乙基纤维素水性包衣技术的研究_张
聚合物水分散体包衣技术的进展
・药剂・聚合物水分散体包衣技术的进展张立超 胡晋红(第二军医大学长海医院 上海 200433)摘要 目的:为聚合物水分散体包衣在我国的推广提供一定理论基础。
方法:依据国内外文献,对材料、包衣液成分及制备、成膜原理、包衣设备、后处理和应用等方面进行综述。
结果与结论:聚合物水分散体包衣具备有机溶液和水溶液包衣不可比拟的优点,应得到足够重视。
关键词 聚合物水分散体;后处理;包衣 50年代初发展起来的薄膜包衣技术主要使用有机溶剂包衣,随着控制废气排放及劳工保护等法规的颁发,有毒甚至致癌衣层溶剂残留的发现,有机溶液包衣引起的问题备受人们的关注:如溶剂易挥发、毒性大、易燃、易爆,价格成倍上扬,包衣设备上要安装昂贵的溶剂回收、防爆、空气污染监测装置等。
因此,到70年代人们又认识到水为溶剂的必要性,但当时水溶液包衣的缺点并未克服。
为解决这些问题,人们提出了多种方法,其中最受关注的是70年代中期发展起来的聚合物水分散体(aqueous polymeric dispersions)包衣技术。
它采用不溶于水的聚合物,以水作为分散剂,加入增塑剂等辅料经加工而成,聚合物以直径10nm~1.0μm 的胶粒混悬于水中,外观呈不透明乳白色,称为胶乳,然后包衣。
本法的优点是:固体含量高(达30%),包衣需蒸发水量少,能相对缩短包衣时间,有效防止水分渗入药芯;粘度低(40%乙基纤维素水分散体为20cps,12%乙醇液为50cps),易于操作,成膜均匀;完全避免有机溶剂,降低了制剂成本;部分衣材能抑制微生物生长;可用于缓释制剂等。
缺点是水具较高蒸发潜热(2255kJ/kg是乙醇854kJ/kg的2.7倍),故包衣时间长,必须选择具高效干燥能力的流化床等设备[1]。
自70年代起,聚合物水分散体包衣越来越受国外药政和环保部门(FDA、EPA等)重视,多数企业从经济、环保、严格的法规等因素考虑,纷纷大规模采用。
但国内目前仍以有机溶液包衣为主,有关这方面的实验研究才刚起步。
颗粒剂常用辅料及包衣材料
颗粒剂常用的辅料及包衣材料一、颗粒剂常用的辅料1、填充剂常用品种:淀粉、乳糖、糊精、糖粉、硫酸钙、蔗糖、甘露醇、微晶纤维素、葡萄糖。
2、粘合剂常用品种:1、天然的:淀粉浆、预胶化淀粉、糊精。
2、合成:聚维酮、乙基纤维素、羟丙基纤维素。
3、润湿剂常用品种:蒸馏水、乙醇4、崩解剂常用品种:淀粉、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、低取代-羟丙基纤维素、枸橼酸、聚山梨酯80 5、润滑剂润滑剂的分类:1、疏水性及水不溶性润滑剂:硬脂酸、硬脂酸钙和硬脂酸镁、滑石粉、氢化植物油 。
2、水溶性润滑剂:聚乙二醇、十二烷基硫酸钠。
3、助流剂:微粉硅胶、滑石粉。
4、润滑剂常用品种:硬脂酸镁、滑石粉、氢化植物油、氢氧化铝凝胶、氧化镁、石蜡、白油、甘油、甘氨酸。
二、颗粒剂常用的6种包衣材料目前常用的颗粒剂薄膜包衣材料主要参照中西药片剂的包衣材料, 因此中西药颗粒剂的包衣材料也具有通用性。
薄膜包衣材料主要分为水溶性材料、肠溶性材料、不溶性材料。
现仅就目前常用及有发展前景的包衣材料的发展现状综述如下:1、羟丙基甲基纤维素(HPMC)为目前应用较广、效果较好的一种包衣材料, 其特点是成膜性好。
它既可溶于有机溶剂或混合溶剂, 也能溶于水, 衣膜在热、光、空气及一定的湿度下很稳定。
为解决便通胶囊吸湿问题、用羟丙基甲基纤维素对便通胶囊中药颗粒进行薄膜包衣。
以吸湿率为考察指标, 研究了包衣过程中影响包衣颗粒吸湿率的各因素, 用均匀设计和计算机模拟实验选择了最优包衣工艺。
结果在25℃、相对湿度75% 及相对湿度100% 的条件下,包衣颗粒较未包衣颗粒吸湿速度慢, 包衣颗粒的临界相对湿度较未包衣颗粒临界相对湿度大。
因此便通胶囊中药颗粒采用HPMC 薄膜包衣对防吸湿有较好的效果。
在研究适于吞服的中药颗粒剂制备方法时, 以HPMC 包衣制备的颗粒剂, 不仅可掩盖苦味, 易于吞服, 而且具有优越的防潮性能, 利于中药稳定性的提高。
因此, 制备吞服型颗粒剂可选HPMC 作为包衣材料。
乙基纤维素水性包衣技术Ⅱ.热处理对衣膜性质的影响
于40、50、60、70和80。c,将微丸分别进行热处 理24 h。由图2可见,随着热处理温度升高,微丸释 药速率趋于减慢。但40。c热处理后微丸并无缓释效 果,说明较低温度不足以促进衣膜愈合,膜愈合程度 随着热处理温度升高而增大。
水分散体包衣成膜通常有一最低温度值,即最 低成膜温度(minimum film formi“g temperature, MFT)。在MFT以上,水分散体可形成连续衣膜;在 MFT以下,聚合物粒子则不能变形融合成膜。本文 认为2的最低成膜温度为z3。C,丽理想包衣温度应 高于最低成膜温度10~15。c。故认为2的理想包衣 温度应为34~38℃,温度过低造成膜愈合不完全, 过高衣膜易软化,造成徽丸粘结。
l在包衣前要加入增塑剂,塑化效果可能不如 2。与溶液型包衣不同,水分散体塑化时,增塑剂必须 扩散进入聚合物粒子内部,才可发挥增塑效应。l中 增塑剂扩散平衡后,通常仍有一定比例分布于水 相“j。另有部分增塑剂可能仅吸附于粒子表面,因此 聚合物难以塑化完全,包衣过程中膜愈合不完全可 能与此有关。 3.2.2包衣操作温度的影响
万方数据
生国堡煎王业盘壶曼j!!!!!』!!!!坐生£b!!里!!!!尘!k!!!!!i!112
表l包衣温度对释放度相似园子(,:)的影响
*t物料温度t即包衣时傲丸的表面温厦。
因此根据不同包衣处方,优化热处理温度和时 间,对生产上缩短工艺流程、减少能耗具有重要意 义。 3.1.3流化床热处理的考察
流化床热处理是一种高效、省时的方法,同一设 备中可连续完成包衣和热处理操作,生产适用性较 高‘“。
