第二节前列腺素
前列腺素的作用与功效
前列腺素的作用与功效前列腺素 (Prostaglandins，PGE)是一类天然存在于动植物细胞膜和组织中的生物活性物质，也是一类广泛存在于机体各个组织和器官的生物活性脂类。
前列腺素具有多种作用和功效，对生理和病理过程发挥着重要的调节作用。
一、前列腺素的生物合成前列腺素是通过脂氧合酶 (Cyclooxygenase, COX) 催化后的反应合成的。
脂氧合酶存在于几乎所有组织和器官中，其在合成前列腺素过程中发挥重要作用。
目前已知有两种COX同功型酶，COX-1和COX-2。
COX-1酶在机体中广泛表达，其在维持正常生理功能中具有重要作用；COX-2酶主要参与炎症反应、细胞增殖和血管生成等病理过程。
通过调节脂氧合酶活性可以影响前列腺素的生物合成。
在脂氧合酶作用下，将膜磷脂酸 (Arachidonic Acid，AA) 转化为前列腺素H2(PGH2)，然后经过特定的合酶催化反应，将其转化成不同种类的前列腺素。
具体合酶催化反应包括PGD合酶合成PGD2，PGE合酶合成PGE2，PGF合酶合成PGF2α，PGI合酶合成PGI2 (也称为前列腺环素)等。
这些前列腺素具有不同的生物活性和生理效应。
二、前列腺素的作用和功效1. 前列腺素的作用机制前列腺素通过结合特定的受体 (Prostaglandin Receptors) 在细胞膜上发挥作用。
目前已知有多种前列腺素受体，包括EP1、EP2、EP3、EP4、FP、IP、DP等。
这些受体的分布和功能各异，通过与前列腺素结合发挥不同的生物学效应。
2. 前列腺素的调节血管舒缩作用前列腺素是一类强烈调节血管舒缩的物质。
PGI2和PGE2具有舒张血管的作用，能够通过激活血管内皮细胞上的IP受体和EP4受体，促使平滑肌松弛，导致血管扩张。
PGF2α和TXA2具有收缩血管和促使血小板聚集的作用，能够通过激活平滑肌细胞上的FP受体和TP受体。
3. 前列腺素的抗炎作用前列腺素具有重要的抗炎作用。
前列腺素D2(PGD2)及其受体的生物学功能-文档资料
前列腺素D2（PGD2）及其受体的生物学功能前列腺素（prostaglandin，PG）是存在于动物和人体中的一类不饱和脂肪酸组成的、具有多种生理作用的活性物质。
最早发现它存在于人的精液中，当时以为这一物质是由前列腺释放的，因而定名为前列腺素。
现已明了精液中的前列腺素主要是来自精囊腺，全身许多组织细胞都能产生前列腺素。
按其结构的不同，前列腺素可分为A、B、C、D、E、F、G、H、I等类型。
不同类型的前列腺素具有不同的生物学功能。
本文主要综述前列腺素D2及其前列腺素D2受体的结构和生理功能。
前列腺素D2（Prostaglandin D2，PGD2）是哺乳动物脑内含量最丰富的一种前列腺素。
研究表明PGD2是最强效的内源性睡眠促进物质，诱导生理性睡眠；哮喘的慢性炎症反应过程中有PGD2参与；并且发现前列腺素D2及其受体与哺乳动物的生殖密切相关。
1 PGD2的合成及代谢过程PGD2的结构是具有五元脂肪环、带有两个侧链（上侧链7个碳原子、下侧链8个碳原子）的20个碳不饱和脂肪酸衍生物。
在机体内外环境条件的刺激下，细胞膜上的磷脂被磷脂酶A转化成花生四烯酸，接着在环氧化酶的作用下，花生四烯酸被分解成不稳定的中间产物前列腺素H2，接着前列腺素H2又被三种不同的酶即前列腺素D合成酶，前列腺素E合成酶及前列腺素F合成酶转化为更稳定的PGD2，PGE2，PGF2。
COX包括COX-1和COX-2。
COX-1是所有细胞中均有的一类酶系，属于“管家基因” 的表达产物，对维持细胞基本生命活动是必需的。
