常用局部麻醉药比较

局部麻醉药

一、芳酸酯类局部麻醉药的代表药物（一）盐酸普鲁卡因N H 2COOCH 2CH 2N(C 2H 5)1．性状：本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦，随后舌有麻痹感。

2. 物理性质：易溶于水，略溶于乙醇，微溶于氯仿，几乎不溶于乙醚。

水溶液显酸性。

3. 化学性质：（1）本品干燥时性质稳定，在水溶液中酯键可发生水解，水解随OH -浓度的增大而加速。

（2）本品结构具有芳伯氨基，容易氧化变色。

（3）本品水溶液加氢氧化钠溶液，则析出普鲁卡因白色沉淀，加热酯水解。

（4）本品分子中含芳伯氨基，能发生重氮化偶合反应。

（5）本品具叔胺的结构，其水溶液能与一些生物碱沉淀试剂反应生成沉淀。

4. 作用：本品为常用的局部麻醉药，作用强，毒性小且无成瘾性，临床上用于腰麻、硬膜外麻醉、传导麻醉等。

（二）盐酸丁卡因NH CH 3(CH 2)3COOCH 2CH 2N(CH 3)21. 性状：本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦，有麻舌感。

2．物理性质：易溶于水，可溶于乙醇，不溶于乙醚或苯。

3．化学性质：（1）本品含酯键，可水解生成对丁氨基苯甲酸和二甲氨基乙醇。

（2）本品含芳仲氨基，在酸液中与亚硝酸钠作用生成难溶性的乳白色N-亚硝基化合物。

（3）本品水溶液与多种生物碱沉淀试剂均可产生沉淀。

（4）本品水溶液加少量醋酸钠试液，再加硫氰酸钾溶液，可生成硫氰酸丁卡因的白色结晶。

（5）本品具有氯化物的鉴别反应。

4．作用：本品为局部麻醉药，作用较普鲁卡因强10～15倍，但毒性也较大。

二、酰胺类局部麻醉药的代表药物（一）盐酸利多卡因1．性状：本品为白色结晶性粉末；无臭，味苦。

继而有麻舌感。

2．物理性质：溶于水和乙醇，可溶于氯仿，不溶于乙醚。

CH3CH3NHCOCH2NC2HC2H523．化学性质：（1）本品在空气中稳定，对酸、碱较稳定，不易水解。

（2）本品具叔胺结构，其水溶液加三硝基苯酚试液，即产生复盐沉淀。

（3）本品水溶液加硫酸铜试液和碳酸钠试液，即显蓝紫色，加氯仿振摇后放置，氯仿层显黄色。

氨基苯甲酸酯类和酰苯胺类局麻药物的药代动力学比较

氨基苯甲酸酯类和酰苯胺类局麻药物的药代动力学比较局麻药物是一类常用于局部麻醉的药物，其中包括氨基苯甲酸酯类和酰苯胺类两大类别。

本文将对这两类局麻药物的药代动力学进行比较分析。

一、氨基苯甲酸酯类局麻药物的药代动力学氨基苯甲酸酯类局麻药物常用的代表药物有利多卡因、布比卡因等。

这类药物在体内经酯酶的作用下迅速水解为对应的酸和氨基醇，酸在体内很快被代谢为氨基醇酯。

氨基醇经肝脏通过肝酶羟化作用转化为羟氨基酮，后者经氧化作用转化为更活性的代谢物。

在体内，氨基苯甲酸酯类药物的代谢主要发生在肝脏，尤其是肝酶CYP3A4和CYP1A2的参与下。

这些药物的血浆半衰期通常在1-2小时之间。

血浆蛋白结合率较高，因而在体内的分布较广。

二、酰苯胺类局麻药物的药代动力学酰苯胺类局麻药物常用的代表药物有利多卡因、普鲁卡因等。

这类药物的代谢速度较慢，与氨基苯甲酸酯类局麻药物不同的是，酰苯胺类药物主要通过肝脏微粒体酶进行代谢。

在体内，利多卡因约有90%在肝内代谢，主要通过肝酶CYP1A2和CYP3A4参与的氧化反应进行。

酰苯胺类局麻药物的代谢产物主要是对应的酸和羟基代谢物，这些代谢产物的活性相对较弱。

血浆半衰期通常在1.5-2小时之间，分布范围较窄，血浆蛋白结合率较低。

三、氨基苯甲酸酯类和酰苯胺类局麻药物的药代动力学比较1. 代谢速度：氨基苯甲酸酯类局麻药物经酯酶水解迅速代谢，而酰苯胺类局麻药物经肝脏微粒体酶代谢速度较慢。

2. 代谢产物：氨基苯甲酸酯类局麻药物产生的代谢产物活性更强，而酰苯胺类局麻药物的代谢产物活性较弱。

3. 血浆半衰期：氨基苯甲酸酯类局麻药物的血浆半衰期一般较短，而酰苯胺类局麻药物的血浆半衰期较长。

4. 分布范围：氨基苯甲酸酯类局麻药物的分布范围较广，而酰苯胺类局麻药物的分布范围较窄。

需要注意的是，局麻药物的药代动力学还受多种因素的影响，如患者的年龄、肝功能、肾功能等。

此外，不同的剂型和给药方式也会对药代动力学造成一定的影响。

局部麻醉药

骶骨解剖
C
A B
D
A 骶管裂口 B 骶骨角
C 女性 D 男性
骶管麻醉
适用于会阴部及骶区的外科和产科手术。麻醉方法（略）
麻醉常见并发症
术中并发症血压下降呼吸抑制恶心呕吐术后并发症头痛尿潴留背痛颅神经麻痹粘连性蛛网膜炎马尾丛综合征化脓性脑脊膜炎
血压下降原因：发生率及严重程度与麻醉平面密切相关高血压或血容量不足。预防：麻醉前输注乳酸林格液5001000ml。处理：先快速静脉输液200-300m1，以扩充血容量。如无效，静注麻黄碱 15mg或肌注麻黄碱30mg。遇心率过缓，可静注阿托品0.3-0.5mg。
毒性
不良反应
变态反应：酯类局麻药多见，常需与晕厥和血管迷走神经反应相鉴别毒性反应：药物进入循环或者用药过量
骶管麻醉
解剖
硬膜外间隙的延续部分，骶裂孔由S5椎板未完全融合而形成。骶裂孔两端为骶角，即 S5的下关节突。骶尾韧带是一层覆盖骶裂孔的薄纤维组织。骶管腔内有骶神经、骶静脉丛、终丝及硬膜囊，此囊通常止于S2 下缘。新生儿的硬膜囊可向下延伸至S4.
呼吸抑制原因：平面过高，平面愈高，抑制愈严重；严重低血压可引起呼吸中枢的缺血缺氧症状：胸闷，气短，咳嗽无力，说话费力，紫绀。治疗：面罩吸氧，一旦呼吸停止，应立即作气管内插管和人工呼吸进行急救。
恶心呕吐
麻醉平面过高，发生低血压和呼吸抑制，造成脑缺血缺氧而兴奋呕吐中枢迷走神经亢进，胃肠蠕动增强牵拉腹腔内脏病人对术中辅用的哌替啶的催吐作用较敏感。治疗：对症治疗，如提升血压，吸氧，麻醉前用药采用阿托品，暂停手术牵拉等。如恶心呕吐较剧，可静注氟哌啶2.5mg镇吐。
常用局麻药的特点