万方数据
乙基纤维素水分散体包衣技术
到聚台物 中 , 增塑效果好_ 。一般增塑剂用量为聚合物 固音 4 J 量的 2 %~3 % , 0 0 具体用量应根据增 塑剂种 类 。 过差示扫 通
高、 粘度 低 、 易操作 、 衣时间短 、 包 能耗低 等优点 , 已成为 目前 缓 控释制剂薄膜包 衣的主要 技术… 。常用的水分散体 有乙 基纤维 素水分散体 、 丙烯酸树 脂类 水分散 体 、 醋酸纤维 素水 分散体 , 以下主要介绍一 下乙基纤 维素水分散体包衣技术。
描量热分 柝测定增塑剂加人前 后聚合 物 T 变化情 况而定 , 增塑剂增 塑效 果好 , 可适 当减少其 用量 , 增加用量 可促进完 整衣膜形成_ 。增塑剂加人 方法 , 5 J 通过研究 发理 , 增塑荆在
聚台物相中的量随包 衣液 中固含物 的旅度增加而增加 , 而聚 合物相中增塑剂量越 多 , 增塑效果越好。周此 , 塑化操作时 ,
维素 , 另含相 当于乙基纤 维素重 量2 7 %的十二烷 基硫酸钠 和 5 的 十六 醇 . 基纤 维 素 分 散 粒 子 大 小 为 0 1~0 3 % 乙
。
2 3 包衣设备选 择 .
使用水分 散体包农 时, 由于分散剂水
具有 较高蒸发潜热( 25k ・g 1 2 5 Jk I 是乙醇 8 4l ・ g 1 . 5 Ik I 的2 7 【 倍) 因此 , , 通常采用干燥 效率高 的流化 床设备 。Wus r r e 最 t 早将 流化床技术 用于包 农 中。 目前 常用 的流化 床包 表设备 根据 喷液方式不 同有底喷型 沏 线喷型 和顶 喷型 3种。其 中 底喷型喷嘴包埋在物料 中, 可减少包 农材料损 失 , 同时物料 运动状态规则有序 , 包衣均 匀, 重现性好 , 比较适 于缓 、 控释 制剂包衣 , 但喷嘴拆装 不方便 ; 切线喷型喷液速度 快 、 包农效 率高 , 比较适于缓 、 控释制剂包衣 , 但包 衣过 程存在较强 的机 械力 , 容易造成制剂破碎 ; 顶喷 型生产 能力 大 、 装方 便 , 拆 但 在包农过程 中存 在包衣材料喷雾 干燥现象 , 包衣技率 和质量 均不如前面两种 + 不适 于缓 、 控释制剂包衣。因此 , 包衣操作 时选择底喷型 流化床 设备 , 果最佳 _ 。常用 设 备有 德 国 效 7 j
液体创可贴成膜材料的研究进展
药学实践杂志 2021 年 7 月 25 日 第 39 卷 第 4 期
Journal of Pharmaceutical Practice,Vol. 39,No. 4,July 25,2021
301
沙姆、聚乙烯醇和聚乙烯吡咯烷酮作为成膜材料, 成功制备了一种温度敏感型液体创可贴,改善了市 面上同类产品大量使用有机试剂以快速成膜而造 成的强烈刺激性的不足,同时,聚乙烯吡咯烷酮的 使用可使液体创可贴牢固地黏附在创面表面,避免 脱落。 1.3 纤维素类衍生物 1.3.1 乙基纤维素
聚乙烯吡咯烷酮 (PVP) 又称聚维酮,是一种易 溶于极性溶剂的高分子聚合物,在药学领域应用广 泛。PVP 具有良好的成膜性,常用作固体制剂的黏 合剂、固体分散体载体、包衣材料等功能剂,在许 多创伤敷料的研究中有较大的应用潜力,通常与其 他成膜材料联用。Shitole 等[17] 制备了聚乙烯吡咯 烷酮碘复合物(核)和聚己内酯(壳)纳米纤维膜,并 以聚 L-赖氨酸包覆在其表面以促进细胞黏附增殖, 结果显示,能显著降低炎症反应、具有较好的抗菌 性能,有效促进创面的愈合修复过程,充分显示了 其作为创伤敷料的应用前景。印晓星等[18] 以泊洛
XU Hang1,2, ZHANG Lingna1, ZHANG Xueting1,2, LIN Jiao1,2, YANG Xuehan1,3, SONG Hongtao1( 1. No. 900 Hospital of Joint Logistic Support Force of PLA/Fuzong Clinical Medical College of Fujian Medical University, Fuzhou 350025, China; 2. School of Pharmacy, Fujian Medical University, Fuzhou 350108, China; 3. School of Pharmacy, Fujian University of Traditional Chinese Medicine, Fuzhou 350108, China)
乙基纤维素在缓控释制剂中的应用研究_郭波红
乙基纤维素在缓控释制剂中的应用研究郭波红1程怡2(广州中医药大学,510405,广东广州;2.广州中医药大学中药学院,510405,广东广州//第一作者女,1977年生,2000级硕士研究生)摘要:近年来,乙基纤维素在药物制剂中的应用越来越广泛,在骨架型缓释片、微丸、微囊、固体分散体及包衣制剂方面都可用乙基纤维素来制备缓释剂型。
本文按乙基纤维素在缓释制剂中的制剂工艺不同,对乙基纤维素在缓释制剂中近十几年来的应用情况进行了综述。
关键词:乙基纤维素;缓控释制剂;应用中图分类号:R944.4文献标识码:A文章编号:1009-5276(2002)05-0601-03乙基纤维素(EC)是纤维素链中的部分羟基被乙氧基取代的纤维素衍生物,是应用最广泛的水不溶性纤维素衍生物之一,在药剂中有多种用途,如:可用作片剂粘合剂、薄膜包衣材料,亦可用作骨架材料膜制备多种类型的骨架缓释片,用作混合材料制备包衣缓释制剂,缓释微丸,用作包囊辅料制备缓释微囊,还可作为载体材料广泛地用于制备固体分散体。
本文就缓释制剂的制备工艺不同,对乙基纤维素在缓释制剂中的应用情况进行了综述。
