药理学基础知识点：甲状腺激素及抗甲状腺药
药理学甲状腺激素和抗甲状腺药
特点： 特点：
强： ♦ 快：1～2天起效，10～15天达最大 天起效，10～15天达最大 效应 ♦ 易复发： 易复发：
♦
临床应用： 临床应用：
1. 防治碘缺乏：1996年起实行全民补碘 防治碘缺乏：1996年起实行全民补碘 2. 术前准备：7-10天前加碘。 术前准备： 10天前加碘 天前加碘。 3. 甲状腺危象：加入10%G、S溶液中iv 甲状腺危象：加入10%G、 溶液中iv 服用复方碘，不超过2 同服硫脲类。 服用复方碘，不超过2周，同服硫脲类。
不良反应：
1. 消化道过敏 2. 甲状腺肿和甲状腺功能减退 3. 白细胞减少：成人约12% 白细胞减少：成人约12% 儿童约25% 儿童约25% 以丙氧嘧啶为显0.44% 以丙氧嘧啶为显0.44% 粒细胞缺乏症， 粒细胞缺乏症，应定期检查血象 4. 其它：关节肌肉痛、脱发等，少数。 其它：关节肌肉痛、脱发等，少数。
连续应用发生脱逸→ 摄取↓→胞内 连续应用发生脱逸→I–摄取↓→胞内I–浓度 胞内I ↓。失去抑制甲状腺素合成效应→复发或 失去抑制甲状腺素合成效应→ 加剧。 加剧。 不能单独用于甲亢内科治疗。 ∴不能单独用于甲亢内科治疗。 不良反应： 不良反应： 1. 过敏：iv时，做碘过敏试验。 过敏：iv时 做碘过敏试验。 2. 慢性中毒： 慢性中毒： 3. 诱发甲状腺功能紊乱：不长期用 诱发甲状腺功能紊乱： 可通过胎盘乳汁排出，孕妇及乳母慎用。 可通过胎盘乳汁排出，孕妇及乳母慎用。
抗 甲 状 腺 药Antithyroid Drugs
硫脲类： 硫脲类：Tniocarbamides 离子抑制药 碘化物 放射性碘 β受体阻断药
一、硫脲类
硫脲类： 硫脲类：Thiocarbanides 硫氧嘧啶类: 硫氧嘧啶类 丙硫氧嘧啶 Propylthiouracil 咪唑类： 咪唑类： 他巴唑 Tapajole 卡比马唑 Carbimajole
36第三十六章-甲状腺激素及抗甲状腺药
第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药一．教材精要了解甲状腺素的合成、储存、分泌和调节，掌握甲状腺素的药理作用，临床应用及不良反响。
了解抗甲状腺药的分类，每类的代表药物。
掌握硫脲类抗甲状腺药物、碘及碘化物、放射性碘、β受体阻断药的药理作用、作用机制，临床应用及不良反响。
甲状腺激素包括T3和T4,口服易吸收,生物利用高，主要经过肾脏代谢。
可通过胎盘和进入乳汁，故在妊娠期和哺乳期慎用。
甲状腺的生理、药理作用主要为维持正常生长发育、促进代谢和产热、提高机体交感一肾上腺系统的感受性。
甲状腺激素的作用是通过甲状腺激素受体介导的，甲状腺激素受体具有与DNA结合的能力，与核受体结合后启动基因转录，促进mRNA形成，加速新蛋白质和各种酶的生成从而产生生理效应。
此外，甲状腺激素还有“非基因作用〞，通过核蛋白体、线粒体和细胞膜上的受体结合，影响转录后的过程、能量代谢以及膜的转运功能，增加葡萄糖、氨墓酸等摄入细胞内，供多种酶和细胞活性加强。
甲状腺激素主要用于甲状腺功能低下的替代疗法。
甲状腺激素缺乏可引起呆小病、粘液性水肿、单纯性甲状腺肿，T3抑制实验，多用于对摄碘率高者作鉴别诊断用。
甲状腺激素过量可出现心悸、手震颤、多汗、体重减轻、失眠等甲亢病症，重者可腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规那么，甚至心绞痛、心衰、肌肉震颤或痉挛。