麻醉药物分类范围

麻醉药物分类范围引言麻醉药物是一类在医疗领域广泛应用的药物，用于减轻或消除病人在手术过程中的疼痛感和不适感。

麻醉药物的分类范围十分广泛，包括了各种不同的药物和药物组合。

本文将对麻醉药物的分类范围进行全面详细、完整且深入的介绍。

麻醉药物的分类静脉麻醉药物静脉麻醉药物是通过静脉注射给药的方式产生麻醉效果的药物。

常用的静脉麻醉药物包括：•巴比妥类药物：如戊巴比妥钠，适用于诱导和维持麻醉状态。

•阿片类药物：如吗啡、芬太尼，用于镇痛和麻醉。

•苯二氮䓬类药物：如地西泮、氟硝西泮，具有镇静、催眠和抗焦虑作用。

•丙泊酚：是一种快速起效、短效的静脉麻醉药物，适用于诱导和维持麻醉状态。

•氟烷：是一种挥发性麻醉药物，通过吸入给药的方式产生麻醉效果。

局部麻醉药物局部麻醉药物是应用于局部部位，阻断感觉神经传导的药物。

常用的局部麻醉药物包括：•利多卡因：是一种常用的局部麻醉药物，通过阻断神经传导来产生麻醉效果。

•普鲁卡因：与利多卡因类似，也是一种常用的局部麻醉药物。

•盐酸罗哌卡因：具有快速起效、持续时间较长的麻醉效果。

气管插管麻醉药物气管插管麻醉药物是用于维持气管插管状态下的麻醉的药物。

常用的气管插管麻醉药物包括：•非巴比妥类药物：如异戊巴比妥、巴比妥酸盐，用于维持麻醉状态。

•阿片类药物：如芬太尼、舒芬太尼，用于镇痛和麻醉。

•氟烷：通过吸入给药的方式产生麻醉效果。

全身麻醉药物全身麻醉药物是应用于全身范围，产生全身麻醉效果的药物。

常用的全身麻醉药物包括：•巴比妥类药物：如戊巴比妥钠、苯巴比妥，用于诱导和维持麻醉状态。

•氟烷：通过吸入给药的方式产生麻醉效果。

•丙泊酚：是一种快速起效、短效的全身麻醉药物，适用于诱导和维持麻醉状态。

•硝酸甘油：具有镇痛和血管扩张作用，常用于麻醉的辅助药物。

麻醉药物的作用机制麻醉药物通过不同的作用机制产生麻醉效果。

常见的作用机制包括：•阻断神经传导：如局部麻醉药物通过阻断神经传导来产生局部麻醉效果。

麻醉药

1麻醉用药主要包含镇静催眠药、麻醉药、镇痛药以及肌松药。

局部麻醉药是在病人清醒的情况下，能选择性地暂时阻断传入神经末梢或神经干对神经冲动的传导，使身体局部暂时失去痛觉和其他感觉的药物。

局部麻醉药的作用范围小，不良反应少，使用比较方便和安全。

2、罗哌卡因是阿斯特拉制药公司研制开发的新型长效酰胺类局麻药，于1996年在荷兰首次上市，并于同年9月24日在美国获得FDA批准上市，1997年在英国上市，到目前为止已在数十个国家上市。

我国于1998年12月17日批准进口盐酸罗哌卡因注射液（耐乐品），三种规格分别为2毫克/毫升，7.5毫克/毫升、10毫克/毫升、包装规格为10毫升/瓶、20毫升/瓶。

本品具有突出的感觉神经与运动神经阻滞分离效应；中枢神经系统及心血管系统低毒性；良好的稳定性；新生儿对本品有良好的耐受性，对产妇的运动神经阻滞作用较轻，对子宫胎盘血流无明显影响；有血管收缩作用，使用时无需加肾上腺素。

该品可能通过升高神经动作电位的阈值，延缓神经冲动的扩布，降低动作电位升高的速度，发挥阻断神经冲动的产生和传导作用而产生局麻作用。