1制成骨架型缓释片制成不溶性骨架缓释片以不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物或无毒塑料为材料制成的片剂,其药物释放主要分为三步:消化液渗入骨架孔内,药物溶解和药物自骨架孔道释出。
EC是常用的不溶性骨架材料之一。
由于脂溶性药物自骨架内释出的速度过缓,因而只有水溶性药物适于制备此种骨架片,其制法可将药物与EC混匀后压片,亦可将药物与EC一起湿法制粒后压片。
S.Indiran Pather等112以EC为主要骨架材料,调节EC和茶碱的不同配比,用直接压片的方法制备了难溶性药物茶碱缓释片,体外溶出度试验表明,用此方法制成的骨架型片剂体外释药符合Higuchi方程,治疗浓度的茶碱缓释片能持续释药12h。
制成微囊骨架型缓释片先将药物制成微囊,然后与EC的醇溶液和微晶纤维素混匀,制成软材,制粒,干燥后压片,所制备的氯化钾等微囊骨架片释药缓慢,可减少药物对胃肠道粘膜的刺激性,延长药物疗效。
浅谈兽药包合技术的应用研究
浅谈兽药包合技术的应用研究包合技术也就是包被技术,是指一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构内,形成包合物(inclusion compound)技术,这种包合物是由主分子(host molecules)和客分子(guest molecules)两种组分组成,主分子即是包合材料,具有较大的空穴结构,足以将客分子(药物)容纳在内,形成分子囊(molecular capsules)。
1987年C.J.Pederson、D.J.Cram和J.M.Lehn联合获得诺贝尔化学奖以来,包合技术越来越被人们熟悉和重视。
在欧洲,可包衣的药物固体制剂主要是西药,其主要成分是高效、味苦、避光、稳定性差、刺激性强的化学药。
一、包合技术的优势可提高药物稳定性。
一些药物对光、热、空气敏感,包合后可延缓药物的氧化和水解,达到提高药物稳定性的目的;液体药物微粉化。
对药物进行包合后可得到包合固体,具有固体的优点;防止挥发性成分挥发,如挥发油的包合物,提高产品质量;遮盖药物的不良气味、口味,改善口感,降低药物刺激性、毒副作用和增加动物用药的顺应性;防治配伍变化,屏蔽消化道内各种消化酶对药物分子的各种生化分解,最大限度的保证药物有限成分充分利用;调节释放速率、实现缓控释释放,提高药物生物利用度;控制药物的释放部位,如靶向制剂又称为靶向给药系统(targeting drugsystem,TDS),将药物输送到病灶的靶点,提高药效,降低剂量,降低毒副作用,提高药物的安全性、有效性和可靠性。
此外,口服缓(控)释制剂能够降低血药浓度波动,减少给药次数,提高疗效,降低不良反应,而且使用方便,因此,越来越受到人们的广泛关注。
二、常用的包合材料及方法一材料常用的包合材料有环糊精、纤维素、甘露醇、乳糖、蔗糖、蛋白质、核酸及薄膜衣材料等,其中的薄膜衣材料分为胃溶型、肠溶型和水不溶型,胃溶型薄膜衣材料有羟丙基甲基纤维素(HPMC)、。
羟丙基纤维素(HPC)、丙烯酸树脂胃溶性(E,IV)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP);肠溶型则在胃中保持完整而在肠道内崩解或溶解,有邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMCP)、邻苯二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP)、苯乙烯马来酸共聚物(StyMA)、丙稀酸树脂肠溶性(L、S,I、II、III)和虫胶;水不溶型有乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素、和丙稀酸树脂。
乙基纤维素薄膜制备
乙基纤维素薄膜制备乙基纤维素薄膜是一种常见的薄膜材料,具有广泛的应用领域。
它的制备过程相对简单,但在实际应用中却能发挥出很大的作用。
我们需要了解乙基纤维素薄膜的制备原理。
乙基纤维素是一种天然的高分子化合物,具有良好的可塑性和可降解性。
在制备乙基纤维素薄膜时,我们通常会选择溶解乙基纤维素的溶剂,如N,N-二甲基甲酰胺(DMF)或盐酸/丙酮溶液。
制备乙基纤维素薄膜的第一步是将乙基纤维素溶解在溶剂中,形成均匀的溶液。
然后,将溶液倒入平板或模具中,使其自然干燥或通过烘干设备进行烘干。
在干燥的过程中,溶剂会逐渐挥发,留下乙基纤维素形成的薄膜。
乙基纤维素薄膜的制备过程相对简单,但需要注意一些关键参数的控制。
首先,溶液的浓度和溶剂的选择会影响薄膜的质量和性能。
通常情况下,较高浓度的溶液会形成较厚的薄膜,而较低浓度的溶液则会形成较薄的薄膜。
此外,溶剂的选择也会对薄膜的性能有一定的影响。
不同的溶剂会导致乙基纤维素分子的排列方式不同,从而影响薄膜的结构和性能。
乙基纤维素薄膜的制备还需要注意控制干燥的条件。
过快或过慢的干燥速度都会对薄膜的质量产生不良影响。
通常情况下,我们会选择适当的温度和湿度来控制干燥速度,以获得均匀、光滑的薄膜表面。
乙基纤维素薄膜的制备过程相对简单,但在实际应用中却具有广泛的用途。
乙基纤维素薄膜可用于食品包装、药物缓释、生物医学材料等领域。
其良好的可塑性和可降解性使其成为一种理想的薄膜材料。
与传统的塑料薄膜相比,乙基纤维素薄膜具有更好的环境友好性,能够有效减少对环境的污染。
乙基纤维素薄膜是一种具有广泛应用前景的薄膜材料。
通过合理控制制备过程中的关键参数,我们能够获得质量稳定、性能优良的乙基纤维素薄膜。
未来,随着科技的进步和人们对环境友好材料的需求增加,乙基纤维素薄膜将会有更大的发展空间。
希望本文能够对乙基纤维素薄膜的制备过程和应用领域有一个初步的了解。
对乙酰氨基酚颗粒采用乙基纤维素水分散体(苏丽丝)进行掩味包衣的研究