COX-2是COX的可诱导型形式，在细胞活性因子、致敏原和佛波脂等引起的应答过程中被诱导表达。
PGD合成酶也有两种不同的酶系分别为脂质运载蛋白型PGD合成酶（LPGDS）和造血型PGD合成酶（ HPGDS）。
LPGDS为非谷胱甘肽依赖型，HPGDS为谷胱甘肽转移酶，是前列腺素系列的关键酶系。
HPGDS主要在人胎盘、脑、肺等组织表达，定位于肥大细胞和TH2淋巴细胞。
前列腺素及其应用
生殖激素在动物生产及人类疾病中的应用摘要：由于放射免疫技术及酶联免疫技术的广泛应用，激素方面的研究日益增多，进展很快。
动物生产的主要目的是发展生产，繁殖快且饲养经济的动物，而生长和繁殖又在生殖激素控制下完成的，因此，激素很重要，在当代的动物生产与人类疾病的治疗中的应用十分重要。
本文主要简述前列腺素在动物生产及人类疾病中的应用，前列腺是雄性家畜的副性腺，，前列腺素存在于家畜的几乎各种组织和体液中。
关键词：前列腺素人工合成畜牧生产疾病治疗1.前列腺素的生理作用通过生理学研究发现，不同类型的前列腺素具有不同的生理作用，因此前列腺素生产中的作用广泛。
目前人们已经知道，前列腺对平滑肌的活动，内分泌腺的分泌和血液的流量具有调节作用，通过这些作用能够影响家畜生理的很多方面，如血压的升高和降低，气管的舒张和胃液的分泌，子宫的收缩，黄体溶解等，还发现其与神经传导有关物质之间有明显关系。
2.人工合成前列腺素目前，对前列腺素应用研究越来越广泛，通过精液，羊水等成功提取天然前列腺素，但数量少，活性降低快，实际应用不变。
现已成功研制出了人工合成前列腺素类似物。
它们都比天然的作用时间长，活性高，副作用小，产量也不受客观条件制约，实际应用中，很快得到广泛推广。
前列腺素最先被用于人类计划生育和畜牧业生产领个方面,实践效果良好。
3.前列腺在畜牧业上的应用（1）调节发情：指利用外源性激素和生理活性物质，人为控制和调节发情规律，使母畜按照人们要求在一定时间内发情，排卵和配种。
这是一种有效的干预家畜繁殖过程，提高繁殖能力的手段。
诱导发情即人工引起乏情期母畜发情，主要适用于初情期前乏情，生理性乏情，病理性乏情等情况。
对病理性乏情如持久黄体引起母畜乏情注射类前列烯醇，2~5天后，猪1~3天后发情，有效率大百分之九十以上。
常利用外源性激素或其他方法认为的控制并调整母畜发情周期，使之同期发情，以便进行人工受精或胚胎移植，达到有计划地组织生产及畜产品成批上市的目的。
前列腺素E2在骨形成过程中的作用机制
。
具有诱导 未分化的 间充质干 细胞 向成软 骨细胞和 成骨细
３ Ｐ Ｅ 受体基因敲除小鼠在 骨形成 相关方面的研 究 Ｇ，
Ｐ Ｅ 骨形成 过程 中发 挥 重要 作 用， Ｇ 在 以往人 们普遍 采
用Ｐ Ｅ Ｇ ，类似 物 及 Ｐ Ｅ Ｇ ，合 成 阻 断 剂 来 研 究 这 些 过 程 ， 是 但
ｌ 骨形成过程现状研究
骨不 断进行 着重建 ， 破骨与成骨过程的平衡是 维持正 常
骨量 的关键 。成骨 细胞 和破 骨细胞 分别是 骨形 成和 骨溶 解
的主 要 功 能 细胞 。老 年 人 ， 其 是 绝 经 后 的 妇 女 ， 体 破 骨 尤 机
组织 内释 放 出来参 与新骨 的形成 。除此之 外 ， Ｎ ＭＩＡ Ｉ ＭＩＡ Ｚ Ｋ 等 通过 对鼠颅骨细胞 培养发现 Ｅ ２ Ｐ Ａ和 Ｅ ４ Ｐ Ａ均能增加 内 源性 Ｐ Ｅ 的生成 ， 者促进 ｃ ＭＰ生成及 Ｃ～Ｆｓ基 因表 达 Ｇ， 前 Ａ ｏ
Ｋ ｇｎ ） Ｒ Ａ的表 达。Ｂ源自Ａ Ｋ Ｌ Ｂ ｌ ａｄ ｍ Ｎ ｉ Ｌ Ｃ ＷＥ Ｌ等 发 现 Ｐ Ｅ Ｇ ２可
