第一章药物学基础ppt课件

代谢型
肠肝循环 小肠 胆囊
二、药物的体内过程
（一）吸收 (absorption)： 药物从给药部位进入血液循环的过程。 给药途径： 1.口服给药； • 胃肠道pH值 分子型药物比离子型药物易于吸收 • 胃排空速率 胃排空速率主要受内容物影响 • 首关消除：或称 第一关卡效应 (first pass effect)
（部分内容是补充，但该意义要求掌握）
2、稳态血浓度
• 一次给药经过4~6个半衰期，可以认为药物基本消除。 • 按半衰期间隔恒量恒速滴定给药，经过4~6个半衰期，血
药浓度基本达到稳定水平，称为稳态，稳态时的平均血药 浓度称为稳态血药浓度（Css）。
3、生物利用度 (bioavailability, F) 指药物制剂被吸收进入全身血循环的相对分量和速 度。
与治疗目的无关的作用。 是药物本身固有的作用。 症状较轻，危害不大，可预知，可转化
2、毒性反应
剂量过大、用药时间过长、机体对药 物敏感性过高时产生的危害性的反应
急性毒性、慢性毒性、三致毒性（致 癌、致畸胎、致突变）
3、后遗效应：血药浓度已降至阈浓度以下时的效应
4、停药反应 突然停药后原有疾病反跳
5、变态反应 (过敏反应)
6.局部用药---皮肤、眼、鼻、咽喉
（二）分布 (distribution) 是指药物随血液循环转运到组织器官的过程。
影响药物在体内分布的因素 1. 血浆蛋白的结合率 2.组织器官血流量及药物与组织的亲和力 3药物理化性质和体液pH 4.血脑屏障 (blood-brain barrier) 5.胎盘屏障 (placental barrier);
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第2节 药物效应动力学
学习目标
• 1、掌握药物作用两重性的概念 • 2、理解药物的基本作用 • 3、理解受体学说及受体、受体激动剂和受体阻断
剂的概念 • 4、理解剂量与效应之间的关系
第2节 药物效应动力学
一、药物作用的基本表现
兴奋
抑制
指凡能使机体组织器官原有生理、生化功能增强
• 2、掌握常用药动学参数及其意义 • 3、理解药物跨膜转运方式
第3节 药物代谢动力学
一、 药物的跨膜转运
（一）简单扩散 简单扩散(passive transport)：
多数药物属于简单扩散。 简单扩散的特点： 1.高浓度---低浓度(又称下山转运) 2.不消耗能量 3.不需要载体，无竞争抑制和饱和现象。
学物质。用于预防、治疗、诊断人的疾病及
计划生育，有目的地调节人体的生理机能并
规定有适应症、用法、用量和注意事项的化
学物质。
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药物的分类：
1
按剂型分类：
2
按照服用方式：
3
按照药品的构造与组成
4
按照消费者获得和使用药品的权限
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按剂型分类
按剂型分类：
a少数人的病理性免疫反应。 b与剂量无关 c某些药物用皮肤过敏试验可 预知
第二节 药物对机体的作用------药物效应动力学
一、药物的作用
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A、B型药物不良反应的特点
A和B型不良反应的特点
类型
A型药物不良反应
B型药物不良反应
剂量相关性 发现时期 发生频率
死亡率 给药方案调整
有 多在上市前
常见 低
减量或停药
无 多在上市后
少见 高
停药
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药物即毒物，利弊并存 ，必须权衡，正确应用
四、量效关系
量效曲线：以药理效应强度为纵坐标，药物剂量或药物浓 度为横坐标作图-长尾S型曲线。 (一) 量反应量效曲线 量反应：药理效应强弱是连续增减的量变，如血压升降、 心率快慢等，用具体数值或最大反应的百分率表示 (二) 质反应量效曲线 质反应：效应用全或无，阳性或阴性表示,如死亡与生存、 抽搐与不抽搐等
注射剂： 口服制剂 外用制剂 气雾剂
新型制剂
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• 2．按照服用方式：分为内服药和外用药。
• 3.按照药品的构造与组成：分为中药和西药。
• 4.按照消费者获得和使用药品的权限：分为 处方药和非处方药。
学会 学会 学会 学会
学习目的
确保临床用药安全 判断出不良反应 判断出药物疗效 学会注意观察