硫脲类抗甲状腺药包括硫氧嘧啶类如甲硫氧嘧啶，丙硫氧嘧啶，咪唑类如甲疏咪唑，卡比马唑等。
硫脲类的根本作用机制是抑制甲状腺激素的合成，还能抑制外周组织的T4转化为T3，还有免疫抑制作用。
内科治疗常用于轻症和不宜手术或131I治疗的患者，还可以和碘剂用于甲状腺切除的术前准备；大剂量药物还可以治疗甲亢危象。
硫脲类药物常见的不良反响为过敏反响如瘙痒、药疹等，严重的不良反响为粒细胞缺乏症，因此应定期检查血象。
小剂量碘用于治疗单纯性甲状腺肿，大剂量碘那么可产生抗甲状腺作用，其机制主要是抑制甲状腺激素的合成，还能拮抗TSH促进激素释放的作用。
6.2 甲状腺激素及抗甲状腺药
甲状腺激素和抗甲状腺药本章内容1、甲状腺激素(Thyroid Hormone)2、抗甲状腺药(Antithyroid Drugs)分类(1)硫脲类(Thioureas)硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶；咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑。
(2)碘及碘化物(iodine & iodide)：复方碘溶液放射性碘(Radioiodine)：131Iβ受体阻断药：普萘洛尔甲状腺激素基本结构单位：甲状腺腺泡；上皮细胞：强大的摄碘功能合成甲状激素；腺泡腔：内为胶质，储存甲状腺激素。
上皮细胞胶质甲状腺激素合成、贮存、释放甲状腺激素的药理作用1. 维持正常生长发育促进蛋白质合成促进骨吸收和骨形成神经系统骨骼发育智力↓身高↓ 儿童甲状腺激素↓ →呆小症粘液性水肿中枢兴奋性↓记忆力减退成人甲状腺激素↓2. 促进代谢促进物质氧化增加耗氧提高基础代谢率甲亢怕热、多汗消瘦、乏力易饥饿甲状腺激素的药理作用产热增加甲低→BMR↓，怕冷3. 神经系统及心血管效应：维持中枢神经发育：呆小症智力发育障碍。
增强对儿茶酚胺敏感性，上调肾上腺素能受体。
甲亢：情绪激动,失眠,心悸,血压增高甲状腺激素的临床应用临床应用【临床应用】甲状腺功能低下的替代补充疗法。
1.呆小症胎儿或幼儿：小量开始，终身治疗。
2. 黏液性水肿小量开始，逐渐增加至足量垂体功能低下：宜先给糖皮质激素，再用甲状腺制剂。
，苏黏液性水肿昏迷：静注大剂量L-T4醒后口服。
3. 单纯性甲状腺肿缺碘—补碘无明显原因—适量甲状腺激素。
【不良反应】甲状腺功能亢进症状：宜用β受体阻断剂对抗，减量或停用甲状腺激素。
抗甲状腺药物可用以治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期控制甲亢症状的药物统称抗甲状腺药。
常用的药物有：1、硫脲类(Thioureas)：硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶；咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑。
2、碘(iodine)及碘化物(iodide) ：复方碘溶液。
3、放射性碘(Radioiodine)：131I。
药理学甲状腺激素和抗甲状腺药
▪ 缩合（耦联）：
§ 2 DIT T4 ；DIT + MIT
▪ 释放：
T3 （过氧化酶）
§ 胞饮作用，将TG吞入细胞内，经蛋白水解酶水解后释放
▪ 调整：
§ 下丘脑分泌TRH 2024/9/28 甲状腺增生
垂体前叶分泌TSH T3 、T4 合成，
7
碘攝取 碘化及耦合
2024/9/28
T3T4释放
8
三. 作用机制
2024/9/28
