中国海洋大学复试真题药物化学(最新整理)

HCl
2.依据尿嘧J啶的代谢过程设物（需写出药物的化学结构）（5
分）。
CH3
3.以苯并呋喃为原料设计反应路线合成 Amiodarone,写出反应式，注明主要N反应条件（10 分）。
附：红霉素化学结构
CH3
O H3C
HO
H3C H3C
OH O
CH3 OH
CH3 HO O
CH3 N CH3
基。
12．新伐他汀为
类降血脂药物。
13．四环素在 pH2—6 条件下，可发生
变化。
14.在盐酸普鲁卡因分子酯键附近引入
可使局麻作用时间增加。
15.二氢吡啶类钙离子拮抗剂在光作用下主要生成
，而失去药理作用。
16.卡托普利为 ACE 抑制剂的代表，由于分子中存在
而具有皮疹和味觉消失的副
作用，因此其后续 ACE 抑制剂分子中都无
O
CH3
O
O
OCH3
CH3
CH3
O
OH
CH3
考试说明：本课程为闭卷考试，可携带笔类文具满分为：100 分。
一二三四五六七八九总 题号
分 得分
一、 根据结构写出下述 5 种药物中文通用名及临床主要作用（共 10 分，每小题 2 分）
二、什么是前药？举例说明开发前药主要解决哪些问题（共 10 分） 三、说明复方奥格门汀的组成、作用及作用原理（共 10 分） 四、结合环磷酰胺的体内代谢途径说明它为什么比其它的烷化剂抗肿瘤药毒性
----。 6抗肿瘤药物有---------、抗代谢抗肿瘤药物、抗肿瘤---------、抗肿瘤植物药物。 7吗啡类镇痛药可导致-------抑制，有---------。我国对这类药物应用进行了严格
监管。 8青霉素在长期临床使用中暴露出许多缺点，如对酸不稳定，不能口服，使细
菌产生---------，对少部分人------。
1.
O
O
H3C
O
CH3I
A
Mg
H2SO4 H2O
2.
H
OH
N
POCl3, Pyridine
C
H2NCH2CH2CH2OH
OH
3.
CH3COCl
E
ClCH2COOC2H5
H3C
AlCl3
O
CHO3CH2ONa
Cl
CH3 4.
D
H2O, Acetone
PN NH
H2O
+ Cl
Cu
O
150HºC, pH 5—6
中国海洋大学 2006 年硕士研究生复试试题
科目代码与名称：100701 药物化学
适用专业：药物化学
特别提醒：答案必须写在答题纸上，若写在试卷或草稿纸上无效！
一. 写出下列药物的化学结构（共 10 题，每题 1 分，共 10 分）
1.雌二醇
2.环丙沙星
3.布洛芬
4.贝诺酯（扑炎痛）
5.卡托普利
6.维生素 C
2对胃肠道的副作用最小的药物是：A 羟布宗 B 塞利西布 C 吲哚美辛 D 酮洛
芬
3下列哪种药物体外无活性：A 萘普生 B 吡罗昔康 C 萘普酮 D 罗非西克
4β-内酰胺类抗生素的作用靶点为细菌的 A 细胞膜 B 细胞质 C 细胞核 D 细胞
壁
5哪个药物为天然的抗肿瘤药物 A 阿霉素 B 伊立替康 C 紫杉特尔 D 阿奇霉素
低？（共 10 分） 五、简述溃疡发生机制及抗溃疡药物的发展（共 10 分） 六、画出喹诺酮类药物基本骨架并阐明其构效关系（共 10 分） 七、填空题（共 20 分，每小题 2 分） １根据药物在分子水平的作用方式，可把药物分成两种，即------------结构药
物和-------结构药物。 ２新药的药物化学研究通常分为两个阶段，一是发现------化合物，二是对先
酶。
2．氯苯那敏消旋体的马来酸盐被称为 。
3．质子泵抑制剂临床用于 。
4． 将 红 霉 素 分 子 中 ９ 位 上 引 入 ＝ NOCH2OCH2CH2OCH3 所 得 的 半 合 成 品 的 名 称 是 。
5． 贝 诺 酯 为 前 体 药 物 ， 它 在 体 内 可 转 化 为
九、合成题（共 10 分）
1 由间二甲苯为原料合成盐酸利多卡因（5 分）
2 由 2-甲基丙烯酸合成卡托普利（5 分）
H N
N O
O OH O
HS
N
页第 2 页
和
。
6．维生素 B2 在体内需转化为
和
才有生物活性。
7．在喹诺酮类药物结构的 6 位引入氟原子，由于增加与
酶的亲和力，而
使活性增大。7 位引入
基，使其动力学得以改善。
8．弱酸或弱碱药物在体内的解离度受
和
的影响。
9．耐酸青霉素的发现在于发现
。
10．链霉素从结构上属于
抗生素。
11．为防止雌二醇的 17 位羟基氧化，可以在 17 位引入
N
N
N
N
O
4. 6.
