《药理学》甲状腺激素及抗甲状腺药物 ppt课件
甲状腺激素及抗甲状腺药
不良反应与注意事项 1、过敏反应 2、消化道反应 3、粒细胞缺乏症 4、甲状腺肿及甲状腺功能减退
二、碘及碘化物
复方碘溶液（liguor iodine Co）（卢戈液Lugol， s solution）
药理作用及临床应用
不同剂量的碘对甲状腺产生不同作用。
1、小剂量碘促进甲状腺激素合成，预防单纯性 甲状腺肿
安全象只弓，不拉它就松，要想保安 全，常 把弓弦 绷。20.12.2008:16:3008:16Dec-2020-Dec-20
加强交通建设管理，确保工程建设质 量。08: 16:3008:16:3008:16Sunday, December 20, 2020
安全在于心细，事故出在麻痹。20.12.2020.12.2008: 16:3008:16:30Decem ber 20, 2020
甲状腺激素及抗甲状腺药
甲状腺激素是维持机体正常代谢、促进 生长发育所必须的激素，分泌过多或过 少可引起甲亢或甲减。
甲状腺激素包括甲状腺素和三碘甲状腺 原氨酸
第一节——甲状腺激素 （Thyroid hormones）
构效关系 甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节 1、碘的摄取 2、碘的活化（活性碘）和酪氨酸碘化（一
每天都是美好的一天，新的一天开启 。20.12.2020.12.2008: 1608:16:3008: 16:30Dec-20
务实，奋斗，成就，成功。2020年12月20日 星期日8时16分 30秒Sunday, December 20, 2020
抓住每一次机会不能轻易流失，这样 我们才 能真正 强大。20.12.202020年 12月20日星期 日8时16分30秒20.12.20
1、改善甲亢所致的心脏交感神经功能增强 的表现
药理学甲状腺激素和抗甲状腺药
特点： 特点：
强： ♦ 快：1～2天起效，10～15天达最大 天起效，10～15天达最大 效应 ♦ 易复发： 易复发：
♦
临床应用： 临床应用：
1. 防治碘缺乏：1996年起实行全民补碘 防治碘缺乏：1996年起实行全民补碘 2. 术前准备：7-10天前加碘。 术前准备： 10天前加碘 天前加碘。 3. 甲状腺危象：加入10%G、S溶液中iv 甲状腺危象：加入10%G、 溶液中iv 服用复方碘，不超过2 同服硫脲类。 服用复方碘，不超过2周，同服硫脲类。
不良反应：
1. 消化道过敏 2. 甲状腺肿和甲状腺功能减退 3. 白细胞减少：成人约12% 白细胞减少：成人约12% 儿童约25% 儿童约25% 以丙氧嘧啶为显0.44% 以丙氧嘧啶为显0.44% 粒细胞缺乏症， 粒细胞缺乏症，应定期检查血象 4. 其它：关节肌肉痛、脱发等，少数。 其它：关节肌肉痛、脱发等，少数。
连续应用发生脱逸→ 摄取↓→胞内 连续应用发生脱逸→I–摄取↓→胞内I–浓度 胞内I ↓。失去抑制甲状腺素合成效应→复发或 失去抑制甲状腺素合成效应→ 加剧。 加剧。 不能单独用于甲亢内科治疗。 ∴不能单独用于甲亢内科治疗。 不良反应： 不良反应： 1. 过敏：iv时，做碘过敏试验。 过敏：iv时 做碘过敏试验。 2. 慢性中毒： 慢性中毒： 3. 诱发甲状腺功能紊乱：不长期用 诱发甲状腺功能紊乱： 可通过胎盘乳汁排出，孕妇及乳母慎用。 可通过胎盘乳汁排出，孕妇及乳母慎用。
抗 甲 状 腺 药Antithyroid Drugs
硫脲类： 硫脲类：Tniocarbamides 离子抑制药 碘化物 放射性碘 β受体阻断药
一、硫脲类
硫脲类： 硫脲类：Thiocarbanides 硫氧嘧啶类: 硫氧嘧啶类 丙硫氧嘧啶 Propylthiouracil 咪唑类： 咪唑类： 他巴唑 Tapajole 卡比马唑 Carbimajole
甲状腺激素 ppt课件
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抗甲状腺药 — [硫脲类：临床应用]
临床应用
甲亢内科治疗：轻症、不适合手术及131I 者，T3抑制试验或TRH兴奋性试验监测。
甲状腺手术前准备：反馈性致TRH分泌增 加，须术前两周加服大剂量碘剂。
