(精)药学专业知识一讲义:药物的体内动力学过程

(精)药学专业知识一讲义:药物的体内动力学过程
(精)药学专业知识一讲义:药物的体内动力学过程

药学专业知识一讲义:药物的体内动力学过程专题四药动学考点专题

药动学重要考点

1.药动学常用参数

2.房室模型

3.房室模型的9个公式

4.达坪分数

5.非线性药动学特征

6.统计矩

7.给药方案设计

8.治疗药物监测

9.生物利用度

10.生物等效性

11.计算问题

①t1/2

②k

③V

④f SS

⑤X0

⑥k0

⑦BA

考点1——药动学常用参数

考点2——房室模型

考点3——房室模型的9个公式QIAN:

单剂静注是基础,e变对数找lg

静滴速度找k0,稳态浓度双S

血管外需吸收,参数F是关键

双室模型AB杂,中央消除下标10

多剂量需重复,间隔给药找τ值

#公式1、2:

单剂量静注

QIAN:单剂静注是基础,e变对数找lg #公式3、4:

单剂量-静滴

k0-滴注速度

稳态血药浓度(坪浓度、C SS)

QIAN:静滴速度找k0,稳态浓度双S

#公式5:

单剂量-血管外

F:吸收系数

吸收量占给药剂量的分数

QIAN:血管外需吸收,参数F是关键

#公式6、7:双室模型

QIAN:双室模型AB杂,中央消除下标10 #公式8、9:多剂量给药(重复给药)

单室-静注

单室-血管外

QIAN:多剂量需重复,间隔给药找τ值

考点4——达坪分数、f ss

f ss:t时间体内血药浓度与达稳态血药浓度之比值n=-3.32lg(1-f ss)

n为半衰期的个数

n=1 →50%

n=3.32 →90%

n=6.64 →99%

n=10 →99.9%

静滴负荷剂量

X0=C SS V

考点5——非线性药动学特征

考点6——统计矩

原理:药物输入机体后,其体内的转运是一个随机过程,具有概率性,C-T曲线可以看成是统计分布曲线

考点7——给药方案设计

①给药间隔τ=t1/2,5-7个t1/2达稳态,首剂加倍

②生物半衰期短、治疗指数小:静滴

③个体化方法:比例法、一点法、重复一点法

④肾功减退患者

药物主要经肾排泄时,肾清除率Clr与肌酐清除率Cl cr成正比,根据患者肾功,预测Cl、k,调整剂量或τ

考点8——治疗药物监测(TDM)

①特殊药物指征

考点9——生物利用度

①评价指标:达峰时间:t max 峰浓度:C max

C-t曲线下面积:AUC

②生物利用程度(EBA)

吸收的多少——C-t曲线下面积(AUC)

T:试验制剂 R:参比制剂 iv:静脉注射剂

③生物利用速度(RBA)

吸收的快慢——达峰时间(t max)

④研究方法:血药浓度法、尿药数据法、药理效应法

考点10——生物等效性(BE)

①概念:一种药物的不同制剂在相同试验条件下给以相同剂量,反映其吸收程度和速度的主要药动学参数无统计学差异。

②评价参数:AUC、t max、C max

③分析方法:方差分析、双单侧检验、置信区间、贝叶斯分析

④等效标准

AUC:80%~125%

C max:75%~133%

考点11——计算问题:

1.t1/2及k的计算

某药物按一级速率过程消除,消除速率常数k=0.095h-1,则该药物消除半衰期t1/2约为

A.8.0h

B.7.3h

C.5.5h

D.4.0h

E.3.7h

『正确答案』B

『答案解析』直接将数值带入公式t1/2 =0.693/k。

某药物以一级速率消除,其半衰期为3h,其消除速率常数为

A.1.386h-1

B.0.693h-1

C.0.3465h-1

D.0.231h-1

E.0.125h-1

『正确答案』D

『答案解析』t1/2 =0.693/k

2.V的计算

A:患者静脉注射某药50.0mg(Xo),若其初始血药浓度(Co)为2.5mg/L,则该药的表观分布容积(V)是

A.15L

B.20L

C.25L

D.30L

E.35L

『正确答案』B

『答案解析』=50.0/2.5=25

3.f SS的计算

某药静滴3个半衰期后,其血药浓度达到稳态血药浓度的

A.50%

B.75%

C.87.5%

D.90%

E.99%

『正确答案』C

『答案解析』n=-3.32lg(1-f ss)

4.X0及k0的计算

体重为75kg的患者用利多卡因治疗心律失常,利多卡因的表观分布容积V=1.7L/kg,消除速率常数k =0.46h-1,希望治疗一开始便达到2μg/ml的治疗浓度,请确定静滴速率及静注的负荷剂量。

『正确答案』

解:

负荷剂量X0=C0V

=2×1.7×75=255(mg)

静滴速率k0=C ss kV

=2×0.46×1.7×75=117.3(mg/h)

5.BA的计算

对某药进行生物利用度研究时,分别采取静注和口服的方式给药,给药剂量均为400mg,AUC分别为40μg.h/ml和36μg.h/ml,则该药生物利用度计算正确的是

A.相对生物利用度为55%

B.相对生物利用度为90%

C.绝对生物利用度为55%

D.绝对生物利用度为90%

E.绝对生物利用度为50%

『正确答案』D

『答案解析』36/40=90%

专题五基本理论考点专题

基本理论重要考点

1.药物剂型的重要性

2.药物制剂稳定性变化

3.易水解药物VS易氧化药物

4.影响药物制剂稳定性的因素

5.药物制剂稳定化方法

6.药物稳定性试验方法

7.药物配伍目的

8.药物配伍变化的类型

9.化学配伍变化

10.药品储存要求

11.新药研发

考点1——药物剂型的重要性

剂型与给药途径相适应

1.变性:硫酸镁口服泻下,外用消炎、静滴镇静

2.变速:注射、吸入急救,丸剂、缓控释长效

3.降低/消除不良反应:缓控释血药浓度平稳

4.靶向:脂质体、微球、微囊浓集于肝、脾

5.提高稳定性:固>液

6.影响疗效:制备工艺不同,影响药物释放

考点2——药物制剂稳定性变化

考点3——易水解药物、易氧化药物

酯类酰胺易水解

酚类烯醇易氧化

考点4——影响药物制剂稳定性的因素

QIAN温室光氧金宝财

考点5——药物制剂稳定化方法

考点6——药物稳定性试验方法

考点7——药物配伍目的

考点8——药物配伍变化的类型

考点9——化学配伍变化

QIAN化学配伍

变化口诀

酸碱产气无休止

变色羟基遇铁盐

胃炎多痰安静躺

流感爆发吃点糖

浑浊沉淀药效无

考点10——药品储存要求

遮光:用不透光的容器包装。

避光:避免日光直射。

密闭:防止尘土及异物进入。

密封:防止风化、吸潮、挥发或异物进入。

熔封/严封:防止空气与水分的侵入并防止污染。

常温:10~30℃

冷处:2~10℃

阴凉处:≯20℃

凉暗处:避光且≯20℃

考点11——新药研发

临床前研究→主要药效学、一般药理学、药动学、毒理学(GLP)

临床研究

(GCP)

专题六仿真模拟

一、最佳选择题(A型题)

1.适宜作片剂崩解剂的辅料是

A.微晶纤维素

B.甘露醇

C.羧甲基淀粉钠

D.糊精

E.羟丙纤维素

『正确答案』C

『答案解析』羧甲基淀粉钠适宜作片剂崩解剂。

2.关于非无菌液体制剂特点的说法,错误的是

A.分散度大,吸收慢

B.给药途径广,可内服也可外用

C.易引起药物的化学降解

D.携带运输不方便

E.易霉变常需加入防腐剂

『正确答案』A

『答案解析』液体制剂吸收快,所以A错误。

3.可用于静脉注射脂肪乳的乳化剂是

A.阿拉伯胶

B.西黄蓍胶

C.卵磷脂

D.脂防酸山梨坦

E.十二烷基硫酸钠

『正确答案』C

『答案解析』卵磷脂为透明或半透明黄色或黄褐色油脂状物质,由于分子中有两个疏水基团,故不溶于水,溶于三氯甲烷、乙醚、石油醚等有机溶剂,对油脂的乳化作用很强,是目前制备注射用乳剂的主要乳化剂,也是制备脂质体的主要原料。

