药理学-作用于血液和造血系统的药物
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药理学 第31章 血液系统药
合物，抑制其活性。肝素与AT-Ⅲ结合后，
使其构形改变，活性部位充分暴露，与上
述凝血因子的反应速度提高1000倍。
肝素通过AT-Ⅲ灭 活因子Ⅱa、Ⅸa Ⅹa 时，必须同时与AT-Ⅲ 及因子结合；
低分子量肝素灭活 Ⅹa时，只需与AT-Ⅲ结 合即可。
2.降血脂作用 释放脂蛋白酶到血液中，分 解甘油三酯，加速乳靡微粒和VLDL分解， 提高HDL。 3.抗炎作用 、抗血小板聚集和释放、降低 血液黏度及促纤溶作用。
香豆素类 coumarins
华法林 warfarin
双香豆素 dicoumarol
醋硝香豆素 acenocoumarol
〔体内过程〕
华法林：口服吸收完全，99%以上和血 浆蛋白结合， t1/2 40h。 双香豆素：口服吸收缓慢，不规则，几 乎全部与血浆蛋白结合。
〔作用〕1.体外无抗凝作用，2.显效慢， 持续时间长。
2.减弱其作用药
的代谢。
肝药酶诱导剂（苯巴
比妥、苯妥英、利福平等），加速香豆素
枸橼酸钠－－体外抗凝剂（sodium citrate）
其酸根与Ca2+形成一种难以解离的可溶性络 合物，降低血中Ca2+ ，使凝血过程受阻。 输血时作为抗凝剂，2.5%枸橼酸钠10ml 放 入100ml血中。
二、抗血小板药
（一）抑制血小板代谢药
2.TXA2合成酶抑制药和TXA2受体阻断药 利多格雷 ridogrel，匹可托安 picotamide 3.磷酸二酯酶抑制药 双嘧达莫dipyridamole（潘生丁 persantin） 作用机制:1)可逆性抑制磷酸二酯酶,使血小板
中的cAMP↑，2)增强内源性PGI2↑活性，3)轻度 抑制血小板环加氧酶使TXA2合成↓,降低血小板 的黏附,聚集及释放功能.
西医药理学-作用于血液和造血系统药课件
抗血小板药
抗凝血药
总结词
干扰血液凝固过程，预防血栓形成。
详细描述
这类药物通过干扰血液凝固过程中的不同环节，预防血栓形成，主要用于治疗深静脉血栓、肺栓塞等疾病。常见的抗凝血药物包括肝素、华法林等。
总结词
溶解已形成的血栓，恢复血液流通。
详细描述
这类药物主要用于治疗急性血栓栓塞性疾病，通过溶解已形成的血栓，恢复血液流通。常见的溶栓药物包括链激酶、尿激酶等。
分类
作用于血液和造血系统药的定义和分类
通过抑制凝血酶、凝血因子或纤维蛋白等物质，阻止血液凝固，主要用于预防和治疗血栓栓塞性疾病。
抗凝血药
通过抑制血小板聚集或释放，降低血栓形成的风险，主要用于预防和治疗动脉粥样硬化、心肌梗死等心血管疾病。
抗血小板药
通过促进纤维蛋白原转化为纤维蛋白，加速血液凝固，主要用于止血和治疗出血性疾病。
监测血常规指标
在使用抗贫血药期间，应定期监测血常规指标，以确保药物的有效性和安全性。
抗贫血药的用药注意事项
在使用抗血小板药期间，应定期监测血小板计数，以确保药物的有效性和安全性。
监测血小板计数
抗血小板药可能会与其他药物相互作用，影响药效或产生不良反应。在使用过程中，应避免与其他药物同时使用。
注意药物相互作用
西医药理学-作用于血液和造血系统药课件
目录
作用于血液和造血系统药概述 作用于血液和造血系统药的种类 作用于血液和造血系统药的适应症和禁忌症 作用于血液和造血系统药的副作用及处理方法 作用于血液和造血系统药的用药注意事项
01
CHAPTER
作用于血液和造血系统药概述
血液负责运输氧气、营养物质和激素等物质，维持人体正常生理功能。
在使用抗凝血药期间，应定期监测凝血指标，以确保药物的有效性和安全性。
《药理学》第26章-作用于血液和造血系统的药物
药理学PHARMACOLOGY学习目标掌握：维生素K、肝素、香豆素类药物的作用特点、临床应用、不良反应及注意事项。
熟悉：氨甲苯酸、链激酶、尿激酶、铁剂、叶酸、维生素B12的作用特点及临床应用。
了解：其他作用于血液和造血系统的药物的作用特点及临床应用。
促凝血药抗凝血药抗血小板药纤维蛋白溶解药抗贫血药促白细胞生成药血容量扩充药促凝血药促凝血药是指能增加凝血因子而加速血液凝固、抑制纤维蛋白溶解或降低毛细血管通透性而促使出血停止的药物，又称止血药。
一、促进凝血因子生成药●维生素K（vitamin K）为甲萘醌类物质，包括维生素K1、K2、K3、K4。
维生素K1来自于植物，维生素K2由肠道细菌合成，两者均为脂溶性。
