药理学——药效学 ppt课件
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补充机体所缺乏的各种物质 维生素、激素、多种金属元素等
对神经递质、介质或激素的影响 麻黄碱、甲苯磺丁脲
作用于一定的靶的 受体、离子通道、酶及载体分子
基因治疗(gene therapy)
受体(receptor)的概念
存在于细胞膜上、胞浆或胞核中的特殊蛋白质，能识别和传递信息。
受体的特点
- 灵敏性
药物安全性指标
治疗指数(therapeutic index，TI) TI=LD50/ED50
可靠安全系数（certain safety factor) CSF=LD1/ED99
安全指数 ( safety index) CI=LD5/ED95
药物作用机制
改变细胞周围环境的理化性质 抗酸药、甘露醇等
是研究药物与生物体（包括机体和病原体）之间 相互作用的规律和原理的学科。
药理学的研究内容包括：
-药物效应动力学 （药效学）pharmacodynamics 研究药物对生物体的作用及作用原理。包括药 物的药理作用、作用机制、不良反应等
-药物代谢动力学（药动学） pharmacokinetics 研究药物在生物体的影响下所发生的变化及规 律，包括：机体对药物的吸收、分布、代谢和 排泄。
应，统称为不良反应。
不良反应(adverse reaction)
• 副作用(side reaction) • 毒性反应(toxic reaction) • 变态反应(allergic reaction) • 停药反应(withdrawal reaction) • 后遗效应(residual effect) • 特异质反应(idiosyncratic reaction) • 三致反应
量效关系 （dose-effect relationship）
量效关系 药理效应的强弱与其剂量大小或浓度高低呈一定关系 即量效关系。
量效曲线 反映药物效应在一定范围内随药物剂量的增加而增强 的曲线。
量效关系的表达 -量反应 可用数量分级表示的效应 பைடு நூலகம்质反应 只能以阳性和阴性来表示的 效应
量反应量效曲线
也称过敏反应(anaphylactic reaction)。 特异质反应 少数特异体质者对某些药物特别敏感
引起的反应
停药反应(withdrawal reaction) - 指突然停药后原有疾病加剧 ，又称回跃反应（rebound
reaction）。 后遗效应(residual effect) - 停药后血药浓度降到阈值以下时所残存的药理效应。 三致反应 • 致畸胎（teratogenesis），发生在器官水平。 • 致癌（carcinogenesis），发生在细胞水平。 • 致突变（mutagenesis），发生在染色体水平。
以效应强度为纵坐标，以剂量或浓度为横坐标作图，
效能与效价强度
效能 efficacy 药物所能产生的最大效应
效价强度(potency) 药物达到一定效应时所需的剂量
质反应量效曲线
以药物反应的频数为纵坐标，以剂量或浓度 为横坐标作图，
从质反应曲线可看出：半数有效量（ED50）、 半数致死量(LD50)、以及LD1、ED99、LD5、 ED95
副作用(side reaction)
- 指药物在治疗量时出现的与治疗目的无关的作用。
毒性反应(toxic reaction) - 指因用量过大、用药时间过长导致机体器官组织产
生功能或器质性的损害，一般比较严重。
变态反应(allergic reaction) - 指某些药物引起少数过敏体质者所产生的免疫反应，
• 异种调节(Heterospecific regulation)：配体作用于 受体，使其他受体发生调节。如BDZ 可调节GABA 受体等。
药物与受体的相互作用学说
1.占领学说：认为受体必须与药物结合才能被激活而产生效应，且效 应强度与药物所占领的受体数量成正比，若受体全被占领则可产 生最大效应。
药理学总论
general pharmacology
药理学绪论
药物（drug）指可以改变或查明机体生理功能和 所处病理状态，用于预防、诊断和治疗疾病的物 质。
研究药物的学科 - 研制药物：药物化学、药物分析、生药学、药剂
学等。 - 应用药物：药物治疗学、药理学、毒理学、药事
管理等。
药理学 （pharmacology）
- 特异性
- 多样性
- 饱和性
- 可逆性
- 可调节性
受体的调节
• 向上调节(Up-regulation)：长期使用阻断剂受体数 目可增加，敏感性增强。
• 向下调节(Down-regulation)：长期使用激动剂受体 数目可减少，敏感性减弱。
• 同种调节(Homospecific regulation)：配体作用于受 体，使自身受体发生调节。多数受体可发生。
药物的选择性（selectivity） - 指药物在一定剂量范围内只作用于某些组织和器官，而对其他组
织和器官没有作用。 药物作用的双重性 治疗作用 指能改善患者异常的生理、生化功能或病理过程，使
身体状况恢复正常的作用。包括对因治疗和对症治疗 不良反应凡是不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的有害反
内在活性(intrinsic activity)。
受体与药物
受体与药物相互作用
- 亲和力(affinity) 药物与受体的结合能力。
药物效应动力学
Pharmacodynamics
天津医科大学基础医学院 药理学教研室
药物作用的基本概念：
药物作用性质
- 作用(action)指药物与机体细胞间的初始作用。 - 效应(effect)指药物作用所致的机体细胞和器官功
能的改变。 - 使原有功能水平提高称为兴奋(excitation) - 使原有功能水平降低称为抑制(inhibition)
2.速率学说：认为决定药效强弱的因素不在药物占领受体多少，而是 取决于药物-受体复合物的解离速度。
3.二态模型学说：认为受体具有两种构象，活化状态（R*）和失活状 态（R），可互相转化
药物与受体反应动力学
• 药物与受体的结合按质量作用定律有如下反应式：
K1
α
