(精)药学专业知识一讲义：药物的体内动力学过程

药学专业知识一讲义：药物的体内动力学过程专题四药动学考点专题

药动学重要考点

1.药动学常用参数

2.房室模型

3.房室模型的9个公式

4.达坪分数

5.非线性药动学特征

6.统计矩

7.给药方案设计

8.治疗药物监测

9.生物利用度

10.生物等效性

11.计算问题

①t1/2

②k

③V

④f SS

⑤X0

⑥k0

⑦BA

考点1——药动学常用参数

考点2——房室模型

考点3——房室模型的9个公式QIAN：

单剂静注是基础，e变对数找lg

静滴速度找k0，稳态浓度双S

血管外需吸收，参数F是关键

双室模型AB杂，中央消除下标10

多剂量需重复，间隔给药找τ值

#公式1、2：

单剂量静注

QIAN：单剂静注是基础，e变对数找lg #公式3、4：

单剂量-静滴

k0-滴注速度

稳态血药浓度（坪浓度、C SS）

QIAN：静滴速度找k0，稳态浓度双S

#公式5：

单剂量-血管外

F：吸收系数

吸收量占给药剂量的分数

QIAN：血管外需吸收，参数F是关键

#公式6、7：双室模型

QIAN：双室模型AB杂，中央消除下标10 #公式8、9：多剂量给药（重复给药）

单室-静注

单室-血管外

QIAN：多剂量需重复，间隔给药找τ值

考点4——达坪分数、f ss

f ss：t时间体内血药浓度与达稳态血药浓度之比值n＝-3.32lg（1-f ss）

n为半衰期的个数

n＝1 →50%

n＝3.32 →90%

n＝6.64 →99%

n＝10 →99.9%

静滴负荷剂量

X0＝C SS V

考点5——非线性药动学特征

考点6——统计矩

原理：药物输入机体后，其体内的转运是一个随机过程，具有概率性，C-T曲线可以看成是统计分布曲线

考点7——给药方案设计

①给药间隔τ＝t1/2，5-7个t1/2达稳态，首剂加倍

②生物半衰期短、治疗指数小：静滴

③个体化方法：比例法、一点法、重复一点法

④肾功减退患者

药物主要经肾排泄时，肾清除率Clr与肌酐清除率Cl cr成正比，根据患者肾功，预测Cl、k，调整剂量或τ

考点8——治疗药物监测（TDM）

①特殊药物指征

考点9——生物利用度

①评价指标：达峰时间：t max 峰浓度：C max

C-t曲线下面积：AUC

②生物利用程度（EBA）

吸收的多少——C-t曲线下面积（AUC）

T：试验制剂 R：参比制剂 iv：静脉注射剂

③生物利用速度（RBA）

吸收的快慢——达峰时间（t max）

④研究方法：血药浓度法、尿药数据法、药理效应法

考点10——生物等效性（BE）

①概念：一种药物的不同制剂在相同试验条件下给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药动学参数无统计学差异。

②评价参数：AUC、t max、C max

③分析方法：方差分析、双单侧检验、置信区间、贝叶斯分析

④等效标准

AUC：80%～125%

C max：75%～133%

考点11——计算问题：

1.t1/2及k的计算

某药物按一级速率过程消除，消除速率常数k＝0.095h－1，则该药物消除半衰期t1/2约为

A.8.0h

B.7.3h

C.5.5h

D.4.0h

E.3.7h

『正确答案』B

『答案解析』直接将数值带入公式t1/2 ＝0.693/k。

某药物以一级速率消除，其半衰期为3h，其消除速率常数为

A.1.386h－1

B.0.693h－1

C.0.3465h－1

D.0.231h－1

E.0.125h－1

『正确答案』D

『答案解析』t1/2 ＝0.693/k

2.V的计算

A：患者静脉注射某药50.0mg（Xo），若其初始血药浓度（Co）为2.5mg/L，则该药的表观分布容积（V）是

A.15L

B.20L

C.25L

D.30L

E.35L

『正确答案』B

『答案解析』=50.0/2.5=25

3.f SS的计算

某药静滴3个半衰期后，其血药浓度达到稳态血药浓度的

A.50%

B.75%

C.87.5%

D.90%

E.99%

『正确答案』C

『答案解析』n＝-3.32lg（1-f ss）

4.X0及k0的计算

体重为75kg的患者用利多卡因治疗心律失常，利多卡因的表观分布容积V＝1.7L/kg，消除速率常数k ＝0.46h－1，希望治疗一开始便达到2μg/ml的治疗浓度，请确定静滴速率及静注的负荷剂量。

『正确答案』

解：

负荷剂量X0＝C0V

＝2×1.7×75＝255（mg）

静滴速率k0＝C ss kV

＝2×0.46×1.7×75＝117.3（mg/h）

5.BA的计算

对某药进行生物利用度研究时，分别采取静注和口服的方式给药，给药剂量均为400mg，AUC分别为40μg.h/ml和36μg.h/ml，则该药生物利用度计算正确的是

A.相对生物利用度为55%

B.相对生物利用度为90%

C.绝对生物利用度为55%

D.绝对生物利用度为90%

E.绝对生物利用度为50%

『正确答案』D

『答案解析』36/40=90%

专题五基本理论考点专题

基本理论重要考点

1.药物剂型的重要性

2.药物制剂稳定性变化

3.易水解药物VS易氧化药物

4.影响药物制剂稳定性的因素

5.药物制剂稳定化方法

6.药物稳定性试验方法

7.药物配伍目的

8.药物配伍变化的类型

9.化学配伍变化