O
F
O
OH
OH
F MFeO
2HCl
MeO
7. 9.
CH3
H N
N
O CH3
CH3
8. 10.
MeO
O
CH3 N
H N
CH3
NC
HCl
H3C
CH3
OMe
OMe
HCl
N
O
S
N
N H
CH3 OMe
CH3
三.填空（共 20 题，每题 1 分，共 20 分） １．非甾体抗炎药的副作用是由于它作用
H
Cl
Cl1.NaO五H.简单回N答H2下列问题（共 4 题，每题 5 分1，.A共gN2O0 3分, O）H-
G
2.H1C．l 何谓活性H3C维生素 D3？O（说明O体H 内CH转3 化过程2，.H并+ 写出活性维生素 D3 的结构）
2．阐述二氢吡啶类CH3钙离子拮抗剂的构效关系。
F
Fe 200ºC
。
17.临 床 上 使 用 水 溶 性 的 水 杨 酸 类 药 物 是
，它是由
和
组成。
18.我国科学家发现的天然抗疟药物是
。
19.将吗啡 3 位的羟基甲基化，其脂溶性
，
作用减弱。
20.强 心 苷 类 药 物 分 子 中 的 糖 部 分 对
影响不大，主要影响其
性质。
四.根据要求完成反应式（共 10 个空 A—J，每空 2 分，共 20 分）
9------------类调血脂药物是通过抑制------------------还原酶来发挥作用。
10第二代 H1 受体拮抗剂通过引入------基团使药物难以进入中枢从而克服------
作用。
八、选择题（共 10 分，每小题 1 分）
1属于麻醉性镇痛药物的是：A 杜冷丁 B 咖啡因 C 纳曲酮 D 扑热息痛
7.吲哚美辛
8.苯巴比妥
9.盐酸氯胺酮
10.地西泮
二.根据药物的化学结构判断下列药物的作用（共 10 题，每题 1 分，共 10 分）
例：
O
OH
O
CH3
O
答：解热镇痛
1.
Cl
N N
S N
NN
CH3 N
CH3 S
2.
H3CH2COC
H
N
O H3C
NH
N
O
NH CH2CH2
O
3. 5.
O
HN
Cl
H2N
N
CH3
3.非甾体抗炎药物分几类，其代表药物是哪些？（每类写出一个结构） Cl
N
4.阐述计算机辅助药物设计的S最, I新2 进展。
I
CH3
Cl
六.药物设NH计（共 3 题，共17200ºC分）
NaOH, Δ
1.依据红霉素在酸性条件下易生成具有胃肠道反应的产物的机理，设计 2 个可克服其缺点的 S
红霉素衍生物，以增加红霉素对酸的稳定性（5 分）。
6具有光学活性的是 A 雷尼替丁 B 奥美拉唑 C 法莫替丁 D 西咪替丁
7口服无效的药物是 A 烟酸 B 吉非罗齐 C 洛伐他丁 D 硝酸甘油
8抗艾滋病毒的药物是 A 阿昔洛韦 B 金刚烷胺 C 利巴韦林 D 齐多夫定
9人的胰岛素同哪种动物的胰岛素结构最为接近 A 猪 B 马 C 牛 D 羊
10PGs 是由哪种不饱和脂肪酸氧化形成的 A 亚麻酸 B 花生四烯酸 C 亚油酸
导化合物进行-----3临床药物作用的主要靶点有------、酶、------------、核酸。 4药物-受体的结合，除了静电作用外，主要是通过各种化学键连接，其中---------
的键能很大，结合是------------。 5与血管紧张素II有关的2类降血压药物是--------------------------和--------------------