人工合成的维生素K3、K4为水溶性。
●【药理作用】●维生素K是γ-羧化酶的辅酶，可以促进凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ前体中谷氨酸残基羧化，再通过Ca2+连接于血小板磷脂表面，使血液凝固。
若维生素K 缺乏，肝脏只能合成无凝血活性的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ，导致凝血障碍。
●【临床应用】●治疗维生素K缺乏引起的出血①维生素K吸收障碍：如慢性腹泻、胆瘘、梗阻性黄疸所致的出血；②维生素K合成障碍：如新生儿、早产儿及长期应用广谱抗生素导致的出血。
●治疗凝血酶原过低引起的出血如长期应用香豆素类、水杨酸类药物等导致的出血。
●胆绞痛维生素K1、K3肌内注射具有解痉、止痛作用，可用于缓解胆绞痛。
●【不良反应】●维生素K3、K4刺激性强，口服可引起恶心、呕吐等反应；较大剂量K3、K4可引起新生儿、早产儿溶血性贫血及血胆红素升高、黄疸等；维生素K1静脉注射太快可引起面部潮红、呼吸困难，故常采用肌注。
●维生素K●患儿，男，早产，出生55天，因发热伴拒乳3天，间断抽搐2天入院。
3天前患儿无明显诱因出现发热，体温波动于38℃左右，伴拒乳，未做特殊处理，入院前2天患儿出现间断抽搐，抽时双眼向一侧斜视，右侧肢体抽动居多，3～5min缓解，共发●作10余次，便中带血。
药理学 作用于血液及造血器官的药
3 其他 偶见过敏反应；久用可发生短暂脱
发及骨质疏松
低分子量肝素
抗凝特点：
1、对Ⅹa因子的作用强，对其他凝血因子影响较小。
2、半衰期长。 3、不引起血小板减少。
目前临床常用的LMWH制剂ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ：
依诺肝素 替地肝素等
香豆素类
华法林（warfarin，苄丙酮香豆素）
双香豆素（dicoumarol） 醋硝香豆素（acenocoumarol，新抗凝）。 口服有效，故又称口服抗凝血药。
2、胃粘膜萎缩所致内因子分泌缺乏,肠道不能吸收
维生素B12，引起恶性贫血
药理作用
维生素B12为细胞生长分裂及维持神经组织髓鞘完
整所必需。体内维生素B12主要参与下列两种过程。
同型半胱氨酸甲基化变成甲硫氨酸需有甲基维生素 B12参与。 甲基丙二酰辅酶A变成琥珀辅酶A需有5'-脱氧腺苷 维生素B12参与,然后琥珀辅酶A进入三羧酸循环。
凝血因子前体 Ⅱ Ⅶ Ⅸ Ⅹ 凝血因子 Ⅱ Ⅶ Ⅸ Ⅹ
羧化酶
维生素K
(--)
香豆素类
临床应用
防治血栓栓塞性疾病
★心房颤动和心瓣膜病所致血栓栓塞
★心瓣膜病术后常规抗凝 ★髋关节术后 优点：口服有效，价格低廉，作用时间较长。
缺点：奏效慢，作用时间过于持久，不易控制。
不良反应
１．出血 立即停药，用大剂量维生素K对抗，必 要时输新鲜血或全血以迅速控制出血情况。 ２．畸胎，孕妇禁用。 ３．罕见皮肤坏死
胸痛、虚脱等症
第五节 抗贫血药及 造血细胞生长因子
贫血是指单位容积血液中红细胞数或血红蛋
白含量低于正常值的一种疾病,常见贫血有：
1 缺铁性贫血
2 巨幼红细胞性贫血
发及骨质疏松
低分子量肝素
抗凝特点：
1、对Ⅹa因子的作用强，对其他凝血因子影响较小。
2、半衰期长。 3、不引起血小板减少。
目前临床常用的LMWH制剂ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ：
依诺肝素 替地肝素等
香豆素类
华法林（warfarin，苄丙酮香豆素）
双香豆素（dicoumarol） 醋硝香豆素（acenocoumarol，新抗凝）。 口服有效，故又称口服抗凝血药。
2、胃粘膜萎缩所致内因子分泌缺乏,肠道不能吸收
维生素B12，引起恶性贫血
药理作用
维生素B12为细胞生长分裂及维持神经组织髓鞘完
整所必需。体内维生素B12主要参与下列两种过程。
同型半胱氨酸甲基化变成甲硫氨酸需有甲基维生素 B12参与。 甲基丙二酰辅酶A变成琥珀辅酶A需有5'-脱氧腺苷 维生素B12参与,然后琥珀辅酶A进入三羧酸循环。
凝血因子前体 Ⅱ Ⅶ Ⅸ Ⅹ 凝血因子 Ⅱ Ⅶ Ⅸ Ⅹ
羧化酶
维生素K
(--)
香豆素类
临床应用
防治血栓栓塞性疾病
★心房颤动和心瓣膜病所致血栓栓塞
★心瓣膜病术后常规抗凝 ★髋关节术后 优点：口服有效，价格低廉，作用时间较长。
