脂质体在药剂领域的研究进展
脂质体在中药制剂中的研究及应用进展
内吞 而被 细 胞 摄 取 ；与 此 同 时 ，它 具 有 一 研 究 和 应 用 还 处 于初 级 阶段 。本 文 就 收集 定 的 弹 性 和变 形 性 ， 比相 同 粒径 的其 他 类 近 年来 有 关 中药 脂 质体 制 剂 的研 究 作 一 简 型 的纳 米 粒 容 易 进 入 病灶 组 织 … 。 脂 质 体 要 介 绍 。 具 有 的 双层 膜 结 构 ，它 既 可 以携 带 水 溶 性 １ 新型 脂质 体 的研 究近 况 药物 （ 如氨 基 酸 ，多 肽 ，蛋 白质 等 ），将 早 期 的脂 质 体 是 普 通脂 质 体 ，是 以磷
ｓ ｙｓｔ ｅ ｍ
上 诸 多 优 势 ，脂 质 体 在 载 药 系统 研 究 领 域 中备 受 关 注 。在 ２ ０ 世纪７ ０年代 ，Ｂ ａ ｎ ｇ ｈ ａ ｍ
目前 制 剂研 究 的热 点 。脂质 体在 中 药给 药
体 系 中的应 用也 取 得 了一 定 的进 展 。本 文
将 从如 上 两个 方 面进 行 综述 。
Ｔｒ ａ ｄｉ ｔｉ ｏｎ ａｌ Ｃｈｉ ｎｅ ｓ ｅ Ｍ ｅ ｄｉ ｃｉ Ｒ ｅ Ｙ ｕｅ ｙ ｏｎ ｇ ｙａ ｎ ｇ
好的生物相容性和可降解性 ，无毒无免疫 开 发 已 进 入 临 床 试 验 阶 段 。 由于 中药 化
原 性 ；脂 质 体 的 组 成 结 构 和 生 物 细 胞 相 学 成 分 的复 杂 性 ，较 之 西 药 ， 中药脂 质体
Ａｂ ｓ ｔｔ ａ ｃ ｔ： Ａ Ｓ ａ ｎ ｏｖ ｅ１ ｄｒ ｕｇ ｄｅ１ ｉ ＶＣ ｒ ｙ
ｃａ ｒｒｉ ｅｒ ， １ｉ ｐ ｏｓ ｏ ｍｅ ｉ Ｓ ｒ ｅｓ ｅ ａｒ ｃｈ ｆ ｏｃ ｕｓ ｉ ｎ ｐ ｈａｒ ｍａｃ ｅ ｕｔ ｉ ＣＳ ｐ ｒｅ ｐ ａｒ ａｔｉ ｏ ｎ ｆｉ ｅ１ ｄ ．
脂质体药品发展现状
脂质体药品发展现状
近年来，脂质体药品在药物研发和临床应用领域取得了显著的发展。
脂质体是由磷脂、胆固醇和其他辅助成分组成的一种人工制备的纳米级药物递送系统。
它具有较小的颗粒大小、高药物稳定性和生物相容性等特点，因此被广泛用于改善药物的生物利用度、靶向递送和控释释放，以提高药物的治疗效果。
脂质体药物递送系统的发展主要分为以下几个方面。
首先，针对药物的生物利用度问题，脂质体可以通过包封药物分子，防止其在体内的早期代谢和降解，从而提高药物的口服生物利用度。
例如，脂质体包封的抗癌药物可以通过口服给药途径达到与静脉注射相当的治疗效果，降低了副作用和治疗费用。
其次，脂质体还可以通过改变药物的药代动力学参数，实现药物的缓释和延时作用。
脂质体内的药物可以缓慢释放，延长药物在体内的停留时间，从而减少剂量和给药次数，提高药物的疗效和依从性。
此外，脂质体还可以通过调节药物的分布和靶向递送，实现对疾病灶的精确治疗。
通过调整脂质体的表面性质和组分，可以将药物递送到特定的目标组织和细胞，减少对正常组织的不良影响。
已有的临床研究表明，利用脂质体作为载体的抗癌药物可以更好地靶向肿瘤组织，提高药物抗肿瘤活性。
值得一提的是，随着纳米技术的快速发展，一些新型的脂质体
药物递送系统也得到了广泛研究和应用。
例如，固体脂质体（SLN）和纳米脂质体（NLC）等新型载体的出现，进一步提高了药物的稳定性和负荷量。
综上所述，脂质体药物递送系统作为一种有效的药物递送策略，已在临床研究和应用中取得了重要进展。
随着对纳米技术的深入研究，我们相信脂质体药物将在未来发展中发挥更重要的作用，为药物研发和临床治疗带来新的突破。
脂质体在注射剂中的应用研究
脂质体在注射剂中的应用研究脂质体是由类脂质和多面体水包被形成的微囊，具有多种生物学功能，如提高药物生物利用度、延长药物血浆半衰期、改善药物的组织分布和增加药效等。
脂质体在药物输送系统中已被广泛研究和应用，尤其在注射剂中的应用备受关注。
1. 介绍脂质体和注射剂脂质体是一种微细颗粒，由一个或多个脂质组成的核心被一个或多个脂质层包围而成。
注射剂是将药物注射到人体内部的药物给药途径之一。
脂质体在注射剂中的应用，可以改善药物的稳定性、溶解性和活性。
2. 脂质体在注射剂中的制备方法脂质体的制备方法包括膜溶解法、乳化法、薄膜法、超声法等。
不同的制备方法对脂质体的性质和药物释放行为有不同的影响，因此选择合适的制备方法对于优化脂质体的性能至关重要。
3. 脂质体在注射剂中的药物输送机制脂质体在注射剂中被用作药物的载体，可以通过改善药物的溶解度、稳定性和渗透性等方式提高药物的体内利用率。
脂质体可以通过被吸收后在淋巴系统中释放、通过细胞内吞噬进行靶向传递等方式实现药物的输送。
4. 进展近年来，越来越多的研究表明脂质体在注射剂中的应用具有广阔的前景。
不仅可以提高药物的稳定性和生物利用度，还可以减少药物的剂量和毒性。
脂质体注射剂已经被用于抗癌药物、抗生素、激素类药物等领域，取得了良好的临床效果。
5. 脂质体在注射剂中的应用研究存在的问题和挑战尽管脂质体在注射剂中的应用研究取得了一定的进展，但仍然存在一些问题和挑战。
如脂质体的稳定性、生物相容性、药物的选择和适应症等都需要进一步的研究和探讨。
6. 未来发展趋势和展望随着科技的不断发展和创新，脂质体在注射剂中的应用将会有更广阔的发展前景。
未来可以通过结合纳米技术、基因工程技术等多种手段，优化脂质体的性质和药物的输送方式，为治疗各种疾病提供更好的解决方案。
7. 结论脂质体在注射剂中的应用研究已经取得了一定的进展，但仍然需要更多的研究来解决存在的问题和挑战。
相信通过科学家们的不懈努力和合作，脂质体注射剂将会成为未来药物输送系统中的重要组成部分，为人类的健康提供更好的保障。
脂质体在药剂领域的研究进展
脂质体在药剂领域的研究进展摘要：目的：本文对脂质体特点、制备方法、最新进展及其在药剂领域的应用进行概述，总结分析脂质体在药剂领域的发展方向和前景。
方法：查阅中国知网、Science direct、Web of Science等主流数据库的文献，并总结归纳。
结果：发现脂质体在药剂领域（中药、化学药、生物制品等）应用广泛，近年来取得很大进展，部分药物已用于临床。
结论：脂质体作为一种新型药物载体，不断发展与完善在药剂领域具有十分广阔的应用前景。
关键词：脂质体、药物递送、靶向、研究进展Research Progress of Liposomes in Pharmaceutical FieldDan Zhao, school of pharmacy, Pharmaceutics 1302, 3131602034Abstract: Objective: this article summarizes the characteristics of liposomes, preparation methods, latest developments and their applications in pharmacy field, and to conclude the development direction and prospects of liposomes in pharmaceutical field. Methods: The literatures of mainstream databases such as China Knowledge Network, Sciencedirect and Web of Science were reviewed and summarized. Results: Liposomes have been widely used in pharmaceutical field (traditional Chinese medicine, chemical medicine, biological products, etc.) and have made great progress in recent years. Some drugs have been used in clinic. Conclusions: As a new drug carrier, liposomes have very wide application prospects in pharmaceutical field. Keywords: liposomes, drug delivery, targeting, research progress脂质体是指由磷脂等类脂质构成的双分子层球状囊泡，它将药物包封于双分子层内而形成微型载药系统。
脂质体研究进展.
