止吐药[1]
止吐药有哪些
止吐药有哪些关于《止吐药有哪些》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。
止疼药的类型是比较多的，依据不一样的症状，需要应用不一样的止吐药，例如有止呕吐药品包含抗组胺类的药品和抗胆碱类的药品，此外也有一些吩噻嗪类的药品，这也是较为普遍止吐类的的一批的药品，在应用止吐药的情况下，一定要留意运用的标准，要确立呕吐的原因，保证用药治疗。
止吐药有什么包含下列几种：血压吩噻嗪类药，如氯丙嗪、奋乃静、三氟拉嗪、丙氯拉嗪等，关键抑止吐化学感受区，对各种各样呕吐均合理。
血液抗组胺药物，常见于晕动病呕吐，如敏克静、安其敏、苯海拉明、乘晕宁等。
补充抗胆碱能药，如东莨菪碱等。
别的也有甲氧氯普胺（胃复安）、多潘立酮（吗丁啉）、止吐灵、氯丁醇、溴米那普鲁卡因等。
运用标准最先确立造成呕吐的原因，尽可能除去发病原因或对于发病原因医治；改正可能存有的新陈代谢和水，电解质溶液的混乱；在沒有别的治疗办法的前提条件下，衡量止吐药的利与弊和副作用，考虑到是不是应用。
妊娠呕吐不适合用止吐药，可采用改变菜谱，静脉输液和用维生素b26等，必要时可酌量给与抗组织胺药。
对晕动病，防癌放化疗和有机化学疗法治疗造成的呕吐，以保护性服药实际效果不错。
一般手术治疗前无需止吐药防止呕吐，眼科和脑颅手术治疗或特殊情况列外。
应用范畴放疗造成的恶心想吐、呕吐是癌症病人最普遍的副作用之一。
现阶段，有多种多样药品用以放疗造成的恶心想吐、呕吐的控制，如吩噻嗪类、胆碱抗剂、抗组胺药物等，可是这种药品的副作用相对性很大。
抑止55羟色胺类药，如格拉司琼（Gramisetron，康泉，凯特瑞）、托烷司琼（Tropisetron，呕必停）、拉莫司琼（Ramosetron，奈西雅）、阿扎司琼（Azasetron，苏罗同）和并未在我国发售的Dolasetrone等。
葛兰素、诺华、施贵宝、山以内等外资企业都有着一系列原研药商品。
该类商品在亲身经历长期性的临床医学运用以后，已被众多临床医生所毫无疑问，并已变成国际性、中国止吐药销售市场的流行。
西医内科常用止吐药
西医内科常用止吐药止吐药：昂丹斯琼ondansetron 针剂4mg/支用法：遵医嘱注意事项：有强大的中枢止吐作用，对肿瘤化疗、放疗引起的呕吐有极佳作用；对晕动病及多巴胺兴奋剂去水吗啡引起的呕吐无效，不良反应轻，可有头痛、头晕、便秘或腹泻。
胃复安（甲氧氯普胺）metoclopramide 针剂10mg/支用法：遵医嘱注意事项：可引起从食道至近段小肠平滑肌运动，发挥促胃肠动力作用，大剂量静脉注射或长期使用，可引起锥体外系反应，可引起男性乳房发育、溢乳等。
吗丁啉motilium多潘立酮片剂10mg/片用法：每次1片，3次/日，餐前15～30分钟服用注意事项：不良反应轻，偶见腹部痉挛、口干、皮疹、头痛等莫沙比利：片剂5mg/片用法：每次1片，3次/日注意事项：不良反应主要有腹泻、腹痛、口干、皮疹及头晕等，偶见嗜酸性粒细胞增多，甘油三酯升高、ALT、AST、ALP、γ-GT升高。
瑞复琳（伊托必利）：片剂50mg/片用法：每日3次，每次1片，餐前服注意事项：属促胃肠动力药肠道用药泽马可：片剂6mg/片为吲哚类选择性5－HT4受体部分激动药，通过激动胃肠道5－HT4受体刺激胃肠蠕动和分泌，并抑制内脏敏感性用法：每日2次，每次1片，餐前服注意事项：属促胃肠动力药，常见不良反应为腹泻、腹痛、恶心、头痛或流感样症状，可疑有oddi括约肌功能紊乱或有肠粘连病史者禁用。
柳氮磺胺吡啶SASP：片剂0.25g/片对溃疡性结肠炎有效用法：口服，每次1～1.5g，3～4次/日；灌肠，每日2g，加入生理盐水20～50ml中注意事项：可有磺胺类和水杨酸类药物不良反应，主要为血液学（再障、紫癜、白细胞减少、血小板减少等），肾破坏（少尿、无尿、血尿、蛋白尿等），及过敏反应，可致男性精子缺少，皮肤及体液染为桔黄色。
结肠炎丸（固肠止泻丸）：每9粒重1g 为纯中药制剂，主要成分为乌梅或乌梅肉黄连干姜木香罂粟壳延胡索等，调和肝脾、涩肠止痛功效，用于肝脾不和，泻痢腹痛，慢性非物异性溃疡性结肠炎见上述症侯者用法：口服，一次4g（36粒），一日3次。
《常用止吐药物》课件
止吐药物的合理选用
03
根据症状选择合适的止吐药物
01
症状较轻
对于轻度恶心、呕吐的症状，可以选择非处方止吐药， 如甲氧氯普胺、多潘立酮等。
02
症状较重
对于严重的呕吐症状，可能需要选用处方止吐药，如格 拉司琼、托烷司琼等。
03
特殊病因
针对不同病因引起的呕吐，如胃食管反流病、晕动病等 ，应选用相应的止吐药物。
阿托品
主要用于治疗胃肠痉挛 引起的恶心、呕吐等症 状，如胃痛等。
东莨菪碱
主要用于治疗胃肠痉挛 引起的恶心、呕吐等症 状，如胃痛等。
02 常用止吐药物介绍
5-HT3受体拮抗剂
总结词
快速起效，广泛用于化疗引起的恶心和呕吐
详细描述
5-HT3受体拮抗剂是一类快速起效的止吐药物，主要用于预防和治疗化疗引起的 恶心和呕吐。这类药物通过阻断5-HT3受体，抑制恶心和呕吐的神经传导。常见 的5-HT3受体拮抗剂包括昂丹司琼、格拉司琼和托烷司琼等。
特殊情况下的用药注意事项
孕妇和哺乳期妇女
孕妇和哺乳期妇女在使用止吐药 物时应特别谨慎，需咨询医生意
见。
肝肾功能不全者
肝肾功能不全者在使用止吐药物时 应谨慎，需监测肝肾功能。
老年人
老年人的肝肾功能可能较弱，使用 止吐药物时应适当调整剂量，并密 切监测。
止吐药物的研发进展与未来展
05
望
新型止吐药物的研发进展
详细描述
苯二氮卓类药物是一类具有镇静和抗焦虑作用的止吐药物，常用于治疗心理性呕吐。这类药物通过抑 制中枢神经系统的兴奋性，减轻紧张和焦虑情绪，从而缓解呕吐症状。常见的苯二氮卓类药物包括地 西泮和阿普唑仑等。
பைடு நூலகம்
止吐药控制恶心和呕吐的使用建议
止吐药控制恶心和呕吐的使用建议恶心和呕吐是许多人在生活中常常遇到的问题。