甲状腺危象的治疗：丙硫氧嘧啶配合大剂 量碘剂、以阻止甲状腺激素合成与释放。
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抑制谷胱甘肽还原酶，影响TG 水解及甲状腺激素释放。
1～2天起效、10～15天达最大效应，腺泡细胞内 碘达到一定浓度使摄取率降低、一般不单独用于 甲亢内科治疗。
用于甲亢术前准备及甲亢危象。
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碘剂作用示意图
大量I-
血 液 中 碘泵 碘 化 物
T4易受肠内容物影响、严 重粘液水肿须肠外给药， 作用弱且慢、t1/25天 。
T3游离量为T4的10倍，作 用快、强、短，t1/22天。
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体内过程
肝、肾线粒体 内脱碘后与葡 萄糖醛酸或硫 酸结合随尿排 出，可通过胎 盘和乳汁。
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甲状腺激素 — [生理和药理作用]
维持正常生 长发育促进
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抗甲状腺药 —[硫脲类：不良反应]
不良反应
过敏和消化道反应：罕见黄疸型肝炎。
粒细胞缺乏症：最为严重、一般发生于用 药后2～3月，应注意与甲亢本身的白细胞 偏低相区别，罕见血小板减少症 。
甲状腺肿及甲状腺功能减退：前者源自反 馈性TSH分泌增加，孕妇、哺乳妇禁用。
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抗甲状腺药 — [硫脲类：药物相互作用]
T3抑制试验：使摄碘率下降50%以上为单 纯性甲状腺肿大、小于50%为甲亢。
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粘 液 性 水 肿
甲状腺激素类药PPT医学课件
第一节 甲状腺激素
• 甲状腺激素:是维持机体正常代谢，促进生长发育所
必需的重要激素，分泌过多或过少均 可引起疾病。 • 包 括: T3 T4
【甲状腺激素的合成，贮存，分泌与调节】
碘的摄取: 甲状腺腺泡细胞有高度摄取和浓集碘的能力，正常时比血浆 高25倍，甲亢时高250倍。
小剂量：治疗单纯性甲状腺肿 大剂量：抗甲状腺作用
为什么？
碘及碘化物 (大剂量)
一 作用机制
1.抑制蛋白水解酶, 从而抑制T3,T4释放 2.抑制过氧化物酶，从而抑制T3,T4合成
But
so
二、临床应用
1. 外科术前准备 ：常单用碘剂或与硫脲类合用
意义：1）减少甲状腺组织的血流量，使 腺体充 血减少
弱而短
【不良反应】
• 过量：心悸，手震颤，多汗，体重减轻,失 眠等.
• 老年人和心脏病人慎用
• 糖尿病，冠心病，快速型心律失常禁用
第二节 抗甲状腺药
甲亢是怎么回事？
甲状腺功能增强， T3 T4 分泌过多：高代谢症群
眼征： 突眼 凝视
睑列增宽
甲状腺肿
甲亢的治疗
抗甲状腺药物及辅助药物治疗 放射性同位素治疗 手术治疗
8.血T3,T4升高
处理原则
1.抑制T3、T4合成，抑制T4转化为T3 2.抑制T3、T4释放：复方碘溶液 3.降低周围组织对交感神经系统 的反应 4. 拮抗应激 5. 对症治疗：降温、吸氧、监护心、
肾功能，防止感染及各种并发症
甲亢治疗方法评价
抗甲状腺 131I治疗 手术治疗
药物
可靠性
很好
达到正常功能时 4-8周 间
费用
一般
治愈率 复发率
36第三十六章-甲状腺激素及抗甲状腺药
第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药一．教材精要了解甲状腺素的合成、储存、分泌和调节，掌握甲状腺素的药理作用，临床应用及不良反响。
了解抗甲状腺药的分类，每类的代表药物。
掌握硫脲类抗甲状腺药物、碘及碘化物、放射性碘、β受体阻断药的药理作用、作用机制，临床应用及不良反响。
甲状腺激素包括T3和T4,口服易吸收,生物利用高，主要经过肾脏代谢。
可通过胎盘和进入乳汁，故在妊娠期和哺乳期慎用。
