浙江大学高等药物化学课件绪论
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药物化学绪论 ppt课件
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药物化学
(Medicinal Chemistry)
PPT课件
1
主要内容
药物的名称(通用名、化学名) 药物的化学结构 药物的结构类型及其代表药物
重点药物的理化性质
药物的体内代谢过程 构效关系、结构改造 部分药物的合成路线 作用靶点和作用
PPT课件
2
第一章 绪论(Introduction)
药物化学的定义 药物化学的研究内容 药物化学的起源与发展 药物的研究与开发
药物化学发展的动力
药物的命名
PPT课件
3
药物化学的定义
药物的分类: 天然药物(植物药、抗生素、生化药物) 合成药物 基因工程药物(干扰素、疫苗等)
药物的化学本质:
化学元素组成的化学品
定义: 人类用来预防、诊断、治疗疾病,或为了调节人体功 能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
o o o
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
o
o
o
o
10~15年
o o
Ⅲ期临床 o ( 3个) 批准上市
o o
PPT课件 o
13
药物化学发展的动力
探索、研究发现新的高效低毒的药物
新疾病的出现
现有药物耐药性的增加
PPT课件
14
我国药物化学的发展
医药工业
1949年 原料药40种 总产量不足百吨 改革开放后
新药研究
形成科研、教学、生产、质控、经营 等比较配套的工业体系
制剂研究
处方专利
药物靶点寻找
先导物的发现 发现阶段 化合物专利
PPT课件
(Medicinal Chemistry)
PPT课件
1
主要内容
药物的名称(通用名、化学名) 药物的化学结构 药物的结构类型及其代表药物
重点药物的理化性质
药物的体内代谢过程 构效关系、结构改造 部分药物的合成路线 作用靶点和作用
PPT课件
2
第一章 绪论(Introduction)
药物化学的定义 药物化学的研究内容 药物化学的起源与发展 药物的研究与开发
药物化学发展的动力
药物的命名
PPT课件
3
药物化学的定义
药物的分类: 天然药物(植物药、抗生素、生化药物) 合成药物 基因工程药物(干扰素、疫苗等)
药物的化学本质:
化学元素组成的化学品
定义: 人类用来预防、诊断、治疗疾病,或为了调节人体功 能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
o o o
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
o
o
o
o
10~15年
o o
Ⅲ期临床 o ( 3个) 批准上市
o o
PPT课件 o
13
药物化学发展的动力
探索、研究发现新的高效低毒的药物
新疾病的出现
现有药物耐药性的增加
PPT课件
14
我国药物化学的发展
医药工业
1949年 原料药40种 总产量不足百吨 改革开放后
新药研究
形成科研、教学、生产、质控、经营 等比较配套的工业体系
制剂研究
处方专利
药物靶点寻找
先导物的发现 发现阶段 化合物专利
PPT课件
《药物化学》第一章 绪论ppt课件
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另一是从化学的角度设计和创建新药,主要研究药物与生物
体相互作用的物理和化学过程,从分子水平上揭示药物的作用机理 (mechnismm of action)和作用方式(mode of action)。在这一范围内, 通过前瞻性研究,发现和创制新的药物分子,或称新化学实体。它所 回答的问题是如何找到一个安全有效的药物,以及什么是好药。
8
药物化学的研究内容
就药物化学涉及和讨论的内容而言,大体分成两个不同的范围:
一是关于已知药理作用并在临床应用的药物,它们的制备方
法(合成、发酵、提取)、分析确证、质量控制、结构改造以及化学 结构与药理活性的关系等。讨论已有药物的化学与活性,它回答的问 题是,什么是一个好药,如何得到一个安全有效的药物,侧重于现行 药物的实际应用;
第一章 绪 论
药物
药物化学
2
什
么
药物是对疾病具有
是
预防、治疗和诊断 作用或用以调节机
药
体生理功能的物质 。
物
?
