纳米药物载体
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
.
.
A. 纳米脂质体
在普通脂质体的类脂质双分子层中加入适当表 面活性剂，则可形成纳米脂质体。
粒径控制在100 nm左右，并用亲水性材料如 PEG进行表面修饰的纳米脂质体在静脉注射后， 兼具长循环和隐形或立体稳定的特点。对减少 肝脏巨噬细胞对药物的吞噬、提高药物靶向性、 阻碍血液蛋白质成分与磷脂等的结合、延长体 内循环时间等具有重要作用。纳米脂质体也可 作为改善生物大分子药物的口服吸收及其他给 药途径吸收的载体，如透皮纳米柔性脂质体和 胰岛素纳米脂质体等。
第4章 纳米药物载体
4.1 纳米药物载体的基本类型 4.2 纳米药物载体的特征 4.3 纳米药物载体的制备、修饰 4.4 纳米药物载体的应用
.
纳 米 技
纳 米 生 物
生 物 技
术
技术
术
纳米生物材料 纳米生物药物 ……
.
The application of innovative nanotechnologies to medicine –nanomedicine – has the potential to significantly benefit clinical practice, offering solutions to many of the current limitations in diagnosis, treatment and management of human disease. The diverse branches of nanomedicine include tissue regeneration, drug delivery and imaging.
舌下给药 直肠给药 经皮给药 滴眼 喷雾吸入
鼻腔喷雾、口腔喷雾(吸入剂)
.
剂型
溶液型：水剂、溶液剂、注射剂
按
溶胶型：胶浆剂、涂膜剂
分 乳浊型：乳剂
散 混悬型：混悬剂、合剂、洗剂
系 气体分散型：气雾剂
统 固体分散型：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂 分 微粒分散型：微囊剂、纳米囊剂
.
药物传递系统 （Drug delivery system, DDS)
药物的性质、不同的治疗目的选择合理的剂型 与给药方式。药物剂型必须与给药途径相适应。
.
药物剂型的重要性
不同剂型改变药物的作用性质 不同剂型改变药物的作用速度 不同剂型改变药物的毒副作用 有些剂型可产生靶向作用 有些剂型影响疗效
.Biblioteka Baidu
Trends in Pharmacological Sciences Vol.30 No.11 pp.592-599 (2010) .
缓释、控释制剂
靶向制剂（包括靶向修饰）
脉冲给药系统
择时给药系统 自调式释药系统 经皮给药系统 生物技术制剂 粘膜给药系统
DDS研究的目的： 以适宜的剂型和给 药方式，用最小的 计量达到最好的治 疗效果。
.
药物剂型与DDS
剂型是药物的传递体，是临床使用的最终形式。 药物剂型的选择与给药途径密切相关，应根据
纳米医药的应用前景：
可以解决口服易水解药物的给药途径，使原 本只能注射的药物可以直接口服而不破坏疗 效，大大简化给药途径。
可以延长药物的体内半衰期，解决因药物半 衰期短而需每天重复给药多次的麻烦，并可 解决需长期乃至终身用药治疗的高血压、冠 心病等疾病的用药问题。
定向给药不仅可以减少药物不良反应，而且 可将一些药物输送到机体天然的生物屏障部 位，达到治疗以往只能通过手术治疗的疾病 的目的。
Trends in Pharmacological Sciences Vol.30 No.11 pp.592-599 (2010) .
选择合适的药物载体、药物剂型 以及给药方式对于药物的治疗效 果是至关重要的。
.
给药途径（用药途径）
口服给药 注射给药
静脉注射(静注)、肌肉注射(肌注)、皮下注射(皮下)
Nanoscale drug delivery systems using liposomes and nanoparticles are emerging technologies for the rational delivery of chemotherapeutic drugs in the treatment of cancer. Their use offers improved pharmacokinetic properties, controlled and sustained release of drugs and, more importantly, lower systemic toxicity.
.
Diagram of a bilaminar liposome
The hydrophobic region traps drugs in the central core when the liposomes are prepared. The outer surface can be functionalized with ligands for active targeting or PEGylated. Liposomes can vary in the number of lipid bilayers they possess and can be classified into three categories: (i) multilamellar vesicles, (ii) large unilamellar vesicles and (ii.i) small unilamellar vesicles.
.
4.1 纳米药物载体的基本类型及特征
4.1.1 纳米粒的类型
纳米脂质体 固体脂质纳米粒 纳米囊和纳米球 聚合物胶囊 纳米药物
.
A. 纳米脂质体
脂质体是由磷脂（或与附加剂）为骨架膜材制成 的，具有双分子层结构的封闭囊状体。药物制成 脂质体制剂，具有靶向性、长效作用（缓释性）、 降低药物毒性、保护被包封的药物，提高药物稳 定性，具有较好的细胞亲和性与组织相容性。脂 质体作为制剂新技术，发展已有半个多世纪的历 史，但当前仍是药物新剂型研究主要方向.
Liposomes are closed spherical vesicles consisting of a lipid bilayer that encapsulates an aqueous phase in which drugs can be stored. The liposome diameter varies from 400 nm to 2.5 μm.