3、局部麻醉药的主要品种市场趋于成熟，2004年～2006年以来药品销售排序较为稳定。

罗哌卡因、布比卡因、丁卡因及利多卡因销售金额一直稳定在前4位，且占据相当大的市场份额，其他的局麻药品很难从这4种药品中抢到更多的市场份额，这也说明局麻药品的市场竞争激烈。

4、阿斯利康是全球领先制药公司，由前瑞典阿斯特拉公司和前英国捷利康公司于1999年合并而成。

阿斯利康在六大治疗领域为患者提供富于创新、卓有成效的医药产品，包括消化、心血管、肿瘤、中枢神经、麻醉和呼吸等，其中许多产品居于世界领先地位。

其局部麻醉药领域的主要产品为耐乐品（罗哌卡因）。

5、我国麻醉药品医疗消耗量明显不足，远没有满足临床镇痛的需要。

绝大多数发展中国家的麻醉药品医疗消耗量明显不足，与发达国家相比存在很大差距。

以吗啡为例，2004年全球消耗的33021公斤吗啡中，发达国家消耗30742公斤，占93.1%，人均31.31毫克，发展中国家仅消耗2279公斤，占6.9%，人均0.75毫克。

实验动物的麻醉方法知识

实验动物的麻醉方法麻醉（anesthesia）的基本任务是消除实验过程中所致的疼痛和不适感觉，保障实验动物的安全，使动物在实验中服从操作，确保实验顺利进行。

一、常用的麻醉药（一）常用局部麻醉剂：普鲁卡因，此药毒性小，见效快，常用于局部浸润麻醉，用时配成0.5％～1％；利多卡因，此药见效快，组织穿透性好，常用1％～2％溶液作为大动物神经干阻滞麻醉，也可用0.25％～0.5％溶液作局部浸润麻醉。

（二）常用全身麻醉剂：1. 乙醚乙醚吸入法是最常用的麻醉方法，各种动物都可应用。

其麻醉量和致死量相差大，所以其安全度大。

但由于乙醚局部刺激作用大，可刺激上呼吸道粘液分泌增加；通过神经反射还可扰乱呼吸、血压和心脏的活动，并且容易引起窒息，在麻醉过程中要注意。

但总起来说乙醚麻醉的优点多，如麻醉深度易于掌握，比较安全，而且麻醉后恢复比较快。

其缺点是需要专人负责管理麻醉，在麻醉初期出现强烈的兴奋现象，对呼吸道又有较强的刺激作用。

因此，需在麻醉前给予一定量的吗啡和阿托品（基础麻醉），通常在麻醉前20－30分钟，皮下注射盐酸或硫酸吗啡（每公斤体重1～2mg）及阿托品（每公斤体重0.1mg）。

盐酸吗啡可降低中枢神经系统兴奋性，提高痛阈，还可节省乙醚用量及避免乙醚麻醉过程中的兴奋期。

阿托品可对抗乙醚刺激呼吸道分泌粘液的作用，可避免麻醉过程中发生呼吸道堵塞，或手术后发生吸入性肺炎。

进行手术或使用过程中，需要继续给予吸入乙醚，以维持麻醉状态。

慢性实验预备手术的过程中，仍用麻醉口罩给药，而在一般急性使用，麻醉后可以先进行气管切开术，通过气管套管连接麻醉瓶继续给药。

在继续给药过程中，要时常检查角膜反射和观察瞳孔大小（如发现角膜反射消失，瞳孔突然放大，应立即停止麻醉。

并施行必要的人工呼吸。

待恢复自动呼吸后再进行操作。

2. 苯巴比妥钠此药作用持久，应用方便，在普通麻醉用量情况下对于动物呼吸、血压和其它功能无多大影响。

通常在实验前半至一小时用药。

局部麻醉药

局部麻醉药局部麻醉药（又称局麻药，local anesthetics）是一类能可逆地阻滞神经冲动的发生和传导，在意识清醒的条件下，使有关神经支配的部位出现暂时性感觉丧失的药物。