4.为提高难溶液药物的溶解度常需要使用潜溶剂,不能与水形成潜溶剂的物质是

A.乙醇

B.丙二醇

C.胆固醇

D.聚乙二醇

E.甘油

『正确答案』C

『答案解析』胆固醇属于两亲物质,其结构中具有疏水与亲水两种基团,其疏水性较亲水性强,不能与水形成潜溶剂。

5.关于缓释和控释制剂特点说法不正确的是

A.减少给药次数,尤其是需要长期用药的慢性病患者

B.血药浓度平稳,可降低药物毒副作用

C.可提高治疗效果减少用药总量

D.临床用药剂量方便调整

E.肝脏首过效应大的药物,生物利用度不如普通制剂

『正确答案』D

『答案解析』缓释和控释制剂临床用药剂量不宜调整,D错误。

6.药物经皮渗透速率与其理化性质有关,透皮速率相对较大的为

A.熔点高药物

B.离子型药物

C.脂溶性大的药物

D.分子极性高的药物

E.分子体积大的药物

『正确答案』C

『答案解析』药物经皮渗透速率与药物理化性质有关,脂溶性大的药物,即脂水分配系数大的药物容易分配进入角质层,因而透皮速率大。

7.固体分散体中,药物与载体形成低共熔混合物药物的分散状态是

A.分子状态

B.胶态

C.分子复合物

D.微晶态

E.无定形

『正确答案』D

『答案解析』低共熔混合物:药物与载体按适当比例混合,在较低温度下熔融,骤冷固化形成固体分散体。药物仅以微晶状态分散于载体中,为物理混合物。

8.无吸收过程,直接进入体循环的注射给药方式是

A.肌肉注射

B.皮下注射

C.椎管给药

D.皮内注射

E.静脉注射

『正确答案』E

『答案解析』静脉注射药物无吸收过程,直接进入体循环。

9.大部分的药物在胃肠道中最主要的吸收部位是

A.胃

B.小肠

C.盲肠

D.结肠

E.直肠

『正确答案』B

『答案解析』大部分的药物在胃肠道中最主要的吸收部位是小肠。

10.下列给药途径中,产生效应最快的是

A.口服给药

B.经皮给药

C.吸入给药

D.肌内给药

E.皮下注射

『正确答案』C

『答案解析』各种给药途径产生效应由快到慢的顺序一般为静脉注射>吸入给药>肌内注射>皮下注射>直肠给药>口服给药>贴皮给药。

11.随胆汁排出的药物或代谢物,在肠道转运期间重吸收而返回门静脉的现象是

A.零级代谢

B.首过效应

C.被动扩散

D.肾小管重吸收

E.肠肝循环

『正确答案』E

『答案解析』随胆汁排出的药物或代谢物,在肠道转运期间重吸收而返回门静脉的现象是肠肝循环。

12.关于非线性药物动力学特点的说法,正确的是

A.消除呈现一级动力学特征

B.AUC与剂量成正比

C.剂量增加,消除半衰期延长

D.平均稳态血药浓度与剂量成正比

E.剂量增加,消除速率常数恒定不变

『正确答案』C

『答案解析』具非线性动力学特征药物的体内过程有以下特点:

(1)药物的消除不呈现一级动力学特征,即消除动力学是非线性的。

(2)当剂量增加时,消除半衰期延长。

(3)AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比。

(4)其他可能竞争酶或载体系统的药物,影响其动力学过程。

13.关于线性药物动力学的说法,错误的是

A.单室模型静脉注射给药,lgC对t作图,得到直线的斜率为负值

B.单室模型静脉滴注给药,在滴注开始时可以静注一个负荷剂量,使血药浓度迅速达到或接近稳态浓度

C.单室模型口服给药,在血药浓度达峰瞬间,吸收速度等于消除速度

D.多剂量给药,血药浓度波动与药物半衰期、给药间隔时间有关

E.多剂量给药,相同给药间隔下,半衰期短的药物容易蓄积

『正确答案』E

『答案解析』多剂量给药,相同给药间隔下,半衰期长的药物容易蓄积,所以E错误。

14.临床上药物可以配伍使用或联合使用,若使用不当,可能出现配伍禁忌。下列药物配伍或联合使用中,不合理的是

A.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶联合应用

B.地西泮注射液与0.9%氯化钠注射液混合滴注

C.硫酸亚铁片与维生素C片同时服用

D.阿莫西林与克拉维酸联合应用

E.氨苄西林溶于5%葡萄糖注射液后在4h内滴注完

『正确答案』B

『答案解析』地西泮注射液与5%葡萄糖、0.9%氯化钠或0.167mol/L乳酸钠注射液配伍时,易析出沉淀。

15.盐酸氯丙嗪注射液与异戊巴比妥钠注射液混合后产生沉淀的原因是

A.水解

B.pH值的变化

C.还原

D.氧化

E.聚合

『正确答案』B

『答案解析』由难溶性碱或难溶性酸制成的可溶性盐,它们的水溶液常因pH的改变而析出沉淀。例如酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合,能发生沉淀反应。

16.新药Ⅳ期临床试验的目的是

A.在健康志愿者中检验受试药的安全性

B.在患者中检验受试药的不良反应发生情况

C.在患者中进行受试药的初步药效学评价

D.扩大试验,在300例患者中评价受试药的有效性、安全性、利益与风险

E.受试新药上市后在社会人群中继续进行安全性和有效性评价

『正确答案』E

『答案解析』Ⅳ期临床试验是新药上市后的应用研究阶段。其目的是考察在广泛使用条件下的药物的疗效和不良反应,评价在普通或者特殊人群中使用的利益与风险关系以及改进给药剂量等。病例数不少于2000例。

17.关于药物的脂溶性,说法正确的是

A.脂水分配系数适当,药效为好

B.脂水分配系数愈小,药效愈好

C.脂水分配系数愈大,药效愈好

D.脂水分配系数愈小,药效愈低

E.脂水分配系数愈大,药效愈低

『正确答案』A

18.聚山梨酯80(Tween80)的亲水亲油平衡值(HLB值)为15,在药物制剂中不能用作

A.增溶剂

B.乳化剂

C.润湿剂

D.消毒剂

E.促吸收剂

『正确答案』D

『答案解析』聚山梨酯80(Tween80)不做消毒剂。

二、配伍选择题(B型题)

A.水解

B.聚合

C.异构化

D.氧化

E.脱羧

盐酸普鲁卡因在水溶液中易发生降解,降解的过程,首先会在酯键处断开,生成有色物质。同时在一定条件下又能发生脱羧反应,生成有毒的苯胺。

19.盐酸普鲁卡因在溶液中发生的第一步降解反应是

20.盐酸普鲁卡因溶液发黄的原因是

『正确答案』A、D

『答案解析』水解时,盐酸普鲁卡因在酯键处断开,分解成对氨基苯甲酸与二乙氨基乙醇,此分解产物无明显的麻醉作用;对氨基苯甲酸还可继续发生氧化,生成有色物质,同时在一定条件下又能发生脱羧反应,生成有毒的苯胺,苯胺又可继续被氧化,这是盐酸普鲁卡因注射液变黄的主要原因。

A.解离多、重吸收少、排泄快

B.解离少、重吸收多、排泄慢

C.解离多、重吸收多、排泄慢

D.解离少、重吸收少、排泄快

E.解离多、重吸收多、排泄快

21.在肾小管中,弱酸性药物在酸性尿中的特点是

22.在肾小管中,弱酸性药物在碱性尿中的特点是

23.在肾小管中,弱碱性药物在酸性尿中的特点是

『正确答案』B、A、A

『答案解析』酸酸碱碱促吸收,酸碱碱酸促排泄。

A.3min

B.5min

C.15min

D.30min

E.60min

24.普通片剂的崩解时限是

25.泡腾片的崩解时限是

26.薄膜包衣片的崩解时限是

『正确答案』C、B、D

『答案解析』注意记忆。

A.分散相乳滴ξ电位降低

B.分散相与连续相存在密度差

C.乳化剂类型改变

D.乳化剂失去乳化作用

E.微生物的作用

27.若出现的分层现象经振摇后能恢复原状,其原因是

28.若出现的絮凝现象经振摇后能恢复原状其原因是

『正确答案』B、A

『答案解析』分层的主要原因是由于分散相和分散介质之间的密度差造成的。

絮凝指乳剂中分散相的乳滴由于某些因素的作用使其荷电减少,ζ电位降低,出现可逆性的聚集现象。

A.增溶剂

B.防腐剂

C.矫味剂

D.着色剂

E.潜溶剂

29.液体制剂中,苯甲酸属于

30.液体制剂中,薄荷挥发油属于

『正确答案』B、C

『答案解析』苯甲酸可做防腐剂;薄荷挥发油可做矫味剂。

A.常规脂质体

B.微球

C.纳米囊

D.pH敏感脂质体

E.免疫脂质体

31.常用作栓塞治疗给药的靶向性制剂是

32.具有主动靶向作用的靶向制剂是

33.基于病变组织与正常组织间酸碱性差异的靶向制剂是

『正确答案』B、E、D

『答案解析』微球——常用作栓塞治疗给药的靶向性制剂

免疫脂质体——具有主动靶向作用

pH敏感脂质体——基于病变组织与正常组织间酸碱性差异

A.渗透压调节剂

B.增溶剂

C.抑菌剂

D.稳定剂

E.止痛剂

34.注射剂处方中,亚硫酸钠的作用是

35.注射剂处方中,氯化钠的作用是

36.注射剂处方中,泊洛沙姆188的作用是

『正确答案』D、A、B

『答案解析』亚硫酸钠——稳定剂(抗氧剂)