脂质体研究进展脂质体是一种人工制备的磷脂类生化物质，属携有双层包膜的脂质小囊。
它作为药物的人工膜和赋形剂，可将治疗药剂准确地命中病变部位、组织和细胞。
脂质体包裹药物可用于肿瘤、免疫等方面的治疗。
关键词脂质体、膜、人工、赋形剂脂质体是一种人工制备的携有双层包膜的磷脂质小囊，可作为各类治疗药剂的人工膜和赋形剂。
通过各种给药途径，它可使所包裹的药物具有打靶作用，准确地击中病变部位、组织和细胞，从而增强药物的疗效。
1 脂质体的主用途主用途有：作为疫苗的包膜；作为NDA片段的输送赋形剂以治疗各种皮肤病；以含脂质体的药物治疗哮喘所致支气管缩窄；脂质体包裹的药物可用于缓解或预防手术后伤口粘连；这类药用化合物可应用于肿瘤治疗；此类药物在用于基因治疗时免用病毒载体；作为化妆品软膏可促进皮肤神经酰胺生长等。
脂质体抗肿瘤药可准确击中靶器官胰腺[1]，亦可用来治疗头颈部鳞癌[2]。
脂质体药物具有对体内硬肿瘤打靶的功能[3]，用于治疗胃或结直肠癌的肝转移或人乳头状瘤病毒的感染[4，5]。
脂质体及其包裹的药物可在体内外渗，进入硬瘤组织[6]。
投给脂质体进行体内动力疗法时，可观察到大鼠RR1022肿瘤模型的荧光变化[7]。
这类药物可用于治疗艾滋病并发的Kaposi肉瘤[8]。
脂质体能促进药物输入人白血病细胞[9]。
脂质体复合物可用于人树突状细胞的基因转移和介导DNA接种[10，11]。
它还被用于对肺泡巨噬细胞的药物打靶和白喉毒素A基因的介导[12，13]。
有关脂质体药物使激活的单核细胞凋亡的问题曾展开过争论[14，15]。
据报道，以脂质体包裹HBsAg经淋巴结传送可获致免疫性[16]。
此外，脂质体还可用作加速伤口愈合药物的包膜及基因疗法的佐料。
2 所使用的药物和脂质体类型2.1抗肿瘤药剂2.1.1各类脂质体包裹阿霉素（ADR）Sadzuka等报道了聚乙烯甘醇阿霉素脂质体（PEC-LADR）的抗肿瘤活性和副作用[1]。
脂质体组合可使ADR活性增强。
纳米药物载体在医药领域应用的研究进展
纳米药物载体在医药领域应用的研究进展纳米药物载体是一种能够将药物分子包覆在其表面，并且能够将药物有效地输送到目标组织或细胞中的微纳米尺度材料。
在医药领域，纳米药物载体被广泛研究和应用，以解决传统药物的生物利用度低、药物作用时间短的问题。
本文将介绍近年来纳米药物载体在医药领域的研究进展。
脂质体是一种常用的有机纳米载体，其结构类似于细胞膜，能够有效地包裹药物分子，并且具有高度的生物相容性和可控性释放性能。
研究人员通过改变脂质体的组成、表面修饰以及尺寸等参数，可以调控药物的释放速率和靶向性，实现药物的精确输送。
例如，研究人员利用脂质体作为载体，成功地将疏水性药物包裹在其内部，并且通过改变脂质体的表面功能基团，使其能够选择性地靶向癌细胞，实现抗肿瘤药物的靶向治疗。
聚合物纳米粒子是一种具有高度可调性和多功能性的有机纳米载体。
研究人员通过调控聚合物的组成、结构以及分子量等参数，可以获得不同形状、尺寸和表面性质的纳米粒子。
聚合物纳米粒子既可以作为药物载体，还可以作为靶向剂、成像剂甚至治疗剂来使用。
例如，研究人员利用聚合物纳米粒子包裹了抗癌药物，并且通过表面修饰使其能够选择性地在肿瘤细胞表面释放药物，实现了肿瘤治疗的精确靶向。
金属纳米材料是一种常用的无机纳米载体，其特殊的光学、电学和磁性等性质使其具有广泛的应用前景。
研究人员利用金属纳米材料作为载体，可以实现药物的光热联合治疗、光动力治疗以及放射性治疗等。
例如，研究人员利用金属纳米粒子以及其表面修饰的抗体，成功地实现了免疫检测和治疗的一体化。
无机氧化物纳米材料是近年来备受关注的无机纳米载体，其具有良好的生物相容性、化学稳定性以及控制释放性能。
研究人员利用无机氧化物纳米材料作为载体，可以实现药物的缓释、靶向性和光热治疗等。
例如，研究人员发现，通过改变氧化钛纳米材料的尺寸和形状，可以调控其在人体内的行为，从而实现肿瘤诊疗的一体化。
总的来说，纳米药物载体在医药领域具有广阔的应用前景。
脂质体药物载体的研究进展
图3 受体介导脂质体药物的细胞毒性
1.2 长循环脂质体
脂质体在血液中的稳定性是发挥药物载体作用的关键。血液中有多种破坏因素：高密度
脂蛋白（BCD）是破坏脂质体的主要成分，载脂蛋白易从BCD 上脱落并与脂质体磷脂结合，
且BCD 和脂质体易发生， 与磷脂的互换，脂质体膜形成孔洞；同时脂质体在血液中激活
补体系统，最终形成攻膜复合体，脂质体膜出现亲水性通道，引起药物渗漏和水、电解质的
图7 不同脂质体的抑制率
3 脂质体作为药物载体的控释
图8 不同脂质体包覆药物在组织中的浓度
药物缓释是通过控制药物的释放速率使药物可以长时间保持在相对高的浓度 ，相比于 非缓释药物有以下优点：1，可以减少药物在体内的降解和消除，保持长时间高浓度；2，减 少对正常组织的毒害；3，减少给药次数为病人提供方便13。 接下来本文会描述一些常见的 药物控释脂质体载体。 3.1 pH敏感脂质体
大量进入，最终渗透裂解脂质体；血清白蛋白与脂质体磷脂结合形成复合物，降低其稳定性；
血液中的磷脂酶可水解磷脂，该反应强弱由磷脂结构决定；脂质体进入循环系统后，未经修
饰的脂质体大部分运转至肝脏和脾脏等单核吞噬细胞系统丰富的部位，少量被肺、骨髓及肾
摄取；肝细胞膜受体对直接暴露于表面的磷脂负电基进行识别，因而脂质体首先被肝细胞吞
图10 不同药物载体小鼠肿瘤体积变化和存活时间，倒三角表示纯的OVA溶液组，正方形表示未修饰 的脂质体组，三角形和圆形都表示MGlu-Dex修饰的脂质体组，只是是不同的衍生物。
3.2 温度敏感脂质体 脂质体在由凝胶态转变到液晶结构的相变温度(Tm)时，其磷脂的脂酰链紊乱度及活动
度增加，膜的流动性也增大，这种结构的变化导致脂质体膜的通透性发生改变，脂质体内部 包封的药物借助于跨膜浓度梯度而大量扩散到靶器官中，在靶部位形成较高的药物浓度，对 周围的肿瘤细胞产生较强的杀伤作用，从而达到局部化疗的作用；而偏出相变温度时药物释
脂质体在中药领域的研究进展
脂质体在中药领域的研究进展随着生物技术的不断发展，对脂质体的研究日渐广泛，已遍及了各大领域，并逐渐向临床应用发展。