通过 ｃ ＭＰ介 导的通路 或者 通过刺 激类 成骨 细胞产 生破 骨 Ａ 细胞 分化 因子等途 径促进破 骨过程 ， 骨细胞 分化 因子 可使 破 成 骨细胞 与破 骨细胞之 间产生粘连接 触 ， 而激 活破 骨细胞 从 并引起后 者的分化 ， 快破 骨过程 ， 加 使更 多的 成骨 细胞从 骨
（ 双香豆素 ） 却对 Ｐ Ｅ Ｇ 的作 用不产 生影 响。因此证 明在 鼠 颅骨 细胞模 型上 ， Ｇ ，对骨 形 成 的作 用 主要 通 过 Ｅ ２和 ＰＥ Ｐ Ｅ ４受体 ， 活 Ｍ Ｐ Ｐ 激 Ａ Ｋ信 号通路 来完成的。
前列腺素
内皮素（ET）与一氧化氮（NO）、血栓素（TXB）与前列环素（PGI）之间的失衡将促进高血压的进展。
（实验发现在高血压患者中，ET-1与PGI2呈负相关，与TXA2呈正相关，PGI2与TXA2呈负相关
预防多种疾病，包括早老，心脏病，关节炎，自体免疫病，癌，过敏，哮喘，糖尿病，更年期症状等有极重要作用。
来自OMEGA-6的GAMA-亚油烯酸有益健康，
支持免疫功能; 降低血胆固醇: 降血压: 控制炎症: 有利脂肪代谢: 控制和改善更年期症状: 治疗PMS: 强化胰岛素: 预防由糖尿病引起的神经衰退: 治疗座疮，湿疹，牛皮癣，皮炎和其他皮肤病。
研究表明，增加OMEGA-3和OMEGA-6的摄取量与健康的大脑功能，减低注意力不足有关。
前列腺素
前列腺素前列腺素（Prostaglandin，简称PG）是存在于动物和人体中的一类不饱和脂肪酸组成的具有多种生理作用的活性物，具有五元脂肪环、带有两个侧链(上侧链7个碳原子、下侧链8个碳原子)的20个碳的酸。
1930年被尤勒（von Enler）发现。
1简介编辑本段前列腺素化学结构式前列腺素是存在于动物和人体中的一类不饱和脂肪酸组成的具有多种生理作用的活性物质。
最早发现存在于人的精液中，当时以为这一物质是由前列腺释放的，因而定名为前列腺素。
现已证明精液中的前列腺素主要来自精囊，除之全身许多组织细胞都能产生前列腺素。
前列腺素（PG）在体内由花生四烯酸所合成，结构为一个五环和两条侧链构成的20碳不饱和脂肪酸。
现已证明精液中的前列腺素主要来自精囊，除之全身许多组织细胞都能产生前列腺素。
按其结构，前列腺素分为A、B、C、D、E、F、G、H、I等类型。
不同类型的前列腺素具有不同的功能，如前列腺素E能舒张支气管平滑肌，降低通气阻力；而前列腺素F的作用则相反。
前列腺素的半衰期极短（1～2分钟），除前列腺素I2外，其他的前列腺素经肺和肝迅速降解，故前列腺素不像典型的激素那样，通过循环影响远距离靶组织的活动，而是在局部产生和释放，对产生前列腺素的细胞本身或对邻近细胞的生理活动发挥调节作用。
前列腺素对内分泌、生殖、消化、血液呼吸、心血管、泌尿和神经系统均有作用。
由于前列腺素能引起子宫频率而强烈的收缩，故应用于足月妊娠的引产、人工流产以及避孕等方面，取得了一定的效果。
前列腺素治疗哮喘、胃肠溃疡病、休克、高血压及心血管疾病，可能有一定疗效，因而引起人们的重视。
前列腺素（PG）广泛存在于许多组织中，由花生四烯酸转化而成多种形式的前列腺素，结构为一个五环和两条侧链构成的20碳不饱和脂肪酸。
它可能是作用于局部的一组激素。
前列腺素的作用极为广泛复杂。
各类型的前列腺素对不同的细胞可产生完全不同的作用。
例如P GE能扩张血管，增加器官血流量，降低外周阻力，并有排钠作用，从而使血压下降；而PGF作用比较复杂，可使兔、猫血压下降，却又使大鼠、狗的血压升高。
前列腺素