4
第一节 甲状腺激素
2024/9/28
5
一.甲状腺激素类旳化学构造
2024/9/28
6
二.甲状腺激素旳合成、贮存、分 泌与调整
▪ 碘旳摄取：
§ 甲状腺腺泡细胞主动摄碘，浓集碘（碘泵）
§ 甲状腺中碘化物浓度为血中25倍，甲亢时为血中旳250倍
▪ 碘旳活化和酪氨酸碘化：
§ 碘化物经过氧化酶旳作用 活性碘 与甲状腺球蛋白酪 氨酸残基结合 生成MIT，DIT
23
药理作用
▪ 小剂量补碘，治疗单纯性甲状腺肿 ▪ 大剂量 – 克制T3、T4释放
§ 克制甲状腺蛋白水解酶 § 影响过氧化物酶，克制甲状腺素旳合成(Wolff-
Chaikoff 效应) 特点：1、强
2、快：1～2天起效，10～15天达最大效应 3、不持久：>15天，↓甲状腺摄Iˉ能力→逐渐 失效 ▪ 拮抗TSH增进腺体增生旳作用，使腺体缩小，血管 增生减轻
孕妇、哺乳妇忌用
2024/9/28
26
三. 放射性碘
▪ 药理作用机制
§ 辐射（ β射线等）损伤甲状腺实质
▪ 临床应用
§ 甲状腺摄碘功能测定： γ射线 甲亢时摄碘率高，摄碘高峰时间前移 甲减时摄碘率低，摄碘高峰时间移后
药理学18甲状腺激素及抗甲状腺药
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The end
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外周组织
硫脲类
T4
脱
血 液 中碘泵 碘 化 物
甲
滤
状 过氧 腺 细化物酶 胞
活 性 碘
TG上的酪氨 酸残基
MIT 过氧 T3
DIT DIT
化物酶T4
泡 腔 胶 质
碘 酶
蛋白 T3
水解酶
T4
血液
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临床应用
➢ 甲亢的内科治疗 ➢ 甲亢手术治疗的术前准备 ➢不甲良状反腺应危象的治疗
• 1 防治单纯性甲状腺肿 • 2 甲状腺机能亢进的手术前准备 不• 良3甲反应状腺危象的治疗
1 急性反应：血管神经性水肿， 上呼吸道水肿，严重喉头水肿
2 慢性碘中毒 3 诱发甲状腺功能紊乱
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三、放射性碘（radioiodine）
放射性同位素131I,125I,123I等
131I的t½ 为8天，用后一个月其放射线可消除90%，56
为什么？
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大量I-
血 液 中碘泵 碘 化 物
甲
状 过氧 腺 细化物酶 胞
活 性 碘
TG上的酪氨 酸残基
MIT 过氧
化物酶
DIT DIT
促进甲状腺激素
合成，抑制甲状
TSH
腺增生性肥大
腺垂体
滤
血液
T3 泡 蛋白 T3
T4
腔 胶
水解酶
T4
质
小量I-
TRH 下丘脑
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大量I-
最新药理学考前辅导笔记(八)
药理学考前辅导笔记（八）理学第三十三章甲状腺激素及抗甲状腺药熟悉甲状腺激素和硫脲类药物的药理作用、用途及不良反应。
了解碘和碘化物的药理作用特点。
第一节甲状腺激素（生物合成和释放）碘泵过氧化酶过氧化酶碘（摄取）→ 甲状腺内碘→ 活性碘→ 碘化酪氨酸（MIT、DIT）↓ →蛋白水解酶碘化酪氨酸缩合为T3、T4 ↓→ 水解、释放入血（血中T4多，T3少，T3主要靠T4脱碘而来。