不仅会给人们的身体带来不适，还可能影响日常生活的品质和工作效率。
为了缓解这一症状，人们广泛采用止吐药来控制呕吐的发生。
本文将就止吐药的使用进行讨论，并提供使用建议，帮助读者更好地应对恶心和呕吐。
1. 了解止吐药的类型和作用机制止吐药的种类很多，常见的包括5-HT3受体拮抗剂、多巴胺受体拮抗剂和神经肽受体拮抗剂等。
这些药物通过不同的机制减少呕吐的发生。
在选择合适的止吐药之前，我们需要了解其具体作用和适应症，以确保使用的有效性和安全性。
2. 首选非药物治疗措施尽管止吐药能够有效控制呕吐，但在使用药物之前，我们可以先尝试一些非药物治疗措施。
例如，改变饮食习惯，避免过饱或过饿；调整饮食结构，尽量少吃高脂、辛辣或油腻的食物；适当的运动和放松技巧也可以帮助缓解恶心和呕吐。
3. 结合病因选择合适的止吐药每个人的身体和病因都不同，因此需要根据具体的情况选择合适的止吐药。
如果恶心和呕吐是由化疗等药物引起的，可以考虑使用5-HT3受体拮抗剂，如奥沙利铂。
而如果是胃部手术后引起的呕吐，可以使用多巴胺受体拮抗剂来控制症状。
4. 遵循医嘱正确使用止吐药在使用止吐药时，一定要遵循医嘱，并按照正确的剂量和时间来服用药物。
不可自行增减药量或更改用药频率。
此外，要定期复诊，与医生沟通药物疗效和不良反应，以便进行调整。
5. 注意药物的不良反应和相互作用尽管止吐药对于缓解恶心和呕吐非常有效，但仍然会导致一些不良反应，如头痛、乏力、口干等。
同时，某些止吐药可能与其他药物存在相互作用，导致不良反应增加或药效降低。
因此，在使用止吐药时，要密切关注身体的反应，并及时与医生沟通。
总之，止吐药在控制恶心和呕吐方面发挥了重要作用。
通过了解不同药物的作用机制和病因，选择合适的药物，并遵循医嘱的正确使用，可以有效缓解恶心和呕吐，提高生活质量。
然而，药物治疗仍然需要注意不良反应和相互作用，以确保使用的安全性和有效性。
2024常用止吐药的分类、作用机制、不良反应
2024常用止吐药的分类、作用机制、不良反应为进一步加强肿瘤规范化诊疗管理，提高化疗引起的恶心呕吐（CINV ）预防和治疗水平，本文结合《中国肿瘤药物治疗相关恶心呕吐防治专家共识（2022年版）》，就相关知识点进行整理，供大家参考。
止吐药物的分类及代表药物昂丹司琼、格拉司琼多挖司琼、托烷司琼阿扎司琼、雷莫司琼帕洛诺司琼阿瑞匹坦、福沙匹坦复方奈妥匹坦/帕洛诺司琼复万福奈妥匹坦/帕洛诺司琼罗拉比坦止吐药物作用机制及使用注意事项5-HT3受体拮揄NKT 受体拮抗剂笨二鼠类 劳拄西泮 止吐药物的分类及代表药氟哌呢醒 渊度胶15羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂昂丹司琼、格拉司琼、多拉司琼、 —托烷司琼、阿扎司琼、雷莫司琼、 帕洛诺司琼 _头痛、头晕、便秘，、腹泻、疲劳、心律失常、QT 间期延长、静脉炎等。
1.与其他可能延长QT 间期的药物(奥氢平、甲氧氯晋胺、「氟哌呢醵)联合使用时，或应用于有潜在心律天常风险的患者时，应加强心电监测.单次静脉济捌量限制$16mg,-2.昂丹司琼—禁止与阿扑吗啡联用，与苯妥因、卡马西平和利福平联用时会降低其皿药浓度.J 3.格拉司琼—禁止与阿扑吗啡、氟康唾联用。
-4托烷司琼-禁止与阿扑吗啡联用,"优」际 与利福平或苯巴比妥联用会降低其血药浓度。
I 5.帕洛诺司琼一禁止与阿扑吗啡联用。
2神经激肽1(NK-1)受体拮抗剂阿瑞匹坦、福沙匹坦电方奈妥匹坦/帕洛塔司琼复方IS奈妥匹坦/帕洛诺司琼NK-1J 不良_头扁喊圣乏力布礴使利等，福士匹怛可能出现静脉W.一炎. 1网诺匹坦福J 匹坦夏方奈妥匹坦/IB 各港司理夏方福奈云匹坦Zffi3语司，亨与堆塞十匚联用时,需国少地塞米2除罗七毗坦外,其他NK-I 交诔拮抗用禁止三匹莫奇特用胤金阿司时哇或西沙必利联合使用.3阿瑞匹坦或复万奈K 匹坦小0各甫司理与利福干联用会建E 前两考出血药石.辱，生避免同时出药.一阻断5-HT3受体与5-HT3结合阻断NKT 受体与陶质结合 主要机制 注代表 药物 主要机制 与5・HT3、NKT 和NK-2受体蛋白相互作用，或直接作用于延靡内的孤束核等 —地塞米松 类肾上腺皮质功能亢进综合征，如水肿、低血钾、高一血压、高血糖、皮肤变薄、向心性肥胖、多毛、座 疮、肌无力和肌荽缩等症状。
止吐药缓解恶心和呕吐的西药适应症及使用说明
止吐药缓解恶心和呕吐的西药适应症及使用说明西药止吐药的适应症及使用说明恶心和呕吐是一种常见的症状，可以由多种原因引起，包括胃肠道疾病、中枢神经系统疾病、药物副作用等。
为了缓解这些不适，西药中常用的一种药物是止吐药。
本文将介绍止吐药的适应症及使用说明。
一、药物分类根据作用机制的不同，可将止吐药分为以下几类：1. 抗组胺药物：主要用于治疗因过敏反应引起的恶心和呕吐，如异胺酮、西咪替丁等。
2. 抗胆碱药物：主要用于治疗胆汁返流引起的呕吐，如山莨菪碱、东莨菪碱等。
3. 5-HT3受体拮抗剂：主要用于化疗引起的恶心和呕吐，如洛塞克唑、帕洛塞特等。
4. 多巴胺受体拮抗剂：主要用于治疗运动病引起的呕吐，如甲氧氯普胺、多澳松等。
二、药物适应症1. 化疗引起的恶心和呕吐：化疗是治疗恶性肿瘤的常见方法，但往往伴随恶心和呕吐的不适。
在这种情况下，5-HT3受体拮抗剂被广泛应用于止吐治疗。
2. 胃肠道手术后的恶心和呕吐：手术会导致胃肠道功能紊乱，引起恶心和呕吐。
抗组胺药物和多巴胺受体拮抗剂可以有效缓解这些问题。
3. 晕车和船舶晕动病：乘坐交通工具时，一些人会出现晕车或晕船症状，如头晕、恶心和呕吐等。
多巴胺受体拮抗剂是缓解这些症状的常用药物。
4. 孕妇晨吐：怀孕早期，一些孕妇会出现明显的晨吐症状，影响正常生活。
在这种情况下，多巴胺受体拮抗剂和5-HT3受体拮抗剂可以帮助舒缓症状。
5. 药物引起的恶心和呕吐：一些药物本身可能会引起恶心和呕吐的副作用，此时可以考虑使用抗组胺药物或其他适用的止吐药。