本资料简单介绍了脂质体的定义，详细论述了中药脂质体的给药方式及其应用。
标签：脂质体；中药；特性；给药方式脂质体（liposomes）相似于生物膜结构，是一种有着双分子层的小囊泡，它对水溶性和脂溶性药物的包埋率皆很高，制成脂质体的主要原料是磷脂、胆固醇。
最初将脂质体用作药物载体的是1960年以来Rahman等人。
目前国内外对脂质体的研究主要集中在其靶向特性、长效控缓释特性、以及利用以达到保护药物、细胞亲和性、组织相容性等目的[1]。
脂质体制剂技术与传统中医药的结合早在1980年以来就已经开始发展起步，近年来由于脂质体载体功能的发现更加使这一剂型受到重视。
有关中药脂质体的探索已然成为中药领域的热门。
1 脂质体在中药中的应用中药在我国有着悠久的历史，是中华民族的宝贵财富。
现如今，人类正处于一种生活环境日益恶劣的情况下，而一般的化学制剂药物长期服用，都有着严重的毒副作用。
所以在这种前提下，中药作为一种能够治疗很多疑难杂症的纯天然制品，使其成为全世界人类研究的焦点。
我国中医理论研究虽然历史悠久，但是由于大部分制作工艺比较落后，使得中医药迟迟无法与国际接轨。
因此，借鉴药学领域的一些高新技术对中药制剂进行改造、提高药材的质量已是中药学继续发展的重中之重。
于是脂质体制剂的有效利用，势必对我国的传统中药产生积极的影响。
2 中药脂质体的分类研究2.1 中药单成分脂质体脂质体在中药领域的研究应用主导方向是中药单成分脂质体，即将中药活性单体成分制成脂质体。
从本质上看，中药单成分脂质体与西药脂质体已经没有任何区别，中药单成分脂质体相较于中药多成分脂质体的制备与质量控制都比较简单，制备技术也已基本成熟，在多种应用方面都有显著的表现[2]。
2.2 中药多成分脂质体随着研究的深入，中药多成分靶向脂质体也逐渐成为研究热点。
新型药物载体研究进展
新型药物载体研究进展新型药物载体是指在药物研发中，将药物与适宜的载体结合，以提高药物的生物利用率、增加稳定性、减少毒副作用，并能实现定向给药和控制释放的递送系统。
在近年来的药物研究中，新型药物载体研究得到了广泛的关注和应用。
以下将就新型药物载体的研究进展进行详细介绍。
一、纳米材料载体：1.脂质体（Liposome）：脂质体是一种由磷脂类物质构成的圆球状结构，能够将水溶性药物包裹在内部水腔中，同时也能包裹油溶性药物。
脂质体可以通过改变磷脂的种类和比例，调控脂质体的生物降解性、药物释放速度等特性。
2.聚合物纳米颗粒（Polymer Nanoparticles）：聚合物纳米颗粒是一种由聚合物材料构成的纳米尺度颗粒，可以通过改变聚合物的种类和比例，调控药物的释放速度、稳定性和毒副作用等特性。
3.金属纳米颗粒（Metal Nanoparticles）：金属纳米颗粒是一种由金属材料构成的纳米尺度颗粒，具有良好的稳定性和生物相容性。
金属纳米颗粒可以通过改变金属的种类和形态，调控药物的释放速度、靶向性和生物效应等特性。
二、基于生物材料的载体：1.天然多糖类载体（Natural Polysaccharide Carriers）：天然多糖类载体是一种由植物或动物提取的多糖类物质，具有良好的生物相容性和生物可降解性。
天然多糖类载体可以通过改变多糖的种类和结构，调控药物的释放速度、稳定性和毒副作用等特性。
2.合成多糖类载体（Synthetic Polysaccharide Carriers）：合成多糖类载体是一种通过化学合成得到的多糖类物质，具有良好的稳定性、可控性和可调控性。
合成多糖类载体可以通过改变合成过程和材料结构，调控药物的释放速度、靶向性和药效等特性。
3.蛋白质载体（Protein Carriers）：蛋白质载体是一种由蛋白质构成的载体，可以通过改变蛋白质的种类和结构，调控药物的释放速度、稳定性和生物效应等特性。
脂质体的研究进展
脂质体的研究进展摘要：脂质体作为一个新的剂型，以其强大的应用价值备受关注。
本文是对脂质体的种类和制备方法及其优缺点的一个综述。
关键字：剂型脂质体制备方法剂型研究是一个古老而大有前途的学术领域．中药制剂工艺落后，质量不稳定阻滞了中医药现代化的进程。
脂质体自20 世纪70 年代开始作为药物载体应用以来, 由于具有制备简单, 对人体无害, 无免疫原性反应, 易实现靶向性,可提高和延长药物疗效,缓和毒性,避免耐药性和改变给药途径等优点备受重视。
1.脂质体的定义和分类脂质体或称类脂小球、液晶微囊，是一种类似微型胶囊的新剂型，是将药包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状载体剂型，其内部为水相的闭合囊泡。
由于其结构类似生物膜，故又称人工生物膜。
脂质体主要是由双分子层组成。
磷脂(卵磷脂、脑磷脂、豆磷脂)和胆固醇是形成双分子层的基础物质，再加入其他附加剂制备而成。
1．1普通脂质体早期的脂质体是普通脂质体。
是以磷脂、胆固醇为膜材料．以传统的方法(如注入法、薄膜分散法、冷冻干燥法、逆相蒸发法、水化法)制备而成的脂质体（1）。
1．2新型脂质体近年来,为使脂质体专一作用于靶细胞和提高其稳定性，药学工作者对其组成及其表面修饰进行了大量的研究，制备了如pH敏感脂质体，热敏脂质体，长循环脂质体，前体脂质体，光敏脂质体，磁靶向脂质体和受体脂质体等新型脂质体。
1．2．1 pH敏感脂质体 pH敏感脂质体是用含有pH敏感基团的脂质制备（9）。
加入台可滴定酸性基团的物质，应用不同的膜材或通过调节脂质组成比例。
可获得具不同pH敏感性的脂质体，pH敏感脂质体膜发生结构改变，促使脂质体膜与核内体／溶酶体膜的融合。
将包封的物质导入胞浆及主动靶向病变组织。
利用这种机制构建pH敏感脂质体可以治疗对不同pH敏感性的肿瘤。
1．2．2长循环脂质体用聚乙二醇衍生物修饰脂质体，可以延长体内循环时间，故称为长循环脂质体，又称隐形脂质体。
具有延长脂质体体内半衰期的作用（2）。
脂质体载药系统的研究进展及应用
脂质体载药系统的研究进展及应用随着生物技术的不断发展，医学界已经开始重视一种新型药物载体——脂质体。
脂质体是由磷脂、胆固醇和表面活性剂等成分组成的微粒，其粒径在20-500纳米之间。
