黄芩苷和黄芩素的最新提取方法与应用研究

黄芩苷和黄芩素的最新提取方法与应用研究

摘要黄芩苷和黄芩素是中药黄芩的重要单体,具有多种功效，在抗菌、抗病毒、保肝、利胆、抗癌、抑制炎症反应等方面具有较高的应用价值。本文就两者的新提取工艺和新的应用进行概述,为黄芩的进一步开发和应用提供参考。

关键词黄芩苷黄芩素提取方法药理作用

Recent review in extraction techniques and pharmacological study of

Baicalin and Baicalein

Li Xue , Guo Yan-xia，Ren Hui-xia

(Department of Pharmacy，Shandong University. Ji Nan，Shandong，China) ABSTRACT Baicalin and Baicalein are important components of traditional Chinese herb ,Scutellariae Radix ( HuangQin) , and have various efficacies , including antibacterial , antivirus , antiinflammation , protecting the liver function , antitumor , and show good values in clinical application. This article reviews latest developments in their extraction techniques and pharmacological action and provides theoretical evidences for exploiting of Scutellaria . KEYWORDS Baicalin ;baicalein ; extraction

techniques ;pharmacological study

黄芩为唇形科植物黄芩（Scutellaria baicalensis Georgi）的干燥根，具清热燥湿、泻火解毒、止血、安胎之功效。现代药学研究证明，黄芩含有多种黄酮类化合物，其中黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素是主要有效成分[1]，其黄芩苷和汉黄芩苷的苷键被水解厚,即产生葡萄糖醛酸和苷元（黄芩素和汉黄芩素），传统上通常以黄芩苷作为中药黄芩的标志性检测物和主要研究对象，但近年来研究发现黄芩素（黄芩苷元）在临床上有更好的药理活性，如抗菌、抗病毒、保肝、利胆、抗癌、抑制炎症反应等，因此本文将两者最新的提取方法与药效分别汇总，为工业生产与临床用药提供参考。

1.黄芩苷提取新方法

黄芩苷的提取工艺很多，过去主要有浸渍法、渗滤法、煎煮法、回流提取法和加碱温浸法等。但都存在提取时间长、效率不高、溶剂消耗量大、操作烦琐、过滤困难等缺点。随着提取和分离技术的不断提高，黄芩苷的提取方法也发生很大的变化，主要概括如下：

1.1 超声提取

超声能产生空化效应,具有粉碎、搅拌等特殊作用,使黄芩植物组织在溶剂中瞬时产生的空化泡的崩溃,而使组织中的细胞破裂,以利于溶剂渗透到植物细胞内部,使细胞中的黄芩苷成分进入水溶剂之中,加速相互渗透、溶解,以增加黄芩中的主要成分黄芩苷在水中的溶解度。郭孝武等[2]研究了不同频率超声对提取黄芩苷成分的影响,比较在同一提取时间, 频率分别为20, 800, 1100 KHz 时从中药黄芩中提取黄芩苷成分的得率, 以20 KHz 下得率最高, 认为原因是该频率下超声空化效应强, 加之粉碎化学效应, 有利于有效成分转移和黄芩苷与水的混合。但超声波法对设备的要求较高,实现工业化生产,成本较高。

1.2 微波提取

微波辅助提取技术是微波和传统的溶剂萃取法相结合形成的一种新的萃取方法,为目前公认的绿色样品预处理技术之一,在环境、生化、食品、工业以及天然产物和中药等领域均有广泛的应用。郭振库等[3]采用具有压力控制附件的M SP2100D 专用微波制样系统, 进行了黄芩苷微波提取研究, 其最佳提取条件为：70% 微波功率, 35% 乙醇溶剂, 用量为30倍（W/W）, 提取压力0. 15M Pa, 恒压时间30 秒即可获得好的黄芩苷提取收率, 与超声法相比提取收率提高近10%。

1.3 超临界流体萃取

超临界流体萃取法是指利用超临界状态下的流体为萃取剂,从液体或固体中萃取药材中有效成分并进行分离的方法。徐志宏等[4]用亚临界水提取

( subcriticalwater extraction, SBW)法以黄芩苷为标志性化合物对黄芩进行提取,并与有机溶剂回流提取法(organicsovent extraction,OSE)比较,结果表明:当两者具有同等提取效果时,亚临界水提取法的提取时间及提取溶剂的消耗量大大减少,为黄芩苷的提取提供了一种有效的方法。

1.4 盐溶提取

工业大量提纯黄芩苷时，除了要考虑它的纯度与产量外，更希望用较低的成本来获得最大的效益，翟保同等[5]利用黄芩苷分子结构中C2上羧基常成盐形式存在, 采用水提取、酸沉淀、水洗、醇洗的方法进行提取和纯化，并对影响因素进行了研究，确定了黄芩苷的最佳提取工艺条件为粗粉（2cm）、12倍水提

取、煎煮3 次、每次煎煮2 h。酸沉条件为：提取液浓缩至相对密度1.05~1.10(80℃测定), 加稀盐酸调节pH1~2, 80℃保温1 h, 静置24 h，过滤收集沉淀用水洗至

pH5.0、醇洗至pH7.0，所得产品收率和质量较理想。

2 黄芩素的提取新方法

以前的黄芩素提取方法为酸解法，该方法黄芩素易氧化被破坏，收率低，其设备性能要求高，生产周期较长。随着新技术特别是酶学的快速发展与应用，黄芩素的提取也有了新的改进。主要概括如下：

2.1 自身酶解法

黄芩药材中含有大量的黄芩酶，可以将黄芩苷水解，释放大量的黄芩素，但在通常条件下，黄芩酶活性很低，所以黄芩素的产量较低，但在适合的温度、时间和药材粒度下，黄芩酶可以获得很高的活性。刘云华等[6]以样品中黄芩素的含量为指标，采用正交实验对影响酶解的温度、时间和药材粒度进行考察，以黄芩素的提取率为指标，经正交实验优选乙醇浓度、用量、回流时间和提取次数，得出较理想的酶解条件和提取工艺。具体条件是将黄芩中药材粉碎至

10~20目，加6倍量的水，于60℃保温10 h，酶解后的黄芩药材加8倍70%乙醇回

流提取2次，每次1 h。黄芩素的提取率大于70%，工艺稳定可行。

2.2 纤维素酶解法

大部分的中药材的细胞壁主要是由纤维素成分构成, 其有效成分往往存在于细胞内，用纤维素酶来酶解可以破坏植物细胞壁的葡萄糖苷键, 有利于有效成分的提取[7]。王宏志等[8]研究用纤维素酶解法提取黄芩中黄芩素、汉黄芩素的方法，确定了自黄芩中药材中提取黄芩素、汉黄芩素的最佳工艺条件为：浸