甲状腺的生理、药理作用主要为维持正常生长发育、促进代谢和产热、提高机体交感一肾上腺系统的感受性。
甲状腺激素的作用是通过甲状腺激素受体介导的，甲状腺激素受体具有与DNA结合的能力，与核受体结合后启动基因转录，促进mRNA形成，加速新蛋白质和各种酶的生成从而产生生理效应。
此外，甲状腺激素还有“非基因作用〞，通过核蛋白体、线粒体和细胞膜上的受体结合，影响转录后的过程、能量代谢以及膜的转运功能，增加葡萄糖、氨墓酸等摄入细胞内，供多种酶和细胞活性加强。
甲状腺激素主要用于甲状腺功能低下的替代疗法。
甲状腺激素缺乏可引起呆小病、粘液性水肿、单纯性甲状腺肿，T3抑制实验，多用于对摄碘率高者作鉴别诊断用。
甲状腺激素过量可出现心悸、手震颤、多汗、体重减轻、失眠等甲亢病症，重者可腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规那么，甚至心绞痛、心衰、肌肉震颤或痉挛。
硫脲类抗甲状腺药包括硫氧嘧啶类如甲硫氧嘧啶，丙硫氧嘧啶，咪唑类如甲疏咪唑，卡比马唑等。
硫脲类的根本作用机制是抑制甲状腺激素的合成，还能抑制外周组织的T4转化为T3，还有免疫抑制作用。
内科治疗常用于轻症和不宜手术或131I治疗的患者，还可以和碘剂用于甲状腺切除的术前准备；大剂量药物还可以治疗甲亢危象。
硫脲类药物常见的不良反响为过敏反响如瘙痒、药疹等，严重的不良反响为粒细胞缺乏症，因此应定期检查血象。
小剂量碘用于治疗单纯性甲状腺肿，大剂量碘那么可产生抗甲状腺作用，其机制主要是抑制甲状腺激素的合成，还能拮抗TSH促进激素释放的作用。
甲状腺激素及抗甲状腺药
甲状腺激素
【临床应用】
3.其他
①甲亢 服用抗甲状腺药，加服T4 目的：减轻服用抗甲状腺药后的突眼、甲状腺肿大
防止甲状腺功能低下等。
甲亢孕妇不加用T4 原因：T4不易通过胎盘屏障
不能防止抗甲状腺药剂量过大对胎儿甲状腺的影响
甲状腺激素
【临床应用】
3.其他
①甲亢 ②甲状腺癌术后
目的：抑制残余甲状腺癌变组织，减少复发； 用量需较大；
甲状腺激素
【作用机制】
1.甲状腺激素受体(thyroid hormone receptor,TR) 作用：介导甲状腺激素； 表达：垂体、心、肝、肾、骨骼肌 肺、肠等组织； 分布：主要在细胞核内； 结构：两个受体蛋白构成的二聚体能与 DNA结合，分子量52kDa;
甲状腺激素
【作用机制】
2.基因作用：
两个垂直相连的苯环 环Ⅰ：带羧基的侧链； 环Ⅱ：酚羟基；
甲状腺激素
【构效关系】
3.参与与受体的结合
环Ⅰ3位和5位的碘
4.妨碍和受体结合
环Ⅱ5’→活性下降
5.外周转换
T4的5’位经脱碘反应
活性更强的T3；
环Ⅰ5 位脱碘
无活性的反向T3(reverseT3,rT3)
甲状腺激素
酚羟基
羧基酸等摄入细胞内 →多种酶和细胞活性增强
甲状腺激素
【临床应用】
主要用于甲状腺功能低下的替代疗法。
1.甲状腺功能低下 ①呆小病：功能减退始于胎儿或新生儿
小剂量，逐渐增加剂量 有效者应终身治疗 随时调整剂量；
甲状腺激素
【临床应用】
1.甲状腺功能低下
②黏液性水肿
小剂量，逐渐增加至足量， 2~3周后基础代谢率恢复正常，逐减至维持量 老年及心血管病者增量宜缓慢，防止诱发或加重心脏病变 垂体功能低下：宜先用糖皮质激素，
药理学甲状腺激素和抗甲状腺药
▪ 缩合（耦联）：
§ 2 DIT T4 ；DIT + MIT
▪ 释放：
T3 （过氧化酶）
§ 胞饮作用，将TG吞入细胞内，经蛋白水解酶水解后释放
▪ 调整：
§ 下丘脑分泌TRH 2024/9/28 甲状腺增生
垂体前叶分泌TSH T3 、T4 合成，
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碘攝取 碘化及耦合
2024/9/28
T3T4释放
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三. 作用机制
2024/9/28
4
第一节 甲状腺激素
2024/9/28
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一.甲状腺激素类旳化学构造
2024/9/28