从 功 能 分:
预防药 疫苗、干扰素 诊断药 血管造影剂、试剂盒
治疗药
从 来 源 分:
天然药物 中药 化学药物 合成药、抗生素 生物药物 干扰素等
按照药理作用分类:镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药、心血管 系统用药、麻醉药等 按照化学结构分类
19世纪,化学提取药物(植物药)
1802
古柯叶
1805
鸦片花(罂粟)
可卡因 吗啡
1805
金鸡纳树
奎宁
1899
阿司匹林(Aspirin)上市,标 志人们开创了用化学方法改变 天然化合物的化学结构,使之 成为更理想药物的阶段。
其他一些从植物中提取的药物 青蒿-青蒿素 秋水仙-秋水仙碱
体相互作用的物理和化学过程,从分子水平上揭示药物的作用机理 (mechnismm of action)和作用方式(mode of action)。在这一范围内, 通过前瞻性研究,发现和创制新的药物分子,或称新化学实体。它所 回答的问题是如何找到一个安全有效的药物,以及什么是好药。
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药物化学的研究内容
就药物化学涉及和讨论的内容而言,大体分成两个不同的范围:
一是关于已知药理作用并在临床应用的药物,它们的制备方
法(合成、发酵、提取)、分析确证、质量控制、结构改造以及化学 结构与药理活性的关系等。讨论已有药物的化学与活性,它回答的问 题是,什么是一个好药,如何得到一个安全有效的药物,侧重于现行 药物的实际应用;
第一章 绪 论
药物
药物化学
2
什
么
药物是对疾病具有
是
预防、治疗和诊断 作用或用以调节机
药
体生理功能的物质 。
物
?
从 功 能 分:
预防药 疫苗、干扰素 诊断药 血管造影剂、试剂盒
治疗药
从 来 源 分:
天然药物 中药 化学药物 合成药、抗生素 生物药物 干扰素等
按照药理作用分类:镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药、心血管 系统用药、麻醉药等 按照化学结构分类
19世纪,化学提取药物(植物药)
1802
古柯叶
1805
鸦片花(罂粟)
可卡因 吗啡
1805
金鸡纳树
奎宁
1899
阿司匹林(Aspirin)上市,标 志人们开创了用化学方法改变 天然化合物的化学结构,使之 成为更理想药物的阶段。
其他一些从植物中提取的药物 青蒿-青蒿素 秋水仙-秋水仙碱
药物化学-绪论 ppt课件
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一. 基本概念
药物化学 (Medicinal chemistry)
定义:阐明药物的理化性质,研究药物在机体内 的变化过程以及药物与机体之间的相互作用,并 研发新药,制备化学药物的综合性学科
研究内容:
-药物的性质 -药物在体内的化学过程
一. 基本概念
药物的性质--理化性质
物理特征:色、嗅 溶解性 酸碱性 稳定性 反应性(鉴别反应)
1) 发现天然产物:吗啡(1817),咖啡因(1819), 秋水 仙碱 (1820), 可待因 (1832) 。1898年合成aspirin。
2) 化学工业提供了许多能够治疗疾病的化合物: 煤焦油中得到苯酚作为消毒剂;染料中间体苯胺具解 热镇痛作用。
COOH OCOCH3
A sp irin
NH2
18
19
三. 药物化学的发展
3. 合理设计、开发和应用阶段:
1)生物化学的发展,使得现有药物作用靶点不断 明晰,新靶点不断发现,为药物的合理设计提供了 靶点(人类基因组计划),出现了反义药物。
20
三. 药物化学的发展
3. 合理设计、开发和应用阶段:
2)有机化学及分析仪器的发展为药物的合 成及产品质量提供保障:手性药物(反应停事
件,S 构型为毒性构型),组合化学
(Combinatorial Chemistry)
O
O
NH
N
O
O
Thalidoamide
21
三. 药物化学的发展 3. 合理设计、开发和应用阶段
3) 化 合 物 药 理 活 性 高 通 量 筛 选 (High-thorouput screening)技术极大缩短了药物开发时间和花费。
16
二. 药物化学的任务(应用、生产、开发)
药物化学课件01绪论
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基于片段的药物设计
总结词
基于片段的药物设计是一种基于小分子 片段的药物设计方法,通过筛选和优化 小分子片段,发现具有治疗活性的候选 药物。
VS
详细描述
基于片段的药物设计利用高通量筛选和虚 拟筛选等技术,从大量小分子片段中筛选 出与靶点结合的候选药物。这些小分子片 段通常具有较小的分子量和多样化的结构 特征,能够提供更多的药物设计空间。通 过进一步优化和改造,可以发现具有更高 活性和选择性的候选药物。
THANKS
感谢观看
药物在体内的代谢过程
药物在体内的代谢过程包括药物的吸收、分布、代谢和排泄等环节。这些过程决定了药物在体内的浓度和作用时间,进而影 响药物的疗效和安全性。
