新型口服抗凝药

心内科常用的几种抗凝血药

心内科常用的几种抗凝血药1. 氯吡格雷氯吡格雷是一种口服的抗血小板药。

它可以预防或治疗动脉和静脉血栓形成。

氯吡格雷是一种ADP（adenosine diphosphate）受体拮抗剂，它通过抑制血小板聚集，来起到抗凝血的作用。

氯吡格雷常用来预防心肌梗死和缺血性中风的发生。

此外，在支架植入手术后，患者需要长期服用氯吡格雷来预防再次出现血栓的情况。

2. 华法林华法林是一种口服的维生素K拮抗剂，所以也被称为口服抗凝药。

华法林可以干扰血液中的凝血因子，预防血栓的形成。

根据患者的情况，医生可以对华法林的剂量进行调整，以达到预防血栓的效果。

华法林具有抗凝血效果较强的特点，但患者需要定期检查凝血酶原时间（PT）和国际标准化比率（INR），以确保华法林的剂量得当。

3. 肝素肝素是一种注射用的抗凝血药，它可以预防或治疗血栓和肺栓塞。

肝素的作用机制是抑制凝血酶的活性，防止血栓的形成。

肝素可以通过静脉注射或皮下注射的方式进入体内，常用于高危患者或需要急诊治疗的患者身上。

在治疗期间，医生会根据患者的情况进行剂量的调整。

4. 利伐沙班利伐沙班是一种口服的新型抗凝血药。

它是一种直接Xa因子抑制剂，可以直接抑制血液中的凝血酶，预防血栓的形成。

与华法林相比，利伐沙班无需进行凝血酶原时间的检测，并且对剂量的控制较为方便。

在治疗期间，患者需要遵循医生的建议进行用药，同时需要定期进行肝功能和血液检测。

5. 阿司匹林阿司匹林是一种常见的水杨酸类药物，具有抗炎和镇痛的作用。

此外，阿司匹林也可以起到抗凝血的作用。

它是一种磷酸二酯酶抑制剂，可以防止血小板释放ADP，从而减少血栓的形成。

阿司匹林通常用于预防冠状动脉心脏病和缺血性中风的发生。

以上是心内科常用的几种抗凝血药。

不同的抗凝药物具有不同的适应症和治疗效果，患者在用药的过程中应该严格按照医生的建议进行用药，并且定期进行体检和检查。

新型口服抗凝药在急性冠状动脉综合征及稳定型冠心病中的应用

新型口服抗凝药在急性冠状动脉综合征及稳定型冠心病中的应用随着现代医学的不断进步，新型口服抗凝药在心血管疾病治疗中的应用逐渐受到关注。

急性冠状动脉综合征（ACS）和稳定型冠心病（SCAD）是临床常见的心血管疾病，而新型口服抗凝药的应用在这两种疾病中也逐渐显示出了其独特的优势和潜力。

本文将从新型口服抗凝药的特点、在ACS和SCAD中的应用以及相关的临床试验和研究进行探讨。

一、新型口服抗凝药的特点新型口服抗凝药主要包括直接凝血酶抑制剂（DTI）、抗Xa抑制剂和抗IIa抑制剂。

相较于传统的维生素K拮抗剂（VKA），新型口服抗凝药具有起效快、半衰期短、不需经常性监测、副作用少等优点。

新型口服抗凝药能够减少出血风险，提高患者的依从性，对于一些特殊患者（如肾功能不全、肝病、老年人）来说，新型口服抗凝药更加安全和方便。

新型口服抗凝药在心血管疾病的防治中展现出了良好的应用前景。

二、新型口服抗凝药在急性冠状动脉综合征中的应用在ACS的治疗中，抗凝治疗是至关重要的一环。

新型口服抗凝药（如利伐替珠、达比加群、阿哌沙班等）因其快速、可逆、降低出血风险等特点，成为了急性心肌梗死和非ST 段抬高型心梗患者以及非ST段抬高型心梗患者PCI治疗的首选药物之一。

