药理学——药效学 ppt课件
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药理学药效学ppt
当主要代谢途径受阻时，药物可 以通过旁路途径进行代谢，从而 发挥药效。了解药物的代谢途径 有助于预测药物之间的相互作用
和潜在的副作用。
抑制代谢酶
药物可以抑制体内代谢酶的活性 ，从而降低代谢速度，提高药物 疗效。但是过度抑制代谢酶可能
导致药物蓄积和毒性增加。
促进排泄
一些药物可以促进体内有害物质 的排泄，从而降低药物的副作用 。了解药物的排泄途径有助于预
随着生物技术的不断发展，现代药理学药效学的研究领域不断扩大，涉及到基因组学、蛋 白质组学、代谢组学等多个领域。同时，随着临床试验的规范化和国际化，现代药理学药 效学的研究成果更加可靠和具有可比性。
CHAPTER 02
药物作用机制
药物作用靶点
受体
酶
细胞膜通道
核酸
药物通过与细胞膜上的受体 结合，触发一系列生物化学 反应，从而达到治疗目的。 常见的受体类型包括G蛋白 偶联受体、离子通道受体和
老药新用与药物再评价
老药新用
一些已经上市多年的药物可能被发现具有新的适应症或 治疗作用。老药新用有助于减轻新药研发的成本和时间 负担，同时也为患者提供了更多的治疗选择。
药物再评价
随着科学技术的进步和临床实践的积累，一些药物的疗 效和安全性可能需要重新评估。药物再评价有助于提高 药物使用的科学性和安全性，为患者提供更加可靠的治 疗方案。
药理学药效学
汇报人：可编辑
2024-01-11
CONTENTS 目录
• 药理学药效学概述 • 药物作用机制 • 药物分类与作用特点 • 药物不良反应与药效学评价 • 药理学药效学研究进展
CHAPTER 01
药理学药效学概述
定义与特点
定义
药理学药效学是研究药物与生物体相互作用，以及药物对生物体作用的科学。 它主要关注药物如何产生作用，以及这些作用如何影响生物体的生理功能。
和潜在的副作用。
抑制代谢酶
药物可以抑制体内代谢酶的活性 ，从而降低代谢速度，提高药物 疗效。但是过度抑制代谢酶可能
导致药物蓄积和毒性增加。
促进排泄
一些药物可以促进体内有害物质 的排泄，从而降低药物的副作用 。了解药物的排泄途径有助于预
随着生物技术的不断发展，现代药理学药效学的研究领域不断扩大，涉及到基因组学、蛋 白质组学、代谢组学等多个领域。同时，随着临床试验的规范化和国际化，现代药理学药 效学的研究成果更加可靠和具有可比性。
CHAPTER 02
药物作用机制
药物作用靶点
受体
酶
细胞膜通道
核酸
药物通过与细胞膜上的受体 结合，触发一系列生物化学 反应，从而达到治疗目的。 常见的受体类型包括G蛋白 偶联受体、离子通道受体和
老药新用与药物再评价
老药新用
一些已经上市多年的药物可能被发现具有新的适应症或 治疗作用。老药新用有助于减轻新药研发的成本和时间 负担，同时也为患者提供了更多的治疗选择。
药物再评价
随着科学技术的进步和临床实践的积累，一些药物的疗 效和安全性可能需要重新评估。药物再评价有助于提高 药物使用的科学性和安全性，为患者提供更加可靠的治 疗方案。
药理学药效学
汇报人：可编辑
2024-01-11
CONTENTS 目录
• 药理学药效学概述 • 药物作用机制 • 药物分类与作用特点 • 药物不良反应与药效学评价 • 药理学药效学研究进展
CHAPTER 01
药理学药效学概述
定义与特点
定义
药理学药效学是研究药物与生物体相互作用，以及药物对生物体作用的科学。 它主要关注药物如何产生作用，以及这些作用如何影响生物体的生理功能。
药理学——药效学 药动学PPT课件
26
药物的体内过程
四.排泄