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二.甲状腺激素旳合成、贮存、分 泌与调整
▪ 碘旳摄取：
§ 甲状腺腺泡细胞主动摄碘，浓集碘（碘泵）
§ 甲状腺中碘化物浓度为血中25倍，甲亢时为血中旳250倍
▪ 碘旳活化和酪氨酸碘化：
§ 碘化物经过氧化酶旳作用 活性碘 与甲状腺球蛋白酪 氨酸残基结合 生成MIT，DIT
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药理作用
▪ 小剂量补碘，治疗单纯性甲状腺肿 ▪ 大剂量 – 克制T3、T4释放
§ 克制甲状腺蛋白水解酶 § 影响过氧化物酶，克制甲状腺素旳合成(Wolff-
Chaikoff 效应) 特点：1、强
2、快：1～2天起效，10～15天达最大效应 3、不持久：>15天，↓甲状腺摄Iˉ能力→逐渐 失效 ▪ 拮抗TSH增进腺体增生旳作用，使腺体缩小，血管 增生减轻
孕妇、哺乳妇忌用
2024/9/28
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三. 放射性碘
▪ 药理作用机制
§ 辐射（ β射线等）损伤甲状腺实质
▪ 临床应用
§ 甲状腺摄碘功能测定： γ射线 甲亢时摄碘率高，摄碘高峰时间前移 甲减时摄碘率低，摄碘高峰时间移后
甲状腺激素及抗甲状腺药物
第二节 抗甲状腺药
【临床应用】
甲亢的内科治疗 轻 症和不宜手术或放 射性碘治疗者，如 儿童、青少年、术 后复发、年老体弱 的中重度患者、兼 有心、肝、肾、出 血性疾患等病人。
甲状腺手术前准备 减少甲状腺手术合 并症及甲状腺危象 ，但可使TSH分泌 增多，使腺体增生 ，组织脆而充血。
咪唑类 甲巯咪唑(thiamazole，他巴唑 tapazole) 卡比马唑(carbimazole，甲亢平)
第二节 抗甲状腺药
【药理作用及机制】
1．抑制甲状腺激素的合成。 通过抑制甲状腺过氧化物酶，抑制酪氨酸的 碘化及耦联,一般症状改善常需2～3周，基 础代谢率恢复正常须1～2个月。
2．抑制外周组织的T4转化为T3。
诱发甲状腺功能紊乱。
【不良反应】
第二节 抗甲状腺药
一． 受体阻断药
○ 【药理作用】 ● 阻断β受体而改善甲亢所致的症状，也减少甲状腺激素的分泌。
○ 【临床应用】 ● 辅助治疗甲亢患者及甲状腺危象。
○ 【不良反应】 ● 对心血管系统和气管平滑肌等的反应。
1
第二节 抗甲状腺药
2
一．放射性碘
○ 131I适用于不宜手术或手术后复发及 硫脲类无效或过敏的甲亢者。
。
教学基本要求
一．硫脲类药物、大剂量碘的药理作用、
○ 临床应用及不良反应。 ○ 掌握： 1.抗甲状腺药的种类；
一． 受体阻断药的抗甲状腺作用及应用。
熟悉： 1.甲状腺激素的药理作用和临床应用；
教学基本要求
放射线碘的抗甲状腺作用及应用。
促甲状腺激素（TSH）与促甲状腺释放 ○ 激素（TRH）的临床应用； ○ 了解： 1.甲状腺激素的合成、分泌及其调节、 ○ 生理作用及机制；
甲状腺激素 PPT课件
四、受体阻断药
【药理作用】
阻断β 受体而改善甲亢所致的症状，也
减少 甲状腺激素的分泌 【临床应用】 辅助治疗甲亢患者及甲状腺危象 【不良反应】 对心血管系统和气管平滑肌等的反应
不良反应
过量→甲亢表现， 诱发 心绞痛 与 心肌梗塞
第二节 抗甲状腺药物
常用药有: 硫脲类、 碘化物、 放射性碘 β受体阻断药
攝碘 碘化及耦合
释放
一、硫脲类
硫氧嘧啶： 甲硫氧嘧啶(Methylthiouracil) 丙硫氧嘧啶(Propythiouracil) 咪唑类： 甲硫咪唑(Thiamazole，他巴唑) 卡比马唑(Carbomazole，甲亢平)
体内过程
口服吸收迅速，生物利用度约80％ 甲巯咪唑的T1/2为4.7h，但在甲状腺组织 中可维持16～24h，每日给药一次(30mg) 与每日给药三次(10mg)疗效相似
药理作用
１、抑制T3、T4合成 抑制过氧化物酶
• 抑制I的氧化； • 抑制酪氨酸I化成MIT及DIT； • 抑制IMT及DIT缩合成T3及T4
三、放射性碘
I131作用：
β射线： 占99%，射程2mm， 仅破坏甲状腺实质 γ射线：占1%，用于甲状腺摄I 功能测定