氯化钠——渗透压调节剂

泊洛沙姆188——增溶剂

A.β-环糊精

B.液体石蜡

C.羊毛脂

D.七氟丙烷

E.硬脂醇

37.可用于调节缓释制剂中药物释放速度的是

38.可用于增加难溶性药物溶解度的是

39.以PEG600为滴丸基质时,可用作冷凝液的是

『正确答案』E、A、B

『答案解析』硬脂醇(生物溶蚀性骨架材料)——调节缓释制剂中药物释放速度

β-环糊精——增加难溶性药物溶解度

PEG600为水溶性的,所以使用液体石蜡作冷凝液。

A.滤过

B.简单扩散

C.易化扩散

D.主动转运

E.膜动转运

40.借助载体,由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运,不消耗能量的药物转运方式是

41.扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度,药物的脂水分配系数及药物在膜内扩散速度的药物转运方式是

42.借助载体或酶促系统,消耗机体能量,从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运的药物转运方式是

『正确答案』C、B、D

『答案解析』考查概念,注意掌握。

A.药物的吸收

B.药物的分布

C.药物的代谢

D.药物的排泄

E.药物的消除

43.药物从给药部位进入体循环的过程是

44.药物从体循环向各组织、器官或者体液转运的过程是

『正确答案』A、B

A.清除率

B.速率常数

C.生物半衰期

D.绝对生物利用度

E.相对生物利用度

45.同一药物相同剂量的试验制剂AUC与参比制剂AUC的比值称为

46.单位用“体积/时间”表示的药动学参数是

『正确答案』E、A

『答案解析』清除率是单位时间从体内消除的含药血浆体积,又称为体内总清除率(TBCL),清除率常用“Cl”表示。Cl是表示从血液或血浆中清除药物的速率或效率的药动学参数,单位用“体积/时间”

表示,在临床上主要体现药物消除的快慢。

A.药物消除速率常数

B.药物消除半衰期

C.药物在体内的达峰时间

D.药物在体内的峰浓度

E.药物在体内的平均滞留时间

47.C max是指

48.MRT是指

『正确答案』D、E

A.0.2303

B.0.3465

C.2.0

D.3.072

E.8.42

给某患者静脉注射一单室模型药物,剂量为100.0mg,测得不同时刻血药浓度数据如下表。初始血药浓度为11.88μg/ml。

t(h) 1.0 2.0 3.0 4.0 5.0 6.0

C(μg/ml) 8.40 5.94 4.20 2.97 2.10 1.48

49.该药物的半衰期(单位h)是

50.该药物的消除速率常数是(单位h-1)是

51.该药物的表观分布容积(单位L)是

『正确答案』C、B、E

『答案解析』药物浓度由11.88到5.94需要的时间是2h,所以半衰期是2h。

k=0.693/2=0.3465

100/11.88=8.42

三、综合分析选择题(C型题)

52.患者,男,因哮喘发作,医生使用丙酸氟替卡松吸入气雾剂控制哮喘症状,建议使用2周,患者担心使用糖皮质激素会产生全身性糖皮质激素的作用,因此咨询药师。

52.下列关于丙酸氟替卡松吸入气雾剂的使用方法和注意事项的说法,错误的是

A.使用前需摇匀储药罐,使药物充分混合

B.使用时用嘴唇包绕住吸入器口,缓慢吸气并同时按动气阀给药

C.丙酸氟替卡松吸入结束后不能漱口和刷牙

D.吸入气雾剂中常用特殊的耐压给药装置,需避光、避热,防止爆炸

E.吸入气雾剂中使用抛射剂,在常压下沸点低于室温,需安全保管

『正确答案』C

『答案解析』丙酸氟替卡松吸入结束后需漱口,避免真菌感染。

[53-54]盐酸多柔比星,又名阿霉素,是广谱抗肿瘤药物。其化学结构如下:

临床上,使用盐酸多柔比星注射液时,常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反应,解决方法之一是将其制成脂质体制剂。盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有PEG-DSPE,氢化大豆卵磷脂,胆固醇,硫酸铵,蔗糖,组氨酸等。

53.脂质体是一种具有多功能的药物载体,不属于其特点的是

A.具有靶向性

B.降低药物毒性

C.提高药物稳定性

D.组织相容性差

E.具有长效性

『正确答案』D

『答案解析』脂质体是具有类似生物膜结构的泡囊,有细胞亲和性与组织相容性,长时间吸附于靶细胞周围,使药物能充分向靶细胞组织渗透,脂质体也可通过融合进入细胞内,经溶酶体消化释放药物。

D错误。

54.PEG-DSPE是一种PEG化脂质材料,常用于对脂质体进行PEG化,降低与单核巨噬细胞的亲和力。盐酸多柔比星脂质体以PEG-DSPE为膜结合的脂质体属于

A.前体脂质体

B.pH敏感脂质体

C.免疫脂质体

D.热敏感脂质体

E.长循环脂质体

『正确答案』E

『答案解析』脂质体进行PEG化,亲水性增加,所以作用时间延长,属于长循环脂质体。

[55-57]某药物的生物半衰期是6.93h,表观分布容积是100L,该药物有较强的首过效应,其体内消除包括肝代谢和肾排泄,其中肾排泄占总消除20%,静脉注射该药200mg的AUC是20ug·h/ml,将其制备成片剂用于口服,给药1000mg后的AUC为10ug·h/ml。

55.该药物的肝清除率

A.2L/h

B.6.93L/h

C.8L/h

D.10L/h

E.55.4L/h

药理学知识点归纳说课讲解

药理学知识点归纳

药理学 受体简介 一、胆碱受体和肾上腺素受体兴奋时效应 1、M效应:心脏抑制,血管扩张,腺体分泌,胃肠和支气管平滑肌收缩,缩 瞳。 2、N效应:骨骼肌收缩,神经节兴奋,肾上腺髓质分泌NA增加。 3、α1效应:血管收缩、胃肠道平滑肌松弛、唾液分泌和肝糖原分解。 4、α2效应:递质释放抑制、血小板聚集,胰岛素释放抑制,血管平滑肌收缩。 5、β1效应:心率和心肌收缩增加。 6、β2效应:支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛、肝糖原降解、肌肉颤动 二、胆碱受体和肾上腺素受体的主要分布: 1、M受体:心血管,胃肠,支气管,眼,腺体 2、N受体:1神经节和肾上腺髓质2骨骼肌 3、α1受体:皮肤,黏膜,腹腔内脏血管,瞳孔扩大肌及腺体。 4、α2受体:突触前膜,皮肤,黏膜血管。 5、β1受体:心脏。 6、β2受体:骨骼肌血管,冠状血管。腹腔内脏血管,支气管及胃肠道平滑肌(主 要的)。 药效学 药物效应动力学(药效学):是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。 一、药物的不良反应:(概念会考)

1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难以避免。 2、毒性反应:药物剂量过大或用药时间过长而引起的不良反应,可以预知避免。(药理作用的延伸,急性慢性,致畸致癌致突变) 3、后遗效应:停药后机体血药浓度虽然已降至最低有效浓度以下,但仍残存的药理效应。 4、停药反应:突然停药后原有疾病的加剧现象,又称反跳反应。 5、变态反应:机体受药物刺激发生异常的免疫反应,而引起生理功能障碍或组织损伤。 6、特异性反应:特异质病人对某种药物反应异常增高。 二、竞争性拮抗剂与:(量效曲线会考) 1、竞争性拮抗剂:降低激动药亲和力,而不改变内在活性,增加激动药剂量后量效曲线平行右移,最大效应不变。 2、非竞争性拮抗剂:激动药的亲和力和内在活性均降低,增加剂量也不能恢复到无拮抗药时的Emax,即曲线右移,最大效应降低。 三、治疗指数TI=半数致死量LD50/半数有效量ED50. 用它估计药物的安全性,此数值越大越安全。 药动学 药物代谢动力学(药动学):研究机体对药物的处置,即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的动态变化。 一、生物利用度:是表示药物活性成分到达体内循环的程度和速度的一种量度,它用来评价药物制剂质量、保证药品安全有效的重要参数。经任何给药途径给予一定剂量的药物后

药学专业知识一重点50题含答案

药学专业知识一重点50题含答案 单选题 1、下列辅料中,可以用作栓剂油溶性基质的是 A巴西棕榈蜡 B尿素 C甘油明胶 D叔丁基羟基茴香醚 E羟苯乙酯 答案:D 可作为栓剂抗氧剂的有叔丁基羟基茴香醚(BHA)、2,6-二叔丁基对甲酚(BHT)、没食子酸酯类等。 单选题 2、直接进入血液循环,无吸收过程,生物利用度为100%的给药途径是 A皮内注射 B皮下注射 C肌内注射 D静脉注射 E静脉滴注 答案:B