1.药物的原形或代谢 产物通过排泄器官 或分泌器官从体内 排出体外的过程。 2.肾，主要排泄器官 肾小球的滤过 肾小管的分泌 肾小管的重吸收
27
药物的体内过程
28
药物的体内过程
3.胆汁排泄：肝肠循环
生物转化
胆道
药物
无活性结合物
胆囊
肝脏
门静脉 肠道吸收
酶
原型药物
小肠
肠道
14
LOGO
第三章 药物代谢动力学
15
第一节、药物的体内过程
一. 药物跨膜转运的方式
1 被动转运 2 主动转运
16
一、药物的跨膜转运
1.被动转运
药物由高浓度一侧向低浓度一侧转运 ①简单扩散，多数药物的转运方式
分子量小（200以下）、脂溶性大，极性小（非 离子型）药物较易通过，离子型难以通过。 ②易化扩散，药物通过细胞膜上的载体转运 依靠载体 有竞争性和特异性 ③滤过，直径小于膜孔(分子量﹤100)水溶性药物 借助膜两侧的流动静压和渗透压差通过膜孔
药物 血浆蛋白
结合物
①结合型药物无药理活性 ②饱和性 ③竞争性 ④可逆性
24
药物的体内过程
2.局部器官的血流量，先向血流量大的器官分布 3.药物与组织的亲和力，碘 甲状腺，钙 骨骼 4.药物的理化性质和体液的pH
脂溶性或水溶性小分子易透过血管壁 5.组织器官的屏障作用
血 脑 屏 障 胎盘屏障
25
药物的体内过程
34
血浆药物浓度的变化
三.药物消除动力学
1.恒比消除（一级动力学消除） 体内药物按瞬时血药浓度（或体内药量）以恒定 的百分比消除。
2.恒量消除（零级动力学消除） 体内药物单位时间内消除恒定的量。
药物的体内过程
四.排泄
1.药物的原形或代谢 产物通过排泄器官 或分泌器官从体内 排出体外的过程。 2.肾，主要排泄器官 肾小球的滤过 肾小管的分泌 肾小管的重吸收
27
药物的体内过程
28
药物的体内过程
3.胆汁排泄：肝肠循环
生物转化
胆道
药物
无活性结合物
胆囊
肝脏
门静脉 肠道吸收
酶
原型药物
小肠
肠道
14
LOGO
第三章 药物代谢动力学
15
第一节、药物的体内过程
一. 药物跨膜转运的方式
1 被动转运 2 主动转运
16
一、药物的跨膜转运
1.被动转运
药物由高浓度一侧向低浓度一侧转运 ①简单扩散，多数药物的转运方式
分子量小（200以下）、脂溶性大，极性小（非 离子型）药物较易通过，离子型难以通过。 ②易化扩散，药物通过细胞膜上的载体转运 依靠载体 有竞争性和特异性 ③滤过，直径小于膜孔(分子量﹤100)水溶性药物 借助膜两侧的流动静压和渗透压差通过膜孔
药物 血浆蛋白
结合物
①结合型药物无药理活性 ②饱和性 ③竞争性 ④可逆性
24
药物的体内过程
2.局部器官的血流量，先向血流量大的器官分布 3.药物与组织的亲和力，碘 甲状腺，钙 骨骼 4.药物的理化性质和体液的pH
脂溶性或水溶性小分子易透过血管壁 5.组织器官的屏障作用
血 脑 屏 障 胎盘屏障
25
药物的体内过程
34
血浆药物浓度的变化
三.药物消除动力学
1.恒比消除（一级动力学消除） 体内药物按瞬时血药浓度（或体内药量）以恒定 的百分比消除。
2.恒量消除（零级动力学消除） 体内药物单位时间内消除恒定的量。
药理学课件之药效学PPT课件
研究药物剂量与效应之间的关 系，确定最佳治疗剂量范围。
药物相互作用
研究不同药物之间的相互作用 及其对疗效和不良反应的影响
。
药效学的重要性
01
02
03
指导临床合理用药
药效学研究有助于医生根 据患者的病情和药物的疗 效、不良反应，制定合理 的用药方案。
新药研发与评价
药效学研究是新药研发的 重要环节，为新药的疗效 和安全性评价提供科学依 据。
概念
药效学研究为药物研发、临床合理用 药提供科学依据，有助于深入了解药 物作用机制，为新药研发提供理论支 持。
药效学的研究内容
药物作用机制
研究药物如何与机体细胞、组 织、器官相互作用，产生治疗