前列腺素（PG）前列腺素（prostaglandin，PG）1930年，尤勒（von Enler）发现，人、猴、羊的精液中存在一种使平滑肌兴奋和血压降低的物质，当时设想此物质可能是由前列腺所分泌，命名为前列腺素。
但实际上，前列腺分泌物中所含前列腺活性物质不多，为误称。
现证明，精液中前列腺素主要来自精囊，并证明前列腺素是内分泌中的一大类。
前列腺素化学结构前列腺素（prostaglandin，PG）存在于动物和人体中的一类不饱和脂肪酸组成的具有多种生理作用的活性物质。
最早发现存在于人的精液中，当时以为这一物质是由前列腺释放的，因而定名为前列腺素。
现已证明精液中的前列腺素主要来自精囊，除之全身许多组织细胞都能产生前列腺素。
前列腺素（PG）在体内由花生四烯酸所合成，结构为一个五环和两条侧链构成的20碳不饱和脂肪酸。
按其结构，前列腺素分为A、B、C、D、E、F、G、H、I等类型。
不同类型的前列腺素具有不同的功能，如：前列腺素E能舒张支气管平滑肌，降低通气阻力；而前列腺素F的作用则相反。
前列腺素的半衰期极短（1～2分钟），除前列腺素I2外，其他的前列腺素经肺和肝迅速降解，故前列腺素不像典型的激素那样，通过循环影响远距离靶组织的活动，而是在局部产生和释放，对产生前列腺素的细胞本身或对邻近细胞的生理活动发挥调节作用。
前列腺素对内分泌、生殖、消化、血液呼吸、心血管、泌尿和神经系统均有作用。
应用：前列腺素的生理作用极为广泛。
（1）对生殖系统作用：作用于下丘脑的黄体生成素释放激素的神经内分泌细胞，增加黄体生成素释放激素释放，再刺激垂体前叶黄体生成素和卵泡刺激素分泌，从而使睾丸激素分泌增加。
前列腺素也能直接刺激睾丸间质细胞分泌。
可增加大鼠睾丸重量、核糖核酸含量、透明质酸酶活性和精子数量，增加精子活动。
前列腺素维持雄性生殖器官平滑肌收缩，被认为与射精作用有关。
精液中PG使子宫颈肌松弛，促进精子在雌性动物生殖道中运行，有利于受精。
前列腺素
AA的生理代谢
游离的AA在环加氧酶（CO）的作用下，先形成不稳定的 环内过氧化物（PGG2和PGH2），然后进一步形成前 列 腺素（PG）、前列环素（PGI2）和血栓烷素（TXA2）
TXA2在水溶液中不稳定，很快降解为TXB2，PGI2的性 质不稳定，在中性溶液中可水 解成6-K-PGF2，然后在肝 脏中进一步代谢为6-K-PGE1。
抑制
可的松(cortisol)抑制磷酸酶A2 活性，减少花生四烯酸的生成， 从而抑制前列原素的合成，阿 司匹林(aspirin)和保泰松 (phenylbutazone)抑制前列腺素 内过氧化物合成酶活性使前列 腺素和血栓素生成减少。
甲壳类激素 无脊椎动物激素 昆虫激素 生长素类
赤霉素类
细胞分裂素类
脱落酸
乙烯
脂肪族激素
在人体和高等动物体中，目前只发现前列腺素(代 号PG)属于这类激素。前列腺素有A、B、C、D、E、 F、G、H等几类，是环C20-羟-不饱和脂肪酸类物 质。哺乳动物的多种细胞都能合成前列腺素，精 囊的合成能力更强，其次为肾、肺和胃肠道。
前列腺素具有多种生理功能和药理作用，不同结 构的前列腺激素，其功能亦不相同。它们对肌肉、 心血管、呼吸、生殖、消化、神经系统都有关系， 亦或引起和治疗某些疾病。
化学本质
命名
命名
命名
花生四烯酸AA
AA主要存在于哺乳动物的器官、肌肉和血液组织 中，在血液、肝脏、肌肉、神经等器官系统中作 为主要的与磷脂结合的结构脂类起重要作用。
S.K.贝里斯特伦
他首先分离并鉴定了广泛分布在生物体内 的天然化合物的一个家族—前列腺素,系统 阐明了它们在生物学上的意义,为治疗心血 管疾病、哮喘、胃溃疡等开辟了广阔面前 景。