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1目标
对掩味配方的开发正在引起越来越多的兴趣,对含有批准可用于儿科药组份的配方来说尤其如此。本 研究的目的,是评价苏丽丝在对乙酰氨基酚(APAP)速释颗粒上的掩味效果,苏丽丝是膜控释包衣配方, 在儿科药领域有应用的先例。 2方法 2.1物料 APAP颗粒(Compap PVP3,Mallinckrodt,美国),苏丽丝@(乙基纤维素水分散体);(Surelease@)E. 7—19040与基于HPMC的欧巴代@(Opadry@)。两者均为卡乐康全配方薄膜包衣系统。 2.2包衣液配制
粒度与形态进行分析。使用Lecica E3相机及Lecica S8立体显微镜拍取未包衣与包衣颗粒的显微照片。包
衣颗粒的聚集率通过筛分法,以在35目(500 um)筛上残留颗粒的比例来表示。 2.5溶出度测定
根据美国药典方法测定未包衣颗粒、包衣颗粒及包衣后热处理颗粒的溶出度。使用美国药典II法规定
的仪器,溶出仪为瓦里安VK7000(Varian公司,美国),溶出介质为pH 5.8的磷酸盐缓冲液900 ml,转速
掰善飞
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卡乐康北方实验室成立:助力药企新品创新研发
世界级制药辅料及服务供应商卡乐康公司的北方实验室于2015年6月25日在北京亦庄生物园区内正式开张。 卡乐康邀请北方的客户和卡乐康全球的管理层到场一同见证这一重大时刻。除了开张仪式外,卡乐康还就围绕业 务持续计划,创新技术,国内、国际市场开发等内容和客户展开深入探讨,助力客户领先一步拓展全球市场。 卡乐康北方实验室是卡乐康全球第19个技术服务中心,是卡乐康全球技术服务中心布局的重要环节,它将 帮助中国区北方的客户群体,在口服固体制剂领域为他们提供更优异的薄膜包衣系统和更稳健的缓控释技术配方, 加速其新品研发和剂型优化的进程。其服务内容包括:薄膜包衣项目的技术支持,实验室的小试研究及配方选 择,口服固体制剂的配方选择服务和缓控释技术平台的配方支持等。而且,卡乐康北方实验室将会定期召开卡乐 康特色的包衣学校和配方学校等系列品牌教育课程,加大和中国区北方客户群体的交流,从而能让客户感受到卡 乐康更为迅捷的技术服务。 近年来随着卡乐康中国区北方市场的快速发展,卡乐康公司产品和服务已经覆盖了大部分的北方地区。此 次随着卡乐康北方实验室的成立,卡乐康将能够更好地服务于北方地区的制药厂家,提供更加快捷方便的技术服 务。卡乐康北方实验室也是继卡乐康在上海的中国区总部之外又一重大布局,充分体现卡乐康对于亚太地区,特 别是对于中国高速发展市场的高度重视。 关于卡乐康 卡乐康是全球制药行业薄膜包衣系统、缓控释技术和多功能药用辅料的开发、供应和技术支持的领导者。 我们致力于提供优质的制药产品和一流的增值服务,为固体制剂的设计、研发和制造提供全程支持。我们注重市 场问题及技术开发,我们一流的产品质量、独一无二的技术支持、广泛的法规协助以及可靠的多方位供应能力为 卡乐康赢得了全球首选制药供应商的美誉。 更多的内容,请访问卡乐康公司网站进一步了解,www.colorcon.com.cn。
乙基纤维素水分散体包衣技术
乙基纤维素水分散体包衣技术作者:佚名科研信息来源:本站原创点击数:872 更新时间:2002-2-23[关键词]:药健康网讯:包衣技术作为制备口服缓、控释制剂的常用和有效方法,其中以50年代应用到制药工业中的薄膜包衣技术最为常用。
薄膜包衣早期一般采用有机溶剂包衣,但存在一些缺点,如安全性差,毒性大,溶剂回收设备昂贵,包衣液中聚合物固含量低,粘度高,包衣时间长,能耗高等。
到了70年代,人们开发出一种新兴的包农技术--水分散体包衣,它是将不溶于水的聚合物,用水作分散剂,加入辅料制成胶乳或伪胶乳,进行包衣,具有安全性好、无环境污染、包衣液固含量高、粘度低、易操作、包衣时间短、能耗低等优点,已成为目前缓、控释制剂薄膜包衣的主要技术。
常用的水分散体有乙基纤维素水分散体、丙烯酸树脂类水分散体、醋酸纤维素水分散体,以下主要介绍一下乙基纤维素水分散体包衣技术。
1 乙基纤维素水分散体种类目前市场主要有aquacoat和surelease两种现成的水分散体商品供应。
有美国FMC公司和日本旭化成工业株式会社生产。
aquacoat 本品是采用直接乳化--溶剂蒸发法制备得到一种水性胶态散体,为乙基纤维素(N型,10cp)的伪胶乳。
本品总固体含量约为30%,其中含25%(g/g)的乙基纤维素,另含相当于乙基纤维素重量2.7%的十二烷基硫酸钠和5%的十六醇,乙基纤维素分散粒子大小为0.1~0.3 μm。
surelease 本品是采用相转变法制备得到的一种具氨气味的混悬型乙基纤维素水分散体,其中总固体含量为25%,除含乙基纤维素外,另含有稳定剂油酸,增塑剂癸二酸二丁酯、氨水,有时还含有抗粘剂-轻质硅胶,固体粒子大小为0.2μm。
目前surelease(苏丽丝,英国Coloreon公司)主要有3种型号:苏丽丝(E-7-7050)、苏丽丝X(EA-7100)和苏丽丝XM(E-7-7060)。
苏丽丝X比苏丽丝含更多的抗粘剂-轻质硅胶,最高含量可达15%,苏丽丝XM用精馏椰子油代替DBS作为增塑剂。
超疏水 低表面能物质 乙基纤维素
超疏水低表面能物质乙基纤维素全文共四篇示例,供读者参考第一篇示例:乙基纤维素是一种常见的低表面能物质,具有超疏水性能。
它被广泛应用于各种领域,如纺织、涂料、纸张和医药等。
在本文中,我们将深入探讨乙基纤维素的特性、制备方法和应用领域。
乙基纤维素是由纤维素和乙烯基氯化物通过缩聚反应得到的聚合物。
它的化学结构中含有大量的羟基官能团,这使得它具有优异的亲水性特性。