它能够在体内稳定传递包括多肽类、核酸类、多种非水溶性药物及药物类固醇等在内的各种治疗剂。
本文就脂质体载药系统的研究进展及应用做出阐述。
一、脂质体的构成脂质体主要由磷脂、胆固醇及表面活性剂等成分构成，而表面活性剂又可分为阴离子型、阳离子型及非离子型三种。
脂质体的内核是由水性环境包围着的非水溶性药物。
脂质体的组成决定了它的药效学特性及应用价值。
二、脂质体的优点相较于传统的化学合成药物，脂质体载药系统具有多个独特的优点：1. 减少药物毒副作用传统药物治疗通常会出现毒副作用，而脂质体可减少药物在血液循环中的分布，从而减少药物与正常组织的接触，降低其毒副作用。
2. 提高药物的生物利用度在脂质体的保护下，药物可以更有效地通过生物膜，使药物在体内吸收率更高，从而提高其生物利用度及半衰期。
3. 可以调控药物释放速率脂质体可实现以时间或环境刺激为输入变量的药物释放。
例如，当脂质体进入肿瘤细胞时，由于其较高的代谢活性，可以导致脂质体的磷脂组分极易丧失，从而使药物被释放出来。
4. 靶向性强通过在脂质体表面进行修饰或加入配体，使其具有针对性靶向，从而增强药物的疗效。
三、脂质体的应用随着药物输送技术的不断进步，脂质体已经被广泛地应用于医疗领域。
1. 解决药物难以溶解的问题脂质体能够增加药物在水相介质中的可溶性，使药物更容易分散在人体内，从而更容易被利用。
2. 肿瘤治疗脂质体可以被定向输送到肿瘤细胞，从而提高药物在肿瘤细胞中的含量，降低药物在正常细胞中的含量。
3. 脑部疾病治疗脂质体能够通过脑血管中的小孔径使药物输送到脑部，使得治疗目标更为明确且疗效更强。
4. 透皮吸收脂质体内的药物可以被输送至皮肤下层，更好地发挥其外用治疗效果。
四、脂质体的未来脂质体的综合使用必将带来预期的效果。
脂质体技术在中药给药系统中的应用进展
脂质体技术在中药给药系统中的应用进展目的综述脂质体技术在中药给药系统应用的进展情况。
方法查阅近几年有关脂质体在中药给药系统中应用的国内外文献，并对其进行综合分析和总结。
结果脂质体技术可以在抗肿瘤、提高免疫力、保护肝损伤、降血糖、保护心脑血管以及抗菌消炎等治疗领域得到广泛研究。
结论脂质体作为中药载体，不仅可以提高中药的疗效，而且还可以减少给药剂量以及降低药物毒副作用，表明脂质体技术在中药给药系统具有广阔的应用前景。
标签：脂质体技术；中药给药系统；应用脂质体（Liposome）是磷脂分散在水中形成的一个类球状的、包封一部分水相的封闭囊泡。
作为一种新型的给药系统，其特点为：脂质体的双分子层结构类似细胞膜，具有良好的生物相容性；药物包裹在脂质体内部，提高了药物稳定性，延缓药物在体内降解；减少用量，增加疗效等。
在20世纪80年代脂质体技术就已经应用到中国传统中医药领域[1]，中药脂质体技术近年来得到国内外广大研究学者的重视，成为中药制剂新型给药系统的研究热点。
因此，本文就脂质体作为中药给药新技术的研究进展作一简要综述。
1中药脂质体在抗肿瘤方面的应用从天然甘草中提取的有效活性成分异甘草素，具有抑制乳腺癌、胃癌、前列腺癌、肺癌等多种肿瘤细胞的增殖作用。
张晶等[2]采用薄膜分散法制备了异甘草素脂质体，并研究了脂质体对Hela（人宫颈腺上皮癌细胞系）和Siha（人宫颈鳞状上皮癌细胞系）宫颈癌细胞生长和增殖的影响。
实验结果表明：异甘草素脂质体对宫颈癌细胞的增殖抑制作用成浓度依赖性和时间依赖性，于第3 d达到最大抑制率，其抑制率最高分别为83.44%和96.14%，与对照组（异甘草素）相比较，抑制效果明显强于对照组。
2中药脂质体在免疫学方面的应用香菇多糖是从香菇中提取的有效活性成分，具有提高免疫功能和刺激干扰素形成等广泛的药理作用。
蔡云等[3]比较香菇多糖脂质体与注射剂对正常小鼠免疫功能影响，实验结果表明：香菇多糖脂质体可以增强巨嗜细胞吞噬能力，促进外周血和脾脏T淋巴细胞增殖，提高动物体液免疫功能，其效应与剂量相关，与注射剂相比其效应有所提高。
脂质体技术的研究进展
例如： 1.阿霉素热敏脂质体
经肝动脉注射后，在肝脏部位升温至42℃，结果： (1)在肿瘤中的药物浓度高于正常肝组织; (2)温敏脂质体组的药物浓度明显大于未加热组。
2. 甲氨蝶呤热敏脂质体
尾静脉注射，肿瘤部位加热至42℃。结果 (1)局部加热科引导药物选择性作用于鼠皮下LEWIS癌; (2)局部加热组可使肿瘤组织对药物的摄取增加，约为增加 14倍，从而增加抑瘤作用。
可以看出:长循环脂质体的血浆半衰期比注射剂的大,峰浓度是注射剂 的180,AUC是注射剂的96倍,说明在同样剂量条件下,注射剂的分布和消 除都比长循环脂质体快,长循环脂质体在体内能够维持较长循环时间。
☆免疫脂质体
设计原理：
免疫脂质体为机体修饰脂质体的简称。即通过在脂质体 表面接上某种蛋白质，如抗体来提高脂质体的专一靶向性。
b 按荷电性分
中性脂质体 负电性脂质体 正电性脂质体
c 按性能分
一般脂质体（包括SUV, LUV,MLV) 特殊性能脂质体（包括热敏、pH敏感、免疫、光敏脂质体 等）
（3）特点 靶向性和淋巴定向性
被动靶向：是脂质体静脉给药的基本特征，即脂质体静 脉给药后主要被肝、脾等巨噬细胞丰富的组织吞噬，具有 肝、脾的自然靶向性。 主动靶向：即在脂质体上连接特异性配体，通过配体分子 与靶细胞的特异性作用，介导主动靶向。常见的配体如抗 体、糖、蛋白质等。 物理化学靶向性：利用作用部位的pH和温度等的变化来改 变脂质体膜的通透性，使其选择性释放药物而实现的靶向给 药。较成功的粒子为温度敏感脂质体。
脂质体技术 的研究进展
中国药科大学
周建平 姚静
第一部分
概述
一、脂质体技术的发展概况 ☆1956年——Bangham和Standish电镜观察发现磷脂分散
脂质体研究进展
・医学前沿・ＪＭｅｄＲｅｓ，Ｄｅｃ２００９。
Ｖ０１．３８Ｎｏ．１２脂质体研究进展孙欣欣金楠脂质体（１ｉｐｏｓｏｍｅ）亦称类脂小球，是指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊，由不溶性的具有极性的磷脂质为主要膜材并加入胆固醇等附加剂组成。
