药物的化学结构与药效的关系PPT课件
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药物的化学结构和药效的关系药物化学
总结词
计算机辅助药物设计利用计算机模拟 技术来预测和优化药物与靶点的相互 作用。
详细描述
这种方法通过建立药物与靶点相互作 用的数学模型，对大量化合物进行虚 拟筛选，快速找出具有潜在活性的化 合物。这大大缩短了新药研发的时间 和成本，提高了成功率。
先导化合物的优化
总结词
先导化合物优化是在找到具有初步活性的先 导化合物后，通过对其化学结构进行修饰和 优化，提高其药效、降低副作用的过程。
总结词
药物分子的极性影响其在体内的吸收、分布和代谢，从而影响药效。
详细描述
药物分子的极性与其化学结构密切相关，极性大小直接影响分 子在体内的溶解度和渗透性。一般来说，极性适中的药物分子 具有较好的水溶性和脂溶性，有利于其在体内的吸收和分布。 此外，药物的代谢过程也与其化学结构有关，某些结构特征可 以促进或抑制代谢酶的活性，从而影响药物的代谢速度和药效 持续时间。例如，某些药物分子中含有羟基或羧基等极性基团， 可以增加其在体内的溶解度和渗透性，从而提高药物的生物利 用度。
总结词
药物分子的电子分布影响其与靶点的相互作 用，从而影响药效。
详细描述
药物分子中的电子分布决定了其与靶点分子的相互作用方式， 如静电、共价键等。药物分子中的电子分布与其化学结构密切 相关，通过改变药物分子的电子分布，可以调整其与靶点的相 互作用，从而优化药效。例如，某些药物分子中的特定基团可 以通过电子转移与靶点分子形成共价键，从而提高药物的稳定 性。
氢键
总结词
氢键是一种相对较弱的相互作用力，但对药物与靶点的结合和药效的发挥具有重要影响。
详细描述
氢键的形成是由于药物分子中的氢原子与靶点分子中的电负性原子（如氧或氮）之间的 相互作用。这种相互作用虽然较弱，但能够使药物与靶点结合更加稳定，从而影响药物 的吸收、分布和代谢等过程。例如，某些药物通过与蛋白质的特定氨基酸残基形成氢键，
第一章 药物的化学结构与药效的关系
第一章药物的化学结构与药效的关系（一）药物的化学结构与药效的关系33分钟1.药物理化性质药物的溶解度、分配系数、解离度和官能团对药效的影响2.药物的电子云密度分布与立体结构电子云密度和立体结构对药效的影响3.键合特性药物和生物大分子作用时的键合形式对药效的影响药物具有不同的结构，具有不同的药效，结构决定功能。
影响药物产生药效的主要因素有两个方面：1.药物到达作用部位的浓度药物服用〉进入血液循环〉组织分布2.药物与受体的作用药物到达作用部位后，与受体形成复合物，产生生理和生化的变化，达到调节机体功能或治疗疾病的目的。
药物与受体的作用一方面依赖于药物特定的化学结构，以及该结构与受体的空间互补性，另一方面还取决于药物和受体的结合方式。
药物和受体的结合方式有化学方式和物理方式。
药物的作用有两种不同类型，一类是结构非特异性药物：药物的药效作用主要受药物的理化性质影响而与药物的化学结构类型关系较少；另一类是结构特异性药物：药物的作用依赖于药物分子特异的化学结构，该化学结构与受体相互作用后才能产生影响，因此化学结构的变化会直接影响其药效。
而大多数药物属于结构特异性药物。
结构特异性药物中，能被受体所识别和结合的三维结构要素的组合又称为药效团。
受体与药物的结合实际上是与药物结构中药效团的结合，这与药物结构上官能团的静电性、疏水性及基团的大小有关。
（钥匙和孔）第一节药物理化性质和药效的关系（药物的溶解度、分配系数、解离度和官能团对药效的影响，）在对于结构非特异性药物，药物的理化性质直接影响药物的活性。
药物的理化性质主要有药物的溶解度、分配系数和解离度。
一、药物的溶解度和分配系数对药效的影响在人体中，大部分的环境是水相环境，体液、血液和细胞浆液都是水溶液，药物要转运扩散至血液或体液，需要溶解在水中，要求药物有一定的水溶性（又称为亲水性）。
而药物在通过各种生物膜（包括细胞膜）时，这些膜是由磷脂所组成的，又需要其具有一定的脂溶性（称为亲脂性）。
1药物的化学结构与药效关系
• 理论上一个分子可以有无数构象式同时存在，但由于 分子中较大基因（或原子）的立体障碍，一些构象需 要克服的立体能垒大而存在的可能性较小，而以分子 势能最低的构象存在的可能性最大
• 我们称分子势能最低的构象为优势构象（preferential conformation）
• 一般由X-射线结晶学测定的构象为优势构象。
官能团的作用
• 酸性和碱性基团 • 烷基 • 卤素 • 羟基与巯基 • 磺酸基和羧基 • 氨基和酰胺 • 醚键
一、酸性和碱性基团
• 极性基团，对药物的物理化学性质影响 较大，因而对生物活性有决定性的影响
二、烃基
• 药物分子中引入烃基，可改变溶解度、 离解度、分配系数，还可增加位阻，从 而增加稳定性。
• 醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电 子，能吸引质子，具有亲水性，碳原子 具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界 处定向排布，易于通过生物膜。
第四节 立体结构对药效的影响
一、原子间距离对药效的影响
• 1．化学键的作用 结构特异性药物与特定的靶 点，通常是生物大分子（例如受体或酶）发生 相互作用形成药物-受体复合物，才能产生药 理作用，各种各样的化学键能使这种药物-受 体复合物稳定。这些化学键可分为可逆和不可 逆两类。药物与受体以共价键结合是不可逆的，
• 药物中光学异构体生理活性的差异反映了药物与受体结 合时的较高的立体要求。一般认为，这类药物需要通过 三点与受体结合，如图中D-（－）- 肾上腺素通过下列 三个基团与受体在三点结合：①氨基；②苯环及其两个 酚羟基；③侧链上的醇羟基。而L-异构体只能有两点结
合。
• 有一些药物，左旋体和右旋体的生物活性类型都不一样
