抗肿瘤药物

抗肿瘤药物一.烷化剂环磷酰胺Cyclophosphamide（环磷氮芥、CTX）【作用用途】细胞周期非特异性药物。

体内转化为磷酰胺氮芥而发挥作用，抗瘤谱广，毒性低。

主用于急或慢性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤及乳腺癌、卵巢癌、肺癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤等。

可与长春新碱、甲氨蝶呤合用，以提高疗效。

【用法用量】静注：每次0.2g，每日或隔日1次或每次0.6～0.8g，每周1次。

一疗程总量8～10g。

小儿每次2～6mg/kg，每日或隔日1次，2～3g为一疗程。

肌注：每次0.2g,每日或隔日1次，总量8～10g。

动脉注射：每次0.2～0.4g，每日或隔日1次，总量8～10g。

口服：每次50～100mg，每日2～3次，一疗程总量10～15g；小儿每日2～8mg/kg，每日2次。

【制剂规格】片剂：50mg。

注射剂：0.1g、0.2g。

【注】可见胃肠道反应、骨髓抑制、脱发、肝脏损害、膀胱炎等。

孕妇禁用，肝肾损害者慎用，哺乳期妇女不宜用。

用药累积达4g，疗效不明显者应停药。

用药期间应定期检查血象及骨髓象，白细胞过度下降者应停药。

异环磷酰胺Ifosfamide（匹服平）【作用用途】环磷酰胺异构体。

溶解度高，代谢物活性增强。

抗癌作用具有时间依赖性，分次给药可增加抗癌效果和降低毒副反应。

主要用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫颈癌、食管癌等。

【用法用量】静滴：常用量为2.5～5g/m2 ，每日1次，连续5天，每3～4周重复1次。

最大剂量为18g/m2 静脉滴注，连续4天。

【制剂规格】粉针剂：0.5g、1g、2g。

【注】宜与尿路保护剂美司纳合用及适当水化。

心、肾、神经功能不全者慎用或忌用。

不宜与中枢神经抑制药（镇静药、镇痛药、抗组胺药、麻醉药）并用。

消卡芥Nitrocaphane（消瘤芥、AT-1258）【作用用途】氮芥类抗肿瘤药。

主要破坏细胞DNA，对增殖细胞和非增殖细胞均有抑制作用，属细胞非周期性药物。

本品治疗指数高，毒性较小。

主用于肺癌、鼻咽癌、淋巴肉瘤等，对食管癌、肝癌、脑瘤也有效。

局部用于乳腺癌或宫颈癌有较好疗效。

与更生霉素合用于绒毛膜上皮癌疗效也较好。

【用法用量】口服：每次20mg，每日2次，5～7日为一疗程。

小儿每日1mg/kg，分3次服，5～7日为一疗程。

静注或静滴：每次20～40mg，每日或隔日1次，200～400mg为一疗程。

治疗肝癌时剂量减半。

小儿每次0.4～0.8mg/kg，5～10次为一疗程。

肿瘤内注射：每次20～40mg，用生理盐水溶解，于肿瘤四周分点注入。

【制剂规格】片剂：5mg、10mg。

注射剂：20mg、40mg。

【注】可见有胃肠道反应、白细胞及血小板减少等。

恶液质及肝、肾功能不全者禁用。

苯丁酸氮芥Chlorambucil（瘤可宁）【作用用途】氮芥类抗肿瘤药。

口服吸收好，但奏效慢，服药2周后才逐步呈显治疗反应。

对淋巴细胞有较高选择性。

主用于治疗慢性淋巴细胞白血病、淋巴肉瘤、巨滤性淋巴瘤等。

对多发性骨髓瘤、神经母细胞瘤和睾丸肿瘤也有一定疗效。

【用法用量】口服：每日6～15mg（或0.1～0.2mg/kg），每日1次或分次服用。

连服3～6周，一疗程总量400～500mg。

维持量一般为每日2～4mg。

小儿口服：每日0.1～0.2mg/kg，分3次服，连用3～5周。

如白细胞下降，改用维持量每日0.02～0.04mg/kg，一疗程总量5～10mg/kg。

【制剂规格】片剂或纸型片：2mg。