药物的吸收主要通过口服、注射等方式进入体内,经过消化道或注射部位的细胞膜进入血液循环。药物的分布取决于药物的 脂溶性和血浆蛋白的结合率。药物的代谢主要发生在肝脏和肠道,通过酶的作用将药物转化为水溶性代谢物。药物的排泄主 要通过肾脏和胆道排出体外。
CHAPTER
02
药物的作用机制
药物与靶点的相互作用
药物与靶点(如受体、酶或离子通道)的相互作用是药物发挥疗效的关键。药物通 过与靶点结合,影响靶点的功能,从而达到治疗疾病的目的。
药物与靶点的相互作用方式包括共价键、非共价键和配位键等。这些相互作用决定 了药物与靶点的结合强度和选择性。
了解药物与靶点的相互作用有助于预测药物的疗效和副作用,为新药设计和优化提 供理论支持。
药物的设计与合成
基于结构的药物设计
总结词
基于结构药物设计是根据已知的靶点结构,通过构建药物与靶点相互作用的模型,预测和优化药物分 子结构,从而发现具有治疗活性的候选药物。
详细描述
基于结构的药物设计利用了X射线晶体学、核磁共振、冷冻电镜等技术获取靶点分子的三维结构信息 ,通过计算机模拟药物与靶点相互作用的过程,预测候选药物的活性。这种方法能够提高药物设计的 针对性和成功率, 模拟人类疾病情况,评估药物的治疗 效果和潜在毒性。
(完整版)药物化学课件第一章
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化学药物与天然药物
第一章 绪论 Introduction
药物化学的定义
药物 特殊化学品 –用来预防、治疗、诊断疾病, –或为了调节人体生理机能、提高生活质量、
药品的法律定义
药品管理法57条
������ 指用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的的 调节人的生理机能
������ 并规定有适应症、用法和用量的物质, –包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及 其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清 疫苗、血液制品和诊断药品等。
药物化学的主要任务
������ 1、提供使用药物的化学基础 ������ 2、研究药物生产的工艺 ������ 3、创制新药
使用药物的化学基础
������ 化学结构、理化性质 ������ 药物质量分析 –性状、鉴别、检查、含量测定 ������ 药物制剂 –稳定性、药物间的相互影响、配伍禁忌、剂型选 择 ������ 药物的体内化学(代谢) –体内的化学变化,吸收、分布、代谢、排除
化学名
������ 中国化学会有机化学命名原则1980 –化合物的名称代表它的组成和结构,且具有 相应的系统性 –化合物的名称和结构不致混淆
通用名 即 INN
������ 在新药申请时向政府主管部门提出的正式名 称 –不能取得任何专利及行政保护,任何该产品的 生产者都可使用的名称 –文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明 的有效成份的名称 –在复方制剂中只能用作使用的复方组份的名称
INN 的作用
������ 避免药名混乱
– 一药多名和一名多药
肿瘤的转移和耐药是其难以治愈和复发的二个主要原 因。
临床诊断结果显示,约60%以上的初诊肿瘤患者已经 发生肿瘤转移。
据美国癌症协会的统计资料显示,90%以上的肿瘤 患者死于不同程度的耐药
第一章 绪论 Introduction
药物化学的定义
药物 特殊化学品 –用来预防、治疗、诊断疾病, –或为了调节人体生理机能、提高生活质量、
药品的法律定义
药品管理法57条
������ 指用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的的 调节人的生理机能
������ 并规定有适应症、用法和用量的物质, –包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及 其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清 疫苗、血液制品和诊断药品等。
药物化学的主要任务
������ 1、提供使用药物的化学基础 ������ 2、研究药物生产的工艺 ������ 3、创制新药
使用药物的化学基础
������ 化学结构、理化性质 ������ 药物质量分析 –性状、鉴别、检查、含量测定 ������ 药物制剂 –稳定性、药物间的相互影响、配伍禁忌、剂型选 择 ������ 药物的体内化学(代谢) –体内的化学变化,吸收、分布、代谢、排除
化学名
������ 中国化学会有机化学命名原则1980 –化合物的名称代表它的组成和结构,且具有 相应的系统性 –化合物的名称和结构不致混淆
通用名 即 INN
������ 在新药申请时向政府主管部门提出的正式名 称 –不能取得任何专利及行政保护,任何该产品的 生产者都可使用的名称 –文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明 的有效成份的名称 –在复方制剂中只能用作使用的复方组份的名称
INN 的作用
������ 避免药名混乱