缺点：奏效慢，作用时间过于持久，不易控制。
不良反应
１．出血 立即停药，用大剂量维生素K对抗，必 要时输新鲜血或全血以迅速控制出血情况。 ２．畸胎，孕妇禁用。 ３．罕见皮肤坏死
胸痛、虚脱等症
第五节 抗贫血药及 造血细胞生长因子
贫血是指单位容积血液中红细胞数或血红蛋
白含量低于正常值的一种疾病,常见贫血有：
1 缺铁性贫血
2 巨幼红细胞性贫血
药理学26作用于血液及造血系统的药物
药理学26作用于血液及造血系统的药物血液及造血系统是人体内重要的生命支持系统，负责输送氧气和营养物质、维持酸碱平衡和免疫功能等。
药理学研究与这一系统相关的药物，对疾病的诊断和治疗具有重要意义。
以下是作用于血液及造血系统的一些常见药物。
1.镇痛药：如阿司匹林、对乙酰氨基酚等。
这些药物通过抑制炎症反应和消除疼痛感，起到缓解痛苦的作用。
它们通常用于治疗轻度到中度的疼痛。
2.抗凝血剂：如肝素、华法林等。
这些药物通过抑制凝血因子的合成或活化，阻止血液凝结，预防血栓形成。
它们常用于预防和治疗心脑血管疾病。
3.抗贫血药：如铁剂、叶酸、维生素B12等。
这些药物用于治疗和预防贫血，补充人体缺乏的铁元素、维生素和营养物质，促进红细胞生成。
4.白细胞生成素：如粒细胞集落刺激因子（G-CSF）、红细胞生成素（EPO）等。
这些药物促进白细胞或红细胞的生成，用于提高免疫功能或治疗贫血。
5.抗肿瘤药物：如阿霉素、紫杉醇等。
这些药物通过抑制癌细胞的分裂和生长，达到治疗肿瘤的目的。
6.核酸类药物：如氟尿嘧啶、阿托品酯等。
这些药物通过抑制DNA或RNA的合成，阻断肿瘤细胞的增殖和分裂，达到抑制肿瘤生长的效果。
7.免疫调节剂：如环孢素、雷公藤酸等。
这些药物通过调节免疫系统的功能，抑制自身免疫反应，用于治疗自身免疫性疾病。
8.血红蛋白合成抑制剂：如羟基脲、丙氨酰谷氨酰胺等。
这些药物抑制血红蛋白的合成，用于治疗特定类型的贫血和血红蛋白病。
9.血液净化剂：如血液透析剂、血液灌流剂等。
这些药物通过清除体内的毒素、废物和过多的电解质，改善血液的成分和质量，用于治疗肾功能不全等疾病。
10.血小板聚集抑制剂：如阿司匹林、双嘧达莫等。
这些药物通过抑制血小板的聚集和黏附，防止血栓形成和血管阻塞，用于预防心脑血管疾病。
除了以上药物，还有一些作用于血液及造血系统的新型药物正在研究和发展中，如基因治疗、干细胞治疗等。
这些药物以其特殊的作用机制，为一些难治性疾病的治疗提供新的希望。
11页药理学：作用于血液与造血系统的药物促凝血药
价值
随着新药的研发和应用，促凝血药将 为临床治疗提供更多选择，提高治愈 率，降低病死率，为患者带来更好的 生存质量。
THANKS
感谢观看
血小板
总结词
血小板是血液中的重要成分之一，它们能够粘附在受损的血管壁上，释放出生理活性物质，促进血液凝固。
详细描述
血小板是血液中的重要成分之一，它们能够粘附在受损的血管壁上，形成血栓，阻止血液流失。同时，血小板还 能够释放出生理活性物质，如血栓素、前列腺素等，促进血液凝固。血小板减少或功能异常可能导致出血倾向或 血栓形成。临床上常用的治疗血小板减少的药物包括糖皮质激素、免疫抑制剂等。
手术止血。
纤维蛋白原
总结词
纤维蛋白原是血液中含量最高的蛋白质 之一，它能够与凝血酶结合形成复合物 ，加速血液凝固。
VS
详细描述
纤维蛋白原是血液中含量最高的蛋白质之 一，它能够与凝血酶结合形成复合物，加 速血液凝固过程。纤维蛋白原缺乏可能导 致凝血障碍和出血倾向。临床上常用的纤 维蛋白原制剂包括人血纤维蛋白原和基因 重组纤维蛋白原等，可用于治疗各种凝血 障碍和出血性疾病。
在某些疾病如感染、恶性肿瘤等引起的弥散性血管内凝血（DIC
）中，促凝血药可以起到治疗作用。
血液病治疗辅助
03
对于一些血液疾病如血小板减少症、血友病等，促凝血药可以
作为辅助治疗手段。
治疗效果评价
止血效果
评价促凝血药的最直接指标是止 血效果，可以通过观察出血部位 止血时间、出血量等进行评价。
实验室指标
通过检测血液中血小板数量、凝血 酶原时间等实验室指标，可以评估 促凝血药的治疗效果。
患者症状改善
除了止血效果和实验室指标外，患 者症状的改善也是评价促凝血药治 疗效果的重要方面。
随着新药的研发和应用，促凝血药将 为临床治疗提供更多选择，提高治愈 率，降低病死率，为患者带来更好的 生存质量。
THANKS
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血小板