• 药物分子的基本结构不同，但可能会以相同的 作用机制引起相同的药理或毒理效应，这是由 于它们具有共同的药效构象，即构象等效性 （conformational equivalence），从而以相同的 作用方式与受体部位相互作用。
• 我们称分子势能最低的构象为优势构象（preferential conformation）
• 一般由X-射线结晶学测定的构象为优势构象。
官能团的作用
• 酸性和碱性基团 • 烷基 • 卤素 • 羟基与巯基 • 磺酸基和羧基 • 氨基和酰胺 • 醚键
一、酸性和碱性基团
• 极性基团，对药物的物理化学性质影响 较大，因而对生物活性有决定性的影响
二、烃基
• 药物分子中引入烃基，可改变溶解度、 离解度、分配系数，还可增加位阻，从 而增加稳定性。
• 醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电 子，能吸引质子，具有亲水性，碳原子 具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界 处定向排布，易于通过生物膜。
第四节 立体结构对药效的影响
一、原子间距离对药效的影响
• 1．化学键的作用 结构特异性药物与特定的靶 点，通常是生物大分子（例如受体或酶）发生 相互作用形成药物-受体复合物，才能产生药 理作用，各种各样的化学键能使这种药物-受 体复合物稳定。这些化学键可分为可逆和不可 逆两类。药物与受体以共价键结合是不可逆的，
• 药物中光学异构体生理活性的差异反映了药物与受体结 合时的较高的立体要求。一般认为，这类药物需要通过 三点与受体结合，如图中D-（－）- 肾上腺素通过下列 三个基团与受体在三点结合：①氨基；②苯环及其两个 酚羟基；③侧链上的醇羟基。而L-异构体只能有两点结
合。
• 有一些药物，左旋体和右旋体的生物活性类型都不一样
• 药物分子的基本结构不同，但可能会以相同的 作用机制引起相同的药理或毒理效应，这是由 于它们具有共同的药效构象，即构象等效性 （conformational equivalence），从而以相同的 作用方式与受体部位相互作用。
药物的化学结构与药效的关系—药物的结构因素与药效的关系(药物化学课件)
药物的结构因素与药效关系
1
官能团对 药效的关 系
目录
2
键合特性 对药效的 影响
3
药物的立 体异构对 药效的影 响
官能团对药效的影响
官能团 烷基 酯基 巯基 酰胺基 卤素 羟基 羧基 磺酸基 氨基
对药效的影响 增加脂溶性，降低解离度，增加空间位阻，增加稳定性，延长作用时间 增加脂溶性，影响生物活性，易吸收和转运 增加脂溶性，易吸收，影响代谢 易与生物大分子形成氢键，以与受体结合，显示结构特异性 强吸电子基，影响电荷分布，脂溶性，作用时间以及生物活性 可形成氢键，增加水溶性，影响生物活性，降低毒性 增加水溶性，影响生物活性 增加水溶性，影响生物活性，降低毒性 可形成氢键，增加水溶性，影响生物活性
键合特性对药效的影响
共价键
键能最大
金属螯合物
可形成金 属络合物
氢键 药物与受体最普遍的 结合方式
药物的立体异构对药效的影响
药理活性的差异类型 具有同等药效 具有相同药效但强弱不同 一个具有活性，一个无活性 具有相反的活性 具有不同类型的药理活性
药物举例 抗疟药氯唑 Vc 氯霉素 依托唑啉 索他洛尔
• 旋光异构：只 有手性药物存 在光学异构
•
1
官能团对 药效的关 系
目录
2
键合特性 对药效的 影响
3
药物的立 体异构对 药效的影 响
官能团对药效的影响
官能团 烷基 酯基 巯基 酰胺基 卤素 羟基 羧基 磺酸基 氨基
对药效的影响 增加脂溶性，降低解离度，增加空间位阻，增加稳定性，延长作用时间 增加脂溶性，影响生物活性，易吸收和转运 增加脂溶性，易吸收，影响代谢 易与生物大分子形成氢键，以与受体结合，显示结构特异性 强吸电子基，影响电荷分布，脂溶性，作用时间以及生物活性 可形成氢键，增加水溶性，影响生物活性，降低毒性 增加水溶性，影响生物活性 增加水溶性，影响生物活性，降低毒性 可形成氢键，增加水溶性，影响生物活性
键合特性对药效的影响
共价键
键能最大
金属螯合物
可形成金 属络合物
氢键 药物与受体最普遍的 结合方式
药物的立体异构对药效的影响
药理活性的差异类型 具有同等药效 具有相同药效但强弱不同 一个具有活性，一个无活性 具有相反的活性 具有不同类型的药理活性
药物举例 抗疟药氯唑 Vc 氯霉素 依托唑啉 索他洛尔
• 旋光异构：只 有手性药物存 在光学异构
•
药物化学结构与药效的关系
药物化学结构与药物安全性 的关系
药物的毒副作用
肝毒性
某些药物在代谢过程中会产生有害物质，对 肝脏造成损害。
肾毒性
某些药物可能导致肾脏损伤，影响肾功能。
心脏毒性
某些药物可能对心脏产生不良影响，如心律 失常、心肌缺血等。
免疫毒性
一些药物可能影响免疫系统的正常功能，导 致免疫系统疾病的发生。
药物的抗药性
02
药物化学结构与药物活性的 关系
药物受体结合
药物受体结合
药物通过与靶点受体结合而发挥药效，药物的化学结构决定了其与受 体的结合能力，进而影响药物的亲和力、选择性和作用强度。
亲和力
药物的化学结构与受体结合的紧密程度，决定了药物作用的强弱。亲 和力越高，药物与受体结合越牢固，药效越强。
选择性
药物的化学结构决定其与特定受体的结合能力，选择性越高，药物对 特定靶点的选择性越强，副作用越小。
感谢您的观看
THANKS
临床试验
通过临床试验，观察患者的反应，评估药物的耐受性。
提高药物耐受性的策略
优化药物设计
通过优化药物的化学结构，提高其在体内的代谢 稳定性和分布特性，从而提高药物的耐受性。
联合用药
通过与其他药物联合使用，降低药物的剂量和不 良反应，从而提高药物的耐受性。
基因治疗
通过基因治疗，改变患者的代谢酶的表达，提高 药物的代谢和耐受性。
作用强度
药物的化学结构影响其与受体结合后引发的生理效应大小，作用强度 决定了药物治疗效果。
