麻醉性镇痛药的分类考点归纳
药理学—— 镇痛药知识点归纳
药理学——镇痛药知识点归纳考情分析镇痛药（1）吗啡和哌替啶的药理作用、药动学特点、临床应用及主要不良反应熟练掌握（2）吗啡的作用机制、依赖性产生原理及其防治掌握（3）镇痛药应用的基本原则掌握（4）可待因、丁丙诺啡、喷他佐辛、纳络酮和芬太尼的特点了解镇痛药——是一类主要作用于中枢神经系统，选择性减轻或消除疼痛以及疼痛引起的精神紧张和烦躁不安等情绪反应，但不影响意识及其他感觉的药物。
因多数药物反复应用可成瘾，又称麻醉性镇痛药或成瘾性镇痛药。
一、阿片生物碱类镇痛药：如吗啡和可待因等；二、人工合成镇痛药：如哌替啶、曲马多和芬太尼等；三、其他镇痛药：如罗通定、奈福泮等。
一、阿片类镇痛药阿片是罂粟果浆汁的干燥物，含20多种生物碱，分为：菲类（吗啡、可待因等）异喹啉类（罂粟碱等）（一）吗啡【药动学】1.吸收：口服易吸收，但首关效应显著，生物利用度低，故常注射给药。
2.分布：1/3与血浆蛋白结合，游离型吗啡迅速分布于全身组织，极少量通过血-脑脊液屏障进入中枢发挥作用。
3.代谢：60%～70%在肝中与葡萄糖醛酸结合，10%脱甲基生成去甲吗啡。
4.排泄：代谢物及原形主要经肾排泄，少量经胆汁排泄和乳汁排泄，t1/2约2.5～3h。
也可通过胎盘进入胎儿体内。
——故临产前及哺乳期妇女禁用吗啡。
【镇痛机制】◇吗啡 + 阿片受体◇阿片受体的类型：μ（产生成瘾性）κδσ【药理作用】1.中枢作用镇痛、镇静、致欣快抑制呼吸镇咳缩瞳催吐2.外周作用心血管：血管扩张平滑肌：兴奋镇痛、镇静、致欣快特点：作用强、选择性高、意识清楚。
慢性钝痛＞急性锐痛；镇静和致欣快作用可消除疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧，提高对疼痛的耐受力。
抑制呼吸机制：降低呼吸中枢对CO2的敏感性，并直接抑制呼吸中枢。
特点：治疗量——呼吸频率减慢；急性中毒——呼吸频率3-4次/分，应给予中枢兴奋药解救。
——呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因。
镇咳机制：抑制延髓咳嗽中枢，使咳嗽反射消失。
麻醉学考试资料：常用的镇静、镇痛技术
麻醉学考试资料：常用的镇静、镇痛技术常用的镇静、镇痛技术是麻醉学入门级的知识点，医学考生在备考麻醉学时还是应该花些时间复习镇静、镇痛技术。
镇静、镇痛技术知识点庞大，今天为您提供常用的镇静、镇痛技术相关资料，祝您考试顺利!(一)常用的药物1.镇静催眠药：地西泮、眯唑安定、依托眯酣和异丙酚等。
2.镇痛药物：阿片类镇痛药、双氯芬酸钠和酮咯酸等。
3.镇静止痛药：氯胺酮、布托菲诺。
4. 2受体拮抗剂：可乐定、右美托咪啶等。
5.其他：笑气、氟马西尼在术毕用来拮抗苯二氮类药物的镇静作用。
(二)常用的给药方式①口服、肌内注射及经直肠给药。
②吸入麻醉。
③静脉给药。
(三)常用的给药技术1.医师控制镇静技术：是目前最常用的镇静方法。
根据情况可以采用间断给药或连续给药。
间断给药法：根据患者的具体情况和手术需要选择合适的镇静、镇痛药物，采用逐步给药，使患者达到理想的镇静、镇痛状态。
间断给药常用于简单和短小手术。
一般开始给予镇静药物如咪达唑仑(0.05mg/kg)或丙泊酚(0.5mg/kg)，手术开始前3～5分钟给予芬太尼25～50 g(缓慢注射)。
术中根据需要追加镇静，镇痛药物。
间断给药时，应注意防止因药物滞后效应反复追加用药而引起累积现象，出现镇静过深。
连续给药法：连续静脉注射可避免间断给药出现的药效波峰和波谷现象，维持镇静中相对平稳的血药浓度，减少镇静、镇痛药物的用量，缩短清醒时间，减少并发症的发生。
术中应根据患者的反应、手术刺激的强度及时调节静脉输注的速度。
联合用药时，应充分考虑药物之间的相互作用。
2.患者自控镇静技术：是指由医师制定镇静给药方案，而由患者决定给药时间和次数的镇静方法。
该技术克服了个体之间药代动力学的差异，适合不同个体的镇静需要;同时赋予患者自己控制镇静深度的权力，在心理上获得成就感。
患者自控镇静最常用的药物为丙泊酚和眯达唑仑，或单独或联合应用阿片类药物。
14 麻醉性镇痛药
疼痛是多种原因(疾病,伤害 刺激)所致的常见症状.疼痛对机 体具有保护作用,但剧烈疼痛也可 带给病人极大痛苦,影响病人情绪, 还可引起生理功能紊乱,包括心血 管,心脏等异常甚至休克.
+,H+,组胺, 致痛物质:K
5-HT,缓激肽,前列腺素等 镇痛药——消除或减轻疼痛的 药物,镇痛时病人意识清醒,其 他感觉不受影响.