T3作用快、强、短，而T4作用弱、慢、持久）[合成和释放调节]下丘脑（－）甲状腺激素包括：↓TRH（＋） T3（三碘甲状腺原氨酸）腺垂体（－） T4（甲状腺素）↓TSH（＋）甲状腺（腺体、血管增生）↓T3、T4合成↑↓释放↑TRH－促甲状腺素释放激素（＋）刺激分泌和合成TSH－促甲状腺激素（－）负反馈抑制，[作用和用途]1、促进生长发育：缺乏可致身材矮小，智力低下称为呆小病或克汀病（小儿），应尽早补充治疗。
2、促进新陈代谢：促进糖、蛋白质、脂肪、水电解质代谢。
缺乏可致粘液性水肿（成人），用甲状腺制剂补充治疗。
3、反馈性抑制TSH分泌，用于缓解单纯性甲状腺肿；补充内源性甲状腺素不足。
[不良反应] 体温及基础代谢率升高，多汗、失眠、兴奋不安、心悸、心绞痛、心衰等，处理措施主要是调低剂量，必要时用β－受体阻断药。
第二节抗甲状腺药常用的有硫脲类，碘和碘化物，放射性碘及β－受体阻断药。
一、硫脲类分为 1、硫氧嘧啶类：甲基硫氧嘧啶，丙基硫氧嘧啶（Propylthiouracil）；2、咪唑类：甲巯咪唑（他巴唑Thiamazole，Tapazole）、卡比马唑（甲亢平）[作用]1、作用机制：→活性碘生成↓（1）抑制过氧化酶－碘化酪氨酸缩合↓ →甲状腺素合成↓→甲状腺素合成↓（2）丙基硫氧嘧啶可抑制外周T4转为T3（3）抑制异常免疫反应，对甲亢病起一定治疗作用。
2、作用特点：（1）生效缓慢，需待贮存激素用尽才见效（1～3个月基础代谢恢复正常）。
6 甲状腺激素及抗甲状腺药物
药理学甲状腺激素及抗甲状腺药物甲状腺激素甲状腺激素包括:三碘甲状腺原氨酸 T3 triiodothyroxine四碘甲状腺原氨酸 T4 thyroxine①摄取 ②碘的活化、酪氨酸的碘化③耦联④释放蛋白水解酶脱碘酶 促甲状腺激素释放激素促甲状腺激素【甲状腺素的合成、贮存、分泌与调节】甲状腺素的作用机制－通过甲状腺激素受体介导，此受体具有与DNA 结合能力。
－核受体对T 3的亲和力是T 4的10倍。
－甲状腺激素与核受体结合后启动基因转录，促进mRNA 形成，加速新蛋白质和各种酶的生成从而产生生理效应。
R【甲状腺激素的生理作用】1. 维持正常生长发育促进蛋白质合成及骨骼、中枢神经系统的生长发育。
2. 促进代谢和产热【甲亢：怕热、多汗】3. 其他（1）提高中枢神经系统的兴奋性【甲亢：烦燥易怒】（2）促进心血管系统的活动【甲亢：心动过速】（3）增强消化系统的活动【甲亢：食欲增加】甲亢 & 甲减hyper thyroidism & hypo thyroidism⏹甲状腺激素是维持机体正常代谢、促进生长发育所必需的激素，高代谢。
⏹分泌过多或过少均可引起疾病。
⏹分泌过多甲状腺功能亢进（甲亢）分泌过少甲状腺功能减退（甲减）治疗甲减甲状腺激素治疗甲亢一、硫脲类二、碘和碘化物三、放射性碘四、β受体阻断剂一、硫脲类1、硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶（methylthiouracil ，MTU ) 丙硫氧嘧啶（propylthiouracil ，PTU)2、咪唑类： 甲巯咪唑（thiamazole ，他巴唑） 卡比马唑(carbimazole ，甲亢平）NH N H 3CH 2CH 2C S O HPropylthiouracil MNH N H 3CH 2CH 2C S O H Propylthiouracil N N CH 3S Methimazole N N CH 3Carbimazole (UK)COOC 2H 5S①摄取②碘的活化、 酪氨酸的碘化③耦联④释放蛋白水解酶脱碘酶 促甲状腺激素释放激素促甲状腺激素①摄取②碘的活化、 酪氨酸的碘化③耦联④释放蛋白水解酶脱碘酶 促甲状腺激素释放激素促甲状腺激素二、碘和碘化物三、放射性碘●临床应用的是131I, t1/2为8天。