大规模的临床试验证实，新型口服抗凝药与VKA相比，在预防心肌梗死再发和缺血性卒中的效果相当，但出血风险更低。

新型口服抗凝药也作为除了拜阿司匹林和氯吡格雷之外的新型治疗策略，可以提高ACS患者的生存质量和生存率。

三、新型口服抗凝药在稳定型冠心病中的应用在SCAD患者的治疗中，新型口服抗凝药也显示出了较好的临床应用价值。

利伐替珠在稳定型冠心病患者中的应用，可以有效降低缺血性卒中风险，减少再发缺血性事件和心脏性死亡率。

在一些较大规模的临床试验中，利伐替珠与VKA相比，不仅有效降低了不良心血管事件的发生率，而且减少了主要出血事件的风险。

同样，达比加群也被证实可以在SCAD患者中提供良好的抗凝作用，同时减少致命性出血事件。

2023利伐沙班的适应症用法用量及禁忌证全文

2023利伐沙班的适应症.用法用量及禁忌证（全文）利伐沙班是一种新型口服抗凝药。

因其抗凝效果好，大出血风险小，服用方便，不需常规监测，近年来广泛用于血栓的预防和治疗。

药药将总结国内外说明书、指南，围绕适应症、用法用量、禁忌症对利伐沙班进行介绍。

一、国内批准适应症1 .用于择期骸关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成（VTEX2 .用于治疗成人深静脉血栓形成（DVT）和肺栓塞（PE）,降低初始治疗6个月后深静脉血栓形成和肺栓塞复发的风险。

3 .用于具有一种或多种危险因素（例如：充血性心力衰竭、高血压、年龄≥75岁、糖尿病、卒中或短暂性脑缺血发作病史）的非瓣膜性房颤成年患者，以降低卒中和全身性栓塞的风险。

在使用华法林治疗控制良好的条件下，与华法林相比，利伐沙班在降低卒中及全身性栓塞风险方面的相对有效性的数据有限。

二、国内常规剂量口服给药（片剂）:1 .利伐沙班10mg可与食物同服,也可以单独服用。

利伐沙班15mg或20mg片剂应与食物同服。

2 .预防择期骰关节或膝关节置换手术成年患者的静脉血栓形成：推荐剂量为口服利伐沙班IOmg,每日1次。

如伤口已止血，首次用药时间应在手术后6-10小时之间。

对于接受骸关节大手术的患者，推荐治疗疗程为35天。

对于接受膝关节大手术的患者，推荐治疗疗程为12天。

如果发生漏服，患者应立即服用利伐沙班，并于次日继续每日服药一次。

3 .治疗DVT和PE,降低DVT和PE复发的风险：（1）急性DVT或PE的初始治疗推荐剂量是前三周15mg每日两次;在初始治疗期后，后续治疗的推荐剂量为20mg每日一次口服，大约在每天的相同时间给药。

由重大的一过性危险因素（如：近期大手术或创伤）引起DVT或PE的患者，应考虑短期治疗（至少3个月\由重大的一过性危险因素之外的其他原因引起DVT 或PE的患者、无诱因的DVT或PE患者、或有复发性DVT或PE史的患者，应考虑给予较长时间的治疗。