二氢埃托啡(dihydroetorphine) 为我国近年人工合成强效镇痛药.强度 为吗啡12000倍,用量少,20~40g/次,小剂 量间断用药不易产生耐受性,成瘾性较吗啡 轻.用于镇痛和戒毒. 布桂嗪(bucinnazine) 又名强痛定(fortanodyn),镇痛作用为吗啡的 1/3,多用于神经痛,炎症性痛,外伤痛,痛 经,癌疼痛等,可成瘾. 延胡素乙素(四氢巴马汀,罗通定rotundine) 从中药延胡索提取有效成分,镇痛作 用比解热镇痛药强,但比度冷丁弱.具有催 眠作用,不会成瘾.可用于癌痛,头痛,牙
美沙酮(methadone) 美沙酮
药效与吗啡相当,可口服,作用时间长, 药效与吗啡相当,可口服,作用时间长, 欣快作用不如吗啡,成瘾性发生慢, 欣快作用不如吗啡,成瘾性发生慢,戒断症 状轻,且易治疗. 状轻,且易治疗.代替吗啡用于镇痛和戒
右丙氧芬
结构与美沙酮相似, 结构与美沙酮相似,镇痛作用只有可待 因的一半,成瘾性低,可与解热镇痛药合用. 因的一半,成瘾性低,可与解热镇痛药合用.
17 N-CH3
N-CH3
一,阿片生物碱类
阿片(opium,希腊文浆汁之意), 即鸦片,俗称大烟,为罂粟(夏季开花, 红,紫或白色)未成熟果实(球形或椭圆形, 种子小而多)浆汁的干燥物,含20余种菲 类(吗啡,可待因,蒂巴因)和苄基异喹 啉类生物碱(罂粟碱).菲类约占不纯鸦 片的10%.
优选麻醉性镇痛药的临床应用及不良反应的处理
可待因。 3.合成的麻醉性镇痛药,按其化学结构不同又分为：
①苯基哌啶类 ，如哌替啶、苯哌利定、芬太尼族； ②吗啡南类(morphinans)，如羟甲左吗南; ③苯并吗啡烷类(benzmorphans)，如喷他佐辛; ④二苯甲烷类(diphenylmethanes)，如美沙酮。
激动不同脑区的阿片受体，呈现多种药 理效应。
（1）镇 痛：
❖ 特点： ①作用强大，迅速缓解各种疼痛 ； ②不影响意识及其他感觉； ③镇静； ④欣快（euphoria）。
镇痛机制的研究
1803年 吗啡被分离 1962年 邹冈证明镇痛部位在第三脑室周
围灰质 1973年 Snyder等提出脑内存在阿片受体 1975年 Hughes等成功分离出脑啡肽 1992~1993年 克隆出 μδκ 阿片受体
❖ 欣快：激动蓝斑核的阿片受体。
（2）抑制呼吸
❖ 激动呼吸中枢的阿片受体，降低呼 吸中枢对CO2张力的敏感性，并抑制呼 吸调整中枢，减慢呼吸频率，降低潮气 量。
（3）镇咳
❖ 激动孤束核的阿片受体，抑制咳嗽
（4）其他
❖ 缩瞳： 激动中脑盖前核的阿片受体 ❖ 催吐： 激动脑干极后区的阿片受体
2．兴奋平滑肌
麻醉性镇痛药的 临床应用及不良
反应的处理
定义
❖ 所谓麻醉性镇痛药(narcotic analgesics, 或narcotics)，通常是指作用于中枢神经 系统能解除或减轻疼痛并改变对疼痛的情 绪反应，剂量过大时则可产生昏睡的药物。 麻醉性镇痛药有时也称为阿片类药 (opiates)。
麻醉性镇痛药分类：
特点：
麻醉性镇痛药
3. 代谢：肝脏。主要与葡萄糖醛酸结合。 4.排泄：大部分肾排泄，少量乳汁和胆汁 (孕妇、哺
乳期妇女禁用） 。
吗啡不良反应
1. 治疗量：恶心、呕吐、便秘等。
三大中毒症状
2. 用量过大，急性中毒: 表现昏迷、瞳孔缩小、呼吸抑
制、血压下降、体温下降、少尿，死于呼吸麻痹。
第十二章 镇痛药
Analgesics
本章主要内容
1.重点掌握镇痛药的应用原则、代表药物吗啡的药理 作用、临床用途、不良反应。
2.熟悉镇痛药物的作用机制。
3.了解各种镇痛药的名称、使用方法。
疼痛的表现很多
面部疼痛
头痛
另：恶性肿瘤
多伴有疼痛
心绞痛
内脏痛
疼痛的表现很多
颈椎病可以 引起心前区疼痛
腰椎病引起腰痛
及肺功能不全者禁用。 (4) 提高膀胱括约肌张力，致排尿困难，尿潴留。 (5) 降低子宫张力，对抗催产素对子宫的收缩作用，
延长产程，产妇禁用。
由于吗啡收缩胆道奥狄括约肌， 胆绞痛： 吗啡+阿托品 适宜合用
吗啡药理作用
3.作用于心血管系统 ⑴扩张阻力血管及容量血管，引起体位性低血压。
这与吗啡抑制延脑血管运动中枢、促组胺释放和 扩张外周血管等作用有关。 (2)间接扩张脑血管而使颅内压升高，主要由于呼吸 抑制，CO2潴留使脑血管扩张的结果。颅脑损 伤，颅内压高者禁用。 4.其他
吗啡的镇痛机制-激动阿片受体
• 吗啡通过激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水 管周围灰质的阿片受体，模拟内源性阿片肽而发挥 镇痛作用。