作用的机制。
药物分类与比较
根据药物作用机制对药物进行 分类，比较不同药物的疗效和 不良反应。
药物剂量与效应关系
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
促进医药学科发展
药效学研究有助于深入了 解药物作用机制，推动医 药学科的发展和进步。
02
药物的作用机制
药物与受体的相互作用
药物与受体结合
药物通过与细胞膜上的受体结合，触 发一系列生物化学反应，从而发挥药 效。
药物与受体的选择性
受体类型
根据作用机制的不同，受体可分为激 动剂、拮抗剂和调节剂等类型。
03
如出现不良反应，应立即就医，并告知医生所用药 物及配伍情况。
THANKS
感谢观看
药物与食物的相互作用
食物对药物吸收的影响
食物中的某些成分可能会与药物结合 ，影响药物的吸收。
食物对药物代谢的影响
食物中的某些成分可能会影响药物的 代谢酶，从而影响药物的代谢和清除 。
06
药物与药物的配伍禁忌
药物相互作用
研究不同药物之间的相互作用 及其对疗效和不良反应的影响
。
药效学的重要性
01
02
03
指导临床合理用药
药效学研究有助于医生根 据患者的病情和药物的疗 效、不良反应，制定合理 的用药方案。
新药研发与评价
药效学研究是新药研发的 重要环节，为新药的疗效 和安全性评价提供科学依 据。
概念
药效学研究为药物研发、临床合理用 药提供科学依据，有助于深入了解药 物作用机制，为新药研发提供理论支 持。
药效学的研究内容
药物作用机制
研究药物如何与机体细胞、组 织、器官相互作用，产生治疗
作用的机制。
药物分类与比较
根据药物作用机制对药物进行 分类，比较不同药物的疗效和 不良反应。
药物剂量与效应关系
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
促进医药学科发展
药效学研究有助于深入了 解药物作用机制，推动医 药学科的发展和进步。
02
药物的作用机制
药物与受体的相互作用
药物与受体结合
药物通过与细胞膜上的受体结合，触 发一系列生物化学反应，从而发挥药 效。
药物与受体的选择性
受体类型
根据作用机制的不同，受体可分为激 动剂、拮抗剂和调节剂等类型。
03
如出现不良反应，应立即就医，并告知医生所用药 物及配伍情况。
THANKS
感谢观看
药物与食物的相互作用
食物对药物吸收的影响
食物中的某些成分可能会与药物结合 ，影响药物的吸收。
食物对药物代谢的影响
食物中的某些成分可能会影响药物的 代谢酶，从而影响药物的代谢和清除 。
06
药物与药物的配伍禁忌
药理学药效学ppt课件
去甲肾上腺素
血压升高
激活β1受体-Gs-AC酶-cAMP ↑ - 心脏兴奋-输出量增多
药理作用action（机制）
药理效应effect
2019/7/13
是药效学要阐明的内容
3
第一节 药理作用与效应
一、药理效应(effect) 的基本表现 1．生理功能的改变
心率加快/减慢，血压升高/降低，尿量增加/减少等。
相反，选择性低的药物针对性不强，应用时副作用较多。 如抗癌药，既可杀灭癌细胞，也杀伤某些器官与系统的正常 细胞，因此毒性大，但是选择性低的药物作用范围较广。如 广谱抗生素可用于混合感染，故选择性高低是评价药物优劣 的一个重要依据。
2019/7/13
9
第一节 药理作用与效应
五、药物作用的临床效果——治疗作用与不良反应
直接作用（Direct action ）:是指药物与器官组织接 触后所产生的作用，如洋地黄的强心作用。局部作用也是 一种直接作用。如阿托品的散瞳作用。
间接作用（Indirect action ，继发作用）：指药物 对某组织产生的直接作用所引起的其它组织机能变化。如 洋地黄强心后的水肿消退.