药物代谢
代谢稳定性
药物的化学结构影响其在体 内的代谢稳定性，代谢稳定 性高的药物在体内作用时间 长，疗效更持久。
代谢途径
药物的化学结构决定了其代 谢途径和代谢产物的性质， 影响药物在体内的分布、活 化及排泄。
药物的毒副作用
肝毒性
某些药物在代谢过程中会产生有害物质，对 肝脏造成损害。
肾毒性
某些药物可能导致肾脏损伤，影响肾功能。
心脏毒性
某些药物可能对心脏产生不良影响，如心律 失常、心肌缺血等。
免疫毒性
一些药物可能影响免疫系统的正常功能，导 致免疫系统疾病的发生。
药物的抗药性
02
药物化学结构与药物活性的 关系
药物受体结合
药物受体结合
药物通过与靶点受体结合而发挥药效，药物的化学结构决定了其与受 体的结合能力，进而影响药物的亲和力、选择性和作用强度。
亲和力
药物的化学结构与受体结合的紧密程度，决定了药物作用的强弱。亲 和力越高，药物与受体结合越牢固，药效越强。
选择性
药物的化学结构决定其与特定受体的结合能力，选择性越高，药物对 特定靶点的选择性越强，副作用越小。
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临床试验
通过临床试验，观察患者的反应，评估药物的耐受性。
提高药物耐受性的策略
优化药物设计
通过优化药物的化学结构，提高其在体内的代谢 稳定性和分布特性，从而提高药物的耐受性。
联合用药
通过与其他药物联合使用，降低药物的剂量和不 良反应，从而提高药物的耐受性。
基因治疗
通过基因治疗，改变患者的代谢酶的表达，提高 药物的代谢和耐受性。
作用强度
药物的化学结构影响其与受体结合后引发的生理效应大小，作用强度 决定了药物治疗效果。
药物代谢
代谢稳定性
药物的化学结构影响其在体 内的代谢稳定性，代谢稳定 性高的药物在体内作用时间 长，疗效更持久。
代谢途径
药物的化学结构决定了其代 谢途径和代谢产物的性质， 影响药物在体内的分布、活 化及排泄。
第二章 药物的构效关系 药物化学 课件
金属螯合作用主要应用于：⑴ 金属中毒的解毒；⑵ 灭菌 消毒；⑶ 新药设计；⑷ 某些疾病的治疗等。 化学工业出版社
第二章 药物的构效关系
第四节 药物其它特性对药效的影响
二、电子云密度对药效的影响
各种元素的原子核对其核外电子的吸引力各不相同而显示 电负性的差异。由电负性不同的原子组成的化合物分子就存在 电子密度分布不均匀状态。药物分子的电子密度分布如果和酶 蛋白分子的电荷分布恰好相反，则有利于相互作用而结合，形 成复合物。
化学工业出版社
第二章 药物的构效关系
第一节 药物的基本结构和药效的关系
药物作用过程的三个阶段
过程分类 发生过程 研究目的
药剂相
药物的释放
优化处方和 给药途径
药物动力学
药效相
吸收、分布和消除 药物-受体在靶 （代谢及排泄） 组织的相互作用
优化生物利用度
优化所需的 生物效应
化学工业出版社
化学工业出版社
P=CO/CW
化学工业出版社
第二章 药物的构效关系
第二节 药物的理化性质和药效的关系
二、药物的解离度对药效的影响 多数药物为弱酸、弱碱及其盐类，体液中部分解离，
以离子型和非离子型（分子型）同时存在。药物常以分子型 通过生物膜，在膜内的水介质中解离成离子型，再起作用。 因此药物需有适宜的解离度。
胃肠道各部分的pH不同，不同pKa药物在胃肠道各部分 的吸收情况也就有差异。
化学工业出版社
第二章 药物的构效关系
第一节 药物的基本结构和药效的关系
三、药物的特异结构与非特异结构 （一）结构非特异性药物
药物活性主要取决于药物分子的各种理化性质，与化学结 构的关系不大。临床应用的非特异性药物较少，主要有全身吸 入麻醉药，酚类和长链季铵盐的杀菌药以及巴比妥的催眠药等。 （二）结构特异性药物
第二章 药物的构效关系
第四节 药物其它特性对药效的影响
二、电子云密度对药效的影响
各种元素的原子核对其核外电子的吸引力各不相同而显示 电负性的差异。由电负性不同的原子组成的化合物分子就存在 电子密度分布不均匀状态。药物分子的电子密度分布如果和酶 蛋白分子的电荷分布恰好相反，则有利于相互作用而结合，形 成复合物。
化学工业出版社
第二章 药物的构效关系
第一节 药物的基本结构和药效的关系
药物作用过程的三个阶段
过程分类 发生过程 研究目的
药剂相
药物的释放
优化处方和 给药途径
药物动力学
药效相
吸收、分布和消除 药物-受体在靶 （代谢及排泄） 组织的相互作用
优化生物利用度
优化所需的 生物效应
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化学工业出版社
P=CO/CW
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第二章 药物的构效关系
第二节 药物的理化性质和药效的关系
二、药物的解离度对药效的影响 多数药物为弱酸、弱碱及其盐类，体液中部分解离，
以离子型和非离子型（分子型）同时存在。药物常以分子型 通过生物膜，在膜内的水介质中解离成离子型，再起作用。 因此药物需有适宜的解离度。
胃肠道各部分的pH不同，不同pKa药物在胃肠道各部分 的吸收情况也就有差异。
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第二章 药物的构效关系
第一节 药物的基本结构和药效的关系
三、药物的特异结构与非特异结构 （一）结构非特异性药物
药物活性主要取决于药物分子的各种理化性质，与化学结 构的关系不大。临床应用的非特异性药物较少，主要有全身吸 入麻醉药，酚类和长链季铵盐的杀菌药以及巴比妥的催眠药等。 （二）结构特异性药物
2药物的化学结构与药效的关系 药物化学 教学课件
1、提高药物的组织选择性 己烯雌酚二磷酸酯
OPO3H2
H2O3PO
抗肿瘤药，治疗前列腺癌的有效药物 药物吸收到达癌细胞组织后，被磷酸酯酶水解 为原药己烯雌酚，使癌细胞组织中的药物浓度 高于正常细胞组织，提高药物的组织选择性.