• 作用于边缘系统和蓝斑的阿片受体，则可减缓疼痛 所引起的不愉快、焦虑等情绪和致欣快感。
药学专业知识：镇痛药考点
第五节镇痛药镇痛药的分类1.镇痛药的作用特点(1)镇痛作用:通过作用于中枢神经组织内的阿片受体，选择性抑制某些兴奋性神经的冲动传递。
(2)止泻作用:通过局部与中枢作用，改变肠道蠕动功能。
(3)镇咳作用:通过直接抑制延髓和脑桥的咳嗽反射中枢。
吗啡适应证:其他镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛;心肌梗死而血压尚正常者;用于心源性哮喘可使肺水肿症状暂时有所缓解;麻醉和手术前给药;不能单独用于内脏绞痛，应与阿托品等有效解痉药合用。
哌替啶适应证:用于各种剧痛，如创伤性疼痛、手术后疼痛。
分娩镇痛时，须监测本品对新生儿的抑制呼吸作用。
麻醉前给药、常与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂应用;用于心源性哮喘，有利于肺水肿的消除;慢性重度疼痛的晚期癌症患者不宜长期应用本品。
可待因适应证:镇咳，用于较剧频繁干咳，痰液较多宜用祛痰药;镇痛，用于中度以上疼痛;镇静，用于辅助麻醉。
其它药物适应证1.曲马多:中、重度疼痛。
2.芬太尼:是目前复合全麻中常用的药物。
3.羟考酮:持续的中、重度疼痛。
4.布桂嗪:偏头痛、三叉神经痛、牙痛、月经痛等各种疼痛。
5.典型不良反应(1)常见呼吸抑制、支气管痉挛。
(2)少见瞳孔缩小，黄视。
(3)罕见视觉异常或复视。
(4)身体和精神依赖性。
(5)抗利尿作用吗啡最为明显。
6.禁忌证(1)支气管哮喘、肺源性心脏病、前列腺肥大、排尿困难、休克尚未纠正前、麻痹性肠梗阻禁用吗啡。
(2)室上心动过速、颅脑损伤、颅内占位性病变、慢性阻塞性肺疾病、严重肺功能不全禁用哌替啶。
哌替啶严禁与单胺氧化酶抑制剂合用，须在单胺氧化酶抑制剂停药14日以上方可给药(1/4常用量起)。
(3)支气管哮喘、呼吸抑制、呼吸道梗阻及重症肌无力禁用芬太尼。
(4)哌替啶在体内可转变为毒性代谢产物去甲哌替啶，产生神经系统毒性，表现为震颤、抽搐、癫痫大发作。
镇痛药的使用原则1.尽量口服极少产生精神或身体依赖性。
2.“按时”而不是“按需”给药。
麻醉性镇痛药
2. 心血管系统 直接抑制血管调节中枢及 促组胺释放，外周血管扩张，可出现体位性低血 压。脑血管亦可因呼吸抑制，CO2潴留，而继发 性舒张，致颅内压升高。
3. 内脏平滑肌 激动阿片受体及促组胺释放 ，使内脏平滑肌张力升高，但推进性蠕动减少； 消化液分泌减少。再加之中枢性抑制排便、排尿 反射，常见便秘及尿潴留。亦可引起尿潴留、延 长产程。
阿片类镇痛药。 激动阿片κ受体，阻断μ受体。 皮下肌内注射吸收较好，可分布于全身各组织器官。 哌替啶(pethidine)又名度冷丁，人工合成。 心源性哮喘（急性左心衰所致肺水肿） 利用吗啡可： 简述 恶性肿瘤所致疼痛的阶梯疗法？ 如镇痛作用即是通过激动脊髓等部位的阿片受体，以突触前抑制方式，减少致痛递质--P物质释放而产生。 镇痛、呼吸抑制、成瘾性等作用比吗啡弱，几无欣快感。
主要用于阿片类药物急性中毒，特别是呼吸抑制的解救。 简述 恶性肿瘤所致疼痛的阶梯疗法？
不良反应比吗啡轻，仍可成瘾。 (5) 缩瞳 直接作用于缩瞳中枢而致。
罗通定 又名颅痛定、左旋四氢巴马汀。 亦可引起尿潴留、延长产程。 (3) 抑制呼吸 降低呼吸中枢对PCO2敏感性，呼吸变慢；
哌替啶(pethidine)又名度冷丁，人工合成 皮下肌内注射吸收较好，可分布于全身各组织器官。
可待因(codeine)即甲基吗啡。
• Morphine口服后易吸收，但首过消除效应强，生物利用 心血管系统 直接抑制血管调节中枢及促组胺释放，外周血管扩张，可出现体位性低血压。
如镇痛作用即是通过激动脊髓等部位的阿片受体，以突触前抑制方式，减少致痛递质--P物质释放而产生。 其他吗啡类似药：美沙酮(methadone)、芬太尼(fentanyl)类、二氢埃托啡(dihydroetorphine)等，与吗啡仅存在效价强度和作用维持时
麻醉性镇痛药及其拮抗药
麻醉性镇痛药在临床麻醉中应用很广，可作为术前用药、麻醉辅助用药、复合全麻的主药，以及用于术后镇痛和其他疼痛治疗。由于麻醉性镇痛药基本都可产生依赖性，必须按国家颁发的《麻醉药品管理条例》严加管理。