2019/7/13
• 同一药物对同一器官是兴奋还是抑制也非一成不变:乙醇（少量
兴奋，大量抑制）、丙咪嗪（对抑郁症者兴奋，对正常人抑制）
2019/7/13
5
第一节 药理作用与效应
三、药物作用的方式：可从两个角度来区分
1、按作用部位或药物是否入血可分为：
局部作用（Local action） 局麻药、碘伏
全身作用（General action） 青霉素注射治细菌性肺炎 2、按药物是否与发生作用的组织接触可分为：
2．生化功能的改变
药理学第三讲药效学PPT课件
04
药物作用的量效关系
量效关系曲线
描述药物剂量与效应之间的关系，通 常呈S型曲线。
曲线的斜率代表药物的效价强度，即 产生一定效应所需的药物剂量大小。
随着药物剂量的增加，效应逐渐增强， 当达到最大效应时，再增加剂量效应 不再增加，甚至可能出现毒性反应。
最小有效量与最小中毒量
最小有效量是指能够产生明显 药理效应的药物剂量。
据。
药物相互作用
研究药物间的相互作用 及其对药效的影响，指
导临床联合用药。
药效学与药代动力学的关系
药效学与药代动力学是药理学的 重要组成部分，二者相互关联、
相互影响。
药效学关注药物对机体的作用及 其机制，而药代动力学则研究药 物在体内的吸收、分布、代谢和
排泄过程。
药效学与药代动力学共同为药物 研发和临床用药提供科学依据，
抑制作用
药物使机体器官功能减弱，效应减弱 的作称为抑制作用。如抑制中枢神经 系统、抑制平滑肌、抑制酶活性等。
选择作用和普遍作用
选择作用
药物对某些组织器官作用明显，而对其它组织器官作用轻微或无作用的现象称 为选择作用。如洋地黄对心脏有明显选择性兴奋作用，而对脑、肺、脾等器官 无明显作用。
普遍作用
药物对机体各组织器官都有一定的作用，无选择性，如麻醉药、消炎药等。
确保药物的疗效和安全性。
02
药物的作用机制
药物与受体的相互作用
01
02
03
药物与受体结合
药物通过与细胞膜上的受 体结合，触发一系列生物 化学反应，从而发挥药效。
受体类型
受体分为激动剂、拮抗剂 和调节剂三种类型，不同 类型受体对药物的反应不 同。
亲和力与内在活性
药物的亲和力指药物与受 体结合的能力，内在活性 指药物与受体结合后引发 的生物化学反应强度。
第二章药效学ppt课件
量
度
最
极最
小
量小 致
剂量
有 安全范围
中死
效
毒量
量
量
二、量效曲线
以药理效应的强度为纵座标，药物剂量 （或）浓度为横座标，绘制出的长尾 S 型曲线
• 量反应量效曲线：药理效应的强弱是 连续增减的量变，可用具体的数量或 最大效应的百分率来分级表示
• 质反应量效曲线：药理效应的强弱不 呈连续性量的变化，而表现为反应性 质（全或无，阳性或阴性）的变化
4.可逆性（reversibility）：可被其他配体或药物 竞争性置换。
5.多样性 (multiple-variation) ：同一受体可分 布于不同细胞， 产生不同效应。
6.生物体存在内源性配体:
受体类型：
按部位（三类）
膜受体：存在于靶细胞膜上：α、β、DA
胞浆受体：存在于靶细胞胞浆内，皮质激
如效应以死亡为指标称为半数致死量 (50% lethal dose，LD50)。
药物的安全性指标
1. 治疗指数(therapeutic index, TI)： 治疗指数( TI )=LD50/ED50
2. 安全指数（safety index) 安全指数=最小中毒量LD50/最大治疗量ED50 3. 安全界限(safety margin) 安全界限=(LD1-ED99)/ED99 ×100% 4. 药物的安全范围(margin of safety) 最小有效量~最小中毒量
多次用药后反应性降低（急性耐受性， 交叉耐受性）
2. 耐药性（drug resistance）：病原
体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药
物的敏感性降低，也称抗药性。
3. 2. 依赖性 精神依赖
度
最
极最
小
量小 致
剂量
有 安全范围
中死
效
毒量
量
量
二、量效曲线
以药理效应的强度为纵座标，药物剂量 （或）浓度为横座标，绘制出的长尾 S 型曲线
• 量反应量效曲线：药理效应的强弱是 连续增减的量变，可用具体的数量或 最大效应的百分率来分级表示
• 质反应量效曲线：药理效应的强弱不 呈连续性量的变化，而表现为反应性 质（全或无，阳性或阴性）的变化
4.可逆性（reversibility）：可被其他配体或药物 竞争性置换。
5.多样性 (multiple-variation) ：同一受体可分 布于不同细胞， 产生不同效应。
6.生物体存在内源性配体:
受体类型：
按部位（三类）
膜受体：存在于靶细胞膜上：α、β、DA
胞浆受体：存在于靶细胞胞浆内，皮质激
如效应以死亡为指标称为半数致死量 (50% lethal dose，LD50)。