总结词
血小板是血液中的重要成分之一，它们能够粘附在受损的血管壁上，释放出生理活性物质，促进血液凝固。
详细描述
血小板是血液中的重要成分之一，它们能够粘附在受损的血管壁上，形成血栓，阻止血液流失。同时，血小板还 能够释放出生理活性物质，如血栓素、前列腺素等，促进血液凝固。血小板减少或功能异常可能导致出血倾向或 血栓形成。临床上常用的治疗血小板减少的药物包括糖皮质激素、免疫抑制剂等。
手术止血。
纤维蛋白原
总结词
纤维蛋白原是血液中含量最高的蛋白质 之一，它能够与凝血酶结合形成复合物 ，加速血液凝固。
VS
详细描述
纤维蛋白原是血液中含量最高的蛋白质之 一，它能够与凝血酶结合形成复合物，加 速血液凝固过程。纤维蛋白原缺乏可能导 致凝血障碍和出血倾向。临床上常用的纤 维蛋白原制剂包括人血纤维蛋白原和基因 重组纤维蛋白原等，可用于治疗各种凝血 障碍和出血性疾病。
在某些疾病如感染、恶性肿瘤等引起的弥散性血管内凝血（DIC
）中，促凝血药可以起到治疗作用。
血液病治疗辅助
03
对于一些血液疾病如血小板减少症、血友病等，促凝血药可以
作为辅助治疗手段。
治疗效果评价
止血效果
评价促凝血药的最直接指标是止 血效果，可以通过观察出血部位 止血时间、出血量等进行评价。
实验室指标
通过检测血液中血小板数量、凝血 酶原时间等实验室指标，可以评估 促凝血药的治疗效果。
患者症状改善
除了止血效果和实验室指标外，患 者症状的改善也是评价促凝血药治 疗效果的重要方面。
《药理学与药物学治疗基础(中职药剂)》第6章：作用于血液和造血系统的药物
19:46
第五节 抗贫血药和促白细胞生成药 一、抗贫血药 铁制剂 主要用于治疗缺铁性贫血。尤其对慢性 失血(如月经过多、子宫肌瘤、痔疮出血 等)、营养不良、儿童生长发育、妊娠等 所引起的贫血疗效较好，用药后一般症状 迅速改善，血红蛋白约4～8周接近正常。
19:46
影响吸收因素 胃酸、维生素C、食物中果糖、半胱氨酸 等有助于铁的还原，可促进吸收。 胃酸缺乏以及食物中高磷、高钙、鞣 酸等物质使铁沉淀，妨碍吸收。 四环素等与铁络合，也不利铁吸收。
19:46
组织型纤溶酶原激活剂（tissuse-type plasminogen activator；t-PA） 组织型纤溶酶原激活剂是利用基因重组 技术合成的药物，含有527个氨基酸。 其能激活内源性纤溶酶原使之转变为纤 溶酶。溶栓作用较强，对血栓具有选择 性，作用快。用于治疗肺栓塞和急性心 肌梗死。阻塞血管再通率比链激酶高， 且副作用小，是一个较好的第二代溶栓 药。单链尿激酶型纤溶酶原激活物(scuPA)为第三代溶栓药。
19:46
叶酸(folic acid)和维生素B12
二者主要用于治疗巨幼红细胞贫血。常常 合用。由叶酸对抗药引起的贫血应给四氢叶 酸制剂，由内因子缺乏引起的恶性贫血应肌 肉注射维生素B12。
19:46
第六节
• • • •
血容量扩充药
右旋糖酐（dextran） 右旋糖酐（dextran） 【药理作用及应用】 药理作用及应用】 1.扩充血容量 1.扩充血容量 主要用于低血容量性休克。 2.抗血栓作用 2.抗血栓作用 中分子右旋糖酐可降低某些凝血因子和血小 板的活性，可用于防止休克后期弥散性血管内凝血，也可 用于防治心肌梗死和脑血栓形成及外科术后防止血栓形成。 低分子和小分子右旋糖酐改善微循环作用较佳，用于中毒 性、外伤性及失血性休克。也用于DIC和血栓性静脉炎。 性、外伤性及失血性休克。也用于DIC和血栓性静脉炎。 • 3.渗透性利尿作用 低分子和小分子右旋糖酐因分子量较小， 3.渗透性利尿作用 易自肾脏排出，渗透性利尿作用强。
药理学课件 第二十二章 作用于血液及造血系统药
临床应用
1.血栓栓塞性疾病：
防治血栓形成和栓塞，对已形成的血栓疗
效欠佳
2.弥散性血管内凝血（DIC）： 早期应用 3.体外抗凝： 心血管手术、心导管及血液透析等，防止 血栓形成
不良反应
1.自发性出血：
静脉注射鱼精蛋白＜50mg
2.过敏反应
3.其他 血小板减少症、早产及胎儿死亡、骨质疏 松和骨折等
纤维蛋白溶解药
能够直接或间接激活纤溶酶原，溶解纤 维蛋白，使已形成的血栓溶解，治疗血栓性 疾病的药物（又称溶栓药）。 链激酶 （SK） 尿激酶 （UK）
蝮蛇抗栓酶
组织型纤溶酶原激活剂（t－PA）
抗纤维蛋白溶解药
氨甲苯酸（止血芳酸,对羧基苄胺，PAMBA） 氨甲环酸（止血环酸,AMCHA） 氨基己酸