副作用小的抗凝药有几种

副作用小的抗凝药有几种抗凝药是一类用于预防血栓形成和减少血栓风险的药物。

在临床上，抗凝药被广泛应用于心脏病、中风、深静脉血栓形成和肺栓塞等疾病的治疗和预防。

然而，传统的抗凝药物如华法林和肝素等存在着副作用大、用药监测困难等问题。

因此，近年来，一些副作用小的新型抗凝药物逐渐受到了关注。

目前，市面上副作用小的抗凝药主要包括华法林、利伐沙班、达比加群、阿哌沙班等几种。

下面将对这几种药物的特点和副作用进行介绍。

华法林是一种维生素K拮抗剂，主要通过抑制维生素K的合成来达到抗凝的效果。

它是目前临床上使用最广泛的一种抗凝药物。

然而，华法林存在着副作用大、用药监测困难等问题。

患者在使用华法林期间需要定期进行国际标准化比值（INR）的监测，同时还需要避免摄入富含维生素K的食物。

此外，华法林还有出血风险大、与其他药物相互作用等问题。

利伐沙班是一种口服抗凝药，属于直接凝血酶抑制剂。

与华法林相比，利伐沙班的副作用更小。

它不需要定期监测，且摄入食物对其疗效没有影响。

然而，利伐沙班也存在一些副作用，如出血、肝功能异常、皮肤瘙痒等。

因此，在使用利伐沙班期间，患者需要密切关注自身的身体状况，并定期进行相关检查。

达比加群是一种新型口服抗凝药，属于直接抑制凝血酶的药物。

与华法林相比，达比加群的副作用更小，且不需要定期监测。

在临床上，达比加群已经被广泛应用于心脏病、中风、深静脉血栓形成和肺栓塞等疾病的治疗和预防。

然而，达比加群也存在一些副作用，如出血、肝功能异常、恶心、头痛等。

因此，在使用达比加群期间，患者需要密切关注自身的身体状况，并定期进行相关检查。

阿哌沙班是一种新型口服抗凝药，属于直接抑制凝血酶的药物。

与华法林相比，阿哌沙班的副作用更小，且不需要定期监测。

在临床上，阿哌沙班已经被广泛应用于心脏病、中风、深静脉血栓形成和肺栓塞等疾病的治疗和预防。

然而，阿哌沙班也存在一些副作用，如出血、肝功能异常、恶心、头痛等。

因此，在使用阿哌沙班期间，患者需要密切关注自身的身体状况，并定期进行相关检查。

依度沙班标准

依度沙班标准
依度沙班是一种新型口服抗凝药，主要用于预防和治疗血栓性疾病。

其标准包括以下几个方面：
1. 适应症：依度沙班主要用于预防和治疗血栓性疾病，如深静脉血栓形成、肺栓塞和心房颤动等。

2. 用法用量：依度沙班的使用剂量和用药时间应该根据患者的具体情况和医生的建议来确定。

一般来说，成人起始剂量为每日一次，每次20毫克，可根据患者的具体情况进行调整。

3. 注意事项：在使用依度沙班期间，应该注意观察患者的出血情况，如牙龈出血、皮肤瘀斑等。

同时，应该定期监测患者的肝肾功能和血常规等指标。

4. 不良反应：依度沙班的不良反应包括出血、高血压、肝酶升高、肌肉疼痛等。

对于这些不良反应，应该及时处理并告知医生。

5. 禁忌症：依度沙班禁用于有活动性出血、过敏体质、严重肝肾功能不全和孕妇等患者。

总之，依度沙班作为一种新型口服抗凝药，具有用药方便、安全性高等优点。

但在使用过程中，应该注意观察患者的反应和定期监测相关指标，以确保患者的安全和治疗效果。

新型口服抗凝药ppt课件

房颤合并肾功能不全
• 肾功能不全是房颤患者血栓栓塞和出血事件的独立危险因素，故给予抗凝治疗前可结合肾小球滤过率调整 NOAC 的剂量。NOAC 是轻中度肾功不全患者的合理选择，在此类人群中 NOAC 风险获益比与华法林相似。对于NOAC 的选择，房颤合并肾功能不全优先考虑Ⅹa 因子抑制剂，但仍需考虑出血—卒中—肾功等多重因素。达比加群主要通过肾脏代谢，对于CKD 3 期以上的患者不做首选。对于接受透析的患者，由于缺乏相关临床证据或临床经验，故尚不推荐应用。
NOAC 与其他抗凝药的转换及抗凝监测
• NOAC 与华法林之间的转换：由华法林换为 NOAC，停用华法林并当 INR<2.0 时即可应用NOAC。由 NOAC 换为华法林，需两者合用至 INR 达标，并于换药后 1 个月内密切监测 INR。NOAC之间的转换：可直接于下次服药时即开始应用新的NOAC ；但肾功能不全者需要延迟给药。NOAC 与肝素之间的转换：由肝素换为 NOAC 时，普通肝素停药后即可服用 NOAC，而低分子肝素需在下次注射时服用 NOAC。由 NOAC 换为肝素时，可在下次服药时给予注射普通肝素或低分子肝素；但肾功不全者需延迟给药。NOAC 与抗血小板药物之间的转换：阿司匹林或氯吡格雷停药后即可服用 NOAC。
NOAC 在冠心病中的应用
• 在抗血小板治疗基础上加用利伐沙班可减少 ACS 患者的心血管死亡、心肌梗死及卒中事件，但其出血风险增加。
• 而达比加群及阿哌沙班不但不能降低 ACS患者心脏缺血事件风险，反而增加出血风险。因此NOAC 尚不能应用于 ACS 的抗栓治疗。
NOAC 在静脉血栓栓塞 (VTE) 中的应用
ACS
• 对于长期应用 NOAC 治疗合并急性冠脉综合征(acute coronary syndrome，ACS) 的患者，入院时应该立即暂停 NOAC，改为阿司匹林口服，待停用 NOAC至少 12 h 后再给予静脉抗凝药物。出院时患者停用静脉抗凝后，可给予口服抗凝药物，并联合至少 1种抗血小板药物。出院后 1 年内，口服抗凝联合抗血小板治疗的时程应尽量缩短。

抗凝药物的研究进展及临床应用现状

抗凝药物的研究进展及临床应用现状抗凝治疗是预防和治疗血栓性疾病的重要手段，对于降低心血管疾病、脑血管疾病以及静脉血栓栓塞症等的发病率和死亡率具有重要意义。

随着医学研究的不断深入，抗凝药物也在不断发展和创新，为临床治疗提供了更多的选择。

本文将对抗凝药物的研究进展及临床应用现状进行综述。

一、传统抗凝药物1、肝素肝素是最早应用于临床的抗凝药物之一，主要通过增强抗凝血酶Ⅲ的活性来发挥抗凝作用。

肝素分为普通肝素和低分子肝素。

普通肝素需要静脉注射，使用时需要监测活化部分凝血活酶时间（APTT）来调整剂量，容易引起出血等不良反应。

低分子肝素则具有更好的生物利用度和更长的半衰期，皮下注射即可，使用较为方便，出血风险相对较低。

2、华法林华法林是一种口服的维生素 K 拮抗剂，通过抑制维生素 K 依赖的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成来发挥抗凝作用。