36 甲状腺激素及抗甲状腺药(人卫九版药理学)
36
2.甲亢术前准备：？
�目的：使病人的甲状腺功能恢复或接近正常。 减少并发症及甲状腺危象。
�注意：须在手术前2周加服大剂量的碘剂。 原因是硫脲类药能降低甲状腺激素水平后，反馈性增加TSH
的分泌，刺激甲状腺组织代偿性增生、充血，给手术带来困难。 碘剂使甲状腺腺体缩小，质地变硬，便于手术的进行，减
对自身免疫机制而发病的甲亢患者，有一定 的病因治疗作用。
33
作用特点：
� 不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的作用。 � 只影响甲状腺激素的合成，不影响其释放。 � 一般用后2-3W症状改善，1-3个月基础代谢率恢复 正常。？ � 久用后致腺体增大、充血：因TSH反馈性↑。
【临床用途】
1.甲亢的内科治疗：
4、甲状腺肿及甲状腺功能减退
长期用药后可使血清甲状腺激素水平显著下降，反馈性 增加TSH 分泌而引起腺体代偿性增生、腺体增大、充血，甲 状腺功能减退。
40
二、碘和碘化物
复方碘溶液（卢戈液）：碘5％碘化钾10％
【药理作用】
注：不同剂量的碘化物对甲状腺功能可产生不同的作用。
1.小剂量的碘： 小剂量碘是合成甲状腺激素的原料，可促进甲状腺激
用于①轻症 ②不宜手术 ③放射性碘治疗无效者。
用药1～2年，症状缓解效果明显，开始治疗时剂量 较大，当甲状腺大小恢复正常，基础代谢率接近正常 时，可改用维持量。
35
剂量与疗程
丙硫氧嘧啶（PTU） • 初治期 300~450mg/d bid~tid p.o
至症状缓解或T3、T4恢复正常 • 减量期 每2~4周减一次，50~100mg/次至
药理学8甲状腺激素和抗甲状腺药
对于某些原因引起的甲状腺肿大，如单纯性 甲状腺肿，抗甲状腺药可以缩小甲状腺体积 。
禁忌症
过敏反应
如果患者对某种抗甲状腺药物 过敏，应避免使用该药物。
妊娠期和哺乳期妇女
在妊娠期和哺乳期，抗甲状腺药的 使用需特别谨慎，因为药物可能会 对胎儿或婴儿产生不良影响。
严重心血管疾病
某些抗甲状腺药可能会引起心律 失常或心脏疾病，因此患有严重 心血管疾病的患者应慎用。
考虑药物的副作用
在选择抗甲状腺药物时，应充分考虑药物的副作用。例如，咪唑类药物 可能导致皮肤瘙痒和皮疹等不良反应，因此在选择时应谨慎考虑。
03
定期监测甲状腺功能
在选用抗甲状腺药物治疗期间，应定期监测患者的甲状腺功能，以便及
时调整药物剂量和种类。
使用注意事项
严格遵医嘱用药
注意观察不良反应
在使用抗甲状腺药物治疗期间，应严格遵 医嘱用药，不要自行增减剂量或更换药物 。
维持中枢神经系统兴奋性
甲状腺激素可提高神经系统的兴奋性，使机体处于敏感状态。
甲状腺激素的调节
01
下丘脑-垂体-甲状腺 轴调节
下丘脑分泌促甲状腺激素释放激素 （TRH），促进垂体释放TSH，TSH刺 激甲状腺分泌甲状腺激素，同时负反馈 调节下丘脑和垂体的激素分泌。
02
自身调节
当血中碘浓度变化时，甲状腺可自动 调整T4和T3的合成与分泌。
抑制T4向T3转化
抗甲状腺药可以抑制T4向T3的转化， 从而减少T3的作用，阻断甲状腺激素 的外周作用。
04抗甲状腺ຫໍສະໝຸດ 的适应症与禁 忌症适应症甲状腺功能亢进