2、提高药物的稳定性
COOH CHCH2ONH
O
S N
CH3 CH3 COOH
引入基团
产生的影响
烃基 卤素
改变溶解度、解离度，空间位阻 ，稳定性
脂溶性
羟基 易形成氢键，与受体结合力，增加水溶性，改变生物活性
巯基 易形成氢键，形成的硫醇脂溶性
醚键 氧上有孤对电子，亲水性
硫醚键 易被氧化，极性
磺酸基 水溶性，解离度，生物活性
羧基 成盐后水溶性，成酯后脂溶性
酰胺 易形成氢键，与受体结合力
HO
HO
H
反式有效
H
HO
HO
H
H
H
HO
HO
H
顺式无效
NH2
NH2
HO
HO
多巴胺（治疗震颤麻痹症）
对位交叉式
邻位交叉式
第五节 键合特性对药效的影响
药物与受体结合的作用力
静电引力、氢键、电荷转移、疏水结合、范德华力、 共价键 一、氢键对药效的影响：与溶剂形成，溶解性；药物间形 成，在极性溶剂中溶解性 。 二、电荷转移复合物：稳定性比原来高；稳定性 ；溶解 性 三、金属鳌合物：金属中毒的解救；疾病的治疗；使制剂 稳定；新药设计
羧苄青霉素（抗生素） 不耐酸，口服吸收效果差
O
O
CHCH2ONH
O
S N
CH3 CH3 COOH
卡茚西林（抗生素） 对酸稳定，可以口服
2药物的化学结构和药效的关系_药物化学PPT课件-PPT课件
structure-activity relationships SAR）。
研究药物的构效关系是化学 的中心内容之一。
根据药物化学结构对生物活性的影 响程度或药物在分子水平上的作用方式，
宏观上将药物分子分为两种类型：
非特异性结构药物 （structurally nonspecific drug）
特异性结构药物 （structurally specific drug）
O H R5 NH ONO
H
OH
O-
R N OH- R N
HO N OH H+ -O N O-
苯巴比妥的生物活性
•
5位双取代后不能转变成芳环结构
---pKa通常在7.0-8.5间，
• 在生理pH下，苯巴比妥约有50%左右 以分子型存在，可进入中枢而起作用。
O
O
O-
R1 R2
5
NH
ONO
OHH+
R1 R2 O
第二章
药物的化学结构和药效的关系
学习目标
1．写出药物构效关系的含义。 2．知道药物结构产生药效的主要因素。 3．知道药物的理化性质，电子云密度、立体
结构与药效的关系。 4．识别结构特异性和结构非特异性药物。 5．应用脂水分配系数和解离度与药效的关系。
药物的化学结构和药效之间 的关系，简称构效关系（
离子化药物的吸收
•
完全离子化的季铵盐类和磺酸类，脂
溶性差
• 消化道吸收差
• 不容易通过血脑屏障达到脑部
解离常数影响生物活性
• 巴比妥类药物，在5位有两个烃基取代 时，显示出镇静安眠作用
O
H
R5
NH
O
N
O
研究药物的构效关系是化学 的中心内容之一。
根据药物化学结构对生物活性的影 响程度或药物在分子水平上的作用方式，
宏观上将药物分子分为两种类型：
非特异性结构药物 （structurally nonspecific drug）
特异性结构药物 （structurally specific drug）
O H R5 NH ONO
H
OH
O-
R N OH- R N
HO N OH H+ -O N O-
苯巴比妥的生物活性
•
5位双取代后不能转变成芳环结构
---pKa通常在7.0-8.5间，
• 在生理pH下，苯巴比妥约有50%左右 以分子型存在，可进入中枢而起作用。
O
O
O-
R1 R2
5
NH
ONO
OHH+
R1 R2 O
第二章
药物的化学结构和药效的关系
学习目标
1．写出药物构效关系的含义。 2．知道药物结构产生药效的主要因素。 3．知道药物的理化性质，电子云密度、立体
结构与药效的关系。 4．识别结构特异性和结构非特异性药物。 5．应用脂水分配系数和解离度与药效的关系。
药物的化学结构和药效之间 的关系，简称构效关系（
离子化药物的吸收
•
完全离子化的季铵盐类和磺酸类，脂
溶性差
• 消化道吸收差
• 不容易通过血脑屏障达到脑部
解离常数影响生物活性
• 巴比妥类药物，在5位有两个烃基取代 时，显示出镇静安眠作用
O
H
R5
NH
O
N
O
第三讲 药物结构与药效的关系
二、药物的基本结构对药效的影响
许多类药物都可以找出其基本结构（药效 团），如局部麻醉药、磺胺类药物、拟肾 上腺素药物、β-受体阻滞剂、青霉素类药 物、头孢菌素类药物的基本结构。
局部麻醉药
O Ar X (CH2)n N
(2-1)
磺胺类药物
磺胺醋酰
磺胺噻唑
磺胺嘧啶
磺胺甲噁唑
NH
SO2NH
(2-2)
广义的药效团
是指药物与受体结合时，在三维空间上具 有相同的疏水性、电性和立体性质，具有
相似的构象。
脑啡肽五肽
吗啡结构简化的合成代用品
五 环
三、理化性质对药效的影响
决定药物活性的因素之一是其到达作用部位 的浓度 –药物必须通过生物膜转运 –通过能力由药物的理化性质及其分子结构决 定
对非特异性结构药物，其活性主要受理化性 质的影响
碱性极弱的咖啡因和茶碱，在酸性介质中 解离也很少，在胃内易吸收。
弱碱性药物在肠道中的吸收
在胃液中几乎全部呈离子型，很难吸收。 在pH值较高的肠内呈分子型才被吸收。
–如奎宁pKa （HB+） –麻黄碱pKa （HB+）
离子化药物的吸收
完全离子化的季铵盐类和磺酸类，脂溶性 差。
消化道吸收差。 不容易通过血脑屏障达到脑部。
VK1
VB1
药物作用与脂溶性
作用于中枢神经系统的药物，需通过血脑屏 障，应具有较大的脂溶性。
全身麻醉药活性与其logP 值相关
全身麻醉药不与体内的某种受体结合，而可 能是与脑液中的水分子形成微晶水合物，即 和水分子以氢键连接形成一个笼状复合物。
全身麻醉药的分子正好封闭于其中。
全
CC N
药物的化学结构与药效的关系PPT课件
第32页/共132页
一、溶解度、分配系数对药效的影响
• ①水是生物系统的基本溶剂，体液、血液和细胞浆液的实质都是水溶液 药物要转运或扩散至血液或体液，需要溶解在水中,即要求一定的水溶
性（亲水性） • ②药物要通过生物膜需要一定的脂溶性（亲脂性）
第33页/共132页
药物口服吸收过程:
过大或过小的水溶性和脂溶性都可构成吸 收过程的限速步骤，不利于药物的吸收
N
R8 R1
第29页/共132页
基本结构可变部分的多少和可变性 的大小各不相同，有其结构的专属性。 各类药物基本结构的确定有助于结构 改造和新药设计。
第30页/共132页
第31页/共132页
第二节 药物的理化性质与药效的关 系
• 对药物的药理活性影响较大的性质有： • 药物的溶解度、分配系数、解离度、表面活性……
第2页/共132页
结构非特异性药物
• 药效与化学结构类型的关系较少
• 主要受药物的理化性质影响
• 全身麻醉药
• 从其化学结构上看，有气体、低分子量的卤烃、醇、 醚、烯烃等
• 其作用主要受药物的脂水（气）分配系数的影响
• 镇静催眠药
OH N
Cl
O
N OH
第3页/共132页
O N
N
结构特异性药物
• 与药物结构、理化性质密切相关
第41页/共132页
2、解离度对药效的影响
• 有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分离解 • 药物的离子型和分子型在体液中同时存在 • 通常药物以分子型通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离成离子型，
以离子型起作用。 • 故药物应有适宜的解离度
第42页/共132页
• 酸性药物随介质PH增大，解离度增大，体内吸收率较低； • 碱性药物随介质PH增大，解离度减小，体内吸收率较高。
一、溶解度、分配系数对药效的影响
• ①水是生物系统的基本溶剂，体液、血液和细胞浆液的实质都是水溶液 药物要转运或扩散至血液或体液，需要溶解在水中,即要求一定的水溶
性（亲水性） • ②药物要通过生物膜需要一定的脂溶性（亲脂性）
第33页/共132页
药物口服吸收过程:
过大或过小的水溶性和脂溶性都可构成吸 收过程的限速步骤，不利于药物的吸收
N
R8 R1
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基本结构可变部分的多少和可变性 的大小各不相同，有其结构的专属性。 各类药物基本结构的确定有助于结构 改造和新药设计。
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第二节 药物的理化性质与药效的关 系
• 对药物的药理活性影响较大的性质有： • 药物的溶解度、分配系数、解离度、表面活性……
第2页/共132页
结构非特异性药物
• 药效与化学结构类型的关系较少
• 主要受药物的理化性质影响
• 全身麻醉药
• 从其化学结构上看，有气体、低分子量的卤烃、醇、 醚、烯烃等
• 其作用主要受药物的脂水（气）分配系数的影响
• 镇静催眠药
OH N
Cl
O
N OH
第3页/共132页
O N
N
结构特异性药物
• 与药物结构、理化性质密切相关
第41页/共132页
2、解离度对药效的影响
• 有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分离解 • 药物的离子型和分子型在体液中同时存在 • 通常药物以分子型通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离成离子型，
以离子型起作用。 • 故药物应有适宜的解离度
第42页/共132页
• 酸性药物随介质PH增大，解离度增大，体内吸收率较低； • 碱性药物随介质PH增大，解离度减小，体内吸收率较高。
第十七章：药物的化学结构与药效的关系
□ 镇静催眠药
OH
N
O
Cl
N OH
O N
N
结构特异性药物
□ 与药物结构、理化性质密切相关
□ 其作用与体内特定的受体相互作用有关
□ 同一药理作用类型的药物与某一特定的受体相结 合，在结构上往往具有某种相似性
□ 同类药物中化学结构相同的部分称为该类药物的 基本结构（药效结构）
药物和受体的相互作用
第一节 药物的基本结构与药效的关系
2、解离度对药效的影响
□ 有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只 能部分离解
□ 药物的离子型和分子型在体液中同时存在 □ 通常药物以分子型通过生物膜，进入细胞
后，在膜内的水介质中解离成离子型，以 离子型起作用。 □ 故药物应有适宜的解离度
□ 酸性药物随介质PH增大，解离度增大，体 内吸收率较低；
□ 碱性药物随介质PH增大，解离度减小，体 内吸收率较高。
4
1
HN
SO2NH
在构效关系研究中，具有相同药理作用
的药物，将其化学结构中相同或相似的部分 ，称为基本结构或 药效结构（ pharmacophore）。
许多类药物都可以找出其基本结构，如
具有相同药理作用的药物，将其化学结构 中相同的部分，称为基本结构或药效结构
ROCHN O
S CH3
N
CH3
COOH
小结
先 导 化 合 物 的 优 化 和 结 构 修 饰
生物电子 等排原理
前药原理 硬药和软药
经典生物 电子等排体
非经典生物 电子等排体
一价原子或基团类、二 价原子或基团类、三价 原子或基团类、四价原 子或基团类电子等排体 等
环和非环结构互换、类 似极性效应基团的互换、 官能团的逆转等
自己做药物的化学结构与药效的关系PPT学习教案
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3.离子-偶极和偶极-偶极相互作用 在药物的受体分子中，当碳原子和其 他电负 性较大 的原子 ，如 N,O,S,卤素等成键时，由于电负性较 大的原 子的诱 导作用 使得电 荷分布 不均匀 ，导致 电子的 不对称 分布， 产生电 偶极。 药物分 子的偶 极受到 来自于 生物大 分子的 离子或 其他电 偶极基 团的相 互吸引 ，而产 生相互 作用。
(4) 两 种 光 学 异 构体 产生相 反的生 物活性 (5) 两 种 光 学 异 构体 的治疗 作用有 互补性
具 有 光 学 活 性的手 性药物 的制备 ——① 不 对 称 合 成 ；② 拆分