自1884年Koller首次将可卡因作为表面麻醉剂应用于眼科手术，Einhorn于1905年合成酯类局麻药普鲁卡因，随后1943年Lofren合成酰胺类局麻药利多卡因，至今已有半个世纪的历史。

随着对局麻药的研发深入，目前临床上常用的局麻药已有十余种，如利多卡因、布比卡因及罗哌卡因等，根据它们不同的药物特性，局部麻醉及镇痛疗效也大为提高。

特别是近年来应用低浓度长效局麻药进行术后镇痛，达到感觉和运动神经阻滞分离，为术后病人在无痛条件下能早期活动，促进机体康复和缩短出院时间，开展快通道外科手术提供了有利条件。

第一节概述一、局麻药的分类局麻药分子由芳香基-中间链-胺基三部分组成（图13-1）。

亲脂基结构（芳香基）在酯类局麻药为苯甲胺，在酰胺类则是苯胺，它是局麻药分子亲脂疏水性的主要结构。

亲水基结构（胺基）除了含有可溶性氮外，还有乙醇或醋酸氨的衍生物。

大多数局麻药系弱碱性叔胺(R3N)，少数是仲胺(R2N)，如丙胺卡因。

胺基团决定局麻药的亲水疏脂性，主要影响药物分子的解离度。

中间链为羰基，可分为酯键和酰胺键，依其不同局麻药可分为两大类，即前者为酯类局麻药，如普鲁卡因、氯普鲁卡因、丁卡因、可卡因等。

后者为酰胺类局麻药，如利多卡因、甲哌卡因、布比卡因、依替卡因、丙胺卡因、罗哌卡因等。

中间链的构成决定了局麻药的代谢途径并影响作用强度。

中间链为4～5个原子结构，原子的多少将决定药物分子与膜受体反应的特性。

一般中间链长为0.6～0.9mm，链长者将增加局麻药的效能，但超过一定的长度又将降低其效能。

另外，依据临床上局麻药作用时效的长短也可将其分为三类：短效局麻药主要有普鲁卡因和氯普鲁卡因。

利多卡因、甲哌卡因和丙胺卡因属于中效局麻药。

布比卡因、左旋布比卡因、丁卡因、罗哌卡因和依替卡因则属于长效局麻药。

局部麻醉药

局部麻醉药按一级动力学消除，其t1/2与原始血药浓度无关。增加药物浓度并不能按比例延长局麻维持时间，反会加快吸收引起中毒。因此不能用增加浓度的方法来延长局麻作用时间，不如将等浓度药物分次注入更为有效。
4.血管收缩药
局部麻醉药液中加入微量肾上腺素（1/100 000～1/200 000）可收缩用药局部的血管，减慢药物吸收，既能延长局麻作用维持时间，又可减少吸收中毒的发生。但在手指、足趾耳廓、及阴茎等末梢部位用药时，应禁加肾上腺素，否则可因血管剧烈收缩引起局部组织缺血坏死。
局部麻醉药
局部麻醉药（local anesthetics）：
是一类应用于神经末梢或神经干周围，能
可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下，使局部痛觉消失，便于进行手术的药物。
【分类】
常用局麻药均由人工合成，根据化学结构可分为两类：酯类局麻药，如普鲁卡因和丁卡因等；酰胺类局麻药，如利多卡因、布比卡因等。根据局麻药作用持续时间可分为三类：短效局麻药，如普鲁卡因；中效局麻药，如利多卡因；长效局麻药，如丁卡因。
局麻药作用示意图
2.吸收作用
局部麻醉药吸收入血并达到足够浓度，即可影响全身神经肌肉的功能，这实际上是局部麻醉药的毒性反应。
（1）中枢神经系统
局部麻醉药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑制，初期表现为眩晕、烦躁不安、肌肉震颤。进一步发展为神志错乱及全身性强直-阵挛性惊厥。最后转入昏迷，呼吸麻痹。中枢神经抑制性神经元对局部麻醉药比较敏感，首先被局部麻醉药所抑制，因此引起脱抑制而出现兴奋现象。局部麻醉药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散所致。苯二氮类能加强边缘系统GABA能神经元的抑制作用，有较好的对抗局部麻醉药中毒性惊厥的效果。而中毒昏迷时应着重维持呼吸及循环功能。

甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因在硬膜外麻醉中的比较分析

甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因在硬膜外麻醉中的比较分析甲磺酸罗哌卡因和盐酸罗哌卡因是两种常用的局部麻醉药物，常用于硬膜外麻醉手术中。

它们都可以有效地提供局部麻醉效果，但在具体的临床应用中，它们之间还存在一些区别。

本文将对这两种药物在硬膜外麻醉中的比较分析进行探讨。

我们来了解一下这两种药物的基本信息。

甲磺酸罗哌卡因是一种局部麻醉药物，主要用于术后镇痛和硬膜外麻醉。

它通常以注射液的形式使用，能够迅速产生局部麻醉效果。

盐酸罗哌卡因也是一种局部麻醉药物，具有麻醉作用和镇痛作用，适用于各种手术和镇痛。

它的作用原理是通过阻滞神经传导，达到麻醉的效果。

首先是药物特性方面，甲磺酸罗哌卡因和盐酸罗哌卡因的特性略有不同。

甲磺酸罗哌卡因具有脂溶性较好和组织渗透性高的特点，可以更好地渗透至神经组织，产生更快的麻醉效果。

而盐酸罗哌卡因的脂溶性较差，组织渗透性相对较弱，因此其作用较为温和。

在具体的临床应用中，医生需要根据手术部位和患者情况选择不同的药物，以获得最佳的局部麻醉效果。

其次是用药剂量方面，甲磺酸罗哌卡因和盐酸罗哌卡因的用药剂量也存在一定差异。

一般情况下，甲磺酸罗哌卡因的用药剂量要比盐酸罗哌卡因稍大一些，这也与其脂溶性和组织渗透性密切相关。

在临床应用中，医生需要根据手术类型和患者情况合理选择用药剂量，避免出现不良反应和并发症。

再者是作用时间方面，甲磺酸罗哌卡因和盐酸罗哌卡因的作用时间也有所不同。

一般情况下，盐酸罗哌卡因的作用时间较长，可以持续4-6小时，而甲磺酸罗哌卡因的作用时间相对较短，大约为2-4小时。

在进行硬膜外麻醉手术时，医生需要根据手术的时间和患者情况选择合适的药物，以保证手术的顺利进行和术后的舒适度。

最后是不良反应方面，甲磺酸罗哌卡因和盐酸罗哌卡因在临床应用中均可能出现一些不良反应。

盐酸罗哌卡因可能引起的不良反应包括恶心、呕吐、头晕、过敏等。

而甲磺酸罗哌卡因在使用过程中也可能出现一些不良反应，如低血压、心律失常等。

常用麻醉药大全

常用麻醉药大全引言麻醉是医学中常用的一种技术，用于使病人失去意识、消除疼痛、放松肌肉，以便进行手术或其他医疗操作。

在麻醉过程中，常用麻醉药物起到关键作用。

本文将介绍一些常用的麻醉药物，包括其分类、作用机制以及适应症。

一、局部麻醉药1. 利多卡因•作用机制：利多卡因是一种钠通道阻滞剂，通过阻断神经细胞的电信号传导，达到麻醉效果。

•适应症：利多卡因常用于局部麻醉，适用于手术或其他治疗过程中的疼痛控制。

2. 普鲁卡因•作用机制：普鲁卡因与利多卡因类似，也是一种钠通道阻滞剂，能够阻止痛觉信号的传导。

•适应症：普鲁卡因也常用于局部麻醉，在手术或其他非手术治疗中起到止痛作用。

二、全身麻醉药1. 巴比妥类药物•作用机制：巴比妥类药物通过影响中枢神经系统的抑制作用，产生全身麻醉效果。

•适应症：巴比妥类药物常用于诱导和维持全身麻醉，适用于各种手术。

2. 高氟醚•作用机制：高氟醚是一种静脉麻醉药，通过作用于神经细胞膜上的受体和通道，阻断神经传导，产生全身麻醉效果。

•适应症：高氟醚常用于手术过程中的麻醉，可用于诱导和维持麻醉状态。

3. 芬太尼•作用机制：芬太尼是一种强效的镇痛药，通过作用于中枢神经系统的阿片受体，产生镇痛和全身麻醉效果。

•适应症：芬太尼常用于全身麻醉过程中的镇痛，可用于各种手术。

三、神经肌肉阻断剂1. 苯海明•作用机制：苯海明是一种非脱枝剂，通过阻断乙酰胆碱在神经肌肉接头的作用，阻断信号传导，达到肌肉松弛和麻醉效果。

•适应症：苯海明常用于手术过程中的肌肉松弛，便于操作。

2. 棉囊化气体•作用机制：棉囊化气体是一种通过阻止神经肌肉接头上乙酰胆碱的作用，使肌肉不能收缩，达到松弛作用的药物。

•适应症：棉囊化气体常用于手术过程中的肌肉松弛和操作。

结论以上是一些常用的麻醉药物，涵盖了局部麻醉药、全身麻醉药以及神经肌肉阻断剂。

