药学专业知识二_药物化学 第二十九章胃动力药和止吐药_2013年版
2图看懂促胃肠动力药和止吐药
2图看懂促胃肠动力药和止吐药胃肠动力药也称为促胃肠动力药，是促使胃肠道内容物向前移动的药物，临床上广泛将其用于治疗胃肠动力障碍性疾病；止吐药是具有抑制呕吐反射减轻恶心呕吐作用的药物，用于各种原因引起的呕吐。
这两类药物临床上品种多，新药研制快，临床应用广泛。
为了药物的正确选择，笔者通过对查阅的文献做一总结，以飨读者。
促胃肠动力药物人体的整个消化道，除了口腔、咽、食管上段和肛门括约肌由骨骼肌组成之外，其他部分均由平滑肌组成。
正是这些纵行与环形的平滑肌的有规律的收缩和舒张，再加上括约肌的协调性开闭，促成了胃肠道的运动。
胃肠动力低下时，胃内容物排空延迟，可引起许多胃肠疾病，表现为恶心、呕吐、胃灼热、餐后不适及消化不良等，并可引起胃食管反流，导致食管溃疡等。
临床上使用促胃肠动力药治疗相关的胃肠动力障碍性疾病，如反流性食管炎，功能性消化不良，慢性便秘、胃轻瘫、术后胃肠道麻痹及假性肠梗阻等。
胃肠道运动是受到神经和体液调节的自主运动。
其中，参与调节消化道动力的主要激动性神经递质为乙酰胆碱（ACh），它的主要受体包括5- 羟色胺受体及多巴胺受体等。
目前市场上的促胃肠动力药大多以此为作用靶点。
临床上主要的促胃肠动力药见表1。
表1 临床上主要的促胃肠动力药止吐药恶心、呕吐是患者在临床上的一大常见症状，该症状由多种神经递质和受体共同参与导致，参与的受体有：5-HT3 受体、5-HT4 受体、阿片受体、胆碱能受体、多巴胺受体等。
P 物质是一种神经激肽，位于中枢和外周神经系统神经元中，通过NK-1 受体介导发挥作用，它也与呕吐、抑郁、疼痛和哮喘等多种炎症免疫反应相关。
引起呕吐的原因较多，按发病机制可将其分为反射性呕吐、中枢性呕吐及前庭障碍性呕吐。
反射性呕吐的主要原因：（1）胃肠道疾病；（2）肝胆胰疾病；（3）腹膜及肠系膜疾病；（4）肾脏疾病；（5）青光眼。
中枢性呕吐的主要原因：（1）神经系统疾病如颅内感染、癫痫、颅脑损伤等；（2）全身性疾病如尿毒症、甲状腺危象、低血糖、低钠血症、早孕等；（3）药物如抗癌药、吗啡等；（4）中毒及精神因素等导致。
药物化学消化系统药物
雷尼替丁 Ranitidine
H3C H3C N
5 O1
2
2
2
NH 1 S
1
NO2
NH
N1 CH3
第二个上市的H2-受体拮抗剂
结构特点：
呋喃环代替了咪唑环
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优点：
1.高效，速效，长效。 2.副作用小，无抗雄性激素作用。
理化性质：
本品经灼热，产生硫化氢气体，能使湿润的醋酸 铅试纸显黑色。
盐酸地芬尼多
HO
1
N
HCl
命名
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合成
Cl
1 Mg
O
2
Br
HN
ClMgO
Cl
N
N
H2O
HO
HCl
N
HO
N
HCl
现在您浏览到是三十四页，共四十二页。
合成
Cl
1 Mg
O
2
Br
HN
ClMgO
Cl
N
N
H2O
HO
HCl
N
HO
N
HCl
现在您浏览到是三十五页，共四十二页。
H2-受体拮抗剂
一、药物发展
N HN
组胺
NH2
N
H
N
NH2
HN
NH2
Na -胍基组胺
HH
N
NN
* HN 咪丁硫脲
S
N S
HN
甲硫米特
HH NN
S
N HN
HH NN S
N CN
西咪替丁 第一代H2 受体拮抗剂
现在您浏览到是七页，共四十二页。
促胃肠动力药第二节消化功能调节药PPT课件
胰酶
含胰蛋白酶、胰淀粉酶 消化不良、肠发酵、腹 及胰脂肪酶；消化脂肪、 胀及小儿消化不良 13 蛋白质和淀粉 分解糖类产生乳酸，使 肠内酸性增高，抑制肠 内腐败菌的繁殖，减少 发酵和产气
13
乳酶生
消化不良、肠发酵、腹 胀及小儿消化不良性腹 泻
第二节 消化功能调节药
利胆药
利胆药是具有促进胆二节 消化功能调节药
多潘立酮（Domperidone)
【药理作用】
选择性阻断外周D2受体
促进ACh释放，而增加胃的蠕动，促进胃排空
【临床应用】
用于胃肠运动障碍；偏头痛、颅外伤、放疗等各种原因引 起的恶心、呕吐。
【不良反应】
10
轻度腹部痉挛 少发生锥体外系反应但可升高催乳素
10
第二节 消化功能调节药
止吐药
呕吐的病理生理机制
5
5
第二节 消化功能调节药
止吐药物的分类
分类 H1受体阻断药 M胆碱受体阻断药 5-HT受体阻断药 多巴胺（D2）受体阻断药
6
代表药物 苯海拉明、茶苯海明、美克 洛嗪等 东莨菪碱、苯海索等 阿洛司琼、昂丹司琼、格拉 四琼等 氯丙嗪、硫乙拉嗪、甲氧氯 普胺等