三、药物使用说明1. 使用剂量：具体使用剂量应根据药物的种类和个体情况来确定。
在使用过程中，应遵循医生的建议，不可自行调整剂量。
2. 使用时间：根据症状的轻重和持续时间，药物的使用时间也有所不同。
在使用过程中，应严格遵守医生的指导。
3. 不良反应：每种止吐药都可能存在一些不良反应，如头晕、乏力、便秘等。
在使用药物时，应密切注意自身的反应，并及时就医处理。
止呕吐药使用技巧介绍
止呕吐药使用技巧介绍呕吐是一种常见的消化系统不适症状，给人带来极大的不便和痛苦。
为了应对呕吐问题，人们发明了各种止呕吐药。
本文将详细介绍几种常见的止呕吐药的使用技巧，帮助读者更有效地使用这些药物，并提供一些实用的护理建议。
一、止呕吐药的分类止呕吐药根据其作用机制可以分为抗组胺类、抗胆碱类、5-HT3受体拮抗剂和多巴胺受体拮抗剂等多种类型。
以下是其中几种常见的止呕吐药的使用技巧介绍。
二、抗组胺类止呕药抗组胺类止呕药主要通过阻断组胺H1受体来抑制中枢神经系统的呕吐反应。
常见的抗组胺类止呕药包括甲氧氯普胺、氯雷他定等。
1. 甲氧氯普胺甲氧氯普胺一般用于化疗引起的恶心和呕吐。
使用时，可以选择口服片剂、舌下片剂或注射剂。
口服剂量通常为10-20毫克，每日3-4次；舌下剂量为5毫克，每日3次。
2. 氯雷他定氯雷他定是一种非镇静型抗组胺药物，适用于轻至中度的过敏反应所致的呕吐。
推荐剂量为每日10毫克，可分为一次或两次服用。
三、抗胆碱类止呕药抗胆碱类止呕药通过阻断胆碱能神经传递来抑制呕吐反应。
普萘洛尔和戈巴沙单抗是常见的抗胆碱类止呕药。
1. 普萘洛尔普萘洛尔适用于化疗所致的恶心和呕吐。
剂量为每日10-40毫克，分为三次口服。
使用时应避免与其他具有抗胆碱作用的药物同时使用。
2. 戈巴沙单抗戈巴沙单抗主要用于预防手术后和恶性肿瘤化疗后的呕吐。
剂量通常为每日5毫克，可以静脉注射。
四、5-HT3受体拮抗剂5-HT3受体拮抗剂通过阻断5-HT3受体来抑制恶心和呕吐。
常见的5-HT3受体拮抗剂包括帕洛塞特隆、奥洛塞隆等。
1. 帕洛塞特隆帕洛塞特隆适用于放疗和化疗引起的恶心和呕吐。
剂量为每日10-20毫克，每日一次口服。
2. 奥洛塞隆奥洛塞隆主要用于预防和治疗化疗引起的呕吐。
剂量为每日8毫克，每日一次口服。
五、多巴胺受体拮抗剂多巴胺受体拮抗剂通过阻断多巴胺受体来减少呕吐反应。
常见的多巴胺受体拮抗剂包括甲氧氯普胺、多塞平等。
1. 甲氧氯普胺甲氧氯普胺作为多巴胺受体拮抗剂，不仅属于抗组胺类，也属于多巴胺受体拮抗剂。
止吐药的副作用说明书
止吐药的副作用说明书一、药品名称止吐药二、药品成分本药品主要成分为甲苯磺酸多塞君（Chemical name: Methylthioninium chloride )。
三、适应症本药品适用于因晕船、孕妇晨吐等引起的恶心呕吐症状的缓解。
四、用法与用量口服。
一次1-2片，一日3次。
五、不良反应1. 食欲减退：少数患者使用本药品后会出现食欲减退，但一般无需特殊处理，症状通常于停药后自行缓解。
2. 头晕、乏力：个别人可能会出现轻微的头晕或乏力感，但这些症状通常不会对日常生活产生明显影响，服药后患者应避免从事需要高度警觉的工作。
3. 口干：极少数患者服用此药会感到口干，建议饮用适量白开水缓解。
4. 反酸：少数患者服药后可能会引起胃酸倒流，出现胃灼烧感，建议服用止酸药或改变药物的服用时间，与医生协商调整治疗方案。
5. 皮肤过敏：个别患者可能会出现皮肤过敏反应，如皮疹、瘙痒等，如出现此类症状应立即停药并就医。
六、禁忌对甲苯磺酸多塞君或本药品其他成分过敏者禁用。
七、注意事项1. 对本药品成分过敏者禁用。
2. 严格按照医嘱使用，不得超量服用。
3. 孕妇、哺乳期妇女和儿童患者应在医生指导下使用。
4. 此药品可能改变尿液颜色为蓝绿色，此现象属于正常现象，不会对身体健康产生不良影响。
5. 存放在儿童无法触及的地方。
6. 如需使用此药超过3天，建议就医咨询。
在服药期间如有其他不适症状，应及时去医院就诊。
以上内容仅供参考，具体用药剂量及禁忌事项请在医生指导下使用。
如需了解更多信息，请阅读药品说明书或咨询医生。
常用止吐药物的不良反应及注意事项汇总
常用止吐药物的不良反应及注意事项汇总止吐药是一类通过影响呕吐反射的不同环节而产生止吐作用的药物，如多巴胺D2受体拮抗剂、5-HT3受体拮抗剂。
多巴胺D2受体拮抗剂包括甲氧氯普胺、多潘立酮、伊托必利等，5-HT3受体拮抗剂包括昂丹司琼、格拉司琼、阿扎司琼、多拉司琼、托烷司琼、帕洛诺司琼等。
甲氧氯普胺为多巴胺D2受体拮抗剂/中枢5-HT4受体激动剂，可用于功能性消化不良、胃炎、肿瘤放化疗引起的呕吐、糖尿病胃轻瘫等。
多潘立酮为选择性外周多巴胺D2受体拮抗剂，可用于胃肠道动力障碍性疾病如功能性消化不良、胃炎、胃食管反流病、糖尿病胃轻瘫，或偏头痛、颅外伤、抗帕金森病药物（左旋多巴等）、放疗等引起的恶心、呕吐。
伊托必利为多巴胺受体D2拮抗剂/乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于胃肠动力减慢（如功能性消化不良、胃炎等所致）引起的消化不良症状等。
多巴胺D2受体拮抗剂一般兼有止吐和促胃肠促动力作用。
5-HT3受体拮抗剂通过在外周和中枢选择性拮抗5-HT3受体而发挥止吐作用，临床可用于术后恶心呕吐（PONV）、化疗所致恶心呕吐（CINV）、阿片类药所致恶心呕吐、肠易激综合征等。
一、心脏不良反应1.多潘立酮多潘立酮对心脏有严重影响，可致Q-T间期延长和心律失常，有引起心脏猝死的报道，需监测QT间期。
多潘立酮主要经CYP3A4代谢，可引起心电图Q-T间期轻度延长。
显著抑制CYP3A4酶并可能引起Q-T间期延长的药物如酮康唑、氟康唑、伏立康唑、红霉素、克拉霉素、胺碘酮，与多潘立酮合用，会增加发生尖端扭转型室性心动过速的风险，禁与上述药物联用。