药物的安全性指标
1. 治疗指数(therapeutic index, TI)： 治疗指数( TI )=LD50/ED50
2. 安全指数（safety index) 安全指数=最小中毒量LD50/最大治疗量ED50 3. 安全界限(safety margin) 安全界限=(LD1-ED99)/ED99 ×100% 4. 药物的安全范围(margin of safety) 最小有效量~最小中毒量
多次用药后反应性降低（急性耐受性， 交叉耐受性）
2. 耐药性（drug resistance）：病原
体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药
物的敏感性降低，也称抗药性。
3. 2. 依赖性 精神依赖
药理学--第二章 药效学 ppt课件
PPT课件 2
凡能使机体生理、生化功能加强的药物 作用称为兴奋，引起兴奋的药物称兴奋 药；引起功能活动减弱的药物作用称抑 制，引起抑制的药物称抑制药。化疗药 物如抗生素、喹诺酮类药物等可抑制或 杀灭病原体及肿瘤细胞，称为化疗。维 生素和激素等可补充机体的不足，称为 补充治疗或替代疗法。
PPT课件 3
（二）药物作用的方式
●局部作用： 无需药物吸收而在用药部位发 挥的直接作用。如局部麻醉药引起局麻作 用。 ●全身作用：是指药物吸收入血循环后分布 到机体各组织器官而发挥的作用，又称吸 收作用或系统作用。如地高辛治疗心衰。
PPT课件 4
二、药物作用的选择性和两重性
（一） 药物作用的选择性
药物对某些组织器官有作用或作用强，而对
K2 K1
DR
PPT课件 17
（三）变构学说（二态学说）
又称二态模型学说，认为受体本身至少有两种构象 状态，即无活性的静息态（R）和有活性的活化态 （R*），两者可互变。
R R* 1.激动剂 可与 R*结合引起生物效应 2.拮抗剂对R亲和力较大，结合后不产生生理效应 3.部分激动剂与R*及R都有一定的亲和力。但内在
第二章 药物对机体的 作用—药效学
第一节 药物的基本作用
一、药物作用的性质和方式
PPT课件 1
（一）药物作用的性质
1．药物作用：是指药物与机体组织间的 原发（初始）作用。药物效应是指药物原 发作用所引起机体器官原有功能的改变。 如去甲肾上腺素激活血管平滑肌 α受体为 其作用，而引起的血管收缩和血压升高则 为效应。实际上，二者相互通用。药物对 机体的作用是引起机体器官原有功能的改 变，而不可能产生新的功能。
腺素能受体向上调节，而引起反跳 现象，表现为敏感性增高。
凡能使机体生理、生化功能加强的药物 作用称为兴奋，引起兴奋的药物称兴奋 药；引起功能活动减弱的药物作用称抑 制，引起抑制的药物称抑制药。化疗药 物如抗生素、喹诺酮类药物等可抑制或 杀灭病原体及肿瘤细胞，称为化疗。维 生素和激素等可补充机体的不足，称为 补充治疗或替代疗法。
PPT课件 3
（二）药物作用的方式
●局部作用： 无需药物吸收而在用药部位发 挥的直接作用。如局部麻醉药引起局麻作 用。 ●全身作用：是指药物吸收入血循环后分布 到机体各组织器官而发挥的作用，又称吸 收作用或系统作用。如地高辛治疗心衰。
PPT课件 4
二、药物作用的选择性和两重性
（一） 药物作用的选择性
药物对某些组织器官有作用或作用强，而对
K2 K1
DR
PPT课件 17
（三）变构学说（二态学说）
又称二态模型学说，认为受体本身至少有两种构象 状态，即无活性的静息态（R）和有活性的活化态 （R*），两者可互变。
R R* 1.激动剂 可与 R*结合引起生物效应 2.拮抗剂对R亲和力较大，结合后不产生生理效应 3.部分激动剂与R*及R都有一定的亲和力。但内在
第二章 药物对机体的 作用—药效学
第一节 药物的基本作用
一、药物作用的性质和方式
PPT课件 1
（一）药物作用的性质
1．药物作用：是指药物与机体组织间的 原发（初始）作用。药物效应是指药物原 发作用所引起机体器官原有功能的改变。 如去甲肾上腺素激活血管平滑肌 α受体为 其作用，而引起的血管收缩和血压升高则 为效应。实际上，二者相互通用。药物对 机体的作用是引起机体器官原有功能的改 变，而不可能产生新的功能。
腺素能受体向上调节，而引起反跳 现象，表现为敏感性增高。
药理学 药效学PPT课件
1. 副反应(Side reaction)：指药物在治疗量时，引
起的与防治疾病目的无关甚至有害、但对组织器官 无损害作用。与选择性有关，能预知，无法避免。
2. 毒性反应(Toxic reaction)：指药物过量或久用
产生严重的功能紊乱、组织损伤的作用，机体在某 些特殊状态及联合用药时也容易发生。分为急性毒 性与慢性毒性、三致。
TI＝LD50／ED50 或 TC50／EC50
安全范围：ED95 -- LD5 或 TD5 之间的距 离
可靠安全系数 5.