应用
甲亢治疗： 适用于不宜手术或手术后复发，及硫脲类无效 或过敏者 甲状腺功能检查： 甲亢：摄碘率↑，高峰前移 甲低：摄碘率↓，高峰后延 不良反应： 甲低（补充甲状腺激素） 20岁以下病人、妊娠或哺乳的妇 女及肾功不佳者不宜使用
碘泵主动摄取血液中的碘化物
I2氧化成I* 过氧化物酶 酪氨酸碘化 活性I*与酪氨酸缩合MIT,DIT 过氧化物酶 2个酪氨酸缩合 MIT+DIT T3,T4(1:4)
6 甲状腺激素及抗甲状腺药物
药理学甲状腺激素及抗甲状腺药物甲状腺激素甲状腺激素包括:三碘甲状腺原氨酸 T3 triiodothyroxine四碘甲状腺原氨酸 T4 thyroxine①摄取 ②碘的活化、酪氨酸的碘化③耦联④释放蛋白水解酶脱碘酶 促甲状腺激素释放激素促甲状腺激素【甲状腺素的合成、贮存、分泌与调节】甲状腺素的作用机制－通过甲状腺激素受体介导，此受体具有与DNA 结合能力。
－核受体对T 3的亲和力是T 4的10倍。
－甲状腺激素与核受体结合后启动基因转录，促进mRNA 形成，加速新蛋白质和各种酶的生成从而产生生理效应。
R【甲状腺激素的生理作用】1. 维持正常生长发育促进蛋白质合成及骨骼、中枢神经系统的生长发育。
2. 促进代谢和产热【甲亢：怕热、多汗】3. 其他（1）提高中枢神经系统的兴奋性【甲亢：烦燥易怒】（2）促进心血管系统的活动【甲亢：心动过速】（3）增强消化系统的活动【甲亢：食欲增加】甲亢 & 甲减hyper thyroidism & hypo thyroidism⏹甲状腺激素是维持机体正常代谢、促进生长发育所必需的激素，高代谢。
⏹分泌过多或过少均可引起疾病。
⏹分泌过多甲状腺功能亢进（甲亢）分泌过少甲状腺功能减退（甲减）治疗甲减甲状腺激素治疗甲亢一、硫脲类二、碘和碘化物三、放射性碘四、β受体阻断剂一、硫脲类1、硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶（methylthiouracil ，MTU ) 丙硫氧嘧啶（propylthiouracil ，PTU)2、咪唑类： 甲巯咪唑（thiamazole ，他巴唑） 卡比马唑(carbimazole ，甲亢平）NH N H 3CH 2CH 2C S O HPropylthiouracil MNH N H 3CH 2CH 2C S O H Propylthiouracil N N CH 3S Methimazole N N CH 3Carbimazole (UK)COOC 2H 5S①摄取②碘的活化、 酪氨酸的碘化③耦联④释放蛋白水解酶脱碘酶 促甲状腺激素释放激素促甲状腺激素①摄取②碘的活化、 酪氨酸的碘化③耦联④释放蛋白水解酶脱碘酶 促甲状腺激素释放激素促甲状腺激素二、碘和碘化物三、放射性碘●临床应用的是131I, t1/2为8天。
药理学8甲状腺激素和抗甲状腺药
对于某些原因引起的甲状腺肿大，如单纯性 甲状腺肿，抗甲状腺药可以缩小甲状腺体积 。
禁忌症
过敏反应
如果患者对某种抗甲状腺药物 过敏，应避免使用该药物。
妊娠期和哺乳期妇女
在妊娠期和哺乳期，抗甲状腺药的 使用需特别谨慎，因为药物可能会 对胎儿或婴儿产生不良影响。
严重心血管疾病
某些抗甲状腺药可能会引起心律 失常或心脏疾病，因此患有严重 心血管疾病的患者应慎用。
考虑药物的副作用
在选择抗甲状腺药物时，应充分考虑药物的副作用。例如，咪唑类药物 可能导致皮肤瘙痒和皮疹等不良反应，因此在选择时应谨慎考虑。
03
定期监测甲状腺功能
在选用抗甲状腺药物治疗期间，应定期监测患者的甲状腺功能，以便及
时调整药物剂量和种类。
使用注意事项
严格遵医嘱用药
注意观察不良反应
在使用抗甲状腺药物治疗期间，应严格遵 医嘱用药，不要自行增减剂量或更换药物 。
维持中枢神经系统兴奋性
甲状腺激素可提高神经系统的兴奋性，使机体处于敏感状态。
甲状腺激素的调节
01
下丘脑-垂体-甲状腺 轴调节
下丘脑分泌促甲状腺激素释放激素 （TRH），促进垂体释放TSH，TSH刺 激甲状腺分泌甲状腺激素，同时负反馈 调节下丘脑和垂体的激素分泌。
02
自身调节
当血中碘浓度变化时，甲状腺可自动 调整T4和T3的合成与分泌。
抑制T4向T3转化