D + R DR
E
K2 • 式中D为药物，R为游离受体，DR为药物受体复合物，E为效应， α为
对神经递质、介质或激素的影响 麻黄碱、甲苯磺丁脲
作用于一定的靶的 受体、离子通道、酶及载体分子
基因治疗(gene therapy)
受体(receptor)的概念
存在于细胞膜上、胞浆或胞核中的特殊蛋白质，能识别和传递信息。
受体的特点
- 灵敏性
药物安全性指标
治疗指数(therapeutic index，TI) TI=LD50/ED50
可靠安全系数（certain safety factor) CSF=LD1/ED99
安全指数 ( safety index) CI=LD5/ED95
药物作用机制
改变细胞周围环境的理化性质 抗酸药、甘露醇等
是研究药物与生物体（包括机体和病原体）之间 相互作用的规律和原理的学科。
药理学的研究内容包括：
-药物效应动力学 （药效学）pharmacodynamics 研究药物对生物体的作用及作用原理。包括药 物的药理作用、作用机制、不良反应等
-药物代谢动力学（药动学） pharmacokinetics 研究药物在生物体的影响下所发生的变化及规 律，包括：机体对药物的吸收、分布、代谢和 排泄。
应，统称为不良反应。
不良反应(adverse reaction)
• 副作用(side reaction) • 毒性反应(toxic reaction) • 变态反应(allergic reaction) • 停药反应(withdrawal reaction) • 后遗效应(residual effect) • 特异质反应(idiosyncratic reaction) • 三致反应
量效关系 （dose-effect relationship）
量效关系 药理效应的强弱与其剂量大小或浓度高低呈一定关系 即量效关系。
量效曲线 反映药物效应在一定范围内随药物剂量的增加而增强 的曲线。
量效关系的表达 -量反应 可用数量分级表示的效应 பைடு நூலகம்质反应 只能以阳性和阴性来表示的 效应
量反应量效曲线
也称过敏反应(anaphylactic reaction)。 特异质反应 少数特异体质者对某些药物特别敏感
引起的反应
停药反应(withdrawal reaction) - 指突然停药后原有疾病加剧 ，又称回跃反应（rebound
reaction）。 后遗效应(residual effect) - 停药后血药浓度降到阈值以下时所残存的药理效应。 三致反应 • 致畸胎（teratogenesis），发生在器官水平。 • 致癌（carcinogenesis），发生在细胞水平。 • 致突变（mutagenesis），发生在染色体水平。
以效应强度为纵坐标，以剂量或浓度为横坐标作图，
效能与效价强度
效能 efficacy 药物所能产生的最大效应
效价强度(potency) 药物达到一定效应时所需的剂量
质反应量效曲线
以药物反应的频数为纵坐标，以剂量或浓度 为横坐标作图，
从质反应曲线可看出：半数有效量（ED50）、 半数致死量(LD50)、以及LD1、ED99、LD5、 ED95
副作用(side reaction)
- 指药物在治疗量时出现的与治疗目的无关的作用。
毒性反应(toxic reaction) - 指因用量过大、用药时间过长导致机体器官组织产
生功能或器质性的损害，一般比较严重。
变态反应(allergic reaction) - 指某些药物引起少数过敏体质者所产生的免疫反应，
• 异种调节(Heterospecific regulation)：配体作用于 受体，使其他受体发生调节。如BDZ 可调节GABA 受体等。
药物与受体的相互作用学说
1.占领学说：认为受体必须与药物结合才能被激活而产生效应，且效 应强度与药物所占领的受体数量成正比，若受体全被占领则可产 生最大效应。
药理学总论
general pharmacology
药理学绪论
药物（drug）指可以改变或查明机体生理功能和 所处病理状态，用于预防、诊断和治疗疾病的物 质。
研究药物的学科 - 研制药物：药物化学、药物分析、生药学、药剂
学等。 - 应用药物：药物治疗学、药理学、毒理学、药事
管理等。
药理学 （pharmacology）
- 特异性
- 多样性
- 饱和性
- 可逆性
- 可调节性
受体的调节
• 向上调节(Up-regulation)：长期使用阻断剂受体数 目可增加，敏感性增强。
• 向下调节(Down-regulation)：长期使用激动剂受体 数目可减少，敏感性减弱。
• 同种调节(Homospecific regulation)：配体作用于受 体，使自身受体发生调节。多数受体可发生。
药物的选择性（selectivity） - 指药物在一定剂量范围内只作用于某些组织和器官，而对其他组
织和器官没有作用。 药物作用的双重性 治疗作用 指能改善患者异常的生理、生化功能或病理过程，使
身体状况恢复正常的作用。包括对因治疗和对症治疗 不良反应凡是不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的有害反
内在活性(intrinsic activity)。
受体与药物
受体与药物相互作用
- 亲和力(affinity) 药物与受体的结合能力。
药物效应动力学
Pharmacodynamics
天津医科大学基础医学院 药理学教研室
药物作用的基本概念：
药物作用性质
- 作用(action)指药物与机体细胞间的初始作用。 - 效应(effect)指药物作用所致的机体细胞和器官功
能的改变。 - 使原有功能水平提高称为兴奋(excitation) - 使原有功能水平降低称为抑制(inhibition)
2.速率学说：认为决定药效强弱的因素不在药物占领受体多少，而是 取决于药物-受体复合物的解离速度。
3.二态模型学说：认为受体具有两种构象，活化状态（R*）和失活状 态（R），可互相转化
药物与受体反应动力学
• 药物与受体的结合按质量作用定律有如下反应式：
K1
α
D + R DR
E
K2 • 式中D为药物，R为游离受体，DR为药物受体复合物，E为效应， α为