华法林的抗凝效果个体差异较大，需要定期监测国际标准化比值（INR）来调整剂量，治疗窗窄，容易受到食物和药物的影响，导致出血或抗凝不足等并发症。

二、新型口服抗凝药物1、直接凝血酶抑制剂达比加群酯是一种直接凝血酶抑制剂，口服后在体内迅速转化为活性成分，能够特异性地抑制凝血酶的活性，从而发挥抗凝作用。

达比加群酯具有起效快、半衰期短、药物相互作用少等优点，但需要根据患者的肾功能调整剂量。

2、直接 Xa 因子抑制剂利伐沙班、阿哌沙班和依度沙班是目前临床上常用的直接 Xa 因子抑制剂。

它们通过直接抑制 Xa 因子的活性来阻断凝血瀑布的内源性和外源性途径，发挥抗凝作用。

这些药物具有口服方便、起效迅速、无需常规监测凝血指标、药物相互作用少等优点，但在一些特殊情况下，如严重肾功能不全或存在药物相互作用时，仍需要谨慎使用。

三、抗凝药物的临床应用现状1、心房颤动心房颤动是临床上最常见的心律失常之一，患者发生血栓栓塞的风险显著增加。

对于非瓣膜性心房颤动患者，CHA₂DS₂VASc 评分≥2分的男性和≥3 分的女性，推荐使用抗凝药物进行血栓预防。

新型口服抗凝药用药教育材料

新型口服抗凝药用药教育材料
新型口服抗凝药是指一类具有抗凝作用的药物，其作用机理为通过抑制凝血因子，阻止血液凝固。

这些药物通常用于预防和治疗静脉血栓和肺栓塞等疾病。

在使用新型口服抗凝药时，需要注意以下几点：
1. 按照医生的处方使用，不要自行增加或减少剂量。

2. 每天定时服用，最好在同一时间服用。

3. 遵守医生的检查和监测要求，定期进行血液检查和凝血时间检测。

4. 使用期间应避免剧烈运动、割伤、刺伤等可能导致出血的活动。

5. 注意药物与其他药物的相互作用，尤其是一些非处方药和中药。

6. 如果出现不良反应，如出血等，应及时就医。

以上是新型口服抗凝药用药教育材料的内容，希望可以对大家使用药物时提供一些帮助和指导。

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新型抗凝药使用注意事项

在下一次服药时间即可启用新的抗凝药，肾功能不全的可能需要延迟给药
肝素类转换为新型抗凝药
UFH停药后即可服用新型抗凝药 LMWH在下次注射时服用新型抗凝药
从新型抗凝药转换为注射用在下次服药时注射给药，肾功能不全时可能需要
抗凝药
延迟给药
抗血小板药转换为新型抗凝药
阿司匹林、氯吡格雷停药后即可服用新型抗凝药
第四节
出血风险
与华法林相比的出血风险
பைடு நூலகம்
新型抗凝药
利伐沙班阿哌沙班艾多沙班达比加群
出血风险
颅内出血风险致命性出血风险消化道出血风险
降低
不增加
增加
降低
不增加
不增加
降低
不增加
不增加
降低
不增加
增加
第五节
药动学参数
药品名称
利伐沙班
阿哌沙班
艾多沙班
达比加群
前作用靶生物利 Tmax
药点
用度
第一节
作用机制
第一节
华法林
作用机制
凝血因子Ⅶ、 Ⅸ
凝血因子Ⅹ 凝血因子Ⅱ （凝血酶原）
凝血因子Ⅶa、 Ⅸa
凝血因子Ⅹa
凝血因子Ⅱa （凝血酶）
利伐沙班等达比加群
第二节
适应证
房颤
瓣膜性房颤，包括机械瓣膜，中、重度二尖瓣狭窄，首选华法林
非瓣膜性房颤，选择新型抗凝药
第二节
适应证
髋膝关节术后抗凝
15mg、20mg剂量时，应与食物同服
达比加群需整粒服用，不能掰开服用，该药可能对食管有损伤，建议服用时须饮足量水（100ml以上），服药后保持直立或坐位30min以上，餐时和餐后即可服用