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4 . 构 象 异构 对生物 活性的 影响 药 物 与 受 体分子 的作用 是一种 构象动 态匹配 过程， 药物和 受体分 子都进 行了一 系列重 要构象 变化。 能被受 体识别 并与受 体结构 互补的 构象， 才产生 特定的 药理效 应，称 为药效 构象。 药 效 构 象 未必是 能量最 低的优 势构象 。
第21页/共28页
第三节 药物分子与受体的键合形式
1.共价键 共价键是药物和受体间相互作用键合方 式中最 强的键 ，是不 可逆的 。 除共价键以外的其他键合方式是较弱的 键合方 式，因 此产生 的影响 是可逆 的。
2.氢键 氢键是药物和生物大分子作用的最基本 化学键 合形式 。 药物自身也可以形成分子内氢键和分子 间氢键 。可对 药物的 理化性 质和药 物的生 物活性 产生影 响。
结 构 特 异 性药 物：药 物的生 物活性 与化学 结构的 特异性 有关。 化学结 构的微 小变化 ，可能 导致生 物活性 的强烈 改变。 临床上 使用的 大多数 药物属 此类。 结 构 非 特 异性 药物： 药理作 用与结 构类型 关系较 少。药 理作用 主要来 源于简 单的理 化性质 等。
3.离子-偶极和偶极-偶极相互作用 在药物的受体分子中，当碳原子和其 他电负 性较大 的原子 ，如 N,O,S,卤素等成键时，由于电负性较 大的原 子的诱 导作用 使得电 荷分布 不均匀 ，导致 电子的 不对称 分布， 产生电 偶极。 药物分 子的偶 极受到 来自于 生物大 分子的 离子或 其他电 偶极基 团的相 互吸引 ，而产 生相互 作用。
(4) 两 种 光 学 异 构体 产生相 反的生 物活性 (5) 两 种 光 学 异 构体 的治疗 作用有 互补性
具 有 光 学 活 性的手 性药物 的制备 ——① 不 对 称 合 成 ；② 拆分
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4 . 构 象 异构 对生物 活性的 影响 药 物 与 受 体分子 的作用 是一种 构象动 态匹配 过程， 药物和 受体分 子都进 行了一 系列重 要构象 变化。 能被受 体识别 并与受 体结构 互补的 构象， 才产生 特定的 药理效 应，称 为药效 构象。 药 效 构 象 未必是 能量最 低的优 势构象 。
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第三节 药物分子与受体的键合形式
1.共价键 共价键是药物和受体间相互作用键合方 式中最 强的键 ，是不 可逆的 。 除共价键以外的其他键合方式是较弱的 键合方 式，因 此产生 的影响 是可逆 的。
2.氢键 氢键是药物和生物大分子作用的最基本 化学键 合形式 。 药物自身也可以形成分子内氢键和分子 间氢键 。可对 药物的 理化性 质和药 物的生 物活性 产生影 响。
结 构 特 异 性药 物：药 物的生 物活性 与化学 结构的 特异性 有关。 化学结 构的微 小变化 ，可能 导致生 物活性 的强烈 改变。 临床上 使用的 大多数 药物属 此类。 结 构 非 特 异性 药物： 药理作 用与结 构类型 关系较 少。药 理作用 主要来 源于简 单的理 化性质 等。
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■生物转化（肝） ■排泄（肾）
.
21
单纯扩散
脂溶性小分子通过单纯扩散进入细胞（自由扩散）
.
22
经载体的易化扩散
转运的物质：葡萄糖（GL），氨基. 酸（AA)等小分子亲水物质 23
经通道的易化扩散
转运的物质：带电离子
.
24
药物的基本结构对药效的影响
.
25
4 HN
1 SO2NH
在构效关系研究中，具有相同药理作用
药物分类
□ 根据药物化学结构对生物活性的影响程度 作或作用方式不同分为：
□ 结构特异性药物 □ 结构非特异性药物
.
1
结构非特异性药物
□ 药效与化学结构类型的关系较少
□ 主要受药物的理化性质影响
□ 全身麻醉药
□ 从其化学结构上看，有气体、低分子量的卤烃、醇、醚 、烯烃等
□ 其作用主要受药物的脂水（气）分配系数的影响
利福霉素 利多来尔 美格鲁特 依帕司他 溴新斯的明 丙戊酸钠 扎那米韦 Ampremavir 6-巯基嘌呤
.
用途
抗结核 抗凝血 降血脂 糖尿病 重症肌无力 抗癫痫 流感 爱滋病 抗癌
15
离子通道( ion channel )
绝大多数通道蛋白形成的与离子转运有关的有选择性开 关的多次跨膜通道．
特点
一 具有离子选择性，离子通道对被转运离子的大小与电荷 都有高度选择性，而且转运速率高，其速率是已知任何一种 载体蛋白的最快速率的1000倍以上．
1 药物的转运
从细胞膜外转到膜内的过程
■被动转运：由高浓度向低浓
度方向转运（简单扩散和易化
扩散）
2 药物的体内过程 ■主动转运：由低浓度向高浓
度转运，需要消耗生物能
■膜动转运（胞饮和吞噬）
.
20
药物代谢动力学
1 药物的转运
■吸收用药部位进入血液循环
■分布：通过血液循环分布到 2 药物的体内过程 作用部位
拮抗
支气管哮喘
肾上腺素能受体
阿替洛尔
拮抗
心律失常
肾上腺素能受体
可乐定（氯压定）
激动
高血压
肾上腺素能受体 普萘洛尔（心得安）
拮抗
心律失常
肾上腺素能受体
特拉唑嗪
拮抗
高血压
肾上腺素能受体
沙丁胺醇（舒喘灵）
激动
支气管哮喘
肾上腺素能受体卡维地洛拮抗高血压血管紧张素受体 AT1
氯沙坦
拮抗
高血压
血管紧张素受体 AT1
■非特异性作用机制
（与分子整体表现的理化性 质有关
■特异性作用机制
（与分子的某部分结构有关）
.
18
药物效应动力学
1 药物的基本作用 2 药物的作用靶点 3 药物的作用机制 44 药物与受体
■受体有：特异性、灵 敏性、饱和性、可逆性、 可调节性 ■与受体结合的药物按 效应可激动药和拮抗药
.
19
药物代谢动力学
吗啡 催产素 米索前列醇 奥曲肽 胰岛素 雌二醇 他莫昔芬 雷洛昔芬 米非司酮
激动
中枢镇痛
激动
中枢镇痛
激动
中枢镇痛
激动
分娩
激动
胃肠道溃疡
激动
肿瘤
激动
降血糖
激动
性激素
拮抗
肿瘤
拮抗
骨质疏松
拮抗
抗早孕
.