– 一药多名和一名多药
肿瘤的转移和耐药是其难以治愈和复发的二个主要原 因。
临床诊断结果显示,约60%以上的初诊肿瘤患者已经 发生肿瘤转移。
据美国癌症协会的统计资料显示,90%以上的肿瘤 患者死于不同程度的耐药
《药物化学绪论》PPT课件
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药物分析化学
性状、鉴别、检查、含量测定
药物制剂
稳定性、药物间的相互影响、配伍禁忌、剂型选择
药物代动力学
体内的化学变化,吸收、分布、代谢、排除
药事管理学等
本专业中最为基本的课程
精品医学
化工与制药工程系
10
药物化学特点
极具生气的朝阳学科
• 对新药的需求不断增加 • 新技术的发展使其内容不断充实
精品医学
化工与制药工程系
12
药物化学主要任务
探索新药开发的途径和方法,创
1
制安全高效的新药——新药设计
2
为生产化学药物提供经济合理的 方法和工艺——化学制药工艺
3
为合理有效地应用现有化学药物
提供理论基础——临床药物化学
精品医学
化工与制药工程系
13
二、药物化学的研究和发展
大致可以分为3个阶段
发现阶段 Discovery
磺胺药
精品医学
磺 酰 胺 类 药 物
化工与制药工程系
19
2.发展阶段
• 构效关系“药效基团”,普鲁卡因的发现; • “代谢拮抗”,磺胺药的发现; • 抗生素的使用,青霉素的发现——半合成抗生素; • 心血管系统药物的开发:
– 硝酸甘油、卡托普利、阿托伐他汀等;
• 内源性活性物质的研究,激素; • 抗肿瘤药物的研究;
体健康 • 特殊化学品
精品医学
化工与制药工程系
3
药物的来源
植物药 板蓝根、双黄连 • 天然药物 抗生素 青霉素、链霉素
生化药物 酶、维生素 • 合成药物 全合成 诺氟沙星
半合成 阿莫西林 • 基因工程药物 胰岛素
• 无机药物
氢氧化铝
药物化学课件1第一章绪论 (1)[可修改版ppt]
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• 化学药品 • 包括无机药物、合成药物和半合成药物 • 无机药物: • 氯化铵(NH4Cl)----祛痰药
• 碳酸氢钠(Na2CO3) ----抗酸剂
• 合成药物: • ( 以化工原料)用化学合成方法获得的全合成和半合成
的化学药物。 • 阿司匹林、氧氟沙星、磺胺药物、卡托普利 • 阿莫西林、地塞米松、头孢类抗生素
60
50
40
50
30
51
39 47
39
20
10
47 38
32
36
29 32 22
0
1993 1994 1995 1996 1997 1998 1999 2000 2001 2002 2003 2004
近年来世界上每年上市的NCE
• ①、临床前研究
• 新药研究开发需要而形成的由多个分支组成的综合性 科学。药物从发现到供临床应用前必须通过临床前新药研 究,必须做的工作很多,主要有以下内容:
用意义。
• 药物的开发阶段分为三个阶段:
• 临床前(preclinical)研究 • 临床(clinical)研究 • 新药注册(registration)
• 每年,世界上新的化学实体约40-50个左右,大多数都来 自于美国、日本、英国、德国等发达的国家。每一个NCE从 化合物申请专利开始到开发上市需要平均大约10-12年,花费 约3-5亿美元。
• 药物化学研究的对象就是化学药物,也包括从天 然药物中提取出的有效成分或单体或通过发酵方 法得到的抗生素和半合成抗生素。
• 4、药物化学 • 定义: • 药物化学是一门化学学科,也涉及到生物学、
医学和制药科学。它主要研究化学药物的结构组 成、制备方法、理化性质、构效关系、生物效应、 体内代谢以及寻找新药的一门综合性学科。
药物化学_绪论ppt课件
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1940年英国 H. W. Florey 在 A. Fleming 研究的基础 上,从青霉菌培育液中提出青霉素,从而进入了抗 生素(化学治疗药物)的新时代;
2018/11/26
14
Concept of Medicinal chemistry by IUPAC
IUPAC: International Union of Pure and Applied Chemistry
生物药学(biopharmacy):生命科学在药学中的应用;
药理学(pharmacology):研究药物与机体相互作用规律的科 学; 药剂学(pharmaceutics):将药物制成适当剂型的科学;
药物分析(pharmaceutical analysis):应用物理、化学和生物 的方法测定分析药物的组成、结构和含量;
2. 非处方药(nonprescription drugs, over the counter drugs, OTC )
是消费者可不经过医生处方,直接从药房或药店购买的药品,而且是不在医疗 专业人员指导下就能安全使用的药品; 用以缓解轻微短期病症及不适,治疗轻微病症并按规定方法使用是安全有效的;
2018/11/26 7
药物化学_绪论
Chapter 1 Introduction
reference book
