滴鼻液的药物相互作用】⑴与肾上腺皮质激素合用，本品可增加它们的代谢清除率，须调整皮质激素的剂量。
⑵尿碱化剂，如制酸药、钙或镁的碳酸盐、枸橼酸盐、碳酸氢钠等，影响本品在尿中的排泄，增加本品的半衰期，延长作用时间，特别是如尿保持碱性几日或更长，患者大多致麻黄碱中毒，本品用量应调整。
⑶与α受体阻滞药如酚妥拉明、哌唑嗪、妥拉唑林以及酚噻嗪类药合用时，可对抗本品的加压作用。
⑷与全麻药如氯仿、氟烷、异氟烷等同用，可使心肌对拟交感胺类药反应更敏感，有发生室性心律失常危险，必须同用时，本品用量应减小。
⑸与三环类抗抑郁药如马普替林同用时，降低本品的加压作用⑹与洋地黄苷类合用，可致心律失常。
⑺与麦角新碱、麦角胺或缩宫素同用，可加剧血管收缩，导致严重高血压或外围组织缺血。
⑻与多沙普仑同用，两者的加压作用均可增强。
（三）处方设计1.设计基础确定的合适给药途径是：鼻粘膜给药选择设计的药物剂型是：滴鼻液设计合适的药物剂量是：80mg:8ml每支2.选择合适的辅料、制备工艺辅料：（1）渗透压调节剂：氯化钠（2）防腐剂：尼泊金（3）分散系：水制备工艺：溶解法（系指将固体药物直接溶于溶剂的方法）3.药物制剂的评价：选择药物动力学与生物利用度评价药物动力学与生物利用度研究是药物制剂评价的一个重要方面。
一般单纯改变剂型的制剂不要求进行临床实验，但要求进行新制剂与参比制剂之间的生物等效性实验。
药动学评价包括：通过生物利用度的比较说明药物的晶型、粒子大小、多型性、pKa和脂水分配系数对生物利用度的影响；长效剂型设计和评价。
生物利用度是衡量药物制剂中主要进入血液循环中速率与程度的一种量度。
充分了解药物制剂的生物利用度，有助于指导药物制剂的研制与生产，指导临床医生合理用药，为评价药物处方设计的合理性提供依据。
4.处方：盐酸麻黄碱10g氯化钠 6.2g尼泊金乙酯0.3g纯化水加至1000ml5.制法：取尼泊金溶于大约900ml的热纯化水中，加盐酸麻黄碱与氯化钠使其溶解，放冷，过滤，加水成1000ml，混合均匀，分装10ml/支（必要时进行灭菌，无菌分装），即得。
6.分析：除另有规定外，滴鼻剂如为水性溶液应适当调节pH与渗透压，一般pH值应为 5.5～7.5，并与鼻腔黏液等渗。