（Certain safety factor）
第17页/共51页
第18页/共51页
F2
6. 治疗量、常用量 极量：药典对剧、毒药物规定的临床用药的最大剂量，具有法律
约束力。
第7页/共51页
• 6. 特异质反应(Idiosyncracy)：个体对药物极为敏感，一般不可预测。 • 7. 继发反应(治疗矛盾，Secondary reaction)：如二重感染。
第8页/共51页
F
• 依赖性（dependence） • 生理依赖性（physical dependence） 成瘾性：
。 • PA2用于表示拮抗剂亲和力，意义相同
2. 内 在 活 性 ， (intrinsic activity ， 效 应 力 )
(0<α<1)
用α表示
第28页/共51页
F
作用于受体的药物分类
药物类型
性
亲和力
激动药
+
α=1
(部分激动药) +
第29页/共51页
内在活
F
激动药 Agonist
•完全激动药 full agonist
起的与防治疾病目的无关甚至有害、但对组织器官 无损害作用。与选择性有关，能预知，无法避免。
2. 毒性反应(Toxic reaction)：指药物过量或久用
产生严重的功能紊乱、组织损伤的作用，机体在某 些特殊状态及联合用药时也容易发生。分为急性毒 性与慢性毒性、三致。
TI＝LD50／ED50 或 TC50／EC50
安全范围：ED95 -- LD5 或 TD5 之间的距 离
可靠安全系数 5.
（Certain safety factor）
第17页/共51页
第18页/共51页
F2
6. 治疗量、常用量 极量：药典对剧、毒药物规定的临床用药的最大剂量，具有法律
约束力。
第7页/共51页
• 6. 特异质反应(Idiosyncracy)：个体对药物极为敏感，一般不可预测。 • 7. 继发反应(治疗矛盾，Secondary reaction)：如二重感染。
第8页/共51页
F
• 依赖性（dependence） • 生理依赖性（physical dependence） 成瘾性：
。 • PA2用于表示拮抗剂亲和力，意义相同
2. 内 在 活 性 ， (intrinsic activity ， 效 应 力 )
(0<α<1)
用α表示
第28页/共51页
F
作用于受体的药物分类
药物类型
性
亲和力
激动药
+
α=1
(部分激动药) +
第29页/共51页
内在活
F
激动药 Agonist
•完全激动药 full agonist
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药理学总论
general pharmacology
药理学绪论
药物（drug）指可以改变或查明机体生理功能和 所处病理状态，用于预防、诊断和治疗疾病的物 质。
研究药物的学科 - 研制药物：药物化学、药物分析、生药学、药剂
学等。 - 应用药物：药物治疗学、药理学、毒理学、药事
管理等。
药理学 （pharmacology）
2.速率学说：认为决定药效强弱的因素不在药物占领受体多少，而是 取决于药物-受体复合物的解离速度。
3.二态模型学说：认为受体具有两种构象，活化状态（R*）和失活状 态（R），可互相转化
药物与受体反应动力学
• 药物与受体的结合按质量作用定律有如下反应式：
K1ห้องสมุดไป่ตู้
α
D + R DR
E
K2 • 式中D为药物，R为游离受体，DR为药物受体复合物，E为效应， α为
药物效应动力学
Pharmacodynamics
天津医科大学基础医学院 药理学教研室
药物作用的基本概念：
药物作用性质
- 作用(action)指药物与机体细胞间的初始作用。 - 效应(effect)指药物作用所致的机体细胞和器官功
能的改变。 - 使原有功能水平提高称为兴奋(excitation) - 使原有功能水平降低称为抑制(inhibition)
• 异种调节(Heterospecific regulation)：配体作用于 受体，使其他受体发生调节。如BDZ 可调节GABA 受体等。
药物与受体的相互作用学说
1.占领学说：认为受体必须与药物结合才能被激活而产生效应，且效 应强度与药物所占领的受体数量成正比，若受体全被占领则可产 生最大效应。
量效关系 （dose-effect relationship）
量效关系 药理效应的强弱与其剂量大小或浓度高低呈一定关系 即量效关系。
量效曲线 反映药物效应在一定范围内随药物剂量的增加而增强 的曲线。
量效关系的表达 -量反应 可用数量分级表示的效应 -质反应 只能以阳性和阴性来表示的 效应
量反应量效曲线
副作用(side reaction)
- 指药物在治疗量时出现的与治疗目的无关的作用。
毒性反应(toxic reaction) - 指因用量过大、用药时间过长导致机体器官组织产
生功能或器质性的损害，一般比较严重。
变态反应(allergic reaction) - 指某些药物引起少数过敏体质者所产生的免疫反应，