脂质体具有类似生物膜的双分子层结构囊泡，可长时间吸附于靶细胞周围，使药物充分被靶细胞、靶组织吸收。
将药物做成脂质体后，具有靶向性、缓释性、组织相容性与细胞亲和性、降低药物毒性、提高药物稳定性等特点。
脂质体作为新型的药物剂型可以达到提高药品安全性、有效性、稳定性和患者顺应性，降低药品不良反应的目的，所以日益受到国内外医药界的广泛重视。
近年来，相关人员对脂质体做了大量的研究，并取得较大进展，现以脂质体的制备方法分类将有关最新研究作如下综述。
一、脂质体的类型根据脂质体结构中所包含的类脂质双分子层的层数，可分为单室脂质体和多室脂质体。
单室脂质体粒径通常０．０２～１¨ｍ，多室脂质体粒径ｌ一５肛ｍ。
根据脂质体本身的特殊性，分为普通脂质体和特殊性能脂质体。
普通脂质体是由一般脂质组成的脂质体，包括小单层脂质体、大单层脂质体和多层脂质体；特殊性能脂质体是指利用某些特殊的脂质材料赋予脂质体某些特殊性能，包括长循环脂质体、热敏脂质体、ｐＨ敏感脂质体、免疫脂质体、磁性脂质体、前体脂质体。
＝、脂质体的制备方法目前，制备脂质体的方法较多，常用的有薄膜法、逆相蒸发法、注入法和超声波分散法等，这些方法一般称为被动载药法，而ｐＨ梯度法，硫酸铵梯度法～般被称为主动载药法。
１．薄膜分散法：将类脂质及脂溶性药物溶于氯仿或其他有机溶剂中，然后将氯仿溶液在烧瓶中旋转蒸发，使在烧瓶内壁上形成薄膜；加入含有水溶性药物的磷酸盐缓冲液，不断振摇或搅拌，即可生成脂质体，其粒径为ｌ～５“ｍ。
穆筱梅…采用薄膜分散法制备黄芩苷脂质体，以大豆磷脂（Ｅｐｉｋｕｍｎ２００）为原料，作者单位：４５０００１郑州大学药学院・２０・制得脂质体平均粒径为１６８ｎｍ，包封率为６３．２５％，并且体外释放具有缓释的特点。
药物制剂中的脂质体制剂研究
药物制剂中的脂质体制剂研究近年来，脂质体制剂在药物制剂领域中得到了广泛的关注和应用。
脂质体制剂以其优异的药物传递性能和良好的生物相容性而备受青睐。
本文旨在探讨脂质体制剂的研究进展以及其在药物制剂中的应用。
一、脂质体制剂的定义和构成脂质体制剂是由一个或多个疏水性脂质及其辅助物质构成的微粒系统。
常见的脂质体制剂包括微乳液、脂质乳、固体脂质体等。
它们具有一定的结构特点，能够在水相中形成稳定的分散体系。
1. 微乳液微乳液是由胶束组成的透明溶液，其平均粒径通常在10至100纳米范围内。
微乳液的构成包括溶剂、表面活性剂和辅助物质。
这种脂质体制剂在溶剂中形成的稳定胶束结构可促进药物的溶解和吸收。
2. 脂质乳脂质乳是由脂质微粒和水构成的分散体系。
脂质乳的制备方法较为简单，常用的脂质乳包括油/水型和水/油型。
它们分别具有不同的应用特点，在研究药物的体内外行为时可选择相应的脂质乳制剂。
3. 固体脂质体固体脂质体是一种由脂质和固态辅料组成的微粒系统。
固体脂质体的制备方法复杂多样，通常包括溶剂蒸发法、超低温冷冻干燥法等。
这种脂质体制剂具有高度的稳定性和较长的保存时间，在药物研究和开发中得到了广泛应用。
二、脂质体制剂的优势和应用脂质体制剂以其独特的优势在药物制剂中具有广泛的应用前景。
1. 提高药物溶解度和稳定性脂质体制剂能够有效提高药物的溶解度，增强其生物可利用度。
同时，脂质体制剂还能保护药物免受光、氧化和酶的降解，延长药物的有效存储时间。
2. 提高药物的靶向性和控释性能脂质体制剂具有生物相容性和生物活性，可实现对药物的准确靶向输送。
通过调整脂质体制剂的结构和性质，可以使药物在体内精确释放，减少药物的剂量和给药频次，降低药物毒性和副作用。
3. 改善药物的质感和应用性脂质体制剂能够改善药物的口感和质地，提高药物的应用性和患者的依从性。
例如，在口腔黏膜给药领域，脂质体制剂可用于制备口崩片、口腔贴膜等创新型制剂。
三、脂质体制剂的研究进展随着科学技术的不断进步，脂质体制剂的研究也取得了许多重要的进展。
药物制剂中脂质体制剂的稳定性研究
药物制剂中脂质体制剂的稳定性研究随着医疗技术的不断进步和人们对生活品质的追求，药物制剂的研究和开发取得了长足的进展。
脂质体制剂作为一种重要的药物载体，受到了广泛关注。
然而，在药物制剂中应用脂质体制剂时，其稳定性一直是一个不容忽视的问题。
本文将围绕药物制剂中脂质体制剂的稳定性展开研究。
一、脂质体制剂的简介脂质体制剂是由一层或多层脂质组成的球形结构，可用于包封、负载或缓释药物。
其结构由磷脂、胆固醇等成分构成，可以有效增加药物的溶解度、稳定性和生物利用度。
脂质体制剂具有很强的生物相容性和生物分布特性，因此在药物输送系统中得到了广泛的应用。
二、脂质体制剂的制备方法脂质体制剂的制备方法有多种，常见的包括薄膜法、乳化法、溶剂分散法和超声法等。
其中，薄膜法是最早应用于脂质体制剂制备的方法之一，通过溶剂挥发使脂质在水中形成薄膜，再用水进行分散得到脂质体。
乳化法则是将脂质和药物通过高剪切力使两者混合均匀，形成乳液，再通过进一步调节参数得到脂质体。
溶剂分散法和超声法是根据溶剂性的差异以及超声波的作用原理制备脂质体制剂的方法。
三、脂质体制剂的稳定性问题尽管脂质体制剂在药物输送系统中具有很大的潜力，但其稳定性问题限制了其进一步应用。
脂质体制剂在长时间储存或在特定条件下容易发生脂质相转变、粒子聚集、药物析出等问题，从而影响药物的释放和药效。
1.脂质相转变的影响脂质相转变是指脂质体制剂中脂质的晶型或液晶相结构发生改变。
典型的脂质相转变包括固态、液态晶型和胶态相。
这种相转变会导致药物析出、结晶或增加胶凝性，从而导致脂质体制剂的不稳定性。
2.粒子聚集的问题脂质体制剂中脂质的聚集往往会导致粒径增加，甚至形成团块。
这种粒子聚集不仅会影响药物的释放速率，还会产生不均匀的体内分布，降低治疗效果。
3.药物析出的风险脂质体制剂中药物的稳定性也是十分关键的。
某些药物具有高度亲脂性，容易从脂质体中析出，导致药物在存储或输送过程中损失。
四、改善脂质体制剂稳定性的方法为了解决脂质体制剂的稳定性问题，研究者们提出了多种改善方法。
脂质体作为药物输送体系的研究进展
脂质体作为药物输送体系的研究进展脂质体是一种由磷脂和胆固醇组成的微粒子，具有良好的生物相容性、低毒性和高生物可降解性，因此被广泛应用于药物输送领域。