心脏病者（心律失常）及接受化疗的肿瘤者使用时需谨慎，有可能加重心率紊乱。
2.甲氧氯普胺甲氧氯普胺极少有心脏不良反应。
3.伊托必利与多潘立酮相比，伊托必利很少引起QT间期延长。
其经黄素单加氧酶（非CYP450酶）代谢，药物间相互作用少。
4.5-HT3受体拮抗剂5-HT3受体拮抗剂昂丹司琼、格拉司琼、多拉司琼可能会引起QT间期延长，并致致命性心律失常。
化疗止吐药有哪些
化疗止吐药有哪些?呕吐是化疗中常见反应之一，它让病人饱受折磨，并且影响治疗效果。
因此，需要服用一些药物止吐。
那么化疗止吐药有哪些？1、噻嗪类药物，主要抑制催吐化学感受区，除对晕动症所致的呕吐以外均有明显的作用，如：丙氯拉嗪、异丙嗪、硫乙拉嗪。
2、苯甲酰胺类：甲氧氯普胺是最常用药物，在接受高剂量顺铂治疗的病人中，呕吐的完全控制率为20%～38%。
甲氧氯普胺为多巴胺受体的拮抗剂，目前认为也能阻断5-HT3受体。
3、皮质类固醇类：止吐作用的机制目前尚不清楚。
皮质类固醇药物包括地塞米松、甲基氢化泼尼松，偶尔应用泼尼松。
它们在抗呕吐强度方面无明显差别。
因为皮质类固醇只有中等的止吐活性，单药使用作用不理想，而与其他止吐药物联合使用时，有非常好的作用。
4、丁酰苯类：丁酰苯类的抗呕吐作用为其特异性的阻断多巴胺受体。
氟哌啶醇和氟哌利多是此类药物中最广泛使用的药物，两者均有中等的止吐疗效，甚至能拮抗顺铂等强致吐药物。
5、1、5-HT3受体拮抗剂：是止吐药物中最新的也是最有效的家族，阻断5- HT3受体，主要是通过阻断小肠末梢神经发挥止吐效应。
6、生物免疫类：是止吐药物中的新类别，虽然见效没有西药显著，却不会对人体有伤害，主要是通过抑制病情发展提高免疫机能发挥作用，灰树花D阻分是目前应用时间比较长的生物免疫药物，在抑制癌细胞增殖及诱导其分化的同时具有抑制呕吐等作用。
目前中药辅助化疗治疗已成为癌症治疗中的重要突破。
现有文献支持，灰树花中提取出的灰树花D阻分，可以通过诱导细胞凋亡而非细胞毒作用抑制肿瘤生长。
并且有研究证实，灰树花D阻分与化疗药物顺铂(DDP)联合应用后,表现出协同作用,明显地提高了DDP的抗癌效果。
另外，灰树花D阻分能够通过提高机体的耐受能力和提高化疗药物的药效的双重机制而最大限度地减少化疗的副作用,以达到提高化疗效果,减少病人痛苦、改善病人预后的最终目的。
止吐药
甲氧氯普胺【别名】胃复安，灭吐灵、灭吐宁【英文名】Metoclopramide,Rimperan,Paspertin,Maxolon【作用特点】主要抑制催吐化学感受区(CTZ)中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，抑制胃平滑肌松弛，从而促使胃肠平滑肌对胆碱能的反应增加。
使食物容易通过肠管，胃排空加快，增加胃窦部时相活性，同时伴有促使上部的小肠松弛，因此形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。
食管返流减少则由于下食管括约肌静止压升高，食管蠕动收缩幅度增加，而使食管内容物廓清能力增强所致。
止吐是由于甲氧氯普胺拮抗了多巴胺受体的作用，使呕吐中枢的活性阈值增高，传入内脏神经的冲动减少。
【功能主治】主要用于恶心、呕吐、嗳气、胃部胀满、胃酸过多等。
口服可用于解除糖尿病性胃排空功能障碍，以及治疗手术后之药物所引起的或代谢性所致呕吐。
【用法用量】1.口服成人常用量：一次5-10mg，一日10-30mg。
用于糖尿病性胃排空功能障碍患者，于症状出现前30分钟口服10mg；或于餐前及睡前服5-10mg，一日4次。
小儿常用量5-14岁一次用2.5-5mg，一日3次，餐前30分钟服。
2.肌内注射成人，一次10-20mg；小儿，6-14岁一次2.5-5mg。
每日剂量不宜超过0.5mg/k g，否则易引起锥体外系反应。
【不良反应】较常见的不良反应为：昏睡、烦躁不安、疲怠无力。
少见的反应有：乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动。
用药逾量征象：深昏睡状态，神智不清；肌肉痉挛，如颈部及背部肌肉痉挛、拖曳步态、头部及面部抽搐样动作，以及双手颤抖摆动等锥体外系症状。
【注意事项】下列情况禁用：1．普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者；2．癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加；3．胃肠道出血、机械性梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的能动力增加，病情加重；4．嗜铬细胞瘤可因而出现高血压危象；5．对胎儿的影响尚待研究，孕妇不宜应用；6．进行放射治疗或化疗的乳癌患者，注射给药可引起直立性低血压。
止吐药物的种类及用法
止吐药物：
4. 多巴胺受体阻滞剂：甲氧氯普胺（胃复安）
锥体外系反应
5. 精神类药物：氟哌啶醇、奥氮平、劳拉西泮、阿普唑仑
注意评估患者跌倒风险
6. 吩噻嗪类：氯丙嗪、苯海拉明、氯丙嗪
注意评估患者跌倒风险
常见不良反应—便秘
（5-HT3受体拮抗剂最常见的不良反应）
1、饮食活动指导：多饮水、多吃蔬菜、水果及含纤维多的食物。鼓励多活动，促进肠蠕动， 预防便秘；
肿瘤治疗相关呕吐防治指南（2014版）
止吐药物： 2、糖皮质激素
地塞米松是预防急性呕吐的有效药物，更是预防延迟性呕吐的基本用药。
肿瘤治疗相关呕吐防治指南（2014版）
止吐药物： 3、NIA-1受体拮抗剂
阿瑞匹坦（意美）用于急性呕吐和延迟性呕吐
肿瘤治疗相关呕吐防治指南（2014版）
阿瑞匹坦（意美） 用于急性呕吐和延迟性呕吐 125mg*1粒，80mg*2粒 在化疗前lh口服125mg，在d2,3早晨服用80mg
2、按摩：腹部依结肠走行方向做环状按摩。做深呼吸，锻炼肌肉，增加排便动力