近年的研究发现，除阿片受体外，中枢神经系统还可通过其他机制产生镇痛效应， 从而开发出一些非阿片类中枢性镇痛药，其中已在临床广泛应用的是曲马多，也在本章一并介绍。
阿片受体激动药(opioid agonists)是指主要作用于μ受体的激动药。其典型代表是吗啡。自哌替啶合成以来，又相继合成了一系列药物，其中在临床麻醉应用最广的是芬太尼及其衍生物。所谓麻醉性镇痛药主要也是指这类药物。
一、吗 啡
吗啡(morphine)是阿片中的主要生物碱，在阿片中的含量约为10%。
所谓麻醉性镇痛药(narcotic analgesics, 或narcotics)，通常是指作用于中枢神经系统能解除或减轻疼痛并改变对疼痛的情绪反应，剂量过大时则可产生昏睡的药物。麻醉性镇痛药有时也称为阿片类药(opiates)。按严格的定义，阿片类药是专指天然的阿片生物碱及其半合成的衍生物；而将能与阿片受体结合并产生不同程度激动效应的天然的或合成的物质则统称为阿片样物质(opioids)。实际工作中往往将阿片类药和阿片样物质这两个名词混用。
近年的实验和临床研究表明，对无疼痛的个体长期给予阿片类药可产生耐受性，而对慢性疼痛病人，只要按时给药，不让疼痛反复出现，并不会产生耐受性，临床上见到的需增加剂量的现象，并不是由于产生真正的耐受性所致，而是由于伤害性增加所致。但有关耐受性问题，还存在着不同的观点，有待进一步研究。
第２节 阿片受体激动药
四、 临 床 应 用
麻醉性镇痛药主要用于镇痛，尤其适用于严重创伤、急性心肌梗死等引起的急性疼痛，以及手术后疼痛。
麻醉性镇痛药
常用阿片受体激动药
吗啡(morphine)
▪ 药理作用
呼吸系统
▪ 释放组胺和对平滑肌的直接作用 支气管痉挛 激发哮喘发作 肺血管阻力增加
▪ 抑制咳嗽反射 耐受清醒气管插管
•11
常用阿片受体激动药
吗啡(morphine)
▪ 药理作用
心血管系统
▪ 不影响心肌收缩力 ▪ 迷走神经兴奋－心率减慢 ▪ 外周血管扩张
•2
麻醉性镇痛药分类
▪ 按药物的来源
天然的阿片生物碱－吗啡，可待因。 半合成的衍生物－二乙酰吗啡（海洛因），双氢
可待因。 合成的麻醉性镇痛药
▪ 苯基哌啶－哌替啶，苯哌立啶，芬太尼族。 ▪ 吗啡南类－羟甲左吗南 ▪ 苯并吗啡烷类－喷他佐辛 ▪ 二苯甲烷类－美沙酮
•3
阿片类药物分类
▪ 按药物结合阿片受体
简介
▪ 麻醉性镇痛药(narcotic)
narcotic来源于希腊语，意为麻木或失活 泛指阿片类药吗啡或强效吗啡类镇痛药 目前最有效的镇痛药 消除或减轻疼痛并能改变对疼痛的情绪反应
•1
简介
▪ 麻醉性镇痛药主要指阿片受体激动剂 ▪ 阿片从草本植物罂粟未成熟的果实中提取的。 ▪ 阿片含20多种生物碱。 ▪ 阿片(opium)希腊语“浆汁”
与其他麻醉药合用
•21
常用阿片受体激动药
芬太尼(fentanyl)
▪ 临床应用
术前药 麻醉诱导
▪ 芬太尼最大效应给药后3－5分钟 ▪ 合用其他药物减轻插管反应 ▪ 药物组合技巧
麻醉维持
▪ 单次用药，选定时机。 ▪ 静注后持续时间30分钟
•22
常用阿片受体激动药
芬太尼(fentanyl)
▪ Байду номын сангаас床应用
麻醉学考试资料：麻醉性镇痛药的分类考点归纳
麻醉学考试资料：麻醉性镇痛药的分类考点归纳麻醉性镇痛药的分类麻醉学入门级的知识点，医学考生在备考麻醉学时还是应该花些时间复习镇痛药的相关知识的。
镇痛药知识点庞大，为您提供麻醉性镇痛药的分类相关资料，祝您考试顺利!麻醉性镇痛药是指通过激动中枢神经系统特定部位的阿片受体，产生镇痛作用，并且同时缓解疼痛引起的不愉快的情绪，麻醉性镇痛药主要有吗啡、可待因、哌替啶、美沙酮、芬太尼、喷他佐辛、布托啡诺、丁丙诺啡等。
麻醉性镇痛药一、芬太尼1.优缺点(1)优点：芬太尼是强效麻醉性镇痛药，其镇痛强度为吗啡的75～125倍;毒性低;对循环影响轻微;可控性强，起效快，时效短，术后自主呼吸恢复迅速，不引起组胺释放。
(2)缺点：大剂量多次使用可产生蓄积作用，易出现延迟性呼吸抑制。
静脉注射过快，可出现胸、腹肌僵直，影响通气。
2.麻醉方法(1)大剂量芬太尼麻醉：主要用于心脏、大血管手术，对循环影响小。
一般用10～20 g/kg缓慢静脉注射行麻醉诱导，辅助肌松药进行气管内插管。
术中间断或连续注射芬太尼维持麻醉，术中总量可达50～100 g/kg。
(2)芬太尼静脉复合全麻：芬太尼在复合全麻中提供镇痛成分。
一般诱导时用芬太尼4～8 g/kg，同时联合静脉麻醉药、肌肉松弛药，行气管内插管。