用于治疗由于甲状腺激素分泌过多引起的甲 状腺功能亢进，如Graves病。
甲状腺危象
甲状腺激素(药理学)
甲状腺激素
甲状腺激素
【合成、储存、分泌】
1.摄碘
2.碘的活化和酪氨酸碘化
甲
状
3.碘化酪氨酸的缩合
腺
4.储存及分泌
素
5.代谢
甲状腺激素
【分泌及调节】
药理作用
1．维持机体生长发育 甲状腺激素可促进蛋白质合成、骨骼和中枢神经
系统的生长发育。 甲状小病（克汀病）；成年人可出现黏液 性水肿。
1．该病人先用卡比马唑，再用大剂量碘治疗的原因？ 2．甲亢术前为什么要使用大剂量碘？ 3．卡比马唑最主要不良反应及用药护理措施有哪些？
第三十章 甲状腺激素和抗甲状腺药
第一节 甲状腺激素
概述
甲状腺是人体最大的内 分泌腺。
甲状腺激素包括三碘甲 状腺原氨酸（T3）和四碘甲 状腺原氨酸（T4，甲状腺素 ）。正常成人每日释放T3和 T4量分别为15～30μg和70 ～90μg。
不良反应
适宜用量无任何不良反应。 过量可致甲状腺功能亢进症状。
停药后再使用时宜从小剂量开始。
第三十章 甲状腺激素和抗甲状腺药
学习目标
1 掌握抗甲状腺药的分类、药理作用、临床应用、
不良反应与用药护理
2 熟悉甲状腺激素的药理作用与临床应用
3 了解甲状腺激素的合成、分泌与调节
第三十章 甲状腺激素和抗甲状腺药
情景导入
导入情景： 李女士，32岁。近三个月来颈部增粗，心悸、易怒、
体重下降，来院就诊。查体：心率120次/分，双眼突出， 手颤，甲状腺Ⅱ度肿大，表面光滑，实验室检查T3、T4均升 高。诊断为甲状腺功能亢进，给予卡比马唑治疗，用药2个 月症状好转，加用大剂量复方碘溶液2周后，行甲状腺手术。 请思考：
药理作用
2．促进代谢 可促进糖、脂肪、蛋白质三大物质代谢，提高机体基
药理学甲状腺药
硫脲类
T4
外周组织
脱碘酶
需待已合成T4及T3耗竭后才生效－2～3周症状缓解，1～3月基础代谢率恢复正常
迅速降低血清T3水平——缓解甲状腺危象
临床应用：甲状腺功能亢进症
内科药物治疗 适应证1）病情轻
不宜手术或131I治疗者 （年幼患者）
术后复发但不宜131I治疗者
01
03
02
04
外科术前准备 ： 联合应用复方碘溶液 甲状腺危象的治疗：首选PTU
先天性甲状腺功能不足 —— 呆小病
幼年及成人甲状腺功能低下 ——甲状腺机能减退
血液中碘化物
碘泵
甲状腺细胞
过氧 化物酶
活性碘
TG上的酪氨酸残基
MIT DIT
过氧 化物酶
DIT
T3 T4
蛋白 水解酶
血液
T3 T4
腺垂体
下丘脑
TRH
TSH
甲状腺激素合成、贮成、分泌和调节
维持生长与发育：
促进代谢：促进物质氧化分解；
维持中枢神经系统的兴奋性；
提高交感神经的敏感性。
【药理作用】
甲状腺激素类药及抗甲状腺药
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甲状腺激素:是维持机体正常代谢，促进生长发育所 必需的重要激素，分泌过多或过少均 可引起疾病。 包 括: T3 T4
四、不良反应
粒细胞减少，粒细胞缺乏 定期检查血常规，加强检测 过敏反应：瘙痒，药疹等 甲状腺肿大： TSH反馈性增多所 致。结节性甲状腺肿、甲状腺癌并甲亢时禁用
为什么？
大剂量：抗甲状腺作用
碘化物(iodide)
甲状腺激素及抗甲状腺药
Thyroid Hormone
Thyroid hormone 是由甲状腺腺泡 中的甲状腺球蛋白经碘化、耦联 而成的。其结构较为独特，在其 结构中均含有无机碘。以醚键或 硫醚键相连的两个苯环相互垂直!