6
第二节 消化功能调节药
汁的基本成分是胆汁酸，胆汁酸具有多项生理功能， 如反馈性抑制胆酸合成，引起胆汁流动，调节胆固 醇合唱与消除，促进脂质和脂溶性维生素吸收等。
常 用 利 胆 药
去氧胆酸 胆汁酸 硫酸镁 胆维他
14
14
甲氧氯普胺（Metoclopramide)
【药理作用】
阻断中枢延髓催吐化学感受区的D2受体 阻断下丘脑多巴胺受体，减少催乳素抑制因子释放，使催 乳素分泌增加 阻断外周围多巴胺受体及促乙酰胆碱释放
第二十九章 胃动力药和止吐药
答案部分一、A1、【正确答案】E【答案解析】多潘立酮为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，通常也能增强食管的蠕动和食管下端括约肌的张力，但对小肠和结肠平滑肌无明显作用。
【该题针对“胃动力药,单元测试-胃动力药和止吐药”知识点进行考核】【答疑编号100271618】2、【正确答案】B【答案解析】考查莫沙必利的结构特点。
【该题针对“单元测试-胃动力药和止吐药,胃动力药”知识点进行考核】【答疑编号100271617】3、【正确答案】D【答案解析】多潘立酮为外周性多巴胺D2受体拮抗剂，促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，通常也能增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力。
但对小肠和结肠平滑肌无明显作用。
【该题针对“单元测试-胃动力药和止吐药,止吐药”知识点进行考核】【答疑编号100027742】二、B1、<1>、【正确答案】C【答案解析】【该题针对“胃动力药”知识点进行考核】【答疑编号100271620】<2>、【正确答案】E【答案解析】【答疑编号100271621】<3>、【正确答案】B【答案解析】【该题针对“胃动力药”知识点进行考核】【答疑编号100271622】<4>、【正确答案】A【答案解析】昂丹司琼的咔唑环上的3位碳具有手性，其中R异构体的活性较大，临床上使用外消旋体。
【该题针对“胃动力药”知识点进行考核】【答疑编号100271623】2、<1>、【正确答案】B【答案解析】甲氧氨普胺结构与普鲁卡因胺类似，均为苯甲酰胺的类似物，但无局部麻醉和抗心律失常的作用。
【该题针对“止吐药,胃动力药和止吐药-单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100020525】<2>、【正确答案】A【答案解析】多潘立酮促进胃动力及止吐昂丹司琼可用于治疗癌症病人的恶心呕吐症状，辅助癌症病人的药物治疗用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐。
作用于消化系统药物—止吐药与促胃肠动力药(药理学课件)
止吐药
• 多巴胺受体阻断药：如甲氧氯普胺、多潘立酮等。阻断肠道多巴胺受 体，加强胃蠕动，促进胃的排空，改善胃肠功能；常用于放疗和化疗 引起的呕吐，对颅脑外伤引起的呕吐也有效。
• 5-HT3受体阻断药：如昂丹司琼、格拉司琼和托烷司琼等。选择性地 阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受体，产生明显止吐作用。对化 疗药物导致的呕吐有迅速强大的抑制作用，但对晕动病及阿扑吗啡引 起的呕吐无效。临床用于化疗、放疗引起的呕吐。不良反应有头痛、 疲劳、便秘或腹泻。
促胃肠动力药
• 促胃肠动力药是一பைடு நூலகம்能增强并协调胃肠节律性运动的药物，主 要用于胃肠运动功能低下所引起的消化道症状。
• 用于胃排空延缓、反流性食管炎、反流性胃炎等引起的消化不良；也 用于药物、化疗、放疗、术后及感染等多种原因引起的恶心、呕吐。
• 因不易通过血脑屏障,故无锥体外系及嗜睡等中枢神经系统不良反应， 偶有轻度腹痛、腹泻、头痛等。
• 胃肠运动在神经、体液和胃肠神经丛的综合调节下，有高度的 节律性和协调性，如果调控失常，就会出现胃肠运动功能低下 或亢进，导致更多消化道症状，临床常采用对症治疗。
多潘立酮（吗丁啉）
• 阻断胃肠壁的DA受体,增强食管下部括约肌张力，防止食管反流，增 强胃肠道协调性运动，加速胃排空，抑制恶心、呕吐。
药理学
学习情境：作用于消化系统药物
学习单元：止吐药与促胃肠动力药
知识点：促胃肠动力药
止吐药
呕吐是消化道疾病常见症状，可由许多疾病引起，是一种复杂的 病理现象；根据参与呕吐受体的不同，止吐药分为：H1受体阻断 药、M1受体阻断药、多巴胺受体阻断药、5-HT3受体阻断药。
PPI&促动力药、止吐药
2000年：62.6亿美元