外源性凝血途径
组织因子III VIIa VII
凝 血 过 程
共同途径
X
Xa IIa
I IXI
凝血酶原
II
纤维蛋白稳定因子XIII
XIIIa
肝 素
特点：
1. 体内、体外均有强大抗凝作用
2. 抗凝机制： 依赖于抗凝血酶III（AT-III） 3. 不通过胎盘屏障，不经乳汁分泌， 也不透过胸膜、腹膜、透析膜等 4. 口服无效（极性大），静脉注射
应用
1.用于VitK缺乏引起的出血 2.缓解胆绞痛
不良反应
1. 一般不良反应 面部潮红、出汗、血压下降、虚脱 2. 胃肠道反应 3. 溶血性贫血 缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者可诱发 维生素K1不良反应最少 维生素K3较多
垂体后叶素
小剂量催产、引产 缩宫素 大剂量产后止血 肺大咯血 上消化道出血 尿崩症
应用
1. 主要用于纤溶亢进所致出血
药理学作用于血液和造血器官的药物
包括：
促进凝血因子生成药——维生素K、凝血酶 抗纤维蛋白溶解药——氨甲苯酸、氨甲环酸 作用于血管的止血药——垂体后叶素、卡巴克络、酚磺乙胺
促凝血因子生成药
分类：
维生素K（ vitamin K ）
天然维生素： K1：存在于绿色植物中 K2：肠道细菌产生
（脂溶性，口服依赖胆汁吸收） 人工合成维生素：
K3、K4：（水溶性，口服可直接吸收）
血液系统常见疾病及治疗药物
出血——促凝血药 血栓——抗凝血药、抗血小板药、
纤维蛋白溶解药 贫血——抗贫血药 失血——电解质和酸碱平衡调节药、
血容量扩充药
第一节
促凝血药
凝血与纤溶系统
止血功能
正 常 状 态
发 生 出 血 时
凝血系统
病该 理功 情能 况加
强
血栓形成
防止血凝
正血 常液 状流 态动
纤溶系统
不良反应与用药护理
过量可致血栓或诱发心肌梗死 有血栓形成倾向或有血栓栓塞病史者禁用或慎用
抗纤维蛋白溶解药 【药理作用】
酚磺乙胺
1.促使血小板增生，增强血小板黏附性和聚集性
2.促进血小板释放凝血活性物质，有利于血液凝固
3.降低毛细血管通透性，减少血浆渗出 【临床应用】
1.防止手术出血、内脏出血和皮肤出血 2.血小板减少性紫癜及过敏性紫癜
抗纤维蛋白溶解药
§24-1 促凝血药
氨甲苯酸（aminomethylbenzoic acid,PAMBA）
药理作用
纤
溶
酶
原 激
（—） 氨甲苯酸
活
因
子
纤溶酶原
纤溶酶
临床应用
§24-1 促凝血药
纤维蛋白溶解亢进所致的出血，如前列腺、肝、肺、甲状腺、 肾上腺等部位的手术出血、产后出血等
促进凝血因子生成药——维生素K、凝血酶 抗纤维蛋白溶解药——氨甲苯酸、氨甲环酸 作用于血管的止血药——垂体后叶素、卡巴克络、酚磺乙胺
促凝血因子生成药
分类：
维生素K（ vitamin K ）
天然维生素： K1：存在于绿色植物中 K2：肠道细菌产生
（脂溶性，口服依赖胆汁吸收） 人工合成维生素：
K3、K4：（水溶性，口服可直接吸收）
血液系统常见疾病及治疗药物
出血——促凝血药 血栓——抗凝血药、抗血小板药、
纤维蛋白溶解药 贫血——抗贫血药 失血——电解质和酸碱平衡调节药、
血容量扩充药
第一节
促凝血药
凝血与纤溶系统
止血功能
正 常 状 态
发 生 出 血 时
凝血系统
病该 理功 情能 况加
强
血栓形成
防止血凝
正血 常液 状流 态动
纤溶系统
不良反应与用药护理
过量可致血栓或诱发心肌梗死 有血栓形成倾向或有血栓栓塞病史者禁用或慎用
抗纤维蛋白溶解药 【药理作用】
酚磺乙胺
1.促使血小板增生，增强血小板黏附性和聚集性
2.促进血小板释放凝血活性物质，有利于血液凝固
3.降低毛细血管通透性，减少血浆渗出 【临床应用】
1.防止手术出血、内脏出血和皮肤出血 2.血小板减少性紫癜及过敏性紫癜
抗纤维蛋白溶解药
§24-1 促凝血药
氨甲苯酸（aminomethylbenzoic acid,PAMBA）
药理作用
纤
溶
酶
原 激
（—） 氨甲苯酸
活
因
子
纤溶酶原
纤溶酶
临床应用
§24-1 促凝血药
纤维蛋白溶解亢进所致的出血，如前列腺、肝、肺、甲状腺、 肾上腺等部位的手术出血、产后出血等
第29章30作用于血液和造血系统药物
促凝血药
血容量扩充药
作用于造血系统的药物：抗贫血药
内源性凝血途径 Blood vessel injury
外源性凝血途径 Tissue injury
胶原 激肽释放酶