原料： 酪氨酸--人体自行合成 碘--食物供应
I HO O
I CH2CHCOOH I
NH2
I
三碘甲状腺原氨酸(T3)
【不良反应】发生率3～12%。丙硫氧嘧啶、 甲巯咪唑少；甲硫氧嘧啶较多。 1、过敏反应：皮疹，瘙痒，发热，少数可见 剥脱性皮炎。 2、甲状腺肿或甲状腺功能减退： 3、消化道反应：厌食，呕吐，腹痛，腹泻。 4、白细胞减少和粒细胞缺乏。
Antithyroid Drugs -- iodine & iodide
Antithyroid Drugs -- thioureas
丙硫氧嘧啶片
Dr. Herbrand KG, Chem.-Pharm. Works
【药理毒理】 抗甲状腺药物。其作用 机理是抑制甲状腺内过氧化 物酶，从而阻止甲状腺内酪 氨酸碘化及碘化酪氨酸的缩 合，从而抑制甲状腺素的合 成。同时，在外周组织中抑 制T4变为T3，使血清中活性 较强的T3含量较快降低。
2、促进代谢和产热：
促进物质氧化，增加氧耗，提高基础代谢率，使产热增多。成人甲状腺功能不全 时，病人怕冷，其他代谢活动也低，严重时可引起粘液性水肿（myxedema）。
基础代谢率(BMR)，产热 甲状腺功能亢进：怕热，多汗； 甲状腺功能低下：粘多糖沉积黏液性水肿
3、 提高交感-肾上腺素系统敏感性：
药理作用
硫脲类抗甲状腺药物。其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶，从而阻碍吸聚以甲状腺内 碘化物的氧化及酪氨酸的偶联，阻碍甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）的合成。 动物实验观察到可抑制B淋巴细胞合成抗体，降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水平，使抑 制性T细胞功能恢复正常。
药理学——甲状腺激素和抗甲状腺药
药理学——甲状腺激素和抗甲状腺药考情分析一、甲状腺激素【药物】★甲状腺素（T4）★三碘甲腺原氨酸（T3）左旋甲状腺素钠盐左旋三碘甲腺原氨酸【药理作用】1）促进代谢生理剂量：促糖原分解、脂肪分解、蛋白质合成大剂量：促蛋白质分解2）促进生长发育促骨骼发育——长个儿！促神经系统发育——长脑子！3）促神经系统维持神经S正常功能，提高神经兴奋性。
4）促心脏心率加快、血压上升心排出量、耗氧量增加有产生心房颤动等心律失常的倾向。
【临床应用】1）呆小病（先天性甲状腺功能减退）——早治疗、预后好2）单纯性甲状腺肿（配合补碘）——地方性甲状腺肿3）黏液性水肿（重症甲减）——先静脉、后口服治疗前治疗后【不良反应】过量时类似甲亢：——植物神经系统功能亢进——心血管系统功能亢进；——注意：在老年及心脏病患者可诱发心绞痛，心力衰竭或心律失常。
～此时须停药，用β受体阻断剂对抗。
二、抗甲状腺药1.硫脲类2.碘及碘化物3.β肾上腺素受体阻断药1.硫脲类【作用机制】▲抑制过氧化物酶——抑制甲状腺激素合成▲丙硫氧嘧啶——抑制外周组织的T4转化为T3；▲有一定的免疫抑制作用——使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白（TSI）含量下降。
注：不影响激素释放对已合成的T3、T4无影响——显效慢。
【临床应用】（1）甲亢内科治疗一线药物（2）甲亢术前准备收益：术前给予硫脲类，使甲状腺功能恢复或接近正常，可减少麻醉和术后并发症，防止术后发生甲状腺危象。
弊端：可导致甲状腺肥大，不利于手术；对抗措施：术前2周，同时合用大剂量碘，可使腺体缩小，变硬，减少手术中出血。
（3）甲状腺危象--双管齐下--大剂量碘剂——抑制甲状腺激素释放硫脲类——抑制激素合成，宜用丙硫氧嘧啶。
【不良反应】常见：白细胞减少；严重：粒细胞缺乏。
——故久服者应定期检查血象及肝功能。