【注】可有胃肠道反应和淋巴细胞减少，剂量过大可引起全血象下降和肝脏损害。

用药期间严格检查血象，用量达0.3g以上时尤应慎用。

卡莫司汀Carmustine （卡氮芥、BCNU）【作用用途】亚硝脲类抗肿瘤药，抗瘤谱广，见效快，脂溶性高。

体内抑制RNA和DNA的合成，对增殖细胞各期都有作用，非增殖细胞不敏感。

主用于何杰金氏病和急性白血病、脑瘤及脑转移癌等。

【用法用量】静滴：每次0.1g/m2 ，每日1次，连用2～3天或每次0.2g/m2 ，每6～8周一次。

小儿每次2.5mg/kg，连用2～3天。

【制剂规格】注射剂：125mg。

【注】有骨髓抑制、恶心、呕吐和肝肾毒性。

忌与皮肤接触。

对热不温定，宜在摄氏5度以下保存。

肝、肾功能不全者慎用。

洛莫司汀Lomustine （环己亚硝脲、罗氮芥、CCNU）【作用用途】亚硝脲类抗肿瘤药，作用与卡莫司汀相似。

用于治疗脑部原发性肿瘤及继发性肿瘤、何杰金病及其它淋巴瘤、黑色素瘤等；宜可用于实体瘤或与氟尿嘧啶和用于胃癌及直肠癌；与甲氨蝶呤、环磷酰胺合用治疗肺癌。

【用法用量】口服：每次100～140mg/m2 ，6～8周1次。

视血象情况再用第二次，一般用4次左右。

【制剂规格】胶囊剂：40mg、50mg、100mg。

【注】有胃肠道反应，骨髓抑制和肝脏损害。

用药期间定期检查血象。

肝功能减退者慎用。

司莫司汀Semustine （甲环亚硝脲、Me-CCNU）【作用用途】亚硝脲类抗肿瘤药，作用与卡莫司汀及洛莫司汀相似。

但毒性较后者低，具疗效高，副作用小的特点。

主用于黑色素瘤，对恶性淋巴瘤、肺癌、胃癌、肠癌、肝癌等均有一定疗效。

【用法用量】口服：每次100～200mg/m2 ，6～8周1次。

【制剂规格】胶囊剂：10mg、50mg。

【注】同洛莫司汀。

塞替哌 Thiotepa【作用用途】是乙撑亚胺类抗肿瘤药，在体内转变为乙烯亚胺离子而发挥其烷化作用。

其细胞毒作用与氮芥相似，但毒性较小，属细胞周期非特异性药物。

对乳腺癌和卵巢癌疗效较好，对肺癌、肝癌、慢性淋巴细胞和粒细胞白血病、膀胱癌等也有效。

【用法用量】肌注或静注：每次10mg，每日1次，连用3～5日，然后改为隔日1次，一疗程总量为200mg。

【制剂规格】注射剂：10mg。

【注】可见胃肠道反应和骨髓抑制。

肾功能不全者慎用。

白消安Busulfan（白血福恩、马利兰）【作用用途】属甲烷磺酸酯类烷化剂。

主要影响骨髓粒细胞的形成，对淋巴细胞几无影响。

用于慢性粒细胞性白血病，疗效显著。

【用法用量】口服：每日2～8mg，分3次。

维持量每日0.5～2mg，每日1次。

小儿每日0.05mg/kg。

【制剂规格】片剂：2mg。

【注】慢性粒细胞性白血病有急性变时应停用。

用药期间应严格检查血象氟他米特Flutamide（氟他胺）【作用用途】抗雄激素药。

体内代谢成活性羟基氟他米特，抑制睾丸素转变为二氢睾丸素，从而抑制雄激素对前列腺的生长刺激作用。

主要用于晚期前列腺癌。

【用法用量】口服：每次250mg，每日3次，饭后服。

与促黄体生成释放激素联用，本品应先服3天，每次250mg，每日3次。

【制剂规格】片剂：250mg。

【注】可见男性乳房发育、疲劳、失眠和性欲减退。

二.抗代谢药六甲嘧胺 Altertamine【作用用途】嘧啶类抗癌药，能抑制二氢叶酸还原酶，干扰叶酸代谢，抑制DNA、RNA和蛋白质合成。

临床主用于肺癌、恶性淋巴瘤、消化道癌、慢性粒细胞白血病等。

【用法用量】口服：每日0.2～0.6g或每日8～12mg/kg，分2～4次用，3～4周为一疗程。

休4周后进行第二疗程。

【制剂规格】片剂或胶囊剂：50mg、100mg。

【注】有胃肠道反应和骨髓抑制，长期用药对中枢神经系统有一定影响。

甲氨碟呤Methotrexate（MTX）【作用用途】为抗叶酸类抗肿瘤药。

