唑类抗真菌药伊曲康唑

特
比
萘
芬
抗
真
菌
作
8
用
机
制
8
第一节抗真菌药
一、抗浅部真菌感染药—丙烯胺类抗真菌药 特比萘芬
【临床用途】 主要用于皮肤廯菌引起的浅部真菌感染，对酵母菌及白色 念珠菌引起的甲廯无效。
【不良反应】 胃肠道反应及皮肤过敏反应 9
9
第一节抗真菌药
一、抗浅部真菌感染药—其它的抗真菌药
10
10
第一节抗真菌药
一、抗深部真菌感染药—唑类抗真菌药 伊曲康唑
6
第一节抗真菌药
一、抗浅部真菌感染药—丙烯胺类抗真菌药
【体内过程】 口服吸收良好， 血浆蛋白结合率高； 在皮肤组织中药物浓度高。
【作用机制】 选择性抑制真菌膜的角鲨烯环化7 酶， 抑制麦角固醇合 癣菌—杀菌作用 念珠菌—抑菌
7
特比萘芬
第一节抗真菌药
一、抗浅部真菌感染药—丙烯胺类抗真菌药 特比萘芬
26
26
三第、二抗节艾抗滋病病毒病药毒药三物、抗艾滋病病毒药物
齐多夫定(zidovudine ZDV) FDA批准上市的第一个治疗艾滋病有效药物
【药理作用】核苷反转录酶抑制剂,竞争性抑制三磷酸胸苷掺入病
奥司他韦---达菲
【作用机制】神经酰胺酶抑制剂
强效选择性的甲型和乙型流感病毒神经氨酸酶抑制剂， 阻止新形成的病毒颗粒从被感染细胞中向外释放
【临床用途】治疗甲型或乙型流感病毒引起的流行性感冒 22
【不良反应】常见恶心、呕吐、失眠、头痛和腹痛
22
第二节抗病毒药 二、抗疱疹病毒药
阿昔洛韦
广谱抗病毒药，是抗疱疹病毒的首选药
两 性 霉 素
B
抗
真
菌
作
14
用
机
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
制
14
第一节抗真菌药
一、抗深部真菌感染药—多烯类抗真菌药：两性霉素B
【临床用途】 治疗深部真菌感染首先药物； 口服用于真菌深部感染； 局部应用可用于浅部真菌感染。
【不良反应】 急性毒性 血液系统毒性反应
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肾损害 心血管系统毒性反应
15
第一节抗真菌药
抗
真
菌
药
物
作
用
24
第二节抗病毒药 二、抗疱疹病毒药
阿昔洛韦
【临床用途】治疗HSV感染首选药物； 对牛痘病毒及RNA病毒无效。 局部应用：角膜炎、皮肤、粘膜感染。 全身用药：各种HSV感染
【不良反应】耐受性好，局部应用有刺激症状。 口服有胃肠道刺激25症状，偶见低血压、皮疹。 静脉给药引起静脉炎。
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其它抗疱疹病毒药
【体内过程】 口服吸收良好； 在肺、肝脏、肾脏等部位药物浓度是血液浓度的2~3倍； 在皮肤及指甲中的浓度为血液中的10倍。 【药理作用】 体内外抗真菌活性较酮康唑强5～11100倍， 可有效治疗深部、皮下及浅表真菌感染。
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第一节抗真菌药
一、抗深部真菌感染药—唑类抗真菌药 伊曲康唑
【作用机制】抗菌作用机制和酮康唑类似：可抑制麦角固醇的合 成。 【临床用途】可有效治疗深部、皮下及浅表真菌感染； 为治疗罕见真菌如组织胞浆菌感染和芽生菌感染的首选药物。 【不良反应】发生率低，主要为胃12肠道反应、头痛、头昏、 低血钾、高血压、水肿和皮肤瘙痒等。
12
第一节抗真菌药
一、抗深部真菌感染药—多烯类抗真菌药：两性霉素B
【体内过程】 口服、肌注均难吸收，临床采用缓慢静脉滴注给药 【药理作用】 抗菌谱广，几乎对所有的真菌均有13抗菌作用；可与真菌细胞膜 上的麦角固醇结合而形成膜孔，通过增加细胞膜通透性而发挥 抗菌作用。