药学(pharmacy)
是一门研究药物的发现、开发、制备、及其合理使用的科学, 也称为药物科学(pharmaceutical science);
相关二级学科
药物化学(medicinal chemistry):药物发现的先导学科; 生药学(pharmacognosy):传统中药与现代中药;
2018/11/26
14
Concept of Medicinal chemistry by IUPAC
IUPAC: International Union of Pure and Applied Chemistry
生物药学(biopharmacy):生命科学在药学中的应用;
药理学(pharmacology):研究药物与机体相互作用规律的科 学; 药剂学(pharmaceutics):将药物制成适当剂型的科学;
药物分析(pharmaceutical analysis):应用物理、化学和生物 的方法测定分析药物的组成、结构和含量;
2. 非处方药(nonprescription drugs, over the counter drugs, OTC )
是消费者可不经过医生处方,直接从药房或药店购买的药品,而且是不在医疗 专业人员指导下就能安全使用的药品; 用以缓解轻微短期病症及不适,治疗轻微病症并按规定方法使用是安全有效的;
2018/11/26 7
药物化学_绪论
Chapter 1 Introduction
reference book
药学(pharmacy)
是一门研究药物的发现、开发、制备、及其合理使用的科学, 也称为药物科学(pharmaceutical science);
相关二级学科
药物化学(medicinal chemistry):药物发现的先导学科; 生药学(pharmacognosy):传统中药与现代中药;
药物化学第一章 .绪论 PPT课件
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• Claisen酯缩合
• 酯中的α氢与另一分子酯 缩合
• Hofmann降解
• 未取代酰胺分子中失去 一个羰基
• Leuckart反应
• 醛、酮与甲酸铵生成第 一胺
2019/9/2
第一章 绪论
3
• 科学精神 • 进度----进度表(导读) • 多交流 • 实验
2019/9/2
第一章 绪论
4
专业英语
2019/9/2
第一章 绪论
13
一.药物化学的研究内容和任务
★1. 药物化学的研究内容:
化学药物的结构、理化性质、制备方法、 转运代谢、化学结构与药效关系、药物作用 的化学机理以及寻找新药的途径和方法等。
2019/9/2
第一章 绪论
14
Medicinal chemistry
• 药物合成(synthesis of drugs) • 分离纯化(isolation and purification) • 结构确证(identification of structure) • 命名(nomenclature) • 理化性质(physicochemical properties) • 质量控制(control of quality)
2019/9/2
第一章 绪论
22
药物化学的研究内容:
化学药物 结构明确
化合物
系统 命名
化学 性质
体内 代谢
化学 结构
化学 制备
构效
新药
2019/9/2
关系
第一章 绪论
设计
23
★2.药物化学的任务
2.1 在药物研究中的任务
提供新结构的化学药物,即:
设计 合成 理化性质测定等
药物化学绪论23584 PPT课件
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--按照中国药品注册的要求������
商品名应高雅、规范、不庸俗������ 不能暗示药品的作用、用途������
简易顺口������
芬必得
–肠虫清
贝思
痢特灵
通用名
������ ������ 中华人民共和国卫生部药典委员会编写 《中国药品通用名称》
������
������
阐明药物的化学性质
������ 研究药物分子与机体(生物大分子)之间 相互作用规律
交叉学科
������ 药物化学是化学和生命学科的交叉学科。
药物化学的主要任务
1、提供使用药物的化学基础
2、研究药物生产的工艺
3、创制新药
使用药物的化学基础
化学结构、理化性质 药物质量分析
性状、鉴别、检查、含量测定 稳定性、药物间的相互影响、配伍禁忌、剂型选择 体内的化学变化,吸收、分布、代谢、排除
执业药师资格考试
������ 专科生毕业后工作五年可考
法规
综合
100分
100分
专业知识一100分
药物化学50分 药剂学50分
专业知识二100分
药物分析50分 药理学50分
介绍药物化学课
������ ������ 重点和要求----教学大纲 进度----进度表(预习)
������
������ ������ ������
药物化学——绪论
本章主要内容
������ 务 ������ ������ ������ 1. 药物化学的研究对象和任
2. 如何学习药物化学 3. 药物的命名 4. 药物化学的历史(自学)
药物化学的研究对象
药物——特殊化学品 用来预防、治疗、诊断疾病, 或为了调节人体生理机能、提高生活质量、 保持身体健康