药物皮下注射的吸收较肌内注射慢,因皮下组织血管较少及血流速度比肌肉组织慢。一些需延长作用时间的药物可采用皮下注射,如治疗糖尿病的胰岛素。 单选题 3、制备碘甘油时加入碘化钾的作用是 A苯扎溴铵 B液体石蜡 C苯甲酸 D聚乙二醇 E羟苯乙酯 答案:B 非极性溶剂(脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯等)。 单选题 4、痛风急性发作期应选择 A秋水仙碱 B别嘌醇 C苯溴马隆 D丙磺舒 E阿司匹林 答案:C

痛风急性发作期应选择非甾体抗炎药(阿司匹林及水杨酸钠禁用)和秋水仙碱;别嘌醇是通过抑制黄嘌呤氧化酶来抑制尿酸生成的药物;促尿酸排泄药有丙磺舒和苯溴马隆,苯溴马隆是苯并呋喃衍生物;长期应用秋水仙碱会产生骨髓抑制,胃肠道反应是严重中毒的前兆,症状出现时应立即停药。 单选题 5、某患者,男,58岁,肺癌晚期,为缓解疼痛医生开具吗啡控释片。关于吗啡控释片的特点不正确的是 A可减少用药次数,提高患者用药顺应性 B血药浓度平稳,减少峰谷现象 C相对普通制剂价格高 D可减少用药总剂量 E可避免首过效应 答案:E 吗啡控释片是口服制剂,不能避免首过效应,只有不经胃肠道给药的缓控释制剂可以避免首过效应。 单选题 6、表示红外分光光度法的是 AUV BIR CHPLC DTLC EGC

药学专业知识一重点总结.

药学专业知识一重点总结 第1章药物与药学专业知识 一、药物与药物命名 (一)药物来源与分类 药物主要包括化学合成药物、来源于天然产物的药物和生物技术药物。 (二)药物的结构与命名 药物的名称包括药物的通用名、化学名和商品名。通用名也称为国际非专利药品名称(INN)。 二、药物剂型与制剂 (一)药物剂型与辅料 1、制剂与剂型的概念 剂型:适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式,称为药物剂型,简称剂型,如片剂、胶囊剂、注射剂等。 制剂:将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种,简称制剂。制剂名=药物通用名+剂型名,如维生素C片、阿莫西林胶囊、鱼肝油胶丸等。 药用辅料的作用:赋型、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、降低药物毒副作用、调节药物作用、增加病人用药的顺应性。

3、药物制剂稳定化方法:控制温度、调节pH、改变溶剂、控制水分及湿度、遮光、驱逐氧气、加入抗氧剂或金属离子络合剂、改进剂型或生产工艺、制备稳定的衍生物、加入干燥剂及改善包装。 4、药品有效期:对于药物降解,常用降解10%所需的时间,称为十分之一衰期,记作t0.9。 (三)药物制剂配伍变化和相互作用 1、配伍变化的类型 2、注射液的配伍变化 注射剂配伍变化的主要原因:溶剂组成改变、PH值改变、缓冲剂、离子作用、直接反应、盐析作用、配合量、混合的顺序、反应时间、氧与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度。 (四)药品的包装与贮存 药品包装的分类

三、药学专业知识 1、药物化学专业知识:主要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况,药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学-生物学内容。 2、药剂学专业知识:主要研究基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等5个方面的内容。 3、药理学专业知识:主要研究药物的作用、作用机制及药物在体内的动态变化规律。 4、药物分析学专业知识:主要研究化学药物的结构确认、质量研究与稳定性评价,药品的质量控制方法研究与标准制定,体内药物的检测方法研究与浓度监测及数据评价。 第2章药物的结构与药物作用 一、药物理化性质与药物活性 (一)药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响 药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的,因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类: 内吸收就取决于该因素。 (二)药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响

药理学基础知识

药理学基础知识 一、药物的基本作用 (一)药理作用与药理效应 1.药物作用指药物与机体细胞间的初始作用,是动因,是分子反应机制,有其特异性。 2.药理效应药物作用的结果,是机体反应的表现,对不同脏器有其选择性。最基本的药理学效应包括兴奋和抑制。 3.药理效应的选择性即药理效应的专一性,是药物引起机体产生效应的范围。是药物分类的依据,又是临床用药时指导用药和拟定治疗剂量的依据。药物的选择性与药物本身的化学结构有关。 4.药物作用具有两重性 (1)治疗作用:指药物所引起的符合用药目的作用。 (2)不良反应:指那些不符合药物治疗目的、并给患者带来痛苦或危害的反应。 (二)药物的治疗作用 1.定义凡符合用药目的或达到防治效果的作用称为治疗作用。 2.分类按治疗目的分为: (1)对因治疗:针对病因治疗称为对因治疗,也称治本。用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病。 (2)对症治疗:用药物改善疾病症状,但不能消除病因,称对症治疗,也称治标。用药目的在于改善症状。 (三)药物的不良反应 凡不符合药物治疗目的并给患者带来病痛或危害的反应称为不良反应。一般是可以预知的,且停药后可以自行恢复。 1.副作用药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用,一般不严重,难以避免。 2.毒性反应用药剂量过大或用药时间过长,药物在体内蓄积过多引起的严重不良反应,一般比较严重,可以预知和可避免的。分为: (1)急性毒性:短期内过量用药而立即发生的毒性。 (2)慢性毒性:长期用药在体内蓄积而逐渐发生的毒性。致癌、致畸胎、致突变三致反应也属于慢性毒性范畴。 3.后遗效应指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的生物效应。 4.停药反应突然停药后原有疾病的加剧,义称反跳反应。 5.变态反应(过敏反应)是药物引起的免疫病理反应。 6.特异质反应某些药物町使少数患者出现特异性的不良反应,是一种遗传性生化缺陷。 7.继发反应由于药物治疗作用引起的小良反应,又称治疗矛盾。 二、药物的量效关系 (一)剂量的概念 1.最小有效量(阈剂量或阈浓度)出现疗效所需的最小剂量。 2.治疗量指药物的常用量,是临床常用的有效剂量范围,一般为介于最小有效量和极量之间的量。 3.极量:引起最大效应而不发生中毒的剂量(即安全用药的极限)。 4.常用量比阈剂量大,比极量小的剂量。一般情况下治疗量不应超过极量。来源:考试大 5.最小中毒量超过极量,刚引起轻度中毒的量。 6.半数致死量(LD50):引起半数动物死亡的剂量。

药物的体内动力学过程分析

药物的体内动力学过程 第一节药动学基本概念、参数及其临床意义 一、房室模型 房室是一个假设的结构,在临床上它并不代表特定的解剖部位。 如体内某些部位中药物与血液建立动态平衡的速率相近,则这些部位可以划为一个房室。 给药后,同一房室中各个部位的药物浓度变化速率相近,但药物浓度可以不等。 单室模型:当药物进入体循环后,能迅速向体内各组织器官分布,并很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡的都属于这种模型。 单室模型并不意味着身体各组织药物浓度都一样,但机体各组织药物水平能随血浆药物浓度的变化平行地发生变化。 双室模型假设身体由两部分组成,即药物分布速率比较大的中央室与分布较慢的周边室。 二、药动学参数 1.速率常数 药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程大多属于一级速率过程,即过程的速度与浓度成正比。速率常数的单位是时间的倒数,如min-1或h-1。 药物从体内消除的途径有肝脏代谢、经肾脏排泄和胆汁排泄等。药物消除速率常数是代谢速率常数k b、排泄速率常数k e及胆汁排泄速率常数k bi之和: k=k b+k e+k bi+…(9-1) 但在临床上,一些药物存在主动转运或载体转运,当药物浓度大到一定程度后,载体被饱和,药物的转运速度与浓度无关,速度保持恒定,此时为零级速度过程。 2.生物半衰期 生物半衰期指药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间,常以t1/2表示,单位取“时间”。t1/2是药物的特征参数,不因药物剂型、给药途径或剂量而改变。 但消除过程具零级动力学的药物,其生物半衰期随剂量的增加而增加。 3.表观分布容积 表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数,用“V”表示。它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时,所需要体液的理论容积。 V=X/C (9-2) 式中,X为体内药物量,V是表观分布容积,C是血药浓度。 V是药物的特征参数,对于具体药物来说,V是个确定的值,其值的大小能够表示出该药物的分布特性。从临床角度考虑,分布容积大提示分布广或者组织摄取量多。一般水溶性或极性大的药物,不易进入细胞内或脂肪组织中,血药浓度较高,表观分布容积较小;亲脂性药物在血液中浓度较低,表观分布容积通常较大,往往超过体液总体积。在多数情况下表观分布容积不涉及真正的容积。 4.清除率 临床上主要体现药物消除的快慢,计算公式为 Cl=kV (9-3) Cl具有加和性,多数药物以肝的生物转化和肾的排泄两种途径从体内消除,因而药物的Cl等于肝清除率Clh与肾清除率Clr之和: Cl=Clh+Clr (9-4)