重磅炸弹药物 ( blockbuster drugs ) 的数量在增长
112
94
1 27 1
1986
1991 2005
2007
同类药物 雷贝拉唑钠
奥美拉唑
雷贝拉唑钠起效快于奥美拉唑
药物
达最高效时 间（min）
起效时间(min)
pH=1.2 pH=5.1
雷贝拉唑
奥美拉唑
次磺酸
磺酸
亚磺酸
次磺酸
OCH3 H3C
+
CH3
OCH3 H3C
+
CH3
N
N
S OH HN NH
- H 2O + H2O
HN N
S
OCH3
OCH3
次磺酸
次磺酰胺
OCH3 H3C
+
OCH3
CH3
H3C
+
CH3
N
N
S OH HN NH
S
Enz-SH
OCH3 H3C CH3
HN
N
OCH3
N
+
OCH3
S HN NH
OCH3
OCH3
OCH3
奥美拉唑为什么要做成前药？
次磺酰胺和次磺酸极性太大
奥美拉唑： —— —— 具有一定的脂溶性和弱碱性 在胃壁细胞酸性环境中，能积聚 奥美拉唑，并有使其活化的条件
已经学过的几个前药 依那普利 — 依那普利拉 辛伐他汀 — β-羟基酸衍生物
非诺贝特 — 非诺贝酸
奥美拉唑 — 次磺酸 & 次磺酰胺
H3C
H3C
CH3
CH3
Smiles重排
药物化学11-消化系统药物
外系副作用
止吐药
呕吐：
• 人体的本能 – 将食入胃内的有害物质排除， – 保护人体
• 频繁、剧烈的呕吐 – 妨碍饮食，导致失水，电解质紊乱，酸 碱平衡失调，营养障碍 – 发生食管黏膜裂伤等并发症
第十一章 消化系统药物
Digestive System Agents
主要内容
31
抗溃疡药
2
胃动力药和止吐药
第一节 抗溃疡药 Antiulcer Agents
消化性溃疡
➢ 消化性溃疡主要指发生于胃和十二指肠的被胃酸或胃蛋白酶破坏而造成 的胃肠道液、HCO3-、前列腺素
➢ H2受体： H2受体分布在胃壁、十二指肠细胞膜，兴奋时激 活胃壁细胞的质子泵，分泌胃酸和胃蛋白酶。 用于治疗胃溃疡
H2受体拮抗剂的发展
组胺 Nα-眯基组胺 SK&91851 硫代布立马胺
激动活性 激动活性 拮抗活性小 拮抗活性强
H2受体拮抗剂的发展 —甲硫米特
H
H
N
S
N
N
N
S
H
甲硫米特
❖ 但对肾脏有毒性，对造血系统有害。
—奥美拉唑
但对肝脏的毒性较大， 其毒性可能与-CSNH2基团有关
20世纪70年代 筛选抗病毒药物
吡啶硫代乙酰胺
H7767
替莫拉唑
具有强烈抑制胃酸分泌的作用， 但由于它阻断甲状腺对碘的摄取，
而未能用于临床
吡考拉唑
质子泵抑制剂的代表药物 —奥美拉唑
➢ 治疗十二指肠溃疡，良性胃溃疡，术后溃疡，返流性食管炎等 —较西咪替丁强 5-8倍 —对胃及十二指肠溃疡疗效高 —药物起效慢，但作用时间长
胃动力药和止吐药
第一节、胃动力药（prokinetics)
概念： 促动力药，是促使胃肠道内容物向前移动的药
临床： 胃肠道动力障碍的疾病，包括反流症状，反流性食管炎，
消化不良，肠梗阻等 类别：
多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺（metoclopramide),外 周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮（domperidone),通过 乙酰胆碱起作用的伊托必利（itopride)和莫沙必利 （mosapride)
O
N
H
N
O
O
itopride
药理
口服吸收完全迅速，血浆峰浓度（Cmax）约为0.73μg/mL，与剂量呈线性关系
相对生物利用度为60%，不受进食的影响
主要经肝脏黄素单氧化物酶途径，其二甲氨基基团发生代谢，包括N2去甲基、脱氨 基和氧化反应形成羧酸及N2氧化物形式
因不依赖于细胞色素P-45代谢，故与其他药物合用时，不会发生药物代谢方面的相
上市后的不良反应监测中，发现西沙必利能延长心脏QT间期，
可导致罕见的、可危及生命的心室心律失常。
完整ppt
14
莫沙必利（Mosapride）
药理
促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用，但不影响胃酸的分泌 口服后吸收迅速，在胃肠道及肝、肾局部组织中浓度较高，半衰期为2小时 在肝中由细胞色素P-450中的CYP3A4酶代谢，其主要代谢产物为脱4-氟苄基莫 沙必利，后者具有5-HT3受体阻断作用。
完整ppt
13
药理
口服后，在胃肠道被迅速吸收，在肝内发生首过效应； 90%以上的剂量以代谢形式从尿和粪便中近等量排出； 消除半衰期在7~10h主要代谢途径为氮上的去烃基化反应和芳环上的 羟基化反应
H2N
促动力药和止吐药.