不同的麻醉药物有各自的作用机制和适应症，医师需根据具体情况选用合适的药物。

在麻醉药物使用过程中，需密切监测病人的生命体征和药物副作用，以确保安全有效的麻醉效果。

麻醉药理学-局部麻醉药-第六章

三、局麻药--作用机制
胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的
磷脂结合形成横桥关闭Na+通道。
三、局麻药--作用机制
局麻药在体内以两种形式存在，受
细胞内PH的影响。
四、吸收作用：
局麻药所需要的作用是局部作用，不
希望药物吸收，如果局麻药从给药部位吸收进入血循环，称吸收作用。吸收作用可引起全身反应，这实际上是局麻药的不良反应。
丁卡因（tetracaine,地卡因，dicaine）特点： 1.作用快、强、持久，用药后1~3分钟起作用，麻醉强度比普鲁卡因强10倍，
可维持2~3小时。
丁卡因
2.粘膜穿透力强，常用于表面麻醉，也可用于传导麻醉、腰麻、硬膜外，不用于
浸润麻醉。
3.本品毒性大，安全范围小，毒性比普鲁
卡因大2~4倍。因药物穿透力强，易吸收，而且代谢慢，易发生毒性反应。
2.浸润麻醉（infiltration anaesthesia）
将药物注射到皮下或手术切口部
位组织，使局部的神经纤维麻醉。普鲁卡因、利多卡因
五、局部麻醉方法：
3.传导麻醉（conduction anansethesia)
将局麻药注射到外周神经干附近，阻断神经冲动传导，使该神经支配的区域麻醉。普鲁卡因、利多卡因、布比卡
因
五、局部麻醉方法：
4.蛛网膜下腔麻醉,又称脊髓麻醉或腰麻，
常用于下腹部和下肢手术。
皮肤皮下组织硬脊膜棘间韧带黄韧带蛛网膜下腔。
麻醉范围广，易进入中枢，吸收可扩张血管。
五、局部麻醉方法：
蛛网膜下腔麻醉的主要危险是呼吸麻痹和血压下降。血压下降用麻黄碱预防。 5.硬膜外麻醉（epidural anaesthesia）

局部麻醉

将上式改为 10
pKa -pH
=
[阳离子]
=
[离子型]
[碱基]
[非离子型]
大多数的局麻药的pKa为7.5～9.0之间，故体液
pH变化可影响局麻药作用：
因非解离型（碱基）易通过神经膜，局麻作用强；
而阳离子（解离型）不易透过神经膜。
只有局麻药透入神经膜阳离子才能发挥作用（与受体结合达到阻滞神经冲动的传递）。
二:局部麻醉方法： 1.表面麻醉:又称黏膜麻醉,是将穿透力强的局麻药滴、喷或涂布于黏膜表面，使黏膜下的神经末梢麻醉。常用于眼、鼻、咽喉、气道、尿道等部位的手术。
2.浸润麻醉：是将局麻药液注入皮下或手术野附近，使局部神经末梢麻醉。常用于浅表小手术。 3.传导麻醉：(传导阻滞麻醉) 是将局麻药液注射到神经干周围，阻断神经冲动传导。常用于四肢、面部、口腔等手术。
1.细的神经纤维局麻作用快，粗的神经纤维局麻感觉神经纤维比运动神经纤维细，所以感觉神经纤维先受局麻药的影响。 2.神经鞘膜的有无无髓鞘的神经易受局麻药影响，因髓鞘可阻止局麻药进入。（五）局麻药混合应用目的：取长补短例如：作用快局麻药 + 维持时间长局麻药利多卡因丁卡因
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五、不良反应
治疗：
（1）停止给药，保持呼吸道通畅，给氧。
（2）病人紧张、烦躁：可静注地西泮。（3）惊厥：吸氧，短效肌松药，气管内插管，人工呼吸等。（4）注意病人体温、血压变化，及时发现及时解决。 2.高敏反应：
不足正常用量的1/2 ～ 2/3 ，突然出现晕厥，呼
吸抑制，甚至循环衰竭等。原因：个体差异
4. 脂溶性与局麻作用的关系（1）神经膜含有丰富的脂质，因此局麻药脂溶性可作为衡量与神经亲和力的尺度。

甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因在硬膜外麻醉中的比较分析

甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因在硬膜外麻醉中的比较分析硬膜外麻醉是一种常见的麻醉方式，通过在硬膜外腔注射局部麻醉药物来实现对下半身及盆腔手术的麻醉。