药物的体内过程完整版

药物的体内过程集团标准化办公室:[VV986T-J682P28-JP266L8-68PNN]

第三章药物代谢动力学(药动学) 药动学(pharmacokinetics)是研究机体对药物的处置过程的科学,即研究药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程和血药浓度随时间变化的规律的科学。 第一节药物体内过程 体内过程即吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)和排泄(excretion)的过程,又称ADME系统。 吸收、分布、排泄通称药物转运(tranportationofdrug)。 代谢变化也称生物转化(biotransformation)。 代谢和排泄合称为消除(elimination) 图3-1药物体内过程示意图

一、药物的跨膜转运 1.被动转运(passivetransport) 类型: 1)脂溶扩散(lipiddiffusion;简单扩散) 2)水溶扩散(aqueousdiffusion;滤过) 3)易化扩散(facilitateddiffusion) (需载体,有饱和、竞争抑制) 特点:顺差(浓度、电位),不耗能; 不需载体,无饱和、竞争抑制。 2.主动转运(activetransport) 特点:逆差(浓度、电位),耗能; 需载体,有饱和、竞争抑制。 3.膜动转运(cytopsistransport) 胞饮(pinocytosis) 胞吐(exocytosis) 整个体内过程都涉及药物体内跨膜转运。 大多数药物体内转运过程属于被动转运(脂溶扩散)。 分子量小,非解离型,脂溶性大,极性小的药物易被动转运。 二、吸收 药物从给药部位进入血液循环的过程称为吸收。 吸收速度主要影响药物起效的快慢; 吸收程度主要影响药物作用的强弱。 影响吸收速度和程度的因素: 药物理化性质、剂型、剂量 给药途径:起效:吸入>肌内注射>皮下注射>口服>直肠>皮肤 吸收环境等。 1.消化道吸收 1)口服(oraladministration,peros,p.o.) 大多数药物常采用口服给药,以肠道(小肠)吸收为主。

药学综合知识-100-个重要知识点

药学综合知识-100-个重要知识点

药学综合知识100 个重要知识点 考点1:药学服务的对象:广大公众,包括患者及家属、医护人员和卫生工作者、药品消费者和健康人群。 考点2:特殊人群是指:如特殊体制者、肝肾功能不全者、过敏体制者、小儿、老年人、妊娠及哺乳期妇女、血液透析者听障、视障人士等。 考点3:用药咨询的目标:可以将其分为患者、医师、护士和公众的用药咨询。 考点4:沟通的技巧:认真聆听,注意使用通俗易懂的语言,尽量避免使用专业术语,谈话时尽量使用短句,使用开放式的提问方式。与患者交谈时,要注意观察对方的表情变化,从中判断其对问题的理解和接触程度。与患者的谈话时间不宜过长,提供的信息也不宜过多。 考点5:处方的概念:是指有注册的执业医师和执业主力医师在诊疗活动中为患者开具的、由执业药师或取得药学专业技术职务人质资格的药学专业技术人员审核、调配、核对,并作为患者用药物凭证的医疗文书。 考点6:医师处方印刷用纸: ①普通处方的印刷用纸为白色。 ②急诊处方印刷用纸质为淡黄色,右上角标注“急诊”。

③儿科处方印刷用纸为淡绿色,右上角标注“儿科”。 ④麻醉药品和第一类精神药品处方印刷用纸为淡红色,右上角标注“麻、精一”。⑤第二类精神药品处房印刷用张为白色,右上角标注“精二”。 考点7:“四查十对”:查对方,对科别、姓名、年龄;查药品,对要命、剂量、规格、数量;查配伍禁忌,对药品症状、用法用量;查药用合理性,对临床诊断。 考点8:药物相互作用对药效学的影响:作用相加或增加疗效,减少药品不良反应,敏感化作用,拮抗作用,增加毒性或药品不良反应。 考点9:药物相互作用对药动学的影响:影响吸收、分布、代谢、排泄。 考点10:有下列情况之一的,应当判定为超常处方:无适应症用药;无正当理由开具高价药的;无正当理由超说明书用药的;无正当理由为同一患者同时开具2 种以上药理作用机制相同药物的。 考点11:影响药品质量的因素:主要有环境因素、人为因素、药品因素等。 考点12:理论效价:系指抗生素纯品的质量与效价单位的折算比率,多以其有效部分的1ug 作为1IU(国际单位),如链霉素、土霉素、红霉素等以纯游离碱1ug 作为1IU。

2021年执业药师考试中药学专业知识一重点归纳十一毙考题

执业药师考试:中药学专业知识一重点归纳十一 1.有效成分:具备生物活性、能起防病治病作用化学成分。如麻黄碱、甘草皂苷、芦丁、大黄素。 2.无效成分:没有生物活性和防病治病作用化学成分,如淀粉、树脂、叶绿素、蛋白质等。 有效成分和无效成分相对性:某些过去被以为是无效成分化合物,如某些多糖、多肽、蛋白质和油脂类成分等,现已发现它们具备新生物活性或药效。 鹧鸪氨酸(驱虫);天花粉蛋白(引产);茯苓多糖、猪苓多糖(抗肿瘤) 第一节绪论 三、中药化学成分提取分离办法 (一)中药化学成分提取

1.浸渍法:常温,适于遇热易破坏或挥发性成分及含淀粉、黏液质、果胶较多中药。缺陷:时间长,效率低,易发霉,体积大。 3.煎煮法:必要以水为溶剂。 缺陷:对含挥发性和加热易破坏成分不合用。 4.回流提取法: 长处:效率较高 缺陷:不合用遇热易破坏成分,溶剂消耗大。 5.持续回流提取法:索氏提取器 长处:提取效率高,节约溶剂,操作简朴。

缺陷:不合用遇热破坏成分。 7.升华法:具备升华性成分。 如樟树中樟脑、茶叶中咖啡因。 8.超声提取法:运用超声波产生强烈空化效应和搅拌作用。 9.超临界流体萃取法(SFE) 最惯用CO2作为超临界流体萃取物质。 长处:低温下提取,对热敏性成分特别合用。 缺陷:对极性大化合物提取效果较差,设备造价高。

(二)中药化学成分分离与精制 1.依照物质溶解度差别进行分离 (1)结晶及重结晶 原理:运用混合物中各成分在溶剂中溶解度差别。 ①结晶条件结晶核心:选取适当溶剂。 ③溶剂选取 原则:依照相似相溶原则,即极性物质易溶于极性溶剂中,难溶于非极性溶剂中,非极性物质相反。 a、不与重结晶物质发生化学反映。

《药理学》知识小结

《药理学》知识小结 一、名词解释: #药物:是指能够改变生理生化功能或能改善病理状态,用于疾病诊断、预防与治疗或计划生育的特殊物质产品。 #药效学:全称药物效应动力学;研究药物对机体的作用,包括药物的基本作用和作用机制。 #药代动力学:全称药物代谢动力学;是研究机体对药物的处置,包括药物的吸收、分布、生物转化、排泄等体内过程,以及药物在体内浓度变化的规律,即血药浓度随时间而变化的规律。 #局部作用:根据药物作用部位,无需药物吸收而在用药部位发挥的直接作用。 #不良反应:凡不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的反应统称为不良反应。 #副作用:是药物在治疗量时产生与治疗目的无关的作用。 #受体:是指某些特定的细胞蛋白质组分,能识别并与某些特殊微量化学物质——配体结合,并通过放大系统触生理反应或药理效应。 #配体:能与受体特异性结合的内源性物质(递质、激素、自身活性物质等)或药物。 #受体调节:受体与配体作用过程中,有关受体的数目和亲和力的变化。 #竞争性拮抗剂:与激动剂互相竞争与受体可逆性结合的拮抗剂。使激动剂的量效曲线平行右移,Emax不变。 #药物量效关系:药物的药理效应与剂量在一定范围内成正相关关系。 #效价:是指产生一定效应时所需要药物剂量的大小;计量越小,效价(强度)愈高。 #效应力:内在活性,药物与受体结合后产生效应的能力,是同系列药物效应大小之比,α越大,效能越大。 #肝药酶:是生物转化的主要酶,选择性低、活性有限、个体差异大,易受药物诱导或抑制。 #药酶:是指代谢药物的重要酶系统,主要有微粒体酶,其中最重要的是肝药酶。 #首关效应:是指口服药物在胃肠道吸收后,首先进入肝门静脉系统到肝脏,有些药物在通过胃肠粘膜及肝脏时极易发生转化,部分被代谢灭活而使进入体循环的药量减少,疗效降低,甚至无效。 #生物利用度(F):经肝脏首关消除后药物被吸收进入体循环的相对量和速度。 #一级动力学:消除速度与C相关,恒比消除;t1/2恒定;大多数药物按此消除。 #安慰剂:不具备药理活性,但外观上与药物无法区别的制剂。 #抗药性:病原体或肿瘤细胞对化疗药物的耐受性,又称耐药性。

2018年药学专业知识一重点题

药学专业知识一练习题(408)答案见最后 单选题 1、半胱氨酸的衍生物是 A苯佐那酯 B乙酰半胱氨酸 C盐酸氨溴索 D羧甲司坦 E孟鲁司特 单选题 2、来源于天然植物,长期使用会产生骨髓抑制作用的抗痛风药物是 A丙磺舒 B苯溴马隆 C别嘌醇 D秋水仙碱 E盐酸赛庚啶 多选题 3、快速释放制剂不包括 A药物以分子、胶态、微晶或无定型状态分散在载体材料中 B不够稳定,久贮会发生老化现象 C可使液体药物固体化 D药物的分散状态好,稳定性高,易于久贮 E固体分散物不能进一步制成注射剂 单选题 4、下列具有肝药酶诱导作用的药物有 A药物的吸收 B药物的分布 药物的代谢C.