床，临床亦有成人和儿童使用后导致心律失常报 告的病例
枸橼酸莫沙必利
Cl H2NO OH
，O F
OH HO HO
O ，2 H2O
含有吗啉环，具有较强的碱性，可与酸成 盐，药用品多为其枸橼酸盐
促动力药和止吐药
促动力药
促胃肠动力药： 能增加胃肠推进性蠕动,促使胃肠道内容物向前移 动的药物
甲氧氯普胺（第一代）：现用作止吐药 多潘立酮（第二代）：心律失常等不良反应
西沙必利、莫沙必利、伊托必利（第三代）
西沙必利：曾广泛使用；1988年在比利时上市， 1996年批准在国内生产片剂，后因收到使用该药 引起心律失常或引发死亡的病例报告，SFDA规定 自2000年9月1日起，全国各零售药店停止销售
这一特殊杂质的限量检查
OH
N
H2O
N
具有叔胺化合物的显色反应，即本品加枸橼酸酯酐 溶液，水浴加热，溶液显玫瑰红色，用于药典鉴别
甲氧氯普胺 Cl
H2N
O
N H OCH3
CH3 N CH3
具有脂肪叔胺结构，呈显碱性，可 与酸成盐，临床多用其盐酸盐供注 射使用
含有芳香第一胺结构，可发生重氮 化反应，生成重氮盐，药典借此采 用永停法进行含量测定
显枸橼酸的鉴别反应，即本品加吡啶－醋 酐，振摇，即生成黄色到红色或紫红色的 溶液
显有机氟化物的鉴别反应
止吐药
通过不同环节抑制呕吐，用于胃肠道疾病、 晕动症、外科手术后、放射治疗及某些药物 治疗引起的恶心、呕吐等 苯海拉明和异丙嗪等抗组胺H1受体止吐药主 要用于晕动病的呕吐或手术后药物引起的恶 心呕吐
促胃肠动力药和止吐药 消化系统药 药物化学课件
结构特点
H N
O N
H N O N
N
苯并咪唑环
哌啶环
Cl
苯并咪唑环
化学名为5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]-4-哌啶]1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮。
第二节 促胃肠动力药和止吐药
临床用途
多潘立酮
本品为作用较强的外周多巴胺D2受体拮抗剂，有促进胃动力及止吐作用，使 胃排空速率加快，并抑制各种原因所致的恶心、呕吐。
结构特点
光学活性
O
咔唑
N ，HCl，2H2O
N
H3C N
CH3
3
5 6
4 2
7 8
1 9
4(1H)-咔唑酮
化学名为2,3-二氢-9-甲基-3-[ (2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑酮盐酸盐二
水合物。
第二节促胃肠动力药和止吐药
盐酸昂丹司琼 临床作用
本品为高强度、高选择性的5－HT3受体拮抗剂。 适用于治疗由化疗和放疗引起的恶心、呕吐，也可 用于预防和治疗手术后引起的恶心、呕吐。
第二节 促胃肠动力药和止吐药
甲氧氯普胺
苯甲酰胺类化合物
Cl
芳伯胺基
H2N
O
N N H
O
叔胺
1.碱性 2.水解性 3.还原性
多巴胺D2受体拮抗剂，兼有促动力和止吐的 功效，用于缓解胃肠动力障碍疾病的症状，并抑 制各种原因所致的恶心、呕吐。
有中枢神经系统的副作用（锥体外系症 状），常见嗜睡和倦怠。
第二节 促胃肠动力药和止吐药
本品不引起锥体外系反应，毒副作用极小，不良反应较轻。
第七章 消化系统药物
小结
药理学专业二---药物化学课本知识疏理
药物分类（解决药物所属类别的一类问题）第一章：抗生素：β-内酰胺类、四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类、氯霉素类一、β-内酰胺类：（一）、青霉素及半合成青霉素类：1、耐酸半合成青霉素：青霉素V2、耐酶半合成青霉素：苯唑西林、氯唑西林、双氯西林3、广谱半合成青霉素：氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林（二）、头孢菌素及半合成头孢菌素类：头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢呋辛、头孢克肟、头孢曲松、头孢哌酮、硫酸头孢匹罗（三）、β-内酰胺酶抑制剂：1、氧青霉烷类：克拉维酸钾2、青霉烷砜类：舒巴坦钠、他唑巴坦（四）非经典的β-内酰胺类抗生素：1、碳青霉烯类：沙纳霉素、亚胺培南、美罗培南2、单环β-内酰胺类：氨曲南二、大环内酯类抗生素：红霉素、琥乙红霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素、螺旋霉素三、氨基糖苷类抗生素：硫酸卡那霉素、阿米卡星、硫酸奈替米星、硫酸依替米星、硫酸庆大霉素、妥布霉素、链霉素四、四环素类抗生素：盐酸四环素、盐酸土霉素、盐酸多西环素、盐酸美他环素、盐酸米诺环素第二章：合成抗菌药：喹诺酮类、磺胺类一、喹诺酮类：（一）、奈啶羟酸类：萘啶酸、依诺沙星、托舒氟沙星（二）、吡啶并嘧啶羧酸类：吡咯酸、吡哌酸（三）喹啉羧酸类：诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