乙基纤维素还具有很高的分子量和丰富的官能团,这些特性使得它具有良好的机械性能和化学稳定性。
乙基纤维素具有超疏水性能,这意味着它能够迅速排斥水分子并形成一个自洁的表面。
这种特性使得乙基纤维素在防水、防污染和抗菌等方面有着广泛的应用。
对于纺织品来说,涂覆乙基纤维素可以提高其防水性能,减少水和污渍的渗透,同时也可以提高纺织品的耐久性和舒适性。
除了在纺织品领域应用外,乙基纤维素还被广泛应用于涂料和油墨等领域。
由于其优异的润湿性和流变性能,乙基纤维素可以有效提高涂料和油墨的涂覆性能和附着力,同时也可以提高其耐候性和耐磨性。
乙基纤维素还具有良好的乳化性能,可以用于乳化液的稳定剂和分散剂。
第二篇示例:乙基纤维素是一种广泛应用于实际生产中的低表面能物质,同时也被称为超疏水材料。
它由β-1,4-葡萄糖苷键化合而成,是一种天然的纤维素水溶性聚合物。
乙基纤维素具有许多优异的特性,比如优异的疏水性能、化学稳定性、耐热性和环保性。
这些优异特性使得乙基纤维素在多个领域得到广泛应用。
乙基纤维素还具有优异的化学稳定性和热稳定性,使得它在多个工业领域得到广泛应用。
乙基纤维素可以用作粘合剂、增稠剂、乳化剂等在化工领域中的应用。
乙基纤维素还可以用于药品、食品、化妆品等领域中,作为成膜剂、包覆剂等。
由于其环保性和无毒性,乙基纤维素被广泛应用于食品包装、药品包装等领域。
第三篇示例:乙基纤维素(ethyl cellulose)是一种具有超疏水性和低表面能特性的材料,广泛应用于涂料、油墨、医药、食品等领域。
乙基纤维素丙酮包衣条件
乙基纤维素丙酮包衣条件说到乙基纤维素丙酮包衣,哎呀,很多人可能会觉得这话题有点晦涩难懂,但其实咱们可以把它说得简单明了,甚至还能加点幽默,让大家都能明白。
乙基纤维素听起来像是某种神秘的化学物质,其实它就是一种高分子材料,广泛应用于药品、食品、涂料等领域。
别看它名字这么复杂,实际用起来可方便多了,像是个不声不响的好帮手,默默为我们做好每一件事。
包衣嘛,顾名思义,就是给东西穿上“衣服”。
想想你自己,冷的时候多穿几件,热的时候穿得轻薄些,对吧?这就像给药片包衣,包裹的好,不仅能保护药物不被破坏,还能控制它的释放,确保药效更持久。
哎,听起来是不是挺不错的?可想而知,乙基纤维素和丙酮结合在一起,简直就是黄金搭档。
丙酮是溶剂,能把乙基纤维素溶解,让它变得好涂抹。
就像是你用水调和颜料,能让颜色更加鲜艳。
那可是调色盘里最常见的套路了。
说到具体的包衣条件,那可就有趣了。
这玩意儿可不是随便就能做的,得有点讲究。
温度得控制好。
太高的话,乙基纤维素就会变得不听话,可能会出现一些不必要的化学反应,搞得大家心慌慌。
温度太低又没法充分溶解,简直就是在跟自己过不去,简直是把事儿做砸了。
所以,找到一个适中的温度就像是调咖啡,既不能太烫也不能太凉,得刚刚好才行。
再说说溶液的浓度。
这就像做汤,水多了淡得没味,水少了又浓得吃不下去。
乙基纤维素的浓度如果太低,包衣不牢靠;太高了又会让药物表面黏黏的,实在是让人无从下手。
可想而知,弄得不好就得返工,浪费人力物力,真是得不偿失。
所以,浓度调得恰到好处,才能让包衣效果达到最佳。
然后,喷涂的速度也很关键,慢了的话就容易结块,快了又容易出现不均匀,像是在做一道难度超高的料理,稍不留神就翻车。
这就得靠技术了,经验丰富的师傅们就是这方面的高手,轻轻松松就能把控住。
你要是跟他们学习,那可真是如虎添翼,事半功倍。
再来谈谈干燥过程,哈哈,这个可是个技术活。
干得太快了,乙基纤维素会裂开,干得太慢了又会吸湿,搞得包衣变得软绵绵的,真是让人哭笑不得。
乙基纤维素水性包衣技术的研究_张
al.Safet y and efficacy o f lo ng-ter m statin-fi-brate combina tions in pa tients w ith refrac tor yfamilial combined hyperlipidomia.Am J Cardi-ol,1997,(80)5:60828 台湾医药新闻,1996,2517:251629 Scrip,1994,1894:2530 Scrip,1995,2040:2331 Scrip,1996,2098:2732 Scrip,1998,2310:2233 Mark etletter,1996,23(49):17 34 Mark etletter,1997,24(2):17 35 Mark etletter,1997,24(12):7 36 Mark etletter,1997,24(32):24A Review on Study and Development of Four Semisyntheticand Total Synthetic`Statin’DrugsDing Hong Wu Linseng Chen Yong leSichuan Industrial Institute of Antibiotic,Chengdu610051 Abstract The new achiev ements in study and dev elopment of four representativ e semisy nthetic and tota l sy nthetic`statin’drugs——HM G-Co A reductase inhibito rs w ere de-scribed,including the main routes of their syntheses,adv antag es in clinical uses and the prospects of their ma rketing and dev elopm ent.Key words HM G-Co A reductase inhibito r Low density lipo pro tein-cho lestero l Hy-perlipidemia(收稿:1998-10-12,修回:1999-01-18)乙基纤维素水性包衣技术的研究张火亘 张钧寿 刘国杰(中国药科大学药剂教研室 南京 210009) 摘 要 水性包衣技术具有许多优点。