3、针灸：天枢、足三里、委阳、三阴交等穴位
4、药物防治:缓泻剂，如蜂蜜、香油或液体石蜡；中药，如麻仁丸、六味地黄丸和四磨汤等； 或使用开塞露、甘油灌肠剂等
5、用药无效时，可直接经肛门将直肠内粪块掏出，或用温盐水低压灌肠，但对颅内压增高者 慎用。
常见不良反应—锥体外系反应
（主要见于甲氧氯普胺）
表现：
急救处理：
1.急性肌张力障碍：双眼痉挛性偏斜、痉挛 性颈斜、下领偏斜、牙关紧闭、肢体扭转、 角弓反张及舌伸缩障碍等，严重者因喉肌痉 挛诱发窒息，危及生命。
2.静坐不宁腿综合征：深部肌肉酸痛、不适 及关节蚁走感，下地活动或改变体位后症状 缓解
止吐药缓解恶心和呕吐遵医嘱使用
止吐药缓解恶心和呕吐遵医嘱使用恶心和呕吐是身体对某些不适应的外界刺激或者内部问题的一种自我保护反应，给人带来不适和痛苦。
针对这一问题，医学界研发了各种止吐药来帮助缓解症状。
然而，使用止吐药还是需遵医嘱，下面将就止吐药的使用方法和一些注意事项进行详细论述。
一、什么是止吐药？止吐药是指那些用于缓解恶心和呕吐症状的药物。
根据作用机制，可分为中枢性止吐药和外周性止吐药两类。
中枢性止吐药是通过调节大脑中的呕吐中枢来达到止吐效果，而外周性止吐药则是通过影响胃肠道和传入胃肠道的信号来达到止吐效果。
二、止吐药的使用方法使用止吐药前，应首先咨询医生或药师，了解自己所处病情以及适宜的药物选择和用量。
一般来说，以下几个使用方法是需要遵循的：1. 遵循医嘱用药：根据医生的建议，选择适合自己的止吐药品种和用量进行使用。
不可自行增减用药的剂量或者更改用药方案。
2. 注意用药时间：止吐药的使用时间应遵循医嘱，按时服药，不可随意更改用药时间。
有些止吐药需要在进食前服用，有些需要进食后服用，因此需根据医生的指导来考虑合适的用药时间。
3. 不要过量使用：使用止吐药时一定要严格遵守医嘱的用量。
药物过量使用可能会导致副作用或者不良反应，甚至危及生命。
4. 特殊人群需谨慎：孕妇、哺乳期妇女、老年人以及有慢性疾病或者其他疾病的患者，在使用止吐药时需特别注意咨询医生，并按照医嘱进行使用。
三、止吐药的注意事项除了遵循医嘱使用止吐药外，还需要注意以下事项：1. 避免驾驶机动车辆或者从事危险工作：某些止吐药可能会引起嗜睡、昏迷等反应，因此在使用这些药物期间应避免驾驶或从事对安全要求较高的工作。
2. 避免饮酒：在使用止吐药期间，应避免饮酒。
酒精与某些止吐药可能发生相互作用，增加不良反应的风险。
3. 注意药物相互作用：在使用止吐药时，应注意是否存在与其他药物的相互作用。
某些药物可能降低或增强止吐药的疗效，因此在使用其他药物时需咨询医生或者药师。
4. 了解副作用：不同的止吐药可能会引起不同的副作用，如头痛、口干、便秘等。
常用止吐药物
年龄较轻、女性、酒量差、既往妊娠呕吐反应重、
既往CINV控制不良
呕吐旳病理生理机制
恶心呕吐发生机制
止吐药物旳分类
• 止吐药主要用于多种原因所致旳剧烈呕吐，是非特异性旳 治疗措施
• 注：使用止吐药前应明确病因
止吐药物旳分类
分类
代表药物
吩噻嗪类
氯丙嗪、异丙嗪、奋乃静、三氟拉嗪
多巴胺受体拮抗剂 抗组胺药 抗胆碱能药
3.3多巴胺受体拮抗剂
3.3多巴胺受体拮抗剂
3.3多巴胺受体拮抗剂
3.4 5-HT3受体拮抗剂
药名
适应症
特殊人群 不良反应 药物相互作用或注意事项
昂丹司琼 格拉司琼
托烷司琼
帕洛诺司 琼
细胞毒性药物化疗或 放疗引起旳恶心、呕 吐；预防手术后旳恶 心、疗引起旳恶心、
副作用
QT间期延长旳病人应谨慎
使用
3.4 5-HT3受体拮抗剂
3.5 NK1受体拮抗剂
• 阿瑞匹坦
• 与其他止吐药物联合给药，合用于预防高度致吐性抗肿瘤 化疗旳首次和反复治疗过程中出现旳急性和迟发性恶心和 呕吐。
• 重度肾功能不全旳患者和进行血透旳终末期肾病患者均不 需要调整剂量。老年患者无需调整剂量。
3.2多巴胺受体拮抗剂
药物相互作用
1.与对乙酰氨基酚、左旋多巴、四环素抗生素、氨苄西林、 地西泮合用时，胃排空增快，使后者在小肠内吸收增长； 2.与乙醇或中枢克制药合用，镇定作用均增长； 3.与西咪替丁、慢溶剂型地高辛合用，可降低后者旳胃肠道 旳吸收，须间隔1-2h服用；可增长地高辛旳胆汁排出，变化 其血药浓度； 4.与抗胆碱药和麻醉药合用有拮抗作用；与阿扑吗啡并用， 可使其中枢性和周围性效应受到克制；
如何正确使用止吐药物缓解恶心和呕吐
如何正确使用止吐药物缓解恶心和呕吐恶心和呕吐是人们常见的症状，可以由多种原因引起，如感染、胃炎、晕车或药物反应等。
为了缓解这种不适，人们通常会使用止吐药物。
然而，正确使用止吐药物非常重要，以确保最佳的效果并减少不良反应的风险。
本文将介绍如何正确使用止吐药物来缓解恶心和呕吐的问题。
1. 了解止吐药物的类型止吐药物可以分为不同的类型，主要包括抗组胺药物、多巴胺受体拮抗剂、5-羟色胺受体拮抗剂以及镇静剂。
在选择药物之前，最好先了解不同类型的止吐药物及其适应症，从而选用适合自己症状的药物。
2. 咨询医生或药师在使用止吐药物之前，最好先咨询医生或药师的意见。
他们可以根据您的症状和身体状况，为您推荐合适的止吐药物，并告知您正确的使用方法、剂量及可能的不良反应。
3. 严格按照剂量使用止吐药物的剂量是非常重要的，使用剂量过大或过小可能会影响疗效或增加不良反应的风险。
因此，在使用止吐药物时，要严格按照医生或药师的建议使用，并遵循药物说明书上的用药指导。
4. 避免与其他药物的相互作用一些药物可能会与止吐药物发生相互作用，干扰其吸收、代谢或增加不良反应的风险。
在使用止吐药物之前，务必告知医生或药师您正在使用的其他药物，以便他们评估可能的相互作用。
5. 注意不良反应使用止吐药物时，要留意自己身体的反应，并及时报告给医生或药师。
一些常见的不良反应包括头痛、嗜睡、口干或便秘等。
如果出现严重不良反应，如过敏反应或呼吸困难等，应立即就医。
6. 不滥用止吐药物止吐药物的滥用可能导致对药物的耐受性增加，从而减少它们的疗效。