术中维持每小时追加0.1～0.2 mg。
辅助麻醉，与氟哌利多按1∶50比例混合，组成氟芬合剂用于所谓Ⅱ型神经安定镇痛术(NLA)。
3.不良反应(1)循环系统的影响：芬太尼兴奋延髓迷走神经核，引起心率减慢，可用阿托品纠正;大剂量可引起血压下降，与迷走神经兴奋有关。
(2)肌肉僵直：芬太尼可引起胸壁和腹肌僵直，而引起肺动脉高压、中心静脉压和颅内压升高，严重者妨碍通气，需要用肌松药解除;在给予芬太尼前给予非去极化肌松药、缓慢注射芬太尼和复合巴比妥类或苯二氮类药物可以预防肌肉僵直。
(3)延迟性呼吸抑制：反复或大剂量使用芬太尼后，可以在用药后3～4小时出现延迟性呼吸抑制。
执业药师考试-药学专业知识(二)考试复习资料第一章-镇痛药
第一章-镇痛药第六节镇痛药麻醉性镇痛药依来源可分为三类。
①阿片生物碱：代表药吗啡、可待因。
②半合成吗啡样镇痛药：如双氢可待因、丁丙诺啡、氢吗啡酮和羟吗啡酮等。
③合成阿片类镇痛药：依据化学结构可分为四类。
a. 苯哌啶类，如芬太尼、舒芬太尼和阿芬太尼等；b. 二苯甲烷类，如美沙酮、右丙氧芬；c. 吗啡烷类，如左啡诺、布托啡诺；d. 苯并吗啡烷类，如喷他佐辛、非那佐辛。
一、药理作用与作用机制镇痛机制：通过激动中枢神经组织内的阿片受体，选择性地抑制P物质，减弱神经的冲动传递，解除疼痛感受。
阿片类受体按其激动后产生的不同效应可分为μ、κ、δ三种类型的受体。
（1）μ1受体与脊髓上水平的中枢镇痛、欣快感和依赖性有关；（2）μ2受体激动可引起呼吸抑制、心动过缓、胃肠道运动抑制和恶心呕吐；（3）κ受体激动可引起镇痛、镇静和轻度呼吸抑制；（4）δ受体激动可镇痛，引起血压下降、缩瞳、欣快感；（5）阿片类镇痛药止泻作用；镇咳作用是直接抑制延髓和脑桥的咳嗽反射中枢。
小结中枢作用：强大的镇静、镇痛、镇咳、抑制呼吸、缩瞳、引起恶心呕吐等“三镇一抑制”二、临床用药评价（一）作用特点1、治疗强度①弱阿片类药：可待因、双氢可待因——用于轻、中度疼痛和癌性疼痛；②强阿片类药：吗啡、哌替啶、芬太尼——用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛，以及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛。
2、治疗评估在使用阿片类药物前应进行充分的评估，不应用强阿片类药物长期治疗慢性疼痛。
3、依赖性使用阿片类镇痛药可致生理或心理依赖性，突然停药可出现戒断症状。
双相类药，如布托啡诺、喷他佐辛等症状较轻，可待因、右丙氧芬等较难成瘾，强阿片类包括哌替啶、芬太尼等成瘾性较常见。
4、镇痛药的使用原则：8字“阶梯”“个体”“按时”“口服”。
按阶梯给药：轻度疼痛——首选非甾体抗炎药；中度疼痛——弱阿片类；重度疼痛——强阿片类药。
基础练习【例-A型题】关于吗啡镇痛作用机制的描述，正确的是（）。
镇痛药知识点总结
镇痛药知识点总结镇痛药是用于减轻或消除疼痛的药物，它们可以通过不同的机制作用于中枢神经系统或末梢神经系统，从而达到止痛的效果。
镇痛药不仅可以缓解一般疼痛，还可以治疗慢性疼痛、术后疼痛、神经性疼痛及癌症疼痛。
在临床上，镇痛药被广泛应用，其种类多样，使用方法也有所不同。
本文将从镇痛药的分类、作用机制、剂型、使用禁忌等方面进行详细的介绍。
一、分类根据镇痛药的作用机制和化学结构，可以将其分为非甾体抗炎药（NSAIDs）、阿片类药物、麻醉类药物和其他非阿片镇痛药。
具体如下：1．非甾体抗炎药（NSAIDs）非甾体抗炎药主要通过抑制环氧合酶活性，减少前列腺素的合成，从而达到抗炎镇痛的效果。
常见的非甾体抗炎药包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬等。
2．阿片类药物阿片类药物主要通过作用于中枢神经系统的阿片受体来减轻或消除疼痛。
常见的阿片类药物包括吗啡、哌替啶、可待因等。
3．麻醉类药物麻醉类药物作用于中枢神经系统，通过阻断神经传导来达到止痛的效果。
常见的麻醉类药物包括丙泊酚、芬太尼等。
4．其他非阿片镇痛药除了上述三类，还有一些其他非阿片镇痛药物，如氯胺酮、氨曲南等，它们的作用机制各有不同，但都可以用于镇痛治疗。
二、作用机制1．非甾体抗炎药（NSAIDs）非甾体抗炎药主要通过抑制环氧合酶活性，减少前列腺素的合成，达到减轻炎症和镇痛的效果。
在感觉神经末梢，非甾体抗炎药还可以通过抑制前列腺素合成来减少神经末梢的刺激。