D药物的排泄 E药物的转运 多选题 5、下列药物剂型中属于按分散系统分类的有 A注射给药剂型 B呼吸道给药剂型 C皮肤给药剂型 D黏膜给药剂型 E尿道给药剂型 单选题 6、下列关于单硝酸异山梨酯特点正确的是 A硝苯地平 B尼群地平 C尼莫地平 D氨氯地平 E尼卡地平 单选题 7、含手性中心,左旋体活性大于右旋体的药物是A磺胺甲噁唑 B诺氟沙星 C环丙沙星 D左氧氟沙星 E吡嗪酰胺 多选题 8、以下哪些药物在体内直接作用于DNA 长春新碱A. B塞替派 C白消安 D甲氨蝶呤 E顺铂

单选题 9、在药品含量测定中,精密称定照品10mg,精确到A溶质(1g或1ml)能在溶剂< 1ml中溶解 B溶质(1g或1ml)能在溶剂1~10ml中溶解 C溶质(1g或lml)能在溶剂10~30ml中溶解 D溶质(1g或1ml)能在溶剂30~100ml中溶解 E溶质(1g或1ml)能在溶剂100~1000ml中溶解 单选题 10、临床治疗药物监测中最常用的样本是 A血液 B内脏 C唾液 D尿液 E毛发 单选题 11、上述药物中属于磷酸二酯酶抑制剂的是 A沙丁胺醇 B噻托溴铵 C倍氯米松 D色甘酸钠 E氨茶碱 单选题. 12、半胱氨酸的衍生物是 A苯佐那酯 B乙酰半胱氨酸 C盐酸氨溴索 D羧甲司坦 E孟鲁司特 单选题 13、药物和生物大分子作用时,可逆的结合形式有A氯胺酮

药学专业知识一讲义:药品质量与药品标准

药学专业知识一讲义:药品质量与药品标准 高频考点 ◆药品标准与药典,包括国家药品标准,主要的国际药典及中国药典,药典凡例中的各项规定; ◆药检程序与项目,药品质量检验(性状、鉴别、检查和含量测定)和体内药物检测(血样最常用); ◆全血、血浆和血清的区别:加否抗凝剂(肝素、EDTA、草酸盐、枸橼酸盐)。 ◆建议解题思路:简单、直接、粗暴。 A型题 用氢氧化钠溶液0.1mg/L,测定醋酸溶液0.1mg/L,使用的指示剂为 A.酚酞 B.淀粉 C.β-萘酚 D.结晶紫 E.邻二氮菲 『正确答案』A 淀粉和碘 重氮化偶合β-萘酚和NaNO2 冰醋酸高氯酸和结晶紫 邻二氮菲和硫酸铈 A型题 用亚硝酸钠滴定法测定盐酸普鲁卡因含量的依据 A.酯键的水解反应 B.芳香环的硝基化反应 C.芳香伯胺的重氮化反应 D.叔氮原子的碱性 E.盐酸的酸性 『正确答案』C A型题 检查氨曲南中的残留溶剂,各国药典均采用 A.重量法 B.紫外-可见分光光度法,UV-Vis C.薄层色谱法,TLC D.气相色谱法,GC E.高效液相色谱法,HPLC 『正确答案』D A型题 阿司匹林可用三氯化铁鉴别的原理是 A.三氯化铁被还原而显色 B.阿司匹林被氧化而显色 C.阿司匹林与三价铁配位而显色 D.阿司匹林水解产物水杨酸与三价铁配位而显色 E.阿司匹林水解产物水杨酸被氧化而显色 『正确答案』D A型题

醋酸地塞米松的红外光吸收图谱中,归属3位酮羰基的伸缩振动(C=O)的峰位是 A.3500cm-1 B.1660cm-1 C.1130cm-1 D.1055cm-1 E.885cm-1 『正确答案』B A型题 对《中国药典》规定的项目与要求的理解,错误的是 A.如果注射剂规格为“1ml:10mg”,是指每支装量为1ml,含有主药10mg B.如果片剂规格为“0.1g”,是指每片中含有主药0.1g C.贮藏条件为“密闭”,是指将容器密闭,以防止尘土及异物进入 D.贮藏条件为“遮光”,是指用不透光的容器包装 E.贮藏条件为“阴凉处保存”,是指保存温度不超过10℃ 『正确答案』E A型题 临床上,治疗药物检测常用的生物样品是 A.全血 B.血浆 C.唾液 D.尿液 E.粪便 『正确答案』B A型题 《中国药典》规定,称取“2.0g”是指称取 A.1.5~2.5g B.1.95~2.05g C.1.4~2.4g D.1.995~2.005g E.1.94~2.06g 『正确答案』B A型题 《中国药典》(二部)中规定,“贮藏”项下的冷处是指 A.不超过20℃ B.避光并不超过20℃ C.0℃~5℃

药理学知识

氯丙嗪,治精神;阻断多巴Mα不灵。止吐冬眠和降温,就是不治晕动病。不良反应帕金森,张口伸舌坐不能。口干好似阿托品,乳汁分泌羞死人。 耳毒肾毒肌肉阻,过敏仅此青霉素 四环素类牙齿黄,二重感染骨不长 喹诺酮类伤胃肠,心神中毒软骨光 诱发三高和溃疡,伤口感染不好长,骨松眼青人发狂

胆碱型受体(M/N)相关药 激动/阻断胆碱酯酶抑制/复活 ACh M样作用:心脏抑制、血管扩张、腺体分泌、平滑肌收缩、瞳孔缩小 N受体作用:N2骨骼肌收缩 1、毛果芸香碱——M受体激动剂 眼——缩瞳、降低眼压、调节痉挛 临床应用——青光眼、虹膜炎、颈部放疗后的口腔干燥、解M受体阻断药(阿托品)中毒 青光眼治疗药 2、新斯的明——易逆性抗胆碱酯酶药 机制:1、抑制胆碱酯酶,增强乙酰胆碱作用 2、直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体 3、促进运动神经末梢释放Ach 临床应用:重症肌无力(N)、术后肠麻痹、尿储留、阵发性室上性心动过速(M)解救肌松药筒箭毒碱中毒禁用于:机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘 3、有机磷酸酯类——难逆性抗胆碱酯酶药 中毒机制:与胆碱酯酶结合,引起乙酰胆碱大量堆积 中毒症状:M、N中枢神经系统 心动过缓、低血压、大汗淋漓、口水直流、大小便失禁、瞳孔缩小(针尖样)、肌束震颤 解毒机制 碘解磷定——胆碱酯酶复活剂 阿托品——M受体阻断剂 1、心脏兴奋 2、血管扩张,改善微循环——意外!! 3、腺体分泌减少 4、胃肠道及膀胱平滑肌松弛 5、瞳孔扩大和调节麻痹——远视 临床应用:缓慢性心律失常、休克、胃肠痉挛、泌尿系统结石导致的肾绞痛,验光 阿托品,救农民抑制分泌麻醉前散瞳配镜眼底检感染休克解痉挛房室阻滞心动缓胃肠绞痛效立见 不良反应:口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大、皮肤潮红口干眼大看不清,身热脸红乱了心 禁忌症:青光眼、前列腺肥大、心动过速

西药药一习题第九章药物的体内动力学过程

第九章药物的体内动力学过程 一、最佳选择题 1、最简单的药动学模型是 A、单室模型 B、双室模型 C、三室模型 D、多室模型 E、以上都不是 2、药物的半衰期主要用于衡量药物的 A、吸收的速度 B、消除的速度 C、分布的速度 D、给药的途径 E、药物的溶解度 3、药物的表观分布容积越大则该药 A、起效越快 B、组织摄取越少 C、起效越慢 D、组织摄取越多 E、代谢越快 4、尿排泄速度与时间的关系为 A、 B、 C、 D、 E、