因此，应遵循医生或药师的建议，遵循正确的用药频率和疗程。
7. 结合其他缓解恶心和呕吐的方法除了使用止吐药物，还可以结合其他方法来缓解恶心和呕吐。
例如，改变饮食习惯、避免刺激性食物、适量休息、保持良好的心理状态等，都有助于减轻症状。
总之，正确使用止吐药物可以有效缓解恶心和呕吐的症状。
首先，要了解不同类型的止吐药物，并在咨询医生或药师后选择适合自己的药物。
化疗止吐最有效最快的方法
化疗止吐最有效最快的方法
化疗是一种常见的治疗癌症的方法，但它往往会引起患者恶心和呕吐的副作用。
为了帮助患者减轻这些不适，以下是一些最有效最快的化疗止吐方法：
1. 药物治疗：常用的止吐药物包括多巴胺受体拮抗剂和5-羟色胺受体拮抗剂。
多巴胺受体拮抗剂如奥美拉唑（Ondansetron）和多塞平（Domperidone）可通过抑制化疗药物对多巴胺受体的作用来减少恶心和呕吐。
而5-羟色胺受体拮抗剂如帕洛塞特龙（Palonosetron）则能有效防止化疗后呕吐的发生。
2. 针灸：针灸是一种传统中医疗法，通过在特定穴位上插入细针来调节身体的平衡。
有研究表明，针灸可以有效减轻化疗引起的恶心和呕吐，对许多患者都有显著的缓解作用。
3. 心理支持：化疗期间，患者常常面临着精神和情绪的压力，这可能会加重恶心和呕吐的症状。
因此，得到心理支持对于减轻这些症状至关重要。
患者可以通过与家人、朋友或专业心理咨询师的交流，寻求情感上的安慰和支持。
4. 调整饮食：化疗期间，患者应尽量避免油腻、辛辣、刺激性和难以消化的食物。
相反，他们可以选择清淡易消化的食物，如米粥、面条、蔬菜汤等，以缓解恶心和呕吐的症状。
5. 维持良好的水分摄入：化疗会导致身体脱水，进而加重患者的恶心和呕吐。
因此，患者应保持良好的水分摄入，每天喝足
够的水来保持身体的水平衡。
总之，化疗引起的恶心和呕吐是许多患者面临的困扰，但通过药物治疗、针灸、心理支持、调整饮食和保持良好的水分摄入，可以有效地减轻这些症状。
患者在选择相应的方法时，应与医生进行充分的讨论和沟通，以确定最适合自己的止吐方法。
不同原因引起的呕吐，止吐药怎么选？
不同原因引起的呕吐，止吐药怎么选？恶心、呕吐是临床常见症状，引起的原因较多，按发病机制可分为反射性呕吐、中枢性呕吐及前庭障碍性呕吐。
反射性呕吐常由胃肠道疾病、肝胆胰疾病、腹膜及肠系膜疾病、肾脏疾病、青光眼等引起。
中枢性呕吐主要由（1）神经系统疾病如颅内感染、癫痫、颅脑损伤等；（2）全身性疾病如尿毒症、甲状腺危象、低血糖、低钠血症、早孕等；（3）药物如抗癌药、吗啡等；（4）中毒及精神因素等导致。
前庭障碍性呕吐迷路炎、晕动病等原因引起。
恶心、呕吐的发生有多种神经递质和受体参与，止吐药主要影响呕吐反射的不同环节而产生止吐作用。
那么，止吐药有哪些？不同疾病引起的恶心、呕吐如何选用止吐药呢？止吐药分类5-HT3 受体、5-HT4 受体、阿片受体、胆碱能受体、多巴胺受体等与恶心呕吐有关。
P 物质是一种神经激肽，位于中枢和外周神经系统神经元中，通过 NK-1 受体介导发挥作用，与呕吐、抑郁、疼痛和哮喘等多种炎症免疫反应相关。
止吐药的作用部位，可分为作用于皮层、化学触发带、呕吐中枢或内脏传入神经的一个或多个环节。
吩噻嗪类、丁酰苯类、苯甲酰胺类主要作用于多巴胺受体。
表1. 止吐药作用部位及分类表2. 止吐药分类及注意事项止吐药在不同人群中的选用1、化疗药引起的恶心呕吐由化疗药物引起或与化疗药物相关的恶心和呕吐。
按照发生时间，通常可分为急性、延迟性、预期性、爆发性及难治性 5 种类型。
药物可选 5-HT3 受体拮抗剂、糖皮质激素、NK-1 受体拮抗药、抑酸剂、甲氧氯普胺、氟哌啶醇、劳拉西泮、奥氮平、阿普唑仑等，可联合不同作用机制的药物。
2、术后恶心呕吐（PONV）可选糖皮质激素、5-HT3 受体拮抗剂、丁酰苯类、甲氧氯普胺、阿瑞匹坦、东莨菪碱贴剂等，可联合用药。
3、阿片类药所致的恶心呕吐恶心呕吐是阿片类药最常见的不良反应，μ、δ和κ受体激动都可使恶心、呕吐的发生率增高。
可选纳洛酮、甲基纳曲酮、5-HT3 受体拮抗剂、地塞米松、氟哌啶醇、小剂量酚噻嗪类药、抗胆碱药、阿瑞匹坦，可联合用药。
止吐药
丁酰苯 Butyrophenones
• 氟哌啶醇 （Haloperidol ，Haldol） • 氟哌利多 （Droperidol ，Inapsine）
作用机制
• 抑制了化学感受器触发区 （CRTZ）的多巴胺能受体
临床试验
• 氟哌利多可有效预防和治疗术后恶心呕吐 • 此外，氟哌利多不仅可用于成人，也可用于
drugs
CRTZ
Vomiting Center
Act of Vomiting
Metabolic Disturbances Visceral Afferents Stimuli of the medullary vomiting center
• 发生呕吐反射时通常会伴有流涎、呼吸
急迫、心跳加快等一系列生理反应，这 可能与呕吐中枢周围邻近的髓核同时受 到刺激有关。
• 奥丹西隆（枢复宁 ， Ondansetron ）
作用机制
• 选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5HT3受体，产生强大止吐作用
临床应用
• 主要用于化疗后的恶心呕吐 • 放疗及术后呕吐也有一定的作用 • 对于运动性呕吐无效
• 治疗伴有肠胃炎的恶心呕吐 • 对于术后恶心呕吐无效，这可能与其不 能通过血脑屏障有关。
抗胆碱能药
Anticholinergic Agents
作用机制
• 降低了迷路感受器的兴奋性，抑制 了经前庭－小脑的传导通路。
注意事项
• 临床试验显示经皮东莨菪碱可用于治疗
运动性呕吐，但对于术后恶心呕吐的治 疗效果并不确切。
小儿眼部手术中恶心呕吐的防治
副作用
• 静脉输注氟哌利多可由于过度镇静而造 成苏醒延迟 • 此外，可伴有锥体外系反应（主要表现 为急性肌张力障碍）