肝素 Tissue factor(Ⅲ)+ Ⅶ
Ⅻ
Ⅻa
血液凝固－纤溶过程
Ca2+
Ⅺ
Ⅺa
Ⅹ
Ca2+
Ⅸ
Ⅸa +Ⅷ+Ca2++PL
Ⅹ
Ⅹa +Ca2++PL+Ⅴ
低分子量肝素
依诺肝素（enoxaparm） 替地肝素（tedelparin） 弗希肝素（fraxiparin） 洛吉肝素（logiparin） 洛莫肝素（lomoparin）
香豆素类(Coumarin)
华法林 (苄丙酮香豆素)
双香豆素
醋硝香豆素 (新抗凝)
VitK(环氧型） 环氧还原酶 — 香豆素类
不良反应 出血
如严重出血可注射氨甲苯酸对抗，更严 重者可补充纤维蛋白原或全血 链激酶 具有抗原性
第四节 促凝血药
促凝血药是用于治疗因凝血因子缺乏、 血小板减少或纤溶功能过强等所致凝血功能障 碍的一类药物。
促进凝血因子活性药： 维生素K(Vitamin K) 抗纤维蛋白溶解药：氨甲苯酸、氨甲环酸 凝血因子制剂
上升，10-14天达高峰，2-3W后HB明
连续用药显1～上3升月。Ｈ但达b接正近常值正需常1-，3个但月体。为 内贮铁量使尚的需体恢减内复半铁需量贮继较恢续复长服正时用常3间-，6月待HB正常后
不良反应
胃肠剌激：恶心、腹痛、腹泻或便秘 过敏反应 急性中毒：小儿口服1g以上，严重胃
药理学作用于血液与造血器官的药物
香豆素类
口服抗凝药 基本结构：4-羟基香豆素
双香豆素（dicoumarol） 华法林（warfarin,苄丙酮香豆素） 醋硝香豆素（acenocoumarol,新抗凝）
【药理作用】
胃肠道有刺激性，可引起恶心、腹痛、腹泻
肝素与AT Ⅲ所含的赖氨酸结合后引起AT Ⅲ构象改变，使AT Ⅲ所含的精氨酸残基更易与凝血酶的丝氨酸残基结合。 既能抑制多种诱导剂引起的血小板聚集与分泌，又能扩张血管，有抗血栓形成作用。
分子量为5—30 kDa，平均12 kDa
【药理作用】
1.肝素在体内、体外均有强大抗凝作用。 抗凝血酶Ⅲ（antithrombin Ⅲ,AT Ⅲ） ➢AT Ⅲ是凝血酶及因子Ⅻα、Ⅺα、Ⅸα、 Ⅹα等含丝氨酸的蛋白酶的抑制剂 ➢与凝血酶通过精氨酸-丝氨酸肽键相结合， 形成AT Ⅲ凝血酶复合物而使酶灭活 ➢肝素可加速这一反应达千倍以上
➢ 肝素与AT Ⅲ所含的赖氨酸结合后引起AT Ⅲ构 象改变，使AT Ⅲ所含的精氨酸残基更易与凝血 酶的丝氨酸残基结合。
➢一旦肝素-AT Ⅲ凝血酶复合物形成，肝素就从 复合物上解离，再次与另一分子AT Ⅲ结合而被 反复利用。
➢AT Ⅲ-凝血酶复合物则被网状内皮系统所消除。 抑制凝血酶活性的作用与肝素分子长度有关。
➢分子越长则酶抑制作用越大。
2. 降脂作用 ➢使血管内皮释放脂蛋白脂酶，水解 乳糜微粒及VLDL
➢停药后 “反跳”
【体内过程】
肝素是带大量阴电荷的大分子，口服 不被吸收。常静脉给药，60%集中于血 管内皮，大部分经网状内皮系统破坏， 极少以原形从尿排出。肝素抗凝活性 t1/2与给药剂量有关，静脉注射100， 400，800U/kg，抗凝活性t1/2分别为1， 和5小时。肺栓塞、肝硬化患者t1/2延长。
药理学PPT课件 作用于血液及造血系统的药物
60％集中血管内皮，大部分经肝单核－巨 噬细胞系统破坏，不易进入胎盘，乳汁。
肾排：原型或部分代谢产物；抗凝活性t1/2 随剂量而异，个体差异大，肝、肾功能不 全则延长。
【药理作用】
1、抗凝作用
抗凝特点 - 体内、体外均有强大抗凝作用 - 口服无效，静脉或皮下注射 - 起效快（10min），作用时间(3~4h) 作用机制： - 增强抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）与凝血酶的亲和力 肝素与抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）结合，加速AT-Ⅲ 抑制凝血酶Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa（含Ser） 的作用
前激肽释放酶(PK) 激肽释放酶(Ka) 高分子激肽原(HMWK) 血小板磷脂(PL或PF3)
凝 血 过 程
第一步：凝血酶原激 活物(Ⅹa)的形成
第二步：凝血酶 (Ⅱa)的形成
第三步：纤 维蛋白(Ⅰa ) 的形成
肝素(heparin)
1916年麦克莱恩（J.McLean） 首次发现具有抗凝血活性的物 质----肝素
应用：急性血栓栓塞性疾病、急性心肌梗 塞 静脉滴注