皮疹、头痛、眩晕、淋巴结肿大、药热、关节痛、黄疸、中毒性肝炎本类药物慎用于孕妇，禁用于乳母。
2.碘及碘化物【药物】Ⅰ：碘及碘化物复方碘溶液（卢戈氏液）碘化钾碘化钠Ⅱ：放射性碘——131ⅠⅠ：碘及碘化物【药理作用与机制】（1）小剂量——促甲状腺作用做为甲状腺激素合成的原料，用于单纯性甲状腺肿；（2）大剂量——抗甲状腺作用用于甲亢危象和甲状腺手术之前注意只能短时间应用：1～2天显效，2周达最大效应继续用药甲亢可复发或加剧！大剂量碘抗甲状腺作用的作用机制？①抑制蛋白水解酶——从而抑制甲状腺激素的释放（主要机制）②抑制过氧化物酶——从而抑制甲状腺激素的合成；③抑制促甲状腺激素（TSH）使甲状腺增生的作用——使甲状腺变小、变硬，便于手术。
药理学笔记整理之甲状腺激素和胰岛素
2.促进代谢和产热
促进物质氧化，耗O2 ↑ 、基础代谢率↑ 、 产热↑
3.提高交感-肾上腺系统的敏感性
在甲亢时由于对儿茶酚胺的反应性提高，出现神经过敏、烦躁、震颤、心率加快、心排出量增加及血压增高等现象。
临床应用：
1.呆小病：功能减退于胎儿期或新生儿期
2.粘液性水肿
3.单纯性甲状腺肿：补碘、必要时用T3、T4
常餐前半小时皮下注射。
2.其它各型糖尿病
（1）2型糖尿病(NIDDM)：
A、经饮食和口服降血糖药治疗未能控制者。
B、2型糖尿病初始治疗时需迅速降低至血糖至正常水平者
（2）发生急性或严重并发症的糖尿病患者
（3）合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠等糖尿病患者
（4）纠正细胞内缺钾（治疗高钾血症）
不良反应：
咪唑类：
甲巯咪唑(Thiamazole，他巴唑)
卡比马唑(Carbomazole，甲亢平)
（备注：卡比马唑要转化成甲巯咪唑才能发挥作用）
临床应用：
1.甲亢的内科治疗
——适用于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者,有效率70％。
2.甲亢手术前准备
先服用硫脲类(手术前2周加大剂量碘剂)术前服药缩小甲状腺，减少基础代谢，减少手术出血。
3.用苏氨酸取代猪胰岛素B链第30位的丙氨酸而获得人胰岛素
4.胰岛素基因工程细胞替代治疗，重建患者的胰岛素分泌功能
体内过程：
吸收：胰岛素是蛋白质，口服无效，必须注射给药
胰岛素的注射途径:①静脉注射 ②皮下注射
专用注射器、胰岛素笔、胰岛素泵
代谢：主要在肝肾代谢，10%以原形自尿液排出。（严重肝肾功能不良能影响其灭活）
甲状腺激素及抗甲状腺药
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药理学基础知识点：甲状腺激素及抗甲状腺药
下面为各位考生带来药理学基础知识点-甲状腺激素及抗甲状腺药相关内容，供大家复习备考。
一、甲状腺激素：甲状腺素、三碘甲状腺原氨酸
药理作用：
1、维持正常生长发育
2、促进代谢
临床应用：
1、呆小病
2、黏液性水肿
3、单纯性甲状腺肿
4、不典型及亚临床型甲状腺功能减退症
5、T3抑制试验
二、抗甲状腺药：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑(他巴唑)、卡比马唑(甲亢平)
应用：
1、甲亢的内科治疗
2、甲状腺手术前准备
3、甲状腺危象的辅助治疗
碘：1、防治单纯性甲状腺肿
2、处理甲状腺危象
3、甲状腺手术前准备
4、减轻放射性碘对甲状腺的损害
【例题】
下述哪个甲状腺激素在甲亢时升高最常见和最有诊断意义()。
A.TT3
B.TT4
C.FT3
D.FT4
E.RT
正确答案：C
【例题】
抗甲状腺药物()。
A.抑制甲状腺激素生物合成
B.首先抑制甲状腺激素释放，也抑制其合成
C.抑制甲状腺激素生物合成，并阻抑外周组织T4转换成T3
D.阻抑T4转换成T3
E.破坏甲状腺腺泡上皮细胞且使甲状腺内淋巴细胞产生抗体减少正确答案：A。