在药物输送方面，脂质体被用作一种有效的药物传递策略，其在药物输送方面的优越性已经被广泛地证明。
随着科学技术的发展，脂质体的研究也越来越深入。
一、脂质体的基本结构与形态脂质体的基本结构由多种脂质类分子构成，主要成分为磷脂和胆固醇。
磷脂能够在水相中形成双层结构，在此基础上，胆固醇可以作为一种带正电荷的脂类分子，参与到膜的稳定性中。
脂质体的形态呈现为球形、椭圆形、棒状、管状等多种形态。
</p>二、脂质体的应用领域脂质体广泛应用于药物传递、基因治疗、肿瘤治疗、抗病毒疗法、生物学研究等方面。
在药物传递方面，脂质体作为药物传递的新型载体，可以有效地提高药物的生物可用性、减少副作用和毒性等问题。
在基因治疗方面，脂质体的疗效也获得了许多支持。
三、脂质体的制备方法脂质体的制备方法主要包括薄膜溶液法、超声波方法、撞击法、蒸汽扩散法等。
其中，薄膜溶液法是最常用的方法之一。
薄膜溶液法是将磷脂溶于有机溶剂中，然后加入适量的药物，利用旋转蒸发法将溶液薄膜拍在玻璃杯表面，再通过超声波或机械分散器分散成脂质体。
四、脂质体的应用前景脂质体作为药物输送体系在药物传递方面具有广阔的应用前景。
未来研究将瞄准更加精细的定向药物输送，以及更好地控制药物输送的速度和地点。
另外，由于受到生物环境的限制，未来的研究也将瞄准更稳定和耐受的脂质体配方的制备。
总之，作为一种新型的药物传递体系，脂质体具有很大的应用潜力。
未来的研究将朝着更加精细、稳定和方便的方向发展，以更好地应对复杂的药物输送问题。
脂质体在基因传递和基因药物研究中的应用
脂质体在基因传递和基因药物研究中的应用1. 介绍脂质体的定义和结构特点脂质体是一种结构复杂的生物大分子，由磷脂、胆固醇和脂肪酸等组成。
其具有疏水性和亲水性特点，便于在水相和脂相中富集，被广泛应用于基因传递和药物研究领域。
脂质体的结构包含外层磷脂膜和内部水相中单分子层，内部可包含荧光物质和咖啡因等生物活性成分。
2. 脂质体在基因传递中的应用基因传递是基因疗法中的一个核心技术，主要是通过载体将基因转运到治疗对象体内。
脂质体作为一种常用的基因转运载体，其在基因传递中的优点有多个方面。
首先，脂质体能够转运各种类型的核酸，如DNA、RNA等。
其次，由于脂质体在细胞膜与核膜之间的选择性通道可促进基因的迅速输送，因此使得基因输送效率大大提升。
此外，脂质体对真核细胞膜有亲和性，能够有效地将DNA整合进入靶细胞的染色体内部，从而促进遗传物质的表达。
3. 脂质体在基因药物研究中的应用随着基因治疗的不断发展，越来越多的新型基因治疗药物被研发出来。
然而，由于此类药物的生理化学特性复杂、分子量大，很难通过传统的靶向控制技术直接传递到体内。
因此，脂质体作为其中一种最重要的载体，在基因药物研究领域中得到了广泛应用。
除了能够有效地迅速传送基因药物外，脂质体还能够提高基因药物在体内的稳定性和生物利用度，减少副作用。
4. 脂质体的有关研究进展目前，脂质体在基因传递和药物研究领域的应用已经取得了许多突破性进展。
例如最新的研究表明，通过改造脂质体的某些关键性质，可以进一步提高基因输送的效率和稳定性。
此外，还可以通过控制脂质体的形态构成，提高药物的靶向性。
最近研究中，一些新型脂质体药物还被广泛关注，并被认为可望成为下一代的基因药物疗法候选措施。
5. 结论总的来说，脂质体的应用对于基因传递和基因药物研究具有重要的推动作用。
在未来，我们可以看到更多种脂质体的变异和改造形式，从而进一步提高脂质体的应用效果，并推广他们在生物医学领域的广泛应用。
药剂学在药物递送系统中的脂质体制剂研究
药剂学在药物递送系统中的脂质体制剂研究药物递送系统是药学领域中的一个重要研究方向，旨在通过合适的载体，提高药物的生物利用度和治疗效果。
其中，脂质体制剂作为一种常见的药物递送系统，近年来受到广泛的关注。
本文将介绍药剂学在药物递送系统中的脂质体制剂研究的相关内容。
一、引言药物递送系统的研究是为了克服药物在体内的缺点，如生物利用度低、不良反应等。
脂质体制剂由于其良好的生物相容性、高稳定性和可控性，成为一种理想的药物载体。
因此，药剂学在脂质体制剂的研究中发挥了重要的作用。
二、脂质体制剂的构成脂质体制剂主要由脂质成分、辅助成分和药物组成。
其中，脂质成分通常为磷脂类物质，如磷脂酰胆碱、磷脂酰甘油等。
辅助成分可以调节脂质体制剂的性质，如增稠剂、表面活性剂等。
药物则是脂质体制剂的有效成分。
三、脂质体制剂的制备方法脂质体制剂的制备方法多种多样，常用的方法有薄膜分散法、逆向相沉淀法、超声乳化法等。
其中，薄膜分散法是最常用的制备方法之一。
在制备过程中，通过适当的工艺条件，可以控制脂质体制剂的粒径大小和分布，从而影响其药物递送性能。
四、脂质体制剂的应用领域脂质体制剂在药物递送系统中的应用领域非常广泛。
它可以用于改善药物的溶解度、稳定性和酸碱稳定性，同时还可以提高药物的生物利用度和治疗效果。
此外，脂质体制剂还可以用于靶向药物递送，将药物有效地送入目标组织或细胞内，从而提高治疗效果。
五、脂质体制剂的评价指标为了评价脂质体制剂的质量和性能，需要制定相应的评价指标。
常见的评价指标包括粒径分布、包封率、负载量等。
这些指标能够全面地反映脂质体制剂的稳定性、递送效果和药物释放特性。
六、脂质体制剂的优势和挑战脂质体制剂作为一种药物递送系统，具有许多优势。
首先，它具有较好的生物相容性，减少了不良反应的发生。
其次，脂质体制剂可以通过调节制备工艺和组分，实现药物的缓释和靶向递送。
然而，脂质体制剂的制备过程较为复杂，需要克服一些挑战，如药物的稳定性、辅助成分的选择等。
脂质体药品发展现状
脂质体药品发展现状脂质体作为一种新型的药物递送系统，在药学领域得到了广泛的关注和应用。
脂质体是由生物相容性和生物降解性的脂质层构成的微小的颗粒或囊泡，可以包裹药物分子在体内进行稳定的输送，提高药物的生物利用度和效果。
目前，脂质体药品的发展在全球范围内具有迅猛的增长势头。
脂质体药品的应用领域涵盖了多个医学领域，如肿瘤治疗、炎症治疗、皮肤病治疗等。
脂质体药品通过改变药物的生物分布、增强药物的靶向性、减少药物的毒副作用等方式，不仅提高了药物治疗效果，也降低了患者的痛苦和治疗费用。