止吐药缓解恶心呕吐改善消化不良用法用量详细介绍
止吐药缓解恶心呕吐改善消化不良用法用量详细介绍恶心、呕吐是常见的消化系统症状，严重影响患者的生活质量。
为了缓解这些症状，医学界提出了一种有效的治疗方法——使用止吐药。
止吐药通过调节神经传递和胃肠道运动来减轻恶心和呕吐的程度，从而改善消化不良。
本文将详细介绍止吐药的使用方法和用量，以帮助患者更好地应用这些药物。
一、常见的止吐药种类目前，市场上有多种类型的止吐药可供选择。
根据其作用机制的不同，主要分类如下：1. 抗组胺类止吐药：如奥美拉唑、雷尼替丁等，通过抑制胃酸分泌来减轻胃部不适，缓解恶心和呕吐。
2. 玻璃酸盐酯类止吐药：如多潘立酮、艾司奥美拉唑等，通过调节胃肠运动和神经传递来减轻胃腔内压力，从而缓解恶心和呕吐。
3. 行星制动剂：如美西律、多塞平等，通过抑制催吐中枢来减轻恶心和呕吐。
二、止吐药的使用方法使用止吐药前，患者应仔细阅读说明书并咨询医生的建议。
一般情况下，止吐药的使用方法如下：1. 口服药物：将药片直接吞服，并用适量的水冲服。
注意遵守用药时间和剂量的规定，以免超量使用或频繁使用。
2. 舌下含服：某些止吐药物可以舌下含服，这种给药方式可以提高药物吸收的速度和效率。
3. 注射给药：严重呕吐或口服不便的患者可选择注射给药的方式。
但要确保按照医生的指导和规定剂量进行使用，以避免过度依赖。
三、止吐药的用量止吐药的用量应根据患者的具体情况和医生的建议来确定。
一般而言，用量主要受以下因素影响：1. 年龄：儿童和老年人的药物代谢能力较差，因此需要调整药物剂量。
儿童患者在使用止吐药时必须根据年龄和体重确定合适的剂量。
2. 疾病严重程度：如果呕吐症状较轻，用药量可以适量减少；如果呕吐症状较重，应根据医生的建议适当增加用药量。
3. 耐受性和个体差异：每个人对药物的反应不同，有些患者可能对某种止吐药物产生耐受性，因此需要适量增加用药量或更换其他药物。
总体而言，患者在使用止吐药时应严格按照医生的建议用药，并定期进行随访和调整用药剂量。
第二节止吐药 ppt课件(共23张PPT)
光学活性
➢ 咔唑环上的3位碳具有手性 ➢ （R〕体的活性较大 ➢ 用外消旋体 ➢ 光学活性的〔R〕体作为新药申报
发现
➢合理药物设计得到的一类止吐药中优秀药 物的代表
➢90年代初上市
➢具有高强度，高选择性的5-HT3受体拮抗剂 ➢
5-HT3受体
5-羟基色胺〔5-HT3〕具有多种生理功能 – 神经递质
组胺受体，乙酰胆碱受体，多巴胺受体 ——对5-HT1、5-HT2、肾上腺素α1、α2 、β1、胆碱、GABA、组胺H1 、H2 、神经激肽等受体都无拮抗作用
– 成熟的合成方法 – 甲氧普胺、多潘立酮 属于促动力药
可卡因的苯甲酰基换成吲哚甲酰基得到的新化合物。 – 癌症病人的药物治疗 （R〕体的活性较大 癌症病人因化疗或放疗引起小肠与延髓的5-HT释放，通过5-HT3受体引起迷走神经兴奋而导致呕吐反射 揭示了抗癌药物的致呕机制和5-HT3受体拮抗剂的对抗药物导致的呕吐的作用机制 – 成熟的合成方法 – 癌症病人的药物治疗 – 在体内的分布广泛 – 受体-配基亲和力
合成
吸收与代谢
静注或口服
口服的生物利用度为60%。
90%以上在肝内代谢 – 代谢物为葡萄糖醛酸及硫酸酯的结合物
– 少量羟基化和去甲基代谢物
作用特点
强效5-HT3受体拮抗剂
– 止吐剂量为甲氧普胺有效剂量的1%
高选择性
——对5-HT1、5-HT2、肾上腺素α1、α2 、β1、胆碱、 GABA、组胺H1 、H2 、神经激肽等受体都无拮抗作用
❖ – 癌症病人的药物治疗
止吐药分类
NK1
多
以拮抗的受体分类：
种
1.抗组胺受体止吐药
2.抗乙酰胆碱受体止吐药
— 治疗运动性的恶心，
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
简介
• 促动力药（Prokinetics）是促使胃肠道内 容物向前移动的药物
• 用于治疗胃肠道动力障碍的疾病 --如反流症状，反流性食管炎，消化不良， 肠梗阻等 --大都是常见病
止吐药[1]
主要药物
• 甲氧氯普安（多巴胺D2受体拮抗剂） • 多潘立酮（外周性多巴胺D2受体拮抗剂） • 西沙必利（通过乙酰胆碱起作用） • 抗生素类的红霉素等
– 妊娠 – 癌症病人的放射治疗 – 癌症病人的药物治疗
止吐药[1]
止吐药分类
• 根据受体选择性的分类： • 1.多巴胺受体拮抗剂 • 2.乙酰胆碱受体拮抗剂 • 3.组胺H1受体拮抗剂 • 4.5-HT3受体拮抗剂 • 5.神经激肽（neurokinin1，NK1）受体拮
抗剂。
止吐药[1]
一、5-HT3受体拮抗剂
• 对小肠和结肠平滑肌无明显作用
止吐药[1]
代谢
• 口服吸收迅速，生物利用度约为15%，半 衰期约为8h
• 主要经肝脏CYP3A4酶代谢 • 代谢产物无活性
止吐药[1]
与甲氧普胺比较
• 本品的极性较大，不能透过血脑屏障 • 较少甲氧普胺的中枢神经系统的副作用
（椎体外系症状） • 止吐活性较甲氧普胺小
止吐药[1]
盐酸伊托 必利的代 谢
•经肝脏黄素单氧化酶途径代谢
•二甲氨基发生N-去甲基、脱氨基和N-氧化反 应。其中，N-氧化物为主要的代谢终产物，对
多巴胺受体具有较弱的阻滞作用。 止吐药[1]
盐酸伊托必 利的合成
止吐药[1]
二、5-HT4受体激动剂 （在5甲-H氧氯T普4 胺re的c结e构p改to造r中a，n通t过a改g变o氨n基is侧t链），或同时
替加色罗 tegaserod
止吐药[1]
普卡必利 prucalopride
莫沙必利 mosapride
莫沙必利口服吸收迅速，主要经胃肠道吸收，在肝脏 中经CYP3A4酶代谢。主要代谢产物脱-4-氟-苄基莫沙必 利具有5-HT3受体拮抗作用。mosapride主要经尿液和 粪便排泄，在尿中原形药仅0.1%，脱-4-氟苄基莫沙必利 为7.0%.