11
酶的活性中心
SUBSTRATE active site
ENZYME
Active Site
Active Site
.
激动或抑制
用途
激动
骨质疏松
拮抗
精神病
拮抗
肿瘤
拮抗
晕动症
拮抗
胃肠道溃疡
拮抗
止吐药
激动
胃肠运动障碍
激动
抑郁症
拮抗
精神病
过敏、哮喘
10
受体
阿片受体 阿片受体 阿片受体 催产素受体 前列腺素受体 抑生长素受体 胰岛素受体 雌激素受体 雌激素受体 雌激素受体 孕激素受体
药物
激动或抑制
用途
丁丙诺啡 阿芬他尼
.
12
常见与酶有关的药物
酶
血管紧张素转化酶（ACE） HMG-CoA 还原酶
环氧化酶-2（COX2） 芳构化酶
二氢叶酸还原酶 二氢叶酸合成酶
-内酰胺酶
药物
卡托普利 洛伐他丁 阿斯匹林 氨鲁米特 甲氧苄啶 磺胺甲基异噁唑 舒巴坦
.
用途 降血压 降血脂 抗炎 乳腺癌 抗菌 抗菌 消炎
13
酶
碳酸酐酶 Na+|K+ ATP 酶 H+|K+ ATP 酶 甾醇-14-脱甲基酶 单胺氧化酶 黄嘌呤氧化酶 胸苷激酶、胸苷酸激酶 胸苷酸合成酶 延胡索酸合成酶
依普沙坦.
拮抗
高血压
9
受体
降钙素受体 多巴胺受体 D2 促性腺激素释放因子受体 组胺受体 H1 组胺受体 H2 5-羟色胺受体 5-HT3 5-羟色胺受体 5-HT4 5-羟色胺受体 5-HT1B 5-羟色胺受体 5-HT2A/2C
白三烯受体
药物
降钙素 氟哌啶醇 戈那瑞林 茶苯海明 雷尼替丁 利坦色林 莫沙必利 曲唑酮 氯氮平 普仑司特
□ 镇静催眠药
OH N
Cl
O
N .O H
O N
N
2
结构特异性药物
□ 与药物结构、理化性质密切相关
□ 其作用与体内特定的受体相互作用有关
□ 同一药理作用类型的药物与某一特定的受体相结 合，在结构上往往具有某种相似性
□ 同类药物中化学结构相同的部分称为该类药物的 基本结构（药效结构）
.
3
药物和受体的相互作用
.
6
药物效应动力学
1 药物的基本作用 2 药物的作用靶点 3 药物的作用机制 44 药物与受体
■以受体为靶点 ■以酶为靶点 ■以离子通道为靶点 ■以核酸为靶点
.
7
药物效应动力学-受体
.
8
常见与受体有关的药物
受体
药物
激动或抑制
用途
M 型乙酰胆碱受体
氯贝胆碱
激动
胃肠道痉挛
M 型乙酰胆碱受体
异丙基阿托品
的药物，将其化学结构中相同或相似的部分 ，称为基本结构或 药效结构。
许多类药物都可以找出其基本结构，如
药物
氢氯噻嗪 强心甙 奥美拉唑 咪康唑 托洛沙酮 别嘌醇 阿糖胞苷 5-氟尿嘧啶 阿苯哒唑
.
用途
利尿 心脏病 抗溃疡 抗真菌 抗抑郁 抗痛风 抗癌、抗病毒 抗癌 抗寄生虫
14
酶
RNA 聚和酶 血栓素合成酶 胆固醇合成酶 醛糖还原酶 乙酰胆碱酯酶 GABA 转氨酶 神经氨酸酶
蛋白酶 核糖基转酰胺酶
药物
二 离子通道是门控 离子通道的活性由通道开或关两种构
象所调节，并通过通道开关应答于适当的的信号．多数情况
下离子通道呈关闭状态，只有在膜电位变化，化学信号或压
力刺激后，才开启形成跨膜的离子通道．
.
16
离子通道的类型
.
17
药物效应动力学
1 药物的基本作用 2 药物的作用靶点 3 药物的作用机制 44 药物与受体
.
4
药物效应动力学
1 药物的基本作用 2 药物的作用靶点 3 药物的作用机制 44 药物与受体
.
5
药物效应动力学
1 药物的基本作用 2 药物的作用靶点 3 药物的作用机制 44 药物与受体
■作用性质：兴奋和抑制 ■作用方式：局部和全身 ■作用双重性：防治和不
良反应（副反应和毒性反应、 停药反应等）
.
21
单纯扩散
脂溶性小分子通过单纯扩散进入细胞（自由扩散）
.
22
经载体的易化扩散
转运的物质：葡萄糖（GL），氨基. 酸（AA)等小分子亲水物质 23
经通道的易化扩散
转运的物质：带电离子
.
24
药物的基本结构对药效的影响
.
25
4 HN
1 SO2NH
在构效关系研究中，具有相同药理作用
药物分类
□ 根据药物化学结构对生物活性的影响程度 作或作用方式不同分为：
□ 结构特异性药物 □ 结构非特异性药物
.
1
结构非特异性药物
□ 药效与化学结构类型的关系较少
□ 主要受药物的理化性质影响
□ 全身麻醉药
□ 从其化学结构上看，有气体、低分子量的卤烃、醇、醚 、烯烃等
□ 其作用主要受药物的脂水（气）分配系数的影响
利福霉素 利多来尔 美格鲁特 依帕司他 溴新斯的明 丙戊酸钠 扎那米韦 Ampremavir 6-巯基嘌呤
.
用途
抗结核 抗凝血 降血脂 糖尿病 重症肌无力 抗癫痫 流感 爱滋病 抗癌
15
离子通道( ion channel )
绝大多数通道蛋白形成的与离子转运有关的有选择性开 关的多次跨膜通道．
特点
一 具有离子选择性，离子通道对被转运离子的大小与电荷 都有高度选择性，而且转运速率高，其速率是已知任何一种 载体蛋白的最快速率的1000倍以上．
1 药物的转运
从细胞膜外转到膜内的过程
■被动转运：由高浓度向低浓
度方向转运（简单扩散和易化
扩散）
2 药物的体内过程 ■主动转运：由低浓度向高浓
度转运，需要消耗生物能
■膜动转运（胞饮和吞噬）
.