不良反应：出血并发症少见，是较好的第 二代溶栓药
纤维蛋白溶解抑制药（抗纤溶药）
抑制纤溶酶原激活酶,使纤溶酶原无法转 变成纤溶酶,表现出抗纤溶作用。
临床仅适用于纤维蛋白溶解活性增高的 出血,如产后出血,前列腺、肝、胰、肺等 手术出血。
不良反应少，但应用过量可致血栓，并 可能诱发心肌梗死。
抗凝血活性
血流
抗凝蛋白
促凝血活性 凝血因子
纤溶蛋白 血管内皮抗凝功能
血小板 血管内皮促凝功能
栓倾 向
或
血
栓
形
成
血
血栓的形成
血栓形成的原因:血管内皮细胞的损伤和凝血机制的活化。 血栓形成涉及的因素：血流、血管壁、血小板、凝血因子
肾排：原型或部分代谢产物；抗凝活性t1/2 随剂量而异，个体差异大，肝、肾功能不 全则延长。
【药理作用】
1、抗凝作用
抗凝特点 - 体内、体外均有强大抗凝作用 - 口服无效，静脉或皮下注射 - 起效快（10min），作用时间(3~4h) 作用机制： - 增强抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）与凝血酶的亲和力 肝素与抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）结合，加速AT-Ⅲ 抑制凝血酶Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa（含Ser） 的作用
前激肽释放酶(PK) 激肽释放酶(Ka) 高分子激肽原(HMWK) 血小板磷脂(PL或PF3)
凝 血 过 程
第一步：凝血酶原激 活物(Ⅹa)的形成
第二步：凝血酶 (Ⅱa)的形成
第三步：纤 维蛋白(Ⅰa ) 的形成
肝素(heparin)
1916年麦克莱恩（J.McLean） 首次发现具有抗凝血活性的物 质----肝素
应用：急性血栓栓塞性疾病、急性心肌梗 塞 静脉滴注
不良反应：出血并发症少见，是较好的第 二代溶栓药
纤维蛋白溶解抑制药（抗纤溶药）
抑制纤溶酶原激活酶,使纤溶酶原无法转 变成纤溶酶,表现出抗纤溶作用。
临床仅适用于纤维蛋白溶解活性增高的 出血,如产后出血,前列腺、肝、胰、肺等 手术出血。
不良反应少，但应用过量可致血栓，并 可能诱发心肌梗死。
抗凝血活性
血流
抗凝蛋白
促凝血活性 凝血因子
纤溶蛋白 血管内皮抗凝功能
血小板 血管内皮促凝功能
栓倾 向
或
血
栓
形
成
血
血栓的形成
血栓形成的原因:血管内皮细胞的损伤和凝血机制的活化。 血栓形成涉及的因素：血流、血管壁、血小板、凝血因子
临床药理学理论指导：作用于血液及造血器官的药物
作用于血液及造血器官的药物：肝素：增强抗凝血酶Ⅲ对凝血因子的灭活作用。
体、内外抗凝血。
香豆素类抗凝血药：维生素K拮抗剂。
抗血小板药（阿司匹林）：抑制血小板中的环加氧酶，减少血栓素A2（TXA2）合成。
纤维蛋白溶解药（链激酶）：使无活性的纤溶酶原变为活性纤溶酶，溶解纤维蛋白。
促凝血药（维生素K）：维生素K1：低凝血酶原血症，内脏平滑肌绞痛有明显效果。
对新生儿、早产儿可致溶血和高铁血红蛋白血症。
抗贫血药：（一）铁剂的临床应用：治疗缺铁性贫血。
（二）叶酸类的药理作用 1.巨幼红细胞性贫血；2.纠正因维生素B12缺乏所致的恶性贫血。
（三）维生素B12的药理作用1.促进四氢叶酸的循环利用，维生素B12缺乏会引起叶酸缺乏症状；2.B12缺乏导致神经髓鞘脂质合成异常，出现神经症状。
血容量扩充剂（右旋糖酐）：低血容量性休克，低、小分子右旋糖酐也用于DIC。
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第一节 抗凝血药
双香豆素抗凝作用和作用机制：
• 是维生素K的拮抗剂，在肝脏抑制维生
素K由环氧化物向氢醌型转化，阻止维生
素K（-梭化酶的辅酶）的反复利用，影响 含有谷氨酸残基的凝血因子II、VII、IX、
X的合成，从而影响凝血过程。
• 对已形成的上述因子无抑制作用，因此
抗凝作用出现较慢。
• 只有体内抗凝作用，无体外抗凝作用
第一节 抗凝血药
双香豆素的临床应用： • 用途与肝素相同，可防止血栓形成和发 展，一般只用于血栓栓塞性疾病的治疗， 可作为心肌梗死的辅助用药。 • 口服有效，作用时间较长，但作用出现 缓慢，剂量不易控制。 • 也可用于风湿性心脏病、髋关节固定术、 人工臵换心脏瓣膜等手术后防止静脉血栓 发生。
第一节 抗凝血药
血栓形成……..
