第一章 药物学基础ppt课件

给药途径：
1.口服给药； • 胃肠道pH值 分子型药物比离子型药物易于吸收 • 胃排空速率 胃排空速率主要受内容物影响 • 首关消除：或称 第一关卡效应 (first pass effect)
首关消除：进入血循环的药量少于 服用量
上腔静脉
药物经肝静 脉入全身药物经肝门 静脉入肝脏
三、药物作用的两重性
（一）防治作用 预防
治疗
（二）不良反应：用药后产生的与治疗目的无关且给病 人带来不适或痛苦的反应 1、副反应
与治疗目的无关的作用。 是药物本身固有的作用。 症状较轻，危害不大，可预知，可转化
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剂量过大、用药时间过长、机体对药
2、毒性反应
物敏感性过高时产生的危害性的反应 急性毒性、慢性毒性、三致毒性（致 癌、致畸胎、致突变）
(一) 量反应量效曲线
量反应：药理效应强弱是连续增减的量变，如血压升降、
心率快慢等，用具体数值或最大反应的百分率表示
(二) 质反应量效曲线 质反应：效应用全或无，阳性或阴性表示,如死亡与生存、 抽搐与不抽搐等
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五、药物作用机制
本课重点介绍药物作用的受体机制。
(一)受体概念 1.受体：是存在于细胞膜或细胞内的一类功能蛋白质， 能识别、结合某些神经递质、激素、自体活性物质、药 物等，并通过信息放大系统，引起生理反应或药理效应。
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（三）生物转化
药物的生物转化 (biotransformation) 又称代谢 (metabolism)：是指药物在体內发生的 化学结构的变化。 药物在体内生物转化后的结果：
1. 灭活
2. 活化 生物转化步骤: 1. 氧化、还原及水解反应;
2. 结合反应。
肝药酶（药酶 P-450）
药酶抑制剂
2. 需要消耗能量，有饱和性。
3. 需要载体，载体对药物有特异选择，存在竞争性
抑制和饱和现象。
药物体内过程
血 管 外 吸 药物 收 作用部位 分布 游离型药物 代谢型 结合型药物 体 外
体循环
排泄
肝脏
肠肝循环 胆囊
小肠
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二、药物的体内过程
（一）吸收 (absorption)： 药物从给药部位进入血液循环的过程。
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（二）药物消除动力学 1、一级动力学消除（恒比消除） 2、零级动力学消除（恒量消除）
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（三）药动学参数及其应用 1、血浆半衰期 药物血浆半衰期 (half-life time, t1/2)： 血浆药物浓度下降一半所需的时间。 意义： A、药物分类的依据（短、中、长效） B、确定给药间隔时间（注意：一天是指24小时） C、预测达到稳态血药浓度的时间（药效最强的时间） D、预测药物基本消除的时间 （部分内容是补充，但该意义要求掌握）
4.按照消费者获得和使用药品的权限：分为处方 药和非处方药。
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学习目的
学会
确保临床用药安全
学会
判断出不良反应
学会 判断出药物疗效
学会
学会注意观察
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第2节 药物效应动力学
学习目标
• 1、掌握药物作用两重性的概念 • 2、理解药物的基本作用 • 3、理解受体学说及受体、受体激动剂和受体阻断
药酶诱导剂
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(四）药物的排泄 排泄 (excretion) 是指药物原形及其代谢产物通过器官或分泌器官排 出体外的过程。 排泄的途径：
肾、肺、胆囊、乳腺、唾液腺、汗腺
药物排泄
肾排泄
消化道排泄
乳汁排泄
唾液、汗液排泄
肺排泄
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三、药代动力学的基本概念
（一）时量关系： • 即 血药浓度随时间的变化。 时量曲线 (time-concentration curve) • 又称 药时曲线
普通高等教育国家级“十一五”规划教材
药物学基础
主编 胡鹏飞 覃隶莲
第1章
药物学总论
第 1节 绪 言 一、药物学、药物概念和药物分类
药物学（Materia Meddica）是包括药物的一切知识 的一门学科，也是护理、助产等相关专业的核心课 程。药物学阐明药物作用、用途、不良反应、用药 注意事项、用法等。 药物（drug） 是人类用来和疾病作斗争的化学物质。 用于预防、治疗、诊断人的疾病及计划生育，有目 的地调节人体的生理机能并规定有适应症、用法、 用量和注意事项的化学物质。
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2、稳态血浓度
• 一次给药经过4~6个半衰期，可以认为药物基本消除。
• 按半衰期间隔恒量恒速滴定给药，经过4~6个半衰期，血
药浓度基本达到稳定水平，称为稳态，稳态时的平均血药
浓度称为稳态血药浓度（Css）。
