磺胺类
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药理作用:
磺胺类药物与对氨基苯甲酸竞争二氢蝶酸合酶,阻止细菌
二氢叶酸的合成,
抑制细菌的生长繁殖。
抗菌作用:
脑膜炎奈瑟菌、
溶血性链球菌、
肺炎链球菌、
金黄色葡萄球菌、
大肠埃希菌、
变形杆菌、
流感嗜血杆菌、
沙眼衣原体、
放线菌、
奴卡菌、
疟原虫等。
临床应用:
脑膜炎、
流感杆菌所致的
中耳炎,
葡萄球菌和
大肠埃希菌所致的
单纯性泌尿道感染,
包涵体结膜炎、
沙眼、奴卡菌病、
弓形体病等。
青霉素过敏患者的
链球菌感染和
风湿热复发。
与甲氧苄啶合用治疗
复杂性泌尿道感染、
呼吸道感染、
肠道感染和
伤寒等。
不良反应:
结晶尿、
血尿或
尿路阻塞,
肾脏损害,
(可适当增加饮水量
和碱化尿液。)
肾病及
变应性肾炎。
发热、皮疹、
剥脱性皮炎、
荨麻疹、
血管性神经性水肿和
斯—约综合征
溶血性贫血或
再生障碍性贫血、
粒细胞减少、
血小板减少或
白血病样反应
磺胺类不宜作为
新生儿、
2岁以下的婴儿及
临床前的孕妇用药
黄疸、肝功能减退,
急性肝坏死,
肝功能损害者应避免使用。
短效磺胺类:
磺胺异恶唑、
磺胺二甲嘧啶;
中效磺胺类:
磺胺嘧啶和
磺胺甲噁唑;
长效磺胺类:
磺胺间甲氧嘧啶和
磺胺多辛
磺胺嘧啶
为防治流行性脑膜炎的首选药,也可用奴卡菌病的治疗
或与乙胺嘧啶合用于
急性弓形体病的治疗。
磺胺嘧啶在尿中可形成结晶,应同服等量碳酸氢钠碱化尿液,并多饮水。
磺胺甲噁唑
治疗流行性脑膜炎,
大肠埃希菌所致的
单纯性尿道炎,
中耳炎、
呼吸道感染、
支原体感染和
伤寒等
与甲氧苄啶合用,
产生协同作用。
不良反应:
变态反应:
药疹、
渗出性多行红斑、
剥脱性皮炎和
大疱表皮松解萎缩性皮炎
光敏反应、
药物热、
关节及
肌肉疼痛、
发热
偶见过敏性休克。
复方新诺明
甲氧苄啶和磺胺甲噁唑的
复方制剂
使细菌的叶酸代谢受到双重阻断,使抑菌作用转为杀菌作用
临床应用:
单纯性泌尿道感染
慢性、反复发作性泌尿道感染、伤寒杆菌、
鼠伤寒杆菌及其他沙门菌
引起的感染,
志贺菌属所致的肠道感染,
治疗霍乱、
副霍乱和
旅游者腹泻;
呼吸道感染,
对嗜血流感杆菌、
肺炎链球菌引起的
慢性支气管急性发作
卡式肺囊虫感染和
奴卡菌感染,
肺炎球菌和
流感杆菌所致的
小儿急性中耳炎。
变态反应
胃肠道反应;
巨幼红细胞贫血、
白细胞减少和
血小板减少;
溶血性贫血;
药物热、
皮疹、
腹泻和
各类血细胞减少。
甲氧苄啶
细菌二氢叶酸还原酶抑制剂,呼吸道、
泌尿生殖道、
胃肠道感染
卡式肺囊虫感染、
奴卡菌感染、
伤寒杆菌和
其他沙门菌属感染
不良反应:
恶心、
过敏性皮疹,
叶酸缺乏症(即
巨幼红细胞贫血)、
白细胞减少及
粒细胞减少。
同服叶酸可预防
硝基呋喃类
呋喃妥因
革兰阳性和革兰阴性菌
(大肠埃希菌、
肠球菌、
肺炎克雷伯杆菌和
葡萄球菌)
对变形杆菌属、
沙雷菌属或
铜绿假单胞菌无效。
抗菌机制:
抑制乙酰辅酶A等多种酶
干扰细菌糖代谢并
损伤DNA
临床应用:
急性下尿路感染、
慢性菌尿症及
反复发作的慢性尿路感染。
不良反应:
消化道反应,可与
食物或牛奶同服缓解,
急性肺炎:肺间质纤维化;
头痛、
眼球震颤和
伴有脱髓鞘的多神经病
足下垂,
溶血性贫血。
硝基咪唑类
甲硝唑
治疗阴道滴虫病的首选药
杀灭组织内及肠腔内阿米巴滋养体;革兰阴性和阳性厌氧菌
抗菌机制:
硝基可被厌氧菌还原产生
细胞毒物质,
抑制DNA合成
临床应用:
产后盆腔感染、
肺脓肿、
胸膜感染、
败血症、
骨髓炎、
脓毒性关节炎、
气性坏疽,
防治阑尾、结肠、
妇产科手术感染。