抗甲状腺药可以抑制T4向T3的转化， 从而减少T3的作用，阻断甲状腺激素 的外周作用。
04抗甲状腺ຫໍສະໝຸດ 的适应症与禁 忌症适应症甲状腺功能亢进
用于治疗由于甲状腺激素分泌过多引起的甲 状腺功能亢进，如Graves病。
甲状腺危象
甲状腺激素及抗甲状腺药
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MIT： MIT：一碘酪氨酸 DIT： DIT：二碘酪氨酸 TG：甲状腺球蛋白 TG：
下丘脑 TRH 垂体 TSH
甲状腺细胞
Байду номын сангаас
血 滤 蛋白血液 过氧化 液 碘泵 过氧化物酶 MIT 物酶 T3 泡 水解酶 T3 腔 II0 中 DIT T4 胶 T4 I TG上的酪 上的酪
质 氨酸残基
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【生理药理作用】 生理药理作用】 1. 调控生长发育：促进蛋白质合成及骨骼和CNS的 调控生长发育：促进蛋白质合成及骨骼和CNS的 生长发育(尤其骨骼、脑和生殖器官， 生长发育(尤其骨骼、脑和生殖器官，出生后头 四个月影响最大) 分泌不足： 四个月影响最大)。 T3 、T4分泌不足：婴幼儿引 起呆小病（克汀病），成人可致粘液性水肿。 ），成人可致粘液性水肿 起呆小病（克汀病），成人可致粘液性水肿。 2. 促进代谢和产热：促进物质氧化，使耗氧量↑， 促进代谢和产热：促进物质氧化，使耗氧量↑ 基础代谢率升高、产热量增多。 基础代谢率升高、产热量增多。 3. 对心血管和神经系统的影响：提高机体对儿茶酚 对心血管和神经系统的影响： 胺的敏感性，维持正常功能，提高神经兴奋性。 胺的敏感性，维持正常功能，提高神经兴奋性。 T3 、T4分泌过多→甲亢 分泌过多→
12
2. 黏液性水肿：剂量大 黏液性水肿： 小依据病情轻重和病程 长短而定。 长短而定。
3. 单纯性甲状腺肿：缺碘者 单纯性甲状腺肿： 补碘， 补碘，其他的可给予适量甲 状腺片，以补充T 状腺片，以补充T3、T4的不 并抑制TSH过多分泌 过多分泌。 足，并抑制TSH过多分泌。
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【不良反应】 不良反应】 1.过量引起甲状腺功能亢进 1.过量引起甲状腺功能亢进 有心悸、多汗、手震颤、神经过敏、 有心悸、多汗、手震颤、神经过敏、失眠 等症状。严重时出现腹泻，呕吐， 等症状。严重时出现腹泻，呕吐，脉搏快不 规则，甚至心绞痛，心力衰竭，肌肉震颤， 规则，甚至心绞痛，心力衰竭，肌肉震颤， 一旦发生，立即停药， 受体阻断剂对抗。 一旦发生，立即停药，用β受体阻断剂对抗。 2. 老年和心脏病者可发生心绞痛、心肌梗塞和心 老年和心脏病者可发生心绞痛 可发生心绞痛、 力衰竭。 力衰竭。 3. 糖尿病、冠心病、快速型心律失常禁用。 糖尿病、冠心病、快速型心律失常禁用。
药理学——甲状腺激素和抗甲状腺药
药理学——甲状腺激素和抗甲状腺药考情分析一、甲状腺激素【药物】★甲状腺素（T4）★三碘甲腺原氨酸（T3）左旋甲状腺素钠盐左旋三碘甲腺原氨酸【药理作用】1）促进代谢生理剂量：促糖原分解、脂肪分解、蛋白质合成大剂量：促蛋白质分解2）促进生长发育促骨骼发育——长个儿！促神经系统发育——长脑子！3）促神经系统维持神经S正常功能，提高神经兴奋性。
4）促心脏心率加快、血压上升心排出量、耗氧量增加有产生心房颤动等心律失常的倾向。
【临床应用】1）呆小病（先天性甲状腺功能减退）——早治疗、预后好2）单纯性甲状腺肿（配合补碘）——地方性甲状腺肿3）黏液性水肿（重症甲减）——先静脉、后口服治疗前治疗后【不良反应】过量时类似甲亢：——植物神经系统功能亢进——心血管系统功能亢进；——注意：在老年及心脏病患者可诱发心绞痛，心力衰竭或心律失常。
～此时须停药，用β受体阻断剂对抗。
二、抗甲状腺药1.硫脲类2.碘及碘化物3.β肾上腺素受体阻断药1.硫脲类【作用机制】▲抑制过氧化物酶——抑制甲状腺激素合成▲丙硫氧嘧啶——抑制外周组织的T4转化为T3；▲有一定的免疫抑制作用——使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白（TSI）含量下降。