5、某药物单室模型静脉注射经4个半衰期后,其体内药量为原来的 A、1/2 B、1/4 C、1/8 D、1/16 E、1/32 6、某一单室模型药物的消除速度常数为0.3465h-1,分布容积为5L,静脉注射给药200mg,经过2小时后,(已知e-0.693=0.5)体内血药浓度是多少 A、40μg/ml B、30μg/ml C、20μg/ml D、15μg/ml E、10μg/ml 7、单室模型静脉滴注和静脉注射联合用药,首剂量(负荷剂量)的计算公式 A、 B、 C、 D、 E、 8、经过6.64个半衰期药物的衰减量 A、50% B、75% C、90% D、99% E、100% 9、单室模型药物恒速静脉滴注给药,达稳态浓度75%所需要的滴注给药时间为 A、1个半衰期 B、2个半衰期 C、3个半衰期 D、4个半衰期 E、5个半衰期 10、单室模型血管外给药中与X0成正比的是 A、t max B、C max

C、k a D、k E、F 11、单室模型血管外给药中的吸收速率常数的计算可采用 A、残数法 B、对数法 C、速度法 D、统计矩法 E、以上都不是 12、下列哪项符合多剂量静脉注射的药物动力学规律 A、平均稳态血药浓度是(C ss)max与(C ss)min的算术平均值 B、平均稳态血药浓度是(C ss)max与(C ss)min的几何平均值 C、达稳态时的AUC0-T大于单剂量给药的AUC0-∞ D、多剂量函数与给药剂量有关 E、理想的平均稳态血药浓度一般是通过调整给药剂量X0及给药时间τ来获得的 13、静脉注射某药,X0=60mg,若初始血药浓度为15μg/ml,其表观分布容积V为 A、20L B、4ml C、30L D、4L E、15L 14、同一药物分别制成以下各剂型,MRT最大的是 A、片剂 B、颗粒剂 C、散剂 D、溶液剂 E、注射剂 15、代表了药物在体内滞留的变异程度的是 A、零阶矩 B、一阶矩 C、二阶矩 D、三阶矩 E、四阶矩 16、治疗药物监测的临床意义不包括 A、指导临床合理用药 B、改变药物疗效 C、确定合并用药的原则 D、药物过量中毒的诊断 E、作为医疗差错或事故的鉴定依据

药学专业知识一重点总结材料

药学专业知识一重点总结 第1章 药物与药学专业知识 一、 药物与药物命名 (一) 药物来源与分类 药物主要包括化学合成药物、来源于天然产物的药物和生物技术药物。 (二) 药物的结构与命名 药物的名称包括药物的 通用名、化学名和商品名。通用名也称为国际非专利药品 名称(INN )。 二、 药物剂型与制剂 (一)药物剂型与辅料 1、 制剂与剂型的概念 剂型:适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式,称为药物 剂型,简称剂型,如片剂、胶囊剂、注射剂等。 制剂:将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种, 简称制剂。制剂名=药物通用名+剂型名,如维生素C 片、阿莫西林胶囊、鱼肝油 胶丸等。 2、 剂型的分类 3、药用辅料 药用辅料的作用:赋型、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、 降低药物毒副作用、调节药物作用、增加病 人用药的顺应性。 药用辅料的分类 (二)药物稳定性及药品有效期 1、药物制剂稳定性变化

2、影响药物制剂稳定性的因素 3、药物制剂稳定化方法:控制温度、调节pH改变溶剂、控制水分及湿度、遮光、驱逐氧气、加入抗氧剂或金属离子络合剂、改进剂型或生产工艺、制备稳定的衍生物、加入干燥剂及改善包装。 4、药品有效期:对于药物降解,常用降解10%所需的时间,称为十分之一衰期, 记作t0.9。 (三)药物制剂配伍变化和相互作用 1、配伍变化的类型 2、注射液的配伍变化 注射剂配伍变化的主要原因:溶剂组成改变、PH值改变、缓冲剂、离子作用、 直接反应、盐析作用、配合量、混合的顺序、反应时间、氧与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度。 (四)药品的包装与贮存 药品包装的分类 三、药学专业知识

药学专业知识一讲义:生物药剂学

药学专业知识一讲义:生物药剂学 模块四生物药剂学、药物动力学 模块四复习重点: 生物药剂学: 药物体内过程、胃肠道吸收、非胃肠道吸收、分布、代谢、排泄 药物动力学: 药动学参数、房室模型、统计矩及矩量法、给药方案设计与个体化给药(考计算)、生物利用度、生物等效性 生物药剂学 A:生物药剂学研究的剂型因素不包括 A.药物的化学性质 B.药物的物理性状 C.药物的剂量及用药方法 D.制剂的工艺过程 E.种族差异 『正确答案』E →生物因素:种族、性别、年龄、遗传、生理与病理 A:关于被动扩散(转运)特点的说法,错误的是 A.不需要载体 B.不消耗能量 C.是从高浓度区域向低浓度区域的转运 D.转运速度与膜两侧的浓度差成反比 E.无饱和现象 『正确答案』D A.滤过 B.简单扩散 C.主动转运 D.易化扩散 E.膜动转运 1.维生素B12在回肠末端部位吸收的方式 2.微粒给药系统通过吞噬作用进入细胞的过程属于 『正确答案』C、E A.被动扩散 B.主动转动 C.促进扩散 D.吞噬作用 E.胞饮作用 1.借助载体或酶系统,一些物质由细胞膜低浓度一侧向高浓度转运的过程是 2.借肋细胞膜载体,一些物质由细胞膜高浓度一侧向低浓度转运的过程是 3.不需要载体,物质从高浓度一侧向低浓度一侧的转运方式是 4.细胞膜主动变形的摄取颗粒状物质的转运方式是 『正确答案』B、C、A、D X:以下有关药物转运叙述正确的有

A.大多数药物以被动转运方式通过生物膜 B.一些生命必须物质,如K+,Na+ ,通过被动转运方式通过生物膜 C.主动转运可被代谢抑制剂所抑制 D.易化扩散的转运速度大大超过被动扩散 E.主动转运药物的吸收速度可以用米氏方程描述 『正确答案』ACDE A.静脉注射给药 B.肺部给药 C.阴道黏膜给药 D.口腔黏膜给药 E.肌内注射给药 1.多以气雾剂给药,吸收面积大,吸收迅速且可避免首过效应的是 2.不存在吸收过程,可以认为药物全部被机体利用的是 3.药物先经结缔组织扩散,再经毛细血管和淋巴进入血液循环,可注射溶液剂、混悬剂、乳剂『正确答案』B、A、E X:关于注射剂的正确表述有 A.静脉注射药物直接进入血液循环,无吸收过程,生物利用度为100% B.药物混悬液局部注射后,形成储库,缓慢释放药物达到长效目的 C.皮下注射药物的吸收比肌内注射快 D.皮内注射只适用于某些疾病的诊断和药物的过敏试验 E.抗肿瘤药经动脉作滴注,可提高疗效和降低毒性 『正确答案』ABDE A:高血浆蛋白结合率药物的特点是 A.吸收快 B.代谢快 C.排泄快 D.组织内药物浓度高 E.与血浆蛋白结合率高的药物合用易出现毒性反应 『正确答案』E X:影响药物从血液向其他组织分布的因素有 A.药物与组织亲和力 B.血液循环速度 C.给药途径 D.血管通透性 E.药物血浆蛋白结合率 『正确答案』ABDE A:关于药物代谢的错误表述是 A.药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的过程 B.参与药物代谢的酶通常分为微粒体酶系和非微粒体酶系 C.通常代谢产物比原药物的极性小、水溶性差 D.药物代谢主要在肝脏进行,也有一些药物胃肠道代谢率很高 E.一般代谢产物比原药物更易于从肾脏排泄 『正确答案』C A.酶诱导作用