20
药物代谢动力学
1 药物的转运
■吸收用药部位进入血液循环
■分布：通过血液循环分布到 2 药物的体内过程 作用部位
拮抗
支气管哮喘
肾上腺素能受体
阿替洛尔
拮抗
心律失常
肾上腺素能受体
可乐定（氯压定）
激动
高血压
肾上腺素能受体 普萘洛尔（心得安）
拮抗
心律失常
肾上腺素能受体
特拉唑嗪
拮抗
高血压
肾上腺素能受体
沙丁胺醇（舒喘灵）
激动
支气管哮喘
肾上腺素能受体卡维地洛拮抗高血压血管紧张素受体 AT1
氯沙坦
拮抗
高血压
血管紧张素受体 AT1
■非特异性作用机制
（与分子整体表现的理化性 质有关
■特异性作用机制
（与分子的某部分结构有关）
.
18
药物效应动力学
1 药物的基本作用 2 药物的作用靶点 3 药物的作用机制 44 药物与受体
■受体有：特异性、灵 敏性、饱和性、可逆性、 可调节性 ■与受体结合的药物按 效应可激动药和拮抗药
.
19
药物代谢动力学
吗啡 催产素 米索前列醇 奥曲肽 胰岛素 雌二醇 他莫昔芬 雷洛昔芬 米非司酮
激动
中枢镇痛
激动
中枢镇痛
激动
中枢镇痛
激动
分娩
激动
胃肠道溃疡
激动
肿瘤
激动
降血糖
激动
性激素
拮抗
肿瘤
拮抗
骨质疏松
拮抗
抗早孕
.
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酶的活性中心
SUBSTRATE active site
ENZYME
Active Site
Active Site
.
激动或抑制
用途
激动
骨质疏松
拮抗
精神病
拮抗
肿瘤
拮抗
晕动症
拮抗
胃肠道溃疡
拮抗
止吐药
激动
胃肠运动障碍
激动
抑郁症
拮抗
精神病
过敏、哮喘
10
受体
阿片受体 阿片受体 阿片受体 催产素受体 前列腺素受体 抑生长素受体 胰岛素受体 雌激素受体 雌激素受体 雌激素受体 孕激素受体
药物
激动或抑制
用途
丁丙诺啡 阿芬他尼
.
12
常见与酶有关的药物
酶
血管紧张素转化酶（ACE） HMG-CoA 还原酶
环氧化酶-2（COX2） 芳构化酶
二氢叶酸还原酶 二氢叶酸合成酶
-内酰胺酶
药物
卡托普利 洛伐他丁 阿斯匹林 氨鲁米特 甲氧苄啶 磺胺甲基异噁唑 舒巴坦
.
用途 降血压 降血脂 抗炎 乳腺癌 抗菌 抗菌 消炎
13
酶
碳酸酐酶 Na+|K+ ATP 酶 H+|K+ ATP 酶 甾醇-14-脱甲基酶 单胺氧化酶 黄嘌呤氧化酶 胸苷激酶、胸苷酸激酶 胸苷酸合成酶 延胡索酸合成酶
依普沙坦.
拮抗
高血压
9
受体
降钙素受体 多巴胺受体 D2 促性腺激素释放因子受体 组胺受体 H1 组胺受体 H2 5-羟色胺受体 5-HT3 5-羟色胺受体 5-HT4 5-羟色胺受体 5-HT1B 5-羟色胺受体 5-HT2A/2C
白三烯受体
药物
降钙素 氟哌啶醇 戈那瑞林 茶苯海明 雷尼替丁 利坦色林 莫沙必利 曲唑酮 氯氮平 普仑司特
□ 镇静催眠药
OH N
Cl
O
N .O H
O N
N
2
结构特异性药物
□ 与药物结构、理化性质密切相关
□ 其作用与体内特定的受体相互作用有关
□ 同一药理作用类型的药物与某一特定的受体相结 合，在结构上往往具有某种相似性
□ 同类药物中化学结构相同的部分称为该类药物的 基本结构（药效结构）
.
3
药物和受体的相互作用
.
6
药物效应动力学
1 药物的基本作用 2 药物的作用靶点 3 药物的作用机制 44 药物与受体
■以受体为靶点 ■以酶为靶点 ■以离子通道为靶点 ■以核酸为靶点
.
7
药物效应动力学-受体
.
8
常见与受体有关的药物
受体
药物
激动或抑制
用途
M 型乙酰胆碱受体
氯贝胆碱
激动
胃肠道痉挛
M 型乙酰胆碱受体
异丙基阿托品
的药物，将其化学结构中相同或相似的部分 ，称为基本结构或 药效结构。
许多类药物都可以找出其基本结构，如
药物
氢氯噻嗪 强心甙 奥美拉唑 咪康唑 托洛沙酮 别嘌醇 阿糖胞苷 5-氟尿嘧啶 阿苯哒唑
.
用途
利尿 心脏病 抗溃疡 抗真菌 抗抑郁 抗痛风 抗癌、抗病毒 抗癌 抗寄生虫
14
酶
RNA 聚和酶 血栓素合成酶 胆固醇合成酶 醛糖还原酶 乙酰胆碱酯酶 GABA 转氨酶 神经氨酸酶
蛋白酶 核糖基转酰胺酶
药物
二 离子通道是门控 离子通道的活性由通道开或关两种构
象所调节，并通过通道开关应答于适当的的信号．多数情况
下离子通道呈关闭状态，只有在膜电位变化，化学信号或压
力刺激后，才开启形成跨膜的离子通道．
.
16
离子通道的类型
.
17
药物效应动力学
1 药物的基本作用 2 药物的作用靶点 3 药物的作用机制 44 药物与受体
.
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药物效应动力学
1 药物的基本作用 2 药物的作用靶点 3 药物的作用机制 44 药物与受体
.
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药物效应动力学
1 药物的基本作用 2 药物的作用靶点 3 药物的作用机制 44 药物与受体
■作用性质：兴奋和抑制 ■作用方式：局部和全身 ■作用双重性：防治和不
良反应（副反应和毒性反应、 停药反应等）