乙基纤维素与甲基纤维素混合膜材包衣的缓控释制剂原理
乙基纤维素与甲基纤维素混合膜材包衣的缓控释制剂原理1. 引言好啦,今天我们来聊聊一个有趣又有点科学的主题——乙基纤维素和甲基纤维素混合膜材包衣的缓控释制剂原理。
听上去是不是有点拗口?但别担心,我会尽量把它说得简单明了,让大家都能明白。
毕竟,科学也可以是轻松幽默的嘛!首先,咱们要知道这两个小家伙是什么。
1.1 乙基纤维素和甲基纤维素的基本介绍。
乙基纤维素(EC)和甲基纤维素(MC)这两个名字,乍一听可能让人觉得高深莫测,但其实它们都来自于植物纤维,属于一种纤维素的衍生物。
就像是把大米磨成米粉一样,经过处理,它们变成了能够形成膜的材料。
它们不仅是食品、药品行业的“隐形英雄”,而且在缓控释制剂中起到了非常重要的作用,简直就是药品界的“超级搭档”!1.2 为什么要用这两个材料?我们生活中,很多药物需要通过包衣来控制释放的速度,避免一下子释放太多,搞得我们身体受不了。
这就好比你吃了个大西瓜,结果撑得肚子疼。
而使用乙基纤维素和甲基纤维素的混合膜包衣,就像是在西瓜外面加了一层保护膜,慢慢让你享受到那份甜蜜。
它们的混合物能根据不同的pH值和温度变化,灵活调节药物的释放速度,让身体在合适的时间吸收合适的量,真是“妙不可言”!2. 混合膜的工作原理那么,混合膜究竟是怎么运作的呢?这个过程就像是做菜,得先准备好所有的材料,然后按部就班地来。
首先,乙基纤维素在水中不溶,但它能够形成非常坚韧的膜,就像是给药物穿上了一层“铠甲”。
而甲基纤维素则是个“听话的孩子”,在水中溶解后,形成胶状物,能够帮助药物慢慢释放。
两者结合,既有保护,又能控制释放,完美搭配,简直就是“天作之合”!2.1 pH和温度的影响这个过程的调节因素就像是厨房里的调料。
比如说,pH值就像盐和糖的比例,酸碱环境不同,膜的溶解速度也会不同。
咱们的胃酸可是个大功臣,能让药物在肚子里慢慢释放,正好让身体吸收。
而温度呢,就像火候,控制得好,药物释放得就刚刚好,既不会太快,也不会太慢,真是“恰到好处”!2.2 释放速率的控制有趣的是,这种混合膜还可以通过改变配比来调节药物的释放速率。
药用辅料乙基纤维素在药物制剂中的应用探讨
民营科技2018年第5期科技创新药用辅料乙基纤维素在药物制剂中的应用探讨陈静(南阳医学高等专科学校,河南南阳473000)药用辅料是生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂;是除活性成分以外,在安全性方面已经进行了合理的评估,且包含在药物制剂中的物质。
在药物被加工成型的过程中,药用辅料在药物制剂中扮演着重要的角色,除了赋形、充当载体、提高稳定性,还具有增溶、助溶等重要作用,并且对药品的质量、安全性和有效性起着重要影响[1]。
乙基纤维素作为药物制剂制备的过程中应用广泛的一种重要药用辅料,具有无毒、无过敏性、无刺激性的特点,广泛用于口服和外用制剂中,可用作黏合剂、缓释制剂骨架材料、包衣材料、微囊囊材、药物载体和背衬材料等,在药物新剂型的研究方面发挥着重要的作用。
1乙基纤维素的基本性质乙基纤维素(EC),是纤维素的乙基醚,是乙氧基置换羟基的纤维素衍生物,具有不同的分子量和黏度。
乙基纤维素为白色颗粒或粉末,无臭、无味;在甲苯或乙醚中易溶,在二氯甲烷中溶解,在乙酸乙酯、甲醇中微溶,在水、甘油、丙二醇中不溶;松密度为0.4g/cm3,玻璃化温度为129~133℃,密度为1.12~1.15 g/cm3。
乙基纤维素的溶解性质与其取代度有关,取代度为2.17~2.35时,可溶解在甲苯-乙醇(60/40,w/w);而取代度为2.35~2.62时,则在甲苯-乙醇(80/20,w/w)。
乙基纤维素性质稳定,耐碱耐盐,对酸比纤维素酯敏感。
另外,乙基纤维素溶液的黏度与浓度和溶剂类型有关,随浓度增加,溶液黏度增大[2]。
2乙基纤维素在药物制剂中的应用2.1缓释骨架材料乙基纤维素单独或与亲水性辅料合用可作为药物的缓释骨架材料,通过调节处方中乙基纤维素的比例可以控制药物的释放速度,随其用量的增加,药物的释放速度下降。
在奥沙西罗包衣控释片的制备中[3],以乙基纤维素为骨架材料,考察了处方因素等对制剂质量和体外释放能力的影响。
结果显示,骨架材料的用量对制剂的释药行为有影响,随骨架材料用量的增大,形成的水不溶性骨架孔隙越小,从而使释药速率减慢。
内增塑型乙基纤维素(EC)药物缓控释水性包衣剂制备技术[发明专利]
[19]中华人民共和国国家知识产权局[12]发明专利申请公布说明书[11]公开号CN 101342154A[43]公开日2009年1月14日[21]申请号200710057889.7[22]申请日2007.07.10[21]申请号200710057889.7[71]申请人天津科技大学地址300222天津市河西区大沽南路1038号[72]发明人揣成智 何希文 胡云峰 王建清 周晓明黄雁 [51]Int.CI.A61K 9/36 (2006.01)A61K 47/38 (2006.01)权利要求书 1 页 说明书 2 页[54]发明名称内增塑型乙基纤维素(EC)药物缓控释水性包衣剂制备技术[57]摘要一种新型药物缓控释水性包衣剂的制备方法,以乙基纤维素为原料,采用相转变法制备乙基纤维素水分散体。
乙基纤维素同增塑剂在挤出机中预先混合造粒进行内增塑,然后采用相转移法制备水性包衣剂。