在硬膜外麻醉中，甲磺酸罗哌卡因和盐酸罗哌卡因是两种常用的局麻药。

本文将对这两种药物在硬膜外麻醉中的应用进行比较分析。

我们先来了解一下甲磺酸罗哌卡因和盐酸罗哌卡因这两种药物的基本情况。

甲磺酸罗哌卡因是一种局部麻醉药，属于苯酰胺类药物。

它具有较好的局麻效果，作用时间较长，对心血管系统和中枢神经系统的影响较小，安全性较高。

盐酸罗哌卡因也是一种局部麻醉药，与甲磺酸罗哌卡因相比，其作用时间较短，但麻醉深度较深。

在硬膜外麻醉中，甲磺酸罗哌卡因和盐酸罗哌卡因都具有一定的适应症和禁忌症。

甲磺酸罗哌卡因适用于各种外科手术和疼痛治疗，但对甲磺酸罗哌卡因过敏、严重心血管疾病、外周循环衰竭、感染部位和注射部位的感染、未能控制的出血、注射部位的肿瘤都是禁忌症。

盐酸罗哌卡因也适用于各种外科手术和疼痛治疗，但对盐酸罗哌卡因过敏、休克、高度房室传导阻滞、严重心律失常、严重心血管疾病等都是禁忌症。

甲磺酸罗哌卡因和盐酸罗哌卡因在硬膜外麻醉中的作用机制主要是阻滞局部神经纤维的传导，从而产生局部麻醉效果。

其药效表现为感觉神经和运动神经的阻滞，使局部组织失去感觉和运动功能，达到麻醉的目的。

甲磺酸罗哌卡因和盐酸罗哌卡因的作用时间和麻醉深度是两者的主要区别。

甲磺酸罗哌卡因的作用时间较长，麻醉深度较浅，适合对麻醉深度要求不高的手术；而盐酸罗哌卡因的作用时间较短，麻醉深度较深，适合对麻醉深度要求较高的手术。

甲磺酸罗哌卡因的优点是作用时间长，对心血管系统和中枢神经系统影响小，安全性较高；缺点是麻醉深度较浅，适合对麻醉深度要求不高的手术。

盐酸罗哌卡因的优点是作用时间短，麻醉深度较深，适合对麻醉深度要求较高的手术；缺点是对心血管系统和中枢神经系统的影响较大，安全性较差。

甲磺酸罗哌卡因和盐酸罗哌卡因在硬膜外麻醉中都具有各自的优点和局限性。

常用的局部麻醉药品应用

1.毒性反应：
◆轻度：表现为兴奋。症状多为精神紧张，多于好动。轻度心率加快。 ◆中度：表现为气促，窒息感。 ◆重度：表现为呼吸频率和深度明显增加，烦躁不安，缺氧，出现紫绀，心率加快，血压升高或剧烈波动，继而出现肌张力增加，肌肉震颤，直至发生惊厥，呼吸肌痉挛导致呼吸停止；心率因缺氧紊乱，最终心博停止。
适应症
适应症：适用于成人及4岁以上儿童，口腔用局部注射麻醉剂，特别适用于涉及切骨术及黏膜切开的外科手术过程。用法用量：给药方式局部浸润或神经阻滞麻醉，口腔内粘膜下注射给药。注射前请抽回血以检查是否误入血管，尤其行神经阻滞麻醉时。注射速度不得超过1ml/分钟。成人：盐酸阿替卡因最大用量不超过7mg/kg体重/天。 4岁以上儿童：盐酸阿替卡因最大用量不超过5mg/kg体重/天。老年人：使用成人剂量的一半。
－心血管系统：心动过速、心动过缓、心血管抑制伴随动脉低血压，可能导致虚脱，心律失常（室性早博、室颤）、传导阻滞（房室阻滞）。以上心脏症状可能导致心脏停博。
注意事项
1.碧兰麻与利多卡因一样同属酰胺类局部麻醉剂，如果被使用者对利多卡因没有过敏史，那么，对阿替卡因应该不过敏。根据最新批准的使用说明书,使用碧兰麻之前最好先行注射5%-10%的试验是否存在过敏反应。
不良反应
含有的亚硫酸盐可能引起过敏反应、支气管痉挛。
用药过量或某些以前用过该药的患者可能出现以下临床症状：－中枢神经：神经质、激越、呵欠、震颤、恐惧、眼球震颤、多语症、头痛、恶心、耳鸣。如出现以上症状，应要求患者过度呼吸，严密监视以防中枢神经抑制造成病情恶化伴发癫痫。
－呼吸系统：呼吸过快，然后呼吸过缓，可能导致呼吸暂停。
局麻药中其他可能导致不良反应的成份
1.肾上腺素：患者在恐惧紧张时自身分泌的肾上腺素是麻药中肾上腺素的4-5倍。所以有时患者的一些症状说不好是麻药中的肾上腺素引起还是自身因素引起。但对于高血压心脏病的患者，青光眼患者，糖尿病患者还是慎用为妙。 2.添加剂：亚硫酸盐作为肾上腺素活性保持剂， edta作为麻药ph缓冲剂而填加入麻药。这些成分都可以引起过敏症状。

局部麻醉及其用药分类、用法用量及其注意事项

局部麻醉及其用药目录局部麻醉及其用药 (1)利多卡因Lidocaine (2)碳酸利多卡因 (4)布比卡因Bupivacaine (4)左布比卡因Levobupivacaine (5)普鲁卡因Procaine (6)罗哌卡因Ropivacaine (8)丁卡因Tetracaine (11)局麻药通过可逆性阻滞神经纤维传导而起作用。