内在活性(intrinsic activity)。
受体与药物
受体与药物相互作用
- 亲和力(affinity) 药物与受体的结合能力。
- 特异性
- 多样性
- 饱和性
- 可逆性
- 可调节性
受体的调节
• 向上调节(Up-regulation)：长期使用阻断剂受体数 目可增加，敏感性增强。
• 向下调节(Down-regulation)：长期使用激动剂受体 数目可减少，敏感性减弱。
• 同种调节(Homospecific regulation)：配体作用于受 体，使自身受体发生调节。多数受体可发生。
以效应强度为纵坐标，以剂量或浓度为横坐标作图，
效能与效价强度
效能 efficacy 药物所能产生的最大效应
效价强度(potency) 药物达到一定效应时所需的剂量
质反应量效曲线
以药物反应的频数为纵坐标，以剂量或浓度 为横坐标作图，
从质反应曲线可看出：半数有效量（ED50）、 半数致死量(LD50)、以及LD1、ED99、LD5、 ED95
药物的选择性（selectivity） - 指药物在一定剂量范围内只作用于某些组织和器官，而对其他组
织和器官没有作用。 药物作用的双重性 治疗作用 指能改善患者异常的生理、生化功能或病理过程，使
身体状况恢复正常的作用。包括对因治疗和对症治疗 不良反应凡是不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的有害反
是研究药物与生物体（包括机体和病原体）之间 相互作用的规律和原理的学科。
药理学的研究内容包括：
-药物效应动力学 （药效学）pharmacodynamics 研究药物对生物体的作用及作用原理。包括药 物的药理作用、作用机制、不良反应等
-药物代谢动力学（药动学） pharmacokinetics 研究药物在生物体的影响下所发生的变化及规 律，包括：机体对药物的吸收、分布、代谢和 排泄。
也称过敏反应(anaphylactic reaction)。 特异质反应 少数特异体质者对某些药物特别敏感
引起的反应
停药反应(withdrawal reaction) - 指突然停药后原有疾病加剧 ，又称回跃反应（rebound
reaction）。 后遗效应(residual effect) - 停药后血药浓度降到阈值以下时所残存的药理效应。 三致反应 • 致畸胎（teratogenesis），发生在器官水平。 • 致癌（carcinogenesis），发生在细胞水平。 • 致突变（mutagenesis），发生在染色体水平。
药物安全性指标
治疗指数(therapeutic index，TI) TI=LD50/ED50
可靠安全系数（certain safety factor) CSF=LD1/ED99
安全指数 ( safety index) CI=LD5/ED95
药物作用机制
改变细胞周围环境的理化性质 抗酸药、甘露醇等
应，统称为不良反应。
不良反应(adverse reaction)
• 副作用(side reaction) • 毒性反应(toxic reaction) • 变态反应(allergic reaction) • 停药反应(withdrawal reaction) • 后遗效应(residual effect) • 特异质反应(idiosyncratic reaction) • 三致反应
补充机体所缺乏的各种物质 维生素、激素、多种金属元素等
对神经递质、介质或激素的影响 麻黄碱、甲苯磺丁脲
作用于一定的靶的 受体、离子通道、酶及载体分子
基因治疗(gene therapy)
受体(receptor)的概念
存在于细胞膜上、胞浆或胞核中的特殊蛋白质，能识别和传递信息。
受体的特点
- 灵敏性
general pharmacology
药理学绪论
药物（drug）指可以改变或查明机体生理功能和 所处病理状态，用于预防、诊断和治疗疾病的物 质。
研究药物的学科 - 研制药物：药物化学、药物分析、生药学、药剂
学等。 - 应用药物：药物治疗学、药理学、毒理学、药事
管理等。
药理学 （pharmacology）
2.速率学说：认为决定药效强弱的因素不在药物占领受体多少，而是 取决于药物-受体复合物的解离速度。
3.二态模型学说：认为受体具有两种构象，活化状态（R*）和失活状 态（R），可互相转化
药物与受体反应动力学
• 药物与受体的结合按质量作用定律有如下反应式：
K1ห้องสมุดไป่ตู้
α
D + R DR
E
K2 • 式中D为药物，R为游离受体，DR为药物受体复合物，E为效应， α为
药物效应动力学
Pharmacodynamics
天津医科大学基础医学院 药理学教研室
药物作用的基本概念：
药物作用性质
- 作用(action)指药物与机体细胞间的初始作用。 - 效应(effect)指药物作用所致的机体细胞和器官功