能抑制二氢叶酸还原酶，选择性作用于DNA合成期（S期），大剂量对增殖细胞和肝细胞也有直接毒性作用。

主要用于各型急性白血病，尤对儿童较佳。

对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎的疗效也较好。

对头颈部癌、肝癌、胃肠道癌也有效。

宜可用于银屑病。

【用法用量】白血病：口服，每次5～10mg（或0.1mg/kg），每日或隔日1次，连用5～7日，停药7～10日后，再隔日给药，总量0.1～0.12g，或随血象货骨髓象情况而定；小儿每次0.1～0.2mg/kg，每日或隔日1次。

肌注或静注：每次5～10mg，每日或隔日1次。

实体瘤：肌注、静注或静滴，每次20～40mg，每周2次，6周为一疗程。

绒毛膜上皮癌：口服或肌注：每次10～20mg，每日1次，连用5日，一般停药6～12日或随血象、骨髓象情况而定。

银屑病：口服，每次2.5～5mg，每日1次，6～7日为一疗程。

【制剂规格】片剂：2.5mg、5mg、10mg。

注射剂（钠盐）：5mg、10mg、25mg、50mg。

【注】不良反应有胃肠道反应、骨髓抑制、口腔溃疡或脱发等。

长期用药可引起肝、肾损害。

肝、肾功能不全者慎用或禁用。

静滴给药前后应大量补液并使尿液碱化，并避免摄入酸性食物。

本品静注或静滴时应用5％葡萄糖注射液稀释后用。

大剂量中毒后可用亚叶酸钙解毒。

巯嘌呤Mercaptopurine（乐疾宁、6-MP）【作用用途】为嘌呤类抗肿瘤药。

可抑制核酸合成，对增殖细胞S期作用明显，属细胞周期特异性药物，对其它各期也有杀伤作用。

也有免疫抑制作用。

主要用于急性白血病，慢性白血病疗效也较好，也用于绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、恶性淋巴瘤及多发性骨髓瘤等。

【用法用量】白血病：口服每日1.5～3mg/kg，分2～3次服，并根据血象调整剂量。

疗程可达2～4个月，但白细胞过度下降时应及时停药。

一般用药2～4周开始显效。

绒毛膜上皮癌：口服每日6mg/kg，分2次，10日为一疗程，间隔3～4周重复疗程。

免疫抑制：口服每日0.5～1.5mg/kg。

【制剂规格】片剂：25mg、50mg、100mg。

【注】有胃肠道反应、骨髓抑制、和肝脏损害。

另可见高血尿酸、结晶尿和肾功能障碍。

孕妇禁用，肝、肾功能不全者慎用。

用药期间严格检查血象及骨髓象，有毒性反应时及时停药。

氟脲嘧啶Fluorouracil （5-FU）【作用用途】抗嘧啶类抗代谢药。

体内转变为5-氟脲嘧啶脱氧核苷，而影响DNA的生物合成，发挥抗肿瘤作用。

主要用于消化道癌、肺癌、乳腺癌、绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎、头颈部癌、皮肤癌等。

【用法用量】口服：每次50～100mg，每日3次,总量10～15g时停药。

静注：每次0.25～0.5g，每日或隔日1次，总量5～10g为一疗程。

静滴：每次0.25～0.75g，每日或隔日1次，总量8～10g为一疗程。

动脉灌注：每日5～20mg/kg，疗程总量一般5～10g。

肿瘤内注射：每次0.25～0.5g，多用于治疗宫颈癌。

皮肤癌或癌性溃疡：局部外用0.5％或2.5％软膏。

【制剂规格】片剂：50mg。

注射剂：0.125g、0.25g。

软膏剂：0.5％或2.5％软膏。

【注】有胃肠道反应，骨髓抑制和脱发、肝及肾功能损害等。

用药期间应监测血象。

替加氟Tegafur（喃氟啶、FT-207）【作用用途】为氟尿嘧啶的衍生物，抗瘤谱与氟尿嘧啶相似，在肝脏转变为氟尿嘧啶而起作用，毒性较氟尿嘧啶小6倍。

主要用于胃癌、直肠癌、食道癌、胰腺癌等消化道癌，也用于乳腺癌、原发性肝癌和肺癌。