药学专业知识一讲义药效学

药学专业知识一讲义:药效学 咼频考点 ?药物作用与量效关系:选择性,对因与对症治疗; ?量反应与质反应,效能、效价强度、ED5o、LD5o、TI ; ?9项作用机制,4类受体与5种性质,3种学说;3个信使;激动与拮抗药;脱敏与增敏、耐受性、耐药性; ?影响药物作用的因素:药物因素与机体因素;4大遗传因素(种属、种族、个体和特异质反应); ?药物相互作用:联用,药动学与药效学相互作用。 A型题 高血浆蛋白结合率药物的特点是 A.吸收快 B.代谢快 C.排泄快 D.组织内药物浓度高 E.与高血浆蛋白结合率的药物合用易出现毒性反应 『正确答案』E A型题 铁剂治疗缺铁性贫血的作用机制是 A.影响酶的活性 B.影响核酸代谢 C.补充体内物质 D.影响机体免疫功能 E.影响细胞环境 『正确答案』C A型题 属于对因治疗的药物作用是 A.硝苯地平降血压 B.对乙酰氨基酚降低发热体温 C.硝酸甘油缓解心绞痛发作 D.聚乙二醇4000治疗便秘 E.环丙沙星治疗肠道感染 『正确答案』E A型题 口服卡马西平的癫痫病患者,同时口服避孕药可能会造成避孕失败,其原因是 A.联合用药易导致用药者对避孕药产生耐药性 B.联合用药导致避孕药首过消除发生改变 C.卡马西平和避孕药互相竞争血浆蛋白结合部位 D.卡马西平为肝药酶诱导药,加快避孕药的代谢 E.卡马西平为肝药酶抑制药,减慢避孕药的代谢 『正确答案』D A型题 关于药物量效关系的说法,错误的是 A.量效关系是指在一定剂量范围内,药物的剂量与效应具有相关性

B.量效关系可用量-效曲线或浓度-效应曲线表示 C.将药物的剂量或浓度改用对数值作图,则量-效曲线为直方双曲线 D.动物试验中,量-效曲线以给药剂量为横坐标 E.在离体试验中,量- 效曲线以药物浓度为横坐标 『正确答案』C A型题 属于肝药酶抑制剂的药物是 A.苯巴比妥 B.螺内酯 C.苯妥英钠 D.西咪替丁 E.卡马西平 『正确答案』D 常见肝药酶抑制剂:胺碘酮、丙米嗪、哌醋甲酯、甲硝唑、红霉素、咪康唑、氯丙嗪、氯霉素、西咪替丁、异烟肼、三环类抗抑郁药。西安两三缕硝烟,派兵在红梅倚坐。 A型题 下列联合用药产生拮抗作用的是 A.磺胺甲噁唑合用甲氧苄啶 B.华法林合用维生素K C.克拉霉素合用奥美拉唑 D.普鲁卡因合用肾上腺素 E.哌替啶合用氯丙嗪 『正确答案』B A型题 抗酸药中和胃酸,用于治疗胃溃疡的作用机制是 A.影响酶的活性 B.干扰核酸代谢 C.补充体内物质 D.改变细胞周围的理化性质 E.影响生物活性物质及其转运体 『正确答案』D A型题 受体占领学说不能解释以下哪种现象 A.受体必须与药物结合才能引起效应 B.被占领的受体越多,效应越强 C.药物产生最大效应不一定占领全部受体 D.当全部受体被占领时,药物效应达到最大值 E.药物占领受体的数量取决于受体周围的药物浓度 『正确答案』C A型题 已确定的第二信使不包括 A.cGMP B.cAMP C.三磷酸肌醇 D.二酰基甘油

2020最新《护理药理学》知识点归纳整理

精选考试类应用文档,如果您需要使用本文档,请点击下载,另外祝您生活愉快,工作顺利,万事如意! 2020最新《护理药理学》知识点归纳整理 亲爱的考生们,由于考试即将临近,我呕心沥血总结的知识点希望对大家有所帮助! 第一章绪论 药物:是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,用于预防、诊断和治疗疾病的物质。 药理学:研究药物与机体(含病原体)相互作用规律的学科 第二章药效学 药物效应动力学(药效学):是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。 药物作用:是指药物对机体的初始作用,是动因。 药理效应:是药物作用的结果,是机体反应的表现。 治疗效果:也称疗效,是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程,使患病的机体恢复正常。 对因治疗:用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病。对症治疗:用药目的在于改善症状。 药物的不良反应:与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应。 1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应,可

以预知但是难以避免。 2、毒性反应:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,比较严重,可以预知避免。 3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4、停药反应:突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反应。 5、变态反应:机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应,又称过敏反应。 6、特异性反应: 以效应强度为纵坐标,药物剂量或药物浓度为横坐标作图可得量-效曲线。 最小有效量:最低有效浓度,即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。 最大效应:随着剂量或浓度的增加,效应也增加,当效应增加到一定程度后,若继续增加药物浓度或剂量而效应不再继续增强,这一药理效应的极限称为最大效应,也称效能。 效价强度:能引起等效反应(一般采用50%的效应量)的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。 质反应:药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而表现为反应性质的变化。 治疗指数:LD50/ED50,治疗指数大的比小的药物安全。

2019执业药师考试《中药学专业知识一》知识点大全

2019执业药师考试《中药学专业知识一》知识点大全 第一章 第一节历代本草代表作简介 (一)《神农本草经》:载药365种,分上、中、下三品。该书系统总结了汉代以前我国药学 发展的成就,是现存最早的药学专著,奠定了本草学理论基础。(二)《本草经集注》:魏晋南北朝陶弘景著,载药730种。在各论首创药物自然属性分类法。 初步确立了综合性本草著作的编写模式。 (三)《新修本草》:又称为《唐本草》,是我国第一部官修本草,也是世界上最早的药典,共载药850种。 (四)《证类本草》:宋代唐慎微,该书图文对照,方药并收,使大量古代文献得以保存。(五)《本草纲目》:明代李时珍。对世界医药学和自然科学的许多领域做出了举世公认的卓越贡献。 (六)《本草纲目拾遗》:清代赵学敏,载药921,新增716种,创古本草收新药之最,完成第六次大总结。 (七)《中华本草》:当代。中药,民族药,包括藏药、蒙药、维药、傣药各1卷。含药最多。 第二节中药的性能 一、四气:又称四性,即指药物具有的寒、热、温、凉四种药性。四气之外,还有平性,寒热偏性不明显者。

温热属阳,寒凉属阴。温次于热,凉次于寒。能够减轻或消除热证的药物,一般属 于寒性或凉性。反之能减轻或消除寒证的药物,一般属于热性或温性。 所示作用:寒凉性药物即表示其具有清热、泻火、凉血、解热毒等作用。温热性药物,即表示其具有温里散寒、补火助阳、回阳救逆等作用。 二、五味:指药物具有辛、甘、酸、苦、咸等味。确立依据:1.药物的真实滋味。2.药物 的功能。今药味确定,主以药效,参以口尝。药味可以与滋味相同,也可以与滋 味相异。 三、五味所示效用及临床应用 1.辛:能散、能行,有发散、行气、活血作用。大多能耗气伤阴,气虚阴亏者慎用。 2.甘:能补、能缓、能和,有补虚、和中、缓急、调和药性等作用。凡湿阻食积、中满气滞者慎用。 3.酸:能收、能涩,生津、安蛔,能收敛邪气,凡邪未尽之证均当慎用。 4.苦:能泄、能燥、能坚。(1)泄:①通泄,如大黄;②降泄,如苦杏仁;③清泄,如黄 连。(2)燥指苦能燥湿,如苍术。(3)坚:①坚阴,即泻火存阴;②坚厚肠胃。津 液大伤及脾胃虚弱者不宜大量用。 5.咸:能软、能下,能软坚散结或软坚泻下。昆布海藻治瘰疬,芒硝软坚泻下治便秘。 6.涩:能收、能敛,习惯将涩附于酸。涩味药大多能敛邪,邪气未尽者慎用。 7.淡:能渗、能利,有渗湿利水作用,如猪苓、茯苓。常将淡附于甘。淡味药过用,亦能 伤津液,故阴虚津亏者慎用。 此外,还有芳香味,其能散、能行、能开,有化湿、辟秽、开窍等作用,如藿香、佩兰等。芳香味与辛味一样,能耗气伤津,气虚津亏者慎用。 五味阴阳属性:辛、甘、淡属阳,酸、苦、咸属阴。 四、升降沉浮 (一)含义:升降浮沉,即指药物在人体的作用趋向。与所治疗疾患的病势趋向相反,与所治疗疾患的病位相同。从五味讲,辛甘淡主升浮,酸苦咸主沉降。升浮与沉降皆具 的二向性,如胖大海、前胡。 (二)所示效用:升浮类药能上行向外,具有升阳发表、祛风散寒、涌吐、开窍等作用;沉降类药能下行向内,具有泻下、清热、利水渗湿、潜阳息风等作用。 (三)临床应用 1.顺其病位选择用药:病位在上在表类病证,宜选用或配用具有升浮之性的药。病位在下在 里类病证,宜用沉降之性的药。 2.逆其病势选择用药:病势下陷类病证,宜选用或配用具有升浮之性的药。治疗病势上逆病 症,常选用药性沉降的药。 五、归经 (一)含义:归:即归属,指药物作用的归属:经,即人体的脏腑经络。归经,即药物作用的定位 (二)理论基础:1.脏象学说;2.经络学说 (三)确立依据: 1.药物特性:如辛入肺,陈皮、半夏、荆芥味辛,故归肺经。2.药物疗效:如苏子、白前能治疗咳喘,而咳喘为肺脏功能失调所至,故归肺经。 六、有毒与无毒

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