新型口服抗凝药围手术期使用推荐

二．对于有出血风险的手术操作，NOAC停药时间应依据具体手术操作的出血风险、肌酐清除率和所使用的药物种类而定。
肾功能
CrCl（ml/min）
达比加群酯
沙班类
低出血风险
高出血风险
低出血风险
高出血风险
≥80
≥24h
≥48h
≥24h
≥48h
50-79
≥36h
≥72h
≥24h
≥48h
30-49
≥48h
≥96h
新型口服抗凝药（NOAC）围手术期的用药推荐
一．对于无出血风险及出血容易控制的手术不建议中断药物治疗；建议最后一次服用NOAC后的12-24h行手术治疗。
无需停用抗凝药物的手术或侵入性操作
牙科
拔1-3颗牙
牙周手术
脓肿切开
种植牙
眼科
白内障或青光眼手术
无手术的内窥镜检查
浅表的手术
脓肿切开，小面积皮肤切除等
复杂的左侧消融（肺静脉隔离，室速消融）
椎管或硬膜外麻醉
诊断性腰椎穿刺
胸外科手术
腹部手术
骨科大手术
肝脏活检
经尿道前列腺电切除
肾活检
三、出血风险低危的手术，在术后24h可重启抗凝治疗；出血风险高危的手术，可予术后48-72h重启抗凝治疗。
≥24h
≥48h
15-29
无适应证
≥36h
≥48h
<15
无适应证
需中断抗凝药物的手腺或膀胱穿刺活检
室上性心动过速电生理检查和射频消融（包含需穿间隔途径进行的左侧消融）
血管造影（冠状动脉造影及非冠状动脉的血管造影）
起搏器或ICD植入（除非解剖结构复杂，入先心病）
高风险

新型口服抗凝药这篇文章全说清楚了!

关于新型口服抗凝药-这篇文章全说清楚了!————————————————————————————————作者: ————————————————————————————————日期:关于新型口服抗凝药，这篇文章全说清楚了!本文将对NOACｓ的适用范围、抗凝效果的评估、拮抗剂的作用机理等３个方面进行归纳总结,值得收藏!作者丨一条锦鲤来源丨医学界心血管频道非维生素K拮抗的口服抗凝药(NOACs)包括直接抑制II因子的达比加群和抑制Xａ的沙班(－Ｘａｂａn）类药物(如利伐沙班)。

尽管在现阶段的临床研究中ＮOACs还在没有拮抗剂的状态下“裸奔”,使用NOAＣs发生大出血的风险也并不大于使用维生素K拮抗剂（VKＡs,华法林）,但当使用ＮOACs的患者出现了危及生命的出血或者需要行急诊手术时，能迅速逆转抗凝作用的ＮOACs的则更能保证患者的生命安全。

1NOＡCs的使用指征目前NOＡCs用于非瓣膜性房颤/房扑下的卒中预防、静脉血栓治疗、髋/膝关节置换术后静脉血栓的预防、全身情况较差病人的静脉血栓预防等4种情况。

图１:ＮOACｓ适应证NOA Ｃs有3个固有属性与严重出血或施行急诊手术相关：起效快:NＯＡCs的抗凝峰值在口服药物后1－3小时,因此发生出血或施行急诊手术时间与末次服用的时间间隔非常重要。

半衰期短:与华法林相比,NOACs药物半衰期更短(分别为36-４２小时以及10-1４小时）,在不使用拮抗剂情况下,针对服用NOAＣs后出现出血的支持治疗时间要短于华法林。

手术方面，在服用NOＡCs后8-12小时即可进行急诊手术。

经肾排泄:所有NOAＣs的排泄都在一定程度上依赖肾脏，评估肾清除率对于大出血及需要行急诊手术的患者尤为重要，有效循环血量减少以及手术打击都可能造成急性肾损伤，此时ＮOACs的清除率会相应下降。

因此,当我们在处理使用NOＡC ｓ发生出血或需要实施急诊手术的患者时，需要格外注意：①确定使用的具体药物、剂量以及该患者存在的需要抗凝治疗的适应证；②确定距离上一次服药的时间；③评估出血的严重性或急诊手术的紧迫性；④计算肌酐清除率以评估肾功能。