前列腺素ppt课件
PG的作用
PGE2能诱发炎症，促进局部血管扩张，毛细 血管通透性增加，引起红、肿、痛、热等症状。 PGE2、PGA2使动脉平滑肌舒张，有降低血压的 作用；PGE2及PGI2抑制胃酸分泌，促进胃肠平 滑肌蠕动。卵泡产生的PGE2及PGE2α在排卵过 程中起重要作用，PGE2α可使卵巢平滑肌收缩， 引起排卵、子宫释放的PGE2α能使黄体溶解，分 娩时子宫内膜释出的PGE2α能引起子宫收缩加强， 促进分娩。
化学本质
命名
命名
命名
花生四烯酸AA源自AA主要存在于哺乳动物的器官、肌肉和血液组织 中，在血液、肝脏、肌肉、神经等器官系统中作 为主要的与磷脂结合的结构脂类起重要作用。 AA还是许多重要生理活性物质，如前列腺素E2、 前列腺环素、血栓素、白细胞三烯等的直接前体。 这些生理活性物质对脂蛋白的代谢、血管弹性、 白细胞功能、血小板激活等具有重要的调节作用。 在人体的脑和神经组织中，AA含量一般占总 PuFA（多不饱和脂肪酸）的40－50％，在神经 末梢甚至高达70％。 在正常人的血桨中，AA的含量也高达400mg/L。
PG
前列腺素(prostaglandin，PG)，血栓 素(thromboxane，TX)和白三烯 (leukotrienes,LT)均由花生四烯酸衍生而 来。它们在细胞内生成后，可作为调节物 对几乎所有的细胞代谢发挥调节作用，而 且与炎症、过敏反应和心血管疾病等病理 过程有关。 生物膜上的膜磷脂含有花生四烯酸，它 可被磷脂酶A2水解，释放花生四烯酸。花 生四烯酸可在前列腺素内过氧化物合成酶 催化下，消耗O2和还原性谷胱甘肽，发 生氧化和环化反应，生成前列腺素H2。 前列腺素H2可进一步衍生成其它前列腺 素及血栓素（如下图）。
约翰· 文
前列腺素
查看更多图片前列腺素（Prostaglandin，简称PG），是一类激素，存在于动物和人体中的一类不饱和脂肪酸组成的具有多种生理作用的活性物质。
最早发现存在于人的精液中，1930年，尤勒（von Enler）发现人、猴、羊的精液中存在一种使平滑肌兴奋、血压降低的活性物质，具有五元脂肪环、带有两个侧链（上侧链7个碳原子、下侧链8个碳原子）的20个碳的酸。
当时设想此物质可能是由前列腺所分泌，命名为前列腺素。
但实际上，前列腺分泌物中所含活性物质不多，为误称。
现已证明精液中的前列腺素主要来自精囊，除之全身许多组织细胞都能产生前列腺素。
基本信息合成:由花生四烯酸所属科室:妇儿科- 产科分为:A、B、C、D、E、F、G、H、I西医学名:前列腺素主要病因:前列腺素能引起子宫强烈的收缩前列腺素前列腺素PGE1的化学结构前列腺素（PG）在体内由花生四烯酸所合成，结构为一个五环和两条侧链构成的20碳不饱和脂肪酸。
按其结构，前列腺素分为A、B、C、D、E、F、G、H、I等类型。
不同类型的前列腺素具有不同的功能，如前列腺素E能舒张支气管平滑肌，降低通气阻力；而前列腺素F的作用则相反。
前列腺素的半衰期极短（1～2分钟），除前列腺素I2外，其他的前列腺素经肺和肝迅速降解，故前列腺素不像典型的激素那样，通过循环影响远距离靶向组织的活动，而是在局部产生和释放，对产生前列腺素的细胞本身或对邻近细胞的生理活动发挥调节作用。
前列腺素对内分泌、生殖、消化、血液呼吸、心血管、泌尿及神经系统均有作用。
前列腺素化学结构分子式：C20H32O5；分子量：352.47 CAS 363-24-6发现历史1936年，Goldblatt和von Euler分别发现人精液中含有一种可以引起平滑肌及血管收缩的液体成分，von Eular证明此物质是脂溶性化合物。