13
第一节抗真菌药
一、抗深部真菌感染药—多烯类抗真菌药：两性霉素B
【体内过程】口服吸收不完全，生物利用度15%~30%， 静脉给药提高血药浓度。可分布于全身各组织。 部分肝脏代谢，主要以原形由肾脏排泄
【药理作用】在感染细胞内生成三磷酸无环鸟苷—抑制DNA
23
多聚酶----病毒DNA合成（-）。 对疱疹病毒（HSV）选择性高，对宿主影响小。
23
阿昔洛韦作用机制
24
4
第一节抗真菌药
一、抗浅部真菌感染药—唑类抗真菌药
酮
康
唑
抗
真
菌
作
5
用
机
制
5
酮康唑
第一节抗真菌药
一、抗浅部真菌感染药—唑类抗真菌药
【临床用途】 对浅部及深部真菌感染均有效， 对深部真菌感染疗效不如两性霉素B。
酮康唑
【不良反应】 胃肠道反应：恶心、呕吐，过敏性皮炎
6
内分泌紊乱：月经紊乱；乳腺发育 严重不良反应：肝毒性
第一节抗真菌药
一、抗浅部真菌感染药—唑类抗真菌药 酮康唑
【体内过程】口服后易吸收，与抗酸药及抑制胃酸分泌药 物同服可降低生物利用度。 在体内分布广泛，但在脑脊液中浓度较低。
【作用机制】作用于真菌细胞膜细胞色素P450 14-a-去甲 基酶，麦角固醇合成受阻，抑制4 真菌细胞膜合成，膜通透 性增加，重要物质外漏导致菌体死亡。
金刚烷胺、金刚乙胺
【药理作用】特异性抑制A型流感病毒，大剂量也可抑制B型流 感病毒、风疹和其他病毒。 【作用机制】作用于离子通道M2蛋白，阻止蛋白脱壳及其 RNA的释放。 【临床用途】主要用于预防A型流感病毒的感染。
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【不良反应】恶心、呕吐；头晕、失眠、共济失调； 大剂量导致严重神经毒性。
21
一、第抗二流节感抗病病毒毒药药 一、抗流感病毒药
第三十八章抗真菌药与抗病毒药 第一节抗真菌药
【教学目标】
1. 掌握常用抗真菌药的分类及代表药物。 2. 熟悉常用抗真菌药物酮康唑、特比萘芬、伊曲 康唑的药理作用及临床用途。
本节主要内容
一 抗浅部真菌感染药 （一）唑类抗真菌药
1 咪唑类 ：酮康唑、克霉唑、咪康唑 2 三唑类：氟康唑 （二）丙烯胺类抗真菌药 代表药品：特比萘芬 二 抗深部真菌感染药 （一）唑类抗真菌药：伊曲康唑 （二）多烯类抗生素：两性霉素B
靶
16
点
16
第三十八章抗真菌药与抗病毒药
第二节抗病毒药
17
17
【教学目标】
1.掌握常用抗病毒药物分类及代表药物。 2.熟悉常用抗病毒药物金刚烷胺、奥司他韦、阿 昔洛韦、齐多夫定、拉米夫定的药理作用及临床 用途。
【教学重点、难点】
1.教学重点：掌握抗病毒药分类、抗病毒药代表 药物的药理作用及作用1机8 制。
2.教学难点：抗病毒药物的作用机制。
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第二节 抗病毒药
• 金刚烷胺、金刚乙胺 抗流感病毒 • 奥司他韦
• 阿昔洛韦 抗疱疹病毒药 • 阿糖腺苷 、曲氟尿苷
• 齐多夫定 抗HIV病毒药 • 扎西他滨、拉米夫定
19 • 拉米夫定、阿德福伟、干扰素
抗肝炎病毒药
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抗
病
毒
药物
作
用
的
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靶
点
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一、第抗二流节感抗病病毒毒药药 一、抗流感病毒药