在肿瘤治疗方面，脂质体药品已经取得了显著的进展。
由于肿瘤组织对脂质体的吞噬能力更强，药物可以更快速地被肿瘤细胞摄取，从而提高了抗肿瘤药物的疗效。
例如，通过将靶向药物包裹在脂质体中，可以实现治疗靶向性更强、毒副作用更小的优势。
此外，脂质体药物还能通过改变药物的溶解度和稳定性，提高其药效。
在炎症治疗方面，脂质体药物也得到了广泛的应用。
通过将抗炎药物包裹在脂质体中，可以实现药物的缓释和持续释放，延长药物在体内的作用时间，从而减轻炎症反应和病症的严重程度。
脂质体药物在治疗风湿性关节炎、皮炎、结肠炎等炎症性疾病中具有广阔的应用前景。
此外，脂质体药物在皮肤病治疗中也表现出了良好的效果。
脂质体药物可以实现药物的渗透和吸收增强，改善药物在皮肤上的分布和疗效。
例如，将抗病毒药物包裹在脂质体中，可以提高其在皮肤病灶部位的局部药物浓度，加快病灶的康复速度。
然而，脂质体药品的发展也面临一些挑战。
首先，脂质体药品的制备工艺复杂、成本较高，限制了其在临床中的应用。
此外，脂质体药品的稳定性和贮存方式需要进一步改进，以保证其在生产和运输过程中的安全性和有效性。
同时，脂质体药品的药代动力学和毒副作用等方面的研究也需要更多的深入探索。
总之，脂质体药品作为一种新型的药物递送系统，具有广阔的应用前景。
在肿瘤治疗、炎症治疗和皮肤病治疗等方面已经取得了显著的进展。
然而，脂质体药品的发展还面临一些挑战，需要进一步的研究和探索。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
脂质体在药剂领域的研究进展摘要：目的：本文对脂质体特点、制备方法、最新进展及其在药剂领域的应用进行概述，总结分析脂质体在药剂领域的发展方向和前景。
方法：查阅中国知网、Science direct、Web of Science等主流数据库的文献，并总结归纳。
结果：发现脂质体在药剂领域（中药、化学药、生物制品等）应用广泛，近年来取得很大进展，部分药物已用于临床。
结论：脂质体作为一种新型药物载体，不断发展与完善在药剂领域具有十分广阔的应用前景。
关键词：脂质体、药物递送、靶向、研究进展Research Progress of Liposomes in Pharmaceutical FieldDan Zhao, school of pharmacy, Pharmaceutics 1302, 3131602034Abstract: Objective: this article summarizes the characteristics of liposomes, preparation methods, latest developments and their applications in pharmacy field, and to conclude the development direction and prospects of liposomes in pharmaceutical field. Methods: The literatures of mainstream databases such as China Knowledge Network, Sciencedirect and Web of Science were reviewed and summarized. Results: Liposomes have been widely used in pharmaceutical field (traditional Chinese medicine, chemical medicine, biological products, etc.) and have made great progress in recent years. Some drugs have been used in clinic. Conclusions: As a new drug carrier, liposomes have very wide application prospects in pharmaceutical field. Keywords: liposomes, drug delivery, targeting, research progress脂质体是指由磷脂等类脂质构成的双分子层球状囊泡，它将药物包封于双分子层内而形成微型载药系统。
除常见的类脂质双分子层外，它也可以是多层同心脂质双分子层。
上个世纪60年代中期，脂质体技术应用于化妆品领域, 但直到 20世纪 70年代才将脂质体应用于药物载体, 并引起广泛关注1。
因为脂质体具有诸多优良的特性，例如可通过修饰进行靶向给药、毒性及免疫反应小2等等，其后被广泛用于生命科学及工程领域。
1.脂质体及脂质体药物制剂的特点脂质体具有以下特点3：1)脂质体本质上是一种囊泡；2)脂质体很小一般在 1 μm 以下(1 000 μm =1 mm)；3)脂质体的囊泡壁一般是由两层磷脂分子构成,也可以是多层同心脂质双分子层；4)磷脂在一定条件下才能形成脂质体 ,并非把磷脂放在水中就产生脂质体 ,磷脂在水中或甘油中搅拌只能形成乳化颗粒；5)脂质体可以包裹其他物质（如药物）形成不同内容物脂质体，通过电、超声、热、光等致孔可以使药物从脂质体释放，并且所形成孔的大小和分布会影响释药速度4。
脂质体药物制剂具有以下特点5：1）体内可降解；2）低免疫原性；3）保护药物活性基团；4）可制备靶向制剂；5）延长药物半衰期。
理想的脂质体载药系统应具备以下特点:包封率高，药物不易渗漏、粒径分布范围窄、稳定性好，氧化降解速度缓慢3。
虽然近年来脂质体药物的研究取得了很大的进步,如多柔比星、两性霉素 B、阿糖胞苷、紫杉醇等脂质体药物上市, 但脂质体的工业化生产仍是阻碍脂质体技术发展的瓶颈,也是目前脂质体制备技术所面临的最大困难。
2.脂质体的制备方法通常以胆固醇和磷脂作为基础材料，加上合适的药用辅料，经过适当的方法制备成脂质体。