2．阿片类药物阿片类药物通过作用于中枢神经系统的阿片受体来减轻或消除疼痛。
阿片受体是一种G蛋白偶联受体，分为μ、κ、δ等几种亚型。
阿片类药物主要作用于μ受体，通过激活μ受体来抑制神经元的兴奋性，达到止痛的效果。
3．麻醉类药物麻醉类药物通过作用于中枢神经系统的阻滞或神经传导来达到止痛的效果。
它们主要作用于脑干和脊髓的特定部位，通过影响神经元的兴奋性和传导速度，来减轻或消除疼痛。
4．其他非阿片镇痛药其他非阿片镇痛药的作用机制包括NMDA受体拮抗、钙通道阻滞等，通过不同的机制来影响神经元的兴奋性和传导速度，从而达到止痛的效果。
麻醉性镇痛药
Ⅱ．其它平滑肌 胆道括约肌张力↑→胆绞痛 胆绞痛 胆道括约肌张力 气管平滑肌张力↑→哮喘 气管平滑肌张力 哮喘 膀胱括约肌张力↑ 膀胱括约肌张力 尿潴留 促进垂体抗利尿素释放 对抗催产素对子宫的兴奋作用→延 对抗催产素对子宫的兴奋作用 延 长产程
24
∗③ 心血管的影响
扩张血管 （外周与中枢） 外周与中枢） 体位性低血压 颅内压↑ 颅内压
6
（三）镇痛药
1、定义： 、定义： 作用于中枢神经系统 选择性抑制痛觉， 中枢神经系统， 作用于中枢神经系统，选择性抑制痛觉， 而对其它感觉无影响， 而对其它感觉无影响，并保持意识清醒 的药物。 的药物。 2、分类： 、分类： 阿片生物碱类镇痛药----吗啡 吗啡、 阿片生物碱类镇痛药 吗啡、可待因 人工合成类镇痛药----度冷丁 芬太尼、 度冷丁、 人工合成类镇痛药 度冷丁、芬太尼、 美沙痛、镇痛新、安那度、 美沙痛、镇痛新、安那度、曲马朵
28
♣可待因
1、来源：阿片(0.5%) 、来源：阿片 2、药动学：口服易吸收，脱甲基后为吗啡 、药动学：口服易吸收， 而产生作用； 而产生作用； 3、作用：镇痛 吗啡的10% 、作用：镇痛——吗啡的 吗啡的 镇咳——吗啡的 镇咳 吗啡的25% 吗啡的 4、用途：中等程度的疼痛、无痰干咳及剧 、用途：中等程度的疼痛、 烈频繁的咳嗽。 烈频繁的咳嗽。 5、不良反应：较吗啡低，呼吸抑制较轻， 、不良反应：较吗啡低，呼吸抑制较轻， 无明显便秘、尿潴留及体位性低血压等。 无明显便秘、尿潴留及体位性低血压等。 29
急性锐痛 特点：锐痛、 特点：锐痛、快、局部 例子：创伤、心肌梗死、 例子：创伤、心肌梗死、癌症疼痛 特点：钝痛、 特点：钝痛、慢、弥散 慢性钝痛 例子：关节痛、痛经、 例子：关节痛、痛经、头痛
麻醉镇痛药的名词解释
麻醉镇痛药的名词解释麻醉镇痛药是一类被广泛应用于医疗领域的药物，它们的主要目的是通过抑制疼痛感受的传导和神经传递，从而使患者在手术或疼痛病症治疗过程中不感到痛苦。
本文将对麻醉镇痛药的种类、作用机制以及临床应用等方面进行解释和探讨。
一、麻醉镇痛药的种类麻醉镇痛药的种类繁多，可以根据其作用机制进行分类。
首先是局部麻醉药，它们通过抑制疼痛神经冲动在局部神经末梢的传导，达到止痛作用。
常见的局麻药有利多卡因、丁卡因等。
其次是全身麻醉药，这些药物通过作用于中枢神经系统，抑制疼痛感受的传递。
全身麻醉药的种类包括七氟烷、异氟醚、硬膜外麻醉药等。
二、麻醉镇痛药的作用机制不同种类的麻醉镇痛药作用于不同的靶点以产生镇痛效果。
例如，局部麻醉药主要作用于神经纤维，通过阻断神经冲动的传导来实现止痛。
这些药物通过阻断神经细胞膜上的钠离子通道，抑制神经冲动的传导。
相比之下，全身麻醉药则主要通过作用于大脑的神经递质系统来产生麻醉效果。
它们可以增强抑制性神经递质的作用，抑制疼痛信号的传导，并降低患者对疼痛的感知。
三、麻醉镇痛药的临床应用麻醉镇痛药在临床上有着广泛的应用。
局部麻醉药通常用于手术时的局部麻醉，可以使病人在手术过程中不感受到痛苦和不适。
全身麻醉药则广泛用于大手术和外科手术，通过将患者带入失去意识的状态，使其无法感受到任何痛苦。
此外，麻醉镇痛药还可以用于治疗急性和慢性疼痛病症。
通过合理使用麻醉镇痛药，可以减轻患者在手术和治疗过程中的痛苦，提高患者的生活质量。
麻醉镇痛药是现代医疗领域不可或缺的重要药物。
它们通过抑制疼痛信号的传导和感受，帮助患者克服手术和治疗过程中的痛苦，提供更好的病情处理和康复效果。
然而，麻醉镇痛药的使用也存在一定的风险和副作用，因此在使用时需要严格掌握适用范围和用量，以确保治疗效果的同时最大程度地减少不良反应的发生。
综上所述，麻醉镇痛药是一类通过抑制疼痛感受的传导和神经传递的药物。
局部麻醉药和全身麻醉药是其主要分类，它们通过不同的作用机制实现止痛效果。
麻醉性镇痛药
哌替定（度冷丁）：具有镇痛，安眠，解除平滑肌痉挛的作用。