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n 药学领域中重要的带头学科。
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浙江大学高等药物化学课件绪论
药物化学的范畴:
n 一是关于已知药理作用并在临床应用的药物: 制备方法、分析确证、质量控制、结构变换、 构效关系研究等。
n 它回答的问题是什么是一个好药,侧重于考察 现有药物的实际应用。
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浙江大学高等药物化学课件绪论
PPT文档演模板
浙江大学高等药物化学课件绪论
二、以合成药物为主的发展时期
蛋白质化学、酶化学和酶动力的发展,促进了酶 抑制剂类药物的研制。
研究二氢叶酸合成酶及还原酶的催化作用和各种 同工酶抑制剂。
甲氨蝶呤,乙胺嘧啶,甲氧苄啶等。 不同物种和组织中的二氢叶酸合成酶及还原酶的蛋
白结构差异,可用来设计高选择性酶抑制剂。 复方新诺明
浙江大学高等药物化学课件绪论
一、以天然产物为主的发现时期
随着化学工业的发展,一些经药理学试验证明 有效的合成化合物,此时也开始临床应用。 n 乙醚(Et2O),氯仿(CHCl3) n 阿司匹林,水杨酸类 n 水合氯醛,乌拉坦 n 亚甲蓝
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浙江大学高等药物化学课件绪论
一、以天然产物为主的发现时期
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浙江大学高等药物化学课件绪论
二、以合成药物为主的发展时期
其他: n 雷米封、链霉素、对氨基水杨酸钠、利副
平、利福喷丁等 n 氮芥类生物烷化剂:环磷酰胺、美法伦、
噻替派、环己亚硝脲 n 核苷类药物:5-氟尿嘧啶
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浙江大学高等药物化学课件绪论
三、药物分子设计时期
20世纪60年“反应停”事件 药物的安全性:一般药理
分子生物学——新的策略和目标
人类基因组计划、疾病相关的重要基因的 解析——新药的靶点。
基因克隆技术——测定结构
通过研究结构与功能的关系,提示的信息 可用于设计新药
设计阶段(design):药物分子设计时期
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浙江大学高等药物化学课件绪论
一、以天然产物为主的发现时期
药物发展的特征是使用天然物质,以不加以修饰 的形式直接用于临床治疗。 n 19世纪初自阿片分离出吗啡是发现天然药物的 另一成就。 n 强心苷 n 莨菪类生物碱 n 可卡因
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在计算机出现之前,研究构效关系多用定性的方 法,往往通过比较分子结构中的基团电性、疏水性 和体积大小,找出与活性强弱的关系,以判断影响 药效的趋势。
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浙江大学高等药物化学课件绪论
三、药物分子设计时期
20世纪60年代,Hansch和藤田稔夫—— 定量构效关系方法。(解析药物发挥药效 的作用方式和机理,预测未知化合物的活 性)——药物分子设计的有力手段。 喹诺酮类抗感染药。
在理论上也有所发展:Crum-Brown和 Fraser试图用数学表达式来反映一族化合 物的物理性质与生物活性间的关系,可认 为是定量构效关系的启蒙研究。
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二、以合成药物为主的发展时期
有机化学和生理学有较大的发展,有 机合成技术和生物学方法的成就为合 成药物的创制提供了有力的手段—— 药物开发的黄金时代。 n Dumagk 百浪多息、磺胺 n Fleming 青霉素、头孢菌素等抗生素 n 激素类药物
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化学是药物的物质基础,生命科 学是药物作用理论及应用基础。
药物化学就成为连接化学与生命 科学,并使其融合为一体的交叉 学科。
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n 药物化学(medicinal chemistry):用 化学的概念和方法发现、确证和开发药物 的科学,并在分子水平上研究药物的作用 方式和作用机理。
浙江大学高等药物化学 课件-绪论
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2020/11/25
浙江大学高等药物化学课件绪论
第一章 绪论
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第一节 药物化学的定义和范围