、司帕沙星、芦氟沙星、加替沙星二、磺胺类及增效剂：磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、甲氧苄啶第三章：抗结核药一、抗生素类：链霉素、利福平、利福喷汀、利福布汀二、合成类：异烟肼、异烟腙、盐酸乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠、吡嗪酰胺第四章：抗真菌药一、抗真菌抗生素：两性霉素B、制霉菌素二、合成类（唑类）：（一）、咪唑类：咪康唑、益康唑、酮康唑、噻康唑、克霉唑（二）、三氮唑类：特康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑三、其他类：特比萘芬、氟胞嘧啶第五章：抗病毒药一、核甘类：（一）、非开环类核苷类：司他夫定、拉米夫定、齐多夫定、扎西他滨（二）、开环类核苷类：阿昔洛韦、盐酸伐昔洛韦、喷昔洛韦、更昔洛韦、泛昔洛韦二、非核甘类：奈韦拉平、依发韦仑三、蛋白酶抑制剂：茚地那韦、沙奎那韦、奈非那韦四、其他类：利巴韦林、盐酸金刚烷胺、金刚乙胺、磷酸奥司他韦、磷甲酸钠第六章：其他抗感染药一、其他抗感染药：盐酸小檗碱、甲硝唑、替硝唑、奥硝磷霉素、盐酸克林霉素、盐酸林可霉素、利奈唑胺第七章：抗寄生虫药一、驱肠虫药：（一）、哌嗪类：枸橼酸哌嗪（二）、咪唑类：左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑（三）、嘧啶类：噻嘧啶、奥克太尔（四）、苯咪类：阿咪太尔、三苯双咪（五）、三萜类和酚类：川楝素、鹤草酚二、抗血吸虫药：（一）、锑剂：酒石酸锑钾（二）、非锑剂：吡喹酮、呋喃丙胺三、抗丝虫药：枸橼酸乙胺嗪四、抗疟药：（一）、喹啉醇类：二盐酸奎宁、本芴醇（二）、氨基喹啉类：磷酸氯喹、磷酸伯氨喹（三）、2、4—二氨基嘧啶类：乙胺嘧啶（四）、青蒿素类：青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯第八章：抗肿瘤药一、烷化类：（一）、氮芥类：环磷酰胺、异环磷酰胺、美法仑（二）、乙撑亚胺类：塞替派（三）、亚硝基脲类：卡莫司汀（四）、甲磺酸酯及多元醇类：白消安、二溴卫矛醇（五）、金属配合物类：顺铂、卡铂、奥沙利铂二、抗代谢物类：（一）、嘧啶类抗代谢物：1、尿嘧啶抗代谢物：氟尿嘧啶、去氧氟尿苷、卡莫氟2、胞嘧啶抗代谢物：盐酸阿糖胞苷、环胞苷、吉西他滨、卡培他滨（二）、嘌呤类抗代谢物：巯嘌呤、磺巯嘌呤钠、氟达拉滨（三）、叶酸抗代谢物：甲氨蝶呤、亚叶酸钙、雷替曲塞、培美曲塞三、抗肿瘤天然药物及半合成衍生物：(一)、抗肿瘤抗生素：1、多肽类抗生素：放线菌素、博来霉素2、酮类抗生素及衍生物：盐酸多柔比星、盐酸柔红霉素、盐酸表柔比星、盐酸米托蒽醌（二）、抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物：1、喜树碱类：喜树碱、羟喜树碱、盐酸伊立替康、盐酸拓扑替康2、鬼？生物碱类：依托泊苷、依托泊苷磷酸酯、替尼泊苷3、长春碱类：硫酸长春碱、硫酸长春新碱、硫酸长春地辛、酒石酸长春瑞滨4、紫杉烷类：紫杉醇、多西他赛四、基于肿瘤生物学机制的药物：甲磺酸伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼、索拉非尼、硼替佐米五、激素类药物：氟他胺、枸橼酸他莫昔芬、枸橼酸托瑞米芬、来曲唑、阿那曲唑第九章：镇静催眠药及抗焦虑药一、苯二氮卓类：地西泮、奥沙西泮、硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑、咪达唑仑、依替唑仑二、非苯二氮卓类：（一）、吡咯酮类：佐匹克隆（二）、氮杂螺环类：丁螺环酮（三）、第一个上市咪唑并吡啶类：唑吡坦（四）、吡唑并嘧啶类：扎来普隆第十章：抗癫痫及抗惊厥药一、巴比妥类：苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠二、乙内酰脲类：苯妥英钠三、丁二酰亚胺类：乙琥胺四、苯二氮卓类：地西泮、硝西泮五、二苯并氮杂卓类（亚氨芪类）：卡马西平、奥卡西平六、脂肪羧酸类：丙戊酸钠第十一章：抗精神失常药一、抗精神病药：(一)、吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、癸氟奋乃静、三氟拉嗪(二)、硫杂蒽类：氯普噻吨、氯哌噻吨(三)、丁酰苯类：氟哌啶醇(四)、苯酰胺类：舒必利(五)、二苯并二氮卓类和苯并氧氮卓类：氯氮平、奥氮平、洛沙平、阿莫沙平、喹硫平、利培酮、齐拉西酮、帕利哌酮、盐酸硫利达嗪二、抗抑郁药（一）、去甲肾上腺素重摄取抑制剂：阿米替林、丙米嗪、瑞波西汀（二）、5—羟色胺（5-HT）重摄取抑制剂：盐酸氟西汀、盐酸帕罗西汀、氟伏沙明、西酞普兰、舍曲林（三）5—羟色胺和肾上腺