新型口服抗凝药的应用

用药剂量与给药方式
用药剂量
根据患者的具体情况和医生的建议，选择合适的用药剂量。通常会根据患者的体重、病情等因素来决定。
给药方式
新型口服抗凝药的给药方式一般为口服，每日固定时间服用一次。部分药物可能需要空腹或餐后服用，具体按照医生或药品说明书的建议进行。
监测与随访
监测指标
在服用新型口服抗凝药期间，应定期监测患者的凝血功能，以确保药物效果和预防出血风险。常见的监测指标包括国际标准化比值（INR）和凝血酶原时间等。
特殊人群用药
老年患者、肝肾功能不全患者、妊娠期和哺乳期妇女等特殊人群在使用新型口服抗凝药时应谨慎评估风险和获益。
04
新型口服抗凝药的未来发展与研究方向
新药研发进展
研发新型抗凝药物
01
针对不同凝血途径和靶点，研发更高效、安全的新型口服抗凝
药物，以满足临床需求。
优化药物剂型和给药方式
02
改进现有抗凝药物的剂型和给药方式，提高患者的用药便利性
肝肾功能不全患者
肝肾功能不全患者在使用传统抗凝药物时容易出现药物蓄积和毒性反应。
新型口服抗凝药在肝肾功能不全患者中的使用需谨慎，根据患者的肝功能和肾功能状况调整剂量。
对于严重肝肾功能不全的患者，应在专业医生的指导下进行个体化评估和用药指导。
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药物分类与代表药物
直接凝血酶抑制剂
代表药物为达比加群酯和阿加曲班。
直接Xa因子抑制剂
代表药物为利伐沙班、阿哌沙班和依度沙班。
间接Xa因子抑制剂
代表药物为磺达肝癸钠。
02
新型口服抗凝药的临床应用
预防血栓形成
预防静脉血栓栓塞

利伐沙班作用机制

利伐沙班作用机制利伐沙班是一种新型的口服抗凝药物，被广泛应用于防治血栓性疾病。

它的作用机制是通过抑制凝血因子Xa的活性，从而防止血液凝结，保护血管系统的健康。

本文将详细介绍利伐沙班的作用机制及其临床应用。

1.利伐沙班的化学结构和药理学特点利伐沙班的化学名称为4-氟-α-[(5,6-dihydro-4H-1,2,4-triazol-4-yl)amino]benzeneacetamide，分子式为C19H18F3N3O，分子量为393.36。

它是一种白色或类白色晶体粉末，易溶于水和有机溶剂。

利伐沙班是一种新型的口服抗凝药物，属于凝血酶抑制剂的一类。

它的主要作用是抑制凝血因子Xa的活性，从而防止血液凝结，保护血管系统的健康。

与传统的肝素和华法林相比，利伐沙班具有快速、可逆、预测性好等优点，且不需要定期检测凝血酶原时间（PT）和活化部分凝血时间（APTT）。

因此，它被广泛应用于防治血栓性疾病，如深静脉血栓、肺栓塞、心房颤动等。

2.利伐沙班的作用机制利伐沙班的作用机制是通过抑制凝血因子Xa的活性，从而防止血液凝结。

凝血因子Xa是凝血过程中的重要组成部分，它能够将凝血酶原转化为凝血酶，促进血液凝结。

利伐沙班通过与凝血因子Xa结合，形成利伐沙班-凝血因子Xa复合物，从而抑制凝血因子Xa的活性，阻止血液凝结。

利伐沙班的抗凝作用是高度特异性的，它对其他凝血因子的影响很小。

这种特异性抑制凝血因子Xa的作用机制，使得利伐沙班的抗凝作用更加安全有效。

3.利伐沙班的临床应用利伐沙班是一种新型的口服抗凝药物，被广泛应用于防治血栓性疾病。

临床研究表明，利伐沙班在预防深静脉血栓、肺栓塞和缓解心房颤动等方面具有良好的效果。

（1）预防深静脉血栓深静脉血栓是一种常见的血栓性疾病，常见于长时间坐卧、手术后、产后等情况。

利伐沙班可以抑制凝血因子Xa的活性，预防血液凝结，从而有效预防深静脉血栓的发生。

（2）预防肺栓塞肺栓塞是一种血栓性疾病，常见于深静脉血栓患者。

新型口服抗凝药物概述

新型口服抗凝药物概述血栓栓塞性疾病室友血栓形成与血栓栓塞两种病理过程所引起得一大类疾病,主要包括脑卒中、心腔内附壁血栓形成、下肢深静脉血栓形成、肺栓塞与外周动脉血栓栓塞。