• 天然药物、合成药物、基因工程药物 • 药物:指对失调的机体呈现有益作用的化学物
质,即对机体有预防、治疗和诊断等作用或调 节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的 物质。
急性毒性 长期毒性 致畸性 致突变性 致癌性 生殖毒性 工作量大增
“海豹肢”
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三、药物分子设计时期
药物分子设计:将研制新药建立在科学和合理的基 础上,希望减少盲目性,提高成功率,确保药物的 安全性、有效性和可控性。
药物的药理活性和毒副作用取决于分子的化学结 构。构效关系是新药研究的重要方面和依据。
从药物学独立出来,粗旷型的整合知 识分解为彼此独立的学科,药物化学 成为一门有特定研究范围的应用基础 学科。
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药物发展史:
发现阶段(discover):以天然产物为主的发 现时期
发展阶段(develop):以合成药物为主的发 展时期
药物化学的范畴:
n 另一个是从化学的角度设计和创制新药:研究 药物与生物体相互作用的物理和化学过程,从 分子水平上揭示药物的mechanism of action 和mode of action。
n 通过前瞻性研究,发现和创制新的分子(new chemical entity)。
n 它回答的问题是如何找到一个安全有效的药物, 以及为什么是好药。
计算机的应用不仅使统计学计算加快了 速度和提高了精度,而且在处理分子的结 构和性质上也有广泛的用途。
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三、药物分子设计时期
基于数据库三维结构——计算机辅助分子 设计——发现先导物的重要途径。
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三、药物分子设计时期
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n 药物化学的两类研究范畴和内容侧重有所 不同,相互连接、相辅相成的。
n 目的:深入了解和有效利用现有药物,预 见和寻找更优良的药物。
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第二节 药物发展的简要回顾
人类应用动物、植物和矿物等天然产 品防治疾病的历史,可追溯到数千年 前。但作为一门科学,却始于19世纪, 当时统称为药物学。
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药物化学的范畴:
n 一是关于已知药理作用并在临床应用的药物: 制备方法、分析确证、质量控制、结构变换、 构效关系研究等。
n 它回答的问题是什么是一个好药,侧重于考察 现有药物的实际应用。
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二、以合成药物为主的发展时期
蛋白质化学、酶化学和酶动力的发展,促进了酶 抑制剂类药物的研制。
研究二氢叶酸合成酶及还原酶的催化作用和各种 同工酶抑制剂。
甲氨蝶呤,乙胺嘧啶,甲氧苄啶等。 不同物种和组织中的二氢叶酸合成酶及还原酶的蛋
白结构差异,可用来设计高选择性酶抑制剂。 复方新诺明
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一、以天然产物为主的发现时期
随着化学工业的发展,一些经药理学试验证明 有效的合成化合物,此时也开始临床应用。 n 乙醚(Et2O),氯仿(CHCl3) n 阿司匹林,水杨酸类 n 水合氯醛,乌拉坦 n 亚甲蓝
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一、以天然产物为主的发现时期
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二、以合成药物为主的发展时期
其他: n 雷米封、链霉素、对氨基水杨酸钠、利副
平、利福喷丁等 n 氮芥类生物烷化剂:环磷酰胺、美法伦、
噻替派、环己亚硝脲 n 核苷类药物:5-氟尿嘧啶
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三、药物分子设计时期
20世纪60年“反应停”事件 药物的安全性:一般药理
分子生物学——新的策略和目标
人类基因组计划、疾病相关的重要基因的 解析——新药的靶点。
基因克隆技术——测定结构
通过研究结构与功能的关系,提示的信息 可用于设计新药
设计阶段(design):药物分子设计时期
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一、以天然产物为主的发现时期
药物发展的特征是使用天然物质,以不加以修饰 的形式直接用于临床治疗。 n 19世纪初自阿片分离出吗啡是发现天然药物的 另一成就。 n 强心苷 n 莨菪类生物碱 n 可卡因