素再摄取双重抑制剂：米氮平、度洛西汀、文法拉辛（四）、单胺氧化酯抑制剂：吗氯贝胺第十二章：神经退行性疾病治疗药一、酰胺类中枢兴奋药：吡啦西坦、茴拉西坦二、乙酰胆碱酯酶抑制剂：盐酸多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲、氢溴酸加兰他敏三、神经营养剂及爱康科技环改善剂：盐酸美金刚、盐酸倍他司汀、长春西汀第十三章：镇痛药一、吗啡生物碱：盐酸吗啡二、半合成镇痛药：盐酸纳洛酮、盐酸羟考酮、盐酸丁丙诺啡、羟考酮和氢吗啡酮三、合成镇痛药：（一）、吗啡喃类（吗啡结构中去掉E环）：酒石酸布托啡诺（二）、苯吗喃类（吗啡结构中去掉C环）：喷他佐辛（镇痛新）（三）、哌啶类（保留AD环）：盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼（四）、氨基酮类：盐酸美沙酮、右丙氧芬（五）其他类：盐酸布桂嗪、盐酸曲马多第十四章：影响胆碱能神经系统药一、拟胆碱药：（一）、胆碱受体激动剂：硝酸毛果靶香碱、氯贝胆碱（二）、乙酰胆碱酯酶抑制剂：溴新斯的明（三）、乙酰胆碱酯酶复活剂：碘解磷定二、抗胆碱药：（一）、M胆碱受体拮抗剂：1、莨菪生物碱类：硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、丁溴东莨菪碱、异丙托溴铵、噻托溴铵2、合成类M受体拮抗剂：溴丙胺太林（二）、N胆碱受体拮抗剂：1、去极化型肌肉松弛药：氯化琥珀胆碱2、非去极化型肌肉松弛药：苯磺顺阿曲库铵、多库氯铵、米库氯铵、泮库溴铵第十五章：影响肾上腺素能神经系统药一、拟肾上腺素药：（一）、儿茶酚类拟肾上腺素药物：重酒石酸去甲肾上腺素（α受体）、盐酸异丙肾上腺素、肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺（二）、非儿茶酚类拟肾上腺素药物：盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、重酒石酸间羟胺（α受体）、盐酸克仑特罗（选择性β2受体）、硫酸特布他林（选择性β2受体）、硫酸沙丁胺醇、沙美特罗、富马酸福莫特罗（三）、用于抗高血压的拟肾上腺素药物：盐酸可乐定、甲基多巴==（一）、α受体：重酒石酸去甲肾上腺素、重酒石酸间羟胺（二）、β受体：1、非选择性β受体：2、选择性β1受体：3、选择性β2受体：盐酸克仑特罗、硫酸特布他林二、肾上腺素受体阻断剂：（一）、α受体拮抗剂：盐酸哌唑嗪、盐酸特拉唑嗪、甲磺酸酚妥拉明（二）、β受体拮抗剂：1、非选择性β受体拮抗剂：盐酸普萘洛尔、索他洛尔、马来酸噻吗洛尔2、选择性β1受体拮抗剂：阿替洛尔、酒石酸美托洛尔、艾司洛尔、卡维地洛、富马酸比索洛尔3、非典型β受体拮抗剂：拉贝洛尔第十六章：抗心律失常药一、I类钠通道阻滞剂：（一）、Ia 阻止钠离子内流：奎尼丁、普鲁卡因胺（二）、Ib 轻度阻滞钠通道，提高颤动阈值：利多卡因、美西律（三）、Ic 延缓传导：普罗帕酮、氟卡尼二、II类β受体拮抗剂：普萘洛尔三、III类钾通道阻滞剂（抑制钾离子外流，延长动作电位里程的药）：胺碘酮、多非利特四、IV类钙通道阻滞剂（抑制钙内流）：维拉帕米、地尔硫卓第十七章：抗心力衰竭药一、强苷类（NA+,K+--ATP酶抑制剂）：地高辛、去乙酰毛花苷二、磷酸二酯酶抑制剂：氨力农、米力农三、β-受体激动剂：四、钙敏化药物：第十八章：抗高血压药一、中枢性降压药：盐酸可乐定、甲基多巴、莫索尼定二、作用于交感神系统的药：利血平三、影响肾素血管紧张素系统的药：（一）、血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂：卡托普利、马来酸依那普利、福辛普利、赖诺普利、盐酸喹那普利、雷米普利（二）、血管紧张素II受体拮抗剂：氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯四、钙通道阻滞剂：（一）、1，4—二氢吡啶类：硝苯地平、尼群地平、苯磺酸氨氯地平、尼莫地平（二）、芳烷基胺类：盐酸维拉帕米（三）、苯硫氮卓类：盐酸地尔硫卓（四）、三苯哌嗪类：桂利嗪、盐酸氟桂利嗪第十九章：调血脂药及抗动脉粥样硬化药一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类（他汀类）：洛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀钙、辛伐他汀、氟伐他汀二、苯氧乙酸类：氯贝丁酯、非诺贝特、吉非贝齐第二十章：抗心绞痛药一、硝酸酯及亚硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯二、钙拮抗剂：（见抗高血压药）三、β受体拮抗剂：（见肾上腺素能受体拮抗剂）四、其他类：双嘧达莫第二十一章：抗血小板和抗凝药一、抗血小板药：（一）、血栓素合成酶抑制剂：奥扎格雷（二）、磷酸二酯酶抑制剂：西洛他唑（三）、血小板ADP受体拮抗剂：盐酸噻氯匹啶、硫酸氯吡格雷（四）、血小板膜GP