抗凝治疗就是抗栓得基础治疗。

传统得抗凝药物有肝素、低分子肝素与华法林在血栓性疾病得治疗研究中已经得到临床证实。

目前新型抗凝药物上市得口服Ⅹa因子与Ⅱa直接抑制剂,前者包括阿哌沙班、利伐沙班、依度沙班等,后者有达比加群。

一、目前,已经上市得新型抗凝药基本信息二、最新发布得2017国家医保目录中,将三种新型抗凝药纳入了医保目录,但并非所有适应症都纳入医保报销范围,具体内容如下:三、与传统抗凝药比较,新型口服抗凝剂得优、劣势1. 与华法林相比:新型口服抗凝药得作用机制、、临床用药处方等方面与华法林存在很大差异,各有优劣,具体内容如下表所示:表:新型口服抗凝药与华法林特点对比特征参数达比加群利伐沙班阿哌沙班依杜沙班华法林抗凝作用机制作用方式直接抑制凝血因子直接抑制凝血因子直接抑制凝血因子直接抑制凝血因子维生素K 拮抗剂作用靶点凝血因子II a 凝血因子Xa 凝血因子Xa 凝血因子Xa 凝血因子II 、X 、Ⅶ、Ⅸ 其她位点无无无无蛋白C,S,Z(促凝) 实验室监测指标无需特殊监测无需特殊监测无需特殊监测无需特殊监测监测INR药物代谢特征达峰时间 1、25-3h 2-4h3-4h 3-4h 4h 生物利用度 3%-7% 剂量依赖性(66%) 50% 60% 99%-100% 半衰期 12-17h 5-9h12h9-11h 20-60h 清除途径尿液80%尿液66%;粪便28%肾脏27%;粪便25%主要经肾脏尿液:92%临床用药处方常规剂量 150mg/次,2次/d20mg/次,1次/d5mg/次,2次/d60mg/次,1次/d1-10mg/d,INR:2-3剂量调整依肾脏功能依肾脏功能不依肾脏功能依肾脏功能、体质量依INR 调整特异性拮抗剂idarucizumab 无无无维生素K 起效最快-慢:达比加群>利伐沙班>阿哌沙班>华法林半衰期短-长:利伐沙班、阿哌沙班、达比加群、华法林清除:肝功不全-使用依度沙班、华法林、达比加群、利伐沙班、肾功不全-使用阿哌沙班2、与华法林相比:非瓣膜性房颤预防卒中得适应症比较优势:1):欧洲心脏病学大会(ESC) NOACs与华法林在预防卒中方面得效果类似,但就是在绝对颅内出血风险方面,利伐沙班等NOACs更加安全,颅内出血得风险更低。

达比加群酯——新型口服抗凝药，抗凝新选择

达比加群酯——新型口服抗凝药，抗凝新选择本人临床药师，非药品推销员，只是为大家推荐好药，让治疗多一些选择。

心房颤动（简称房颤）房颤是最常见的心律失常，房颤时心房激动的频率达300～600次/分，心跳频率往往快而且不规则，心房失去有效的收缩功能。

随着年龄增长房颤的发生率不断增加，80岁以上老年人患病率高达30%以上。

缺血性脑卒中是房颤最严重的并发症。

作为继经典抗凝血药物华法林之后50年来上市的首个新型口服抗凝血药，达比加群酯被视为全球抗凝血药物领域里程碑式的进步。

迄今为止，达比加群酯已在全球81个国家获批，已成为具有最丰富临床应用经验的新型口服抗凝药物。

且已进入国家医保目录。

为近千万中国心房颤动患者在预防卒中和全身性栓塞，提供安全、有效、便捷的新选择。

达比加群酯•达比加群酯是第一个进入临床的非维生素K拮抗剂类药物。

•是一种新型、非肽类、竞争性、可逆的凝血酶抑制剂。

•用法用量：成人的推荐剂量为每日口服300mg，即每次1粒150mg的胶囊，每日两次，应维持终生治疗。

用水送服，餐食或餐后服用均可。

请勿打开胶囊。

•适应症：用于预防心节律异常（心房颤动）患者中风和血栓的发生。

作用机制1.达比加群酯是一种新型的合成的直接凝血酶抑制剂，是达比加群的前体药物，属非肽类的凝血酶抑制剂。

2.口服经胃肠吸收后，在体内转化为具有直接抗凝血活性的达比加群。

3.达比加群结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合位点，阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。

达比加群可以从纤维蛋白一凝血酶结合体上解离，发挥可逆的抗凝作用。

作用特点1.血浆达峰时间为2h，半衰期长12-17h。

2.主要由肾脏清除。

3.对游离和结合的凝血酶都有抑制作用。

4.还可以抑制凝血酶诱导的血小板聚集。

5.与其他药物的相互作用较少，安全性高，无需调整剂量和用药监控。

6.每日2次口服，若漏服时间≤6小时以内，应该立即补服；若漏服时间＞6小时，无需补服，按原计划、且原剂量服下一次药。

房颤患者如何使用新型口服抗凝药？郭自强医生提出建议

房颤患者如何使用新型口服抗凝药？郭自强医生提出建议对于需要进行抗凝治疗的房颤患者，新近发布的国内外指南均建议优先选择非维生素K拮抗剂类口服抗凝药（NOAC，又称新型口服抗凝药）。