注：不影响激素释放对已合成的T3、T4无影响——显效慢。
【临床应用】（1）甲亢内科治疗一线药物（2）甲亢术前准备收益：术前给予硫脲类，使甲状腺功能恢复或接近正常，可减少麻醉和术后并发症，防止术后发生甲状腺危象。
弊端：可导致甲状腺肥大，不利于手术；对抗措施：术前2周，同时合用大剂量碘，可使腺体缩小，变硬，减少手术中出血。
（3）甲状腺危象--双管齐下--大剂量碘剂——抑制甲状腺激素释放硫脲类——抑制激素合成，宜用丙硫氧嘧啶。
【不良反应】常见：白细胞减少；严重：粒细胞缺乏。
——故久服者应定期检查血象及肝功能。
皮疹、头痛、眩晕、淋巴结肿大、药热、关节痛、黄疸、中毒性肝炎本类药物慎用于孕妇，禁用于乳母。
2.碘及碘化物【药物】Ⅰ：碘及碘化物复方碘溶液（卢戈氏液）碘化钾碘化钠Ⅱ：放射性碘——131ⅠⅠ：碘及碘化物【药理作用与机制】（1）小剂量——促甲状腺作用做为甲状腺激素合成的原料，用于单纯性甲状腺肿；（2）大剂量——抗甲状腺作用用于甲亢危象和甲状腺手术之前注意只能短时间应用：1～2天显效，2周达最大效应继续用药甲亢可复发或加剧！大剂量碘抗甲状腺作用的作用机制？①抑制蛋白水解酶——从而抑制甲状腺激素的释放（主要机制）②抑制过氧化物酶——从而抑制甲状腺激素的合成；③抑制促甲状腺激素（TSH）使甲状腺增生的作用——使甲状腺变小、变硬，便于手术。
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第三十六章 甲状腺激素及抗 甲状腺药
Antityroid Drugs
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教学基本要求
1.甲状腺激素 * 甲状腺激素生物合成及生理作用。 * 甲状腺激素的药理作用和临床应用。 2.抗甲状腺药 * 硫脲类。 * 碘及碘化物。 * 受体阻断药。
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教学基本要求
掌握： 1.抗甲状腺药的种类；
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第一节 甲状腺激素
【临床应用】 1．甲状腺功能低下 呆小病、粘液性水肿。 2．单纯性甲状腺肿 补充内源性激素不足， 并抑制TSH过多分泌。
3．其他 减轻甲亢患者服用抗甲状腺药后 的突眼、甲状腺肿大及防止甲状腺功能 低下等。
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第一节 甲状腺激素
【不良反应】
* 甲亢症状、腹泻、呕吐、发热、脉搏 快而不规则，甚至有心绞痛、心力衰 竭、肌肉震颤或痉挛等。 * 可用β受体阻断药对抗。
主要抑制甲状腺激素的释放，作用快而强，但不持久。
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第二节 抗甲状腺药
【临床应用】
1. 甲亢的手术前准备 一般在术前2周给予，可使腺体缩小变韧、 血管减少、利于手术进行及减少出血。 2. 甲状腺危象的治疗 可抑制甲状腺激素的释放，同时配合服用硫 脲类药物。
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第二节 抗甲状腺药
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第二节 抗甲状腺药
【不良反应】
1．过敏反应。最常见。
2．消化道反应。 3．粒细胞缺乏症。最严重。
4．甲状腺肿及甲状腺功能减退。
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第二节 抗甲状腺药
二、碘及碘化物
【药理作用】
1.小剂量碘是合成甲状腺激素的原料，可预防 单纯性甲状腺肿。 2.大剂量碘有抗甲状腺作用，主要抑制甲状腺 激素的释放。
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第二节 抗甲状腺药
一、硫脲类