1957年Bergstorm及其瑞典同事分离出两种PG纯品(PGF1和PGF2α)1964年艾里亚斯·詹姆斯·科里用全合成法制备PG成功，这是PG类药物研究的重大突破。
前列腺素的作用机理及其应用
娠绵羊子 宫内膜的Ｐ Ｆ 。 Ｇ 含量 比未孕绵
羊发情 周期第十 三天至十八 天的为高 ， 而 且妊 娠羊子 宫静 脉 血 中的含 量也 较 高。 这就使人相信 ， 胎产生一种促黄体 胚 分 泌激 素 ， 够 阻止Ｐ Ｆ 能 Ｇ 对黄 体的 溶 解作用。 前 列腺 素 的分 解 代谢 很 迅 速 。 在 其生 成的局部组 织 ， 常是降解 和酶解 常 同时发生。 脏也是一 个重要的 代谢 部 肝
要 测试 一种 病 原菌 对所有 抗 菌药 的敏
感性 ， 样 会 浪 费 时 间和 金 钱 的 。 这
四、 结束语
遏 制致 病 菌对抗 菌药 的耐 药性 是
一
在没 有病 原学 诊 断和 药敏 试验 条 件的基 层畜牧兽医机构 ， 经验 用药是必
止耐药菌产生的重要 因素之一 。 （ 重视病原学诊断和药敏试验 四）
超 过５ 钟 。 工合 成 的前 列腺 素类 化 分 人
合物 ， 用时 间长 于天 然 产物 ， 作 因此 在
临床上可 作药用。
（ ） 列腺素与腺苷酸环 化酶的关 － 前
系 Ｐｓ Ｇ 主要是通过兴奋或抑制细胞膜
多次给药 ， 否则就有可 能会导致治疗 失 败和耐 药 菌的 产生 。 因此 ， 宜 的给 药 适 剂量和 间隔是 治疗成功的关键 ， 也是 防
在我 国， 药敏试验 在合理使用抗 菌 药物过程 中的重要性 应反复 强调 ， 因为 在用 药前采 取标 本培 养并 进行 药敏试
验 的 比 例 实 在 是 太 少 了 。 此 ， 大 的 因 广
个艰 巨而又复杂 的社会问题 ， 人类与
不可 少的。 但是 ， 经验用药也应有科学依
据， 而不应生搬 硬套。 应该 关注 和监测本
前列腺素E2受体EP3
前列腺素E2受体EP3前列腺素是一类广泛存在于体内的自体活性物质，介导体内多种生理功能。
前列腺素类化合物具有非常高的成药性，目前，在全球范围内有超过20种前列腺素类上市药物。
由于前列腺素类化合物独特的结构和广泛的生物活性，发展前列腺素的高效合成方法具有非常重要的意义。
在过去的50多年间，前列腺素一直是合成化学家的重要目标分子。
前列腺素是一类由20个碳原子的不饱和脂肪酸组成的活性物质。
1934年，前列腺素被von Euler等学者首次发现，当时认为此物质可能是由前列腺所分泌，因此命名为前列腺素。
1957年Bergstrom及其瑞典同事Samuelsson分离出了PGF1和PGF2α的纯品，并在后续研究中阐明了前列腺素的结构和代谢过程，有关前列腺素药物的研究在随后的20世纪60年代达到高潮。
1982年，Bergstrom 与Samuelsson和John Vane三位科学家因在前列腺素及有关生物活性物质的研究方面的卓越贡献共同获得了诺贝尔生理学和医学奖。
PGE2是具有活性的前列腺素的一种，广泛的分布于人体，几乎参与了所有细胞的代谢活动，并且与炎症、免疫、肿瘤等的病理过程有关。
近期研究表明，PGE2在体内对AngIl诱发的高血压有重要的调节作用[1]。
PCE2的生物学效应主要是通过激活4类EP受体而发挥的，其中EP3受体在机体广泛分布于肾脏，血管系统和肾上腺等处。
EP3受体C末氨基酸有多种不同的剪接形式，从而产生多种不同的剪接异构体，故其信号转导路径仍不清楚。