临床中，应该如何使用这类药物呢？哪些房颤患者可选择NOACs？1. 具有危险因素的非瓣膜病房颤患者对于非瓣膜病房颤患者，指南建议，在抗凝药物选择中，如无禁忌证，可首选NOAC。

已经应用华法林的患者，若TTR不能维持在较高水平，或患者倾向于NOAC，在没有禁忌证的情况下，可改用NOAC。

2. 部分瓣膜病合并房颤患者自体主动脉瓣狭窄或关闭不全，三尖瓣关闭不全，二尖瓣关闭不全患者合并房颤亦可应用NOACs。

应根据CHA2DS2-VASc评分确定是否需要抗凝。

此外，NOACs原则上不可用于严重肾功能不良的患者。

NOACs不同程度的经肾脏排泄，因此所有NOACs的临床试验均未入选严重肾功能不良（肌酐清除率≤30 ml/min）的患者。

临床可选择的NOACs有哪些？目前NOACs分为Ⅹa抑制剂和直接凝血酶抑制剂。

在非瓣膜病性房颤血栓栓塞预防中，经过临床试验取得循证医学证据并在欧美国家获得批准的药物有直接凝血酶抑制剂达比加群酯，Ⅹa抑制剂利伐沙班、阿哌沙班和艾多沙班。

达比加群酯、利伐沙班、艾多沙班均已获得我国食品药品监督管理局的批准，用于非瓣膜病房颤的血栓栓塞预防。

起始用药和剂量选择，有哪些要点？应根据患者的具体情况确定是否使用NOACs及其种类，按照CFDA 批准的适应证使用。

用药前应进行必要的检查，特别是血常规、凝血指标和肝肾功能，计算肌酐清除率（CrCl）。

应使用NOACs在房颤抗凝临床试验中所证实的有效剂量，即达比加群酯每次150 mg bid或每次110 mg bid，利伐沙班每次20 mg qd，艾多沙班每次60 mg qd。

以下情况应考虑使用低剂量：①对高龄（>80岁），或CrCl 30~49 ml/min，或出血风险高，或同时使用有相互作用的药物（如维拉帕米）者，达比加群酯应使用每次110 mg bid。

新型口服抗凝药中的哼哈二将

新型口服抗凝药中的哼哈二将新型口服抗凝药(NOAC)指不像华法林等传统抗凝药那样作用于多个凝血因子，而是仅抑制某一个凝血因子，其中凝血瀑布中最重要的两个靶点分别为Ⅹa和Ⅱa 。

目前新型口服抗凝药物特指新研发上市的口服Ⅹa因子和Ⅱa直接抑制剂，前者包括利伐沙班、阿哌沙班、依度沙班等，后者有达比加群。

这两类药物都是针对单个有活性的凝血因子，抗凝作用不依赖于抗凝血酶，口服起效快，相对于华法林半衰期较短，具有良好的剂效关系，且与食物和药物之间很少相互作用，口服使用无需监测常规凝血指标，可以减少或者尽量避免因用药不当造成的药物疗效下降或者出血不良事件，且剂量个体差异小，只需固定剂量服用，对医生及患者均极为方便。

而根据NOACs的作用靶点，可以将其分为两类：直接Ⅹa因子抑制剂和直接凝血酶抑制剂。

直接Ⅹa因子抑制剂凝血因子Ⅹa是外源性及内源性凝血途径的交汇点。

通过在在磷脂膜表面形成磷脂复合物，即凝血酶复合物，进而激活凝血酶原。

直接Ⅹa因子抑制剂即通过与Ⅹa因子的活性位点结合，阻止凝血酶原转变为凝血酶从而发挥抗凝作用，且抗凝作用不依赖内源性抗凝血酶。

代表药物包括：利伐沙班、阿哌沙班、依度沙班。

直接凝血酶抑制剂凝血酶(凝血因子Ⅱa)在凝血过程中具有核心作用。

直接凝血酶抑制剂特异性阻滞凝血酶的活性，从而阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，阻断了“凝血瀑布”的最末步骤。

直接凝血酶抑制剂的抗凝作用不需辅因子，且与维生素K无关；其抗凝效果具浓度依赖性；以灭活游离凝血酶，也可灭活与纤维蛋白结合的凝血酶。

代表药物为达比加群。

1.相较于传统抗凝药物，新型口服抗凝药(NOACs)具有以下优势：起效快、半衰期短：NOACs达峰时间基本在4h以内，能够快速发挥其抗凝作用，因此与华法林不同，在应用初期不需肝素类药物的桥接。

同时，NOACs的半衰期也远小于华法林，在围手术期或有创操作前调整凝血功能及药物桥接时具备优势。

相互作用少、效应剂量变化小：相比华法林，NOACs与其他药物相互作用的位点少，因此，NOACs相互作用药物的可控性比华法林强。