目前制备脂质体的方法有很多，一般包括以下几个步骤6: ①脂质与所要包裹的脂溶性物质溶于有机溶剂形成脂质溶液，然后除去有机溶剂使其干燥形成脂质薄膜。
②加入含有需包裹的水溶性药物的水溶液，使脂质分散在其中形成脂质体。
③再将粗脂质体经过超声或者过膜“粉碎”成粒径均一的脂质体。
④将制备的脂质体进行纯化并对脂质体进行质量分析。
2.1制备脂质体的膜材料制备脂质体的膜材料主要为脂和类脂成分，包括磷脂和胆固醇等。
磷脂是细胞膜的组成成分，其毒性低，生物相容性好。
常用的磷脂材料可分为中性磷脂(如磷脂酰胆碱)、负电荷磷脂(如磷脂酸)及正电荷磷脂(如硬脂酰胺)7。
胆固醇可以调节双分子层的流动性和通透性，提高脂质体的稳定性。
对于各种功能化的脂质体，可以在磷脂和胆固醇膜材料基础上，根据研究设计或治疗用途添加适合的药用辅料。
2.2薄膜分散法薄膜分散法一般步骤：①将膜材或脂溶性药物溶于有机溶剂；②通过减压旋转蒸发除去溶剂，使脂质在器壁形成薄膜；③再加入含有水溶性药物的缓冲液进行振摇，即制备粗脂质体混悬液。
通过进一步超声处理或过膜挤压使脂质体粒径均匀，可以得到理想粒径的脂质体。
该方法既可用于脂溶性、水溶性药物的包封，但前者包封率高，后者包封率一般较低。
2.3 表面活性剂去除法 (detergentdepletionmethod)表面活性剂去除法的一般步骤：①将脂质与表面活性剂(胆酸钠、烷基糖苷、烷基聚氧乙烯等)一起在水溶液中搅拌,得到胶束；②利用透析法从胶束中将表面活性剂除去（注意：表面活性剂的浓度应高于临界胶束浓度(CMC)）。
此法优点是所制备的脂质体比较均匀, 处理方法温和, 尤适于蛋白质、多肽等容易失活物质的载入。
该法的缺点, 即所制得的脂质体浓度较低, 不利于疏水性药物的包封, 同时少量表面活性剂难以除尽会有残留, 而且由于胶束在水相的平衡需要较长的时间, 比较费时。
2.4溶剂分散法溶剂分散法(solvent dispersion)是先将脂质溶于有机溶剂中，再加入到含有被包裹药物的水相中，在有机相与水相交界面上磷脂质以单分子层(即脂质体双分子层膜的一半)排列。
根据药物在在有机溶剂的溶解度的不同，溶剂分散法又分为逆向蒸发法、复乳法和溶剂注入法（乙醇注入法、乙醚注入法）。
2.5化学梯度法化学梯度法一般包括：pH梯度法、硫酸铵梯度法和醋酸钙梯度法，最常用的是pH梯度法。
下面对pH梯度法进行详细展开。
pH梯度法(pH gradient meth-od)是一种主动包封法，该法先通过薄膜分散法制备空白脂质体，通过调节脂质体内外水相的 pH值，形成内外pH 梯度差，弱酸或弱碱药物则顺pH梯度，以分子形式跨越磷脂膜而以离子形式被包封在内水相中。
该方法从根本上改变了难以制备一些水溶性药物的高包封率脂质体的局面，但是主动包封技术的应用与药物的结构密切相关，不能推广到任意结构的药物，因而受到了限制7。
2.6其他方法复乳法，冷冻干燥法、超临界二氧化碳法、热熔法、钙融合法等也有使用。
3.新型脂质体按原理可分为主动靶向脂质体和被动靶向脂质体。
主动靶向脂质体，有前体脂质体、酶敏脂质体、免疫脂质体等。
被动靶向脂质体，有pH敏感脂质体、热敏脂质体、磁敏脂质体、超声波敏感脂质体、光敏脂质体等。
主动靶向脂质体可提高药物的靶向性和与靶组织的结合亲和力，增加药物在靶组织中的沉积量。
主动靶向脂质体相对于被动靶向脂质体选择特异性强, 把脂质体的病灶和器官靶向提高到了细胞水平，理论上可实现体内控释、选择性杀灭病变细胞8。
3.1 pH 敏感脂质体( pH-sensitive liposomes)pH敏感脂质体的设计原理：由于肿瘤间质处低氧，肿瘤部位 pH值比正常组织低，因此pH敏感脂质体具有细胞内靶向和控制药物释放作用。
pH敏感脂质体是用含有pH敏感基团的脂质制备, 加入含可滴定酸性基团的物质, 应用不同的膜材或通过调节脂质组成比例, 可获得具不同 pH 敏感性的脂质体9。
目前常用的 PH敏感脂质体为二油酰磷脂酰乙醇胺(DOPE)。
当脂质体处于中性 pH环境时，DOPE的羧基离子可提供有效静电进行排斥，使脂质体保持稳定，当 pH改变时，双层脂质体可转变成六角相，引发脂质体膜不稳定、聚集、融合、释放内容物，从而将包封物导入细胞质并主动靶向到病变组织，提高药物的靶向性10。
3.2酶敏感脂质体(enzyme-sensitive liposomes)目前用于酶敏感脂质体的酶有磷脂酶 C、磷脂酶 A 2 、碱性磷酸酶、金属蛋白酶(MMPs)等。
酶敏感脂质体的设计原理：利用酶水解特定脂类的性质，这些掺入或组成脂质体膜的类脂经酶解作用后，双分子膜去稳定而释放内容物。
KAGERL，BIELACK S，GIBBONS A等人研究表明：炎症部位可溶性酶(溶解酶、组织蛋白酶和 MMPs)含量较多，而肿瘤组织中高度表达磷脂酶 A2 或 MMPs，其中 MMP-2和MMP-9与人体肿瘤生长有着密切关系，因此利用 MMPs 的酶触发释放制备酶敏感脂质体可提高抗肿瘤效率5。
3.3热敏脂质体(thermosensitive liposomes)热敏脂质体的设计原理：在外界加热的条件下使脂质体达到液晶态相变温度，其磷脂的酰基链紊乱度及活动度增强，膜的流动性增强，包封的药物被释放。
Michalakis A. Averkiou 等人利用超声诱导高热传递给甘油促进脂质体中药物的释放，实验结果显示在15分钟内，用1.1-MHz, 1.6-MPa, 500-cycle的超声波可将80%热敏脂质体中的药物激活释放，这为临床治疗提供了便利11。
3.4磁敏脂质体 ( magnetic-sensitive liposomes)磁性脂质体是在脂质体中掺入铁磁性物质制成，在体外磁场的作用下，把抗肿瘤药物选择性地输送和定位于靶细胞，从而降低药量，减少毒性，提高疗效。
在交变磁场作用下，到达靶区的磁场粒子能迅速升温至有效治疗温度，导致肿瘤组织坏死，而无磁性脂质体的正常组织则不受损伤10。
主要材料是纳米级的四氧化三铁或三氧化二铁等。
制备方法：一是直接将脂质体覆盖在磁粒子上（优点是粒径小、不会溶解表面活性剂类的两亲分子）；二是将磁粒子微乳化而进入脂质体内部（优点是可以同时携带药物等物质，应用广泛）12。