.
A. 纳米脂质体
在普通脂质体的类脂质双分子层中加入适当表 面活性剂，则可形成纳米脂质体。
粒径控制在100 nm左右，并用亲水性材料如 PEG进行表面修饰的纳米脂质体在静脉注射后， 兼具长循环和隐形或立体稳定的特点。对减少 肝脏巨噬细胞对药物的吞噬、提高药物靶向性、 阻碍血液蛋白质成分与磷脂等的结合、延长体 内循环时间等具有重要作用。纳米脂质体也可 作为改善生物大分子药物的口服吸收及其他给 药途径吸收的载体，如透皮纳米柔性脂质体和 胰岛素纳米脂质体等。
第4章 纳米药物载体
4.1 纳米药物载体的基本类型 4.2 纳米药物载体的特征 4.3 纳米药物载体的制备、修饰 4.4 纳米药物载体的应用
.
纳 米 技
纳 米 生 物
生 物 技
术
技术
术
纳米生物材料 纳米生物药物 ……
.
The application of innovative nanotechnologies to medicine –nanomedicine – has the potential to significantly benefit clinical practice, offering solutions to many of the current limitations in diagnosis, treatment and management of human disease. The diverse branches of nanomedicine include tissue regeneration, drug delivery and imaging.
舌下给药 直肠给药 经皮给药 滴眼 喷雾吸入
鼻腔喷雾、口腔喷雾(吸入剂)
.
剂型
溶液型：水剂、溶液剂、注射剂
按
溶胶型：胶浆剂、涂膜剂
分 乳浊型：乳剂
散 混悬型：混悬剂、合剂、洗剂
系 气体分散型：气雾剂
统 固体分散型：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂 分 微粒分散型：微囊剂、纳米囊剂
.
药物传递系统 （Drug delivery system, DDS)
药物的性质、不同的治疗目的选择合理的剂型 与给药方式。药物剂型必须与给药途径相适应。
.
药物剂型的重要性
不同剂型改变药物的作用性质 不同剂型改变药物的作用速度 不同剂型改变药物的毒副作用 有些剂型可产生靶向作用 有些剂型影响疗效
.Biblioteka Baidu
Trends in Pharmacological Sciences Vol.30 No.11 pp.592-599 (2010) .
缓释、控释制剂
靶向制剂（包括靶向修饰）
脉冲给药系统
择时给药系统 自调式释药系统 经皮给药系统 生物技术制剂 粘膜给药系统
DDS研究的目的： 以适宜的剂型和给 药方式，用最小的 计量达到最好的治 疗效果。
.
药物剂型与DDS
剂型是药物的传递体，是临床使用的最终形式。 药物剂型的选择与给药途径密切相关，应根据
纳米医药的应用前景：
可以解决口服易水解药物的给药途径，使原 本只能注射的药物可以直接口服而不破坏疗 效，大大简化给药途径。
可以延长药物的体内半衰期，解决因药物半 衰期短而需每天重复给药多次的麻烦，并可 解决需长期乃至终身用药治疗的高血压、冠 心病等疾病的用药问题。
定向给药不仅可以减少药物不良反应，而且 可将一些药物输送到机体天然的生物屏障部 位，达到治疗以往只能通过手术治疗的疾病 的目的。
Trends in Pharmacological Sciences Vol.30 No.11 pp.592-599 (2010) .
选择合适的药物载体、药物剂型 以及给药方式对于药物的治疗效 果是至关重要的。
.
给药途径（用药途径）
口服给药 注射给药
静脉注射(静注)、肌肉注射(肌注)、皮下注射(皮下)
Nanoscale drug delivery systems using liposomes and nanoparticles are emerging technologies for the rational delivery of chemotherapeutic drugs in the treatment of cancer. Their use offers improved pharmacokinetic properties, controlled and sustained release of drugs and, more importantly, lower systemic toxicity.
.
Diagram of a bilaminar liposome
The hydrophobic region traps drugs in the central core when the liposomes are prepared. The outer surface can be functionalized with ligands for active targeting or PEGylated. Liposomes can vary in the number of lipid bilayers they possess and can be classified into three categories: (i) multilamellar vesicles, (ii) large unilamellar vesicles and (ii.i) small unilamellar vesicles.
.
4.1 纳米药物载体的基本类型及特征
4.1.1 纳米粒的类型
纳米脂质体 固体脂质纳米粒 纳米囊和纳米球 聚合物胶囊 纳米药物
.
A. 纳米脂质体
脂质体是由磷脂（或与附加剂）为骨架膜材制成 的，具有双分子层结构的封闭囊状体。药物制成 脂质体制剂，具有靶向性、长效作用（缓释性）、 降低药物毒性、保护被包封的药物，提高药物稳 定性，具有较好的细胞亲和性与组织相容性。脂 质体作为制剂新技术，发展已有半个多世纪的历 史，但当前仍是药物新剂型研究主要方向.
Liposomes are closed spherical vesicles consisting of a lipid bilayer that encapsulates an aqueous phase in which drugs can be stored. The liposome diameter varies from 400 nm to 2.5 μm.