不同的局麻药的效能、毒性、作用时间、稳定性、水溶性和黏膜渗透能力相差很大。

这些差异就决定了各种局麻药的适应证。

局麻药有多种用药方法：表面使用，局部浸润，局部静脉麻醉(Bier’s block)，神经丛阻滞，硬膜外腔阻滞或蛛网膜下腔阻滞。

局麻药也可用于缓解术后疼痛，以减少对镇痛药的需求。

普鲁卡因用于局部浸润、神经丛阻滞、硬膜外腔阻滞及蛛网膜下腔阻滞，但由于其麻醉效能弱、作用时间短，现在仅用于局部浸润。

丁卡因用于表面麻醉、硬膜外腔阻滞、蛛网膜下腔阻滞及神经丛阻滞。

利多卡因主要用于浸润麻醉、神经丛阻滞及硬膜外腔阻滞。

布比卡因和罗哌卡因用于神经丛阻滞、蛛网膜下腔和硬膜外腔阻滞以及术后硬膜外镇痛及分娩镇痛。

左布比卡因主要用于硬膜外腔阻滞。

为了评估局麻药的安全剂量，考虑药物的吸收和排泄及其效能是重要的。

此外还应考虑其他因素：患者的年龄、体重、体格、临床状况、用药部位的血供及给药持续时间。

给药时应极为谨慎，防止将药物注入血管而发生意外。

口腔周围的局部麻醉有可能影响吞咽功能，从而增加误吸的危险。

局麻药的毒性作用通常是由其过高的血药浓度所致，局麻药的毒性作用首先表现为耳鸣、口周感觉异常和眩晕，继而表现为镇静和颤搐；严重时可发生惊厥。

在静脉注射给药时，惊厥和循环衰竭的发生常非常迅速。

超敏反应多见于酯类局麻药，如普鲁卡因和丁卡因；而酰胺类局麻药则少见，如利多卡因、布比卡因和罗哌卡因。

利多卡因Lidocaine【适应证】1. 盐酸利多卡因：主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用)及神经传导阻滞。

常用局麻药其毒性强度依次为

☐常用局麻药其毒性强度依次为：➢布比卡因＞罗哌卡因（左旋布比卡因）＞利多卡因＞普鲁卡因＞氯普鲁卡因；☐布比卡因是一种长效的酰胺类局部麻醉药➢布比卡因的麻醉性能强而且持续时间久；➢布比卡因的心血管毒性反应较难纠正，一旦出现了严重的心血管毒性反应后复苏就比较困难。

☐局麻药神经毒性反应主要是由于其阻滞大脑皮层抑制通路引起中枢神经系统相对兴奋，神经元释放兴奋性氨基酸增多，N-甲基D-天冬氨酸(NMDA)受体过度兴奋，导致神经元内Ca2+超载，一氧化氮(NO)生成增加，NMDA受体与NO及Ca2+亦介导局麻药毒性，在中枢神经系统形成NMDA-Ca2+-NO通路系惊厥发作的机制之一。

☐局麻药的心脏毒性，可能与心肌细胞线粒体膜的肉毒碱脂肪酰转移酶( carnitine acylcarnitine translocase， CACT) 受到抑制有关。

正常情况下，心肌细胞需要这一转移酶的作用将长链脂肪酸的脂肪酰辅酶A转移到线粒体膜内，然后才能通过氧化生成ATP，从而提供心肌正常代谢的主要能量。

☐局麻药对该酶的抑制会导致心肌对脂肪酸的氧化利用受阻，心肌细胞最终会由于ATP 的耗竭而导致功能衰竭。

脂肪乳剂拮抗局麻药的可能机制☐代谢理论：布比卡因之所以能引发严重的心脏毒性，主要是由于它能够强力抑制脂肪酸在细胞线粒体膜上的转运，使心肌细胞代谢异常并最终导致难以纠治的心肌功能抑制。

而脂肪乳剂则可在其中扮演刹车的角色，类似于“胰岛素-葡萄糖”疗法的效应。

☐代谢理论：脂肪乳剂可能通过增加细胞内的游离脂肪酸浓度，从而逆转局麻药对心肌细胞线粒体膜的肉毒碱脂肪酰转移酶（CACT）的抑制，恢复心肌细胞通过脂肪酸氧化产生ATP 的能力。

☐代谢理论：Stehr 等发现离体心脏上即使脂质的浓度低于其能降低局麻药血清水平的有效浓度，它依然能拮抗布比卡因所引发的心肌抑制。

脂肪乳剂对神经毒性的解救☐以往脂肪乳剂主要用于局麻药中毒所致的心脏毒性的解救，而关于局麻药中毒所致的神经毒性，由于可以使用多种药物(如苯二氮卓类和巴比妥类药物等)治疗，较少有人关注脂肪乳剂在其中的作用。