主要步骤:采用内“增塑法”将乙基纤维素EC同增塑剂癸二酸二丁酯DBS在高混机中混合,加入增塑剂,将混合后的混合物通过螺杆挤出机塑化,挤出后造粒;利用相转变法将塑化好的乙基纤维素粒料放入三口烧瓶中。
恒温水浴,并在机械搅拌下使粒料完全溶融。
之后依次缓慢将油酸、氨水、蒸馏水加入上述体系中,经过相转变后得到水分散体。
包衣剂具有高固体含量、低粘度、成膜性好、药物缓控释效果好、药剂包衣时不需再增塑的特点,加工工艺简化,对加工设备要求不高,产品价格较低。
200710057889.7权 利 要 求 书第1/1页1.一种新型药物缓控释水性包衣剂的制备方法,其特征主要包括以下步骤:(A)采用内“增塑法”将乙基纤维素EC同增塑剂癸二酸二丁酯DBS在高混机中混合,增塑剂的加入量为乙基纤维素的20-25份;(B)将混合后的混合物通过螺杆挤出机塑化,温度范围在85℃~140℃,螺杆转速在30~55转/分,挤出后造粒;(C)利用相转变法将塑化好的乙基纤维素粒料放入三口烧瓶中。
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al.Safet y and efficacy o f lo ng-ter m statin-fi-brate combina tions in pa tients w ith refrac tor yfamilial combined hyperlipidomia.Am J Cardi-ol,1997,(80)5:60828 台湾医药新闻,1996,2517:251629 Scrip,1994,1894:2530 Scrip,1995,2040:2331 Scrip,1996,2098:2732 Scrip,1998,2310:2233 Mark etletter,1996,23(49):17 34 Mark etletter,1997,24(2):17 35 Mark etletter,1997,24(12):7 36 Mark etletter,1997,24(32):24A Review on Study and Development of Four Semisyntheticand Total Synthetic`Statin’DrugsDing Hong Wu Linseng Chen Yong leSichuan Industrial Institute of Antibiotic,Chengdu610051 Abstract The new achiev ements in study and dev elopment of four representativ e semisy nthetic and tota l sy nthetic`statin’drugs——HM G-Co A reductase inhibito rs w ere de-scribed,including the main routes of their syntheses,adv antag es in clinical uses and the prospects of their ma rketing and dev elopm ent.Key words HM G-Co A reductase inhibito r Low density lipo pro tein-cho lestero l Hy-perlipidemia(收稿:1998-10-12,修回:1999-01-18)乙基纤维素水性包衣技术的研究张火亘 张钧寿 刘国杰(中国药科大学药剂教研室 南京 210009) 摘 要 水性包衣技术具有许多优点。
它克服了有机溶媒包衣的诸多缺陷,而乙基纤维素是广泛用于固体制剂包衣的水不溶性聚合物之一。
本文以市售乙基纤维素水性包衣产品——Aqua-co at○R及Surelea se○R为例,综述了水性包衣的制备、组成、特点、应用以及成膜机理。
关键词 水性包衣 乙基纤维素 成膜 水性包衣技术是继薄膜包衣之后在包衣技术上的又一次突破,是从糖包衣到薄膜包衣的一大发展。
水性包衣始自本世纪80年代,原因是人们对环境保护日益重视及有机溶剂价格不断上涨。
以水替代有机溶剂可避免包衣过程中有机溶剂向外界的排放;避免易燃、易爆的发生;消除有机溶剂的挥发对操作人员的损害以及有机溶剂在包衣制剂中残留痕迹量对患者的损害;降低成本,减少溶剂回收系统的投入;高固体含量,低粘度,节约工时,及独特的成膜机理使水性包衣技术具有强大的生命力。
国外水性包衣产品主要有纤维素类及丙烯酸树脂类,代表产品为乙基纤维素(EC)及Eudragit系列。
本文以市售乙基纤维素水性包衣产品Aquacoat○R(由FM C公司生产)及Surelease○R (由Colo rcon公司生产)为例对其制备、组成、成膜机理及应用进行阐述。
1 制 备水性包衣制备的方法主要有聚合乳化法、乳化-溶剂蒸发法、相转变法、溶剂变换法及盐析法等。
乙基纤维素水性包衣的制备主要采用乳化-溶剂蒸发法、相转变法等。
Aquacoat○R采用乳化-溶剂蒸发法,将EC 溶于有机溶剂中,加入含有十二烷基硫酸钠(sodium lauryl sulfate,SLS)及十六醇(cety l alcohol)的水相,经乳化后,蒸除有机溶剂即得。
本品已被美国药典23版收载[1]。
Surelease○R采用相转变法及热熔挤出技术(hot melt ex trutio n),将增塑剂癸二酸二丁酯(dibutyl sebacate,DBS)或精制椰子油、油酸与EC混合,加热溶化后,将其挤出喷射到一定浓度的氨水中,处方中油酸与氨水反应生成油酸铵作为乳化剂及稳定剂。
目前市售Surelease○R有以下型号:EA-7100、E-7-7050、E-7-7060和E-7-19010。