硫氧嘧啶类 甲硫氧嘧啶(methlthiouracil，MTU) 丙硫氧嘧啶(propylthiouracil，PTU) 咪唑类 甲巯咪唑(thiamazole，他巴唑 tapazole)
卡比马唑(carbimazole，甲亢平)
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第二节 抗甲状腺药
【不良反应】 1．一般反应 上呼吸道刺激等。 2．过敏反应。 3．诱发甲状腺功能紊乱。
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第二节 抗甲状腺药
三、受体阻断药
【药理作用】 阻断β受体而改善甲亢所致的症状， 也减少甲状腺激素的分泌。 【临床应用】
辅助治疗甲亢患者及甲状腺危象。 【不良反应】
对心血管系统和气管平滑肌等的反应。
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第二节 抗甲状腺药
四、放射性碘
*131I适用于不宜手术或手术后复发及硫
脲类无效或过敏的甲亢者。
*20岁以下病人、妊娠或哺乳的妇女及肾
功不佳者不宜使用。
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第一节 甲状腺激素
【甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节】 碘的摄取：甲状腺腺泡细胞能主动摄取碘。
碘的活化和酪氨酸碘化：在过氧化物酶作用下 进行 。
耦联：碘化酪氨酸耦联成T4和T3。
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第一节 甲状腺激素
【甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节】 释放：在蛋白水解酶作用下甲状腺球蛋白分解 并释放出T4、T3进入血液。 调节：受促甲状腺激素（thyroid-stimulating hormone, TSH）及促甲状腺激素释放激素 (thyrotropin-releasing hormone, TRH)调 节，血中T4和T3可负反馈调节TSH和TRH 释放。
【药理作用及机制】
1．抑制甲状腺激素的合成。 通过抑制甲状腺过氧化物酶，抑制酪氨 酸的碘化及耦联,一般症状改善常需2～3 周，基础代谢率恢复正常须1～2个月。 2．抑制外周组织的T4转化为T3。
3．免疫抑制作用。
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第二节 抗甲状腺药
【临床应用】
1．甲亢的内科治疗 轻症和不宜手术或放射性 碘治疗者，如儿童、青少年、术后复发、 年老体弱的中重度患者、兼有心、肝、肾、 出血性疾患等病人。 2．甲状腺手术前准备 减少甲状腺手术合并症 及甲状腺危象，但可使TSH分泌增多，使 腺体增生，组织脆而充血。 3．甲状腺危象的治疗 较大剂量丙硫氧嘧啶 （首选）阻止甲状腺素合成
2.硫脲类药物、大剂量碘的药理作用、 临床应用及不良反应。
熟悉： 1.甲状腺激素的药理作用和临床应用；
2.受体阻断药的抗甲状腺作用及应用。
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教学基本要求
了解： 1.甲状腺激素的合成、分泌及其调节、
生理作用及机制；
2.促甲状腺激素（TSH）与促甲状腺释放 激素（TRH）的临床应用；
3.放射线碘的抗甲状腺作用及应用。
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第一节 甲状腺激素
图36-1 甲状腺激 素的合成、分泌、 调节、
第一节 甲状腺激素
图36-2
甲状腺激素及其代谢物的结构
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第一节 甲状腺激素
【生理、药理作用】 1．维持正常生长发育。 2．促进代谢和产热。
3．提高机体交感-肾上腺系统的反应性。 T3作用快而强，T4作用弱而慢。甲状腺激素 在细胞核内与其受体结合，诱导靶基因转录 而发挥效应。