凝血酶
纤维蛋白
血流
纤维蛋白 溶解药
抗凝血药
抗血小板药
血栓的治疗药物
抗凝血药
– 肝素 – 低分子量肝素 （依诺肝素、替地肝素、弗希肝素、 洛吉肝素等） – 口服抗凝血药（双香豆素、华法林）
纤维蛋白溶解药
– 链激酶、尿激酶 – 组织型纤溶酶原激活剂 （tPA）
抗血小板药
– 抑制血小板代谢的药物（环氧酶抑制药、TXA2合酶 抑制药和TXA2受体阻断药、磷酸二酯酶抑制药） – 阻碍ADP介导的血小板活化的药物 – 凝血酶抑制药 – 血小板膜糖蛋白IIb/IIIa受体阻断药
双香豆素的不良反应： • 自发性出血：根据凝血酶原时间控制在 25～30s（正常值12s）调节剂量。过量可 用维生素K对抗，必要时输新鲜血浆或全 血。 • 禁忌证同肝素(肝肾功能不全、有出血 素质、消化性溃疡、严重高血压患者、孕 妇都禁用肝素)。 • 其他不良反应有胃肠反应、过敏等。
第一节 抗凝血药
第一节 抗凝血药
内源性凝血系统 HMWK， Ka XII XIIa XI XIa 外源性凝血系统 III
VIIa-III复合物Fra bibliotekVII
IX
X
IXa
Ca2+, PL, VIII
Ca2+, PL, TPL
Xa
Ca2+, PL, V
纤维蛋白源 IIa
II XIII XIIIa
纤维蛋白
第一节 抗凝血药
1、肝素（heparin）：存在于肥大细胞、血浆、
药物的相互作用： • 食物中维生素K缺乏，或应用广谱抗生素抑制肠 道细菌，使体内维生素K含量降低，可使本类药 物作用加强。 • 阿司匹林等血小板抑制剂可与本类药物发生协 同作用，口服避孕药因增加凝血作用均可使本类 药物作用减小弱。 • 水合氯醛、羟基保泰松、甲磺丁脲、奎尼丁等 可因臵换血浆蛋白。 • 水杨酸盐、丙咪嗪、甲硝唑、西咪替丁等因抑 制肝药酶均使本类药物作用加强；巴比妥类、苯 妥英钠因诱导肝药酶使本类药物作用减弱。
第二十九章 作用于血液及造血器官的药物
第一节 第二节 第三节 第四节 第五节 第六节 作用于血液及造血器官的药物 纤维蛋白溶解药与纤维蛋白溶解抑制药 抗血小板药 促凝血药 抗贫血药及造血细胞生长因子 血容量扩充药
血液机能障碍
1. 血栓形成：抗凝血药、抗血小板药、纤 维蛋白溶解药； 2. 出血：纤维蛋白溶解抑制药、促凝血药 3. 贫血：抗贫血药、造血细胞生长因子、 血容量扩充药
血管内皮细胞中，具强酸性，经单核-巨嗜细胞系 统破坏。 抗凝作用及作用机制* l 肝素在体内、体外均有强大的抗凝作用，可使多 种凝血因子灭活，口服无效、需要静脉注射。 凝血酶，凝血因子XIIa, XIa, IXa, Xa
丝氨酸
精氨酸
++++ 赖氨酸
肝素
抗凝血酶III Antithrombin III, AT III
第一节 抗凝血药
肝素的禁忌证 l 对肝素过敏、有出血倾向、血友病、血小板功能 不全、血小板减少症、严重高血压、颅内出血等。 药物相互作用 l 不能与碱性药物合用，与抗血小板药物等合用可 增加出血危险，与糖皮质激素合用，可致胃肠道 出血，与胰岛素、磺酰脲类合用能致低血糖，静 脉同时给予肝素和硝酸甘油，可降低肝素活性， 与血管紧张素转化酶合用可引起高血钾。
第一节 抗凝血药
2. 低分子量肝素如依诺肝素、替地肝素、弗
希肝素、洛吉肝素、洛莫肝素等（分子量<6.5KD） 与肝素相比具有选择性抗凝血因子 Xa活性，发挥作 用时不形成肝素-AT-III-凝血因子Xa复合物 肝素
低分子量肝素
AT
IIa
Hep
AT
Xa
第一节 抗凝血药
2. 低分子量肝素
与肝素相比： • 生物利用度较高；
除抗凝作用外，
„1‟肝素能使血管内皮释放脂蛋白酯 酶，水解乳糜微粒和VLDL，发挥降脂 作用； „2‟抑制炎症介质活性和炎症细胞活
动，有抗炎作用；
„3‟抑制血管平滑肌增生，对实验动 物有抗血管内膜增生作用等。 „4‟抑制血小板聚集。
然而这些作用因生物利用度低及抗凝 作用强大，影响其临床应用。
第一节 抗凝血药
肝素的临床应用 l 血栓栓塞性疾病，防止血栓形成和扩大，如 深静脉血栓，肺栓塞，脑栓塞及急性心肌梗死 。
l 弥散性血管内凝血（ DIC ），早期应用，可
防止因纤维蛋白原及其他凝血因子耗竭而发生 继发性出血。 l 防治心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外周 静脉术后血栓形成。
l 心血管手术、心导管、血液透析的抗凝（体
• t1/2较肝素长，静脉注射后活性可维持12小时；
• 抗凝血作用稳定，较少引起过量出血，无需监测。 • 极少发生血小板减少症； • 过量后，鱼精蛋白的作用较弱。
第一节 抗凝血药
3. 香豆素类
是一类含有4-羟基香豆素基本结构的物质，
口服参与体内代谢才发挥抗凝作用，故称
口服抗凝药
双香豆素、华法林、醋硝香豆素等。 华法林口服后生物利用度为100％，99％与 血浆蛋白结合，双香豆素则几乎全部与血 浆蛋白结合。
外循环等一些体外抗凝）。
第一节 抗凝血药
肝素的不良反应 l 出血：过量应用易引起自发性出血，应不断监测 部分凝血酶时间（PTT）。一旦发生自发性出血， 应停用肝素，注射带有阳电荷的鱼精蛋白。 l 血小板减少症：部分病人应用肝素2-14天期间可 出现肝素诱发的血小板减少，与免疫反应有关。 l 其他：妊娠妇女应用肝素可引起早产及胎儿死亡； 连续应用肝素3~6个月，可引起骨质疏松，产生 自发性骨折；亦可引起皮疹、药热等过敏反应； 肝肾功能不全、有出血素质、消化性溃疡、严重 高血压患者、孕妇都禁用肝素。