在多种末端前列腺素中，PGE2是生物活性最多样化和分布最广泛的。
前列腺素E2是花生四烯酸的代谢产物，在机体多种组织和细胞中发挥重要的生理和病理学作用。
研究表明，PGE2合成后通过自分泌和旁分泌与特定靶细胞质膜上的相应受体（Eprostanoid，EP）结合发挥效应，EP受体属于 G 蛋白偶联受体超家族，具有7次跨膜的疏水α-螺旋、胞外的C﹣末端以及胞内的N﹣末端了个结构域。
前列腺素.docx
前列腺素
随着医学科学的发展和医生对前列腺素的深入研究，发现前列腺素在体内几乎无所不在，如肾、肺、心、脾、神经系统、胸腺、虹膜、甲状腺、胎盘、经血、羊水中都含有前列腺素，精液中的前列腺素主要来自精囊。
不同类型的前列腺素具有不同的功能，如前列腺素E能舒张支气管平滑肌，降低通气阻力；而前列腺素F的作用则相反。
前列腺素对内分泌、生殖、消化、血液呼吸、心血管、泌尿和神经系统均有作用。
目前，各种前列腺素已作为药品广泛应用于临床治疗中。
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在靶细胞内起传递激素信息和调节激素作用。
→皮质激素合成。
其他
抑制血小板凝集和粘附、致炎、抑制脂肪代谢。
（四）作用机理
目前尚不能对各种各样的PG作用机理作出明确有全面概括。
已知的是除PG对平滑肌的作用外，都与细胞内cAMP含量的变 化有关。 PG→抑制腺苷酸环化酶活性→ cAMP含量↓→机能抑制 PG→激活腺苷酸环化酶活性→ cAMP含量↑→机能增强
PG使子宫和血管平滑肌收缩的作用与其增加质膜的通透性和 使肌浆网内的钙离子转移，与肌收缩蛋白细丝结合，激活肌 纤凝蛋白ATP酶活性，催化ATP水解释放能量，引起肌收缩有 关。舒张则相反，抑制酶活性。
地诺前列素（Dinoprost, Lutalyse）
【来源与性状】
又名黄体溶解素。为前列腺素F2α，可从动物的精液或猪羊 的羊水中提取获得，已能人工合成。为无色结晶，溶于水 和乙醇。
（二）生物合成与代谢
二十烷酸通常不是贮存在细胞内，而是在机械或化学损 伤、激素、免疫、缺氧等因素刺激下即时形成。 许多器官和组织都能生物合成PG。亚麻油酸、花生四烯 酸和二十碳五烯酸等三种不饱和脂肪酸是合成PG的前体。 在微粒体内的酯酶和PG合成酶催化下，经环化和氧化分 别生成各种PG（PGF、PGE），不能互相转化
消化系统 PG可促进胃肠平滑肌收缩，PGA和PGE促进唾液分泌和抑制 胃液分泌。
血液循环系统 扩张血管平滑肌，增加心搏和心输出量，明显降压作用。
泌尿系统 排钠利尿作用。 神经系统 PG 是一种致热物质和致痛因子（阿斯匹林抑制 PG 合成而 镇痛），PGE具中枢抑制作用。
内分泌腺
激素→受体→PG合成→激活腺苷酸环化酶→ cAMP↑
【应用】
用于同期发情 马、牛、羊注射后出现正常的性周期，注射二次，同期 发情更准确。
治疗持久性黄体和卵巢黄体囊肿
对持久性黄体，牛间情期肌注 30mg，第 3d 开始发情，第 4-5d排卵；对卵巢黄体囊肿，注射后第6，7d排卵。用于 马、牛、猪催情。
增加公畜精液射出量和提高人工授精效果 用于催产、引产、排出死胎，或子宫蓄脓、慢性子宫内 膜炎等。
氯前列醇 (Cloprostenol, Estrumate)
人工合成品，为前列腺素 F2α（PGF2α）的同系物。对母畜 具有溶解黄体和收缩子宫的作用，主要用于牛。 在牛的血清半衰期仅数分钟。对非妊娠牛，用药后2-5d 发 情；对交配后1周至妊娠5个月的母牛，注射后4-5d流出胎 儿和胎盘；对妊娠5月以上的母牛，引产能力下降，难产机 会增加。 用于牛同期发情，子宫蓄脓，母畜催情配种、催产、引产。