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3、生物利用度 (bioavailability, F) 指药物制剂被吸收进入全身血循环的相对分量和速 度。 生物利用度 (F)的表示：
3、后遗效应：血药浓度已降至阈浓度以下时的效应
4、停药反应 突然停药后原有疾病反跳
a少数人的病理性免疫反应。 b与剂量无关 c某些药物用皮肤过敏试验可 预知
5、变态反应 (过敏反应)
第二节
药物对机体的作用------药物效应动力学
一、药物的作用
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A、B型药物不良反应的特点
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（二）分布 (distribution)
是指药物随血液循环转运到组织器官的过程。
影响药物在体内分布的因素
1. 血浆蛋白的结合率 2.组织器官血流量及药物与组织的亲和力 3药物理化性质和体液pH 4.血脑屏障 (blood-brain barrier) 5.胎盘屏障 (placental barrier);
受体学说
影响生理物质转运
影响酶的活性
部分受体激动药
受体激动药
受体阻断药
受体调节
亲强活
亲强活强
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第3节 药物代谢动力学
学习目标
• 1、掌握药物的吸收、分布、生物转化、排泄等体 内过程及其影响因素 • 2、掌握常用药动学参数及其意义 • 3、理解药物跨膜转运方式
A和B型不良反应的特点
类型 A型药物不良反应 B型药物不良反应
剂量相关性
发现时期 发生频率 死亡率 给药方案调整
有
多在上市前 常见 低 减量或停药
无
多在上市后 少见 高 停药
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药物即毒物，利弊并存 ，必须权衡，正确应用
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四、量效关系
量效曲线：以药理效应强度为纵坐标，药物剂量或药物浓 度为横坐标作图-长尾S型曲线。
（二）受体的特性： 1.特异性：受体对其配体具有特异性识别能力,并与其结构 相适应的配体特异结合。 2.灵敏性：受体只需与很低浓度的配体结合就能产生显著 的效应。 3.饱和性：受体的数目是一定的,故配体与受体具有饱和性, 作用于同一受体的配体之间存在竞争现象。
二、药物作用机制
药物作用机制
改变机体的理化环境 参与或干扰细胞代谢
代谢 粪
小肠吸收药 物
代谢
返回
2.舌下给药(sublingual) 吸收面积小，吸收快，无首关消除，适用于用量小及脂溶 性高的药物。 3.直肠给药（per rectum） 吸收面积小，避开部分首关消除，适用于刺激性强或不能口 服的药物。 4.注射给药 静脉注射（intravenous injection，iv）和 静脉滴注 （intravenous infusion,ivgtt） 无吸收过程 肌内注射（intramuscular injection，im） 皮下注射（subcutaneous injection，sc） 动脉注射（intra－arterial，ia） 5.吸入给药 (Inhalation) 气体和挥发性药物，吸收迅速 6.局部用药---皮肤、眼、鼻、咽喉
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第3节 药物代谢动力学
一、 药物的跨膜转运
（一）简单扩散 简单扩散(passive transport)： 多数药物属于简单扩散。 简单扩散的特点： 1.高浓度---低浓度(又称下山转运) 2.不消耗能量
3.不需要载体，无竞争抑制和饱和现象。
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（二）主动转运 主动转运 (active transport)的特点： 1. 低浓度--高浓度 (又称上山转运)
剂的概念
• 4、理解剂量与效应之间的关系
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第2节 药物效应动力学
一、药物作用的基本表现
兴奋
的作用。
抑制
指凡能使机体组织器官原有生理、生化功能增强 抑制作用：指凡能使机体组织器官原有功能减弱
的作用。
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二、药物作用的选择性
指药物对某些细胞组织具有较大的亲和力，或是机体
的不同器官组织对药物敏感性有差异所导致的现象。
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药物的分类：
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按剂型分类： 按照服用方式： 按照药品的构造与组成 按照消费者获得和使用药品的权限
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按剂型分类
注射剂：
按剂型分类：
口服制剂
外用制剂 气雾剂
新型制剂
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2．按照服用方式：分为内服药和外用药。 3.按照药品的构造与组成：分为中药和西药。