能的改变。 - 使原有功能水平提高称为兴奋(excitation) - 使原有功能水平降低称为抑制(inhibition)
• 异种调节(Heterospecific regulation)：配体作用于 受体，使其他受体发生调节。如BDZ 可调节GABA 受体等。
药物与受体的相互作用学说
1.占领学说：认为受体必须与药物结合才能被激活而产生效应，且效 应强度与药物所占领的受体数量成正比，若受体全被占领则可产 生最大效应。
量效关系 （dose-effect relationship）
量效关系 药理效应的强弱与其剂量大小或浓度高低呈一定关系 即量效关系。
量效曲线 反映药物效应在一定范围内随药物剂量的增加而增强 的曲线。
量效关系的表达 -量反应 可用数量分级表示的效应 -质反应 只能以阳性和阴性来表示的 效应
量反应量效曲线
副作用(side reaction)
- 指药物在治疗量时出现的与治疗目的无关的作用。
毒性反应(toxic reaction) - 指因用量过大、用药时间过长导致机体器官组织产
生功能或器质性的损害，一般比较严重。
变态反应(allergic reaction) - 指某些药物引起少数过敏体质者所产生的免疫反应，
内在活性(intrinsic activity)。
受体与药物
受体与药物相互作用
- 亲和力(affinity) 药物与受体的结合能力。
- 特异性
- 多样性
- 饱和性
- 可逆性
- 可调节性
受体的调节
• 向上调节(Up-regulation)：长期使用阻断剂受体数 目可增加，敏感性增强。
• 向下调节(Down-regulation)：长期使用激动剂受体 数目可减少，敏感性减弱。
• 同种调节(Homospecific regulation)：配体作用于受 体，使自身受体发生调节。多数受体可发生。
以效应强度为纵坐标，以剂量或浓度为横坐标作图，
效能与效价强度
效能 efficacy 药物所能产生的最大效应
效价强度(potency) 药物达到一定效应时所需的剂量
质反应量效曲线
以药物反应的频数为纵坐标，以剂量或浓度 为横坐标作图，
从质反应曲线可看出：半数有效量（ED50）、 半数致死量(LD50)、以及LD1、ED99、LD5、 ED95
药物的选择性（selectivity） - 指药物在一定剂量范围内只作用于某些组织和器官，而对其他组
织和器官没有作用。 药物作用的双重性 治疗作用 指能改善患者异常的生理、生化功能或病理过程，使
身体状况恢复正常的作用。包括对因治疗和对症治疗 不良反应凡是不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的有害反
是研究药物与生物体（包括机体和病原体）之间 相互作用的规律和原理的学科。
药理学的研究内容包括：
-药物效应动力学 （药效学）pharmacodynamics 研究药物对生物体的作用及作用原理。包括药 物的药理作用、作用机制、不良反应等
-药物代谢动力学（药动学） pharmacokinetics 研究药物在生物体的影响下所发生的变化及规 律，包括：机体对药物的吸收、分布、代谢和 排泄。
也称过敏反应(anaphylactic reaction)。 特异质反应 少数特异体质者对某些药物特别敏感
引起的反应
停药反应(withdrawal reaction) - 指突然停药后原有疾病加剧 ，又称回跃反应（rebound
reaction）。 后遗效应(residual effect) - 停药后血药浓度降到阈值以下时所残存的药理效应。 三致反应 • 致畸胎（teratogenesis），发生在器官水平。 • 致癌（carcinogenesis），发生在细胞水平。 • 致突变（mutagenesis），发生在染色体水平。
药物安全性指标
治疗指数(therapeutic index，TI) TI=LD50/ED50
可靠安全系数（certain safety factor) CSF=LD1/ED99
安全指数 ( safety index) CI=LD5/ED95
药物作用机制
改变细胞周围环境的理化性质 抗酸药、甘露醇等
应，统称为不良反应。
不良反应(adverse reaction)
• 副作用(side reaction) • 毒性反应(toxic reaction) • 变态反应(allergic reaction) • 停药反应(withdrawal reaction) • 后遗效应(residual effect) • 特异质反应(idiosyncratic reaction) • 三致反应
补充机体所缺乏的各种物质 维生素、激素、多种金属元素等
对神经递质、介质或激素的影响 麻黄碱、甲苯磺丁脲
作用于一定的靶的 受体、离子通道、酶及载体分子
基因治疗(gene therapy)
受体(receptor)的概念
存在于细胞膜上、胞浆或胞核中的特殊蛋白质，能识别和传递信息。
受体的特点
- 灵敏性