（二）药物消除动力学 1、一级动力学消除（恒比消除） 2、零级动力学消除（恒量消除）
（三）药动学参数及其应用
1、血浆半衰期 药物血浆半衰期 (half-life time, t1/2)：
血浆药物浓度下降一半所需的时间。 意义： A、药物分类的依据（短、中、长效） B、确定给药间隔时间（注意：一天是指24小时） C、预测达到稳态血药浓度的时间（药效最强的时间） D、预测药物基本消除的时间
生物利用度 (F)的表示：
普通高等教育国家级“十一五”规划教材
药物学基础
第1章 药物学总论
• 第1节 绪 言
• 一、药物学、药物概念和药物分类
– 药物学（Materia Meddica）是包括药物的 一切知识的一门学科，也是护理、助产等相
关专业的核心课程。药物学阐明药物作用、 用途、不良反应、用药注意事项、用法等。
– 药物（drug） 是人类用来和疾病作斗争的化
（二）主动转运 主动转运 (active transport)的特点： 1. 低浓度--高浓度 (又称上山转运) 2. 需要消耗能量，有饱和性。 3. 需要载体，载体对药物有特异选择，存在竞争性
抑制和饱和现象。
药物体内过程
血 管 外
吸 药物 收
作用部位
分布 体循环
游离型药物
体 外
排泄
结合型药物 肝脏
五、药物作用机制
本课重点介绍药物作用的受体机制。
(一)受体概念 1.受体：是存在于细胞膜或细胞内的一类功能蛋白质， 能识别、结合某些神经递质、激素、自体活性物质、药 物等，并通过信息放大系统，引起生理反应或药理效应。
（二）受体的特性： 1.特异性：受体对其配体具有特异性识别能力,并与其结构 相适应的配体特异结合。 2.灵敏性：受体只需与很低浓度的配体结合就能产生显著 的效应。 3.饱和性：受体的数目是一定的,故配体与受体具有饱和性, 作用于同一受体的配体之间存在竞争现象。
是指药物原形及其代谢产物通过器官或分泌器官排 出体外的过程。 排泄的途径： 肾、肺、胆囊、乳腺、唾液腺、汗腺
药物排泄
肾排泄 消化道排泄
乳汁排泄 唾液、汗液排泄
肺排泄
三、药代动力学的基本概念
（一）时量关系： • 即 血药浓度随时间的变化。
时量曲线 (time-concentration curve) • 又称 药时曲线
首关消除：进入血循环的药量少于 服用量
上腔静脉
药物经肝静 脉入全身循 环
肠壁 门静 脉
血循 环
药物经肝门 静脉入肝脏
小肠吸收药 物
代谢 粪
代谢
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2.舌下给药(sublingual) 吸收面积小，吸收快，无首关消除，适用于用量小及脂溶 性高的药物。 3.直肠给药（per rectum） 吸收面积小，避开部分首关消除，适用于刺激性强或不能口 服的药物。 4.注射给药 静脉注射（intravenous injection，iv）和 静脉滴注 （intravenous infusion,ivgtt） 无吸收过程 肌内注射（intramuscular injection，im） 皮下注射（subcutaneous injection，sc） 动脉注射（intra－arterial，ia） 5.吸入给药 (Inhalation) 气体和挥发性药物，吸收迅速
二、药物作用机制
药物作用机制
改变机体的理化环境 参与或干扰细胞代谢
受体学说
影响生理物质转运 影响酶的活性
部分受体激动药
亲强活
受体激动药
受体阻断药
受体调节
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亲强活强
有亲无活
第3节 药物代谢动力学
学习目标
• 1、掌握药物的吸收、分布、生物转化、排泄等体 内过程及其影响因素
（三）生物转化
药物的生物转化 (biotransformation)
又称代谢 (metabolism)：是指药物在体內发生的
化学结构的变化。
药物在体内生物转化后的结果：
1. 灭活
2. 活化
生物转化步骤:
1. 氧化、还原及水解反应;
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2. 结合反应。 肝药酶（药酶 P-450）
药酶抑制剂 药酶诱导剂
(四）药物的排泄 排泄 (excretion)
的作用。
抑制作用：指凡能使机体组织器官原有功能减弱
的作用。
二、药物作用的选择性
指药物对某些细胞组织具有较大的亲和力，或是机体的 不同器官组织对药物敏感性有差异所导致的现象。
三、药物作用的两重性
（一）防治作用 预防 治疗
（二）不良反应：用药后产生的与治疗目的无关且给病 人带来不适或痛苦的反应
1、副反应