IIb/IIIa受体拮抗剂：替罗非班二、抗凝药：华法林钠第二十二章：利尿药一、渗透性利尿药：甘露醇、山梨醇、甘油、尿素二、碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺三、NA+,K+,-2CL-同向转运抑制剂：（一）、磺酰胺类：呋塞米、布美他尼（二）、苯氧乙酸：依他尼酸四、NA+,-2CL-同向转运抑制剂（苯并噻嗪类）：氢氯噻嗪、氯噻酮、吲达帕胺五、肾内皮细胞钠通道抑制剂：氨苯蝶啶、阿米洛利六、盐皮质激素受体拮抗剂：螺内酯第二十三章：良性前列腺增生治疗药一、5α-还原酶抑制剂：非那雄胺、依立雄胺二、α肾上腺素能受体阻滞剂：盐酸哌唑嗪、盐酸特拉唑嗪、盐酸阿呋唑嗪、甲磺酸多沙唑嗪第二十四章：抗尿失禁药抗胆碱能药：盐酸奥昔布宁、普罗贝林、酒石酸托特罗定、曲司氯铵第二十五章：性功能障碍改善药一、磷酸二酯酶5抑制剂类：枸橼酸西地那非、盐酸伐地那非、他达拉非二、α受体拮抗剂：甲磺酸酚妥拉明第二十六章：平喘药一、β2肾上腺素受体激动剂：硫酸沙丁胺醇、沙美特罗、福莫特罗、班布特罗、丙卡特罗二、M胆碱受体抑制剂：异丙托溴铵三、影响白三烯的药物：孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特、普鲁司特、齐留通、色甘酸钠四、糖皮质激素类药物：丙酸倍氯米松、丙酮氟替米松、布地奈德五、磷酸二酯酶抑制剂（苯碱类）：苯碱、氨茶碱、二羟丙茶碱第二十七章：镇咳祛痰药一、镇咳药：（一）、中枢性镇咳药：磷酸可待因、右美沙芬（二）、外周性镇咳药：喷托维林、磷酸苯丙哌林二、祛痰药：盐酸溴已新、盐酸氨溴索、乙酰半胱氨酸、羧甲司坦第二十八章：抗溃疡药一、组胺H2受体拮抗剂：（一）、咪唑类：西咪替丁（二）、呋喃类：盐酸雷尼替丁（三）、噻唑类：法莫替丁、尼扎替丁（四）、哌啶甲苯类：罗沙替丁三、H+,K+—ATP酶抑制剂（质子泵抑制剂）：奥美拉唑、艾索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑四、前列腺素类：米索前列醇五、胃粘膜保护剂：硫糖铝、枸橼酸秘钾、哌仑西平第二十九章：胃动力药和止吐药一、胃动力药：（一）、多巴胺D2受体拮抗剂：甲氧氯普胺（二）、外周性多巴胺D2受体拮抗剂：多潘立酮（三）、抑制乙酰胆碱酯酶活性的胃动力药：西沙必利、莫沙必利、伊托必利二、止吐药：（一）、抗组胺受体止吐药：（二）、抗乙酰胆碱止吐药：（三）、抗多巴胺受体止吐药：（四）、5—HT3受体拮抗剂：昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、盐酸帕洛诺司琼、盐酸阿扎司琼第三十章：非甾体抗炎药一、按化学结构分：（一）、水杨酸类：阿司匹林、赖氨匹林、贝诺酯、二氟尼柳（二）、乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚（三）、吡唑酮类：安乃近二、按结构类型分：（一）、3，5—吡唑烷二酮类：保泰松、羟布宗（二）、芬拉酸类：甲芬那酸、氯芬那酸（三）、芳基烷酸类：1、芳基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、萘丁美酮、芬布芬2、术基丙酸类：布洛芬、萘普生、酮洛芬（四）、1，2—苯并噻嗪类（昔康类）：吡罗昔康、美罗昔康、安比昔康、氯诺昔康（五）、选择性COX-2抑制剂：塞来昔布、帕瑞昔布、尼美舒利三、抗痛风药：别嘌醇、丙磺舒、秋水仙碱、苯溴马隆第三十一章：抗变态反应药一、氨基醚类：盐酸苯海拉明二、乙二胺类：曲吡那敏三、哌嗪类：盐酸西替利嗪四、丙胺类：马来酸氯苯那敏五、三环类：氯雷他定、地氯雷他定、盐酸塞庚啶、富马酸酮替芬六、哌啶类：特非那定、诺阿司咪唑、阿司咪唑、非索非那定第三十二章：肾上腺皮质激素药物、性激素类药物和避孕药一、肾上腺皮质激素药：（一）、盐皮质激素：去甲氧质酮、醛固酮（二）、米皮质激素：醋酸氢化可的松、醋酸地塞米松、倍他米松、泼尼松、醋酸泼尼松龙、醋酸氟轻松、醋酸曲安奈德二、性激素药和避孕药：（一）、雄甾烷：甲睾酮、丙酸睾酮、苯丙酸诺龙、司坦唑醇（二）、雌甾烷：雌二醇、苯甲酸雌二醇、炔雌醇、炔雌醚、尼尔雌醇、已烯雌酚、磷雌酚、氯米芬、他莫昔芬、雷洛昔芬（三）、孕甾烷：黄体酮、醋酸甲羟孕酮、炔诺酮、左炔诺孕酮、醋酸甲地孕酮、醋酸氯地孕酮、米非司酮、达那唑、非那雄胺第三十三章：影响血糖的药物一、多肽类：胰岛素二、口服降血糖类：（一）、胰岛素分泌促进剂：1、磺酰脲类：氯磺丙脲、格列美脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮、盐酸吡格列酮2、非磺酰脲类：瑞格列奈、那格列奈（二）、胰岛素增敏剂：1、噻唑烷二酮类：