用药后有
欣快感，并有成瘾性。
对心肌收缩力有抑制作用，可引起血压下降和心排
量降低，对呼吸有轻度抑制作用。
常作为麻醉前用药，常作为麻醉前用药，成人用量为50mg、小儿为lmg/kg肌内注射，但2岁以内小儿不宜使用。
与异丙嗪或氟哌利多合用作为麻醉辅助用药。
可用于急性疼痛治疗，成人
用量为50mg肌内注射，间隔4 -6小时可重复用药。
码啡：是从鸦片中提取出的阿片类药物。
作用于大脑边缘
系统可消除紧张和焦虑.并引起欣快感，有成瘾性。
能提高痛阈，解除
疼痛。
对呼吸中枢有明显抑制作用.轻者呼吸减慢，重者潮气量降低甚至呼
吸停止，并有组胺释放作用而引起支气管痉挛.吗啡能使小动脉和静脉扩张、外周血管阻力下降及回心血量减少，引起血压降低，但对心肌无明显抑制
作用 . 主要用于如创伤或手术引起的剧痛、心绞痛等。
由于
吗啡具有良好的镇静和镇痛作用，常作为麻醉前用药和麻醉辅助药，并可与催眠药和肌松药配伍施行全静脉麻醉。
成人用量为5 -10mg皮下或
肌内注射。
疼痛的药物治疗麻醉性镇痛药
导管位置: 放置于蛛网膜下腔 (subarachnoid space), 从脊柱经皮下
隧道连接至药泵
药泵位置: 腹部
用量小，相当于口服剂量1/300， 根据疼痛模式选择不同的输注 模式
疼痛的药物治疗(麻醉性镇痛药)
阿片类药物, 例如吗啡通过鞘内药 物输注系统注入鞘内，直接与脊髓后 角的阿片类结合，产生类似内源性内 啡肽和脑啡肽的作用，抑制P物质的释 放，阻断疼痛信号的传递。
CH3
10
D
9H
1 11
B
15
8Байду номын сангаас
14
2
12 A
13 C
7
E
34 HO
56
O
OH
含5个手性中心（5R，6S，9R，13S和14R） B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈顺式
疼痛的药物治疗(麻醉性镇痛药)
口服首过消除明显；皮下、肌内注射吸收较好。 脂溶性低，少量通过血脑屏障，但足以发挥药
理作用。 血浆蛋白结合率低（约35%） 主要在肝脏代谢，大部分自肾排出T1/2=2.5-
和组胺释放使支气管收缩
Image 颅脑外伤、颅内压增高者禁用。(脑血管扩张)
肝功能不全者慎用。诊断未明的疼痛如急腹症不 应盲目止痛。胆绞痛者不能单独使用。
疼痛的药物治疗(麻醉性镇痛药)
羟考酮 可待因 芬太尼
疼痛的药物治疗(麻醉性镇痛药)
羟考酮：中效镇痛止咳药同时具有抗焦虑和精神放松 作用
有效的疼痛治疗包含多种形式的综合治疗，其中药物治 疗是重要的组成部分。
疼痛的药物治疗(麻醉性镇痛药)
明确诊断、疼痛原因、性质、部位、影响因素。 评估疼痛强度，让病人和家属有权参与评估 尽可能长时间的采用无创（非介入）治疗。 常规按时给药，PRN给药仅为常规给药的补充 个体化用药原则。
麻醉性镇痛药
脾、肾等各组织。
成人中仅有少量吗啡透过血、脑脊液屏障， 但已能产生高效的镇痛作用。可通过胎盘到达 胎儿体内。
消除T1/2 为1.7～3小时，蛋白结合率26%～ 36%。一次给药镇痛作用维持4～6小时。 本品主要在肝脏代谢，60%～70%在肝内与葡 萄糖醛酸结合，10%脱甲基成去甲基吗啡，
20%为游离型。
代表性药物，我国国家食品药品监督管理局1998年
颁布的文件(国药监安)（1998）160号规定，对癌症
病人镇痛使用吗啡应由医师根据病情需要和耐受情况
决定剂量，这项规定体现三阶梯用药原则和吗啡类药
物的个体化给药原则(即不受药典中关于吗啡极量限
制)。
【药理毒理】
a)本品为纯粹的阿片受体激动剂，有强大的镇痛作用，同 时也有明显的镇静作用，并有镇咳作用（因其可致成瘾 而不用于临床）。
目前临床常用的强阿片类药物有盐酸哌替啶注射
液（度冷丁）、硫酸吗啡控释片（美施康定）及芬
太尼透皮贴（多瑞吉）等，三种药物ห้องสมุดไป่ตู้别通过肌注、
口服或直肠给药以及皮肤吸收三种不同的途径给药。
经合理利用可以缓解大多数（80%）晚期癌症患者
的疼痛症状 。
我院麻醉药品使用调查分析：
吗啡用于其他镇痛药无效的急性锐痛，如 严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛； 哌替啶用于各种剧痛，如创伤性疼痛、手 术后疼痛、麻醉前用药，或局麻与静吸复 合麻醉辅助用药等。