2 组成及特点Aquacoat○R的组成成分为:总固体含量29%~32%,EC含量24.5%~29.5%,SLS 0.9%~ 1.7%,十六醇1.7%~ 3.3%,p H 4.0~7.0,粘度<150cps,重金属含量< 10ppm。
Surelease○R的组成成分为:固体含量(EC含量)24%~26%,含有DBS或精制椰子油、油酸、氨水,pH为9.5~11.5。
水性包衣液突出的优点是高固体含量,Aquacoa t○R为30%,Surelea se○R为25%,包衣时稀释到10%~15%。
由于其粘度低,包衣时包衣液的粘度与水接近,粘度低可增加包衣液雾化程度,易于铺展,成膜均匀,高固体含量可缩短包衣时间。
由于制备工艺的不同,Aquacoat○R与Surelease○R又存在着区别:Aquaco at○R本身不含有增塑剂,需在包衣前加入,包衣完成后一般需要经一定的温度进行后处理(curing step o r thermal treatm ent);它还含有阴离子型表面活性剂(SLS),体外药物释放受p H影响[2]。
Surelease○R含有增塑剂,包衣时加水稀释即可,包衣后一般不需后处理;不含有离子型表面活性物质,包衣制剂的释药行为不受pH影响;在包衣过程中,包衣液里含有的氨水、油酸铵受热后,氨水挥发,衣膜内仅含有EC、增塑剂、油酸。
3 成膜机理水性包衣液成膜与以有机溶剂为溶媒的包衣液有着本质的区别:有机溶媒包衣液在包衣时,随有机溶剂的挥发,高分子链由伸展逐渐卷曲,增塑剂插入高分子聚合物分子链间,削弱链间的相互作用力,增加链的柔性,最终形成均匀的膜。
水性包衣液是由水不溶性高分子聚合物小颗粒组成,增塑剂存在于高分子聚合物小颗粒之中或其表面。
据报道[3],水不溶性增塑剂对高分子聚合物小颗粒的增塑作用是由增塑剂油滴的溶解以及增塑剂向高分子聚合物小颗粒内部扩散两个过程来完成,两者缺一不可,因为只有进入高分子聚合物内部的增塑剂才能起到增塑作用。
当增塑剂加入包衣液时,由于溶解速率常数小于扩散速率常数,此时溶解过程是限速的,随着水中增塑剂浓度的增加,增塑剂在高分子聚合物小颗粒内的浓度梯度减小,溶解速率常数大于扩散常数,此时扩散过程是限速的。
此第一个过程被称为溶解模式(Dissolutio n m odel),第二个过程被称为扩散模式(Diffusion model),两个过程之间被称为溶解-扩散模式(Dissolu-tion-diffusio n m odel)。
Ohim s对水性包衣的成膜进行了如下描述[4]:包衣液在基底物表面沉积,随水分的蒸发,高分子聚合物小颗粒相互靠近、聚集,在一定温度下,高分子聚合物小颗粒表面发生软化、变形、相互融合而形成均匀的膜(对于Aquacoat○R还需进行后处理,使颗粒间达到完全融合)。
所以水性包衣成膜时除需含有足够的增塑剂,还需达到一定的温度。
4 应 用EC水性包衣液是常用的缓/控释包衣材料,被广泛地应用于制备包衣缓/控释片剂、微丸、颗粒剂。
目前已有制备骨架型缓释片的报道[5~7]。
为达到理想的药物释放要求,除考虑药物本身的理化性质以外,还需对包衣液中增塑剂和添加物的种类及用量、包衣机械及参数的选择、后处理温度及时间等几个方面进行研究。
4.1 增塑剂的选择增塑剂对软化高分子聚合物颗粒,促进其变形、融合成均匀的膜起着重要的作用。
根据增塑剂在包衣材料中的相溶性、稳定性及增塑效率对其进行评价,还可按溶解度参数(Solubility Parameter)相似的原则及最低成膜温度的降低进行评价[8],根据热机械分析(thermal mechanical analysis,TM A)也可评价增塑剂的相溶性和增塑效率[9]。
Aqua-coat○R所用增塑剂的TM A值依此为柠檬酸三乙酯(TEC)>癸二酸二丁酯(DBS)>邻苯二甲酸二乙酯(DEP)>醋酸单甘油酯[3,8];从溶解度参数来看,DEP、DBS、柠檬酸三丁酯(TBC)、TEC、蓖麻油、三醋酸甘油酯(T A)均可作为EC水性包衣液的增塑剂[8]。
水溶性增塑剂虽溶于水,但与EC的相溶性较差,不能进入EC内部而起到增塑的作用,一般不被选用。
Aquacoa t○R推荐使用的增塑剂为DBS,Surelease○R含有的增塑剂为DBS或精制椰子油,油酸为辅助增塑剂。
增塑剂的用量一般占EC固体含量的20%~30%。
4.2 水溶性添加物主要包括表面活性剂、小分子物质、高分子物质。
它们的加入可改善药物的释放行为。
4.2.1 表面活性剂表面活性剂对水性包衣液的制备、稳定及防止粒子粘连和聚集起着重要的作用。
由于EC为水不溶性高分子聚合物,在制备时,需在表面活性剂的作用下才能将EC乳化在水相之中(Aquacoat○R采用SLS,Surelease○R 采用油酸或椰子油与氨水形成的一价皂),同时表面活性剂具有稳定水性包衣液的作用,防止粒子间相互聚集、沉降。
另外,表面活性剂可降低包衣液与被包衣表面的润湿角,增加包衣膜与被包衣表面的附着力。
因其为亲水性物质,表面活性剂的加入将影响衣膜的通透性,使药物释放加快。
Bodmeier等[10]研究发现,使用Aquacoat○R包衣时,随SLS的增加,药物释放加快。
4.2.2 水溶性小分子物质水溶性小分子物质是指无机盐(氯化钠、磷酸钙)及糖类(乳糖、蔗糖等),这些物质在溶出介质作用下从衣膜中溶解形成孔道,增加药物的释放。
因无机盐多为电解质,电解质的加入改变水性包衣液小颗粒表面的电动电位(Za ta电位),影响其静电稳定性,产生絮凝现象,破坏了包衣液的包衣性能,无法达到包衣的目的。
所以在选择致孔剂时,一般使用非电解质如糖类物质,不选择电解质。
4.2.3 高分子物质目前在水性包衣液中常用的水溶性高分子物质为羟丙基甲基纤维素(HPM C)。
HPM C在衣膜中可被溶出介质溶解或水化形成孔道,增加药物的释放[11]。