止吐药[1]
止吐药[1]
止吐药[1]
止吐药[1]
止吐药[1]
止吐药[1]
止吐药[1]
止吐药[1]
止吐药[1]
• 西沙比利 • 多潘立酮
学习内容
止吐药[1]
3rew
演讲完毕，谢谢听讲!
再见，see you again
2020/11/22
止吐药[1]
• 影响呕吐反射弧的5-HT3，主要分布在肠 道
• 特别适用于对抗癌症病人因化学治疗或放 射治疗引起的呕吐反射
止吐药[1]
其它止吐药
• 组胺受体，乙酰胆碱受体，多巴胺受体 --在体内的分布广泛 --生理作用较复杂
• 许多这些受体的药物兼有其它用途 --氢溴东莨菪碱、氯丙嗪（已学习） --甲氧普胺、多潘立酮 在促动力药中介绍
benzimidazol-1-yl）propyl]-4-piperidinyl]-2，3-
dihydro-1H-benzimidazol-2-one）
止吐药[1]
结构特点
• 苯并咪唑的衍生物
止吐药[1]
作用特点
• 较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂
--可促进胃肠道的蠕动，使张力恢复正常，促进 胃排空 --增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩 --也能增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力
phenyl]methyl]-3，4-dimethoxy-benzamide hydrochloride）
止吐药[1]
作用特点
• 多巴胺D2受体阻断和乙酰胆碱酯酶抑制双 重活性
• 通过对D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱 的释放，同时通过对乙酰胆碱酯酶的抑制 作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解
• 增强胃、十二指肠收缩力，加速胃排空， 并有止吐作用
止吐药[1]
治疗适应症
• 治疗适应症与甲氧普胺相似 • 用于促进胃动力及止吐 • 对反流病效果也不佳
止吐药[1]
盐酸伊托必利 itopride hydrochloride
化学名：N-[4-[2-（二甲胺基）乙氧基]苯甲基]-3，4-
二甲氧基苯甲酰胺盐酸盐
（N-[[4-（2-dimethylaminoethoxy）
第二节 止吐药 antiemetics
止吐药[1]
呕吐的医学知识
• 人体的本能 – 将食入胃内的有害物质排除， – 保护人体
• 频繁、剧烈的呕吐 – 妨碍饮食，导致失水，电解质 – 紊乱，酸碱平衡失调，营养障碍 – 发生食管贲门黏膜裂伤等并发症
止吐药[1]
呕吐的对症治疗
• 某些疾病引起恶心呕吐，必需进行对症治 疗
止吐药[1]
阿瑞匹坦 aprepitant
化学名:5-[2（R）-[1（R）-[3，5-二（三氟甲基）苯基]乙氧 基]-3（S）-（4-氟苯基）吗啉-4-基甲基]-3，4-二氢-2H-1，
2，4-三唑-3-酮
（5-[2（R）-[1（R）-[3，5-bis（trifluoromethyl） phenyl]ethoxy]-3（S）-（4-fluoropheny止l）吐药m[1] orpholin-
止吐药[1]
多潘立酮 domperidone
一、多巴胺D2受体拮抗剂 化1-（A学基n名）Dt：丙oa5基gp-氯]oa4--mn1哌-i啶[si1nt]--[se23），-（D32-2二，R氢3e--二1cH氢e-p-苯2t-并氧o咪代r唑-1-H2--酮苯并咪唑-
（5-chloro-1-[1-[3-（2，3-dihydro-2-oxo-1H-
止吐药[1]
代表性药物：昂丹司 化学名：2，琼3-二o氢n-9d-a甲n基s-e3-t[r(2o-n甲基咪唑
-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑酮
9-methyl-3-[（2-methylimida止z吐o药l[1-]1-yl）
光学活性
• 咔唑环上3位碳具有手性
• 其R 构型的活性较大
• 临床上使用外消旋体 • 现光学活性的（R）体正在作为新药申报
止和放射治疗引起的 --手术后的
• 现已在世界各国得到广泛应用
止吐药[1]
昂丹司琼的代谢
• 口服后吸收迅速，分布广泛，生物利用度 为60%，半衰期约为3h
• 主要自肝脏代谢，50%以上以原形自尿排出 • 尿中代谢产物主要为葡萄糖醛酸及硫酸酯
的结合物，也有少量苯环羟基化和氮去甲 基代谢物。
改变苯环上的取代基，得到了一些新的苯甲酰胺类化合物， 如氯波比利（clebopride）、达佐必利（dazopride）、 西沙必利（cisapride）、阿立必利lizapride）、西尼必 利（cilitapride）等。其中几个已用于临床，但在控制化 疗引起的呕吐的疗效上未能超过甲氧氯普胺。
西沙必利 cisapride
阿瑞匹坦是CYP2C9的诱导剂，会导致一些经此酶 代谢的药物血药浓度降低，如雌激素、华法林、甲苯 磺丁脲、帕罗西汀等。
止吐药[1]
马罗匹坦 maropitant
卡索匹坦
奈妥匹坦 netupitant
维替匹坦 vestipitant
贝止非吐药匹[1] 坦
第三节 促胃动力药 prokinetics
止吐药[1]
阿扎司琼 azasetron
止吐药[1]
5-HT3受体拮抗剂的构效关 系
止吐药[1]
二、NK1受体拮抗剂 （NK1 receptor antagonists）
•神经激肽（neurokinin，NK）家族包含P物 质、神经激肽A和神经激肽B •SP是中枢神经系统最重要的神经递质之一， 主要分布于中枢神经系统和胃肠道，具有多种 生理活性 •神经激肽受体可分为三种，即NK1受体、 NK2受体、NK3受体 •SP兴奋NK1受体引起恶心、呕吐 •NK1受体拮抗剂还具有抗抑郁、抗焦虑等作 用。
止吐药[1]
西沙必利Cisapride
结构特点:
•苯甲酰胺的衍 生物 •顺式异构体
--分子中甲氧 基和苯甲酰氨 基均在哌啶环 的同侧 --4个异构体 中的两个（两 个反式） 止吐药[1]
光学活性：
• 哌啶环上的碳原子 （C-3，C-4）均有手 性
• 有四个光学异构体 • 药用其顺式的两个外
消旋体
止吐药[1]
昂丹司琼的合成
止吐药[1]
其它5-HT3受体拮抗剂
具有抗精神病作用的曼尼希碱
咔唑酮曼尼希碱
昂丹司琼 ondansetro
格拉司琼 granisetron
帕洛司琼 palonosetron
止吐药[1]
其它5-HT3受体拮抗剂
托烷司琼 tropisetron
阿洛司琼 alosetron
阿瑞匹坦口服生物利用度较高，可达60%～65%。 主要在肝脏代谢。
阿瑞匹坦是CYP3A4的中度抑制剂，会增加经 CYP3A4代谢药物的血药浓度，不能与匹莫齐特、特 非那定、阿司咪唑、西沙必利等合用；与抗肿瘤药多 西他赛、紫杉醇、依托泊苷、伊立替康、异环磷酰胺、 伊马替尼、长春瑞滨、长春碱、长春新碱等并用要注 意。