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在计算机出现之前,研究构效关系多用定性的方 法,往往通过比较分子结构中的基团电性、疏水性 和体积大小,找出与活性强弱的关系,以判断影响 药效的趋势。
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三、药物分子设计时期
20世纪60年代,Hansch和藤田稔夫—— 定量构效关系方法。(解析药物发挥药效 的作用方式和机理,预测未知化合物的活 性)——药物分子设计的有力手段。 喹诺酮类抗感染药。
在理论上也有所发展:Crum-Brown和 Fraser试图用数学表达式来反映一族化合 物的物理性质与生物活性间的关系,可认 为是定量构效关系的启蒙研究。
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浙江大学高等药物化学课件绪论
二、以合成药物为主的发展时期
有机化学和生理学有较大的发展,有 机合成技术和生物学方法的成就为合 成药物的创制提供了有力的手段—— 药物开发的黄金时代。 n Dumagk 百浪多息、磺胺 n Fleming 青霉素、头孢菌素等抗生素 n 激素类药物
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浙江大学高等药物化学课件绪论
化学是药物的物质基础,生命科 学是药物作用理论及应用基础。
药物化学就成为连接化学与生命 科学,并使其融合为一体的交叉 学科。
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n 药物化学(medicinal chemistry):用 化学的概念和方法发现、确证和开发药物 的科学,并在分子水平上研究药物的作用 方式和作用机理。
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浙江大学高等药物化学课件绪论
第一章 绪论
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第一节 药物化学的定义和范围
• 天然药物、合成药物、基因工程药物 • 药物:指对失调的机体呈现有益作用的化学物
质,即对机体有预防、治疗和诊断等作用或调 节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的 物质。
急性毒性 长期毒性 致畸性 致突变性 致癌性 生殖毒性 工作量大增
“海豹肢”
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浙江大学高等药物化学课件绪论
三、药物分子设计时期
药物分子设计:将研制新药建立在科学和合理的基 础上,希望减少盲目性,提高成功率,确保药物的 安全性、有效性和可控性。
药物的药理活性和毒副作用取决于分子的化学结 构。构效关系是新药研究的重要方面和依据。
从药物学独立出来,粗旷型的整合知 识分解为彼此独立的学科,药物化学 成为一门有特定研究范围的应用基础 学科。
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浙江大学高等药物化学课件绪论
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浙江大学高等药物化学课件绪论
药物发展史:
发现阶段(discover):以天然产物为主的发 现时期
发展阶段(develop):以合成药物为主的发 展时期
药物化学的范畴:
n 另一个是从化学的角度设计和创制新药:研究 药物与生物体相互作用的物理和化学过程,从 分子水平上揭示药物的mechanism of action 和mode of action。
n 通过前瞻性研究,发现和创制新的分子(new chemical entity)。
n 它回答的问题是如何找到一个安全有效的药物, 以及为什么是好药。
计算机的应用不仅使统计学计算加快了 速度和提高了精度,而且在处理分子的结 构和性质上也有广泛的用途。
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浙江大学高等药物化学课件绪论
三、药物分子设计时期
基于数据库三维结构——计算机辅助分子 设计——发现先导物的重要途径。
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浙江大学高等药物化学课件绪论
三、药物分子设计时期
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浙江大学高等药物化学课件绪论
n 药物化学的两类研究范畴和内容侧重有所 不同,相互连接、相辅相成的。
n 目的:深入了解和有效利用现有药物,预 见和寻找更优良的药物。
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浙江大学高等药物化学课件绪论
第二节 药物发展的简要回顾
人类应用动物、植物和矿物等天然产 品防治疾病的历史,可追溯到数千年 前。但作为一门科学,却始于19世纪, 当时统称为药物学。