COOH
• 前列腺素的种类很多，但都是前列烷酸的衍生 物。前列烷酸由五碳环（环戊烷环）、七碳羧 基链和八碳羟基链组成，根据五碳环上被取代 的基团不同，PG分为A、B、C、D、E、F、G、H、 I九型，有实际意义的有E、F、A、B四型。 • 每种前列腺素的命名是在PG后面加英文字母 （表示型）和下标数字（表示侧链的双键数 目），有的在数字后还有希腊字符（表示羟基 的构型），如PGF2α 。 • 应用于兽医临床的主要有PGE1、PGE2、PGF1α 、 PGF2α 、氯前列醇、氟前列醇。
不同的组织所生成的前列腺素不同。
（1）肺、巨噬细胞、肾的髓质和皮质以及胎儿的肺动脉、 子宫等组织，主要生成PGE2。
（2）肺、肾、精囊、子宫等生成PGF2。
（3）血管内皮细胞、肾、肺等，生成PGI2。
PG分解代谢很迅速，在其生成的局部组织，常常是降 解和酶解同时发生。肝和肺是其重要的代谢部位。一 些脱羟基酶和还原酶能使前列腺素变为低活性或无活 性的产物。
【作用】
对生殖、循环、呼吸以及其他系统具广泛作用。
对生殖系统的作用 —— 溶解黄体，促进子宫收缩，促进垂 体前叶释放黄体生成素，影响精子的发生及移行，干扰输
卵管的活动及胚胎移植。
其溶解母畜黄体，使黄体萎缩，孕酮产生减少和停止，黄 体期缩短，使其同期发情和排卵，有利于人工同期授精或 胚胎移植。 牛、马、羊注射，会出现正常的性周期。对断奶仔猪提早 发情和配种也有良好效果。 对于卵巢黄体囊肿或永久性黄体，可使黄体萎缩退化，促 进排卵和发情。 能兴奋子宫平滑肌，对妊娠和未妊娠的子宫都有作用。妊 娠末期子宫尤为敏感，子宫张力增加，子宫颈松弛，适于 催产、引产和人工流产。
可用于高效地管理马群，使母马按计划在有效的配种季节内 发情和受孕。对胚胎早期死亡或重吸收的母马，可使黄体溶 解，使之不发生持久黄体性乏情和不孕症，并能终止假妊娠。
各种PG及血栓素
引起炎症、发热、疼痛、 凝血、胃酸分泌以及血管、 支气管和子宫平滑肌收缩等
花生四烯酸代谢途径、主要代谢物的活性
（三）生理药理作用
生殖系统 溶解黄体（抑制黄体细胞内的有关酶系、收缩血管）；松 弛输卵管的卵巢端，收缩子宫端；兴奋子宫平滑肌。
呼吸系统 PGE 和 PGF 对支气管平滑肌呈现相反作用。 PGF2α 收缩较大 气管，PGE扩张支气管。
前列腺素的半衰期非常短，如 TXA2 仅 30 秒，其他前列 腺素也不超过5分钟。人工合成的前列腺素类化合物，
作用时间长于天然产物，因此在临床上可作药用。
细胞膜磷脂
组织损伤 磷脂酶
花生四烯酸 （AA）
PG合成酶 （环氧酶，COX）
脂氧酶
白三烯类 （LTs） 参与过敏反应、诱发炎症、 增强白细胞和巨噬细胞的趋化 以及支气管和子宫平滑肌收缩等
第二节
前列腺素 (PG)
பைடு நூலகம்
（一）来源与化学结构
是前列烷酸的衍生物，属二十烷类化合物，最早从人精 液中发现，在羊精囊中证实，广泛分布于机体各组织和 体液中，后来应用的产品是从猪、羊等动物的精液或羊 水中提取的。现使用的多为人工合成。 二十烷类是磷脂类的一系列衍生物的总称，包括：前列 腺素、白三烯及其类似物。
氟前列醇（Fluprostenol, Equimate）
人工合成品，前列腺素F2α（PGF2α）的同系物。
其在前列腺素制剂中溶解黄体作用最强，毒性最小。
主要用于马，多数母马在注射后6d内有发情行为，发情终止 前约24h排卵。
对卵巢静止期引起的真乏情和各种原因引起的垂体机能不足 的母马，无催情作用。