马来酸罗格列酮、吡格列酮2、双胍类：苯乙双胍、二甲双胍（三）、α—葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇（四）、醛糖还原酶抑制剂：第三十四章：骨质疏松症治疗药一、促进钙吸收药物：盐酸雷洛昔芬、阿法骨化醇、骨化三醇二、抗骨吸收药物（双磷酸盐类）：阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、帕米膦酸二钠、依替膦酸二钠第三十五章：维生素类药物一、脂溶性维生素：（一）、A类：维生素A醋酸酯、维A酸（二）、D类：维生素D2、维生素D3、阿法骨化醇（三）、E类：维生素E（四）、K类：维生素K1,K2,K3二、水溶性维生素：维生素B1,B2,B6,B12、维生素C、烟酸、肌醇、叶酸。
胃肠动力药PPT课件
解或消除胃肠动力紊乱的症状。
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胃肠运动的调节
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胃肠运动的调节
包括神经调节和体液调节
一、神经调节
1、外在神经
—— 自主神经(植物神经系统)：交感神经和副交感神经
副交感神经主要来自迷走神经，在消化管壁形成神
经丛样结构调节食管、胃肠运动。结肠远端和直肠由副
（migrating motor complex, MMC）
MMC有时相性：
Ⅰ相为运动静止期 (40min)
Ⅱ相为间断收缩期 (40min)
Ⅲ相为强力收缩期 (15min)
Ⅳ相为过渡相
(5min)
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MMC有移行性：
胃肠MMC的第Ⅲ相蠕动收缩波可以从胃体移行至胃窦 十二指肠空肠回肠。
上刺激乙酰胆碱释放。促动力药、止吐药物，兼有中 枢和外周性作用，注意中枢性副作用（椎体外系症 状）。
5-HT4受体激动剂 西沙必利（普瑞博思）：选择性地刺激胆碱能中间神
经元和肌间神经丛运动神经元，通过作用于神经元细 胞上的5-HT4受体，使之释放乙酰胆碱，促进全消化 道动力。
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胃复安
作用部位：外周消化道、中枢多巴胺受体延髓
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胃运动类型
消化间期的运动类型
消化运动类型：进食打乱了消化间期的活动， 出现进餐活动的类型。餐后出现胃窦十二指 肠协调收缩，许多窦部收缩传导到十二指肠。 这一系列的协调收缩有排空功能，用加速胃 排空的药物可以诱发出这些收缩。
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消化间期胃、幽门和十二指肠运动
移行性运动复合波
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西沙必利适应症
胃肠动力调节药物共34页文档
41、实际上，我们想要的不是针对犯 罪的法 律，而 是针对 疯狂的 法律。 ——马 克·吐温 42、法律的力量应当跟随着公民，就 像影子 跟随着 身体一 样。— —贝卡 利亚 43、法律和制度必须跟上人类思想进 步。— —杰弗 逊 44、人类受制于法律，法律受制于情 理。— —托·富 勒
45、法律的制定是为了保证每一个人 自由发 挥自己 的才能 ，而不 是为了 束缚他 的才能 。—— 罗伯斯 庇尔
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71、既然我已经踏上这条道路，那么，任何东西都不应妨碍我沿着这条路走下去。——康德 72、家庭成为快乐的种子在外也不致成为障碍物但在旅行之际却是夜间的伴侣。——西塞罗 73、坚持意志伟大的事业需要始终不渝的精神。——伏尔泰 74、路漫漫其修道远，吾将上下而求索。——屈原 75、内外
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A:分子中具有2个手性碳，药用其反式的两个外消旋体 B:本品有同质多晶现象
C:与其他抑制剂合用，会使其血浆水平显著升高，发生心脏不良反应 D:只能限制在医院里使用
E:用于以胃肠动力障碍为特征的疾病 答案:A
2、以下哪个药物的作用机制与
或受体无关 A:盐酸格拉司琼
B:莫沙必利
C:托烷司琼
D:多潘立酮
E:盐酸昂丹司琼
答案:D
3、昂丹司琼具有的特点为
A:有二个手性碳原子，R 、S 体的活性较大
B:有二个手性碳原子，R 、R 体的活性较大
C:有一个手性碳原子，二个对映体的活性一样大
D:有一个手性碳原子，S 体的活性较大
E:有一个手性碳原子，R 体的活性较大
答案:E。