1.其镇痛疗效为吗啡的75～100倍，哌替啶的 1000倍，可持续72h平稳镇痛； 2.患者的依从性好，极少发生精神依赖，使用方 便、简单，毒副作用小； 3.对合并胃肠道疾病，不能口服者尤其适用，可 作为口服强阿片类药物外的替代治疗；
4.WHO已将其归属为第三级镇痛药。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
麻醉性镇痛药的分类考点归纳
麻醉性镇痛药的分类麻醉学入门级的知识点，医学考生在备考麻醉学时还是应该花些时间复习镇痛药的相关知识的。
麻醉性镇痛药是指通过激动中枢神经系统特定部位的阿片受体，产生镇痛作用，并且同时缓解疼痛引起的不愉快的情绪，麻醉性镇痛药主要有吗啡、可待因、哌替啶、美沙酮、芬太尼、喷他佐辛、布托啡诺、丁丙诺啡等。
麻醉性镇痛药一、芬太尼
1.优缺点
(1)优点：芬太尼是强效麻醉性镇痛药，其镇痛强度为吗啡的75～125倍;毒性低;对循环影响轻微;可控性强，起效快，时效短，术后自主呼吸恢复迅速，不引起组胺释放。
(2)缺点：大剂量多次使用可产生蓄积作用，易出现延迟性呼吸抑制。
静脉注射过快，可出现胸、腹肌僵直，影响通气。
2.麻醉方法
(1)大剂量芬太尼麻醉：主要用于心脏、大血管手术，对循环影响小。
一般用10～20 μg/kg缓慢静脉注射行麻醉诱导，辅助肌松药进行气管内插管。
术中间断或连续注射芬太尼维持麻醉，术中总量可达50～100 μg/kg。
(2)芬太尼静脉复合全麻：芬太尼在复合全麻中提供镇痛成分。
一般诱导时用芬太尼4～8 μg/kg，同时联合静脉麻醉药、肌肉松弛药，行气管内插管。
术中维持每小时追加0.1～0.2 mg。
辅助麻醉，与氟哌利多按1∶50比例混合，组成氟芬合剂用于所谓Ⅱ型神经安定镇痛术(NLA)。
3.不良反应
(1)循环系统的影响：芬太尼兴奋延髓迷走神经核，引起心率减慢，可用阿托品纠正;大剂量可引起血压下降，与迷走神经兴奋有关。
(2)肌肉僵直：芬太尼可引起胸壁和腹肌僵直，而引起肺动脉高压、中心静脉压和颅内压升高，严重者妨碍通气，需要用肌松药解除;在给予芬太尼前给予非去极化肌松药、缓慢注射芬太尼和复合巴比妥类或苯二氮类药物可以预防肌肉僵直。
(3)延迟性呼吸抑制：反复或大剂量使用芬太尼后，可以在用药后3～4小时
出现延迟性呼吸抑制。
其原因是胃液中的芬太尼到小肠的碱性环境中再次被摄取进入循环，出现二次血药浓度高峰;此外，肺脏中蓄积的芬太尼释放也导致血药浓度增加。
麻醉性镇痛药二、舒芬太尼
1.特点
(1)舒芬太尼的镇痛效能在阿片类药物中最强，是芬太尼的5～10倍。
(2)起效时间短，其药物作用时间和苏醒时间均短于芬太尼，反复应用后很少蓄积。
(3)抑制应激反应较芬太尼更佳。
2.麻醉方法
(1)小剂量给药：诱导剂量L～2 μg/kg，迫加剂量0.5～2.0 pg/kg。
追加指征：心率增快，血压高于基础值20%，有体动、出汗等。
(2)大剂量给药：诱导剂量10～30 μg/kg，术中以0.8.～1.0 μg/kg·h连续输注或间断追加2 μg/kg。
以上均与其他麻醉药复合使用。
小剂量用于气管插管和机械通气下行简单的外科手术，大剂量适用于复杂的大手术。
3.不良反应
具有一般阿片类药物相似的不良反应，如肌肉僵直、呼吸抑制和恶心呕吐，大剂量可导致心动过缓和低血压。
麻醉性镇痛药三、阿芬太尼
1.其镇痛效能和作用时间分别是芬太尼的1/4和1/3倍，起效快，超短效，蓄积作用微弱。
2.大剂量阿芬太尼麻醉术后呼吸恢复迅速，无呼吸遗忘和延迟性呼吸抑制，且不延长拔管和机械通气时间。
3.具有一般阿片类药物相似的并发症，如肌肉僵直、呼吸抑制和恶心呕吐。
麻醉性镇痛药四、瑞芬太尼
1.优点
(1)麻醉的可控性强，是真正的短效阿片类药，起效快，作用时间短，恢复
迅速。
可根据药效情况精确调整剂量，作用可以预测，麻醉平稳，并易于逆转。
(2)副作用较其他阿片类药减少。
(3)其代谢是通过血液和组织中的非特异性酯酶迅速水解为无药理活性的代谢产物，不依赖于肝肾功能。
不受年龄、性别和体重的影响。
(4)重复应用或持续输注无蓄积。
(5)收缩脑血管，降低脑血流，降低颅内压。
2.缺点
(1)作用时效短，停药后镇痛作用很快消失。
(2)具有其他阿片类药物的不良反应，呼吸抑制、恶心呕吐和肌肉僵直等，但发生率较低。
(3)市售制剂含有甘氨酸，甘氨酸对脊髓有一定的毒性，不能用于椎管内注射。
麻醉学练习题
1.【单选题】芬太尼静脉麻醉快速注射可引起( )
A.血压升高，心率加快
B.下颌松弛，唾液分泌增多
C.麻醉苏醒快而完全
D.肌纤维成束颤动
E.胸腹肌肉僵硬
【答案】E。